JP3065675B2 - 顆粒剤及びこれを含有する口腔用組成物 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【産業上の利用分野】本発明は、特定の崩壊強度を有
し、かつその崩壊強度が異なる２種以上の顆粒を含有す
る、齲蝕や歯周疾患の原因となる歯垢を効果的に除去す
ることのできる顆粒剤、及びそれを含有する口腔用組成
物に関する。

【０００２】

【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来、
口腔内の２大疾患である齲蝕及び歯周疾患の原因は、主
に歯垢であることが知られている。また歯垢は歯と歯の
間や裂溝部、歯と歯肉の間に蓄積しやすく、これが原因
となり、齲蝕のほとんどがこのような隙間から発生し、
歯周病も歯と歯肉の隙間である歯周ポケットより発生す
ることも知られている。この歯垢の除去、もしくは形成
阻害のために歯垢分解性酵素、殺菌剤等の配合された歯
磨剤、各種の歯ブラシ、デンタルフロスなどが開発され
上市されている。

【０００３】しかしながら、歯ブラシだけでは歯と歯の
間や、裂溝部などの歯ブラシの毛先が届かない部分の歯
垢除去は困難であり、これらの部位が齲蝕の好発部位と
なっている。また、歯ブラシの毛先を細くすれば隙間に
入りやすくすることは可能であるが、細くし過ぎると歯
肉に傷害性がでてきてしまい、歯肉炎になっている人に
は特に好ましくない。更に、デンタルフロスは歯と歯の
間の歯垢はすべて除去することができるが、裂溝部や歯
と歯肉の間の歯垢はまったく除去できないという欠点が
ある。

【０００４】一方、口腔用組成物に顆粒剤を配合するこ
とは従来一般に行われており、様々な顆粒を含有する口
腔用組成物が提供されている。

【０００５】また、顆粒には結合剤が使用されている
が、この結合剤として、ワックス、熱可塑性樹脂、エチ
ルセルロース等の有機結合剤を使用した口腔用組成物が
多数開示されている。例えば、審美性と製造のしやすさ
を目的としたもの（特開昭４８−１３５５８号公報、特
開昭４８−１９７３８号公報、特開昭５０−８１５９４
号公報、特開昭６２−１１６５０６号公報、米国特許第
３９２９９８７号明細書、米国特許第４２０２８７８号
明細書、米国特許第４３７６７６２号明細書、米国特許
第４３７６７６３号明細書、米国特許第４４４０８７７
号明細書、米国特許第４６６３１５２号明細書）、顆粒
に色素、香料等を含有させ、歯磨終了時のインジケータ
ーを目的としたもの（特開昭６０−１６９１３号公報、
特開昭６２−１１６５０６号公報、特開昭６３−２５０
３１４号公報、ベルギー特許第８０３１５５号明細
書）、顆粒に薬効成分を含有させ、その薬剤の安定化を
図ったもの（特開昭４８−１９７３８号公報、特開昭４
９−１３２２４９号公報、特開昭５４−８０４２９号公
報）などが提供されている。

【０００６】更に、口腔内の歯垢等の洗浄性を向上させ
る目的で、崩壊強度が１０ｇ以下で、粒径などの物性の
均一な顆粒剤を配合した口腔用組成物も提供されている
（特開昭６４−３８０１号公報、特開平１−２９９２１
１号公報）。しかし、この口腔用組成物の歯垢除去効果
は未だ充分満足のいくものではなかった。

【０００７】従って、高い歯垢除去効果を有する口腔用
組成物が望まれていた。

【０００８】

【課題を解決するための手段】斯かる実状において、本
発明者らは鋭意研究を行った結果、特定の崩壊強度を有
し、かつ、その崩壊強度の異なる２種以上の顆粒を含有
した顆粒剤を配合すれば、上記課題を解決できることを
見出し、本発明を完成した。

【０００９】すなわち、本発明は、平均粒径が１００〜
５００μｍで崩壊強度が０．１〜１０ｇ／個である顆粒
（Ａ）及び平均粒径が２０〜２００μｍで崩壊強度が１
０〜５０ｇ／個である顆粒（Ｂ）を含有し、顆粒（Ａ）
と顆粒（Ｂ）の平均崩壊強度の差が１ｇ／個以上で、か
つ顆粒（Ａ）と顆粒（Ｂ）の含有量が重量比でＡ／Ｂ＝
０．１〜２０であることを特徴とする顆粒剤、及びこれ
を含有する口腔用組成物を提供するものである。

【００１０】本発明の顆粒剤に含有される顆粒を製造す
るにあたって用いられる一次粒子は、一般に歯の研磨剤
として使用されているものであれば、いずれをも用いる
ことができ、その具体例としては、第二リン酸カルシウ
ム、第三リン酸カルシウム、ピロリン酸カルシウム、リ
ン酸マグネシウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、シリ
カ、ハイドロキシアパタイト、水酸化アルミニウム、ア
ルミナ、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム、硫酸カル
シウム、ゼオライト、複合アルミノケイ酸塩、ベンガラ
等の粉体もしくはこれらの混合物等が挙げられる。これ
らの一次粒子の粒径は０．１〜２０μｍ程度、特に１〜
５μｍ程度であることが好ましい。

【００１１】本発明の顆粒剤に配合される顆粒を製造す
るための結合剤としては、有機及び無機のいずれの結合
剤でも使用することができる。斯かる有機結合剤として
は、例えばポリアクリル酸、ポリビニルアルコール、ポ
リエチレングリコール等の水溶性高分子、ヒドロキシエ
チルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロ
キシプロピルセルロース、キサンタンガム、カラギーナ
ン等の多糖類、天然繊維、ポリ塩化ビニル、ポリエチレ
ン、ポリプロピレン、ポリスチレン、ポリメタクリル酸
メチル、ナイロン、シリコーン等の水不溶性高分子、パ
ラフィン、高級アルコール、ワックス等の油脂類が挙げ
られる。また、無機結合剤としては、例えば塩化ナトリ
ウム、塩化カリウム等の水溶性金属塩、クエン酸ナトリ
ウム、酒石酸ナトリウム、コハク酸ナトリウム等の有機
酸の水溶性金属塩、コロイダルシリカ、メタケイ酸アル
ミン酸マグネシウム、ベントナイト、モンモリロナイ
ト、カオリン、合成ケイ酸アルミニウム、ケイ酸カルシ
ウム、水酸化アルミニウムゲル、アルミナゾル、炭酸マ
グネシウム、合成ヒドロタルサイト、酸化マグネシウ
ム、水酸化マグネシウム等の非水溶性化合物が挙げられ
る。これらの結合剤は単独で、又は２種以上を組み合わ
せて使用することができるが、水系の口腔用組成物に配
合する場合は顆粒の物性が変化せずに安定であるため、
無機の非水溶性化合物を使用するのが好ましく、特にコ
ロイダルシリカや合成ケイ酸アルミニウムを使用するの
が好ましい。

【００１２】本発明の顆粒剤に配合される顆粒は、顆粒
１個あたり０．１〜５０ｇの荷重で崩壊する、すなわち
崩壊強度が０．１〜５０ｇ／個であることが必要であ
り、特に３〜１５ｇ／個であることが好ましい。崩壊強
度が０．１ｇ／個より小さいと、歯垢を除去することが
できず、また崩壊強度が５０ｇ／個を超えると、これを
口腔用組成物に配合したとき、異物感としか感じられ
ず、ブラッシングによってもまったく崩壊せず、歯のエ
ナメル質を傷つけるおそれがある。

【００１３】本発明の顆粒剤は、上記崩壊強度を有する
顆粒を２種以上含有し、崩壊強度の平均値（平均崩壊強
度）の差が１ｇ／個以上となることが必要である。平均
崩壊強度の差を１ｇ／個以上にすれば、崩壊強度の異な
る２種以上の顆粒の相互作用によってブラッシング中の
歯ブラシの毛先の働きを助け、歯垢除去率を向上させ、
かつ歯ブラシでは除去不可能な隙間の歯垢を除去するこ
とができる。

【００１４】また、本発明における顆粒は、ＪＩＳ標準
ふるいを用いて、ふるい分け法による重量分布について
幾可平均径を算出し、これを平均粒径とする。本発明に
おける顆粒剤は、平均粒径が１００〜５００μｍで崩壊
強度が３〜５ｇ／個である顆粒（Ａ′）及び平均粒径が
２０〜２００μｍで崩壊強度が１０〜１５ｇ／個である
顆粒（Ｂ′）を含有することが好ましい。

【００１５】上記したような平均粒径及び崩壊強度を有
する顆粒は、結合剤の種類、組み合わせ、配合量や製造
条件を適宜変化させることによって製造することができ
る。

【００１６】本発明における顆粒の製造方法としては一
般に用いられている方法であればいずれをも用いること
ができるが、顆粒の形状、崩壊強度、粒径等のコントロ
ールを考慮すると、特に噴霧造粒法が好ましく、また、
引火性のものや熱可塑性の結合剤を使用した場合は噴霧
冷却法、押し出し法、プレス法、切断法等が好ましい。

【００１７】本発明の顆粒剤には、上述の顆粒（Ａ）と
顆粒（Ｂ）を重量比でＡ／Ｂ＝０．２５〜４となる範囲
で含有することが好ましい。

【００１８】斯くして得られた本発明の顆粒剤は煉り歯
磨、粉歯磨等の各種の口腔用組成物に配合することがで
きるが、特に煉り歯磨剤に配合することが好適である。

【００１９】本発明の顆粒剤は、口腔用組成物中に１〜
５０重量％（以下、単に「％」と略す）配合され、特に
３〜３０％配合されることが好ましい。また、本発明の
顆粒剤はそれ単独でも研磨成分となり得るが、通常口腔
用組成物に使用されている研磨成分と併用することもで
きる。

【００２０】本発明における口腔用組成物は、常法に従
って製造され、本発明の顆粒剤に通常の口腔用組成物に
使用される粘結剤、界面活性剤、甘味料、香料、水等
を、また顆粒剤に各種の薬効成分を配合することによっ
て得ることができる。

【００２１】本発明の口腔用組成物における粘結剤とし
ては、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリア
クリル酸ナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、増
粘性シリカ、モンモリロナイト、カラギーナン、アルギ
ン酸ナトリウム、グアガム、ペクチン等が使用でき、界
面活性剤としては、アシルグルタミン酸ナトリウム、ア
シルサルコシン酸ナトリウム等のアシルアミノ酸の塩
類、ラウリルリン酸ナトリウム等のアルキルリン酸の塩
類、蔗糖脂肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル、
ポリオキシエチレン脂肪酸エステル等が使用できる。

【００２２】また、本発明の口腔用組成物における薬効
成分としては、口腔領域で使用されているものであれば
水溶性、水不溶性を問わずいずれをも使用することがで
きる。例えば虫歯予防剤、抗微生物剤、ビタミン、酵
素、抗炎症剤等を配合することができ、具体的にはフッ
化ナトリウム、フッ化錫、モノフルオロリン酸ナトリウ
ム、ビタミンＥ、ビタミンＣ、デキストラナーゼ、ムタ
ナーゼ、塩化ナトリウム、グルチルレチン酸、アズレ
ン、β−グリチルレチン酸、ジヒドロコレステロール、
クロルヘキシジン、エピジヒドロコレステロール、イソ
プロピルメチルフェノール、トリクロロカルバニリド、
ハロカルバン、ヒノキチオール、アラントイン、トラネ
キサム酸、プロポリス、塩化セチルピリジニウム、クロ
ロフィル類等が挙げられ、これらは単独で又は２種以上
を適宜組み合わせて用いることができる。

【００２３】

【発明の効果】本発明の顆粒剤及びこれを含有する口腔
用組成物は、物性の異なる２種類以上の顆粒を混合して
用いることにより、歯垢除去効果を向上させ、齲蝕およ
び歯周疾患の予防に高い効果を発揮し、なおかつ良好な
使用感を有するものである。

【００２４】また、このような顆粒剤を口腔用組成物に
配合する場合、あまり顆粒の粒子が硬くて大きい場合に
は著しく使用感が悪くなり、使用者に嫌われることがあ
るが、本発明では粒径が小さくて硬い顆粒を用いている
ため、感触的にも良好な口腔用組成物を得ることができ
る。

【００２５】

【実施例】次に実施例を挙げて本発明を更に説明する
が、本発明はこれらによって何ら限定されるものではな
い。

【００２６】実施例１ （顆粒組成） 顆粒 No. １ 合成ケイ酸アルミニウム ３６％ コロイダルシリカ ４％ 精製水 バランス 顆粒 No. ２ 合成ケイ酸アルミニウム ３９％ アルミナゾル １％ 精製水 バランス 顆粒 No. ３ リン酸水素カルシウム ３９％ コロイダルシリカ １％ 精製水 バランス 顆粒 No. ４ リン酸水素カルシウム ３６％ アルミナゾル ４％ 精製水 バランス

【００２７】上記組成のスラリーを攪拌機で１２０分間
混合した後、噴霧造粒機により顆粒を製造した。このも
のは、なめらかな球面を有する球状体であって、顆粒の
粒径は顆粒の全量の９９％が５００μｍ以下であった。
また、顆粒の崩壊強度は、同じ条件下で造粒されたグル
ープから２０個の顆粒を無作為に取り出し、個々につい
て荷重をかけていき、もとの顆粒の直径の２０％の変形
を起こした時の荷重を測定し、その平均値である平均崩
壊強度を表１に示す。

【表１】

【００２８】実施例２ 実施例１で得られた顆粒No．１〜No．４を用い、下記組
成の歯磨剤を調製し、それぞれについて、下記方法に従
って、歯垢除去率の測定及び使用感の官能評価を行っ
た。 （歯磨剤組成） （％） 顆粒剤（表２） １５．０ グリセリン １０．０ ソルビット液 ３０．０ イオタカラギーナン ２．０ ラウリル硫酸ナトリウム １．２ サッカリンナトリウム ０．１ メチルパラベン ０．１ 香料 ０．８精製水 バランス 計 １００．０

【００２９】（歯垢除去率の測定） ブラッシングマシーンに市販の歯ブラシ（毛の硬さが普
通、ラウンドカット）を取り付け、これで人工歯垢を
０．５mmの厚さに塗布したアクリル板を刷掃圧１００ｇ
で３０ストロークしたときの歯垢除去率を、アクリル板
を写真撮影して画像解析装置により求めた。測定はそれ
ぞれのサンプルにつき１０回ずつ行い、平均値をとっ
た。

【００３０】（使用感の官能評価） パネラー２０名に各歯磨剤で歯を磨いてもらい、使用感
が良好だと回答した人数によって、下記の如く評価し
た。 ○ ： １６人以上 △ ： １２〜１５人 × ： １１人以下

【００３１】

【表２】

Claims (2)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 平均粒径が１００〜５００μｍで崩壊強
   度が０．１〜１０ｇ／個である顆粒（Ａ）及び平均粒径
   が２０〜２００μｍで崩壊強度が１０〜５０ｇ／個であ
   る顆粒（Ｂ）を含有し、顆粒（Ａ）と顆粒（Ｂ）の平均
   崩壊強度の差が１ｇ／個以上で、かつ顆粒（Ａ）と顆粒
   （Ｂ）の含有量が重量比でＡ／Ｂ＝０．１〜２０である
   ことを特徴とする顆粒剤。
2. 【請求項２】 請求項１記載の顆粒剤を１〜５０重量％
   含有する口腔用組成物。