JP3142543B2 - 歯の再鉱化方法 - Google Patents
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Description
【発明の詳細な説明】 (産業上の利用分野) 本発明は改良された再鉱化作用を提供する、歯みがき
及びマウスウォッシュの形態の口腔組成物類に関する。
及びマウスウォッシュの形態の口腔組成物類に関する。
(従来の技術) 口の中では、一方で歯のエナメル質から溶解した水酸
化リン灰石、及び他方で唾液中に自然に存在する物質類
から歯の上若しくは中に形成される水酸化リン灰石との
間に自然の平衡が存在する。この平衡は連続的に変化し
ている。他の要因としては、それは飲食及び体調により
決定される。該平衡が水酸化リン灰石が溶解する方に片
寄る場合、脱鉱化と呼ばれるカリエス誘発状態が生じ
る。該平衡が水酸化リン灰石が脱鉱化されたエナメル質
中に形成される方に片寄る場合、これを再鉱化と呼ぶ。
再鉱化により、先に存在した虫歯及びカリエスは自然の
手段により縮小若しくは消失させることができる。
化リン灰石、及び他方で唾液中に自然に存在する物質類
から歯の上若しくは中に形成される水酸化リン灰石との
間に自然の平衡が存在する。この平衡は連続的に変化し
ている。他の要因としては、それは飲食及び体調により
決定される。該平衡が水酸化リン灰石が溶解する方に片
寄る場合、脱鉱化と呼ばれるカリエス誘発状態が生じ
る。該平衡が水酸化リン灰石が脱鉱化されたエナメル質
中に形成される方に片寄る場合、これを再鉱化と呼ぶ。
再鉱化により、先に存在した虫歯及びカリエスは自然の
手段により縮小若しくは消失させることができる。
フッ素供給化合物類は低濃度でも該再鉱化過程を促進
し、それにより歯構造内に先に存在した虫歯状態を縮小
させることが長く知られてきた。
し、それにより歯構造内に先に存在した虫歯状態を縮小
させることが長く知られてきた。
キシリトールは、甘味非カリエス性組成物類を提供
し、歯垢を調節し、虫歯状態の発生を予防し、かつ/又
は先に存在した虫歯状態を再鉱化する歯構造物の処置に
関する特許及び文献出版物類に開示されてきた。バース
の米国特許第3,932,604号及びその部分特許第3,970,747
号は、非カリエス性甘味料/湿潤剤として実質的な量の
キシリトールを含有するはみがきに関するもので、モノ
フルオロリン酸ナトリウムを同時に含む処方類を開示し
ているが、再鉱化作用については開示していない。ホフ
マン−ラロシュのアイルランド特許出願第307/76号、19
76年2月16日申請かつ1976年9月1日公開(スイス特許
出願第2158/75号に基づく)、は虫歯の再鉱化のための
キシリトールは含むがフッ素は含まない口腔組成物類を
開示している。特許公報85/17に示されたEP公布第01387
05号は、最低2,000ないし20,000ppmの総フッ素イオンを
供給する、キシリトール及び最低2個のフッ素塩類を含
有する抗カリエス組成物類を開示している。特許公報88
/01に1988年1月7日に示されたEP公布第0251146号は、
最低1個のフッ素化合物、最低1個の亜鉛イオン放出化
合物(収斂剤)及びキシリトールの共同作用混合物を含
む、歯垢予防活性及びそれによる虫歯(カリエス)予防
活性を持つ口腔組成物類を開示している。
し、歯垢を調節し、虫歯状態の発生を予防し、かつ/又
は先に存在した虫歯状態を再鉱化する歯構造物の処置に
関する特許及び文献出版物類に開示されてきた。バース
の米国特許第3,932,604号及びその部分特許第3,970,747
号は、非カリエス性甘味料/湿潤剤として実質的な量の
キシリトールを含有するはみがきに関するもので、モノ
フルオロリン酸ナトリウムを同時に含む処方類を開示し
ているが、再鉱化作用については開示していない。ホフ
マン−ラロシュのアイルランド特許出願第307/76号、19
76年2月16日申請かつ1976年9月1日公開(スイス特許
出願第2158/75号に基づく)、は虫歯の再鉱化のための
キシリトールは含むがフッ素は含まない口腔組成物類を
開示している。特許公報85/17に示されたEP公布第01387
05号は、最低2,000ないし20,000ppmの総フッ素イオンを
供給する、キシリトール及び最低2個のフッ素塩類を含
有する抗カリエス組成物類を開示している。特許公報88
/01に1988年1月7日に示されたEP公布第0251146号は、
最低1個のフッ素化合物、最低1個の亜鉛イオン放出化
合物(収斂剤)及びキシリトールの共同作用混合物を含
む、歯垢予防活性及びそれによる虫歯(カリエス)予防
活性を持つ口腔組成物類を開示している。
歯構造の脱鉱化部分を再鉱化させる新規改良方法を提
供することが本発明の目的である。本発明のもう1つの
目的は予想外に改良された脱鉱化作用をもたらす手法を
提供することにある。他の目的及び利点は説明が進むに
つれて現われるであろう。
供することが本発明の目的である。本発明のもう1つの
目的は予想外に改良された脱鉱化作用をもたらす手法を
提供することにある。他の目的及び利点は説明が進むに
つれて現われるであろう。
(発明が解決しようとする課題) 上記の目的を達成するには、歯構造の脱鉱化部分の再
鉱化のために用いられる、約10重量%〜約20重量%のキ
シリトール及び全量で150ppm〜1800ppm、好ましくは、2
00〜1200ppmのフッ素イオンを供給するフッ化ナトリウ
ムを唯一のフッ素イオン供給化合物として含む、歯みが
き若しくはマウスウォッシュの形態の非収斂性口腔用組
成物を歯構造の脱鉱化部分に付けることを含む本発明に
より可能となる。
鉱化のために用いられる、約10重量%〜約20重量%のキ
シリトール及び全量で150ppm〜1800ppm、好ましくは、2
00〜1200ppmのフッ素イオンを供給するフッ化ナトリウ
ムを唯一のフッ素イオン供給化合物として含む、歯みが
き若しくはマウスウォッシュの形態の非収斂性口腔用組
成物を歯構造の脱鉱化部分に付けることを含む本発明に
より可能となる。
(課題を解決するための手段) 先に示したように、本発明で用いた組成物類は非収斂
性である。すなわち、それらは口内の感触及び味覚の問
題をもたらし、例えばここで用いる組成物類の必須成分
であるキシリトール及びフッ化ナトリウムと反応し、複
合し、沈殿させ若しくは他の変化をもたらすことにより
望ましい再鉱化メカニズムを妨げる傾向がある亜鉛塩類
を欠いている。
性である。すなわち、それらは口内の感触及び味覚の問
題をもたらし、例えばここで用いる組成物類の必須成分
であるキシリトール及びフッ化ナトリウムと反応し、複
合し、沈殿させ若しくは他の変化をもたらすことにより
望ましい再鉱化メカニズムを妨げる傾向がある亜鉛塩類
を欠いている。
本発明の方法において、指定の重量範囲内の量で最大
の再鉱化作用をもたらすようにあらかじめ決定された相
対割合若しくは比率で用いられたキシリトール及びフッ
素イオン供給化合物類の規定の配合は共働作用して該キ
シリトール及びフッ素イオン供給化合物類を単独に含む
化合物類で得られるよりも実質的により優れた再鉱化作
用をもたらすことが予想外に見出された。
の再鉱化作用をもたらすようにあらかじめ決定された相
対割合若しくは比率で用いられたキシリトール及びフッ
素イオン供給化合物類の規定の配合は共働作用して該キ
シリトール及びフッ素イオン供給化合物類を単独に含む
化合物類で得られるよりも実質的により優れた再鉱化作
用をもたらすことが予想外に見出された。
必須成分であるフッ化ナトリウムに加えて本発明で用
いられる化合物類中に単独若しくはそれらの混合物とし
て任意に存在するフッ素イオン供給化合物類は抗カリエ
ス剤として周知である。それらは必要な有機若しくは無
機のフッ素イオン類を供給するために、完全に若しくは
少なくともわずかだが十分に水に可溶性でもよく、水若
しくは唾液中にフッ素イオン類を放出できること、かつ
ここで用いる該口腔組成物類の他の成分類と望ましくな
い反応をおこさないことにより特徴付けられる。
いられる化合物類中に単独若しくはそれらの混合物とし
て任意に存在するフッ素イオン供給化合物類は抗カリエ
ス剤として周知である。それらは必要な有機若しくは無
機のフッ素イオン類を供給するために、完全に若しくは
少なくともわずかだが十分に水に可溶性でもよく、水若
しくは唾液中にフッ素イオン類を放出できること、かつ
ここで用いる該口腔組成物類の他の成分類と望ましくな
い反応をおこさないことにより特徴付けられる。
無機フッ素イオン供給化合物類には、例えばフッ化カ
リウム、二フッ化アンモニウム、フッ化カルシウム、フ
ッ化第一銅等のフッ化銅、フッ化亜鉛、フッ化バリウ
ム、フッ化ケイ素酸ナトリウム、フッ化ケイ素酸アンモ
ニウム、フッ化ジルコニウム酸ナトリウム、モノフッ化
リン酸ナトリウム、モノ及びジフッ化リン酸アルミニウ
ム、フッ化ピロリン酸ナトリウムカルシウム、フッ化第
一スズ、フッ化リチウム、フッ化セシウム、フッ化アル
ミニウム、フッ化第二銅、フッ化インジウム、フッ化ジ
ルコニウム酸第一スズ、フッ化第二鉄、フッ化ニッケ
ル、フッ化パラジウム、フッ化銀、フッ化ジルコニウム
等及びそれらの混合物などの金属、アルカリ金属、アル
カリ土類金属及びアンモニウム塩類が含まれる。
リウム、二フッ化アンモニウム、フッ化カルシウム、フ
ッ化第一銅等のフッ化銅、フッ化亜鉛、フッ化バリウ
ム、フッ化ケイ素酸ナトリウム、フッ化ケイ素酸アンモ
ニウム、フッ化ジルコニウム酸ナトリウム、モノフッ化
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ム、フッ化ピロリン酸ナトリウムカルシウム、フッ化第
一スズ、フッ化リチウム、フッ化セシウム、フッ化アル
ミニウム、フッ化第二銅、フッ化インジウム、フッ化ジ
ルコニウム酸第一スズ、フッ化第二鉄、フッ化ニッケ
ル、フッ化パラジウム、フッ化銀、フッ化ジルコニウム
等及びそれらの混合物などの金属、アルカリ金属、アル
カリ土類金属及びアンモニウム塩類が含まれる。
有機フッ素イオン供給化合物類には、フッ化水素酸ヘ
キシルアミン、フッ化水素酸ラウリルアミン、フッ化水
素酸ミリスチルアミン、フッ化水素酸デカノールアミ
ン、フッ化水素酸オクタデセニルアミン、フッ化水素酸
ミリストキシアミン、フッ化水素酸ジエチルアミノエチ
ルオクトイルアミド、フッ化水素酸ジエタノールアミン
エチルオレイルアミド、二フッ化水素酸ジエタノールア
ミノプロピル−N′−オクタデセニルアミン、二フッ化
水素酸1−エタノール−2−ヘクサデシルイミダゾリ
ン、フッ化水素酸オクトイルエタノールアミン、フッ化
オクチルトリメチルアンモニウム、フッ化ドデシルエチ
ルジメチルアンモニウム、フッ化テトラエチルアンモニ
ウム、フッ化ジラウリルジメチルアンモニウム、フッ化
Δ8,9オクタデセニルベンジルジメチルアンモニウム、
フッ化ジオクチルジエチルアンモニウム、フッ化シクロ
ヘキシルセチルジメチルアンモニウム、フッ化フルフリ
ルラウリルジメチルアンモニウム、フッ化フェノキシエ
チルセチルジメチルアンモニウム、二フッ化N:N′−テ
トラメチル−N:N;−ジラウリルエチレンジアンモニウ
ム、フッ化N−セチルピリジニウム、フッ化N:N−ジラ
ウリル−モルフォリニウム、フッ化N−ミリスチル−N
−エチルモルフォリニウム、フッ化N−(オクチルアミ
ノカルボニルエチル)−N−ベンジルジメチルアンモニ
ウム、フッ化N−(B−ヒドロキシドデシル)−トリメ
チルアンモニウム、フッ化N−フェニル−N−ヘキサデ
シルジエチルアンモニウム、フッ化N−シクロヘキシル
−N−オクタデシルジメチルアンモニウム、フッ化N−
(2−カルボメトキシエチル)−N−ベンジルジメチル
アンモニウム、フッ化N−(2−カルボシクロヘキソキ
シエチル)−N−ミリスチルジメチルアンモニウム、フ
ッ化N−(2−カルボベンジルオキシエチル)−N−ド
デシルジメチルアンモニウム、フッ化N−[2−(N:
N′−ジメチルアミノカルボニル)−エチル]−N−ド
デシルジエチルアンモニウム、フッ化N−カルボキシメ
チル−N−シコシルジメチルアンモニウム、フッ化水素
酸ベタイン、フッ化サルコシン第一スズ、フッ化アラニ
ン第一スズ、フッ化グリシンカリウム、フッ化サルコシ
ンカリウム、フッ化水素酸グリシン、フッ化水素酸リジ
ン、フッ化水素酸アラニン、フッ化ベタインジルコニウ
ム等及びそれらの混合物類が含まれる。
キシルアミン、フッ化水素酸ラウリルアミン、フッ化水
素酸ミリスチルアミン、フッ化水素酸デカノールアミ
ン、フッ化水素酸オクタデセニルアミン、フッ化水素酸
ミリストキシアミン、フッ化水素酸ジエチルアミノエチ
ルオクトイルアミド、フッ化水素酸ジエタノールアミン
エチルオレイルアミド、二フッ化水素酸ジエタノールア
ミノプロピル−N′−オクタデセニルアミン、二フッ化
水素酸1−エタノール−2−ヘクサデシルイミダゾリ
ン、フッ化水素酸オクトイルエタノールアミン、フッ化
オクチルトリメチルアンモニウム、フッ化ドデシルエチ
ルジメチルアンモニウム、フッ化テトラエチルアンモニ
ウム、フッ化ジラウリルジメチルアンモニウム、フッ化
Δ8,9オクタデセニルベンジルジメチルアンモニウム、
フッ化ジオクチルジエチルアンモニウム、フッ化シクロ
ヘキシルセチルジメチルアンモニウム、フッ化フルフリ
ルラウリルジメチルアンモニウム、フッ化フェノキシエ
チルセチルジメチルアンモニウム、二フッ化N:N′−テ
トラメチル−N:N;−ジラウリルエチレンジアンモニウ
ム、フッ化N−セチルピリジニウム、フッ化N:N−ジラ
ウリル−モルフォリニウム、フッ化N−ミリスチル−N
−エチルモルフォリニウム、フッ化N−(オクチルアミ
ノカルボニルエチル)−N−ベンジルジメチルアンモニ
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シルジエチルアンモニウム、フッ化N−シクロヘキシル
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アンモニウム、フッ化N−(2−カルボシクロヘキソキ
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N′−ジメチルアミノカルボニル)−エチル]−N−ド
デシルジエチルアンモニウム、フッ化N−カルボキシメ
チル−N−シコシルジメチルアンモニウム、フッ化水素
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ン第一スズ、フッ化グリシンカリウム、フッ化サルコシ
ンカリウム、フッ化水素酸グリシン、フッ化水素酸リジ
ン、フッ化水素酸アラニン、フッ化ベタインジルコニウ
ム等及びそれらの混合物類が含まれる。
本発明の好ましい形態では該口腔組成物は、マウスウ
ォッシュもしくはすすぎ液等の用途に合った実質的な液
体でもよい。このような製剤では該基剤は一般に、下で
述べるような湿潤剤を望ましく含む水−アルコール混合
物である。通常、水対アルコールの重量比は約1:1ない
し約20:1、好ましくは約5:1ないし8:1、より好ましくは
約10:1ないし約15:1の範囲である。この型の製剤におけ
る水−アルコール混合物の総量は概して該製剤の約50%
ないし約99%重量の範囲であり、多くは約5%ないし約
40%の湿潤剤を組み込んでおり、それらのあるもの若し
くは全てはキシリトールでもよい。
ォッシュもしくはすすぎ液等の用途に合った実質的な液
体でもよい。このような製剤では該基剤は一般に、下で
述べるような湿潤剤を望ましく含む水−アルコール混合
物である。通常、水対アルコールの重量比は約1:1ない
し約20:1、好ましくは約5:1ないし8:1、より好ましくは
約10:1ないし約15:1の範囲である。この型の製剤におけ
る水−アルコール混合物の総量は概して該製剤の約50%
ないし約99%重量の範囲であり、多くは約5%ないし約
40%の湿潤剤を組み込んでおり、それらのあるもの若し
くは全てはキシリトールでもよい。
そのような液体及び本発明の他の製剤類のpHは通常約
4.5ないし約10、概して約5.5ないし9の範囲である。該
pHは好ましくは約6ないし約8.0の範囲である。該pHは
酸(例えばクエン酸若しくは安息香酸)あるいは塩基
(例えば、水酸化ナトリウム)で調整するか若しくは緩
衝化(クエン酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、炭酸
ナトリウム、重炭酸ナトリウム、リン酸水素二ナトリウ
ム、リン酸二水素ナトリウム等による)することができ
る。
4.5ないし約10、概して約5.5ないし9の範囲である。該
pHは好ましくは約6ないし約8.0の範囲である。該pHは
酸(例えばクエン酸若しくは安息香酸)あるいは塩基
(例えば、水酸化ナトリウム)で調整するか若しくは緩
衝化(クエン酸ナトリウム、安息香酸ナトリウム、炭酸
ナトリウム、重炭酸ナトリウム、リン酸水素二ナトリウ
ム、リン酸二水素ナトリウム等による)することができ
る。
本発明の他の望ましい形態では、該歯みがき組成物は
歯みがき粉、歯科用錠剤、練り歯みがき(クリーム)、
若しくは歯科用ゲル等の用途にあった実質的な固体若し
くはペースト状であってもよい。このような固体若しく
はペースト状歯みがき製剤類の基剤は一般に歯のブラッ
シングと共に使用される口腔あるいは歯科用に許容され
る磨き材を含む。このような磨き材の例には水に不溶性
のメタリン酸ナトリウム、メタリン酸カリウム、リン酸
三カルシウム、リン酸カルシウム二水和物、無水リン酸
二カルシウム、ピロリン酸カルシウム、オルトリン酸マ
グネシウム、リン酸三マグネシウム、炭酸カルシウム、
ケイ酸アルミニウム、ケイ酸ジルコニウム、シリカ、ベ
ントナイト、及びそれらの混合物類がある。他の適当な
磨き材には、メラミンホルムアルデヒド、フェノールホ
ルムアルデヒド及び尿素ホルムアルデヒド、橋かけポリ
エポキシド類及びポリエステル類等の米国特許第4,070,
510号、1962年12月15日付、に記述されている微粒子熱
硬化樹脂類が含まれる。好ましい磨き材には、粒子サイ
ズが最大約5ミクロン、平均粒子サイズが最大約1.1ミ
クロン、表面積が最大約50,000cm2/gの結晶シリカ、シ
リカゲル若しくはコロイド状シリカ、及び複合アモルフ
ァスアルミノケイ酸アルカリ金属が含まれる。
歯みがき粉、歯科用錠剤、練り歯みがき(クリーム)、
若しくは歯科用ゲル等の用途にあった実質的な固体若し
くはペースト状であってもよい。このような固体若しく
はペースト状歯みがき製剤類の基剤は一般に歯のブラッ
シングと共に使用される口腔あるいは歯科用に許容され
る磨き材を含む。このような磨き材の例には水に不溶性
のメタリン酸ナトリウム、メタリン酸カリウム、リン酸
三カルシウム、リン酸カルシウム二水和物、無水リン酸
二カルシウム、ピロリン酸カルシウム、オルトリン酸マ
グネシウム、リン酸三マグネシウム、炭酸カルシウム、
ケイ酸アルミニウム、ケイ酸ジルコニウム、シリカ、ベ
ントナイト、及びそれらの混合物類がある。他の適当な
磨き材には、メラミンホルムアルデヒド、フェノールホ
ルムアルデヒド及び尿素ホルムアルデヒド、橋かけポリ
エポキシド類及びポリエステル類等の米国特許第4,070,
510号、1962年12月15日付、に記述されている微粒子熱
硬化樹脂類が含まれる。好ましい磨き材には、粒子サイ
ズが最大約5ミクロン、平均粒子サイズが最大約1.1ミ
クロン、表面積が最大約50,000cm2/gの結晶シリカ、シ
リカゲル若しくはコロイド状シリカ、及び複合アモルフ
ァスアルミノケイ酸アルカリ金属が含まれる。
目で見て透明なゲルが望ましい場合には、シロイド72
及びシロイド74等のシロイドの商標若しくはサントセル
100等のサントセルの商標で売られているもの及びアル
ミノケイ酸アルカリ金属複合体等のコロイド状シリカの
磨き剤が、歯みがきに通常使用されるゲル化剤−液体
(水かつ/又は湿潤剤を含む)系の屈折率に近い屈折率
を持つため、特に有用である。
及びシロイド74等のシロイドの商標若しくはサントセル
100等のサントセルの商標で売られているもの及びアル
ミノケイ酸アルカリ金属複合体等のコロイド状シリカの
磨き剤が、歯みがきに通常使用されるゲル化剤−液体
(水かつ/又は湿潤剤を含む)系の屈折率に近い屈折率
を持つため、特に有用である。
いわゆる“水に不溶性”の磨き材類の多くは用途に合
って陰イオン性であり、少量の可溶性素材も含んでい
る。このように、不活性メタリン酸ナトリウムは、トー
プの応用化学事典,第9巻,第4版,第510−511頁、に
詳述されている適当な方法で形成されてもよい。マンド
レル塩及びクロール塩として知られる不溶性メタリン酸
ナトリウムの形態類は適当な素材のさらに別の例であ
る。これらのメタリン酸塩類は水にごくわずかな溶解性
を示すだけであり、そのため通常不溶性メタリン酸塩類
(IMP)と呼ばれる。その中に、普通最大4%のわずか
な重量パーセントの少量の可溶性リン酸塩素材が不純物
として存在する。不溶性メタリン酸塩の場合には可溶性
トリメタリン酸ナトリウムを含むと考えられる可溶性リ
ン酸塩素材の量は、必要ならば水で洗浄することにより
減少若しくは除去できる。該不溶性メタリン酸アルカリ
金属は一般に該素材の約1%未満が約37ミクロンより大
きいような粒子サイズの粉体で使用される。
って陰イオン性であり、少量の可溶性素材も含んでい
る。このように、不活性メタリン酸ナトリウムは、トー
プの応用化学事典,第9巻,第4版,第510−511頁、に
詳述されている適当な方法で形成されてもよい。マンド
レル塩及びクロール塩として知られる不溶性メタリン酸
ナトリウムの形態類は適当な素材のさらに別の例であ
る。これらのメタリン酸塩類は水にごくわずかな溶解性
を示すだけであり、そのため通常不溶性メタリン酸塩類
(IMP)と呼ばれる。その中に、普通最大4%のわずか
な重量パーセントの少量の可溶性リン酸塩素材が不純物
として存在する。不溶性メタリン酸塩の場合には可溶性
トリメタリン酸ナトリウムを含むと考えられる可溶性リ
ン酸塩素材の量は、必要ならば水で洗浄することにより
減少若しくは除去できる。該不溶性メタリン酸アルカリ
金属は一般に該素材の約1%未満が約37ミクロンより大
きいような粒子サイズの粉体で使用される。
該磨き材は通常約10%ないし約99%の重量濃度で固体
若しくはペースト状組成物類として存在する。好ましく
は、それは練り歯みがき若しくはゲル中では約10%ない
し約75%、歯みがき粉若しくは錠剤中では約70%ないし
約99%の範囲の量で存在する。
若しくはペースト状組成物類として存在する。好ましく
は、それは練り歯みがき若しくはゲル中では約10%ない
し約75%、歯みがき粉若しくは錠剤中では約70%ないし
約99%の範囲の量で存在する。
練り歯みがき、歯科用クリーム若しくはゲルでは、該
液体基剤は一般に約2%ないし約50%の濃度の水であ
り、該水1に対して重量で約0.2ないし約5の湿潤剤と
混合される。該活性キシリトールは該湿潤剤の一部若し
くは全部として作用することができる。グリセリン、プ
ロピレングリコール、ソルビトール、ポリプロピレング
リコールかつ/又はポリエチレングリコール(例えば、
400−600)は適当な湿潤剤/キャリアーの例である。ま
た、水、グリセリン及びソルビトールの液体混合物類も
都合が良い。該屈折率が重要な要件となる透明ゲル類で
は、約3−30重量%の水、0ないし約80重量%のグリセ
リン、及び約20−80重量%のソルビトールが好ましくは
使用される。
液体基剤は一般に約2%ないし約50%の濃度の水であ
り、該水1に対して重量で約0.2ないし約5の湿潤剤と
混合される。該活性キシリトールは該湿潤剤の一部若し
くは全部として作用することができる。グリセリン、プ
ロピレングリコール、ソルビトール、ポリプロピレング
リコールかつ/又はポリエチレングリコール(例えば、
400−600)は適当な湿潤剤/キャリアーの例である。ま
た、水、グリセリン及びソルビトールの液体混合物類も
都合が良い。該屈折率が重要な要件となる透明ゲル類で
は、約3−30重量%の水、0ないし約80重量%のグリセ
リン、及び約20−80重量%のソルビトールが好ましくは
使用される。
練り歯みがき類(クリーム類)及びゲル類は一般に天
然若しくは合成結合剤、濃化剤若しくはゲル化剤を約0.
1ないし約10、好ましくは約0.5ないし約5重量パーセン
トの比率で含有する。適当な濃化剤は合成ヘクトリッ
ト、例えばラポート工業により市販されているラポニッ
ト(例、CP,SP 2002,D)として入手できる合成コロイ
ド状マグネシウムケイ酸アルカリ金属複合体クレーであ
る。ラポニットDの分析は重量でおよそ58.00%SiO2,2
5.40%MgO,3.05%Na2O,0.98%Li2O,及び水及び痕跡量の
金属類を示している。それの真の固有比重は2.53であ
り、見かけの総密度は1.0(g/ml,湿度8%)である。
然若しくは合成結合剤、濃化剤若しくはゲル化剤を約0.
1ないし約10、好ましくは約0.5ないし約5重量パーセン
トの比率で含有する。適当な濃化剤は合成ヘクトリッ
ト、例えばラポート工業により市販されているラポニッ
ト(例、CP,SP 2002,D)として入手できる合成コロイ
ド状マグネシウムケイ酸アルカリ金属複合体クレーであ
る。ラポニットDの分析は重量でおよそ58.00%SiO2,2
5.40%MgO,3.05%Na2O,0.98%Li2O,及び水及び痕跡量の
金属類を示している。それの真の固有比重は2.53であ
り、見かけの総密度は1.0(g/ml,湿度8%)である。
他の適当な濃化剤類にはアイリッシュモス、トラガカ
ントゴム、でんぷん、ポリビニルピロリドン、ヒドロキ
シエチルプロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチル
セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルセルロース(例えば、ナトロゾールとし
て入手できる)、カルボキシメチルセルロースナトリウ
ム、及び微小粉砕シロイド(例、244)等のコロイド状
シリカが含まれる。
ントゴム、でんぷん、ポリビニルピロリドン、ヒドロキ
シエチルプロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチル
セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒ
ドロキシエチルセルロース(例えば、ナトロゾールとし
て入手できる)、カルボキシメチルセルロースナトリウ
ム、及び微小粉砕シロイド(例、244)等のコロイド状
シリカが含まれる。
従来のように該口腔製剤類は適当なラベルを付けたパ
ッケージに入れて販売若しくは他の配給をするべきであ
ることが理解されよう。このように、練り歯みがき、ク
リーム若しくはゲルは通常、一般にアルミニウム、裏付
き鉛若しくはプラスチック製の折りまげられるチューブ
若しくは、該内容物を練り歯みがき、ゲル若しくは歯科
用クリームとして計量しながら出し、そのことを実際に
記してあるラベルの貼られた他の圧搾、ポンプ若しくは
加圧ディスペンサーに入れられる。
ッケージに入れて販売若しくは他の配給をするべきであ
ることが理解されよう。このように、練り歯みがき、ク
リーム若しくはゲルは通常、一般にアルミニウム、裏付
き鉛若しくはプラスチック製の折りまげられるチューブ
若しくは、該内容物を練り歯みがき、ゲル若しくは歯科
用クリームとして計量しながら出し、そのことを実際に
記してあるラベルの貼られた他の圧搾、ポンプ若しくは
加圧ディスペンサーに入れられる。
1以上の有機界面活性剤類が、本発明の組成物類中
に、湿潤、泡立ち及び予防作用を増大させ、該組成物が
口腔内全体に完全に分散するのを助け、かつ本組成物を
化粧品としてより許容できるものにするために使用され
る。該有機界面活性剤は好ましくは天然の陰イオン性、
非イオン性若しくは両性のものであり、該界面活性剤と
して、該組成物に洗浄及び泡立ち特性を与える洗浄性素
材を使用するのが好ましい。陰イオン性界面活性剤の適
当な例としては、水素化ココナツ油脂肪類のモノ硫酸化
モノグリセライドのナトリウム塩等の高級脂肪酸モノグ
リセライドモノサルフェート類、ラウリル硫酸ナトリウ
ム等の高級アルキル硫酸塩類、ドデシルベンゼンスルホ
ン酸ナトリウム等のアルキルアリルスルホン酸塩類、高
級アルキルスルホアセテート類、1,2−ジヒドロキシプ
ロパンスルホン酸塩の高級脂肪酸エステル類、及び該脂
肪酸基、アルキル基若しくはアシル基中に12ないし16炭
素を持つような低級脂肪族アミノカルボン酸化合物類の
実質的飽和高級脂肪族アミド類等がある。最後に述べた
アミド類の例としては実質的に石けん若しくは同様の高
級脂肪酸素材を欠く、N−ラウロイルサルコシン、及び
N−ラウロイル、N−ミリストイル、若しくはN−パル
ミトイルサルコシンのナトリウム、カリウム及びエタノ
ールアミン塩類がある。本発明の口腔組成物類における
これらのサルコシン酸塩化合物類の使用は、これらの材
料が酸溶液類中での歯のエナメル質の溶解性を減少させ
ることに加えて炭化水素の分解により、該口腔内での酸
形成の阻害において長期にわたり著明な効果を示すた
め、特に有利である。
に、湿潤、泡立ち及び予防作用を増大させ、該組成物が
口腔内全体に完全に分散するのを助け、かつ本組成物を
化粧品としてより許容できるものにするために使用され
る。該有機界面活性剤は好ましくは天然の陰イオン性、
非イオン性若しくは両性のものであり、該界面活性剤と
して、該組成物に洗浄及び泡立ち特性を与える洗浄性素
材を使用するのが好ましい。陰イオン性界面活性剤の適
当な例としては、水素化ココナツ油脂肪類のモノ硫酸化
モノグリセライドのナトリウム塩等の高級脂肪酸モノグ
リセライドモノサルフェート類、ラウリル硫酸ナトリウ
ム等の高級アルキル硫酸塩類、ドデシルベンゼンスルホ
ン酸ナトリウム等のアルキルアリルスルホン酸塩類、高
級アルキルスルホアセテート類、1,2−ジヒドロキシプ
ロパンスルホン酸塩の高級脂肪酸エステル類、及び該脂
肪酸基、アルキル基若しくはアシル基中に12ないし16炭
素を持つような低級脂肪族アミノカルボン酸化合物類の
実質的飽和高級脂肪族アミド類等がある。最後に述べた
アミド類の例としては実質的に石けん若しくは同様の高
級脂肪酸素材を欠く、N−ラウロイルサルコシン、及び
N−ラウロイル、N−ミリストイル、若しくはN−パル
ミトイルサルコシンのナトリウム、カリウム及びエタノ
ールアミン塩類がある。本発明の口腔組成物類における
これらのサルコシン酸塩化合物類の使用は、これらの材
料が酸溶液類中での歯のエナメル質の溶解性を減少させ
ることに加えて炭化水素の分解により、該口腔内での酸
形成の阻害において長期にわたり著明な効果を示すた
め、特に有利である。
水に可溶性の非イオン性界面活性剤の例としては、疎
水性長鎖(例えば、12ないし20炭素原子からなる脂肪族
鎖類)を持つ、酸化エチレンとの反応性を有する種々の
反応性水素含有性化合物物類と酸化エチレンとの縮合生
成物類があり、該縮合生成物類(“エトキサマー類”)
はポリ(酸化エチレン)と脂肪族類、脂肪アルコール
類、脂肪アミド類、ポリ水酸化アルコール類(例、モノ
ステアリン酸ソルビタン)及びポリプロピレンオキシド
(例、プルロニック材類)の縮合生成物類等の親水性ポ
リオキシエチレン部分を含有する。
水性長鎖(例えば、12ないし20炭素原子からなる脂肪族
鎖類)を持つ、酸化エチレンとの反応性を有する種々の
反応性水素含有性化合物物類と酸化エチレンとの縮合生
成物類があり、該縮合生成物類(“エトキサマー類”)
はポリ(酸化エチレン)と脂肪族類、脂肪アルコール
類、脂肪アミド類、ポリ水酸化アルコール類(例、モノ
ステアリン酸ソルビタン)及びポリプロピレンオキシド
(例、プルロニック材類)の縮合生成物類等の親水性ポ
リオキシエチレン部分を含有する。
白色化剤類、防腐剤類、シリコン類、クロロフィル化
合物類、他の抗結石剤類かつ/又は尿素、リン酸二アン
モニウム及びそれらの混合物等のアンモニア化材料等の
種々の他の材料を本発明の口腔製剤類に組み込んでもよ
い。これらの補助剤類は、存在する場合、必要な特性や
性質に実質的に不利な影響を与えないような分量で組み
込まれる。大量の、亜鉛及び本発明の活性成分類と複合
体を作る、通常可溶性の他の金属塩類及び材料類は避け
るべきである。
合物類、他の抗結石剤類かつ/又は尿素、リン酸二アン
モニウム及びそれらの混合物等のアンモニア化材料等の
種々の他の材料を本発明の口腔製剤類に組み込んでもよ
い。これらの補助剤類は、存在する場合、必要な特性や
性質に実質的に不利な影響を与えないような分量で組み
込まれる。大量の、亜鉛及び本発明の活性成分類と複合
体を作る、通常可溶性の他の金属塩類及び材料類は避け
るべきである。
適当ないずれの着香料及び甘味料も使用してよい。適
当な着香料成分の例としては、スペアミント油、ペパー
ミント油、ウィンターグリーン油、サッサフラス油、ク
ローバ油、セージ油、ユーカリ油、マヨラナ油、シナモ
ン油、レモン油及びオレンジ油等の香味油類及びサリチ
ル酸メチルがある。適当な甘味料にはスクロース、ラク
トース、マルトース、デキストロース、レヴロース、ソ
ルビトール、d−トリプトファン、ジヒドロカルコン
類、ソジウムシクラメート、ペリラルチン、APM(アス
パラギン酸フェニルアラニン、メチルエステル)、サッ
カリン等がある。該活性キシリトールは該甘味料の一部
若しくは全部を成してもよい。適当には、着香料類及び
甘味料類は合わせて該製剤の約0.1%ないし5%若しく
はそれ以上を含んでもよい。
当な着香料成分の例としては、スペアミント油、ペパー
ミント油、ウィンターグリーン油、サッサフラス油、ク
ローバ油、セージ油、ユーカリ油、マヨラナ油、シナモ
ン油、レモン油及びオレンジ油等の香味油類及びサリチ
ル酸メチルがある。適当な甘味料にはスクロース、ラク
トース、マルトース、デキストロース、レヴロース、ソ
ルビトール、d−トリプトファン、ジヒドロカルコン
類、ソジウムシクラメート、ペリラルチン、APM(アス
パラギン酸フェニルアラニン、メチルエステル)、サッ
カリン等がある。該活性キシリトールは該甘味料の一部
若しくは全部を成してもよい。適当には、着香料類及び
甘味料類は合わせて該製剤の約0.1%ないし5%若しく
はそれ以上を含んでもよい。
本発明の方法の実行において、従来の口腔組成物類に
ついて使用される通常量の該定義組成物を好ましくは、
練り歯みがき類、クリーム類、ゲル類及び歯みがき粉類
の場合はブラッシングにより、またマウスウォッシュ類
の場合は“スウィッシィング”により、虫歯のある消費
者の口腔内の歯構造の脱鉱化部分に、求める程度の再鉱
化が達成されるまで1日に1ないし3回、約1分ないし
約5分間適用する。該組成物は一般に各使用後水ですす
いで除去される。
ついて使用される通常量の該定義組成物を好ましくは、
練り歯みがき類、クリーム類、ゲル類及び歯みがき粉類
の場合はブラッシングにより、またマウスウォッシュ類
の場合は“スウィッシィング”により、虫歯のある消費
者の口腔内の歯構造の脱鉱化部分に、求める程度の再鉱
化が達成されるまで1日に1ないし3回、約1分ないし
約5分間適用する。該組成物は一般に各使用後水ですす
いで除去される。
本発明の方法はまた密着性濃化ペースト類若しくはゲ
ル類の形態の該組成物類を使用して歯構造の脱鉱化部分
に局所的に適用することにより専門的に用いてもよい。
ル類の形態の該組成物類を使用して歯構造の脱鉱化部分
に局所的に適用することにより専門的に用いてもよい。
以下の実施例は本発明の性質をさらに詳しく説明する
ものであるが、本発明がそれらに限定されると考えるべ
きではない。他に示さない限り、本文中及び特許請求の
範囲で言及する量及び比率は全て重量で示してあり、温
度は摂氏で表わす。
ものであるが、本発明がそれらに限定されると考えるべ
きではない。他に示さない限り、本文中及び特許請求の
範囲で言及する量及び比率は全て重量で示してあり、温
度は摂氏で表わす。
実施例1 マウスウォッシュ用組成物 成分 比率 脱イオン水 57.3824 キシリトール 20.0000 グリセリン 7.5000 ソルビトール(70%水性溶液) 7.5000 エタノール 4.9984 プルロニックF−108* 0.9992 プルロニックF−127* 0.9992 安息香酸ナトリウム 0.5000 フッ化ナトリウム 0.0484** FD&C青色No.1 0.0400 FD&C青色No.5 0.0200 安息香酸 0.0100 着香料 0.0024 計 100.0000 *ポリオキシエチレン化ポリオキシプロピレン非イオ
ン性ブロックポリマー界面活性剤。
ン性ブロックポリマー界面活性剤。
**225ppmのフッ素イオンを供給する。
実施例2 実施例1のマウスウォッシュ用組成物を、メルバーグ
ら,ジャーナル オブ デンタル リサーチ,65巻,第1
078−1083頁,1983年(該記述は参考文献としてここに組
み込んである)に記述されている方法を用いてヒトの人
工的カリエス病変のその位置での再鉱化についてインビ
ボで試験する。該試験の結果を以下に示す: 使用した組成物 %再鉱化 (a)実施例1 17.4 (b)実施例1マイナス キシリトール 11.3 (c)実施例1マイナス フッ素 −4.7 (d)プラセボ −1.7 これらの結果は、本発明の方法における実施例1のマ
ウスウォッシュ用組成物(a)の使用は同様の組成物マ
イナス キシリトール(b)、すなわちフッ素のみを含
むもの、あるいは同様の組成物マイナス フッ素
(c)、すなわちキシリトールのみを含むもの、のいず
れか若しくはプラセボ(d)を使用した場合よりも実質
的に有意に優れた再鉱化を予想外に達成することを証明
している。
ら,ジャーナル オブ デンタル リサーチ,65巻,第1
078−1083頁,1983年(該記述は参考文献としてここに組
み込んである)に記述されている方法を用いてヒトの人
工的カリエス病変のその位置での再鉱化についてインビ
ボで試験する。該試験の結果を以下に示す: 使用した組成物 %再鉱化 (a)実施例1 17.4 (b)実施例1マイナス キシリトール 11.3 (c)実施例1マイナス フッ素 −4.7 (d)プラセボ −1.7 これらの結果は、本発明の方法における実施例1のマ
ウスウォッシュ用組成物(a)の使用は同様の組成物マ
イナス キシリトール(b)、すなわちフッ素のみを含
むもの、あるいは同様の組成物マイナス フッ素
(c)、すなわちキシリトールのみを含むもの、のいず
れか若しくはプラセボ(d)を使用した場合よりも実質
的に有意に優れた再鉱化を予想外に達成することを証明
している。
実施例3 本歯みがき組成物は部分(1),(2),(3),
(4)及び(5)を順次混合することにより製造され
る。
(4)及び(5)を順次混合することにより製造され
る。
実施例4 実施例3の歯みがき組成物類を、A.ガファーら,カル
シフィケィテッド ティシュ リサーチ,35巻,第S62−
S65頁,1983年(該記述は参考文献としてここに組み込ん
である)に記述されているラットカリエスアッセイによ
りインビボで試験する。該アッセイの結果を以下に示
す: これらの結果は本発明の方法における実施例3の歯み
がき組成物(B)の使用は、キシリトールを欠く同様の
組成物(A)、すなわちフッ化ナトリウムのみを含むも
の、及び該プラセボ(C)を使用した場合よりも実質的
に有意に(P<0.05)カリエスに対して予想外に有効で
あることを証明している。
シフィケィテッド ティシュ リサーチ,35巻,第S62−
S65頁,1983年(該記述は参考文献としてここに組み込ん
である)に記述されているラットカリエスアッセイによ
りインビボで試験する。該アッセイの結果を以下に示
す: これらの結果は本発明の方法における実施例3の歯み
がき組成物(B)の使用は、キシリトールを欠く同様の
組成物(A)、すなわちフッ化ナトリウムのみを含むも
の、及び該プラセボ(C)を使用した場合よりも実質的
に有意に(P<0.05)カリエスに対して予想外に有効で
あることを証明している。
本発明を好ましい態様類に関して述べてきたが、当業
者に明白なそれらの変更類及び変形類も本出願の趣旨及
び範囲、及び特許請求の範囲に含まれるべきであること
を理解すべきである。
者に明白なそれらの変更類及び変形類も本出願の趣旨及
び範囲、及び特許請求の範囲に含まれるべきであること
を理解すべきである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ジョン・ブレーク―ハスキンズ アメリカ合衆国ニュージャージー州ピス カタウェイ,ユニオン・ストリート 508 (56)参考文献 特開 昭52−61236(JP,A) 特開 昭63−45214(JP,A) 特表 昭61−500170(JP,A) 米国特許3970747(US,A) 米国特許3932604(US,A) Caries Res.,19, (1985),pp.528−535. (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 7/16 - 7/30
Claims (7)
- 【請求項1】歯構造の脱鉱化部分の再鉱化のために用い
られる、約10重量%〜約20重量%のキシリトール及び15
0ppm〜1800ppmのフッ素イオンを供給するフッ化ナトリ
ウムを唯一のフッ素イオン供給化合物として含む、歯み
がき若しくはマウスウォッシュの形態の組成物。 - 【請求項2】当該組成物が口腔用に許容しうる水/アル
コール基剤を含有するマウスウォッシュの形態である、
請求項1に記載の組成物。 - 【請求項3】当該組成物が歯科用に許容しうる磨き剤を
さらに含有する歯みがきの形態である、請求項1に記載
の組成物。 - 【請求項4】当該組成物が結合剤、ゲル化剤若しくは濃
化剤をさらに含有する、請求項3記載の組成物。 - 【請求項5】当該組成物が口腔用に許容しうる基剤、及
びグリセリン、プロピレングリコール、ソルビトール、
ポリプロピレングリコール及びポリエチレングリコール
から成る群から選択される湿潤剤を含有する、請求項1
ないし4のいずれかに記載の組成物。 - 【請求項6】当該組成物が約4.5ないし約10のpHであ
る、請求項1ないし5のいずれかに記載の組成物。 - 【請求項7】該組成物中に使用される該分量のキシリト
ール及びフッ化ナトリウムが、単独で使用されるキシリ
トール及びフッ化ナトリウムによって得られるよりも実
質的により優れた再鉱化作用を合同でもたらす、請求項
1ないし6のいずれかに記載の組成物。
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