JP7711044B2 - コンプスタチン類似体及びその医学的使用 - Google Patents
コンプスタチン類似体及びその医学的使用Info
- Publication number
- JP7711044B2 JP7711044B2 JP2022513150A JP2022513150A JP7711044B2 JP 7711044 B2 JP7711044 B2 JP 7711044B2 JP 2022513150 A JP2022513150 A JP 2022513150A JP 2022513150 A JP2022513150 A JP 2022513150A JP 7711044 B2 JP7711044 B2 JP 7711044B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- compound
- analogue
- trp
- sar
- peg3
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
- A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
- A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/06—Antianaemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/001—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof by chemical synthesis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K7/00—Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
- C07K7/04—Linear peptides containing only normal peptide links
- C07K7/08—Linear peptides containing only normal peptide links having 12 to 20 amino acids
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Neurology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Immunology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
Description
より早期の構造-活性研究により、コンプスタチンペプチドの周期性並びにβ-ターン及び疎水性クラスターの両方の存在が分子の重要な構成(feature)として識別された(Morikis et al.,1998,Protein Sci.,7:619-627;国際公開第99/13899号パンフレット;Morikis et al.,2002,J.Biol.Chem.,277:14942-14953;Ricklin&Lambris,2008、前掲)。4位及び7位の疎水性残基が特に重要なものであることが見出されており、非天然のアミノ酸によるそれらの修飾は、元のコンプスタチンペプチドに対して活性が264倍向上した類似体を生成した(Katragadda et al.,2006,J.Med.Chem.,49:4616-4622;国際公開第2007/062249号パンフレット)。眼障害の処置に用いられるコンプスタチンを最適化するさらなる試みは、国際公開第2007/044668号パンフレットに記載されている。
以前の最適化ステップは、コンビナトリアルスクリーニング研究、溶液中構造及び計算モデルに基づいてきた一方(Chiu et al.,2008,Chem.Biol.Drug Des.,72:249-256;Mulakala et al.,2007,Bioorg.Med.Chem.,15:1638-1644;Ricklin&Lambris,2008、前掲)、補体断片C3cと複合体形成されたコンプスタチンの共結晶構造の刊行物(Janssen et al.,2007,J.Biol.Chem.,282:29241-29247;国際公開第2008/153963号パンフレット)は、合理的な最適化を開始するための基礎を提供した。結晶構造は、C3cのマクログロブリン(MG)ドメイン4及び5のインターフェースにおいて浅い結合部位を明らかにした。また、13個のアミノ酸の9つが水素結合又は疎水性相互作用のいずれかによる結合に直接関与していることを示した。溶液中のコンプスタチンペプチドの構造と比較して(Morikis et al.,1998、前掲)、コンプスタチンの結合形態は、β-ターンの場所が5~8残基から8~11残基にシフトする配座変化を経験した(Janssen et al.,2007、前掲;国際公開第2008/153963号パンフレット)。
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-X8-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2 (式I)
によって表されるコンプスタチン類似体であって、式中、
Y1は、水素、アセチル又は親油性基Φであり;
X1は、I、Y、F又はSarであり;
X4は、W、F、V、Y、1-Me-Trp、D-Trp、N-Me-Trp、1-For-Trp、1-Nal、2-Nal、5-Me-Trp、Bpa又は2-Iglであり;
X6は、E、K又はDであり;
X8は、G又はSarであり;
X9は、H、A、E、D、K、R又はSであり;
X11は、R、S又はKであり;
X13は、T、S、E、F、H、K、Sar、G、I、D、N-Me-Ile又はN-Me-Thrであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH2、OH又は親油性基Φであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、Peg4若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;及び
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、Peg4若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~8つのアミノ酸残基の配列であり;
コンプスタチン類似体は、任意選択的に、1つ以上のアミノ酸残基の側鎖に共有結合されている親油性基Φを有する、コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物を提供する。
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-X8-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2 (式II)
によって表されるコンプスタチン類似体であって、式中、
Y1は、水素、アセチル又は親油性基Φであり;
X1は、I、Y、F又はSarであり;
X4は、W、V、Y、2-Nal、1-Nal又は1-Me-Trpであり;
X6は、E又はDであり;
X8は、G又はSarであり;
X9は、A、E、D、K又はSであり;
X11は、R、S又はKであり;
X13は、T、S、E、I、Sar、K、G又はN-Me-Ileであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH2、OH又は親油性基Φであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態或いはPeg3、Peg4若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;及び
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、若しくはPeg4、若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~8つのアミノ酸残基の配列であり;
コンプスタチン類似体は、任意選択的に、1つ以上のアミノ酸の側鎖に共有結合されている親油性基Φを有する、コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物をさらに提供する。
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2 (式III)
によって表されるコンプスタチン類似体であって、式中、
Y1は、水素、アセチル又は親油性基Φであり;
X1は、I、Y、F又はSarであり;
X4は、W、V、Y、1-Nal、2-Nal又は1-Me-Trpであり;
X6は、E又はDであり;
X9は、A、E、D、K又はSであり;
X11は、R、S又はKであり;
X13は、T、I、S、E、K又はSarであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH2、OH又は親油性基Φであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態或いはPeg3、Peg4若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;及び
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、若しくはPeg4、若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~8つのアミノ酸残基の配列であり;
コンプスタチン類似体は、任意選択的に、1つ以上のアミノ酸の側鎖に共有結合されている親油性基Φを有する、コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物をさらに提供する。
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-R-X12-X13-R2-Y2 (式IV)
によって表され得、式中、
Y1は、水素、アセチル又は親油性基Φであり;
X1は、I、Y、F又はSarであり;
X4は、W、V、Y、1-Nal、2-Nal又は1-Me-Trpであり;
X6は、E又はDであり;
X9は、A、E、D、K又はSであり;
X13は、T、S、E又はSarであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH2、OH又は親油性基Φであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態或いはPeg3、Peg4若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;及び
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、若しくはPeg4、若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~8つのアミノ酸残基の配列であり;
コンプスタチン類似体は、任意選択的に、1つ以上のアミノ酸の側鎖に共有結合されている親油性基Φを有する。
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-R-X12-X13-R2-Y2 (式V)
によって表され得、式中、
Y1は、水素又はアセチルであり;
X1は、Y又はFであり;
X4は、W、Y、1-Me-Trpであり;
X6は、E又はDであり;
X9は、A、E又はKであり;
X13は、T、E又はSarであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH2又はOHであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態或いはPeg3、Peg4若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;及び
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、若しくはPeg4、若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列である。
Y1-R1-X1-X2-I-[1-Me-Trp]-Q-X6-W-G-E-H-R-X12-X13-R2-Y2 (式VI)
によって表され得、式中、
Y1は、水素又はアセチルであり;
X1は、Y又はFであり;
X6は、E又はDであり;
X13は、T、E又はSarであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH2又はOHであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態或いはPeg3、Peg4若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;及び
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、若しくはPeg4、若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列である。
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-X8-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2 (式VII)
を有し、式中、
Y1は、水素、アセチル又は親油性基Φであり;
X1は、I、Y、F又はSarであり;
X4は、W、V、1-Me-Trp、1-Nal又は2-Nalであり;
X6は、E、K又はDであり;
X8は、G又はSarであり;
X9は、H、A、E、D、K、R又はSであり;
X11は、R、S、K又はK*であり;
X13は、T、S、E、Sar又はN-Me-Ileであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH2又はOHであり;
R1及びR2は、先の式のいずれかにおいて定義される通りであり得るか、又は本明細書中の他の場所で定義される通りであり得る。一部の実施形態において、
R1は、不在であるか、又はA、E、G、K、K*、S、Y若しくはその対応するD形態から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;及び/或いはR2は、不在であるか、又はA、E、G、K、K*、P、S、Peg3、γGlu、8-アミノオクタノイル若しくはその対応するD形態から選択される1~8つのアミノ酸残基の配列であり;
*は、アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示す。
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-X8-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2 (式VIII)
によって表され得、式中、
Y1は、水素、アセチル又は親油性基Φであり;
X1は、I、Y、F又はSarであり;
X4は、W、V、Y、2-Nal、1-Nal又は1-Me-Trpであり;
X6は、E又はDであり;
X8は、G又はSarであり;
X9は、A、E、D、K又はSであり;
X11は、R、S又はK*であり;
X13は、T、S、E、I、Sar、K、G又はN-Me-Ileであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH2、OH又は親油性基Φであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、K*、F、P、S、T、W、Y、R、V若しくはSar又はその対応するD形態から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、若しくはPeg4、若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~8つのアミノ酸残基の配列であり;
*は、アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示し;
コンプスタチン類似体は、少なくとも1つの親油性基Φ、例えば正確に1つの親油性基Φを含む。
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2 (式IX)
によって表され得、式中、
Y1は、水素、アセチル又は親油性基Φであり;
X1は、I、Y、F又はSarであり;
X4は、W、V、Y、1-Nal、2-Nal又は1-Me-Trpであり;
X6は、E又はDであり;
X9は、A、E、D、K又はSであり;
X11は、R、S又はK*であり;
X13は、T、I、S、E、K又はSarであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH2、OH又は親油性基Φであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、K*、F、P、S、T、W、Y、R、V若しくはSar又はその対応するD形態から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、K*、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、若しくはPeg4、若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~8つのアミノ酸残基の配列であり;
*は、アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示し;
コンプスタチン類似体は、少なくとも1つの親油性基Φ、例えば正確に1つの親油性基Φを含む。
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-R-X12-X13-R2-Y2 (式X)
によって表され得、式中、
Y1は、水素、アセチル又は親油性基Φであり;
X1は、I、Y、F又はSarであり;
X4は、W、V、1-Nal、2-Nal又は1-Me-Trpであり;
X6は、E又はDであり;
X9は、A、E、D、K又はSであり;
X13は、T、S、E又はSarであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH2、OH又は親油性基Φであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、K*、F、P、S、T、W、Y、R、V若しくはSar又はその対応するD形態から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、K*、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、若しくはPeg4、若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~8つのアミノ酸残基の配列であり;
*は、アミノ酸残基が、そのアミノ酸側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示し;
コンプスタチン類似体は、少なくとも1つの親油性基Φ、例えば正確に1つの親油性基Φを含む。
X4は、1-Me-Trpであり、X9は、Eである。
X1は、Fであり、X4は、1-Me-Trpであり、X9は、Eである。
X4は、1-Me-Trpであり、X9は、Eであり、X13は、Sarである。
X4は、1-Me-Trpであり、X9は、Eであり、X13は、Tである。
X4は、1-Me-Trpであり、X6は、Dであり、X9は、Eであり、X13は、Sarである。
X4は、1-Me-Trpであり、X6は、Eであり、X9は、Eであり、X13は、Sarである。
X4は、1-Me-Trpであり、X6は、Dであり、X9は、Eであり、X13は、Tである。
X4は、1-Me-Trpであり、X6は、Eであり、X9は、Eであり、X13は、Tである。
Y1-R1-X1-X2-I-[1-Me-Trp]-Q-X6-W-X8-E-H-R-X12-X13-R2-Y2 (式XI)
によって表され得、式中、
Y1は、水素又はアセチルであり;
X1は、Y又はFであり;
X6は、E又はDであり;
X8は、G又はSarであり;
X13は、T、E又はSarであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH2又はOHであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、K*、F、P、S、T、W、Y、R、V若しくはSar又はその対応するD形態から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、K*、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、若しくはPeg4、若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~8つのアミノ酸残基の配列であり;
*は、アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示し;
コンプスタチン類似体は、少なくとも1つの親油性基Φ、例えば正確に1つの親油性基Φを含む。
[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar];
[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-T;
[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHR-X12-T;
[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar];
[Sar]-X2-IWQDWGEHR-X12-T;
F-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-[Sar];
F-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-T;
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHK-X12-[Sar];
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar];
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-E;
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-S;
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-T;
F-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar];
F-X2-I[1-Nal]QDWGEHR-X12-T;
F-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-T;
F-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar];
F-X2-IWQDWGEHR-X12-T;
I-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHR-X12-[N-Me-Ile];
I-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar];
I-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-T;
I-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-[Sar];
I-X2-IWQDWGAHR-X12-E;
I-X2-IWQDWGAHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGAHS-X12-T;
I-X2-IWQDWGDHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar];
I-X2-IWQDWGEHR-X12-E;
I-X2-IWQDWGEHR-X12-S;
I-X2-IWQDWGEHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGEHS-X12-T;
I-X2-IWQDWGKHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGRHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGSHR-X12-T;
I-X2-IWQEWGEHR-X12-T;
I-X2-IWQKWGAHR-X12-T;
I-X2-IWQKWGEHR-X12-T;
Y-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar];
Y-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-T;
Y-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar];
Y-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-T;
Y-X2-IWQDWGEHR-X12-T;
Y-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]-X12-[Sar];及び
Y-X2-I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHR-X12-[Sar]
から選択される配列を有し、
式中、X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
*は、アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示す。
[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar];
[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T;
[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)T;
[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar];
[Sar]hC(1)IWQDWGEHRA(1)T;
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar];
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)T;
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar];
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar];
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)E;
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)S;
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T;
FhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar];
FhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)T;
FhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)T;
FhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar];
FhC(1)IWQDWGEHRA(1)T;
IhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)[N-Me-Ile];
IhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar];
IhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T;
IhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar];
IhC(1)IWQDWGAHRA(1)E;
IhC(1)IWQDWGAHRA(1)T;
IhC(1)IWQDWGAHSA(1)T;
IhC(1)IWQDWGDHRA(1)T;
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar];
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)E;
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)S;
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)T;
IhC(1)IWQDWGEHSA(1)T;
IhC(1)IWQDWGKHRA(1)T;
IhC(1)IWQDWGRHRA(1)T;
IhC(1)IWQDWGSHRA(1)T;
IhC(1)IWQEWGEHRA(1)T;
IhC(1)IWQKWGAHRA(1)T;
IhC(1)IWQKWGEHRA(1)T;
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar];
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T;
YhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar];
YhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)T;
YhC(1)IWQDWGEHRA(1)T;
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar];及び
YhC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]
から選択される配列を有し、
式中、hC(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成し;
*は、アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示す。
[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar];
[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)T;
[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)T;
[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar];
[Sar]A(1)IWQDWGEHRhC(1)T;
FA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar];
FA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)T;
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKhC(1)[Sar];
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar];
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)E;
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)S;
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)T;
FA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar];
FA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)T;
FA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)T;
FA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar];
FA(1)IWQDWGEHRhC(1)T;
IA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRhC(1)[N-Me-Ile];
IA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar];
IA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)T;
IA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)[Sar];
IA(1)IWQDWGAHRhC(1)E;
IA(1)IWQDWGAHRhC(1)T;
IA(1)IWQDWGAHShC(1)T;
IA(1)IWQDWGDHRhC(1)T;
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar];
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)E;
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)S;
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)T;
IA(1)IWQDWGEHShC(1)T;
IA(1)IWQDWGKHRhC(1)T;
IA(1)IWQDWGRHRhC(1)T;
IA(1)IWQDWGSHRhC(1)T;
IA(1)IWQEWGEHRhC(1)T;
IA(1)IWQKWGAHRhC(1)T;
IA(1)IWQKWGEHRhC(1)T;
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar];
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)T;
YA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar];
YA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)T;
YA(1)IWQDWGEHRhC(1)T;
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]hC(1)[Sar];及び
YA(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)[Sar]
から選択される配列を有し、
式中、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成し;
*は、アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示す。
[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar];
[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T;
[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)T;
[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar];
[Sar]C(1)IWQDWGEHRA(1)T;
FC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar];
FC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)T;
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar];
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar];
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)E;
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)S;
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T;
FC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar];
FC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)T;
FC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)T;
FC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar];
FC(1)IWQDWGEHRA(1)T;
IC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)[N-Me-Ile];
IC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar];
IC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T;
IC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar];
IC(1)IWQDWGAHRA(1)E;
IC(1)IWQDWGAHRA(1)T;
IC(1)IWQDWGAHSA(1)T;
IC(1)IWQDWGDHRA(1)T;
IC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar];
IC(1)IWQDWGEHRA(1)E;
IC(1)IWQDWGEHRA(1)S;
IC(1)IWQDWGEHRA(1)T;
IC(1)IWQDWGEHSA(1)T;
IC(1)IWQDWGKHRA(1)T;
IC(1)IWQDWGRHRA(1)T;
IC(1)IWQDWGSHRA(1)T;
IC(1)IWQEWGEHRA(1)T;
IC(1)IWQKWGAHRA(1)T;
IC(1)IWQKWGEHRA(1)T;
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar];
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T;
YC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar];
YC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)T;
YC(1)IWQDWGEHRA(1)T;
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar];及び
YC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]
から選択される配列を有し、
式中、C(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成し、
*は、アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示す。
(項目1)
式:
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-X8-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2 (式I)
によって表されるコンプスタチン類似体であって、式中、
Y1は、水素、アセチル又は親油性基Φであり;
X1は、I、Y、F又はSarであり;
X4は、W、F、V、Y、1-Me-Trp、D-Trp、N-Me-Trp、1-For-Trp、1-Nal、2-Nal、5-Me-Trp、Bpa又は2-Iglであり;
X6は、E、K又はDであり;
X8は、G又はSarであり;
X9は、H、A、E、D、K、R又はSであり;
X11は、R、S又はKであり;
X13は、T、S、E、F、H、K、Sar、G、I、D、N-Me-Ile又はN-Me-Thrであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH 2 、OH又は親油性基Φであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、Peg4若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;及び
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、Peg4若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~8つのアミノ酸残基の配列であり;
前記コンプスタチン類似体は、任意選択的に、1つ以上のアミノ酸残基の側鎖に共有結合されている親油性基Φを有する、コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物。
(項目2)
式:
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-X8-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2 (式II)
によって表されるコンプスタチン類似体であって、式中、
Y1は、水素、アセチル又は親油性基Φであり;
X1は、I、Y、F又はSarであり;
X4は、W、V、Y、2-Nal、1-Nal又は1-Me-Trpであり;
X6は、E又はDであり;
X8は、G又はSarであり;
X9は、A、E、D、K又はSであり;
X11は、R、S又はKであり;
X13は、T、S、E、I、Sar、K、G又はN-Me-Ileであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH 2 、OH又は親油性基Φであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態或いはPeg3、Peg4若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~
6つのアミノ酸残基の配列であり;及び
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、若しくはPeg4、若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~8つのアミノ酸残基の配列であり;
前記コンプスタチン類似体は、任意選択的に、1つ以上のアミノ酸の側鎖に共有結合されている親油性基Φを有する、コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物。
(項目3)
式:
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2 (式III)
によって表されるコンプスタチン類似体であって、式中、
Y1は、水素、アセチル又は親油性基Φであり;
X1は、I、Y、F又はSarであり;
X4は、W、V、Y、1-Nal、2-Nal又は1-Me-Trpであり;
X6は、E又はDであり;
X9は、A、E、D、K又はSであり;
X11は、R、S又はKであり;
X13は、T、I、S、E、K又はSarであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH 2 、OH又は親油性基Φであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態或いはPeg3、Peg4若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;及び
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、若しくはPeg4、若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~8つのアミノ酸残基の配列であり;
前記コンプスタチン類似体は、任意選択的に、1つ以上のアミノ酸の側鎖に共有結合されている親油性基Φを有する、コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物。
(項目4)
式:
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-R-X12-X13-R2-Y2 (式IV)
によって表されるコンプスタチン類似体であって、式中、
Y1は、水素、アセチル又は親油性基Φであり;
X1は、I、Y、F又はSarであり;
X4は、W、V、Y、1-Nal、2-Nal又は1-Me-Trpであり;
X6は、E又はDであり;
X9は、A、E、D、K又はSであり;
X13は、T、S、E又はSarであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH 2 、OH又は親油性基Φであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態或いは
Peg3、Peg4若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;及び
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、若しくはPeg4、若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~8つのアミノ酸残基の配列であり;
前記コンプスタチン類似体は、任意選択的に、1つ以上のアミノ酸の側鎖に共有結合されている親油性基Φを有する、コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物。
(項目5)
少なくとも1つの親油性基Φを含む、項目1~4のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体。
(項目6)
Y1又はY2は、親油性基Φである、項目5に記載のコンプスタチン類似体。
(項目7)
位置X1、X11若しくはX13のアミノ酸残基又はR1若しくはR2内のアミノ酸残基の側鎖に連結されている親油性基Φを含む、項目5又は6に記載のコンプスタチン類似体。
(項目8)
前記アミノ酸残基は、リシン残基である、項目7に記載のコンプスタチン類似体。
(項目9)
親油性基Φを含まない、項目1~4のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体。
(項目10)
式:
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-R-X12-X13-R2-Y2 (式V)
によって表され、式中、
Y1は、水素又はアセチルであり;
X1は、Y又はFであり;
X4は、W、Y、1-Me-Trpであり;
X6は、E又はDであり;
X9は、A、E又はKであり;
X13は、T、E又はSarであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH 2 又はOHであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態或いはPeg3、Peg4若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;及び
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、若しくはPeg4、若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列である、項目1に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物。
(項目11)
式:
Y1-R1-X1-X2-I-[1-Me-Trp]-Q-X6-W-G-E-H-R-X12-X13-R2-Y2 (式VI)
によって表され、式中、
Y1は、水素又はアセチルであり;
X1は、Y又はFであり;
X6は、E又はDであり;
X13は、T、E又はSarであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH 2 又はOHであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態或いはPeg3、Peg4若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;及び
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、若しくはPeg4、若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列である、項目10に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物。
(項目12)
式:
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-X8-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2 (式VIII)
によって表され、式中、
Y1は、水素、アセチル又は親油性基Φであり;
X1は、I、Y、F又はSarであり;
X4は、W、V、Y、2-Nal、1-Nal又は1-Me-Trpであり;
X6は、E又はDであり;
X8は、G又はSarであり;
X9は、A、E、D、K又はSであり;
X11は、R、S又はK * であり;
X13は、T、S、E、I、Sar、K、G又はN-Me-Ileであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH 2 、OH又は親油性基Φであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、K * 、F、P、S、T、W、Y、R、V若しくはSar又はその対応するD形態から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、K * 、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、若しくはPeg4、若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~8つのアミノ酸残基の配列であり;
* は、前記アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示し;
前記コンプスタチン類似体は、少なくとも1つの親油性基Φを含む、項目1に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物。
(項目13)
式:
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-X11-X12-X13-R2-Y2 (式IX)
によって表され、式中、
Y1は、水素、アセチル又は親油性基Φであり;
X1は、I、Y、F又はSarであり;
X4は、W、V、Y、1-Nal、2-Nal又は1-Me-Trpであり;
X6は、E又はDであり;
X9は、A、E、D、K又はSであり;
X11は、R、S又はK * であり;
X13は、T、I、S、E、K又はSarであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH 2 、OH又は親油性基Φであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、K * 、F、P、S、T、W、Y、R、V若しくはSar又はその対応するD形態から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;及び
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、K * 、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、若しくはPeg4、若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~8つのアミノ酸残基の配列であり;
* は、前記アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示し;
前記コンプスタチン類似体は、少なくとも1つの親油性基Φを含む、項目11に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物。
(項目14)
式:
Y1-R1-X1-X2-I-X4-Q-X6-W-G-X9-H-R-X12-X13-R2-Y2 (式X)
によって表され、式中、
Y1は、水素、アセチル又は親油性基Φであり;
X1は、I、Y、F又はSarであり;
X4は、W、V、1-Nal、2-Nal又は1-Me-Trpであり;
X6は、E又はDであり;
X9は、A、E、D、K又はSであり;
X13は、T、S、E又はSarであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH 2 、OH又は親油性基Φであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、K * 、F、P、S、T、W、Y、R、V若しくはSar又はその対応するD形態から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、K * 、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、若しくはPeg4、若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~8つのアミノ酸残基の配列であり;
* は、前記アミノ酸残基が、そのアミノ酸側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示し;
前記コンプスタチン類似体は、少なくとも1つの親油性基Φ、例えば正確に1つの親油性基Φを含む、項目12又は13に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物。
(項目15)
式:
Y1-R1-X1-X2-I-[1-Me-Trp]-Q-X6-W-X8-E-H-R-X12-X13-R2-Y2 (式XI)
によって表され、式中、
Y1は、水素又はアセチルであり;
X1は、Y又はFであり;
X6は、E又はDであり;
X8は、G又はSarであり;
X13は、T、E又はSarであり;
X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
Y2は、NH 2 又はOHであり;
R1は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、K * 、F、P、S、T、W、Y、R、V若しくはSar又はその対応するD形態から選択される1~6つのアミノ酸残基の配列であり;
R2は、不在であるか、或いはA、E、G、L、K、K * 、F、P、S、T、W、Y、R、V、Sar、εLys、γGlu、βAsp若しくはβAla又はその対応するD形態;或いはPeg3、若しくはPeg4、若しくは8-アミノオクタノイル又はその誘導体から選択される1~8つのアミノ酸残基の配列であり;
* は、前記アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示し;
前記コンプスタチン類似体は、少なくとも1つの親油性基Φ、例えば正確に1つの親油性基Φを含む、項目1に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物。
(項目16)
前記コンプスタチン類似体の13マーペプチド部分(X1~X13)は、
[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar];
[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-T;
[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHR-X12-T;
[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar];
[Sar]-X2-IWQDWGEHR-X12-T;
F-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-[Sar];
F-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-T;
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHK-X12-[Sar];
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar];
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-E;
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-S;
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-T;
F-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar];
F-X2-I[1-Nal]QDWGEHR-X12-T;
F-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-T;
F-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar];
F-X2-IWQDWGEHR-X12-T;
I-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHR-X12-[N-Me-Ile];
I-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar];
I-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-T;
I-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-[Sar];
I-X2-IWQDWGAHR-X12-E;
I-X2-IWQDWGAHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGAHS-X12-T;
I-X2-IWQDWGDHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar];
I-X2-IWQDWGEHR-X12-E;
I-X2-IWQDWGEHR-X12-S;
I-X2-IWQDWGEHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGEHS-X12-T;
I-X2-IWQDWGKHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGRHR-X12-T;
I-X2-IWQDWGSHR-X12-T;
I-X2-IWQEWGEHR-X12-T;
I-X2-IWQKWGAHR-X12-T;
I-X2-IWQKWGEHR-X12-T;
Y-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar];
Y-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-T;
Y-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar];
Y-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-T;
Y-X2-IWQDWGEHR-X12-T;
Y-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEH[K * ]-X12-[Sar];及び
Y-X2-I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHR-X12-[Sar]
から選択される配列を有し、
式中、X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
* は、前記アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示す、項目1~15のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体。
(項目17)
位置X2及びX12の前記残基の側鎖は、シスタチオニン(Ctt)架橋又はランチオニン架橋を形成する、項目1~16のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体。
(項目18)
R1は、{d}Y、EGSE、AGSE、SASE、EYSE、GSE、ASE、ESSA、KGSA、AKGE、ASGE、ASSE、ASES、GSAE、ESSE、ESGA、SEG、GES、ESS、EGSA、ESE、EGE、ESA、SAE、SGA、YLEA、GSA、KEK、EKG、ES、AE、TE、KE、GE、FE、YE、AS、SE、RS、SR、SA、GE、Y、S及びEから選択される配列を有する、項目1~17のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体。
(項目19)
R1のアミノ酸側鎖に共有結合されている親油性基Φを含む、項目18に記載のコンプスタチン類似体。
(項目20)
R1は、配列K * GSAを有する、項目19に記載のコンプスタチン類似体。
(項目21)
R2は、EGASGSG、EGAGSG、EGASAG、EGAGAG、EGESGSG、EGEGSG、EGESAG、EGEGAG、EK[γGlu]AK、EK[γGlu]A、EGEGG、EGAGG、EGESS、GAESK、EGAK、EGEK、EGG、EGK、EGKK、EGS、EK、EGA、EGAK、EK[γGlu]、EK[γGlu]-K、EGE[Peg3]、EGE[Peg3]-K、EGE[Peg3][Peg3]、EGE[Peg3][Peg3]-K、EGE[Peg3][Peg3][Peg3]、EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K、EAE[Peg3][Peg3]、EAE[Peg3][Peg3]-K、GESESE、GAESES、EGESES、EGESESK、EGE[Peg3]-ES、EGE[Peg3]-ESK、GESESE、EGE-[8-アミノオクタノイル]、EGE-[8-アミノオクタノイル]-K、EGE-[8-アミノオクタノイル]-EK、EGEGGG、EGEGGGK、EK[γGlu]GGG、EK[γGlu]GGGK、EGE-[8-アミノオクタノイル]-E、E[Peg3][Peg3]、E[Peg3][Peg3]-K、EA[Pe
g3][Peg3]、EA[Peg3][Peg3]-K、GAES、EYGS、EGYA、EAGS、EAKS、EKSA、ESGA、EGGS、EGGA、ESSG、ESAG、GEES、AEES、ESEG、AEGS、ESGS、SEGA、SEG、EGK、ESG、EAG、GAE、EGEA、EGE、EA、E、S、GE、GEK、EG、EA、EKE又はEKPから選択される配列を有する、項目1~20のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体。
(項目22)
R2のアミノ酸側鎖に共有結合されている親油性基Φを含む、項目21に記載のコンプスタチン類似体。
(項目23)
R2は、配列EK[γGlu]AK * 、EGKK * 、EK[γGlu]K * 、EGE[Peg3]-K * 、EGESESK * 、EGE[Peg3]-ESK * 、EGE-[8-アミノオクタノイル]-K * 、EGE-[8-アミノオクタノイル]-EK * 、EGEGGGK * 、EK[γGlu]GGGK * 、EGE[Peg3][Peg3]-K * 、EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K * 、EAE[Peg3][Peg3]-K * 、E[Peg3][Peg3]-K * 、EA[Peg3][Peg3]-K * 、GAESK * 、EGAK * 、EGEK * 、EGK * EGE[Peg3]-ESK * 、GESESEK * 、GEK * 又はEK * を有する、項目22に記載のコンプスタチン類似体。
(項目24)
IhC(1)IWQDWGAHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IhC(1)I[1MeTrp]QDWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGKHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGSHRA(1)T
IhC(1)IWQKWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES
YhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESSAYhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
[Sar]hC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGAHRA(1)E
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]
ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
IhC(1)IWQEWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGDHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGRHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGAHSA(1)T
IhC(1)IWQDWGEHSA(1)T
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)S
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)E
FhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
SEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA
EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE
EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
KEKIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE
EKGIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK
GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG
FhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE
EGSAFhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
ESSAIhC(1)IWQDWGAHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES
{d}YIhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)-[N-Me-Ile]
EGSAIhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E
IhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
IhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
EGSAFhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
FhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
FhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
YhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
YhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES
{d}YFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRa(1)[Sar]E
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA
GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
GE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEA
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA
{d}Y[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
から選択される配列を含み、hC(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、項目1に記載のコンプスタチン類似体。
(項目25)
IA(1)IWQDWGAHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
IA(1)I[1MeTrp]QDWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGKHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGSHRhC(1)T
IA(1)IWQKWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQKWGAHRhC(1)TGAES
YA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
ESSAYA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
[Sar]A(1)IWQDWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGAHRhC(1)E
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]
ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES
IA(1)IWQEWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGDHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGRHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGAHShC(1)T
IA(1)IWQDWGEHShC(1)T
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)S
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)E
FA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
SEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA
EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE
EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE
EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE
ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE
KEKIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKE
EKGIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKP
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGK
GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E
SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E
SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG
FA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAE
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]EGE
EGSAFA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E
ESSAIA(1)IWQDWGAHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGAHRhC(1)TGAES
{d}YIA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRhC(1)-[N-Me-Ile]
EGSAIA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
EGSAIA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
IA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES
IA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES
EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE
EGSAFA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TE
EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE
EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE
EGSAFA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TE
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES
FA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES
FA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES
YA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES
YA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEAGS
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TESGA
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]E
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
FA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES
{d}YFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]GAES
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TEA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)SEA
EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)ES
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKhC(1)[Sar]EA
GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
GE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)TEA
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA
{d}Y[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA
から選択される配列を含み、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、項目1に記載のコンプスタチン類似体。
(項目26)
IC(1)IWQDWGAHRA(1)T
IC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IC(1)I[1MeTrp]QDWGEHRA(1)T
IC(1)IWQDWGKHRA(1)T
IC(1)IWQDWGSHRA(1)T
IC(1)IWQKWGEHRA(1)T
IC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES
YC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESSAYC(1)IWQDWGEHRA(1)T
[Sar]C(1)IWQDWGEHRA(1)T
IC(1)IWQDWGAHRA(1)E
IC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]
ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
IC(1)IWQEWGEHRA(1)T
IC(1)IWQDWGDHRA(1)T
IC(1)IWQDWGRHRA(1)T
IC(1)IWQDWGAHSA(1)T
IC(1)IWQDWGEHSA(1)T
IC(1)IWQDWGEHRA(1)S
IC(1)IWQDWGEHRA(1)E
FC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
IC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T
EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T
SEIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA
EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE
EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
KEKIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE
EKGIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK
GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG
FC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE
EGSAFC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
ESSAIC(1)IWQDWGAHRA(1)T
IC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES
{d}YIC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)-[N-Me-Ile]
EGSAIC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E
IC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
IC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
EGSAFC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
FC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
FC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
YC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
YC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
FC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES
{d}YFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAESSEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EASEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E
EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EASE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA
EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA
GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
GE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEASE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA{d}Y[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
から選択される配列を含み、C(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する、項目1に記載のコンプスタチン類似体。
(項目27)
Ac-IhC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(化合物1の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物2の類似体)
Ac-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物3の類似体)
Ac-IhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T-NH2(化合物4の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGKHRA(1)T-NH2(化合物5の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGSHRA(1)T-NH2(化合物6の類似体)
Ac-IhC(1)IWQKWGEHRA(1)T-NH2(化合物7の類似体)
Ac-IhC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES-NH2(化合物8の類似体)
Ac-YhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物9の類似体)
Ac-ESSAYhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物10の類似体)
Ac-[Sar]hC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物11の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGAHRA(1)E-NH2(化合物12の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]-NH2(化合物13の類似体)
Ac-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物14の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物15の類似体)
Ac-IhC(1)IWQEWGEHRA(1)T-NH2(化合物16の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGDHRA(1)T-NH2(化合物17の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGRHRA(1)T-NH2(化合物18の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGAHSA(1)T-NH2(化合物19の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHSA(1)T-NH2(化合物20の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)S-NH2(化合物21の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)E-NH2(化合物22の類似体)
Ac-FhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物23の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物24の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物25の類似体)Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物26の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物27の類似体)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物28の類似体)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物29の類似体)
Ac-EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物30の類似体)
Ac-ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物31の類似体)
Ac-SEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物32の類似体)
Ac-EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物33の類似体)Ac-EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物34の類似体)
Ac-EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物35の類似体)
Ac-ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物36の類似体)
Ac-KEKIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE-NH2(化合物37の類似体)
Ac-EKGIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP-NH2(化合物38の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK-NH2(化合物39の類似体)
Ac-GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物40の類似体)
Ac-SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物41の類似体)
Ac-SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-NH2(化合物42の類似体)
Ac-FhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE-NH2(化合物43の類似体)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE-NH2(化合物44の類似体)
Ac-EGSAFhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物45の類似体)
Ac-ESSAIhC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(化合物46の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES-NH2(化合物47の類似体)
H-{d}YIhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)[N-Me-Ile]-NH2(化合物48の類似体)
Ac-EGSAIhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物49の類似体)
Ac-EGSAIhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物50の類似体)
Ac-IhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物51の類似体)
Ac-IhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物52の類似体)
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]
E-NH2(化合物53の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物54の類似体)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物55の類似体)
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物56の類似体)
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物57の類似体)
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物58の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物59の類似体)
Ac-EGSAFhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物60の類似体)
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物61の類似体)
Ac-YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物62の類似体)
Ac-FhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物63の類似体)
Ac-FhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物64の類似体)
Ac-YhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物65の類似体)
Ac-YhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物66の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物67及び151の類似体)
Ac-YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS-NH2(化合物68の類似体)
Ac-YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA-NH2(化合物69の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物70の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物71の類似体)
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(化合物72の類似体)
H-{d}YFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(化合物73の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES-NH2(化合物74の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物75の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物76の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(化合物77の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-
NH2(化合物78の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物79の類似体)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物80の類似体)
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物81の類似体)
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物82の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物83の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA-NH2(化合物84の類似体)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES-NH2(化合物85の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA-NH2(化合物86の類似体)
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物87の類似体)
Ac-GE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物88の類似体)
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(化合物89の類似体)
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物90の類似体)
H-{d}Y[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物91の類似体)
であり、hC(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、項目1に記載のコンプスタチン類似体。
(項目28)
Ac-IA(1)IWQDWGAHRhC(1)T-NH2(化合物1の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物2の類似体)
Ac-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物3の類似体)
Ac-IA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物4の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGKHRhC(1)T-NH2(化合物5の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGSHRhC(1)T-NH2(化合物6の類似体)
Ac-IA(1)IWQKWGEHRhC(1)T-NH2(化合物7の類似体)
Ac-IA(1)IWQKWGAHRhC(1)TGAES-NH2(化合物8の類似体)
Ac-YA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物9の類似体)
Ac-ESSAYA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物10の類似体)
Ac-[Sar]A(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物11の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGAHRhC(1)E-NH2(化合物12の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]-NH2(化合物13の類似体)
Ac-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物1
4の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物15の類似体)
Ac-IA(1)IWQEWGEHRhC(1)T-NH2(化合物16の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGDHRhC(1)T-NH2(化合物17の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGRHRhC(1)T-NH2(化合物18の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGAHShC(1)T-NH2(化合物19の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHShC(1)T-NH2(化合物20の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)S-NH2(化合物21の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)E-NH2(化合物22の類似体)
Ac-FA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物23の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(化合物24の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA-NH2(化合物25の類似体)Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物26の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE-NH2(化合物27の類似体)Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物28の類似体)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物29の類似体)
Ac-EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物30の類似体)
Ac-ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物31の類似体)
Ac-SEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA-NH2(化合物32の類似体)
Ac-EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物33の類似体)Ac-EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(化合物34の類似体)
Ac-EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE-NH2(化合物35の類似体)
Ac-ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE-NH2(化合物36の類似体)
Ac-KEKIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKE-NH2(化合物37の類似体)
Ac-EKGIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKP-NH2(化合物38の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGK-NH2(化合物39の類似体)
Ac-GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物40の類似体)
Ac-SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物41の類似体)
Ac-SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-NH2(化合物42の類似体)
Ac-FA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAE-NH2(化合物43の類似体)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-NH2(化合物44の類似体)
Ac-EGSAFA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物
45の類似体)
Ac-ESSAIA(1)IWQDWGAHRhC(1)T-NH2(化合物46の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGAHRhC(1)TGAES-NH2(化合物47の類似体)
H-{d}YIA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRhC(1)[N-Me-Ile]-NH2(化合物48の類似体)
Ac-EGSAIA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物49の類似体)
Ac-EGSAIA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物50の類似体)
Ac-IA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物51の類似体)
Ac-IA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物52の類似体)
Ac-EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物53の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物54の類似体)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物55の類似体)
Ac-EGSAFA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物56の類似体)
Ac-EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物57の類似体)
Ac-EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-NH2(化合物58の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物59の類似体)
Ac-EGSAFA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物60の類似体)
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物61の類似体)
Ac-YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物62の類似体)
Ac-FA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物63の類似体)
Ac-FA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物64の類似体)
Ac-YA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物65の類似体)
Ac-YA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物66の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物151;化合物67の類似体)
Ac-YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEAGS-NH2(化合物68の類似体)
Ac-YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TESGA-NH2(化合物69の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]
E-NH2(化合物70の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物71の類似体)
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES-NH2(化合物72の類似体)
H-{d}YFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES-NH2(化合物73の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]GAES-NH2(化合物74の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物75の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物76の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TEA-NH2(化合物77の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物78の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物79の類似体)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物80の類似体)
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物81の類似体)
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA-NH2(化合物82の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物83の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)SEA-NH2(化合物84の類似体)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)ES-NH2(化合物85の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物86の類似体)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物87の類似体)
Ac-GE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA-NH2(化合物88の類似体)
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)TEA-NH2(化合物89の類似体)
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物90の類似体)
H-{d}Y[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA-NH2(化合物91の類似体)
であり、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、項目1に記載のコンプスタチン類似体。
(項目29)
Ac-IC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(化合物1の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物2の類似体)
Ac-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物3の類似体)Ac-IC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T-NH2(化合物4
の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGKHRA(1)T-NH2(化合物5の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGSHRA(1)T-NH2(化合物6の類似体)
Ac-IC(1)IWQKWGEHRA(1)T-NH2(化合物7の類似体)
Ac-IC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES-NH2(化合物8の類似体)Ac-YC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物9の類似体)
Ac-ESSAYC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物10の類似体)
Ac-[Sar]C(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物11の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGAHRA(1)E-NH2(化合物12の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]-NH2(化合物13の類似体)
Ac-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物14の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物15の類似体)
Ac-IC(1)IWQEWGEHRA(1)T-NH2(化合物16の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGDHRA(1)T-NH2(化合物17の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGRHRA(1)T-NH2(化合物18の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGAHSA(1)T-NH2(化合物19の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHSA(1)T-NH2(化合物20の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)S-NH2(化合物21の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)E-NH2(化合物22の類似体)
Ac-FC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物23の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物24の類似体)Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物25の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物26の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物27の類似体)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物28の類似体)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物29の類似体)
Ac-EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物30の類似体)Ac-ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物31の類似体)Ac-SEIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物32の類似体)
Ac-EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物33の類似体)
Ac-EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物34の類似体)
Ac-EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物35の類似体)
Ac-ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物36の類似体)
Ac-KEKIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE-NH2(化合物37の類似体)
Ac-EKGIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP-NH2(化合物38の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK-NH2(化合物39の類似体)Ac-GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物40
の類似体)
Ac-SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物41の類似体)
Ac-SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-NH2(化合物42の類似体)
Ac-FC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE-NH2(化合物43の類似体)Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE-NH2(化合物44の類似体)
Ac-EGSAFC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物45の類似体)
Ac-ESSAIC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(化合物46の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES-NH2(化合物47の類似体)
H-{d}YIC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)[N-Me-Ile]-NH2(化合物48の類似体)
Ac-EGSAIC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物49の類似体)
Ac-EGSAIC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物50の類似体)
Ac-IC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物51の類似体)
Ac-IC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物52の類似体)
Ac-EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物53の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物54の類似体)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物55の類似体)
Ac-EGSAFC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物56の類似体)
Ac-EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物57の類似体)
Ac-EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物58の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物59の類似体)
Ac-EGSAFC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物60の類似体)
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物61の類似体)
Ac-YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物62の類似体)
Ac-FC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物63の類似体)
Ac-FC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物64の類似体)
Ac-YC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物65の類似体)
Ac-YC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物66の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物67及び151の類似体)
Ac-YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS-NH2(化合物68の類似体)
Ac-YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA-NH2(化合物69の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物70の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物71の類似体)
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(化合物72の類似体)
H-{d}YFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(化合物73の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES-NH2(化合物74の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物75の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物76の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(化合物77の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物78の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物79の類似体)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物80の類似体)
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物81の類似体)
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物82の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物83の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA-NH2(化合物84の類似体)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES-NH2(化合物85の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA-NH2(化合物86の類似体)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物87の類似体)
Ac-GE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物88の類似体)
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(化合物89の類似体)
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物90の類似体)
H-{d}Y[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物91の類似体)
であり、C(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する、項目1に記載のコンプスタチン類似体。
(項目30)
[K * ]GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(化合物100の類似体)
ASGEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K * ](化合物113の類似体)
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K * ](化合物134、161の類似体)
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG[K * ](化合物101の類似体)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K * ]A(1)[Sar]E(化合物103の類似体)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K * ](化合物104の類似体)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K * ](化合物109の類似体)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K * ](化合物110の類似体)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K * ](化合物111、159の類似体)
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K * ](化合物102の類似体)
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K * ](化合物92の類似体)
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K * ](化合物94の類似体)
SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K * ](化合物105の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K * ](化合物119、154の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物152;化合物123及び146の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K * ](化合物129の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K * ](化合物138の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K * ](化合物140の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物127、160の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K * ](化合物139の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K * ](化合物132の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-[K * ](化合物136の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-[K * ](化合物137の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K
* ](化合物130の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-[K * ](化合物165;化合物142、148、163の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物126、156の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K * ](化合物133の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K * ](化合物135の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K * ](化合物120の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物167;化合物124、153の類似体)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K * ](化合物112の類似体)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物117の類似体)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K * ](化合物114の類似体)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K * ](化合物121の類似体)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K * ](化合物122の類似体)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物125の類似体)
EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E(化合物107の類似体)
ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(化合物99の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K * ](化合物143の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物164;化合物144、147、162の類似体)
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物145の類似体)
GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物149の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K * ](化合物166;化合物150の類似体)
GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K * ](化合物155の類似体)
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物158の類似体)
から選択される配列を含み、hC(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、項目1に記載のコンプスタチン類似体。
(項目31)
[K * ]GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE(化合物100の類似体)
ASGEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K * ](化合物113の類似体)
EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-[K * ](化合物161;化合物134の類似体)
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG[K * ](化合物101の類似体)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K * ]hC(1)[Sar]E(化合物103の類似体)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EG-[K * ](化合物104の類似体)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K * ](化合物109の類似体)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-[K * ](化合物110の類似体)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]-[K * ](化合物159;化合物111の類似体)
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K * ](化合物102の類似体)
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-[K * ](化合物92の類似体)
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-[K * ](化合物94の類似体)
SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-[K * ](化合物105の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K * ](化合物154;化合物119の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物146;化合物123、152の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGEGGG-[K * ](化合物129の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K * ](化合物138の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K * ](化合物140の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物160;化合物127の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGESES-[K * ](化合物139の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K * ](化合物132の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-[K * ](化合物136の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-[K * ](化合物137の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-[K * ](化合物157;化合物130の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3]ES-[K * ](化合物148、163;化合物142、165の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物156;化合物126の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEK[γGlu]GGG-[K * ](化合物133の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K * ](化合物135の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K * ](化合物120の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物153;化合物124、167の類似体)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K * ](化合物112の類似体)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物117の類似体)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K * ](化合物114の類似体)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K * ](化合物121の類似体)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K * ](化合物122の類似体)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物125の類似体)
EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E(化合物107の類似体)
ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE(化合物99の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K * ](化合物143の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物147、162;化合物144、164の類似体)
EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物145の類似体)
GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物149)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K * ](化合物150;化合物166の類似体)
GEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K * ](化合物155)
EFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物158)
から選択される配列を含み、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、項目1に記載のコンプスタチン類似体。
(項目32)
[K * ]GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(化合物100の類似体)
ASGEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K * ](化合物113の類似体)
EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K * ](化合物134、161の類似体)
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG[K * ](化合物101の類似体)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K * ]A(1)[Sar]E(化合物103の類似体)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K * ](化合物104の類似体)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-
[K * ](化合物109の類似体)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K * ](化合物110の類似体)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K * ](化合物111、159の類似体)
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K * ](化合物102の類似体)
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K * ](化合物92の類似体)
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K * ](化合物94の類似体)
SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K * ](化合物105の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K * ](化合物119の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物123、146及び152の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K * ](化合物129の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K * ](化合物138の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K * ](化合物140の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物127、160の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K * ](化合物139の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K * ](化合物132の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-[K * ](化合物136の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-[K * ](化合物137の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K * ](化合物130、157の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-[K * ](化合物142、148、163、165の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物126、156の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K * ](化合物133の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K * ](化合物135の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K * ](化合物120の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物124、153、167の類似体)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K * ](化合物112の類似体)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物117の類似体)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K
* ](化合物114の類似体)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K * ](化合物121の類似体)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K * ](化合物122の類似体)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物125の類似体)
EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E(化合物107の類似体)
ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(化合物99の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K * ](化合物143の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物144、147、162、164の類似体)EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物145の類似体)
GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物149の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K * ](化合物150、166の類似体)
GEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K * ](化合物155の類似体)
EFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K * ](化合物158の類似体)
から選択される配列を含み、C(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する、項目1に記載のコンプスタチン類似体。
(項目33)
Ac-[K * ]GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物100の類似体)
Ac-ASGEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K * ]-NH2(化合物113の類似体)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K * ]-NH2(化合物134、161の類似体)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K * ]-NH2(化合物101の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K * ]A(1)[Sar]E-NH2(化合物103の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K * ]-NH2(化合物104の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K * ]-NH2(化合物109の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K * ]-NH2(化合物110の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K * ]-NH2(化合物111、159の類似体)
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K * ]-NH2(化合物102の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K * ]-NH2(化合物92、93、95、96、98の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K * ]-NH2(化合物9
4、97の類似体)
Ac-SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K * ]-NH2(化合物105、106の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K * ]-NH2(化合物119、154の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物152、化合物123及び146の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K * ]-NH2(化合物129の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K * ]-NH2(化合物138の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K * ]-NH2(化合物140の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物127、128、160の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K * ]-NH2(化合物139、141の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K * ]-NH2(化合物132の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-[K * ]-NH2(化合物136の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-[K * ]-NH2(化合物137の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K * ]-NH2(化合物130、131、157の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K * ]-NH2(化合物165;化合物142及び148の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K * ]-OH(化合物163の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物126、156の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K * ]-NH2(化合物133の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K * ]-NH2(化合物135の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K * ]-NH2(化合物120の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物167;化合物124、153の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K * ]-NH2(化合物112、118の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物117の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K * ]-NH2(化合物114、115、116の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K * ]-NH2(化合物121の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K * ]-NH2(化合物122の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物125の類似体)
Φ-EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物107、108の類似体)
Φ-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物99の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物143の類似体)Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物164;化合物144及び147の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K * ]-OH(化合物162の類似体)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物145の類似体)
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物149の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K * ]-NH2(化合物166;化合物150の類似体)
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K * ]-NH2(化合物155の類似体)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物158の類似体)
から選択される配列を含み、hC(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、項目30に記載のコンプスタチン類似体。
(項目34)
Ac-[K * ]GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(化合物100の類似体)
Ac-ASGEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K * ]-NH2(化合物113の類似体)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-[K * ]-NH2(化合物134の類似体)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-[K * ]-NH2(化合物101の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K * ]hC(1)[Sar]E-NH2(化合物103の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EG-[K * ]-NH2(化合物104の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K * ]-NH2(化合物109の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-[K * ]-NH2(化合物110の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]-[K * ]-NH2(化合物159;化合物111の類似体)
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K * ]-NH2(化合物102の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-[K * ]-NH2(化合物92
、93、95、96、98の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-[K * ]-NH2(化合物94、97の類似体)
Ac-SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-[K * ]-NH2(化合物105、106の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K * ]-NH2(化合物154;化合物119の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物146;化合物123、152の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGEGGG-[K * ]-NH2(化合物129の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K * ]-NH2(化合物138の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K * ]-NH2(化合物140の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物160;化合物127、128の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGESES-[K * ]-NH2(化合物139、141の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K * ]-NH2(化合物132の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-[K * ]-NH2(化合物136の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-[K * ]-NH2(化合物137の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-[K * ]-NH2(化合物157;化合物130、131の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE-[Peg3]ES-[K * ]-NH2(化合物148;化合物142、165の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE-[Peg3]ES-[K * ]-OH(化合物163)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE-[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物165;化合物126の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEK[γGlu]GGG-[K * ]-NH2(化合物133の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K * ]-NH2(化合物135の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K * ]-NH2(化合物120の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物153;化合物124、167の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K * ]-NH2(化合物112、118の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物117の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K * ]-NH2(化合物114、115、116の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K * ]-NH2(化合物121の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K * ]-NH2(化合物122の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物125の類似体)
Φ-EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物107、108の類似体)
Φ-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(化合物99の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物143の類似体)Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物147;化合物144、164の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K * ]-OH(化合物162)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物145の類似体)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物149)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K * ]-NH2(化合物150;化合物166の類似体)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K * ]-NH2(化合物155)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物158)
から選択される配列を含み、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、項目31に記載のコンプスタチン類似体。
(項目35)
Ac-[K * ]GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物100の類似体)
Ac-ASGEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K * ]-NH2(化合物113の類似体)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K * ]-NH2(化合物134の類似体)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K * ]-NH2(化合物101の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K * ]A(1)[Sar]E-NH2(化合物103の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K * ]-NH2(化合物104の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K * ]-NH2(化合物109の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K * ]-NH2(化合物110の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K * ]-NH2(化合物111、159の類似体)
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K * ]
-NH2(化合物102の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K * ]-NH2(化合物92、93、95、96、98の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K * ]-NH2(化合物94、97の類似体)
Ac-SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K * ]-NH2(化合物105、106の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K * ]-NH2(化合物119、154の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物123、146及び152の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K * ]-NH2(化合物129の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K * ]-NH2(化合物138の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K * ]-NH2(化合物140の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物127、128、160の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K * ]-NH2(化合物139、141の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K * ]-NH2(化合物132の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-[K * ]-NH2(化合物136の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-[K * ]-NH2(化合物137の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K * ]-NH2(化合物130、131、157の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K * ]-NH2(化合物142、148、165の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K * ]-OH(化合物163の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物126、156の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K * ]-NH2(化合物133の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K * ]-NH2(化合物135の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K * ]-NH2(化合物120の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物124、153、167の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K * ]-NH2(化合物112、118の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物117の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K * ]-NH2(化合物114、115、116の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K * ]-NH2(化合物121の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K * ]-NH2(化合物122の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物125の類似体)
Φ-EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物107、108の類似体)
Φ-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物99の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物143の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物144、147、164の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K * ]-OH(化合物62の類似体)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物145の類似体)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物149の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K * ]-NH2(化合物150、166の類似体)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K * ]-NH2(化合物155)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K * ]-NH2(化合物158)
から選択される配列を含み、C(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する、項目32に記載のコンプスタチン類似体。
(項目36)
親油性基Φを含み、前記親油性基Φは、Z 1 -又はZ 1 -Z 2 -であり;
Z 1 は、A-C 12~22 アルキレン-(CO)-であり;
式中、Aは、H又は-COOHであり、前記アルキレンは、直鎖状又は分枝状であり得、且つ飽和又は不飽和であり得、且つ任意選択的に、その全長内にフェニレン部分又はピペラジニレン部分を組み込み得;及び
Z 2 は、γ-Glu、E、K、Orn、S、T、A、β-Ala、G、P、V、L、I、Y、Q、N、Dapa、Gaba若しくはAib又はその対応するD形態、5-アミノペンタノイル、6-アミノヘキサノイル、7-アミノヘプタノイル、8-アミノオクタノイル、9-アミノノナノイル及び10-アミノデカノイル、8-アミノ-3,6-ジオキサオクタン酸(Peg3)、11-アミノ-3,6,9-トリオキサウンデカン酸(Peg4)及び(ピペラジン-1-イル)-カルボン酸から選択される化合物の1~6つの残基の配列である、項目1~8、12~23又は30~35のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体。
(項目37)
Z 1 は、
ドデカノイル、すなわちH-(CH 2 ) 11 -(CO)-;
テトラデカノイル、すなわちH-(CH 2 ) 13 -(CO)-;
ヘキサデカノイル、すなわちH-(CH 2 ) 15 -(CO)-;
13-カルボキシトリデカノイル、すなわちHOOC-(CH 2 ) 12 -(CO)-;
15-カルボキシペンタデカノイル、すなわちHOOC-(CH 2 ) 14 -(CO)-;17-カルボキシヘプタデカノイル、すなわちHOOC-(CH 2 ) 16 -(CO)-;19-カルボキシノナデカノイル、すなわちHOOC-(CH 2 ) 18 -(CO)-;又は
21-カルボキシヘンエイコサノイル、すなわちHOOC-(CH 2 ) 20 -(CO)-から選択される、項目36に記載のコンプスタチン類似体。
(項目38)
Z 2 は、
[γGlu];
[γGlu][Peg3][Peg3]-;
[(ピペラジン-1-イル)-アセチル][Peg3][Peg3];
[γGlu]G[γGlu];
[γGlu]K[γGlu];
[γGlu]KG[γGlu];又は
[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3]
から選択される、項目36又は37に記載のコンプスタチン類似体。
(項目39)
Z 1 -又はZ 1 -Z 2 -は、
15-カルボキシ-ペンタデカノイル;
15-カルボキシ-ペンタデカノイル[γGlu]-,
15-カルボキシ-ペンタデカノイル[γGlu][Peg3][Peg3]-;
19-カルボキシ-ノナデカノイル[γGlu][Peg3][Peg3]-;
15-カルボキシ-ペンタデカノイル-[(ピペラジン-1-イル)-アセチル][Peg3][Peg3];
17-カルボキシ-ヘプタデカノイル[γGlu]G[γGlu];
17-カルボキシ-ヘプタデカノイル[γGlu]K[γGlu];
17-カルボキシ-ヘプタデカノイル[γGlu]KG[γGlu];
17-カルボキシ-ヘプタデカノイル[γGlu]G[Peg3][γGlu]-[Peg3];
15-カルボキシ-ヘキサデカノイル[γGlu]G[γGlu];
17-カルボキシ-ヘプタデカノイル;
17-カルボキシ-ヘプタデカノイル[γGlu];
19-カルボキシ-ノナデカノイル[γGlu]G[γGlu];及び
17-カルボキシ-ヘプタデカノイル[γGlu][Peg3][Peg3]
から選択される、項目36~38のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体。
(項目40)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物92の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物93の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物94の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K((15-カルボキシ-ペンタデカノイル)-[(ピペラジン-1-イル)-アセチル][Peg3][Peg3])-NH2(化合物95の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物96の類似体
)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物97の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物98の類似体)[15-カルボキシ-ペンタデカノイル]-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物99の類似体)
Ac-[K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])]-GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物100の類似体)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物101の類似体)
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物102の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-A(1)[Sar]E-NH2(化合物103の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物104の類似体)
Ac-SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]KG[γGlu])-NH2(化合物105の類似体)
Ac-SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物106の類似体)
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル]-EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物107の類似体)
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物108の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物109の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物110の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK([γGlu]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu](peg3)(peg3))-NH2(化合物111、159の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物112の類似体)
Ac-ASGEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物113の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物114の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物115の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-K[γGlu])-NH2(化合物116の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物117の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物118の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物119、154の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物120の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物121の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物122の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物152;化合物123及び146の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3[Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物167;化合物124、153の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物125の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル)[γGlu]G[γGlu]])-NH2(化合物126、156の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]-EGE-[Peg3][Peg3]-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物127、160の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物128の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物129の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物130、157の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-N
H2(化合物131の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物132の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物133の類似体)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物134、161の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-カルボキシ-ヘキサデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物135の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物136の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu]])-NH2(化合物137の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物138の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物139の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物140の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物141の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物165;化合物142及び148の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-OH(化合物163の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物143の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物164;化合物144及び147の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-OH(化合物162の類似体)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物145の類似体)
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sa
r]EAE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物149の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物166;化合物150の類似体)
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物155の類似体)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物158の類似体)
であり、hC(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、項目1に記載のコンプスタチン類似体。
(項目41)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物92の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物93の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物94の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K((15-カルボキシ-ペンタデカノイル)-[(ピペラジン-1-イル)-アセチル][Peg3][Peg3])-NH2(化合物95の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物96の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物97の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物98の類似体)[15-カルボキシ-ペンタデカノイル]-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(化合物99の類似体)
Ac-[K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])]-GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(化合物100の類似体)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物101の類似体)
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物102の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-hC(1)[Sar]E-NH2(化合物103の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物104の類似体)
Ac-SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-
K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]KG[γGlu])-NH2(化合物105の類似体)
Ac-SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物106の類似体)
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル]-EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物107の類似体)
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物108の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物109の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物110の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK([γGlu]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu](peg3)(peg3))-NH2(化合物159;化合物111の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物112の類似体)
Ac-ASGEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物113の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物114の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物115の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-K[γGlu])-NH2(化合物116の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物117の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物118の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物154;化合物119の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物120の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]A-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物121の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γG
lu][Peg3])-NH2(化合物122の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物146;化合物123、152の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3[Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物153、化合物124、167の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物125の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル)[γGlu]G[γGlu]])-NH2(化合物156;化合物126の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]-EGE-[Peg3][Peg3]-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物160;化合物127の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物128の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGEGGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物129の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物157;化合物130の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物131の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物132の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEK[γGlu]GGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物133の類似体)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物161;化合物134の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-K([15-カルボキシ-ヘキサデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物135の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物136の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu]])-NH2(化合物137の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物138の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EG
ESES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物139の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物140の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGESES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物141の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物148;化合物142、165の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-OH(化合物163)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物143の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物147;化合物144、164の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-OH(化合物162)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物145の類似体)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物149)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物150;化合物166の類似体)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物155)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物158)
であり、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、項目1に記載のコンプスタチン類似体。
(項目42)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物92の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物93の類似体)Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物94の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K((15-カルボキシ-ペンタデカノイル)-[(ピペラジン-1-イル)-アセチル][Peg3][Peg3])-
NH2(化合物95の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物96の類似体)Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物97の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物98の類似体)
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル]-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物99の類似体)
Ac-[K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])]-GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物100の類似体)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物101の類似体)
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物102の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-A(1)[Sar]E-NH2(化合物103の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物104の類似体)
Ac-SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]KG[γGlu])-NH2(化合物105の類似体)
Ac-SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物106の類似体)
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル]-EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物107の類似体)
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物108の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物109の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物110の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK([γGlu]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu](peg3)(peg3))-NH2(化合物111、159の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物112の類似体)
Ac-ASGEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物113の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE
-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物114の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物115の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-K[γGlu])-NH2(化合物116の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物117の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物118の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物119、154の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物120の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物121の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物122の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物123、146及び152の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3[Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物124、153、167の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物125の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル)[γGlu]G[γGlu]])-NH2(化合物126、156の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]-EGE-[Peg3][Peg3]-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物127の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物128の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物129の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物130、157の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物131の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物132の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物133の類似体)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物134、161の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-カルボキシ-ヘキサデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物135の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物136の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu]])-NH2(化合物137の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物138の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物139の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物140の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物141の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物142、148、165の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-OH(化合物163の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物143の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物144、147、164の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-OH(化合物162の類似体)
Ac-EF[C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G
[γGlu])-NH2(化合物145の類似体)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物149の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物150、166の類似体)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物155の類似体)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物158の類似体)
であり、C(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する、項目1に記載のコンプスタチン類似体。
(項目43)
項目1~42のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を担体との混合物中に含む組成物。
(項目44)
医薬組成物であり、及び前記担体は、薬学的に許容される担体である、項目43に記載の組成物。
(項目45)
項目1~42のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を、薬学的に許容される担体、賦形剤又はビヒクルとの混合物中に含む医薬組成物。
(項目46)
治療で使用するための、項目1~42のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
(項目47)
補体活性化を阻害する方法で使用するための、項目1~42のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
(項目48)
補体活性化の阻害は、(1)C3タンパク質への結合、(2)C3bタンパク質への結合、及び/又は(3)C3転換酵素による天然のC3の切断の阻害から選択される1つ以上の生物活性を含む、項目47に記載の使用のためのコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
(項目49)
加齢黄斑変性、シュタルガルト病、歯周炎、糖尿病性網膜症、緑内障、ブドウ膜炎、慢性関節リウマチ、脊髄損傷、卒中、多発性硬化症、パーキンソン病、アルツハイマー病、癌及び呼吸性障害、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アレルギー性炎症、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、嚢胞性線維症、結核、肺炎、呼吸窮迫症候群(RDS - 新生児及び成人)、鼻炎及び副鼻腔炎;細菌感染、例えば敗血症、種々の組織における虚血-再灌流傷害、心筋梗塞、アナフィラキシー、発作性夜間ヘモグロビン尿症、自己免疫溶血性貧血、乾癬、汗腺膿瘍、重症筋無力症、全身性エリテマトーデス、CHAPLE症候群、C3糸球体症、IgA腎症、非典型溶血性尿毒症症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎又は抗リン脂質症候群の予防又は処置の方法で使用するための、項目1~42のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
(項目50)
細胞移植又は臓器移植中に起こる補体活性化を阻害する方法で使用するための、項目
1~42のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
(項目51)
補体活性化の阻害を、それを必要とする対象を処置するために行う方法であって、前記対象に、項目1~42のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を投与して、それにより前記対象において補体活性化を阻害することを含む方法。
(項目52)
前記対象は、加齢黄斑変性、シュタルガルト病、歯周炎、糖尿病性網膜症、緑内障、ブドウ膜炎、慢性関節リウマチ、脊髄損傷、卒中、多発性硬化症、パーキンソン病、アルツハイマー病、癌及び呼吸性障害、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アレルギー性炎症、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、嚢胞性線維症、結核、肺炎、呼吸窮迫症候群(RDS - 新生児及び成人)、鼻炎及び副鼻腔炎;細菌感染、例えば敗血症、種々の組織における虚血-再灌流傷害、心筋梗塞、アナフィラキシー、発作性夜間ヘモグロビン尿症、自己免疫溶血性貧血、乾癬、汗腺膿瘍、重症筋無力症、全身性エリテマトーデス、CHAPLE症候群、C3糸球体症、IgA腎症、非典型溶血性尿毒症症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎又は抗リン脂質症候群を有し、前記方法は、前記対象に、項目1~30のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体を投与することを含む、項目51に記載の方法。
(項目53)
生理液の体外シャント中に補体活性化を阻害するエクスビボ方法であって、前記生理液を、項目1~42のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物と接触させ、それにより補体活性化を阻害することを含む方法。
(項目54)
補体活性化を阻害するための薬剤の調製における、項目1~42のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物の使用。
(項目55)
加齢黄斑変性、シュタルガルト病、歯周炎、糖尿病性網膜症、緑内障、ブドウ膜炎、慢性関節リウマチ、脊髄損傷、卒中、多発性硬化症、パーキンソン病、アルツハイマー病、癌及び呼吸性障害、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アレルギー性炎症、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、嚢胞性線維症、結核、肺炎、呼吸窮迫症候群(RDS - 新生児及び成人)、鼻炎及び副鼻腔炎;細菌感染、例えば敗血症、種々の組織における虚血-再灌流傷害、心筋梗塞、アナフィラキシー、発作性夜間ヘモグロビン尿症、自己免疫溶血性貧血、乾癬、汗腺膿瘍、重症筋無力症、全身性エリテマトーデス、CHAPLE症候群、C3糸球体症、IgA腎症、非典型溶血性尿毒症症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎又は抗リン脂質症候群の処置のための薬剤の調製における、項目1~42のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物の使用。
本明細書の全体を通じて、文言「含む(comprise)」及びその文法上の変形、例えば「含む(comprises)」又は「含んでいる」は、明示される整数若しくは構成要素の包含又は整数若しくは構成要素の群を意味するが、他のあらゆる整数若しくは構成要素又は整数若しくは構成要素の群の排除でないと理解されるであろう。
及び
X2はホモシステイン(hC)であり、X12はアラニン(A)であり(シスタチオニン1(Ctt1)又はガンマ-シスタチオニンと表される)、又は
X2はアラニン(A)であり、X12はホモシステイン(hC)である(シスタチオニン2(Ctt2)又はデルタ-シスタチオニンと表される)。
X2はホモシステインであり、X12はアラニンであり(Ctt1;ガンマ-シスタチオニン);
X2はアラニンであり、X12はホモシステインであり(Ctt2;デルタ-シスタチオニン);又は
X2はシステインであり、X12はアラニンである。
配列IC(1)IWQDWGAHRC(1)Tは、ジスルフィド結合を含有し;
配列IhC(1)IWQDWGAHRA(1)Tは、Ctt1(ガンマ-シスタチオニン)架橋を含有し;
配列IA(1)IWQDWGAHRhC(1)Tは、Ctt2(デルタ-シスタチオニン)架橋を含有し;
配列IC(1)IWQDWGAHRA(1)T及びIA(1)IWQDWGAHRC(1)Tは、両方ともランチオニン架橋を含有し、且つ同じ化合物を表すこととなる。
Ac-コンプスタチン(N末端アセチル化13アミノ酸ペプチド)が、C3に結合して、C3転換酵素媒介切断を妨げることが知られている。ファージ提示によるその発見以降、生物活性が増大した類似体を見出そうとして、13アミノ酸Ac-コンプスタチン配列への修飾が実行されてきた。しかしながら、2位及び12位の2つのシステイン残基間のコア配列において、アラニンスキャニング実験は以前に、生物活性の大きくない向上のみを示す類似体を生成し、少数の修飾のみが寛容性である。修飾は、4位のバリンをトリプトファン又はトリプトファン類似体に変えること(これは、生物活性の増大に至る)及び位置9のヒスチジンを、アラニン又はその類似体に変えることを含む。
コンプスタチン類似体は、Φと指定される親油性基を有し得る。
ドデカノイル、すなわちH-(CH2)11-(CO)-;
テトラデカノイル、すなわちH-(CH2)13-(CO)-;
ヘキサデカノイル、すなわちH-(CH2)15-(CO)-;
13-カルボキシトリデカノイル、すなわちHOOC-(CH2)12-(CO)-;
15-カルボキシペンタデカノイル、すなわちHOOC-(CH2)14-(CO)-;
17-カルボキシヘプタデカノイル、すなわちHOOC-(CH2)16-(CO)-;
19-カルボキシノナデカノイル、すなわちHOOC-(CH2)18-(CO)-;又は
21-カルボキシヘンエイコサノイル、すなわちHOOC-(CH2)20-(CO)-。
[γGlu];
[γGlu][Peg3][Peg3]-;
[(ピペラジン-1-イル)-アセチル][Peg3][Peg3];
[γGlu]-G-[γGlu];
[γGlu]-K-[γGlu];
[γGlu]-KG-[γGlu];又は
[γGlu]-G-[Peg3][γGlu][Peg3]。
Z1は、A-C12~22アルキレン-(CO)-であり;
Aは、H又は-COOHであり、アルキレンは、直鎖状又は分枝状であり得、且つ飽和又は不飽和であり得、且つ任意選択的に、その全長内にフェニレン部分又はピペラジニレン部分を組み込み得;及び
Z2は、γ-Glu、βAsp、D、E、K、Orn、S、T、A、β-Ala、G、P、V、L、I、Y、Q、N、Dapa、Gaba若しくはAib又はその対応するD形態、5-アミノペンタノイル、6-アミノヘキサノイル、7-アミノヘプタノイル、8-アミノオクタノイル、9-アミノノナノイル及び10-アミノデカノイル、8-アミノ-3,6-ジオキサオクタン酸(Peg3)、11-アミノ-3,6,9-トリオキサウンデカン酸(Peg4)又は(ピペラジン-1-イル)-カルボン酸から選択される化合物の1~6つの残基の配列、例えば、
[Glu]、
[γGlu][Peg3][Peg3]-;
[(ピペラジン-1-イル)-アセチル][Peg3][Peg3];
[γGlu]-G-[γGlu];
[γGlu)-K-[γGlu];
[γGlu]-KG-[γGlu];及び
[γGlu]-G-[Peg3][γGlu][Peg3]
から選択されるリンカーである。
ここで、Lys残基の側鎖は、γGluスペーサー(Z2)にアミド結合を介して共有結合されている。ヘキサデカノイル基(Z1)は、γGluスペーサーにアミド結合を介して共有結合されている。Lys残基にコンジュゲートされている、親油性部分及びスペーサーのこの組合せは、例えば、具体的な化合物の式において示される場合、短縮形表記K(ヘキサデカノイル-γGlu)によって称され得る。また、γGluは、isoGluと称することができ、ヘキサデカノイル基はパルミトイル基と称することができる。従って、表記(ヘキサデカノイル-γGlu)は、例えば、国際出願PCT/英国特許出願公開第2008/004121号明細書に用いられる表記(isoGlu(Palm))又は(isoGlu(パルミトイル))に等しいことが明らかとなるであろう。
ここで、Lys残基の側鎖は、アミド結合を介してγGluスペーサー(Z2)に共有結合されている。15-カルボキシペンタデカノイル基(Z1)は、アミド結合を介してγGluスペーサーに共有結合されている。Lys残基にコンジュゲートされている、親油性部分及びスペーサーのこの組合せは、例えば、具体的な化合物の式において示される場合、短縮形表記K(15-カルボキシペンタデカノイル-γ-Glu)によって称され得る。また、γGluは、isoGluと称することができる。
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル];
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]、
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3];
[19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3];
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル][(ピペラジン-1-イル)-アセチル][Peg3][Peg3];
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu];
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]K[γGlu];
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]KG[γGlu];
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3];
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]G[γGlu];
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル];
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]
[19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu]G[γGlu];及び
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3]。
[19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu]G[γGlu]:
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu]:
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル]-:
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-:
[(15-カルボキシ-ペンタデカノイル)-[(ピペラジン-1-イル)-アセチル][Peg3][Peg3]:
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]:
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3]:
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]KG[γGlu]:
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]K[γGlu]:
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3]:
I-X2-IWQDWGAHR-X12-T
I-X2-IWQDWGEHR-X12-T
ESSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-T
I-X2-I[1MeTrp]QDWGEHR-X12-T
I-X2-IWQDWGKHR-X12-T
I-X2-IWQDWGSHR-X12-T
I-X2-IWQKWGEHR-X12-T
I-X2-IWQKWGAHR-X12-TGAES
Y-X2-IWQDWGEHR-X12-T
ESSAY-X2-IWQDWGEHR-X12-T
[Sar]-X2-IWQDWGEHR-X12-T
I-X2-IWQDWGAHR-X12-E
I-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar]
ESSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-TGAES
I-X2-IWQDWGEHR-X12-TGAES
I-X2-IWQEWGEHR-X12-T
I-X2-IWQDWGDHR-X12-T
I-X2-IWQDWGRHR-X12-T
I-X2-IWQDWGAHS-X12-T
I-X2-IWQDWGEHS-X12-T
I-X2-IWQDWGEHR-X12-S
I-X2-IWQDWGEHR-X12-E
F-X2-IWQDWGEHR-X12-T
I-X2-IWQDWGEHR-X12-TEGE
I-X2-IWQDWGEHR-X12-TEA
I-X2-IWQDWGEHR-X12-TE
I-X2-IWQDWGEHR-X12-EGE
EGSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar]E
EGSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-T
EGEI-X2-IWQDWGEHR-X12-T
ESEI-X2-IWQDWGEHR-X12-T
SEI-X2-IWQDWGEHR-X12-TEA
EI-X2-IWQDWGEHR-X12-TE
EI-X2-IWQDWGEHR-X12-TEGE
EGEI-X2-IWQDWGEHR-X12-EGE
ESEI-X2-IWQDWGEHR-X12-EGE
KEKI-X2-IWQDWGEHR-X12-TEKE
EKGI-X2-IWQDWGEHR-X12-TEKP
I-X2-IWQDWGEHR-X12-TEGK
GSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar]E
SAI-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar]E
SAI-X2-IWQDWGEHR-X12-TEG
F-X2-IWQDWGEHR-X12-TGAE
EGSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar]EGE
EGSAF-X2-IWQDWGEHR-X12-[Sar]E
ESSAI-X2-IWQDWGAHR-X12-T
I-X2-IWQDWGAHR-X12-TGAES
{d}YI-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHR-X12-[N-Me-Ile]
EGSAI-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]E
EGSAI-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-[Sar]E
I-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TGAES
I-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-TGAES
EGSAF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]E
EGSAY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]E
EGSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-TE
EGSAF-X2-I[1-Nal]QDWGEHR-X12-TE
EGSAF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TE
EGSAF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-EGE
EGSAY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TE
EGSAF-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-TE
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TGAES
Y-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TGAES
F-X2-I[1-Nal]QDWGEHR-X12-TGAES
F-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-TGAES
Y-X2-I[2-Nal]QDWGEHR-X12-TGAES
Y-X2-IWQDWGEHR-X12-TGAES
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TGAES
Y-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEAGS
Y-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TESGA
EGSAY-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar]E
SEY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EA
F-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-TGAES
{d}YF-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-TGAES
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]GAES
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EA
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-[Sar]EA
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-TEA
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]E
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-[Sar]E
EF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EA
SE[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EA
SE[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEA
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar]EA
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-SEA
EF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-ES
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHK-X12-[Sar]EA
GEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EA
GE[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEA
SE[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHR-X12-TEA
SE[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar]EA
{d}Y[Sar]-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEA。
式中、X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基である。
IhC(1)IWQDWGAHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IhC(1)I[1MeTrp]QDWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGKHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGSHRA(1)T
IhC(1)IWQKWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES
YhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESSAYhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
[Sar]hC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGAHRA(1)E
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]
ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
IhC(1)IWQEWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGDHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGRHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGAHSA(1)T
IhC(1)IWQDWGEHSA(1)T
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)S
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)E
FhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T
SEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA
EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE
EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
KEKIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE
EKGIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK
GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG
FhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE
EGSAFhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
ESSAIhC(1)IWQDWGAHRA(1)T
IhC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES
{d}YIhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)-[N-Me-Ile]
EGSAIhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E
IhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
IhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
EGSAFhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
FhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
FhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
YhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
YhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES
{d}YFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRa(1)[Sar]E
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA
GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
GE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEA
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA
{d}Y[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA。
式中、hC(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。
IA(1)IWQDWGAHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
IA(1)I[1MeTrp]QDWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGKHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGSHRhC(1)T
IA(1)IWQKWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQKWGAHRhC(1)TGAES
YA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
ESSAYA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
[Sar]A(1)IWQDWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGAHRhC(1)E
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]
ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES
IA(1)IWQEWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGDHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGRHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGAHShC(1)T
IA(1)IWQDWGEHShC(1)T
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)S
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)E
FA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T
SEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA
EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE
EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE
EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE
ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE
KEKIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKE
EKGIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKP
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGK
GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E
SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E
SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG
FA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAE
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]EGE
EGSAFA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E
ESSAIA(1)IWQDWGAHRhC(1)T
IA(1)IWQDWGAHRhC(1)TGAES
{d}YIA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRhC(1)-[N-Me-Ile]
EGSAIA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
EGSAIA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
IA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES
IA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES
EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE
EGSAFA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TE
EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE
EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE
EGSAFA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TE
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES
FA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES
FA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES
YA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES
YA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEAGS
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TESGA
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]E
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
FA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES
{d}YFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]GAES
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TEA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E
EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)SEA
EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)ES
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKhC(1)[Sar]EA
GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA
GE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)TEA
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA
{d}Y[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA。
式中、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。
IC(1)IWQDWGAHRA(1)T
IC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IC(1)I[1MeTrp]QDWGEHRA(1)T
IC(1)IWQDWGKHRA(1)T
IC(1)IWQDWGSHRA(1)T
IC(1)IWQKWGEHRA(1)T
IC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES
YC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESSAYC(1)IWQDWGEHRA(1)T
[Sar]C(1)IWQDWGEHRA(1)T
IC(1)IWQDWGAHRA(1)E
IC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]
ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
IC(1)IWQEWGEHRA(1)T
IC(1)IWQDWGDHRA(1)T
IC(1)IWQDWGRHRA(1)T
IC(1)IWQDWGAHSA(1)T
IC(1)IWQDWGEHSA(1)T
IC(1)IWQDWGEHRA(1)S
IC(1)IWQDWGEHRA(1)E
FC(1)IWQDWGEHRA(1)T
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
IC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T
EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T
ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T
SEIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA
EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE
EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE
KEKIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE
EKGIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK
GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG
FC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE
EGSAFC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E
ESSAIC(1)IWQDWGAHRA(1)T
IC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES
{d}YIC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)-[N-Me-Ile]
EGSAIC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E
IC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
IC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE
EGSAFC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE
EGSAFC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
FC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
FC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
YC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES
YC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
FC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES
{d}YFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EA
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E
EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA
EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA
GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA
GE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEA
SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA
{d}Y[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA。
式中、C(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する。
Ac-IhC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(化合物1の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物2の類似体)
Ac-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物3の類似体)
Ac-IhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T-NH2(化合物4の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGKHRA(1)T-NH2(化合物5の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGSHRA(1)T-NH2(化合物6の類似体)
Ac-IhC(1)IWQKWGEHRA(1)T-NH2(化合物7の類似体)
Ac-IhC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES-NH2(化合物8の類似体)
Ac-YhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物9の類似体)
Ac-ESSAYhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物10の類似体)
Ac-[Sar]hC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物11の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGAHRA(1)E-NH2(化合物12の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]-NH2(化合物13の類似体)
Ac-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物14の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物15の類似体)
Ac-IhC(1)IWQEWGEHRA(1)T-NH2(化合物16の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGDHRA(1)T-NH2(化合物17の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGRHRA(1)T-NH2(化合物18の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGAHSA(1)T-NH2(化合物19の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHSA(1)T-NH2(化合物20の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)S-NH2(化合物21の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)E-NH2(化合物22の類似体)
Ac-FhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物23の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物24の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物25の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物26の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物27の類似体)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物28の類似体)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物29の類似体)
Ac-EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物30の類似体)
Ac-ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物31の類似体)
Ac-SEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物32の類似体)
Ac-EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物33の類似体)
Ac-EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物34の類似体)
Ac-EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物35の類似体)
Ac-ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物36の類似体)
Ac-KEKIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE-NH2(化合物37の類似体)
Ac-EKGIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP-NH2(化合物38の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK-NH2(化合物39の類似体)
Ac-GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物40の類似体)
Ac-SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物41の類似体)
Ac-SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-NH2(化合物42の類似体)
Ac-FhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE-NH2(化合物43の類似体)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE-NH2(化合物44の類似体)
Ac-EGSAFhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物45の類似体)
Ac-ESSAIhC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(化合物46の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES-NH2(化合物47の類似体)
H-{d}YIhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)[N-Me-Ile]-NH2(化合物48の類似体)
Ac-EGSAIhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物49の類似体)
Ac-EGSAIhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物50の類似体)
Ac-IhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物51の類似体)
Ac-IhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物52の類似体)
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物53の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物54の類似体)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物55の類似体)
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物56の類似体)
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物57の類似体)
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物58の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物59の類似体)
Ac-EGSAFhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物60の類似体)
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物61の類似体)
Ac-YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物62の類似体)
Ac-FhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物63の類似体)
Ac-FhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物64の類似体)
Ac-YhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物65の類似体)
Ac-YhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物66の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物67及び151の類似体)
Ac-YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS-NH2(化合物68の類似体)
Ac-YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA-NH2(化合物69の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物70の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物71の類似体)
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(化合物72の類似体)
H-{d}YFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(化合物73の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES-NH2(化合物74の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物75の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物76の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(化合物77の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物78の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物79の類似体)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物80の類似体)
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物81の類似体)
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物82の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物83の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA-NH2(化合物84の類似体)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES-NH2(化合物85の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA-NH2(化合物86の類似体)
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物87の類似体)
Ac-GE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物88の類似体)
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(化合物89の類似体)
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物90の類似体)
H-{d}Y[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物91の類似体)。
式中、hC(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。
Ac-IA(1)IWQDWGAHRhC(1)T-NH2(化合物1の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物2の類似体)
Ac-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物3の類似体)
Ac-IA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物4の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGKHRhC(1)T-NH2(化合物5の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGSHRhC(1)T-NH2(化合物6の類似体)
Ac-IA(1)IWQKWGEHRhC(1)T-NH2(化合物7の類似体)
Ac-IA(1)IWQKWGAHRhC(1)TGAES-NH2(化合物8の類似体)
Ac-YA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物9の類似体)
Ac-ESSAYA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物10の類似体)
Ac-[Sar]A(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物11の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGAHRhC(1)E-NH2(化合物12の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]-NH2(化合物13の類似体)
Ac-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物14の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物15の類似体)
Ac-IA(1)IWQEWGEHRhC(1)T-NH2(化合物16の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGDHRhC(1)T-NH2(化合物17の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGRHRhC(1)T-NH2(化合物18の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGAHShC(1)T-NH2(化合物19の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHShC(1)T-NH2(化合物20の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)S-NH2(化合物21の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)E-NH2(化合物22の類似体)
Ac-FA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物23の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(化合物24の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA-NH2(化合物25の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物26の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE-NH2(化合物27の類似体)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物28の類似体)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物29の類似体)
Ac-EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物30の類似体)
Ac-ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物31の類似体)
Ac-SEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA-NH2(化合物32の類似体)
Ac-EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物33の類似体)
Ac-EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(化合物34の類似体)
Ac-EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE-NH2(化合物35の類似体)
Ac-ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE-NH2(化合物36の類似体)
Ac-KEKIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKE-NH2(化合物37の類似体)
Ac-EKGIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKP-NH2(化合物38の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGK-NH2(化合物39の類似体)
Ac-GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物40の類似体)
Ac-SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物41の類似体)
Ac-SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-NH2(化合物42の類似体)
Ac-FA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAE-NH2(化合物43の類似体)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-NH2(化合物44の類似体)
Ac-EGSAFA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物45の類似体)
Ac-ESSAIA(1)IWQDWGAHRhC(1)T-NH2(化合物46の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGAHRhC(1)TGAES-NH2(化合物47の類似体)
H-{d}YIA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRhC(1)[N-Me-Ile]-NH2(化合物48の類似体)
Ac-EGSAIA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物49の類似体)
Ac-EGSAIA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物50の類似体)
Ac-IA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物51の類似体)
Ac-IA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物52の類似体)
Ac-EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物53の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物54の類似体)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物55の類似体)
Ac-EGSAFA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物56の類似体)
Ac-EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物57の類似体)
Ac-EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-NH2(化合物58の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物59の類似体)
Ac-EGSAFA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物60の類似体)
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物61の類似体)
Ac-YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物62の類似体)
Ac-FA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物63の類似体)
Ac-FA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物64の類似体)
Ac-YA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物65の類似体)
Ac-YA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物66の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物151;化合物67の類似体)
Ac-YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEAGS-NH2(化合物68の類似体)
Ac-YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TESGA-NH2(化合物69の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物70の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物71の類似体)
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES-NH2(化合物72の類似体)
H-{d}YFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES-NH2(化合物73の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]GAES-NH2(化合物74の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物75の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物76の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TEA-NH2(化合物77の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物78の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物79の類似体)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物80の類似体)
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物81の類似体)
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA-NH2(化合物82の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物83の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)SEA-NH2(化合物84の類似体)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)ES-NH2(化合物85の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物86の類似体)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物87の類似体)
Ac-GE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA-NH2(化合物88の類似体)
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)TEA-NH2(化合物89の類似体)
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物90の類似体)
H-{d}Y[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA-NH2(化合物91の類似体)。
式中、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。
Ac-IC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(化合物1の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物2の類似体)
Ac-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物3の類似体)
Ac-IC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T-NH2(化合物4の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGKHRA(1)T-NH2(化合物5の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGSHRA(1)T-NH2(化合物6の類似体)
Ac-IC(1)IWQKWGEHRA(1)T-NH2(化合物7の類似体)
Ac-IC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES-NH2(化合物8の類似体)
Ac-YC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物9の類似体)
Ac-ESSAYC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物10の類似体)
Ac-[Sar]C(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物11の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGAHRA(1)E-NH2(化合物12の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]-NH2(化合物13の類似体)
Ac-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物14の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物15の類似体)
Ac-IC(1)IWQEWGEHRA(1)T-NH2(化合物16の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGDHRA(1)T-NH2(化合物17の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGRHRA(1)T-NH2(化合物18の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGAHSA(1)T-NH2(化合物19の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHSA(1)T-NH2(化合物20の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)S-NH2(化合物21の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)E-NH2(化合物22の類似体)
Ac-FC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物23の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物24の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物25の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物26の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物27の類似体)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物28の類似体)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物29の類似体)
Ac-EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物30の類似体)
Ac-ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物31の類似体)
Ac-SEIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物32の類似体)
Ac-EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物33の類似体)
Ac-EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物34の類似体)
Ac-EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物35の類似体)
Ac-ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物36の類似体)
Ac-KEKIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE-NH2(化合物37の類似体)
Ac-EKGIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP-NH2(化合物38の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK-NH2(化合物39の類似体)
Ac-GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物40の類似体)
Ac-SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物41の類似体)
Ac-SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-NH2(化合物42の類似体)
Ac-FC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE-NH2(化合物43の類似体)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE-NH2(化合物44の類似体)
Ac-EGSAFC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物45の類似体)
Ac-ESSAIC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(化合物46の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES-NH2(化合物47の類似体)
H-{d}YIC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)[N-Me-Ile]-NH2(化合物48の類似体)
Ac-EGSAIC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物49の類似体)
Ac-EGSAIC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物50の類似体)
Ac-IC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物51の類似体)
Ac-IC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物52の類似体)
Ac-EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物53の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物54の類似体)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物55の類似体)
Ac-EGSAFC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物56の類似体)
Ac-EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物57の類似体)
Ac-EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物58の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物59の類似体)
Ac-EGSAFC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物60の類似体)
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物61の類似体)
Ac-YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物62の類似体)
Ac-FC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物63の類似体)
Ac-FC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物64の類似体)
Ac-YC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物65の類似体)
Ac-YC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物66の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物67及び151の類似体)
Ac-YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS-NH2(化合物68の類似体)
Ac-YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA-NH2(化合物69の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物70の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物71の類似体)
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(化合物72の類似体)
H-{d}YFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(化合物73の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES-NH2(化合物74の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物75の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物76の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(化合物77の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物78の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物79の類似体)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物80の類似体)
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物81の類似体)
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物82の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物83の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA-NH2(化合物84の類似体)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES-NH2(化合物85の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA-NH2(化合物86の類似体)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物87の類似体)
Ac-GE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物88の類似体)
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(化合物89の類似体)
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物90の類似体)
H-{d}Y[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物91の類似体)。
式中、C(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する。
[K*]GSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-TEGE(化合物100の類似体)
ASGEY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGE-[K*](化合物113の類似体)
EF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-EGE-[K*](化合物134及び161の類似体)
EGSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-TEG[K*](化合物101の類似体)
EGSAY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]-X12-[Sar]E(化合物103の類似体)
EGSAY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EG-[K*](化合物104の類似体)
EGSAY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGE-[K*](化合物109の類似体)
EGSAY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGK-[K*](化合物110の類似体)
EGSAY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EK[γGlu]-[K*](化合物111及び159の類似体)
F-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TGAES-[K*](化合物102の類似体)
I-X2-IWQDWGEHR-X12-TEG-[K*](化合物92の類似体)
I-X2-IWQDWGEHR-X12-TEGE-[K*](化合物94の類似体)
SAY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]E-[K*](化合物105の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGA-[K*](化合物119及び154の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物123、146及び152の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGEGGG-[K*](化合物129の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGE[Peg3]-[K*](化合物138の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物140の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物127及び160の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGESES-[K*](化合物139の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*](化合物132の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEGE[8-アミノオクタノイル]-[K*](化合物136の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEGE[8-アミノオクタノイル]E-[K*](化合物137の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEGEGGG-[K*](化合物130及び157の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEGE[Peg3]ES-[K*](化合物142、148、163及び165の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物126及び156の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TEK[γGlu]GGG-[K*](化合物133の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-TGAES-[K*](化合物135の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar]EGA-[K*](化合物120の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物124、153及び167の類似体)
SEY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGA-[K*](化合物112の類似体)
SEY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物117の類似体)
SEY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGE-[K*](化合物114の類似体)
SEY-X2-I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHR-X12-[Sar]EK[γGlu]A-[K*](化合物121の類似体)
SEY-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar]EGA-[K*](化合物122の類似体)
SEY-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物125の類似体)
EGSEY-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]E(化合物107の類似体)
ESSAI-X2-IWQDWGEHR-X12-TEGE(化合物99の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*](化合物143の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*](化合物144、147、162及び164の類似体)
EF-X2-I[1-Me-Trp]QDWGEHR-X12-[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](化合物145の類似体)
GEF-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物149の類似体)
SEF-X2-I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHR-X12-[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物150及び166の類似体)
GEF-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物155の類似体)
EF-X2-I[1-Me-Trp]QEWGEHR-X12-[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](化合物158の類似体)。
式中、X2及びX12は、残基であって、その側鎖がチオエーテル結合によって連結されている残基であり;
*は、アミノ酸残基が、その側鎖に共有結合されている親油性基Φを有することを示す。
[K*]GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(化合物100の類似体)
ASGEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](化合物113の類似体)
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K*](化合物134及び161の類似体)
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG[K*](化合物101の類似体)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar]E(化合物103の類似体)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K*](化合物104の類似体)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](化合物109の類似体)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K*](化合物110の類似体)
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*](化合物111及び159の類似体)
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*](化合物102の類似体)
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*](化合物92の類似体)
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K*](化合物94の類似体)
SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K*](化合物105の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](化合物119及び154の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物152;化合物123及び146の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K*](化合物129の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*](化合物138の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物140の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物127及び160の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K*](化合物139の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*](化合物132の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-[K*](化合物136の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-[K*](化合物137の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K*](化合物130及び157の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-[K*](化合物165;化合物142、148及び163の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物126及び156の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K*](化合物133の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*](化合物135の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](化合物120の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物167;化合物124及び153の類似体)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](化合物112の類似体)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物117の類似体)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](化合物114の類似体)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*](化合物121の類似体)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](化合物122の類似体)
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物125の類似体)
EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E(化合物107の類似体)
ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(化合物99の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*](化合物143の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*](化合物164;化合物144、147及び162の類似体)
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](化合物145の類似体)
GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物149の類似体)
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物166;化合物150の類似体)
GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物155の類似体)
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](化合物158の類似体)。
式中、hC(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。
[K*]GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE(化合物100の類似体)
ASGEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*](化合物113の類似体)
EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-[K*](化合物161;化合物134の類似体)
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG[K*](化合物101の類似体)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]hC(1)[Sar]E(化合物103の類似体)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EG-[K*](化合物104の類似体)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*](化合物109の類似体)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-[K*](化合物110の類似体)
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*](化合物159;化合物111の類似体)
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K*](化合物102の類似体)
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-[K*](化合物92の類似体)
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-[K*](化合物94の類似体)
SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-[K*](化合物105の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*](化合物154;化合物119の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物146;化合物123、152の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGEGGG-[K*](化合物129の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*](化合物138の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物140の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物160;化合物127の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGESES-[K*](化合物139の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*](化合物132の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-[K*](化合物136の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-[K*](化合物137の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-[K*](化合物157;化合物130の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3]ES-[K*](化合物148及び163;化合物142及び165の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物156;化合物126の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEK[γGlu]GGG-[K*](化合物133の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K*](化合物135の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*](化合物120の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物153;化合物124及び167の類似体)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*](化合物112の類似体)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物117の類似体)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*](化合物114の類似体)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*](化合物121の類似体)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*](化合物122の類似体)
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物125の類似体)
EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E(化合物107の類似体)
ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE(化合物99の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*](化合物143の類似体)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*](化合物147及び162;化合物144及び164の類似体)
EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](化合物145の類似体)
GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物149)
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物150;化合物166の類似体)
GEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物155)
EFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](化合物158)。
式中、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。
[K*]GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(化合物100の類似体)
ASGEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](化合物113の類似体)
EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K*](化合物134、161の類似体)
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG[K*](化合物101の類似体)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar]E(化合物103の類似体)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K*](化合物104の類似体)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](化合物109の類似体)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K*](化合物110の類似体)
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*](化合物111、159の類似体)
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*](化合物102の類似体)
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*](化合物92の類似体)
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K*](化合物94の類似体)
SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K*](化合物105の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](化合物119、154の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物123、146及び152の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K*](化合物129の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*](化合物138の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物140の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物127、160の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K*](化合物139の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*](化合物132の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-[K*](化合物136の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-[K*](化合物137の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K*](化合物130、157の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-[K*](化合物142、148、163、165の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物126、156の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K*](化合物133の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*](化合物135の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](化合物120の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物124、153、157の類似体)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](化合物112の類似体)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物117の類似体)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](化合物114の類似体)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*](化合物121の類似体)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](化合物122の類似体)
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物125の類似体)
EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E(化合物107の類似体)
ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(化合物99の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*](化合物143の類似体)
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*](化合物144、147、162、164の類似体)
EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](化合物145の類似体)
GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物149の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物150、166の類似体)
GEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物155の類似体)
EFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](化合物158の類似体)。
式中、C(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する。
Ac-[K*]GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物100の類似体)
Ac-ASGEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(化合物113の類似体)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K*]-NH2(化合物134、161の類似体)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*]-NH2(化合物101の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar]E-NH2(化合物103の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K*]-NH2(化合物104の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(化合物109の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K*]-NH2(化合物110の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*]-NH2(化合物111、159の類似体)
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*]-NH2(化合物102の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*]-NH2(化合物92、93、95、96、98の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K*]-NH2(化合物94、97の類似体)
Ac-SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K*]-NH2(化合物105、106の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物119、154の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物152;化合物123、146の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K*]-NH2(化合物129の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*]-NH2(化合物138の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物140の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物127、128、160の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K*]-NH2(化合物139、141の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(化合物132の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-[K*]-NH2(化合物136の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-[K*]-NH2(化合物137の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K*]-NH2(化合物130、131、157の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物165;化合物142、148の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-OH(化合物163の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物126、156の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(化合物133の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*]-NH2(化合物135の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物120の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物167;化合物124、153の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物112、118の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物117の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(化合物114、115、116の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*]-NH2(化合物121の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物122の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物125の類似体)
Φ-EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物107、108の類似体)
Φ-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物99の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物143の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物164;化合物144、147の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-OH(化合物162の類似体)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物145の類似体)
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物149の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物166;化合物150の類似体)
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物155の類似体)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物158の類似体)。
式中、hC(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。
Ac-[K*]GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(化合物100の類似体)
Ac-ASGEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(化合物113の類似体)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-[K*]-NH2(化合物161;化合物134の類似体)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-[K*]-NH2(化合物101の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]hC(1)[Sar]E-NH2(化合物103の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EG-[K*]-NH2(化合物104の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(化合物109の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-[K*]-NH2(化合物110の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*]-NH2(化合物159;化合物111の類似体)
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K*]-NH2(化合物102の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-[K*]-NH2(化合物92、93、95、96、98の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-[K*]-NH2(化合物94、97の類似体)
Ac-SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-[K*]-NH2(化合物105、106の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物154;化合物119の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物146;化合物123、152の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGEGGG-[K*]-NH2(化合物129の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*]-NH2(化合物138の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物140の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物160;化合物127、128の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGESES-[K*]-NH2(化合物139、141の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(化合物132の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-[K*]-NH2(化合物136の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-[K*]-NH2(化合物137の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-[K*]-NH2(化合物157;化合物130、131の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物148;化合物142、165の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-OH(化合物163)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE-[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物156;化合物126の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(化合物133の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K*]-NH2(化合物135の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物120の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物153;化合物124、167の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物112、118の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物117の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(化合物114、115、116の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*]-NH2(化合物121の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物122の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物125の類似体)
Φ-EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物107、108の類似体)
Φ-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(化合物99の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物143の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物147;化合物144、164の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-OH(化合物162)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物145の類似体)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物149)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物150;化合物166の類似体)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物155)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物158)。
式中、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。
Ac-[K*]GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物100の類似体)
Ac-ASGEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(化合物113の類似体)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K*]-NH2(化合物134、161の類似体)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*]-NH2(化合物101の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar]E-NH2(化合物103の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K*]-NH2(化合物104の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(化合物109の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K*]-NH2(化合物110の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*]-NH2(化合物111、159の類似体)
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*]-NH2(化合物102の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*]-NH2(化合物92、93、95、96、98の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K*]-NH2(化合物94、97の類似体)
Ac-SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K*]-NH2(化合物105、106の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物119、154の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物123、146及び152の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K*]-NH2(化合物129の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*]-NH2(化合物138の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物140の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物127、128、160の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K*]-NH2(化合物139、141の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(化合物132の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-[K*]-NH2(化合物136の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-[K*]-NH2(化合物137の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K*]-NH2(化合物130、131、157の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物142、148、165の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物163の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物126、156の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(化合物133の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*]-NH2(化合物135の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物120の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物124、153、167の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物112、118の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物117の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(化合物114、115、116の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*]-NH2(化合物121の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物122の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物125の類似体)
Φ-EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物107、108の類似体)
Φ-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物99の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物143の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物144、147、164の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-OH(化合物162の類似体)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物145の類似体)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物149の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物150、166の類似体)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物155の類似体)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物158の類似体)。
式中、C(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する。
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物92の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物93の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物94の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K((15-カルボキシ-ペンタデカノイル)-[(ピペラジン-1-イル)-アセチル][Peg3][Peg3])-NH2(化合物95の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物96の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物97の類似体)
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物98の類似体)
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル]-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物99の類似体)
Ac-[K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])]-GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物100の類似体)
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物101の類似体)
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物102の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-A(1)[Sar]E-NH2(化合物103の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物104の類似体)
Ac-SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]KG[γGlu])-NH2(化合物105の類似体)
Ac-SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物106の類似体)
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル]-EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物107の類似体)
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物108の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物109の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物110の類似体)
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK([γGlu]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu](peg3)(peg3))-NH2(化合物111、159の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物112の類似体)
Ac-ASGEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物113の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物114の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物115の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-K[γGlu])-NH2(化合物116の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物117の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物118の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物119、154の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物120の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物121の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物122の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物152;化合物123及び146の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3[Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物167;化合物124、153の類似体)
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物125の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル)[γGlu]G[γGlu]])-NH2(化合物126、156の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]-EGE-[Peg3][Peg3]-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物127、160の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物128の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物129の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物130、157の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物131の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物132の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物133の類似体)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物134、161の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-カルボキシ-ヘキサデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物135の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物136の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu]])-NH2(化合物137の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物138の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物139の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物140の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物141の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物165;化合物142及び148の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-OH(化合物163の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物143の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物164;化合物144及び147の類似体)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-OH(化合物162の類似体)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物145の類似体)
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物149)
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物166;化合物150の類似体)
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物155の類似体)
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物158の類似体)。
式中、hC(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物92の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物93の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物94の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K((15-カルボキシ-ペンタデカノイル)-[(ピペラジン-1-イル)-アセチル][Peg3][Peg3])-NH2(化合物95の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物96の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物97の類似体)
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物98の類似体)
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル]-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(化合物99の類似体)
Ac-[K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])]-GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(化合物100の類似体)
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物101の類似体)
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物102の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-hC(1)[Sar]E-NH2(化合物103の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物104の類似体)
Ac-SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]KG[γGlu])-NH2(化合物105の類似体)
Ac-SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物106の類似体)
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル]-EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物107の類似体)
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物108の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物109の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物110の類似体)
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK([γGlu]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu](peg3)(peg3))-NH2(化合物159;化合物111の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物112の類似体)
Ac-ASGEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物113の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物114の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物115の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-K[γGlu])-NH2(化合物116の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物117の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物118の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物154;化合物119の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物120の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]A-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物121の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物122の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物146;化合物123、152の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3[Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物153;化合物124、167の類似体)
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物125の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル)[γGlu]G[γGlu]])-NH2(化合物156;化合物126の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]-EGE-[Peg3][Peg3]-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物160;化合物127の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物128の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGEGGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物129の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物157;化合物130の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物131の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物132の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEK[γGlu]GGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物133の類似体)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物161;化合物134の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-K([15-カルボキシ-ヘキサデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物135の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物136の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu]])-NH2(化合物137の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物138の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGESES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物139の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物140の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGESES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物141の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物148;化合物142、165の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-OH(化合物163)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物143の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物147;化合物144、164の類似体)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-OH(化合物162)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物145の類似体)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物149)
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物150;化合物166の類似体)
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物155)
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物158)。
式中、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する。
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物92の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物93の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物94の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K((15-カルボキシ-ペンタデカノイル)-[(ピペラジン-1-イル)-アセチル][Peg3][Peg3])-NH2(化合物95の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物96の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物97の類似体)
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物98の類似体)
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル]-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物99の類似体)
Ac-[K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])]-GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物100の類似体)
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物101の類似体)
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物102の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-A(1)[Sar]E-NH2(化合物103の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物104の類似体)
Ac-SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]KG[γGlu])-NH2(化合物105の類似体)
Ac-SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物106の類似体)
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル]-EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物107の類似体)
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物108の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物109の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物110の類似体)
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK([γGlu]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu](peg3)(peg3))-NH2(化合物111、159の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物112の類似体)
Ac-ASGEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物113の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物114の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物115の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-K[γGlu])-NH2(化合物116の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物117の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物118の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物119、154の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物120の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物121の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物122の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物123、146及び152の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3[Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物124、153、167の類似体)
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物125の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル)[γGlu]G[γGlu]])-NH2(化合物126、156の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]-EGE-[Peg3][Peg3]-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物127、160の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物128の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物129の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物130、157の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物131の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物132の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物133の類似体)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物134、161の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-カルボキシ-ヘキサデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物135の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物136の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu]])-NH2(化合物137の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物138の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物139の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物140の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物141の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物142、148、165の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-OH(化合物163の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物143の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物144、147、164の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物162の類似体)
Ac-EF[C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物145の類似体)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物149の類似体)
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物150、166の類似体)
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物155の類似体)
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物158の類似体)。
式中、C(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する。
固相ペプチド合成方法論又は液相ペプチド合成方法論によって本発明のコンプスタチン類似体を合成することが好ましい。これに関連して、国際公開第98/11125号パンフレット及びとりわけFields,G.B.et al.,2002,“Principles and practice of solid-phase peptide synthesis”.In:Synthetic Peptides(2nd Edition)並びに本明細書中の実施例が参照され得る。
(a)固相ペプチド合成方法論若しくは液相ペプチド合成方法論によってコンプスタチン類似体を合成して、このように得られた、合成されたコンプスタチン類似体を回収すること;又は
(b)前駆体ペプチドをコードする核酸構築体から前駆体ペプチド配列を発現させて、発現生成物を回収して、前駆体ペプチドを修飾して、本発明の化合物を得ること
を含む方法が挙げられる、いくつかの方法で合成又は生成され得る。
広い態様において、本発明は、薬剤として又は治療に用いられる本発明のコンプスタチン類似体を提供する。
さらなる態様において、本発明は、本発明に従うコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物を、担体と共に含む組成物に関する。本発明の一実施形態において、組成物は、医薬組成物であり、及び担体は、薬学的に許容される担体である。また、本発明は、本発明に従うコンプスタチン類似体又はその塩及び/若しくは溶媒和物を、担体、賦形剤又はビヒクルと共に含む医薬組成物に関する。従って、本発明のコンプスタチン類似体又はその塩若しくは溶媒和物、とりわけその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物は、貯蔵又は投与用に調製され、且つ治療的に有効な量の、本発明のコンプスタチン類似体又はその塩若しくは溶媒和物を含む組成物又は医薬組成物として製剤化され得る。
一般的なペプチド合成
9-フルオレニルメチルオキシカルボニル(Fmoc)をN-α-アミノ保護基として、且つ一般的な適切な保護基を側鎖官能基に用いる固相ペプチド合成手順に従い、ペプチドを手動でバッチ式に、又はペプチドシンセサイザ、例えばCEM Liberty Peptide Synthesizer又はSymphony X Synthesizerで合成した。
手動のペプチドカップリング
手動のカップリングは、Fmoc保護されたアミノ酸の2~3当量及びHATU:NMM(2~3:4~6当量)、HBTU:NMM(2~3:4~6当量)、DIC:Oxyma(2~3:2~3)又はDIC:Oxyma:DIPEA(2~3:2~3:0.3~6)のいずれかで実行した。振盪させながらの45分~1時間のアミノ酸カップリング時間の後に、徹底的な洗浄を続けた。
Fmoc保護されたアミノ酸(4当量)、カップリング試薬(4当量)及び塩基(8当量)の溶液を樹脂に加えた。混合液を、マイクロ波装置によって70~75℃に5分間加熱したか、又は60分間加熱なしでカップリングさせた。カップリングの間、窒素を混合液に通して泡立てた。
アミノ酸カップリング試薬を、以下の順序で反応容器に移した:Fmoc保護されたアミノ酸(4当量)、HATU(4当量)及びDIPEA(8当量)。カップリング時間は、特に明記しない限り、室温(rt.)において10分であった。樹脂をDMF(5×0.5分)で洗浄した。反復カップリングの場合、カップリング時間は、全ての場合において、rt.において45分であった。
手動のFmoc脱保護
樹脂の徹底的な洗浄の後に、20v/v/%ピペラジンのDMF溶液を加えて、混合液を、振盪させながら30分間反応させたままにした。カップリング後、樹脂を適切に洗浄した。
Fmoc基を、DMF又は他の適切な溶媒中のピペリジンを用いて脱保護した。脱保護溶液を反応器に加えて、混合液を30秒間加熱すると、およそ40℃に達した。反応器を排液して、フレッシュな脱保護溶液を加えてから、70~75℃に3分間加熱した。反応器を排液した後に、樹脂を、DMF又は他の適切な溶媒で洗浄した。
Fmoc脱保護を、DMF中40%ピペリジンを用いて2.5分間実行して、同じ条件を用いて反復した。樹脂を、DMF(5×0.5分)で洗浄した。
Fmoc-Lys(Dde)-OH又は代わりの直交側鎖保護基を有するアミノ酸を、アシル化の位置に導入した(側鎖脂質化)。直鎖状ペプチドのN末端を、アセチル化するか又はBoc保護した。ペプチドは樹脂になお結合されている一方、リシンε-アミン側鎖の保護基は、NMP中で新たに調製したヒドラジン水和物(2~4%)を用いて、2×15分間、選択的に切断した。続いて、保護されていないリシン側鎖を、標準的なカップリング条件及びFmoc-脱保護を用いて、特定の配列に従う所望の構築ブロックにより延長させた。脂質部分を、最後のステップとしてカップリングさせた。
#1又は#2の1.5~3.0当量(スキーム1a)を用いた。また、構築ブロックを、標準的なカップリング試薬及び2.5時間~12時間のカップリング時間の延長を用いて組み込んだ。
樹脂上での分枝状ペプチドのアセンブリングの後に、DMFによる徹底的な洗浄後の樹脂を、Pd(P(C6H5)3)4のCHCl3/AcOH/NMM溶液で3時間処理することにより、OAll基を除去した。Fmoc基を、標準的な脱保護条件を用いて除去した。DMF中PyAOP、HOBt及びDIPEA(3:5:5)を一晩用いて、遊離アミンとカルボン酸間で形成されるアミド結合を形成させた。
乾燥したペプチド樹脂を、TFA及び適切なスカベンジャでおおよそ2時間処理した。濾液の容量を減らして、粗ペプチドを、ジエチルエーテルの添加後に沈殿させた。粗ペプチド沈殿物を、ジエチルエーテルで数回洗浄して、最後に乾燥させた。
カラム、例えば5×25cm Gemini NX 5u C18 110Aカラム又はPhenomenex Luna C18 250×21mm 100A及び画分コレクタを備えるバイナリ勾配アプリケーション用の、従来のHPLC装置、例えば331/332ポンプ組合せを有するGilson GX-281を用いる分取逆相HPLCにより、バッファA(0.1%ギ酸、aq.)又はA(0.1%TFA、aq.)及びバッファB(0.1%ギ酸、90%MeCN、aq.)又はB(0.1%TFA、90%MeCN、aq.)の適切な勾配のフロー20~40ml/分を用いて、粗ペプチドを精製した。画分を、分析HPLC及びMSによって分析して、選択した画分をプールして、凍結乾燥させた。最終生成物を、HPLC及びMSによって特徴付けた。
粗直鎖状ペプチドの精製及び凍結乾燥の後に、ペプチドを、水、アセトニトリル及び酢酸中0.1%TFA中に再溶解させた。ペプチド溶液の濃度を、およそ1~2mg/mlにおいて維持した。ヨウ素のメタノール溶液(およそ1.5当量)を、ペプチド溶液が橙色を得るまで、撹拌中に滴加した。10~15分後に、反応は完了し、過剰なヨウ素を、ペプチド溶液が無色に変わるまで、アスコルビン酸の水溶液(1当量)でクエンチした。ペプチド溶液を水で希釈してから、分取HPLCで精製した。
最終純度を、自動サンプラー、デガッサー、20μlフローセル及びChromeleonソフトウェアを備えた分析HPLC(Agilent 1100/1200シリーズ)によって判定した。分析カラム、例えばKinetex 2.6μm XB-C18 100A 100×8.6mmカラムを用いて、40℃において1.2ml/分のフローでHPLCを作動させた。化合物を、215nmにおいて検出して定量化した。バッファA(0.1%TFA、aq.)及びバッファB(0.1%TFA、90%MeCN、aq.)。
最終MS分析値を、従来の質量分光法、例えばロック-質量較正によるエレクトロスプレー検出器及びMassLynxソフトウェアを備えたWaters Xevo G2 TOFで求めた。これは、直接噴射及びクロマトグラムで特定した15V(1TOF)、30V(2TOF)又は45V(3TOF)のコーン電圧を用いて、ポジティブモードで作動させた。精度は、15,000~20,000の典型的な解析度で、5ppmであった。
Ac-IC(1)IWQDWGEHRC(1)TEGE-NH2
固相ペプチド合成を、標準的なFmoc化学を用いるSymphony X Synthesizerで実行した。TentaGel S RAM(2.51g;0.23mmol/g)をDMF(20ml)中で膨張させて、Fmoc-基を、先に記載する手順に従って脱保護した。
配列に従って保護された適切なFmoc-アミノ酸を、カップリング試薬としてHATUを用いて、先に記載するようにカップリングさせた。全てのアミノ酸カップリングを、rt.において実行した。
Fmoc脱保護を、先に記載する手順に従って実行した。
ペプチド-樹脂を、EtOH(3×10ml)及びEt2O(3×10ml)で洗浄して、室温(rt)において一定の重量まで乾燥させた。ペプチドを、樹脂から、TFA/DODT(95/5;60ml、2時間;rt)による処理によって放出させた。濾液の容量を減らして、粗ペプチドを、ジエチルエーテルの添加後に沈殿させた。粗ペプチド沈殿物を、ジエチルエーテルで数回洗浄して、最後に乾燥させて、760mgの粗ペプチド生成物(純度約30%)を得た。
5×25cm Gemini NX 5u C18 110Aカラム及び画分コレクタを備えるバイナリ勾配アプリケーション用の、331/332ポンプ組合せを有するGilson GX-281を用いて、バッファA(0.1%TFA、aq.)及びバッファB(0.1%TFA、90%MeCN、aq.)勾配の、20%Bから45%Bへの勾配で35ml/分において47分ランする分取逆相HPLCにより、粗ペプチドを精製した。画分を、分析HPLC及びMSによって分析して、関連画分をプールして、凍結乾燥させて、190mgを得た。先に記載するHPLC及びMSにより、85%の純度が特徴付けられた。モノアイソトピックMW計算値2001.58m/z、実測値2001.81m/z。
精製直鎖状ペプチド190mgを、0.1%TFA入り220ml水/アセトニトリル(65%/35%)中に溶解させた。ヨウ素のメタノール溶液(2.2mL、およそ1.5当量ヨウ素)を、ペプチド溶液が橙色を得るまで、撹拌中に滴加した。反応の後に分析HPLCを続けて、反応は、10~15分後に完了していることが見出された。過剰なヨウ素を、ペプチド溶液が無色に変わるまで、アスコルビン酸の水溶液(220μL、おおよそ1当量)で還元した。ペプチド溶液の容量を、ロータリーエバポレーションによって僅かに減らしてから、分取HPLCで精製した。
5×25cm Gemini NX 5u C18 110Aカラム及び画分コレクタを備えるバイナリ勾配アプリケーション用の、331/332ポンプ組合せを有するGilson GX-281を用いて、バッファA(0.1%TFA、aq.)及びバッファB(0.1%TFA、90%MeCN、aq.)勾配の、20%Bから45%Bへの勾配で35ml/分において47分ランする分取逆相HPLCにより、粗ペプチドを精製した。画分を、分析HPLC及びMSによって分析して、関連画分をプールして、凍結乾燥させて、138mgを得た。先に記載するHPLC及びMSにより、92%の純度が特徴付けられた。モノアイソトピックMW計算値1999.83m/z、実測値1999.54m/z。
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRC(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2
配列に従って保護された適切なFmoc-アミノ酸を、カップリング試薬としてHATUを用いて、先に記載するようにカップリングさせた。全てのカップリングを、rt.において実行した。分枝状部分の組込みに用いられるリシンを、側鎖の直交カップリング用のFmoc-Lys(Dde)-OHとして組み込んだ。
Fmoc脱保護を、先に記載する手順に従って実行した。
ペプチドは樹脂になお結合されている一方、直交側鎖保護基(Dde)は、NMP中で新たに調製したヒドラジン水和物(4%)を用いて、2×15分間、選択的に切断した。保護されていないリシン側鎖を、標準的なカップリング条件を用いて、Fmoc-Peg3-OHと二重カップリングさせた後に、Fmoc-Glu-OtBu、Fmoc-Peg3-OH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Glu-OtBu及び最後に脂肪酸部分17-カルボキシ-ヘプタデカン酸モノtert-ブチルエステルと単一カップリングさせた。
ペプチド-樹脂を、EtOH(3×15ml)及びEt2O(3×150ml)で洗浄して、室温(rt)において一定の重量まで乾燥させた。ペプチドを、樹脂から、TFA/DODT(95/5;120ml、2時間;rt)による処理によって切断した。濾液の容量を減らして、粗ペプチドを、ジエチルエーテルの添加後に沈殿させた。粗ペプチド沈殿物を、ジエチルエーテルで数回洗浄して、最後に乾燥させて、2.36gの粗ペプチド生成物(純度約41~48%)を得た。
5×25cm Gemini NX 5u C18 110Aカラム及び画分コレクタを備えるバイナリ勾配アプリケーション用の、331/332ポンプ組合せを有するGilson GX-281を用いて、バッファA(0.1%TFA、aq.)及びバッファB(0.1%TFA、90%MeCN、aq.)勾配の、30%Bから60%Bへの勾配で35ml/分において47分ランする分取逆相HPLCにより、粗ペプチドを精製した。画分を、分析HPLC及びMSによって分析して、関連画分をプールして、凍結乾燥させて、744mgを得た。先に記載するHPLC及びMSにより、84%の純度が特徴付けられた。モノアイソトピックMW計算値3207.47m/z、実測値3207.32m/z。
精製直鎖状ペプチド744mgを、水中350ml 0.1%TFA、150mlアセトニトリル及び100ml酢酸中に溶解させて、澄明な溶液を得た。ヨウ素のメタノール溶液(4.7mL、およそ1.5当量ヨウ素)を、ペプチド溶液が橙色を得るまで、撹拌中に滴加した。反応の後に分析HPLCを続けた。10~15分後に反応は完了し、過剰なヨウ素を、アスコルビン酸の水溶液(150μL、おおよそ1当量)でクエンチして、無色の溶液を得た。ペプチド溶液の容量を、ロータリーエバポレーションによって僅かに減らしてから、分取HPLCで精製した。
5×25cm Gemini NX 5u C18 110Aカラム及び画分コレクタを備えるバイナリ勾配アプリケーション用の、331/332ポンプ組合せを有するGilson GX-281を用いて、バッファA(0.1%TFA、aq.)及びバッファB(0.1%TFA、90%MeCN、aq.)勾配の、30%Bから60%Bへの勾配で35ml/分において47分ランする分取逆相HPLCにより、粗ペプチドを精製した。画分を、分析HPLC及びMSによって分析して、関連画分をプールして、凍結乾燥させて、510mgを得た。先に記載するHPLC及びMSにより、91%の純度が特徴付けられた。モノアイソトピックMW計算値3205.47m/z、実測値3205.23m/z。
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2
スキーム1a:構築ブロック#1及び#2
固相ペプチド合成を、標準的なFmoc化学を用いて手動で実行した。リンクアミド-MBHA(0.5mmol、0.214mmol/g、約2.3g)を、使用前に、DMF:DCM中で一晩膨張させて、Fmoc-基を、先に記載する手順に従って脱保護した。
配列に従って保護された適切なFmoc-アミノ酸を、カップリング試薬として2~3当量のアミノ酸を用いるHBTU:NMM又はHATU:NMMを用いて、先に記載するようにカップリングさせた。全てのカップリングを、言及しない限り、室温(rt.)において1~3時間実行した。分枝状部分の組込みに用いられるリシンを、直交カップリング用のDde-Lys(Fmoc)-OHとして組み込んだ。
Fmoc脱保護を、先に記載する手順に従って実行した。
Dde-Lys(Fmoc)-OHの樹脂への結合及びFmoc脱保護の後に、カップリング試薬としてHATU:NMMを用いて、以下のアミノ酸をリシンε-アミンにカップリングさせた:Fmoc-Glu-OtBu、Fmoc-Peg3-OH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-Glu-OtBu及び最後に脂肪酸部分17-カルボキシ-ヘプタデカン酸モノtert-ブチルエステル。ペプチドは、樹脂になお結合されている一方、保護基(Dde)は、NMP中で新たに調製したヒドラジン水和物(2~4%)を用いて、2×15分間、選択的に切断した。NMPによる徹底的な洗浄後に、C末端アミノ酸を、標準的な条件(ほとんどの場合、HATU:NMM)を用いてカップリングさせて、サルコシンのカップリングで終えた。
標準的なFmoc脱保護の後に、構築ブロックDde-hCys(Fmoc-Ala-OAllyl)-OH(#1、スキーム1a)を、3当量の#1及びHATU:NMM(3:6)をrt.において2.5時間用いて組み込んだ。N末端アミノ酸を、3当量のアミノ酸及びHBTU:NMM(3:6)をrtにおいて1時間用いてカップリングさせて、Ac2O:DCM(1:2)を2時間用いて、N末端のアセチル化で終えた。
NMP中で新たに調製したヒドラジン水和物(4%)を2×15分間用いて、N末端アミンからDde保護基を除去することにより、合成を続けた。NMPによる徹底的な洗浄の後に、遊離アミン及びカルボン酸をカップリングさせて、3当量のアミノ酸及びHATU:NMM(3:6)をrtにおいて1時間用いて、ラクタムを形成させた。
樹脂上での分枝状ペプチドのアセンブリングの後に、樹脂を、Pd(P(C6H5)3)4のCHCl3/AcOH/NMM溶液で3時間処理することにより、アリル基を除去した。樹脂を徹底的に洗浄して、Fmoc基を、標準的な脱保護条件を用いて除去した。DMF中PyAOP、HOBt及びDIPEA(3:5:5)を一晩用いて、ラクタムを形成させた。
ペプチド-樹脂を、EtOH(3×15ml)及びEt2O(3×150ml)で洗浄して乾燥させた。ペプチドを、樹脂から、TFA/EDT/チオアニソール/フェノール/H2O(87.5/2.5/5/2.5/2.5;35ml、2時間;rt.)による処理によって放出させた。濾液の容量を減らして、粗ペプチドを、ジエチルエーテルの添加後に沈殿させた。粗ペプチド沈殿物を、ジエチルエーテルで数回洗浄して、最後に乾燥させて、1.4gの粗ペプチド生成物(純度23%)を得た。
5×25cm Phenomenex Luna C18 110Aカラム及び画分コレクタを備え、バッファA(0.1%TFA、aq.)及びバッファB(0.1%TFA、90%MeCN、aq.)勾配の、30%Bから60%Bへの勾配で35ml/分において47分ランする分取逆相HPLCにより、粗ペプチドを精製した。画分を、分析HPLC及びMSによって分析して、関連画分をプールして、凍結乾燥させて、125.5mgを得た。先に記載するHPLC及びMSにより、90.3%の純度が特徴付けられた。モノアイソトピックMW計算値3245.52m/z、実測値3245.32m/z。
方法
古典補体経路の阻害効果を溶血アッセイで測定することにより、試験化合物のインビトロ効果を評価した。
材料及び方法
10mg/mLでの化合物溶解性
化合物の溶解性を、pH4からpH7.5のpH間隔にわたって光散乱を測定することによって評価した。
視覚による精査は、澄明であるか非澄明であるウェルについて、96ウェルプレートを手動でチェックすることを含んだ。これに加えて、96ウェルプレートの写真を撮った。
吸光度を、4つの波長:280nm、325nm、340nm及び360nmにおいて、UV透過型96ウェルマイクロプレートにおいて、SpectraMax 190マイクロプレートリーダー(Molecular Devices)で測定した。化合物は、325~360nmにおいて吸収しないため、これらの波長でのシグナルは、光散乱の表れであり、これは、シグナルの増大として検出される、可視であるか、肉眼では可視でない粒子の存在を反映している。
ストック溶液
化合物No24を慎重に秤量して、pH2.5 H2O-Cl中に溶解させた。ストック溶液を、周囲温度において15分平衡化させた。この点において、可視粒子は存在しなかった。200mMバッファストック溶液を、pH条件毎に調製した。
50μLの化合物No24ストック溶液及び50μLのバッファストック溶液を、溶液を2、3回ピペッティングすることによって穏やかに混合しながら混合することにより、溶解性試験用の製剤を製造した。これを、UV透過型96ウェルマイクロプレート(Corning 96ウェルREF 3635)において、バッファ/pH条件毎に行った。50μLのpH2.5 H2O-Cl及び50μLのバッファストック溶液を混合することにより、化合物No24の入っていない参照試料を製造した。プレートを蓋でカバーして、周囲温度において15分そのままにしておいてから、溶解性を評価した。
溶解性を、各製剤の視覚による精査及びphoto boxで撮った写真によって評価した。光散乱を、SpectraMax 190マイクロプレートリーダー(Molecular Devices)により、280nm、325nm、340nm及び360nmにおいて測定した。
方法
表面プラスモン共鳴(SPR)を用いて、ペプチドを、C3に対する結合親和性(Kd)に関して特徴付けた。10mMホスファートpH7.4、150mM NaCl、0.05%Tween(登録商標)20からなるバッファ中でおおよそ3000共鳴単位(RU)の密度にカップリングしている標準的なアミンを用いて、ヒトC3(Complement tech cat#A113c)を、CM5センサーチップ(GE Healthcare)の個々のフローセル上に固定した。
健康な雄カニクイザル(カニクイザル(Macaca fascicularis))が、各試験物質の単回の皮下投与を受けた。化合物を、NaOHでpH7.5に調整した20mMホスファート及び等張性用のマンニトール中に製剤化して、1840nmol/kgにおいて投薬した。血液を、各動物から以下の時点において大腿静脈から収集した:投与前、1、2、4、8、24、48、72、96及び120時間(10回のサンプリング)。血液を、血清分離管中に収集して、室温において凝固させた。管を遠心分離して、結果として生じた血清をアリコートして、ドライアイス上で急速凍結させて、分析まで名目上-80℃において貯蔵した。全てのNHP研究を、動物福祉法及び地方の倫理審査プロセスによる研究の承認が挙げられる規則に従って実行した。
材料及び方法
シスタチオニン架橋又はジスルフィド架橋を有するコンプスタチン類似体の化学安定性。
安定性を、3つの製剤、F1:20mMホスファートpH5.5、F2:20mMホスファートpH6.5及びF3:20mMホスファートpH7.5中で、50mg/mLペプチドにおいて評価した。製剤を、各製剤中での凍結乾燥部分からのペプチドの直接的溶解によって調製した。pHを、目標まで1M NaOH及び1M HClで調整した。
バッファA(0.3%TFA、aq.)及びバッファB(0.3%TFA、90%MeCN、aq.)勾配の、40%Bから70%Bへの勾配で0.5ml/分において20分にわたってランするKinetix C18カラム(cat.no.00F-4462-Y0、150mm×3mm、2.6μm)を備えるバイナリ勾配アプリケーション用のUltimate 3000系を用いる逆相HPLCにより、純度を評価した。220nmに設定したダイオードアレー検出器を用いて検出した。
バッファA(0.1%TFA、45%MeCN、aq.)のアイソクラティックフローで0.5ml/分において10分ランするTSKgel SuperSW 2000カラム(cat.no.818674、300mm×3mm、4μm)を備えるUltimate 3000系を用いる変性SEC(サイズ排除クロマトグラフィ)により、共有結合オリゴマー形成を評価した。215nmに設定したダイオードアレー検出器を用いて検出した。
試料調製:
化合物126及び156を慎重に秤量して、製剤F1、F2及びF3中に50mg/mLの標的濃度まで溶解させた。視覚的に溶解させると、濃度を、280nmでの吸光度によって確認して、試料を、40℃での安定性に設定した(placed in stability at 40℃)。
分析用の試料をT=0、7及び14日で40℃人工気候室から引き出した。引き出した容量を、20mMホスファートpH5.5、6.5又は7.5中に1:25(最終濃度:2mg/mL)において溶解させて、0.4μLの注入(カラムに0.8μgをロード)による逆相HPLC及び変性SECによって測定した。
Claims (31)
- 式:
Y1-P-Y2
で表されるコンプスタチン類似体であって、
式中、
Y1は水素、アセチル又は親油性基Φであり;
Y2はNH2、OH又は親油性基Φであり;
Pは以下:
(I)
IhC(1)IWQDWGAHRA(1)T、
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)T、
ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T、
IhC(1)I[1MeTrp]QDWGEHRA(1)T、
IhC(1)IWQDWGKHRA(1)T、
IhC(1)IWQDWGSHRA(1)T、
IhC(1)IWQKWGEHRA(1)T、
IhC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES、
YhC(1)IWQDWGEHRA(1)T、
ESSAYhC(1)IWQDWGEHRA(1)T、
[Sar]hC(1)IWQDWGEHRA(1)T、
IhC(1)IWQDWGAHRA(1)E、
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]、
ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES、
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES、
IhC(1)IWQEWGEHRA(1)T、
IhC(1)IWQDWGDHRA(1)T、
IhC(1)IWQDWGRHRA(1)T、
IhC(1)IWQDWGAHSA(1)T、
IhC(1)IWQDWGEHSA(1)T、
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)S、
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)E、
FhC(1)IWQDWGEHRA(1)T、
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE、
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA、
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE、
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE、
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E、
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T、
EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T、
ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T、
SEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA、
EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE、
EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE、
EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE、
ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE、
KEKIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE、
EKGIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP、
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK、
GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E、
SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E、
SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG、
FhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE、
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE、
EGSAFhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E、
ESSAIhC(1)IWQDWGAHRA(1)T、
IhC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES、
{d}YIhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)-[N-Me-Ile]、
EGSAIhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E、
EGSAIhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E、
IhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES、
IhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES、
EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E、
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E、
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE、
EGSAFhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE、
EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE、
EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE、
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE、
EGSAFhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE、
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES、
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES、
FhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES、
FhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES、
YhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES、
YhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES、
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS、
YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA、
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E、
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA、
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES、
{d}YFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EA、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRa(1)[Sar]E、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E、
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA、
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA、
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA、
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA、
GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA、
GE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA、
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEA、
SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA、及び
{d}Y[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
から選択される配列であり、hC(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成するか、あるいは、
(II)
IA(1)IWQDWGAHRhC(1)T、
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)T、
ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T、
IA(1)I[1MeTrp]QDWGEHRhC(1)T、
IA(1)IWQDWGKHRhC(1)T、
IA(1)IWQDWGSHRhC(1)T、
IA(1)IWQKWGEHRhC(1)T、
IA(1)IWQKWGAHRhC(1)TGAES、
YA(1)IWQDWGEHRhC(1)T、
ESSAYA(1)IWQDWGEHRhC(1)T、
[Sar]A(1)IWQDWGEHRhC(1)T、
IA(1)IWQDWGAHRhC(1)E、
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]、
ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES、
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES、
IA(1)IWQEWGEHRhC(1)T、
IA(1)IWQDWGDHRhC(1)T、
IA(1)IWQDWGRHRhC(1)T、
IA(1)IWQDWGAHShC(1)T、
IA(1)IWQDWGEHShC(1)T、
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)S、
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)E、
FA(1)IWQDWGEHRhC(1)T、
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE、
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA、
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE、
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE、
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E、
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T、
EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T、
ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T、
SEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA、
EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE、
EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE、
EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE、
ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE、
KEKIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKE、
EKGIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKP、
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGK、
GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E、
SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E、
SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG、
FA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAE、
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]EGE、
EGSAFA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E、
ESSAIA(1)IWQDWGAHRhC(1)T、
IA(1)IWQDWGAHRhC(1)TGAES、
{d}YIA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRhC(1)-[N-Me-Ile]、
EGSAIA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E、
EGSAIA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)[Sar]E、
IA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES、
IA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES、
EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E、
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E、
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE、
EGSAFA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TE、
EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE、
EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE、
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE、
EGSAFA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TE、
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES、
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES、
FA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES、
FA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES、
YA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES、
YA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES、
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEAGS、
YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TESGA、
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]E、
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA、
FA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES、
{d}YFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]GAES、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EA、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TEA、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E、
EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA、
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA、
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)SEA、
EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)ES、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKhC(1)[Sar]EA、
GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA、
GE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA、
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)TEA、
SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA、及び
{d}Y[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA
から選択される配列であり、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成するか、あるいは、
(III)
IC(1)IWQDWGAHRA(1)T、
IC(1)IWQDWGEHRA(1)T、
ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T、
IC(1)I[1MeTrp]QDWGEHRA(1)T、
IC(1)IWQDWGKHRA(1)T、
IC(1)IWQDWGSHRA(1)T、
IC(1)IWQKWGEHRA(1)T、
IC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES、
YC(1)IWQDWGEHRA(1)T、
ESSAYC(1)IWQDWGEHRA(1)T、
[Sar]C(1)IWQDWGEHRA(1)T、
IC(1)IWQDWGAHRA(1)E、
IC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]、
ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES、
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES、
IC(1)IWQEWGEHRA(1)T、
IC(1)IWQDWGDHRA(1)T、
IC(1)IWQDWGRHRA(1)T、
IC(1)IWQDWGAHSA(1)T、
IC(1)IWQDWGEHSA(1)T、
IC(1)IWQDWGEHRA(1)S、
IC(1)IWQDWGEHRA(1)E、
FC(1)IWQDWGEHRA(1)T、
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE、
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA、
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TE、
IC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE、
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E、
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T、
EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T、
ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T、
SEIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA、
EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE、
EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE、
EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE、
ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE、
KEKIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE、
EKGIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP、
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK、
GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E、
SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E、
SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG、
FC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE、
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE、
EGSAFC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E、
ESSAIC(1)IWQDWGAHRA(1)T、
IC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES、
{d}YIC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)-[N-Me-Ile]、
EGSAIC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E、
EGSAIC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E、
IC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES、
IC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES、
EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E、
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E、
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE、
EGSAFC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE、
EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE、
EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE、
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE、
EGSAFC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE、
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES、
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES、
FC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES、
FC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES、
YC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES、
YC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES、
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS、
YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA、
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E、
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA、
FC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES、
{d}YFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EA、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E、
EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA、
SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA、
SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA、
EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA、
GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA、
GE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA、
SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEA、
SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA、及び
{d}Y[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA
から選択される配列であり、C(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成し;
ここで、Φは存在する場合には、Z1-、又はZ1-Z2-である
(式中、Z1は、A-C12~22アルキレン-(CO)-であり;
式中、Aは、H又は-COOHであり、
Z2は、γ-Glu、E、K、Orn、S、T、A、β-Ala、G、P、V、L、I、Y、Q、N、Dapa、Gaba若しくはAib又はその対応するD形態、5-アミノペンタノイル、6-アミノヘキサノイル、7-アミノヘプタノイル、8-アミノオクタノイル、9-アミノノナノイル、10-アミノデカノイル、8-アミノ-3,6-ジオキサオクタン酸(Peg3)、11-アミノ-3,6,9-トリオキサウンデカン酸(Peg4)及び(ピペラジン-1-イル)-カルボン酸から選択される化合物の1~6つの残基の配列である)、
コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物。 - Ac-IhC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(化合物1の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物2の類似体)、
Ac-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物3の類似体)、
Ac-IhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T-NH2(化合物4の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGKHRA(1)T-NH2(化合物5の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGSHRA(1)T-NH2(化合物6の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQKWGEHRA(1)T-NH2(化合物7の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES-NH2(化合物8の類似体)、
Ac-YhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物9の類似体)、
Ac-ESSAYhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物10の類似体)、
Ac-[Sar]hC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物11の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGAHRA(1)E-NH2(化合物12の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]-NH2(化合物13の類似体)、
Ac-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物14の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物15の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQEWGEHRA(1)T-NH2(化合物16の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGDHRA(1)T-NH2(化合物17の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGRHRA(1)T-NH2(化合物18の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGAHSA(1)T-NH2(化合物19の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGEHSA(1)T-NH2(化合物20の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)S-NH2(化合物21の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)E-NH2(化合物22の類似体)、
Ac-FhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物23の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物24の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物25の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物26の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物27の類似体)、
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物28の類似体)、
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物29の類似体)、
Ac-EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物30の類似体)、
Ac-ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物31の類似体)、
Ac-SEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物32の類似体)、
Ac-EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物33の類似体)、
Ac-EIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物34の類似体)、
Ac-EGEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物35の類似体)、
Ac-ESEIhC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物36の類似体)、
Ac-KEKIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE-NH2(化合物37の類似体)、
Ac-EKGIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP-NH2(化合物38の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK-NH2(化合物39の類似体)、
Ac-GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物40の類似体)、
Ac-SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物41の類似体)、
Ac-SAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-NH2(化合物42の類似体)、
Ac-FhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE-NH2(化合物43の類似体)、
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE-NH2(化合物44の類似体)、
Ac-EGSAFhC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物45の類似体)、
Ac-ESSAIhC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(化合物46の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES-NH2(化合物47の類似体)、
H-{d}YIhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)[N-Me-Ile]-NH2(化合物48の類似体)、
Ac-EGSAIhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物49の類似体)、
Ac-EGSAIhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物50の類似体)、
Ac-IhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物51の類似体)、
Ac-IhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物52の類似体)、
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物53の類似体)、
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物54の類似体)、
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物55の類似体)、
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物56の類似体)、
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物57の類似体)、
Ac-EGSAFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物58の類似体)、
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物59の類似体)、
Ac-EGSAFhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物60の類似体)、
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物61の類似体)、
Ac-YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物62の類似体)、
Ac-FhC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物63の類似体)、
Ac-FhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物64の類似体)、
Ac-YhC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物65の類似体)、
Ac-YhC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物66の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物67及び151の類似体)、
Ac-YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS-NH2(化合物68の類似体)、
Ac-YhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA-NH2(化合物69の類似体)、
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物70の類似体)、
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物71の類似体)、
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(化合物72の類似体)、
H-{d}YFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(化合物73の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES-NH2(化合物74の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物75の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物76の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(化合物77の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物78の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物79の類似体)、
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物80の類似体)、
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物81の類似体)、
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物82の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物83の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA-NH2(化合物84の類似体)、
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES-NH2(化合物85の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA-NH2(化合物86の類似体)、
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物87の類似体)、
Ac-GE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物88の類似体)、
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(化合物89の類似体)、
Ac-SE[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物90の類似体)、又は
H-{d}Y[Sar]hC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物91の類似体)
であり、hC(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、請求項1に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物。 - Ac-IA(1)IWQDWGAHRhC(1)T-NH2(化合物1の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物2の類似体)、
Ac-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物3の類似体)、
Ac-IA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物4の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGKHRhC(1)T-NH2(化合物5の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGSHRhC(1)T-NH2(化合物6の類似体)、
Ac-IA(1)IWQKWGEHRhC(1)T-NH2(化合物7の類似体)、
Ac-IA(1)IWQKWGAHRhC(1)TGAES-NH2(化合物8の類似体)、
Ac-YA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物9の類似体)、
Ac-ESSAYA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物10の類似体)、
Ac-[Sar]A(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物11の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGAHRhC(1)E-NH2(化合物12の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]-NH2(化合物13の類似体)、
Ac-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物14の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物15の類似体)、
Ac-IA(1)IWQEWGEHRhC(1)T-NH2(化合物16の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGDHRhC(1)T-NH2(化合物17の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGRHRhC(1)T-NH2(化合物18の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGAHShC(1)T-NH2(化合物19の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGEHShC(1)T-NH2(化合物20の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)S-NH2(化合物21の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)E-NH2(化合物22の類似体)、
Ac-FA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物23の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(化合物24の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA-NH2(化合物25の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物26の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE-NH2(化合物27の類似体)、
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物28の類似体)、
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物29の類似体)、
Ac-EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物30の類似体)、
Ac-ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)T-NH2(化合物31の類似体)、
Ac-SEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEA-NH2(化合物32の類似体)、
Ac-EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物33の類似体)、
Ac-EIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(化合物34の類似体)、
Ac-EGEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE-NH2(化合物35の類似体)、
Ac-ESEIA(1)IWQDWGEHRhC(1)EGE-NH2(化合物36の類似体)、
Ac-KEKIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKE-NH2(化合物37の類似体)、
Ac-EKGIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEKP-NH2(化合物38の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGK-NH2(化合物39の類似体)、
Ac-GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物40の類似体)、
Ac-SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物41の類似体)、
Ac-SAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-NH2(化合物42の類似体)、
Ac-FA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAE-NH2(化合物43の類似体)、
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-NH2(化合物44の類似体)、
Ac-EGSAFA(1)IWQDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物45の類似体)、
Ac-ESSAIA(1)IWQDWGAHRhC(1)T-NH2(化合物46の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGAHRhC(1)TGAES-NH2(化合物47の類似体)、
H-{d}YIA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRhC(1)[N-Me-Ile]-NH2(化合物48の類似体)、
Ac-EGSAIA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物49の類似体)、
Ac-EGSAIA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物50の類似体)、
Ac-IA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物51の類似体)、
Ac-IA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物52の類似体)、
Ac-EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物53の類似体)、
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物54の類似体)、
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物55の類似体)、
Ac-EGSAFA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物56の類似体)、
Ac-EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物57の類似体)、
Ac-EGSAFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-NH2(化合物58の類似体)、
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物59の類似体)、
Ac-EGSAFA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TE-NH2(化合物60の類似体)、
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物61の類似体)、
Ac-YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物62の類似体)、
Ac-FA(1)I[1-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物63の類似体)、
Ac-FA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物64の類似体)、
Ac-YA(1)I[2-Nal]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物65の類似体)、
Ac-YA(1)IWQDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物66の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-NH2(化合物151;化合物67の類似体)、
Ac-YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEAGS-NH2(化合物68の類似体)、
Ac-YA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TESGA-NH2(化合物69の類似体)、
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物70の類似体)、
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物71の類似体)、
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES-NH2(化合物72の類似体)、
H-{d}YFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TGAES-NH2(化合物73の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]GAES-NH2(化合物74の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物75の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物76の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)TEA-NH2(化合物77の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物78の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物79の類似体)、
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物80の類似体)、
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物81の類似体)、
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA-NH2(化合物82の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物83の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)SEA-NH2(化合物84の類似体)、
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)ES-NH2(化合物85の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物86の類似体)、
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物87の類似体)、
Ac-GE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA-NH2(化合物88の類似体)、
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)TEA-NH2(化合物89の類似体)、
Ac-SE[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA-NH2(化合物90の類似体)、又は
H-{d}Y[Sar]A(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEA-NH2(化合物91の類似体)
であり、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、請求項1に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物。 - Ac-IC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(化合物1の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物2の類似体)、
Ac-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物3の類似体)、
Ac-IC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)T-NH2(化合物4の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGKHRA(1)T-NH2(化合物5の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGSHRA(1)T-NH2(化合物6の類似体)、
Ac-IC(1)IWQKWGEHRA(1)T-NH2(化合物7の類似体)、
Ac-IC(1)IWQKWGAHRA(1)TGAES-NH2(化合物8の類似体)、
Ac-YC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物9の類似体)、
Ac-ESSAYC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物10の類似体)、
Ac-[Sar]C(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物11の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGAHRA(1)E-NH2(化合物12の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]-NH2(化合物13の類似体)、
Ac-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物14の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物15の類似体)、
Ac-IC(1)IWQEWGEHRA(1)T-NH2(化合物16の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGDHRA(1)T-NH2(化合物17の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGRHRA(1)T-NH2(化合物18の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGAHSA(1)T-NH2(化合物19の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGEHSA(1)T-NH2(化合物20の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)S-NH2(化合物21の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)E-NH2(化合物22の類似体)、
Ac-FC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物23の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物24の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物25の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物26の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物27の類似体)、
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物28の類似体)、
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物29の類似体)、
Ac-EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物30の類似体)、
Ac-ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)T-NH2(化合物31の類似体)、
Ac-SEIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物32の類似体)、
Ac-EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物33の類似体)、
Ac-EIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物34の類似体)、
Ac-EGEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物35の類似体)、
Ac-ESEIC(1)IWQDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物36の類似体)、
Ac-KEKIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKE-NH2(化合物37の類似体)、
Ac-EKGIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEKP-NH2(化合物38の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGK-NH2(化合物39の類似体)、
Ac-GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物40の類似体)、
Ac-SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物41の類似体)、
Ac-SAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-NH2(化合物42の類似体)、
Ac-FC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAE-NH2(化合物43の類似体)、
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]EGE-NH2(化合物44の類似体)、
Ac-EGSAFC(1)IWQDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物45の類似体)、
Ac-ESSAIC(1)IWQDWGAHRA(1)T-NH2(化合物46の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGAHRA(1)TGAES-NH2(化合物47の類似体)、
H-{d}YIC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]AHRA(1)[N-Me-Ile]-NH2(化合物48の類似体)、
Ac-EGSAIC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物49の類似体)、
Ac-EGSAIC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物50の類似体)、
Ac-IC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物51の類似体)、
Ac-IC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物52の類似体)、
Ac-EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物53の類似体)、
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物54の類似体)、
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物55の類似体)、
Ac-EGSAFC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物56の類似体)、
Ac-EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物57の類似体)、
Ac-EGSAFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-NH2(化合物58の類似体)、
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物59の類似体)、
Ac-EGSAFC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TE-NH2(化合物60の類似体)、
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物61の類似体)、
Ac-YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物62の類似体)、
Ac-FC(1)I[1-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物63の類似体)、
Ac-FC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物64の類似体)、
Ac-YC(1)I[2-Nal]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物65の類似体)、
Ac-YC(1)IWQDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物66の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-NH2(化合物67及び151の類似体)、
Ac-YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEAGS-NH2(化合物68の類似体)、
Ac-YC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TESGA-NH2(化合物69の類似体)、
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物70の類似体)、
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物71の類似体)、
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(化合物72の類似体)、
H-{d}YFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TGAES-NH2(化合物73の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]GAES-NH2(化合物74の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物75の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物76の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(化合物77の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物78の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物79の類似体)、
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物80の類似体)、
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物81の類似体)、
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物82の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物83の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)SEA-NH2(化合物84の類似体)、
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)ES-NH2(化合物85の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHKA(1)[Sar]EA-NH2(化合物86の類似体)、
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物87の類似体)、
Ac-GE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物88の類似体)、
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)TEA-NH2(化合物89の類似体)、
Ac-SE[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA-NH2(化合物90の類似体)、又は
H-{d}Y[Sar]C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEA-NH2(化合物91の類似体)、
であり、C(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する、請求項1に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物。 - 式:
Y1-P-Y2
で表されるコンプスタチン類似体であって、
式中、
Y1は水素、アセチル又は親油性基Φであり;
Y2はNH2、OH又は親油性基Φであり;
Pは以下:
(I)
[K*]GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(化合物100の類似体)、
ASGEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](化合物113の類似体)、
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K*](化合物134、161の類似体)、
EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG[K*](化合物101の類似体)、
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar]E(化合物103の類似体)、
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K*](化合物104の類似体)、
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](化合物109の類似体)、
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K*](化合物110の類似体)、
EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*](化合物111、159の類似体)、
FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*](化合物102の類似体)、
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*](化合物92の類似体)、
IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K*](化合物94の類似体)、
SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K*](化合物105の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](化合物119、154の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物152;化合物123及び146の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K*](化合物129の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*](化合物138の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物140の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物127、160の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K*](化合物139の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*](化合物132の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-[K*](化合物136の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-[K*](化合物137の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K*](化合物130の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-[K*](化合物165;化合物142、148、163の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物126、156の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K*](化合物133の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*](化合物135の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](化合物120の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物167;化合物124、153の類似体)、
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](化合物112の類似体)、
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物117の類似体)、
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](化合物114の類似体)、
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*](化合物121の類似体)、
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](化合物122の類似体)、
SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物125の類似体)、
EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E(化合物107の類似体)、
ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(化合物99の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*](化合物143の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*](化合物164;化合物144、147、162の類似体)、
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](化合物145の類似体)、
GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物149の類似体)、
SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物166;化合物150の類似体)、
GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物155の類似体)、及び
EFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](化合物158の類似体)
から選択される配列を含み、hC(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成するか、あるいは、
(II)
[K*]GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE(化合物100の類似体)、
ASGEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*](化合物113の類似体)、
EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-[K*](化合物161;化合物134の類似体)、
EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG[K*](化合物101の類似体)、
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]hC(1)[Sar]E(化合物103の類似体)、
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EG-[K*](化合物104の類似体)、
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*](化合物109の類似体)、
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-[K*](化合物110の類似体)、
EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*](化合物159;化合物111の類似体)、
FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K*](化合物102の類似体)、
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-[K*](化合物92の類似体)、
IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-[K*](化合物94の類似体)、
SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-[K*](化合物105の類似体)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*](化合物154;化合物119の類似体)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物146;化合物123、152の類似体)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGEGGG-[K*](化合物129の類似体)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*](化合物138の類似体)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物140の類似体)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物160;化合物127の類似体)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGESES-[K*](化合物139の類似体)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*](化合物132の類似体)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-[K*](化合物136の類似体)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-[K*](化合物137の類似体)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-[K*](化合物157;化合物130の類似体)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3]ES-[K*](化合物148、163;化合物142、165の類似体)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物156;化合物126の類似体)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEK[γGlu]GGG-[K*](化合物133の類似体)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K*](化合物135の類似体)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*](化合物120の類似体)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物153;化合物124、167の類似体)、
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*](化合物112の類似体)、
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物117の類似体)、
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*](化合物114の類似体)、
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*](化合物121の類似体)、
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*](化合物122の類似体)、
SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物125の類似体)、
EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E(化合物107の類似体)、
ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE(化合物99の類似体)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*](化合物143の類似体)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*](化合物147、162;化合物144、164の類似体)、
EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](化合物145の類似体)、
GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物149)、
SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物150;化合物166の類似体)、
GEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物155)、及び
EFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](化合物158)
から選択される配列を含み、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成するか、あるいは、
(III)
[K*]GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(化合物100の類似体)、
ASGEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](化合物113の類似体)、
EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K*](化合物134、161の類似体)、
EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG[K*](化合物101の類似体)、
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar]E(化合物103の類似体)、
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K*](化合物104の類似体)、
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](化合物109の類似体)、
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K*](化合物110の類似体)、
EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*](化合物111、159の類似体)、
FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*](化合物102の類似体)、
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*](化合物92の類似体)、
IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K*](化合物94の類似体)、
SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K*](化合物105の類似体)、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](化合物119の類似体)、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物123、146及び152の類似体)、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K*](化合物129の類似体)、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*](化合物138の類似体)、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物140の類似体)、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物127、160の類似体)、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K*](化合物139の類似体)、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*](化合物132の類似体)、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-[K*](化合物136の類似体)、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-[K*](化合物137の類似体)、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K*](化合物130、157の類似体)、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-[K*](化合物142、148、163、165の類似体)、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物126、156の類似体)、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K*](化合物133の類似体)、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*](化合物135の類似体)、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](化合物120の類似体)、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物124、153、167の類似体)、
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](化合物112の類似体)、
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物117の類似体)、
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*](化合物114の類似体)、
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*](化合物121の類似体)、
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*](化合物122の類似体)、
SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物125の類似体)、
EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E(化合物107の類似体)、
ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE(化合物99の類似体)、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*](化合物143の類似体)、
SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*](化合物144、147、162、164の類似体)、
EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](化合物145の類似体)、
GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*](化合物149の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物150、166の類似体)、
GEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*](化合物155の類似体)、及び
EFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*](化合物158の類似体)
から選択される配列を含み、C(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成し、
ここで、Peg3は8-アミノ-3,6-ジオキサオクタン酸を示し、
ここで、Φは存在する場合には、Z1-、又はZ1-Z2-である
(式中、Z1は、A-C12~22アルキレン-(CO)-であり、
式中、Aは、H又は-COOHであり、
Z2は、γ-Glu、E、K、Orn、S、T、A、β-Ala、G、P、V、L、I、Y、Q、N、Dapa、Gaba若しくはAib又はその対応するD形態、5-アミノペンタノイル、6-アミノヘキサノイル、7-アミノヘプタノイル、8-アミノオクタノイル、9-アミノノナノイル、10-アミノデカノイル、8-アミノ-3,6-ジオキサオクタン酸(Peg3)、11-アミノ-3,6,9-トリオキサウンデカン酸(Peg4)、及び(ピペラジン-1-イル)-カルボン酸から選択される化合物の1~6つの残基の配列である)、
コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物。 - Ac-[K*]GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物100の類似体)、
Ac-ASGEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(化合物113の類似体)、
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K*]-NH2(化合物134、161の類似体)、
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*]-NH2(化合物101の類似体)、
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar]E-NH2(化合物103の類似体)、
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K*]-NH2(化合物104の類似体)、
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(化合物109の類似体)、
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K*]-NH2(化合物110の類似体)、
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*]-NH2(化合物111、159の類似体)、
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*]-NH2(化合物102の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*]-NH2(化合物92、93、95、96、98の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K*]-NH2(化合物94、97の類似体)、
Ac-SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K*]-NH2(化合物105、106の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物119、154の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物152、化合物123及び146の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K*]-NH2(化合物129の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*]-NH2(化合物138の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物140の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物127、128、160の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K*]-NH2(化合物139、141の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(化合物132の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-[K*]-NH2(化合物136の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-[K*]-NH2(化合物137の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K*]-NH2(化合物130、131、157の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物165;化合物142及び148の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-OH(化合物163の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物126、156の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(化合物133の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*]-NH2(化合物135の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物120の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物167;化合物124、153の類似体)、
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物112、118の類似体)、
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物117の類似体)、
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(化合物114、115、116の類似体)、
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*]-NH2(化合物121の類似体)、
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物122の類似体)、
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物125の類似体)、
Φ-EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物107、108の類似体)、
Φ-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物99の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物143の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物164;化合物144及び147の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-OH(化合物162の類似体)、
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物145の類似体)、
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物149の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物166;化合物150の類似体)、
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物155の類似体)、及び
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物158の類似体)
から選択される配列を含み、hC(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、請求項5に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物。 - Ac-[K*]GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(化合物100の類似体)、
Ac-ASGEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(化合物113の類似体)、
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-[K*]-NH2(化合物134の類似体)、
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-[K*]-NH2(化合物101の類似体)、
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]hC(1)[Sar]E-NH2(化合物103の類似体)、
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EG-[K*]-NH2(化合物104の類似体)、
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(化合物109の類似体)、
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-[K*]-NH2(化合物110の類似体)、
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*]-NH2(化合物159;化合物111の類似体)、
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K*]-NH2(化合物102の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-[K*]-NH2(化合物92、93、95、96、98の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-[K*]-NH2(化合物94、97の類似体)、
Ac-SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-[K*]-NH2(化合物105、106の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物154;化合物119の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物146;化合物123、152の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGEGGG-[K*]-NH2(化合物129の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*]-NH2(化合物138の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物140の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物160;化合物127、128の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGESES-[K*]-NH2(化合物139、141の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(化合物132の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-[K*]-NH2(化合物136の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-[K*]-NH2(化合物137の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-[K*]-NH2(化合物157;化合物130、131の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物148;化合物142、165の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-OH(化合物163)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE-[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物165;化合物126の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(化合物133の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-[K*]-NH2(化合物135の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物120の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物153;化合物124、167の類似体)、
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物112、118の類似体)、
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物117の類似体)、
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(化合物114、115、116の類似体)、
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*]-NH2(化合物121の類似体)、
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物122の類似体)、
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物125の類似体)、
Φ-EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物107、108の類似体)、
Φ-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(化合物99の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物143の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物147;化合物144、164の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-OH(化合物162)、
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物145の類似体)、
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物149)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物150;化合物166の類似体)、
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物155)、及び
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物158)
から選択される配列を含み、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、請求項5に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物。 - Ac-[K*]GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物100の類似体)、
Ac-ASGEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(化合物113の類似体)、
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-[K*]-NH2(化合物134の類似体)、
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*]-NH2(化合物101の類似体)、
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH[K*]A(1)[Sar]E-NH2(化合物103の類似体)、
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-[K*]-NH2(化合物104の類似体)、
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(化合物109の類似体)、
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-[K*]-NH2(化合物110の類似体)、
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]-[K*]-NH2(化合物111、159の類似体)、
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*]-NH2(化合物102の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-[K*]-NH2(化合物92、93、95、96、98の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-[K*]-NH2(化合物94、97の類似体)、
Ac-SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-[K*]-NH2(化合物105、106の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物119、154の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物123、146及び152の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-[K*]-NH2(化合物129の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-[K*]-NH2(化合物138の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物140の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物127、128、160の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-[K*]-NH2(化合物139、141の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(化合物132の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-[K*]-NH2(化合物136の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-[K*]-NH2(化合物137の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-[K*]-NH2(化合物130、131、157の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物142、148、165の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3]ES-[K*]-OH(化合物163の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE-[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物126、156の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-[K*]-NH2(化合物133の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-[K*]-NH2(化合物135の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物120の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物124、153、167の類似体)、
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物112、118の類似体)、
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物117の類似体)、
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-[K*]-NH2(化合物114、115、116の類似体)、
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-[K*]-NH2(化合物121の類似体)、
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-[K*]-NH2(化合物122の類似体)、
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物125の類似体)、
Φ-EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物107、108の類似体)、
Φ-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物99の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物143の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物144、147、164の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-[K*]-OH(化合物62の類似体)、
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物145の類似体)、
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物149の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物150、166の類似体)、
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-[K*]-NH2(化合物155)、及び
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-[K*]-NH2(化合物158)
から選択される配列を含み、C(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する、請求項5に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物。 - Z1は、
ドデカノイル、すなわちH-(CH2)11-(CO)-;
テトラデカノイル、すなわちH-(CH2)13-(CO)-;
ヘキサデカノイル、すなわちH-(CH2)15-(CO)-;
13-カルボキシトリデカノイル、すなわちHOOC-(CH2)12-(CO)-;
15-カルボキシペンタデカノイル、すなわちHOOC-(CH2)14-(CO)-;17-カルボキシヘプタデカノイル、すなわちHOOC-(CH2)16-(CO)-;19-カルボキシノナデカノイル、すなわちHOOC-(CH2)18-(CO)-;及び
21-カルボキシヘンエイコサノイル、すなわちHOOC-(CH2)20-(CO)-から選択される、請求項1~8のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物。 - Z2は、
[γGlu];
[γGlu][Peg3][Peg3]-;
[(ピペラジン-1-イル)-アセチル][Peg3][Peg3];
[γGlu]G[γGlu];
[γGlu]K[γGlu];
[γGlu]KG[γGlu];又は
[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3]
から選択される、請求項1~8のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物。 - Z1-又はZ1-Z2-は、
15-カルボキシ-ペンタデカノイル;
15-カルボキシ-ペンタデカノイル[γGlu]-;
15-カルボキシ-ペンタデカノイル[γGlu][Peg3][Peg3]-;
19-カルボキシ-ノナデカノイル[γGlu][Peg3][Peg3]-;
15-カルボキシ-ペンタデカノイル-[(ピペラジン-1-イル)-アセチル][Peg3][Peg3];
17-カルボキシ-ヘプタデカノイル[γGlu]G[γGlu];
17-カルボキシ-ヘプタデカノイル[γGlu]K[γGlu];
17-カルボキシ-ヘプタデカノイル[γGlu]KG[γGlu];
17-カルボキシ-ヘプタデカノイル[γGlu]G[Peg3][γGlu]-[Peg3];
15-カルボキシ-ヘキサデカノイル[γGlu]G[γGlu];
17-カルボキシ-ヘプタデカノイル;
17-カルボキシ-ヘプタデカノイル[γGlu];
19-カルボキシ-ノナデカノイル[γGlu]G[γGlu];及び
17-カルボキシ-ヘプタデカノイル[γGlu][Peg3][Peg3]
から選択される、請求項1~8のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物。 - Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物92の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物93の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物94の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K((15-カルボキシ-ペンタデカノイル)-[(ピペラジン-1-イル)-アセチル][Peg3][Peg3])-NH2(化合物95の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物96の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物97の類似体)、
Ac-IhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物98の類似体)、
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル]-ESSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物99の類似体)、
Ac-[K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])]-GSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物100の類似体)、
Ac-EGSAIhC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物101の類似体)、
Ac-FhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物102の類似体)、
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-A(1)[Sar]E-NH2(化合物103の類似体)、
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物104の類似体)、
Ac-SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]KG[γGlu])-NH2(化合物105の類似体)、
Ac-SAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物106の類似体)、
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル]-EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物107の類似体)、
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-EGSEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物108の類似体)、
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物109の類似体)、
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物110の類似体)、
Ac-EGSAYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK([γGlu]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu](peg3)(peg3))-NH2(化合物111、159の類似体)、
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物112の類似体)、
Ac-ASGEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物113の類似体)、
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物114の類似体)、
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物115の類似体)、
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-K[γGlu])-NH2(化合物116の類似体)、
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物117の類似体)、
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物118の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物119、154の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物120の類似体)、
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物121の類似体)、
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物122の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物152;化合物123及び146の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3[Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物167;化合物124、153の類似体)、
Ac-SEYhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物125の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル)[γGlu]G[γGlu]])-NH2(化合物126、156の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]-EGE-[Peg3][Peg3]-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物127、160の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物128の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物129の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物130、157の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物131の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物132の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物133の類似体)、
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物134、161の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-カルボキシ-ヘキサデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物135の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物136の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu]])-NH2(化合物137の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物138の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物139の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物140の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物141の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物165;化合物142及び148の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-OH(化合物163の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物143の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物164;化合物144及び147の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-OH(化合物162の類似体)、
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物145の類似体)、
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物149の類似体)、
Ac-SEFhC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物166;化合物150の類似体)、
Ac-GEFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物155の類似体)、及び
Ac-EFhC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物158の類似体)
から選択され、hC(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、請求項5に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物。 - Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物92の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物93の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物94の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K((15-カルボキシ-ペンタデカノイル)-[(ピペラジン-1-イル)-アセチル][Peg3][Peg3])-NH2(化合物95の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物96の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物97の類似体)、
Ac-IA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物98の類似体)、
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル]-ESSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(化合物99の類似体)、
Ac-[K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])]-GSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEGE-NH2(化合物100の類似体)、
Ac-EGSAIA(1)IWQDWGEHRhC(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物101の類似体)、
Ac-FA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物102の類似体)、
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-hC(1)[Sar]E-NH2(化合物103の類似体)、
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物104の類似体)、
Ac-SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]KG[γGlu])-NH2(化合物105の類似体)、
Ac-SAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物106の類似体)、
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル]-EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物107の類似体)、
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-EGSEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]E-NH2(化合物108の類似体)、
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物109の類似体)、
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物110の類似体)、
Ac-EGSAYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EK([γGlu]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu](peg3)(peg3))-NH2(化合物159;化合物111の類似体)、
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物112の類似体)、
Ac-ASGEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物113の類似体)、
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物114の類似体)、
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGK-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物115の類似体)、
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-K[γGlu])-NH2(化合物116の類似体)、
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物117の類似体)、
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物118の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物154;化合物119の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物120の類似体)、
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]A-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物121の類似体)、
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物122の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物146;化合物123、152の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3[Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物153、化合物124、167の類似体)、
Ac-SEYA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物125の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル)[γGlu]G[γGlu]])-NH2(化合物156;化合物126の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]-EGE-[Peg3][Peg3]-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物160;化合物127の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物128の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGEGGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物129の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物157;化合物130の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRhC(1)TEGEGGG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物131の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRhC(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物132の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEK[γGlu]GGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物133の類似体)、
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物161;化合物134の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TGAES-K([15-カルボキシ-ヘキサデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物135の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物136の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu]])-NH2(化合物137の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物138の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGESES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物139の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物140の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGESES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物141の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物148;化合物142、165の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-OH(化合物163)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物143の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物147;化合物144、164の類似体)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-OH(化合物162)、
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物145の類似体)、
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物149)、
Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物150;化合物166の類似体)、
Ac-GEFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物155)、又は
Ac-EFA(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRhC(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物158)
であり、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖は、シスタチオニン架橋を形成する、請求項5に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物。 - Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物92の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物93の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物94の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K((15-カルボキシ-ペンタデカノイル)-[(ピペラジン-1-イル)-アセチル][Peg3][Peg3])-NH2(化合物95の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物96の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物97の類似体)、
Ac-IC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物98の類似体)、
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル]-ESSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物99の類似体)、
Ac-[K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])]-GSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEGE-NH2(化合物100の類似体)、
Ac-EGSAIC(1)IWQDWGEHRA(1)TEG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物101の類似体)、
Ac-FC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物102の類似体)、
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEH-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-A(1)[Sar]E-NH2(化合物103の類似体)、
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu][Peg3][Peg3])-NH2(化合物104の類似体)、
Ac-SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]KG[γGlu])-NH2(化合物105の類似体)、
Ac-SAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物106の類似体)、
[15-カルボキシ-ペンタデカノイル]-EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物107の類似体)、
[17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-EGSEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]E-NH2(化合物108の類似体)、
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物109の類似体)、
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物110の類似体)、
Ac-EGSAYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EK([γGlu]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu](peg3)(peg3))-NH2(化合物111、159の類似体)、
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物112の類似体)、
Ac-ASGEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物113の類似体)、
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物114の類似体)、
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGK-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物115の類似体)、
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-K[γGlu])-NH2(化合物116の類似体)、
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物117の類似体)、
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物118の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物119、154の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物120の類似体)、
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEW[Sar]EHRA(1)[Sar]EK[γGlu]A-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物121の類似体)、
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2(化合物122の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物123、146及び152の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3[Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物124、153、167の類似体)、
Ac-SEYC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物125の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル)[γGlu]G[γGlu]])-NH2(化合物126、156の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]-EGE-[Peg3][Peg3]-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物127の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3]-K([19-カルボキシ-ノナデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物128の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGEGGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物129の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物130、157の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)TEGEGGG-K([15-カルボキシ-ペンタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物131の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]-QDWGEHRA(1)[Sar]EK[γGlu]GGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物132の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEK[γGlu]GGG-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物133の類似体)、
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)EGE-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物134、161の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TGAES-K([15-カルボキシ-ヘキサデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物135の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]-G[γGlu])-NH2(化合物136の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[8-アミノオクタノイル]E-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu]])-NH2(化合物137の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物138の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物139の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル]-[γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物140の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGESES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物141の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-NH2(化合物142、148、165の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-OH(化合物163の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3][Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物143の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物144、147、164の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-OH(化合物162の類似体)、
Ac-EF[C(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物145の類似体)、
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EAE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物149の類似体)、
Ac-SEFC(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物150、166の類似体)、
Ac-GEFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物155の類似体)、又は
Ac-EFC(1)I[1-Me-Trp]QEWGEHRA(1)[Sar]EA[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2(化合物158の類似体)
であり、C(1)及びA(1)と称される残基の側鎖は、ランチオニン架橋を形成する、請求項5に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物。 - Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]E[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2であるコンプスタチン類似体であって、C(1)及びA(1)と称される残基の側鎖がシスタチオニン架橋を形成し、Peg3は8-アミノ-3,6-ジオキサオクタン酸を示す、コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物。
- Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu])-NH2であるコンプスタチン類似体であって、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖がシスタチオニン架橋を形成し、Peg3は8-アミノ-3,6-ジオキサオクタン酸を示す、コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物。
- Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDW[Sar]EHRhC(1)[Sar]EGE[Peg3]ES-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2であるコンプスタチン類似体であって、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖がシスタチオニン架橋を形成し、Peg3は8-アミノ-3,6-ジオキサオクタン酸を示す、コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物。
- Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)[Sar]EGA-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[Peg3][γGlu][Peg3])-NH2であるコンプスタチン類似体であって、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖がシスタチオニン架橋を形成し、Peg3は8-アミノ-3,6-ジオキサオクタン酸を示す、コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物。
- Ac-SEFA(1)I[1-Me-Trp]QDWGEHRhC(1)TEGE[Peg3][Peg3]-K([17-カルボキシ-ヘプタデカノイル][γGlu]G[γGlu])-NH2であるコンプスタチン類似体であって、A(1)及びhC(1)と称される残基の側鎖がシスタチオニン架橋を形成し、Peg3は8-アミノ-3,6-ジオキサオクタン酸を示す、コンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくは溶媒和物。
- 請求項1~19のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物を担体との混合物中に含む組成物。
- 医薬組成物であり、及び前記担体は、薬学的に許容される担体である、請求項20に記載の組成物。
- 請求項1~19のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物を、薬学的に許容される担体、賦形剤又はビヒクルとの混合物中に含む医薬組成物。
- 治療で使用するための、請求項1~19のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物を含む組成物。
- 補体活性化を阻害する方法で使用するための、請求項1~19のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物を含む組成物。
- 補体活性化の阻害は、(1)C3タンパク質への結合、(2)C3bタンパク質への結合、及び/又は(3)C3転換酵素による天然のC3の切断の阻害から選択される1つ以上の生物活性を含む、請求項24記載の使用のための組成物。
- 加齢黄斑変性、シュタルガルト病、歯周炎、糖尿病性網膜症、緑内障、ブドウ膜炎、慢性関節リウマチ、脊髄損傷、卒中、多発性硬化症、パーキンソン病、アルツハイマー病、癌及び呼吸性障害、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アレルギー性炎症、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、嚢胞性線維症、結核、肺炎、呼吸窮迫症候群(RDS-新生児及び成人)、鼻炎及び副鼻腔炎;細菌感染、例えば敗血症、種々の組織における虚血-再灌流傷害、心筋梗塞、アナフィラキシー、発作性夜間ヘモグロビン尿症、自己免疫溶血性貧血、乾癬、汗腺膿瘍、重症筋無力症、全身性エリテマトーデス、CHAPLE症候群、C3糸球体症、IgA腎症、非典型溶血性尿毒症症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎又は抗リン脂質症候群の予防又は処置の方法で使用するための、請求項1~19のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物を含む組成物。
- 細胞移植又は臓器移植中に起こる補体活性化を阻害する方法で使用するための、請求項1~19のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物を含む組成物。
- 補体活性化の阻害を、それを必要とする対象を処置するために行うための、請求項1~19のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物を含む組成物。
- 前記対象は、加齢黄斑変性、シュタルガルト病、歯周炎、糖尿病性網膜症、緑内障、ブドウ膜炎、慢性関節リウマチ、脊髄損傷、卒中、多発性硬化症、パーキンソン病、アルツハイマー病、癌及び呼吸性障害、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アレルギー性炎症、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、嚢胞性線維症、結核、肺炎、呼吸窮迫症候群(RDS-新生児及び成人)、鼻炎及び副鼻腔炎;細菌感染、例えば敗血症、種々の組織における虚血-再灌流傷害、心筋梗塞、アナフィラキシー、発作性夜間ヘモグロビン尿症、自己免疫溶血性貧血、乾癬、汗腺膿瘍、重症筋無力症、全身性エリテマトーデス、CHAPLE症候群、C3糸球体症、IgA腎症、非典型溶血性尿毒症症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎又は抗リン脂質症候群を有する、請求項28に記載の組成物。
- 補体活性化を阻害するための薬剤の調製における、請求項1~19のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物の使用。
- 加齢黄斑変性、シュタルガルト病、歯周炎、糖尿病性網膜症、緑内障、ブドウ膜炎、慢性関節リウマチ、脊髄損傷、卒中、多発性硬化症、パーキンソン病、アルツハイマー病、癌及び呼吸性障害、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、アレルギー性炎症、肺気腫、気管支炎、気管支拡張症、嚢胞性線維症、結核、肺炎、呼吸窮迫症候群(RDS-新生児及び成人)、鼻炎及び副鼻腔炎;細菌感染、例えば敗血症、種々の組織における虚血-再灌流傷害、心筋梗塞、アナフィラキシー、発作性夜間ヘモグロビン尿症、自己免疫溶血性貧血、乾癬、汗腺膿瘍、重症筋無力症、全身性エリテマトーデス、CHAPLE症候群、C3糸球体症、IgA腎症、非典型溶血性尿毒症症候群、クローン病、潰瘍性大腸炎又は抗リン脂質症候群の処置のための薬剤の調製における、請求項1~19のいずれか一項に記載のコンプスタチン類似体又はその薬学的に許容される塩及び/若しくはその溶媒和物の使用。
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP19193925.5 | 2019-08-27 | ||
| EP19193925 | 2019-08-27 | ||
| EP20172189.1 | 2020-04-29 | ||
| EP20172189 | 2020-04-29 | ||
| PCT/EP2020/073905 WO2021037942A1 (en) | 2019-08-27 | 2020-08-26 | Compstatin analogues and their medical uses |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2022545916A JP2022545916A (ja) | 2022-11-01 |
| JP2022545916A5 JP2022545916A5 (ja) | 2023-09-04 |
| JP7711044B2 true JP7711044B2 (ja) | 2025-07-22 |
Family
ID=72178552
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2022513150A Active JP7711044B2 (ja) | 2019-08-27 | 2020-08-26 | コンプスタチン類似体及びその医学的使用 |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20220306695A1 (ja) |
| EP (2) | EP4272751B1 (ja) |
| JP (1) | JP7711044B2 (ja) |
| KR (1) | KR20220066287A (ja) |
| CN (1) | CN114630836A (ja) |
| AU (1) | AU2020338688B2 (ja) |
| BR (1) | BR112022003760A2 (ja) |
| CA (1) | CA3148536A1 (ja) |
| CO (1) | CO2022003556A2 (ja) |
| ES (1) | ES3049784T3 (ja) |
| IL (1) | IL290858A (ja) |
| MX (1) | MX2022002433A (ja) |
| TW (1) | TW202128731A (ja) |
| WO (1) | WO2021037942A1 (ja) |
Families Citing this family (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BR112020017385A2 (pt) * | 2018-02-27 | 2020-12-15 | Zp Spv 3 K/S | Análogos de compstatina, métodos e seus usos médicos |
| JP2023538807A (ja) * | 2020-07-16 | 2023-09-12 | セッドぺー エスぺーヴェー 3 カー/エス | 補体因子c3の阻害剤及びそれらの医学的使用 |
| KR20240118914A (ko) | 2021-01-20 | 2024-08-05 | 바이킹 테라퓨틱스 인코포레이티드 | 대사 및 간 질환 치료를 위한 조성물 및 방법 |
| CA3231953A1 (en) | 2021-09-15 | 2023-03-23 | Brian Lian | Compositions and methods for the treatment of metabolic and liver disorders |
| WO2023048151A1 (ja) * | 2021-09-22 | 2023-03-30 | 塩野義製薬株式会社 | ウイルス増殖阻害活性を有する環状ペプチド |
| EP4622992A1 (en) * | 2022-11-24 | 2025-10-01 | Amyndas Pharmaceuticals US LLC | Compstatin analogs for vector-based therapy |
| WO2026112532A1 (en) * | 2024-11-22 | 2026-05-28 | Apellis Pharmaceuticals, Inc. | Compstatin analogs |
| US20260234189A1 (en) | 2025-01-24 | 2026-08-13 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Novel and stable compstatin analogues |
Family Cites Families (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2000505068A (ja) | 1996-03-13 | 2000-04-25 | トラスティーズ・オブ・ザ・ユニバーシティ・オブ・ペンシルベニア | 補体活性化を阻害する新規ペプチド類 |
| DE122009000079I2 (de) | 1996-08-30 | 2011-06-16 | Novo Nordisk As Novo Alle | Glp-1 derivate |
| CZ295838B6 (cs) | 1996-09-09 | 2005-11-16 | Zealand Pharma A/S | Způsob výroby peptidů |
| WO1999013899A1 (en) * | 1997-09-17 | 1999-03-25 | Trustees Of The University Of Pennsylvania | Peptides and peptidomimetics for inhibiting complement activation |
| US6451987B1 (en) | 1999-03-15 | 2002-09-17 | Novo Nordisk A/S | Ion exchange chromatography of proteins and peptides |
| CA2361830A1 (en) | 1999-03-17 | 2000-09-21 | Novo Nordisk A/S | Method for acylating peptides and novel acylating agents |
| US7989589B2 (en) | 2002-09-20 | 2011-08-02 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Compstatin analogs with improved activity |
| CN101325963B (zh) | 2005-10-08 | 2016-01-27 | 博泰迪亚制药公司 | 用于眼部病症的补体抑制素和其类似物 |
| ES2390828T3 (es) | 2005-11-28 | 2012-11-16 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Análogos potentes de la compstatina |
| WO2008153963A1 (en) | 2007-06-08 | 2008-12-18 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Structure of compstatin-c3 complex and use for rational drug design |
| WO2010039690A1 (en) * | 2008-09-30 | 2010-04-08 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Method of inhibiting biomaterial-induced procoagulant activity using complement inhibitors |
| CA2813049A1 (en) * | 2010-09-23 | 2012-03-29 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Modified compstatin with improved stability and binding properties |
| PL2753636T3 (pl) | 2011-09-07 | 2020-05-18 | The Trustees Of The University Of Pennsylvania | Analogi kompstatyny o ulepszonych właściwościach farmakokinetycznych |
| WO2014100407A1 (en) * | 2012-12-19 | 2014-06-26 | The Regents Of The University Of California | Compstatin analogs |
| AR099569A1 (es) * | 2014-02-28 | 2016-08-03 | Novo Nordisk As | Derivados de insulina y los usos médicos de estos |
| US20180057538A1 (en) * | 2016-08-26 | 2018-03-01 | The Regents Of The University Of California | Potent and highly soluble pegylated compstatin peptides |
| BR112020017385A2 (pt) * | 2018-02-27 | 2020-12-15 | Zp Spv 3 K/S | Análogos de compstatina, métodos e seus usos médicos |
-
2020
- 2020-08-26 ES ES23192007T patent/ES3049784T3/es active Active
- 2020-08-26 MX MX2022002433A patent/MX2022002433A/es unknown
- 2020-08-26 AU AU2020338688A patent/AU2020338688B2/en active Active
- 2020-08-26 KR KR1020227010019A patent/KR20220066287A/ko active Pending
- 2020-08-26 EP EP23192007.5A patent/EP4272751B1/en active Active
- 2020-08-26 BR BR112022003760A patent/BR112022003760A2/pt unknown
- 2020-08-26 CN CN202080067713.3A patent/CN114630836A/zh active Pending
- 2020-08-26 CA CA3148536A patent/CA3148536A1/en active Pending
- 2020-08-26 US US17/637,392 patent/US20220306695A1/en active Pending
- 2020-08-26 WO PCT/EP2020/073905 patent/WO2021037942A1/en not_active Ceased
- 2020-08-26 EP EP20760472.9A patent/EP4021921A1/en active Pending
- 2020-08-26 JP JP2022513150A patent/JP7711044B2/ja active Active
- 2020-08-27 TW TW109129392A patent/TW202128731A/zh unknown
-
2022
- 2022-02-23 IL IL290858A patent/IL290858A/en unknown
- 2022-03-25 CO CONC2022/0003556A patent/CO2022003556A2/es unknown
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| Mallik, B. et al.,"Design and NMR characterization of active analogues of compstatin containing non-natural amino acids",J. Med. Chem.,2005年,Vol. 48,pp. 274-286 |
| Qu, H. et al.,"New analogs of the clinical complement inhibitor compstatin with subnanomolar affinity and enhanced pharmacokinetic properties",Immunobiology,2013年,Vol. 218,pp. 496-505 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IL290858A (en) | 2022-04-01 |
| EP4272751B1 (en) | 2025-09-24 |
| US20220306695A1 (en) | 2022-09-29 |
| CO2022003556A2 (es) | 2022-05-20 |
| KR20220066287A (ko) | 2022-05-24 |
| JP2022545916A (ja) | 2022-11-01 |
| EP4021921A1 (en) | 2022-07-06 |
| ES3049784T3 (en) | 2025-12-18 |
| EP4272751C0 (en) | 2025-09-24 |
| TW202128731A (zh) | 2021-08-01 |
| WO2021037942A1 (en) | 2021-03-04 |
| EP4272751A2 (en) | 2023-11-08 |
| MX2022002433A (es) | 2022-05-19 |
| AU2020338688A1 (en) | 2022-03-24 |
| CA3148536A1 (en) | 2021-03-04 |
| EP4272751A3 (en) | 2024-02-14 |
| AU2020338688B2 (en) | 2026-06-04 |
| BR112022003760A2 (pt) | 2022-05-31 |
| CN114630836A (zh) | 2022-06-14 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US12600749B2 (en) | Compstatin analogues and their medical uses | |
| EP4272751B1 (en) | Compstatin analogues and their medical uses | |
| US20230287051A1 (en) | Inhibitors of complement factor c3 and their medical uses | |
| JP7819087B2 (ja) | インターロイキン-23受容体のペプチド阻害剤および炎症性疾患を治療するためのそれらの使用 | |
| CN107206254B (zh) | 白细胞介素-23受体的口服肽抑制剂以及其治疗炎症性肠病的用途 | |
| US10213476B2 (en) | Compstatin analogs with improved potency and pharmacokinetic properties | |
| US11975040B2 (en) | Plexin binding regulator | |
| HK40102364A (en) | Compstatin analogues and their medical uses | |
| HK40102364B (en) | Compstatin analogues and their medical uses | |
| EA049126B1 (ru) | Аналоги компстатина и пути их медицинского применения | |
| JP2012510518A (ja) | 体液貯留障害を処置するための方法および組成物 | |
| US10421785B2 (en) | Delta receptor agonist peptides and use thereof | |
| EA051613B1 (ru) | Ингибиторы фактора с3 системы комплемента и варианты их применения в медицине | |
| HK40092906A (en) | Inhibitors of complement factor c3 and their medical uses |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20230825 |
|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20230825 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20240828 |
|
| RD03 | Notification of appointment of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7423 Effective date: 20240913 |
|
| RD04 | Notification of resignation of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7424 Effective date: 20240925 |
|
| A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20241028 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20241210 |
|
| A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20250306 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20250401 |
|
| A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20250612 |
|
| TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
| A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20250624 |
|
| A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20250709 |
|
| R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 7711044 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |