JPH0348613A - 歯の再鉱化方法 - Google Patents
歯の再鉱化方法Info
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
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-
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
(産業上の利用分rIF>
本発明は改良された再鉱化作用を提供する、歯みがき及
びマウスウォッシュの形態の口腔組成物類に関する。
びマウスウォッシュの形態の口腔組成物類に関する。
(従来の技1ネj)
口の中ては、一方で歯のエナメル質から溶解した+酸(
ヒリン灰石、及び他方て唾液中に自然に存在する物質類
から歯の上若しくは中に形成される水酸「ヒリン灰石と
の間に自然の平衡が存在する。
ヒリン灰石、及び他方て唾液中に自然に存在する物質類
から歯の上若しくは中に形成される水酸「ヒリン灰石と
の間に自然の平衡が存在する。
この平衡は連続的に変化している。他の要因としては、
それは飲食及び体調により決定される。該平衡が水酸化
リン灰石が溶解する方に片寄る場自、脱鉄化と呼ばれる
カリエス誘発状態が生じる。該平衡が水酸化リン灰石が
脱獄1ヒされたエナメル質中に形成される方に片寄る場
き、これを再鉱化と呼ぶ。再鉱化により、先に存在した
虫歯及びカリエスは自然の手段により縮小若しくは消失
させることができる。
それは飲食及び体調により決定される。該平衡が水酸化
リン灰石が溶解する方に片寄る場自、脱鉄化と呼ばれる
カリエス誘発状態が生じる。該平衡が水酸化リン灰石が
脱獄1ヒされたエナメル質中に形成される方に片寄る場
き、これを再鉱化と呼ぶ。再鉱化により、先に存在した
虫歯及びカリエスは自然の手段により縮小若しくは消失
させることができる。
フッ素供給化き物類は低濃度ても該再録1ヒ過程を促進
し、それにより歯m造内に先に存在1−だ虫歯状態を縮
小させることが長く知られてきた。
し、それにより歯m造内に先に存在1−だ虫歯状態を縮
小させることが長く知られてきた。
キシリトールは、甘味非カリエス性組成物類を提供し、
歯垢を調節し、虫歯状態グ〕発生と予防し、かつ、/又
は先に存在した虫歯状態を再録1ヒする街構造物の処置
に関する特許及び文献出版物類に開示されてきた。パー
スの米国性31−第3.932604号及びその部分特
許第3.970.747号は、非カリエス性せ味料、/
湿潤剤として実質的な量のキシリトールを含有するはみ
かきに関するもので、モノフルオロリン酸ナトリウノ、
を同時に含む処方類を開示しているが、再鉱化作用につ
いては開示していない。ホフマンーラロシュのアイルラ
ンド特許出願第307/76号、1976年2月16日
申請かつ1976年9月1日公IBM(スイス特許出願
第2158/75号に基づく)、は虫歯の再鉱(ヒのた
めのキシリトールは含むがフッ素は含まない口腔組成物
類を開示している。特許公報85 、′17に示された
EP公布第0138705号は、最低2 、000ない
し20,000ppmの化フッ素イオンを供給する、キ
シリトール及び最低2個のフッ素塩類を含有する抗カリ
エス組成物類を開示している。特許公報88101に1
988年1月7日に示さtしたEP公布第025114
6号は、最低1個のフッ素1ヒき物、最低1個の亜鉛イ
オン放出(ヒき物(収斂剤)及びキシリトールの共同作
用混合物を含む、歯垢予防活性及びそれによる虫@(カ
リエス)予防活性を持つ口腔組成物類を開示している。
歯垢を調節し、虫歯状態グ〕発生と予防し、かつ、/又
は先に存在した虫歯状態を再録1ヒする街構造物の処置
に関する特許及び文献出版物類に開示されてきた。パー
スの米国性31−第3.932604号及びその部分特
許第3.970.747号は、非カリエス性せ味料、/
湿潤剤として実質的な量のキシリトールを含有するはみ
かきに関するもので、モノフルオロリン酸ナトリウノ、
を同時に含む処方類を開示しているが、再鉱化作用につ
いては開示していない。ホフマンーラロシュのアイルラ
ンド特許出願第307/76号、1976年2月16日
申請かつ1976年9月1日公IBM(スイス特許出願
第2158/75号に基づく)、は虫歯の再鉱(ヒのた
めのキシリトールは含むがフッ素は含まない口腔組成物
類を開示している。特許公報85 、′17に示された
EP公布第0138705号は、最低2 、000ない
し20,000ppmの化フッ素イオンを供給する、キ
シリトール及び最低2個のフッ素塩類を含有する抗カリ
エス組成物類を開示している。特許公報88101に1
988年1月7日に示さtしたEP公布第025114
6号は、最低1個のフッ素1ヒき物、最低1個の亜鉛イ
オン放出(ヒき物(収斂剤)及びキシリトールの共同作
用混合物を含む、歯垢予防活性及びそれによる虫@(カ
リエス)予防活性を持つ口腔組成物類を開示している。
歯構造の脱鉱化部分を再鉱化させる新規改良方法を提供
することが本発明の目的である0本発明のもう1つの目
的は予想外に改良された脱獄化作用をもたらす手法を提
供することにある。他の目的及び利点は説明が進むにつ
れて現われるであろ(発明が解決しようとする課題) 上記の目的を1個以上達成することは、重量ておよそ1
0%ないし20%のキジリ■・−ル及び°全量で150
pp+nないし1800 pp+n、好ましくは200
ないし120 (J l1l)Illのフッ素イオンを
供給するのに十分な最低1個のフッ素供給化り物を、そ
のようなフッ素イオンの大部分をフッ化ナトリウムが供
給するように、含む歯みがき若しくはマウスウォッシュ
の形態の非収斂性口腔組成物を、歯構造の脱鉱化部分の
再鉱(ヒのために、その部分に付けることを含む方法を
含む本発明により可能となる。
することが本発明の目的である0本発明のもう1つの目
的は予想外に改良された脱獄化作用をもたらす手法を提
供することにある。他の目的及び利点は説明が進むにつ
れて現われるであろ(発明が解決しようとする課題) 上記の目的を1個以上達成することは、重量ておよそ1
0%ないし20%のキジリ■・−ル及び°全量で150
pp+nないし1800 pp+n、好ましくは200
ないし120 (J l1l)Illのフッ素イオンを
供給するのに十分な最低1個のフッ素供給化り物を、そ
のようなフッ素イオンの大部分をフッ化ナトリウムが供
給するように、含む歯みがき若しくはマウスウォッシュ
の形態の非収斂性口腔組成物を、歯構造の脱鉱化部分の
再鉱(ヒのために、その部分に付けることを含む方法を
含む本発明により可能となる。
(課題を解決するための手段)
先に示したように、本発明で用いた組成7勿類は非収斂
性である。すなわち、それらは口内の感触及び味覚の問
題をもたらし、例えばここで用いる組成物類の必須成分
であるキシリトール及びフッ化ナトリウムと反応し、複
きし、沈殿させ若しくは他の変化をもたらすことにより
望ましい再鉱化メカニズムを妨げる傾向がある亜鉛塩類
を欠いているや 本発明の方法において、指定の重量範囲内の量で最大の
再鉱化作用をもたらすようにあらかじめ決定された相対
割合若しくは比率で用いられたキシリトール及びフン素
イオン供給化er ’II+類の規定の配きは共働作用
して該キシリトール及びフッ素イオン供給(ヒ合物類な
単独に含む化合物類で得られるよりも実質的により潰れ
た再鉱化作用をもたらすことが予想外に見出された。
性である。すなわち、それらは口内の感触及び味覚の問
題をもたらし、例えばここで用いる組成物類の必須成分
であるキシリトール及びフッ化ナトリウムと反応し、複
きし、沈殿させ若しくは他の変化をもたらすことにより
望ましい再鉱化メカニズムを妨げる傾向がある亜鉛塩類
を欠いているや 本発明の方法において、指定の重量範囲内の量で最大の
再鉱化作用をもたらすようにあらかじめ決定された相対
割合若しくは比率で用いられたキシリトール及びフン素
イオン供給化er ’II+類の規定の配きは共働作用
して該キシリトール及びフッ素イオン供給(ヒ合物類な
単独に含む化合物類で得られるよりも実質的により潰れ
た再鉱化作用をもたらすことが予想外に見出された。
必須成分であるフッ化ナトリウムに加えて本発明で用い
られる化な物類中に単独若しくはそれらグ)混き物とし
て任意に存在するフッ素イオン供給1ヒキ物類は抗カリ
エス剤として周知である。それらは必要な有機若しくは
無機のフッ素イオン類を供給するために、完全に若しく
は少なくともわずかだが十分に水に可溶性でもよく、水
若しくは唾液中にフッ素イオン類を放出できること、か
つここで用いる該口腔組成物類の他の成分類と望ましく
ない反応をおこさないことにより特徴付けられる。
られる化な物類中に単独若しくはそれらグ)混き物とし
て任意に存在するフッ素イオン供給1ヒキ物類は抗カリ
エス剤として周知である。それらは必要な有機若しくは
無機のフッ素イオン類を供給するために、完全に若しく
は少なくともわずかだが十分に水に可溶性でもよく、水
若しくは唾液中にフッ素イオン類を放出できること、か
つここで用いる該口腔組成物類の他の成分類と望ましく
ない反応をおこさないことにより特徴付けられる。
無機フッ素イオン供給化会物類には、例えばフッ化カリ
ウム、ニフッ化アンモニウム、フッ化カルシウム、フッ
化第−銅等のフッ化銅、フッ化亜鉛、フン化バリウム、
フッ化ゲイ素酸ナトリウノ\、フッ化ケイ素酸アンモニ
ウム、フッ化ジルコニウム酸ナトリウム、モノフッ化リ
ン酸ナトリウム、モノ及びジフッ化すン酸アルミニウ1
1、フッ化ピロリン酸ナトリウムカルシウム、フッ(ヒ
第一スズ、フッ化リチウム、フッ化セシウム、フッ化ア
ルミニウム、フッ1ヒ第二銅、フッ化インジウム、フッ
化ジルコニウノ\酸第−スズ、フッ化第二鉄、フン化二
ンケル、フッ化パラジウム、フッ化銀、フッ1ヒジルコ
ニウム等及びそれらの混1などの金属、アルカリ金属、
アルカリ土類金属及びアルミニウム、塩類が含まれる。
ウム、ニフッ化アンモニウム、フッ化カルシウム、フッ
化第−銅等のフッ化銅、フッ化亜鉛、フン化バリウム、
フッ化ゲイ素酸ナトリウノ\、フッ化ケイ素酸アンモニ
ウム、フッ化ジルコニウム酸ナトリウム、モノフッ化リ
ン酸ナトリウム、モノ及びジフッ化すン酸アルミニウ1
1、フッ化ピロリン酸ナトリウムカルシウム、フッ(ヒ
第一スズ、フッ化リチウム、フッ化セシウム、フッ化ア
ルミニウム、フッ1ヒ第二銅、フッ化インジウム、フッ
化ジルコニウノ\酸第−スズ、フッ化第二鉄、フン化二
ンケル、フッ化パラジウム、フッ化銀、フッ1ヒジルコ
ニウム等及びそれらの混1などの金属、アルカリ金属、
アルカリ土類金属及びアルミニウム、塩類が含まれる。
有機フッ素イオン供給化き物類には、フッ1ヒ水素酸ヘ
キシルアミン、フッ化水素酸ラウリルアミン、フッ化水
素酸ミリスチルアミン、フッ化水素酸デカノールアミン
、フッ[ヒ水素酸オクタデセニルアミン、フッ化水素酸
ミリストキシアミン、フッ化水素酸ジエチルアミノエチ
ルオクトイルアミド、フッ化水素酸ジェタノールアミン
エチルオレイルアミド、ニフッ化水素酸ジェタノールア
ミノプロビル−No−オクタデセニルアミン、ニフッ化
水素酸1−エタノール−2−へフサデシルイミダゾリン
、フッ化水素酸オクトイルエタノールアミン、フッ化オ
クチルトリメチルアンモニウノ1、フッ(ヒトデシルエ
チルジメチルアンモニウム、フッ化テトラエチルアンモ
ニウム、フッ化ジラウリルジメチルアンモニウム、フッ
化Δ8,9オクタデセニルベンジルジメチルアンモニウ
ム、フッ化ジオクチルジエチルアンモニウム、フッ化シ
クロへキシル七チルジメチルアンモニウム、フッ1ヒフ
ルフリルラウリルジメチルアンモニウム、フッ化フェノ
キシエチルセチルジメチルアンモニウム、ニフッ(ヒN
:N’−テトラメチル−N:N;−ジラウリルエチレ
ンジアンモニウム、フッ化N−セチルピリジニウム、フ
ッ化N:N−ジラウリルーモ−ルフオリニウム、フッ化
N−ミリスチル−N−エチルモルフオリニウム、フッ化
If−(オクチルアミノカルボニルエチル)−N−ベン
ジルジメチルアンモニウム、フッ化N−(B−ヒドロキ
シドデシル)−トリメチルアンモニウム、フッ化N−フ
ェニル−N−ヘキサデシルジエチルアンモニウノ2、フ
ッ1ヒN−シクロへキジルーN−オクタデシルジメチル
アンモニウム、フッ1ヒN−(2−カルボメトキシエチ
ル)N−ベンジルジメチルアンモニウム、フッ化N(2
−カルポシクロヘキソキシエヂル)−N−ミリスチルジ
メチルアンモニウム、フッ化N−(2カルボベンジルオ
キシエチルIN−ドデシルジメチルアンモニウム、フッ
化N−[2−(N:Nジメチルアミノカルボニル)−エ
チル]−N−ドデシルジエチルアンモニウム、フッ化N
−カルボキシメチル−N−シコシルジメチルアンモニウ
ム、フッ化水素酸ベタイン、フッ化サルコシン第一スズ
、フッ化アラニン第一スズ、フッ化グリシンカリウム、
フッ化サルコシンカリウム、フッ化水素酸グリシン、フ
ッ化水素酸リジン、フッ化水素酸アラニン、フッ化ベタ
インジルコニウム等及びそれらの混き物類、が含まれる
。
キシルアミン、フッ化水素酸ラウリルアミン、フッ化水
素酸ミリスチルアミン、フッ化水素酸デカノールアミン
、フッ[ヒ水素酸オクタデセニルアミン、フッ化水素酸
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エチルオレイルアミド、ニフッ化水素酸ジェタノールア
ミノプロビル−No−オクタデセニルアミン、ニフッ化
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、フッ化水素酸オクトイルエタノールアミン、フッ化オ
クチルトリメチルアンモニウノ1、フッ(ヒトデシルエ
チルジメチルアンモニウム、フッ化テトラエチルアンモ
ニウム、フッ化ジラウリルジメチルアンモニウム、フッ
化Δ8,9オクタデセニルベンジルジメチルアンモニウ
ム、フッ化ジオクチルジエチルアンモニウム、フッ化シ
クロへキシル七チルジメチルアンモニウム、フッ1ヒフ
ルフリルラウリルジメチルアンモニウム、フッ化フェノ
キシエチルセチルジメチルアンモニウム、ニフッ(ヒN
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ンジアンモニウム、フッ化N−セチルピリジニウム、フ
ッ化N:N−ジラウリルーモ−ルフオリニウム、フッ化
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ジルジメチルアンモニウム、フッ化N−(B−ヒドロキ
シドデシル)−トリメチルアンモニウム、フッ化N−フ
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ル)N−ベンジルジメチルアンモニウム、フッ化N(2
−カルポシクロヘキソキシエヂル)−N−ミリスチルジ
メチルアンモニウム、フッ化N−(2カルボベンジルオ
キシエチルIN−ドデシルジメチルアンモニウム、フッ
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−カルボキシメチル−N−シコシルジメチルアンモニウ
ム、フッ化水素酸ベタイン、フッ化サルコシン第一スズ
、フッ化アラニン第一スズ、フッ化グリシンカリウム、
フッ化サルコシンカリウム、フッ化水素酸グリシン、フ
ッ化水素酸リジン、フッ化水素酸アラニン、フッ化ベタ
インジルコニウム等及びそれらの混き物類、が含まれる
。
本発明の好ましい形態では該口腔組成物は、マウスウォ
ッシュもしくはすすぎ液等の用途にきった実質的な液体
でもよい。こグ)ような製剤では該基剤は一般に、下で
述べるような湿潤剤を望ましく含む水−アルコール混合
物である。通常、水対アルコールの重量比は約1:1な
いし約20=1、好ましくは約5・1ないし8:1、よ
り好ましくは約10:1ないし約15:1の範囲である
。この型の製剤における水−アルコール混合物の総量は
概して該製剤の約50%ないし約99%重量の範囲であ
り、多くは約5%ないし約40%の湿潤剤を組み込んで
おり、それらのあるもの若しくは全てはキシリトールで
もよい。
ッシュもしくはすすぎ液等の用途にきった実質的な液体
でもよい。こグ)ような製剤では該基剤は一般に、下で
述べるような湿潤剤を望ましく含む水−アルコール混合
物である。通常、水対アルコールの重量比は約1:1な
いし約20=1、好ましくは約5・1ないし8:1、よ
り好ましくは約10:1ないし約15:1の範囲である
。この型の製剤における水−アルコール混合物の総量は
概して該製剤の約50%ないし約99%重量の範囲であ
り、多くは約5%ないし約40%の湿潤剤を組み込んで
おり、それらのあるもの若しくは全てはキシリトールで
もよい。
そのような液体及び本発明の他の製剤類のpHは通常約
4.5ないし約10、概して約5.5ないし9の範囲で
ある。該pHは好ましくは約6ないし約8.0の範囲で
ある。該pHは酸く例えばクエン酸若しくは安息香酸)
あるいは塩基(例えば、水酸化ナトリウム)で調整する
か若しくは緩衝化(クエン酸ナトリウム、安息香酸ナト
リウム、炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、リン酸水
素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム等による)す
ることができる。
4.5ないし約10、概して約5.5ないし9の範囲で
ある。該pHは好ましくは約6ないし約8.0の範囲で
ある。該pHは酸く例えばクエン酸若しくは安息香酸)
あるいは塩基(例えば、水酸化ナトリウム)で調整する
か若しくは緩衝化(クエン酸ナトリウム、安息香酸ナト
リウム、炭酸ナトリウム、重炭酸ナトリウム、リン酸水
素二ナトリウム、リン酸二水素ナトリウム等による)す
ることができる。
本発明の他の望ましい形磨では、該歯みがき組成物は歯
みがき粉、宙利用錠剤、練り歯みがき(クリーム)、若
しくは歯科用ゲル等の用途にあった実質的な固体若しく
はペースト状であってもよい。
みがき粉、宙利用錠剤、練り歯みがき(クリーム)、若
しくは歯科用ゲル等の用途にあった実質的な固体若しく
はペースト状であってもよい。
このような固体若しくはペースト状歯みがき製剤類の基
剤は一般に由のブラッシングと共に使用される口腔ある
いは歯科用に許容される磨き材を含む。このような磨き
材の例には水に不溶性のメタリン酸ナトリウム、メタリ
ン酸カリウム、リン酸三カルシウム、リン酸カルシウム
ニ水和物、無水リン酸二カルシウム、ビロリン酸カルシ
ウム、オルトリン酸マグネ・シラノ\、リン酸三マグネ
シウム、炭酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム、ゲイ酸
ジルコニウム、シリカ、ベントナイト、及びそれらの混
合物類がある。他の適当な磨き材には、メラミンホルム
アルデヒド、フェノールホルムアルデヒド及び尿素ホル
ムアルデヒド、橋かけポリエポキシド類及びポリエステ
ル類等の米国特許第4.070,510号、1962年
12月15日付、に記述されている微粒子熱硬化樹脂類
が含まれる。
剤は一般に由のブラッシングと共に使用される口腔ある
いは歯科用に許容される磨き材を含む。このような磨き
材の例には水に不溶性のメタリン酸ナトリウム、メタリ
ン酸カリウム、リン酸三カルシウム、リン酸カルシウム
ニ水和物、無水リン酸二カルシウム、ビロリン酸カルシ
ウム、オルトリン酸マグネ・シラノ\、リン酸三マグネ
シウム、炭酸カルシウム、ケイ酸アルミニウム、ゲイ酸
ジルコニウム、シリカ、ベントナイト、及びそれらの混
合物類がある。他の適当な磨き材には、メラミンホルム
アルデヒド、フェノールホルムアルデヒド及び尿素ホル
ムアルデヒド、橋かけポリエポキシド類及びポリエステ
ル類等の米国特許第4.070,510号、1962年
12月15日付、に記述されている微粒子熱硬化樹脂類
が含まれる。
好ましい磨き材には、粒子サイズが最大約5ミクロン、
平均粒子サイズが最大的1.1ミクロン、表面猜が最大
的50,000cc11”/yの結晶シリカ、シリカゲ
ル若しくはコロ−イド状シリカ、及び複きアモルファス
アルミノケイ酸アルカリ金属が含まれる。
平均粒子サイズが最大的1.1ミクロン、表面猜が最大
的50,000cc11”/yの結晶シリカ、シリカゲ
ル若しくはコロ−イド状シリカ、及び複きアモルファス
アルミノケイ酸アルカリ金属が含まれる。
目で見て透明なゲルが望ましい場きには、シロイド72
及びシロイド74等のシロイドの商漂若し・くはサント
セル100等のサントセルの商標で売られているもの及
びアルミノケイ酸アルカリ金属纜舒体等のコロイド状シ
リカの磨き剤が、歯みがきに通常使用されるゲル化剤−
液体(水がっ/又は湿潤剤を含む)系の屈折率に近い屈
折率を持−)ため、特に有用である。
及びシロイド74等のシロイドの商漂若し・くはサント
セル100等のサントセルの商標で売られているもの及
びアルミノケイ酸アルカリ金属纜舒体等のコロイド状シ
リカの磨き剤が、歯みがきに通常使用されるゲル化剤−
液体(水がっ/又は湿潤剤を含む)系の屈折率に近い屈
折率を持−)ため、特に有用である。
いわゆる“水に不溶性の″磨き材類の多くは用途にきっ
て陰イオン性であり、少量の可溶性素材も含んでいる。
て陰イオン性であり、少量の可溶性素材も含んでいる。
このように、不活性メタリン酸ナトリウムは、トープの
応用化学事典、第9巻、第4版。
応用化学事典、第9巻、第4版。
第510〜511頁、に詳述されている適当な方法で形
成されてもよい。マンドレル塩及びクロール塩として知
られる不溶性メタリン酸ナトリウムの形態類は適当な素
材のさらに別の例である。これらのメタリン酸塩類は水
にごくわずかな溶解性を示すだけてあり、そのため通常
不溶性メタリン酸塩類(IMP)と呼ばれる。その中に
、普通最大4%のわずかな重量パーセントの少量の可溶
性リン酸塩素材が不純物として存在する。不溶性メタリ
ン酸塩の場合仲は可溶性トす、メタリン酸ナトリウムを
含むと考えられる可溶性リン酸塩素材の址は、必要なら
ば水で洗浄することにより減少若しくは除去できる。該
不溶性メタリン酸アルカリ金属は一般に該素材の約12
5未満が約37ミクロンより大きいような粒子サイズの
粉本で使用される。
成されてもよい。マンドレル塩及びクロール塩として知
られる不溶性メタリン酸ナトリウムの形態類は適当な素
材のさらに別の例である。これらのメタリン酸塩類は水
にごくわずかな溶解性を示すだけてあり、そのため通常
不溶性メタリン酸塩類(IMP)と呼ばれる。その中に
、普通最大4%のわずかな重量パーセントの少量の可溶
性リン酸塩素材が不純物として存在する。不溶性メタリ
ン酸塩の場合仲は可溶性トす、メタリン酸ナトリウムを
含むと考えられる可溶性リン酸塩素材の址は、必要なら
ば水で洗浄することにより減少若しくは除去できる。該
不溶性メタリン酸アルカリ金属は一般に該素材の約12
5未満が約37ミクロンより大きいような粒子サイズの
粉本で使用される。
該磨き材は通常約10%ないし約99%の重量濃度で固
体若しくはペースト状組成物類として存在する。好まし
くは、それは練り歯みがき若しくはゲル中では約10%
ないし約75%、歯みがき粉若しくは錠剤中では約70
%ないし約99%の範囲の量で存在する。
体若しくはペースト状組成物類として存在する。好まし
くは、それは練り歯みがき若しくはゲル中では約10%
ないし約75%、歯みがき粉若しくは錠剤中では約70
%ないし約99%の範囲の量で存在する。
練り歯みがき、歯科用クリーム若しくはゲルでは、該液
体基剤は一般に約2%ないし約50%の濃度の水であり
、該水1に対して重量て約0.2ないし約5の湿潤剤と
混きされる。該活性キシリトールは該湿潤剤の一部若し
くは全部として作用することができる。グリセリン、プ
ロピレングリコール、ソルビトール、ポリプロピレング
リコールかつ、′又はポリエチレングリコール(例えば
、400−600)は適当な湿潤剤/キャリアーの例で
ある。また、水、グリセリン及びソルビトールの液体混
合1勿類も部きが良い。該屈折率が重要な要件となる透
明ゲル類では、約3−30重量%の水、0ないし約80
重量%のグリセリン、及び約20−80重址?、;のソ
ルビトールが好ましくは使用される。
体基剤は一般に約2%ないし約50%の濃度の水であり
、該水1に対して重量て約0.2ないし約5の湿潤剤と
混きされる。該活性キシリトールは該湿潤剤の一部若し
くは全部として作用することができる。グリセリン、プ
ロピレングリコール、ソルビトール、ポリプロピレング
リコールかつ、′又はポリエチレングリコール(例えば
、400−600)は適当な湿潤剤/キャリアーの例で
ある。また、水、グリセリン及びソルビトールの液体混
合1勿類も部きが良い。該屈折率が重要な要件となる透
明ゲル類では、約3−30重量%の水、0ないし約80
重量%のグリセリン、及び約20−80重址?、;のソ
ルビトールが好ましくは使用される。
練り歯みがき類(クリーノ、類)及びゲル類は一般に天
然若しくは合成結合剤、濃化剤若しくはゲル化剤を約0
.1ないし約10、好ましくは約0.5ないし約5重量
パーセントの比率で含有する。適当な濃化剤は合成へク
トリット、例えばラボート工業により市販されているラ
ボニット(例、cp、5p2002D)として入手でき
る合成コロイド状マグネシウムケイ酸アルカリ金属複自
体クレーである。
然若しくは合成結合剤、濃化剤若しくはゲル化剤を約0
.1ないし約10、好ましくは約0.5ないし約5重量
パーセントの比率で含有する。適当な濃化剤は合成へク
トリット、例えばラボート工業により市販されているラ
ボニット(例、cp、5p2002D)として入手でき
る合成コロイド状マグネシウムケイ酸アルカリ金属複自
体クレーである。
ラボニットDの分析は重量でおよそ58.00$ S
i O2゜25.40gMg0.3.05$N a20
0.98LL izo 、及び水及び痕跡量の金属類を
示している。それの真の固有比重は2.53であり、見
かけの総密度は1.0(g/+nff。
i O2゜25.40gMg0.3.05$N a20
0.98LL izo 、及び水及び痕跡量の金属類を
示している。それの真の固有比重は2.53であり、見
かけの総密度は1.0(g/+nff。
湿度8%)である。
他の適当な濃化剤類にはアイリッシュモス、トラガカン
トゴム、でんぷん、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシ
エチルプロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒド
ロキシエチルセルロース(例えば、ナトロゾールとして
入手できる)、カルボキシメチルセルロースナトリウム
、及び1故小粉砕シロイド(例、244 )等のコロイ
ド状シリカが含まれる。
トゴム、でんぷん、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシ
エチルプロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒド
ロキシエチルセルロース(例えば、ナトロゾールとして
入手できる)、カルボキシメチルセルロースナトリウム
、及び1故小粉砕シロイド(例、244 )等のコロイ
ド状シリカが含まれる。
従来のように該口腔製剤類は適当なラベルを1寸けたパ
ッケージに入れて販売若しくは池の配給をするべきであ
ることが理解されよう、このように、練り歯みがき、2
リーム若しくはゲルは通常、−般にアルミニウム、裏付
き鉛若しくはプラスチック製の折りまげられるチューブ
若しくは、該内容物を練り歯みがき、ゲル若しくはmf
4川クワクリームて計量しながら出し、そのことを実際
に記しであるラベルの貼られた他の圧搾、ポンプ若しく
は加圧ディスベンザ−に入れられる。
ッケージに入れて販売若しくは池の配給をするべきであ
ることが理解されよう、このように、練り歯みがき、2
リーム若しくはゲルは通常、−般にアルミニウム、裏付
き鉛若しくはプラスチック製の折りまげられるチューブ
若しくは、該内容物を練り歯みがき、ゲル若しくはmf
4川クワクリームて計量しながら出し、そのことを実際
に記しであるラベルの貼られた他の圧搾、ポンプ若しく
は加圧ディスベンザ−に入れられる。
1以上の有機界面活性剤類が、本発明グ)組成物類中に
、湿潤、泡立ち及び予防作用を増大させ、該組成物が口
腔内全体に完全に分散するのを助け、か−)本組成物を
化粧品としてより許容できるものにするために使用され
る。該有機界面活性剤は好ましくは天然の陰イオン性、
非イオン性若しくは両性のものであり、該界面活性剤と
して、該組成物に洗浄及び泡立ち特性を与える洗浄性素
材を使用するのが好ましい、陰イオン性界面活性剤の適
当な例としては、水素化ココナツ油脂肪酸類のモノ硫酸
化モノグリセライドのナトリウム塩等の高級脂肪酸モノ
グリセライドモノサルフェート類、ラウリル硫酸ナトリ
ウム等の高級アルキル硫酸塩類、ドデシルベンゼンスル
ホン酸ナトリウム等のアルキルアリルスルホン酸塩類、
高級アルキルスルホアセテート類、1.2−ジヒドロキ
シプロパンスルホン酸塩の高級脂肪酸エステル類、及び
該脂肪酸基、アルキル基若しくはアシル基中に12ない
し16炭素を持つような低級脂肪族アミノカルボン酸化
自物類の実質的飽和高級脂肪族アミド類等がある。最後
に述べたアミド類の例としては実質的に石けん若しくは
同様の高級脂肪酸素材を欠く、N−ラウロイルサルコシ
ン、及びN−ラウロイル、N−ミリストイル、若しくは
N−バルミトイルサルコシンのナトリウム、カリウム及
びエタノールアミン塩類がある1本発明の口腔組成物預
におけるこれらのサルコシン酸塩化合物類の使用は、こ
れらの材料が酸溶液類中での歯のエナメル質の溶解性を
減少させることに加えて炭(ヒ水素の分解により、該口
腔内での酸形成の阻害において長期にわたり著明な効果
を示すため、特に有利である。
、湿潤、泡立ち及び予防作用を増大させ、該組成物が口
腔内全体に完全に分散するのを助け、か−)本組成物を
化粧品としてより許容できるものにするために使用され
る。該有機界面活性剤は好ましくは天然の陰イオン性、
非イオン性若しくは両性のものであり、該界面活性剤と
して、該組成物に洗浄及び泡立ち特性を与える洗浄性素
材を使用するのが好ましい、陰イオン性界面活性剤の適
当な例としては、水素化ココナツ油脂肪酸類のモノ硫酸
化モノグリセライドのナトリウム塩等の高級脂肪酸モノ
グリセライドモノサルフェート類、ラウリル硫酸ナトリ
ウム等の高級アルキル硫酸塩類、ドデシルベンゼンスル
ホン酸ナトリウム等のアルキルアリルスルホン酸塩類、
高級アルキルスルホアセテート類、1.2−ジヒドロキ
シプロパンスルホン酸塩の高級脂肪酸エステル類、及び
該脂肪酸基、アルキル基若しくはアシル基中に12ない
し16炭素を持つような低級脂肪族アミノカルボン酸化
自物類の実質的飽和高級脂肪族アミド類等がある。最後
に述べたアミド類の例としては実質的に石けん若しくは
同様の高級脂肪酸素材を欠く、N−ラウロイルサルコシ
ン、及びN−ラウロイル、N−ミリストイル、若しくは
N−バルミトイルサルコシンのナトリウム、カリウム及
びエタノールアミン塩類がある1本発明の口腔組成物預
におけるこれらのサルコシン酸塩化合物類の使用は、こ
れらの材料が酸溶液類中での歯のエナメル質の溶解性を
減少させることに加えて炭(ヒ水素の分解により、該口
腔内での酸形成の阻害において長期にわたり著明な効果
を示すため、特に有利である。
水に可溶性の非イオン性界面活性剤の例とじては、疎水
性長頷く例えば、12ないし20炭素原子からなる脂肪
族鎖類)を持つ、酸化エチレンとの反応性を有する種々
の反応性水素含有性1ヒ合物物類と酸化エチレンとの縮
き生成物類があり、該縮合生成物類(゛エトキサマー類
”)はポリ(酸(ヒエチレン)と脂肪族類、脂肪アルコ
ール類、脂肪アミド類、ポリ水酸化アルコール類(例、
モノステアリン酸ソルビタン)及びポリプロピレンオキ
シド(例、プルロニック材類)の縮合生成物類等の親水
性ポリオキシエチレン部分を含有する。
性長頷く例えば、12ないし20炭素原子からなる脂肪
族鎖類)を持つ、酸化エチレンとの反応性を有する種々
の反応性水素含有性1ヒ合物物類と酸化エチレンとの縮
き生成物類があり、該縮合生成物類(゛エトキサマー類
”)はポリ(酸(ヒエチレン)と脂肪族類、脂肪アルコ
ール類、脂肪アミド類、ポリ水酸化アルコール類(例、
モノステアリン酸ソルビタン)及びポリプロピレンオキ
シド(例、プルロニック材類)の縮合生成物類等の親水
性ポリオキシエチレン部分を含有する。
白色止剤類、防腐剤類、シリコン類、クロロフィル化会
物類、池の抗結石剤類かつ/又は尿素、リン酸ニアンモ
ニウム及びそれらの混き物等のアンモニア化材料等の種
々の他の材料を本発明の口腔製剤類に組み込んでもよい
、これらの補助剤類は、存在する場合、必要な特性や性
質に実質的に不利な影響を与えないような分量で組み込
まれる。大量の、亜鉛及び本発明の活性成分類と複き体
を作る、通常可溶性の他の金属塩類及び材料類は避ける
べきである。
物類、池の抗結石剤類かつ/又は尿素、リン酸ニアンモ
ニウム及びそれらの混き物等のアンモニア化材料等の種
々の他の材料を本発明の口腔製剤類に組み込んでもよい
、これらの補助剤類は、存在する場合、必要な特性や性
質に実質的に不利な影響を与えないような分量で組み込
まれる。大量の、亜鉛及び本発明の活性成分類と複き体
を作る、通常可溶性の他の金属塩類及び材料類は避ける
べきである。
適当ないずれの着香料及び甘味料も使用してよい。適当
な着香料成分の例としては、スペアミント油、ペパーミ
ント油、ウィンターグリーン油、サツサフラス油、クロ
ーバ油、セージ油、ユーカリ油、マヨラナ油、シナモン
油、レモン油及びオレンジ油等の香味油類及びサリチル
酸メチルかある。適当な甘味料にはスクロース、ラクト
ース、マルトース、デキストロース、レヴロース、ソル
ビトール、d−)リブトファン、ジヒドロカルコン類、
ソジウムシクラメート、ペリラルチン、APM(アスパ
ラギン酸フェニルアラニン、メチルエステル)、サッカ
リン等がある。該活性キシリトールは該甘味料の一部若
しくは全部を成してもよい。適当には、着香料類及び甘
味料類はきわせて該製剤の約0.1工ないし5z若しく
はそれ以上を含んでもよい。
な着香料成分の例としては、スペアミント油、ペパーミ
ント油、ウィンターグリーン油、サツサフラス油、クロ
ーバ油、セージ油、ユーカリ油、マヨラナ油、シナモン
油、レモン油及びオレンジ油等の香味油類及びサリチル
酸メチルかある。適当な甘味料にはスクロース、ラクト
ース、マルトース、デキストロース、レヴロース、ソル
ビトール、d−)リブトファン、ジヒドロカルコン類、
ソジウムシクラメート、ペリラルチン、APM(アスパ
ラギン酸フェニルアラニン、メチルエステル)、サッカ
リン等がある。該活性キシリトールは該甘味料の一部若
しくは全部を成してもよい。適当には、着香料類及び甘
味料類はきわせて該製剤の約0.1工ないし5z若しく
はそれ以上を含んでもよい。
本発明の方法の実行において、従来の口f1組成物類に
ついて使用される通常量の該定義組成物を好ましくは、
練り歯みがき類、クリーム頚、ゲル類及び歯みがき粉類
の場合はブラッシングにより、またマウスウォッシュ類
の場合は゛°スウィッジイング°“により、虫歯のある
消費者の口腔内の歯構造の脱獄化部分に、求める程度の
再鉱化が達成されるまで1日に1ないし3回、約1分な
いし約5分間適用する。該組成物は一般に各使用後水で
すすいで除去される。
ついて使用される通常量の該定義組成物を好ましくは、
練り歯みがき類、クリーム頚、ゲル類及び歯みがき粉類
の場合はブラッシングにより、またマウスウォッシュ類
の場合は゛°スウィッジイング°“により、虫歯のある
消費者の口腔内の歯構造の脱獄化部分に、求める程度の
再鉱化が達成されるまで1日に1ないし3回、約1分な
いし約5分間適用する。該組成物は一般に各使用後水で
すすいで除去される。
本発明の方法はまた密着性濃化ペースト預若しくはゲル
類の形態の該組成物類を使用してtfJyi造の脱獄七
部分に局所的に適用することにより専門的に用いてもよ
い。
類の形態の該組成物類を使用してtfJyi造の脱獄七
部分に局所的に適用することにより専門的に用いてもよ
い。
以下の実施例は本発明の性質をさらに詳しく説明するも
のであるが、本発明がそれらに限定されると考えるべき
ではない、他に示さない限り、本文中及び特許請求の範
囲で言及する量及び比率は全て重量で示してあり、温度
は摂氏で表わす。
のであるが、本発明がそれらに限定されると考えるべき
ではない、他に示さない限り、本文中及び特許請求の範
囲で言及する量及び比率は全て重量で示してあり、温度
は摂氏で表わす。
X厳匠1
マウスウォッシュ “U早
脱イオン水 57.3824キシリト
ール 20.0000グリセリン
7.5000ソルビl−−4(70$水
性溶>1) 7.5000エタノール
4.9984プルロニックF−108’
0.9992プルロニックF−127”
0.9992安息香酸ナトリウム
0.50002フ化ナトリウム 0.04
84”FD & C青色No、1 0.
0400FD & C青色No、5 0.
0200安息香酸 0.0100
着香料 0.0024計100
.0000 8ポリオキシ工チレン化ポリオキジプロピレン非イオン
性ブロツクポリマー界面活性剤。
ール 20.0000グリセリン
7.5000ソルビl−−4(70$水
性溶>1) 7.5000エタノール
4.9984プルロニックF−108’
0.9992プルロニックF−127”
0.9992安息香酸ナトリウム
0.50002フ化ナトリウム 0.04
84”FD & C青色No、1 0.
0400FD & C青色No、5 0.
0200安息香酸 0.0100
着香料 0.0024計100
.0000 8ポリオキシ工チレン化ポリオキジプロピレン非イオン
性ブロツクポリマー界面活性剤。
” ’ 225pp+nのフッ素イオンを供給する9火
バ涯l 実施例1のマウスウォッシュ用組成物を、メルバーグら
、ジャーナル オブ デンタル リサーチ265巻、第
1078−1083頁、1983年(該記述は参考文献
としてここに組み込んである)に記述されている方法を
用いてヒトの人工的カリエス病変のその位置での再鉱化
について・インビボで試験する。該試験の結果を以下に
示す:良皿し仁順民1− −並■Lピー(n
>実施例1 37.4(1))
実施例1マイナス キシリトール 11.3りc)実施
例1マイナス フッ素 −4,7(d)プラセボ
−1,7これらの結果は、本
発明の方法における実施例】のマウスウォッシュ用組成
物(a)の使用は同様の組成物マイナス キシリトール
(b)、すなわちフッ素のみを含むもの、あるいは同様
の組成物マイナス フッ素(c)、すなわちキシリトー
ルのみを含む乙の、のいずれか若しくはプラセボ(d)
を使用した場合よりも実質的に有意に優れた再鉱化を予
想外に達成することを証明している。
バ涯l 実施例1のマウスウォッシュ用組成物を、メルバーグら
、ジャーナル オブ デンタル リサーチ265巻、第
1078−1083頁、1983年(該記述は参考文献
としてここに組み込んである)に記述されている方法を
用いてヒトの人工的カリエス病変のその位置での再鉱化
について・インビボで試験する。該試験の結果を以下に
示す:良皿し仁順民1− −並■Lピー(n
>実施例1 37.4(1))
実施例1マイナス キシリトール 11.3りc)実施
例1マイナス フッ素 −4,7(d)プラセボ
−1,7これらの結果は、本
発明の方法における実施例】のマウスウォッシュ用組成
物(a)の使用は同様の組成物マイナス キシリトール
(b)、すなわちフッ素のみを含むもの、あるいは同様
の組成物マイナス フッ素(c)、すなわちキシリトー
ルのみを含む乙の、のいずれか若しくはプラセボ(d)
を使用した場合よりも実質的に有意に優れた再鉱化を予
想外に達成することを証明している。
え1賄支
直み7!J’tS;IUl−
セルロース
安息香酸ナトリウム 0.500 0.500 0.5
00TiOz O,5000,5
000,500ビロリン酸四 〇、500 0.
500 0.500ナトリウム キシリトール (3)脱イオン水 フッ化ナトリウム サッカリンナトリ ラム (4)ゼオプント113r シロプント15¥家 着香料 10.000 6.000 6.000 6.000 0.243 0.24:’1 0.200 0.200 0.200 18.000 18.000 13.0005.500
5.500 5.500 0.890 0,890 0.890 1(Jo、000 10U、UOO100,000ゞ沈
殿シリカ磨き剤。
00TiOz O,5000,5
000,500ビロリン酸四 〇、500 0.
500 0.500ナトリウム キシリトール (3)脱イオン水 フッ化ナトリウム サッカリンナトリ ラム (4)ゼオプント113r シロプント15¥家 着香料 10.000 6.000 6.000 6.000 0.243 0.24:’1 0.200 0.200 0.200 18.000 18.000 13.0005.500
5.500 5.500 0.890 0,890 0.890 1(Jo、000 10U、UOO100,000ゞ沈
殿シリカ磨き剤。
11シリカ濃化剤。
本市みがき組成物は部分(1)、(2)、(3)、(4
,)及び(5)を順次混合することにより製造されろ。
,)及び(5)を順次混合することにより製造されろ。
y′!JJLff!LL
実施例3の歯みがき組成物類を、A、ガフア−ら力ルシ
フイゲイテツド ティシュ リサーチ35巻1第562
−365頁、1983年(該記述は参考文献としてここ
に組み込んである)に記述されているラットカリエスア
ッセイによりインビボで試験する。該アッセイの結果を
以下に示す;ムのみを含むもの、及び該プラセボ(C)
を曲用した場合よりも実質的に有意に(P<0.05)
カリエスに対して予想外に有効であることを証明してい
る。
フイゲイテツド ティシュ リサーチ35巻1第562
−365頁、1983年(該記述は参考文献としてここ
に組み込んである)に記述されているラットカリエスア
ッセイによりインビボで試験する。該アッセイの結果を
以下に示す;ムのみを含むもの、及び該プラセボ(C)
を曲用した場合よりも実質的に有意に(P<0.05)
カリエスに対して予想外に有効であることを証明してい
る。
本発明を好ましいB様類に関して述べてきたが、当業者
に明白なそれらの変更類及び変形類ら本出願の趣旨及び
範囲、及び特許請求の範囲に陰よれるべきであることを
理解すべきである。
に明白なそれらの変更類及び変形類ら本出願の趣旨及び
範囲、及び特許請求の範囲に陰よれるべきであることを
理解すべきである。
71ozキシリトー
ル(D)
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、重量でおよそ10%ないし20%のキシリトール及
び全量で150ppmないし1800ppmのフッ素イ
オンを供給するのに十分な最低1個のフッ素イオン供給
化合物を、そのようなフッ素イオンの大部分をフッ化ナ
トリウムが供給するように含む歯みがき若しくはマウス
ウォッシュの形態の非収斂性口腔組成物を、歯構造の脱
鉱化部分に付けることを含む、歯構造の脱鉱化部分の再
鉱化の方法。 2、当該組成物が唯一のフッ素イオン供給化合物として
フッ化ナトリウムを含有する、請求項1記載の方法。 3、当該組成物が口腔用に許容しうる水/アルコール基
剤を含有するマウスウォッシュの形態である、請求項1
若しくは2に記載の方法。 4、当該組成物が歯科用に許容しうる磨き剤をさらに含
有する歯みがきの形態である、請求項1若しくは2に記
載の方法。 5、当該組成物が結合剤、ゲル化剤若しくは濃化剤をさ
らに含有する、請求項4記載の方法。 6、当該組成物が口腔用に許容しうる基剤、及びグリセ
リン、プロピレングリコール、ソルビトール、ポリプロ
ピレングリコール及びポリエチレングリコールから成る
群から選択される湿潤剤を含有する、請求項1ないし5
のいずれかに記載の方法。 7、当該組成物が約4.5ないし約10のpHである、
請求項1ないし6のいずれかに記載の方法。 8、該組成物中に使用される該分量のキシリトール及び
フッ素イオン供給化合物類が、単独で使用されるキシリ
トール及びフッ素イオン供給化合物類によって得られる
よりも実質的により優れた再鉱化作用を合同でもたらす
、請求項1ないし7のいずれかに記載の方法。 9、歯構造の脱鉱化部分の再鉱化のために用いられる、
重量でおよそ10%〜20%のキシリトール及び全量で
150ppm〜1800ppmのフッ素イオンを供給す
るのに十分な最低1個のフッ素イオン供給化合物を、そ
のようなフッ素イオンの大部分をフッ化ナトリウムが供
給するように含む、歯みがき若しくはマウスウォッシュ
の形態の組成物。
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