JP7734663B2 - カスパーゼ６阻害剤およびその使用 - Google Patents

カスパーゼ６阻害剤およびその使用

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Description

関連出願の相互参照
本出願は、２０１９年１１月２２日に出願された米国仮特許出願第６２／９３９，２６３号の利益を主張し、参照によりその全体がすべての目的のために本明細書に組み込まれる。
ＡＳＣＩＩファイルとして提出される「配列表」、表、またはコンピュータプログラムリスト付録書類の参照
２０２０年１１月１６日に作成された９，４６６バイト、マシンフォーマットＩＢＭ－ＰＣ、ＭＳ Ｗｉｎｄｏｗｓオペレーティングシステムのファイル０４８５３６－６６４００１ＷＯ＿Ｓｅｑｕｅｎｃｅ＿Ｌｉｓｔｉｎｇ＿ＳＴ２５．ｔｘｔに記載された配列表が、参照により本明細書に組み込まれる。
カスパーゼ６は、ヒトではＣＡＳＰ６遺伝子によってコードされる酵素である。カスパーゼ６は、ハンチントン病およびアルツハイマー病のアポトーシス、初期免疫応答、および神経変性において既知の機能を有する。カスパーゼ６の阻害剤を特定することは困難であることが証明されている。とりわけ、当該技術分野で既知のこれらおよび他の問題に対する解決策が、本明細書に開示される。
一態様では、以下の式を有する化合物が提供される。
Ｒ１は独立して、ハロゲン、－ＣＸ１ ３、－ＣＨＸ１ ２、－ＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＸ１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＨＸ１ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ１、－ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＲ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ１置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、あるいは同じ炭素原子に結合した２つのＲ１置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。
ｚ１は、０～９の整数である。
Ｒ２は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、－ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ２、－ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＲ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ２置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
ｚ２は、２～６の整数である。
Ｌ３は、結合、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ３－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ３－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ３）ＣＨ２－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、または置換もしくは非置換ヘテロアルキレンである。
Ｌ４は、結合、－ＮＨ－、－ＮＲ４－、または置換もしくは非置換アルキレンである。
Ｌ６は、－Ｎ（Ｒ６）－Ｌ３－または－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－である。
Ｗ５は、ＣＨまたはＮである。
ｚ６は、１または２である。
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ６は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、または非置換ヘテロシクロアルキルである。
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は独立して、水素または非置換Ｃ１－Ｃ１０アルキルである。
環Ｂは、アリールまたはヘテロアリールである。
Ｒ５は、求電子部分である。
Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、およびＲ２Ｄは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１ＡおよびＲ１Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ２ＡおよびＲ２Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
Ｘ１およびＸ２は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉである。
ｎ１およびｎ２は独立して、０～４の整数である。
ｍ１、ｍ２、ｖ１、およびｖ２は独立して、１または２である。
一態様では、本明細書に記載される化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む薬学的組成物が提供される。
一態様では、ヒトカスパーゼ６タンパク質の活性を阻害する方法が提供され、方法は、ヒトカスパーゼ６タンパク質を本明細書に記載される化合物と接触させることを含む。
一態様では、神経変性疾患を治療する方法が提供され、方法は、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。
一態様では、記憶喪失を治療する方法が提供され、方法は、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。
一態様では、軸索変性を治療する方法が提供され、方法は、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。
一態様では、炎症性疾患を治療する方法が提供され、方法は、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。
一態様では、神経炎症を治療する方法が提供され、方法は、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。
一態様では、肝臓疾患を治療する方法が提供され、方法は、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。
一態様では、非アルコール性脂肪性肝炎または非アルコール性脂肪性肝疾患を治療する方法が提供され、方法は、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。
一態様では、線維症を治療する方法が提供され、方法は、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。
図１Ａ：化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１は、精製されたカスパーゼ－６のＶＥＩＤａｓｅ活性を阻害する（ＩＣ５０＝１０ｎＭ）。アッセイ方法：１ｎＭのカスパーゼ－６、５μＭのｚ－ＶＥＩＤ－Ｇｌｏ、および様々な化合物の用量を混合する。３０分後、ルシフェラーゼ検出試薬を添加し、プレートをルミノメーターで読み取る。図１Ａにおいて、軸ラベル「０１３４－０１」は、化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１を指す。 図１Ｂ：化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１は、ＳＫＮＡＳ細胞（ＩＣ５０＝６ｎＭ）でのスタウロスポリン（ＳＴＳ）処理後の、ラミンＡのカスパーゼ－６媒介切断を阻害する。アッセイ方法については、Ｍｉｎｔｚｅｒ，ｅｔ ａｌ．ＰＬｏＳ Ｏｎｅ，２０１２，７，ｅ３０３７６を参照されたい。図１Ｂにおいて、軸ラベル「０１３４－０１」は、化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１を指す。 化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１は、前頭側頭型認知症タウ変異（Ｖ３３７Ｍ）および野生型タウ（対照）を有する患者からのｉＰＳＣ由来ニューロンにおいて、スタウロスポリン（ＳＴＳ）による治療後のｚ－ＶＥＩＤ－ａｓｅ活性（ｚ－ＶＥＩＤ－Ｇｌｏ）およびＬＤＨＡ放出を阻害する。パンカスパーゼ阻害剤であるｚ－ＶＡＤ－ＦＭＫもまた、ＶＥＩＤ－ａｓｅ活性およびＬＤＨＡ放出を遮断する。アッセイ方法：ヘテロ接合Ｖ３３７Ｍ ＭＡＰＴ変異およびＷＴ同質遺伝子対照を有するｉＰＳＣ由来の誘導ニューロン（ｉＮ）を生成し、前述のように分化させた（Ｓｏｈｎ ｅｔ ａｌ．，Ｎｅｕｒｏｎ ２０１９，１０４，４５８－４７０、Ｗａｎｇ ｅｔ ａｌ．，Ｓｔｅｍ Ｃｅｌｌ Ｒｅｐｏｒｔｓ ２０１７，９，１２２１－１２３３）。分化後、細胞を１２週間増殖させ、次いで、４０μＭのスタウロスポリン（ＳＴＳ）で４８時間処理した。示される場合、５０～２００μＭのＳＵ２０６６７－０１３４－０１またはｚ－ＶＡＤ－ＦＭＫを、ＳＴＳと同時に添加した。６時間の処理後、製造業者の指示に従って、カスパーゼ－Ｇｌｏ６および３／７（Ｐｒｏｍｅｇａ）をそれぞれ使用して、カスパーゼ－６およびカスパーゼ－３／７レベルを調べた。製造業者の指示に従って、４８時間の処理後の乳酸デヒドロゲナーゼ（ＬＤＨ）放出アッセイ（Ｐｒｏｍｅｇａ）を使用して、細胞毒性は測定した。図２において、ラベル「１３４」は、化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１を指し、ラベル「ＳＴＳ／１３４」は、化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１と組み合わされたＳＴＳを指す。図２（続き）において、ラベル「１３４」は、化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１を指し、ラベル「ＳＴＳ／１３４＿１」、「ＳＴＳ／１３４＿２」、および「ＳＴＳ／１３４＿３」は、化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１と組み合わせたＳＴＳを指す。 化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１は、前頭側頭型認知症タウ変異（Ｖ３３７Ｍ）および野生型タウ（対照）を有する患者からのｉＰＳＣ由来ニューロンにおいて、スタウロスポリン（ＳＴＳ）による治療後のｚ－ＶＥＩＤ－ａｓｅ活性（ｚ－ＶＥＩＤ－Ｇｌｏ）およびＬＤＨＡ放出を阻害する。パンカスパーゼ阻害剤であるｚ－ＶＡＤ－ＦＭＫもまた、ＶＥＩＤ－ａｓｅ活性およびＬＤＨＡ放出を遮断する。アッセイ方法：ヘテロ接合Ｖ３３７Ｍ ＭＡＰＴ変異およびＷＴ同質遺伝子対照を有するｉＰＳＣ由来の誘導ニューロン（ｉＮ）を生成し、前述のように分化させた（Ｓｏｈｎ ｅｔ ａｌ．，Ｎｅｕｒｏｎ ２０１９，１０４，４５８－４７０、Ｗａｎｇ ｅｔ ａｌ．，Ｓｔｅｍ Ｃｅｌｌ Ｒｅｐｏｒｔｓ ２０１７，９，１２２１－１２３３）。分化後、細胞を１２週間増殖させ、次いで、４０μＭのスタウロスポリン（ＳＴＳ）で４８時間処理した。示される場合、５０～２００μＭのＳＵ２０６６７－０１３４－０１またはｚ－ＶＡＤ－ＦＭＫを、ＳＴＳと同時に添加した。６時間の処理後、製造業者の指示に従って、カスパーゼ－Ｇｌｏ６および３／７（Ｐｒｏｍｅｇａ）をそれぞれ使用して、カスパーゼ－６およびカスパーゼ－３／７レベルを調べた。製造業者の指示に従って、４８時間の処理後の乳酸デヒドロゲナーゼ（ＬＤＨ）放出アッセイ（Ｐｒｏｍｅｇａ）を使用して、細胞毒性は測定した。図２において、ラベル「１３４」は、化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１を指し、ラベル「ＳＴＳ／１３４」は、化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１と組み合わされたＳＴＳを指す。図２（続き）において、ラベル「１３４」は、化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１を指し、ラベル「ＳＴＳ／１３４＿１」、「ＳＴＳ／１３４＿２」、および「ＳＴＳ／１３４＿３」は、化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１と組み合わせたＳＴＳを指す。 化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１は、前頭側頭型認知症タウ変異（Ｖ３３７Ｍ）を有する患者からのｉＰＳＣ由来混合皮質培養物における自発的細胞死を阻害する。死のレベルは、野生型タウ（Ｖ３３７Ｖ）を有する細胞からのものと同様である。アッセイ方法：以前に報告された方法（Ｋａｒｃｈ，ｅｔ ａｌ，Ｓｔｅｍ Ｃｅｌｌ Ｒｅｐｏｒｔｓ．２０１９，１３，９３０－５５、ｖａｎ ｄｅ Ｌｅｅｍｐｕｔ Ｊ．，ｅｔ ａｌ．Ｎｅｕｒｏｎ．２０１４，８３，５１－６８、Ｃｈａｍｂｅｒｓ Ｓ．Ｍ．，ｅｔ ａｌ．Ｎａｔ Ｂｉｏｔｅｃｈｎｏｌ．２００９，２７，２７５－８０）を使用して、細胞を有糸分裂後ニューロンに分化させた。９０日齢のＶ３３７Ｍおよび対照皮質培養物を、ＳＵ２０６６７－０１３４－０１で定義された用量で処理し、エチジウムホモ二量体（ＥｔＨＤ）アッセイを使用して処理の４８時間後に細胞死を評価した。細胞をＥｔＨＤ（４μＭ）とともに３０分間インキュベートし、１倍ＰＢＳですすぎ、Ｈｏｅｃｈｓｔ（１μｇ／ｍＬ）とともに５分間インキュベートし、ＰＢＳで洗浄した。温かい培養培地をプレートに添加し、次いで、顕微鏡で画像化した。死細胞の割合は、ＥｔＨＤ核の数／Ｈｏｅｃｈｓｔ陽性核の数によって定義された。図３において、ラベル「１３４」は、化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１を指す。 化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１は、前頭側頭型認知症タウ変異（Ｖ３３７Ｍ）および野生型タウ（対照）を有する患者からのｉＰＳＣ由来ニューロンにおいて、スタウロスポリン（ＳＴＳ）による治療後の細胞死の表現型を阻害する。パンカスパーゼ阻害剤であるｚ－ＶＡＤ－ＦＭＫもまた、細胞死の表現型を阻害する。図２について説明されるような細胞方法；細胞はＭＡＰ２およびＮｅｕＮについて染色される。図４（続き）において、ラベル「阻害剤１３４」は、化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１を指す。 化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１は、前頭側頭型認知症タウ変異（Ｖ３３７Ｍ）および野生型タウ（対照）を有する患者からのｉＰＳＣ由来ニューロンにおいて、スタウロスポリン（ＳＴＳ）による治療後の細胞死の表現型を阻害する。パンカスパーゼ阻害剤であるｚ－ＶＡＤ－ＦＭＫもまた、細胞死の表現型を阻害する。図２について説明されるような細胞方法；細胞はＭＡＰ２およびＮｅｕＮについて染色される。図４（続き）において、ラベル「阻害剤１３４」は、化合物ＳＵ２０６６７－０１３４－０１を指す。
Ｉ．定義
本明細書で使用される略語は、化学的および生物学的分野内のそれらの従来の意味を有する。本明細書に記載の化学構造および式は、化学的分野に公知の化学原子価の標準規則に従って構築される。
置換基は、左から右に書かれたそれらの従来の化学式によって特定される場合、右から左に構造を書くことから生じるであろう化学的に同一の置換基を等しく包含し、例えば、－ＣＨ２Ｏ－は－ＯＣＨ２－と等しい。
「アルキル」という用語は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、特に明記しない限り、直鎖（すなわち、非分岐）または分岐炭素鎖（または炭素）、またはそれらの組み合わせを意味し、これは、完全飽和、一価または多価不飽和であってもよく、一価、二価、および多価ラジカルを含むことができる。アルキルは、指定された炭素数を含み得る（例えば、Ｃ１－Ｃ１０は、１～１０個の炭素を意味する）。アルキルは非環化鎖である。飽和炭化水素ラジカルの例としては、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｎ－ブチル、ｔ－ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、メチルなどの基、例えば、ｎ－ペンチル、ｎ－ヘキシル、ｎ－ヘプチル、ｎ－オクチルなどの相同体および異性体が挙げられるが、これらに限定されない。不飽和アルキル基は、１つ以上の二重結合または三重結合を有するものである。不飽和アルキル基の例としては、ビニル、２－プロペニル、クロチル、２－イソペンテニル、２－（ブタジエニル）、２，４－ペンタジエニル、３－（１，４－ペンタジエニル）、エチニル、１－および３－プロピニル、３－ブチニル、ならびに高級相同体および異性体が挙げられるが、これらに限定されない。アルコキシは、酸素リンカー（－Ｏ－）を介して分子の残り部分に結合しているアルキルである。アルキル部分は、アルケニル部分であってもよい。アルキル部分は、アルキニル部分であってもよい。アルキル部分は、完全飽和であってもよい。アルケニルは、１つ以上の二重結合に加えて、１つ超の二重結合および／または１つ以上の三重結合を含んでもよい。アルキニルは、１つ以上の三重結合に加えて、１つを超える三重結合および／または１つ以上の二重結合を含み得る。実施形態では、アルキルは、完全飽和である。実施形態では、アルキルは、一価不飽和である。実施形態では、アルキルは、多価不飽和である。
「アルキレン」という用語は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、特に明記しない限り、アルキルに由来する二価のラジカルを意味し、限定はされないが、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２－によって例示される。典型的には、アルキル（またはアルキレン）基は、１～２４個の炭素原子を有し、１０個以下の炭素原子を有する基が本明細書では好ましい。「低級アルキル」または「低級アルキレン」は、概して８個以下の炭素原子を有する短鎖のアルキル基またはアルキレン基である。「アルケニレン」という用語は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、特に明記しない限り、アルケンに由来する二価のラジカルを意味する。実施形態では、アルキレンは、完全飽和である。実施形態では、アルキレンは、一価不飽和である。実施形態では、アルキレンは、多価不飽和である。実施形態では、アルケニレンは、１つ以上の二重結合を含む。実施形態では、アルキニレンは、１つ以上の三重結合を含む。
「ヘテロアルキル」という用語は、それ自体でまたは別の用語と組み合わせて、特に明記しない限り、少なくとも１つの炭素原子および少なくとも１個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｐ、Ｓｉ、およびＳ）を含む安定した直鎖もしくは分岐鎖、またはそれらの組み合わせを意味し、窒素原子および硫黄原子は、任意選択で酸化されていてもよく、窒素ヘテロ原子は、任意選択で四級化されていてもよい。ヘテロ原子（複数可）（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）は、ヘテロアルキル基の任意の内部位置またはアルキル基が分子の残り部分に結合している位置に配置されていてもよい。ヘテロアルキルは、非環化鎖である。例としては、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３、－ＣＨ２－Ｓ－ＣＨ２－ＣＨ３、－ＣＨ２－Ｓ－ＣＨ２、－Ｓ（Ｏ）－ＣＨ３、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ（Ｏ）２－ＣＨ３、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｏ－ＣＨ３、－Ｓｉ（ＣＨ３）３、－ＣＨ２－ＣＨ＝Ｎ－ＯＣＨ３、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｎ（ＣＨ３）－ＣＨ３、－Ｏ－ＣＨ３、－Ｏ－ＣＨ－２－ＣＨ３、および－ＣＮが挙げられるが、これらに限定されない。例えば、－ＣＨ２－ＮＨ－ＯＣＨ３および－ＣＨ２－Ｏ－Ｓｉ（ＣＨ３）３などの最大２個または３個のヘテロ原子が連続していてもよい。ヘテロアルキル部分は、１個のヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、２個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、３個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、４個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、５個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。ヘテロアルキル部分は、最大８個の任意選択で異なるヘテロ原子（例えば、Ｏ、Ｎ、Ｓ、Ｓｉ、またはＰ）を含んでもよい。「ヘテロアルケニル」という用語は、それ自体でまたは別の用語と組み合わせて、特に明記しない限り、少なくとも１つの二重結合を含むヘテロアルキルを意味する。ヘテロアルケニルは、１つ以上の二重結合に加えて、１つ超の二重結合および／または１つ以上の三重結合を任意選択で含んでもよい。「ヘテロアルキニル」という用語は、それ自体でまたは別の用語と組み合わせて、特に明記しない限り、少なくとも１つの三重結合を含むヘテロアルキルを意味する。ヘテロアルキニルは、任意選択で、１つ以上の三重結合に加えて、１つ超の三重結合および／または１つ以上の二重結合を含んでもよい。実施形態では、ヘテロアルキルは、完全飽和である。実施形態では、ヘテロアルキルは、一価不飽和である。実施形態では、ヘテロアルキルは、多価不飽和である。
同様に、「ヘテロアルキレン」という用語は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、特に明記しない限り、ヘテロアルキルに由来する二価のラジカルを意味し、限定はされないが、－ＣＨ２－ＣＨ２－Ｓ－ＣＨ２－ＣＨ２－および－ＣＨ２－Ｓ－ＣＨ２－ＣＨ２－ＮＨ－ＣＨ２－によって例示される。ヘテロアルキレン基については、ヘテロ原子はまた、鎖の末端のいずれかまたは両方を占有し得る（例えば、アルキレンオキシ、アルキレンジオキシ、アルキレンアミノ、アルキレンジアミノなど）。なおさらに、アルキレンおよびヘテロアルキレン連結基の場合、連結基の配向は、連結基の式が書かれた方向によって暗示されない。例えば、式－Ｃ（Ｏ）２Ｒ’－は、－Ｃ（Ｏ）２Ｒ’－および－Ｒ’Ｃ（Ｏ）２－の両方を表す。上記のように、本明細書で使用されるヘテロアルキル基は、－Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ’、－ＮＲ’Ｒ’’、－ＯＲ’、－ＳＲ’、および／または－ＳＯ２Ｒ’などの、ヘテロ原子を介して分子の残り部分に結合している基を含む。「ヘテロアルキル」が列挙された後に特定のヘテロアルキル基、例えば、－ＮＲ’Ｒ’’などが列挙される場合、ヘテロアルキルおよび－ＮＲ’Ｒ’’という用語が冗長でも相互排他的でもないことが理解されよう。むしろ、特定のヘテロアルキル基が明確化のために列挙される。したがって、「ヘテロアルキル」という用語は、本明細書において、特定のヘテロアルキル基、例えば、－ＮＲ’Ｒ’’などを除外するものと解釈されるべきではない。「ヘテロアルケニレン」という用語は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、特に明記しない限り、ヘテロアルケンから誘導される二価ラジカルを意味する。「ヘテロアルキニレン」という用語は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、特に明記しない限り、ヘテロアルキンから誘導される二価ラジカルを意味する。実施形態では、ヘテロアルキレンは、完全飽和である。実施形態では、ヘテロアルキレンは、一価不飽和である。実施形態では、ヘテロアルキレンは、多価不飽和である。実施形態では、ヘテロアルケニレンは、１つ以上の二重結合を含む。実施形態では、ヘテロアルキニレンは、１つ以上の三重結合を含む。
「シクロアルキル」および「ヘテロシクロアルキル」という用語は、それ自体でまたは他の用語と組み合わせて、特に明記しない限り、それぞれ「アルキル」および「ヘテロアルキル」の環式バージョンを意味する。シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、芳香族ではない。加えて、ヘテロシクロアルキルの場合、ヘテロ原子は、複素環が分子の残り部分に結合している位置を占有し得る。シクロアルキルの例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、１－シクロヘキセニル、３－シクロヘキセニル、シクロヘプチルなどが挙げられるが、これらに限定されない。ヘテロシクロアルキルの例としては、１－（１，２，５，６－テトラヒドロピリジル）、１－ピペリジニル、２－ピペリジニル、３－ピペリジニル、４－モルホリニル、３－モルホリニル、テトラヒドロフラン－２－イル、テトラヒドロフラン－３－イル、テトラヒドロチエン－２－イル、テトラヒドロチエン－３－イル、１－ピペラジニル、２－ピペラジニルなどが挙げられるが、これらに限定されない。「シクロアルキレン」および「ヘテロシクロアルキレン」は、単独でまたは別の置換基の一部として、それぞれ、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルに由来する二価のラジカルを意味する。実施形態では、シクロアルキルは、完全飽和である。実施形態では、シクロアルキルは、一価不飽和である。実施形態では、シクロアルキルは、多価不飽和である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、完全飽和である。実施形態では、ヘテロシクロアルキルは、一価不飽和である。実施形態では、シクロアルキルは、多価不飽和である。
実施形態では、「シクロアルキル」という用語は、単環式、二環式、または多環式シクロアルキル環系を意味する。実施形態では、単環式環系は、３～８個の炭素原子を含む環状炭化水素基であり、そのような基は、飽和または不飽和であり得るが、芳香族ではない。実施形態では、シクロアルキル基は、完全飽和である。実施形態では、二環式または多環式シクロアルキル環系は、一緒に融合した複数の環を指し、融合した環のうちの少なくとも１つは、シクロアルキル環であり、複数の環は、複数の環のシクロアルキル環内に含まれる任意の炭素原子を介して、親分子部分に結合している。単環式シクロアルキルの例には、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンテニル、シクロヘキシル、シクロヘキセニル、シクロヘプチル、およびシクロオクチルが含まれる。二環式シクロアルキル環系は、架橋単環式環または縮合二環式環である。実施形態では、架橋単環式環は、単環式環の２個の隣接していない炭素原子が１～３個の追加の炭素原子のアルキレン架橋（すなわち、形態（ＣＨ２）ｗの架橋基であり、式中、ｗは、１、２、または３である）によって連結されている単環式シクロアルキル環を含む。二環式環系の代表的な例としては、ビシクロ［３．１．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．１］ヘプタン、ビシクロ［２．２．２］オクタン、ビシクロ［３．２．２］ノナン、ビシクロ［３．３．１］ノナン、およびビシクロ［４．２．１］ノナンが挙げられるが、これらに限定されない。実施形態では、縮合二環式シクロアルキル環系は、フェニル、単環式シクロアルキル、単環式シクロアルケニル、単環式ヘテロシクリル、または単環式ヘテロアリールのいずれかに縮合した単環式シクロアルキル環を含む。実施形態では、架橋または縮合二環式シクロアルキルは、単環式シクロアルキル環内に含まれる任意の炭素原子を介して、親分子部分に結合している。実施形態では、シクロアルキル基は、場合によっては、独立してオキソまたはチアである、１つまたは２つの基で置換されている。実施形態では、縮合二環式シクロアルキルは、フェニル環、５もしくは６員の単環式シクロアルキル、５もしくは６員の単環式シクロアルケニル、５もしくは６員の単環式ヘテロシクリル、または５もしくは６員の単環式ヘテロアリールのいずれかに縮合した、５もしくは６員の単環式シクロアルキル環であり、独立してオキソまたはチアである、１つまたは２つの基によって、場合によっては、置換されている。実施形態では、多環式シクロアルキル環系は、（ｉ）二環式アリール、二環式ヘテロアリール、二環式シクロアルキル、二環式シクロアルケニル、および二環式ヘテロシクリルからなる群から選択される１つの環系、または（ｉｉ）フェニル、二環式アリール、単環式もしくは二環式ヘテロアリール、単環式もしくは二環式シクロアルキル、単環式もしくは二環式シクロアルケニル、および単環式もしくは二環式ヘテロシクリルからなる群から独立して選択される他の２つの環系のいずれかに縮合した単環式シクロアルキル環（基礎環）である。実施形態では、多環式シクロアルキルは、基礎環内に含まれる任意の炭素原子を介して親分子部分に結合している。実施形態では、多環式シクロアルキル環系は、（ｉ）二環式アリール、二環式ヘテロアリール、二環式シクロアルキル、二環式シクロアルケニル、および二環式ヘテロシクリルからなる群から選択される１つの環系、または（ｉｉ）フェニル、単環式ヘテロアリール、単環式シクロアルキル、単環式シクロアルケニル、および単環式ヘテロシクリルからなる群から独立して選択される他の２つの環系のいずれかに縮合した単環式シクロアルキル環（基礎環）である。多環式シクロアルキル基の例としては、テトラデカヒドロフェナントレニル、ペルヒドロフェノチアジン－１－イル、およびペルヒドロフェノキサジン－１－イルが挙げられるが、これらに限定されない。
実施形態では、シクロアルキルはシクロアルケニルである。「シクロアルケニル」という用語は、その単純な通常の意味に従って使用される。実施形態では、シクロアルケニルは、単環式、二環式、または多環式シクロアルケニル環系である。実施形態では、二環式または多環式シクロアルケニル環系は、一緒に融合した複数の環を指し、融合した環のうちの少なくとも１つは、シクロアルケニル環であり、複数の環は、複数の環のシクロアルケニル環内に含まれる任意の炭素原子を介して、親分子部分に結合している。実施形態では、単環式シクロアルケニル環系は、３～８個の炭素原子を含む環状炭化水素基であり、そのような基は不飽和である（すなわち、少なくとも１つの環状炭素炭素二重結合を含む）が、芳香族ではない。単環式シクロアルケニル環系の例としては、シクロペンテニルおよびシクロヘキセニルが挙げられる。実施形態では、二環式シクロアルケニル環は、架橋単環式環、または縮合二環式環である。実施形態では、架橋単環式環は、単環式環の２つの隣接していない炭素原子が１～３個の追加の炭素原子の間のアルキレン架橋（すなわち、形態（ＣＨ２）ｗの架橋基であり、式中、ｗは１、２または３である）によって結合されている単環式シクロアルケニル環を含む。二環式シクロアルケニルの代表的な例としては、ノルボルネニルおよびビシクロ［２．２．２］オクト２エニルが挙げられるが、これらに限定されない。実施形態では、縮合二環式シクロアルケニル環系は、フェニル、単環式シクロアルキル、単環式シクロアルケニル、単環式ヘテロシクリル、または単環式ヘテロアリールのいずれかに縮合した単環式シクロアルケニル環を含む。実施形態では、架橋または縮合二環式シクロアルケニルは、単環式シクロアルケニル環内に含まれる任意の炭素原子を介して親分子部分に結合している。実施形態では、シクロアルケニル基は、場合によっては、独立してオキソまたはチアである、１つまたは２つの基で置換されている。実施形態では、多環式シクロアルケニル環は、（ｉ）二環式アリール、二環式ヘテロアリール、二環式シクロアルキル、二環式シクロアルケニル、および二環式ヘテロシクリルからなる群から選択される１つの環系、または（ｉｉ）フェニル、二環式アリール、単環式もしくは二環式ヘテロアリール、単環式もしくは二環式シクロアルキル、単環式もしくは二環式シクロアルケニル、および単環式もしくは二環式ヘテロシクリルからなる群から独立して選択される２つの環系のいずれかに縮合した単環式シクロアルケニル環（基礎環）を含む。実施形態では、多環式シクロアルケニルは、基礎環内に含まれる任意の炭素原子を介して親分子部分に結合している。実施形態では、多環式シクロアルケニル環は、（ｉ）二環式アリール、二環式ヘテロアリール、二環式シクロアルキル、二環式シクロアルケニル、および二環式ヘテロシクリルからなる群から選択される１つの環系、または（ｉｉ）フェニル、単環式ヘテロアリール、単環式シクロアルキル、単環式シクロアルケニル、および単環式ヘテロシクリルからなる群から独立して選択される２つの環系のいずれかに縮合した単環式シクロアルケニル環（基礎環）を含む。
実施形態では、「ヘテロシクロアルキル」という用語は、単環式、二環式、または多環式ヘテロシクロアルキル環系を意味する。実施形態では、ヘテロシクロアルキル基は、完全飽和である。実施形態では、二環式または多環式ヘテロシクロアルキル環系は、一緒に縮合した複数の環を指し、縮合環のうちの少なくとも１つは、ヘテロシクロアルキル環であり、複数の環は、複数の環のヘテロシクロアルキル環内に含まれる任意の原子を介して、親分子部分に結合している。実施形態では、ヘテロシクロアルキルはヘテロシクリルである。本明細書で使用される場合、「ヘテロシクリル」という用語は、単環式、二環式、または多環式複素環を意味する。ヘテロシクリル単環式ヘテロ環は、環が飽和または不飽和であるが芳香族ではない、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含む、３、４、５、６、または７員環である。３または４員環には、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から選択された１個のヘテロ原子が含まれる。５員環には、０または１つの二重結合と、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から選択される１、２、または３個のヘテロ原子とが含まれ得る。６または７員環には、０、１、または２つの二重結合と、Ｏ、Ｎ、およびＳからなる群から選択される１、２、または３個のヘテロ原子とが含まれ得る。ヘテロシクリル単環式ヘテロ環は、ヘテロシクリル単環式ヘテロ環内に含まれる任意の炭素原子または任意の窒素原子を介して親分子部分に接続されている。ヘテロシクリル単環式ヘテロ環の代表的な例としては、アゼチジニル、アゼパニル、アジリジニル、ジアゼパニル、１，３－ジオキサニル、１，３－ジオキソラニル、１，３－ジチオラニル、１，３－ジチアニル、イミダゾリニル、イミダゾリジニル、イソチアゾリニル、イソチアゾリジニル、イソキサゾリニル、イソキサゾリジニル、モルホリニル、オキサジアゾリニル、オキサジアゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピラニル、ピラゾリニル、ピラゾリジニル、ピロリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロチエニル、チアジアゾリニル、チアジアゾリジニル、チラゾリニル、チアゾリジニル、チオモルホリニル、１，１－ジオキシドチオモルホリニル（チオモルホリンスルホン）、チオピラニル、およびトリチアニルが挙げられるが、これらに限定されない。ヘテロシクリル二環式ヘテロ環は、フェニル、単環式シクロアルキル、単環式シクロアルケニル、単環式ヘテロ環、または単環式ヘテロアリールのいずれかに縮合した単環式ヘテロ環である。ヘテロシクリル二環式ヘテロ環は、二環式環系の単環式ヘテロ環部分内に含まれる任意の炭素原子または任意の窒素原子を介して親分子部分に接続されている。二環式ヘテロシクリルの代表的な例としては、２，３－ジヒドロベンゾフラン－２－イル、２，３－ジヒドロベンゾフラン－３－イル、インドリン－１－イル、インドリン－２－イル、インドリン－３－イル、２，３－ジヒドロベンゾチエン－２－イル、デカヒドロキノリニル、デカヒドロイソキノリニル、オクタヒドロ－１Ｈ－インドリル、およびオクタヒドロベンゾフラニルが挙げられるが、これらに限定されない。実施形態では、ヘテロシクリル基は、場合によっては、独立してオキソまたはチアである、１つまたは２つの基で置換されている。ある特定の実施形態では、二環式ヘテロシクリルは、フェニル環、５もしくは６員の単環式シクロアルキル、５もしくは６員の単環式シクロアルケニル、５もしくは６員の単環式ヘテロシクリル、または５もしくは６員の単環式ヘテロアリールに縮合した、５もしくは６員の単環式ヘテロシクリル環であり、場合によっては、独立してオキソまたはチアである、１つまたは２つの基によって置換されている。多環式ヘテロシクリル環系は、（ｉ）二環式アリール、二環式ヘテロアリール、二環式シクロアルキル、二環式シクロアルケニル、および二環式ヘテロシクリルからなる群から選択される１つの環系、または（ｉｉ）フェニル、二環式アリール、単環式もしくは二環式ヘテロアリール、単環式もしくは二環式シクロアルキル、単環式もしくは二環式シクロアルケニル、および単環式もしくは二環式ヘテロシクリルからなる群から独立して選択される他の２つの環系のいずれかに縮合した単環式ヘテロシクリル環（基礎環）である。多環式ヘテロシクリルは、基礎環内に含まれる任意の炭素原子または窒素原子を介して親分子部分に結合している。実施形態では、多環式ヘテロシクリル環系は、（ｉ）二環式アリール、二環式ヘテロアリール、二環式シクロアルキル、二環式シクロアルケニル、および二環式ヘテロシクリルからなる群から選択される１つの環系、または（ｉｉ）フェニル、単環式ヘテロアリール、単環式シクロアルキル、単環式シクロアルケニル、および単環式ヘテロシクリルからなる群から独立して選択される他の２つの環系のいずれかに縮合した単環式ヘテロシクリル環（基礎環）である。多環式ヘテロシクリル基の例としては、１０Ｈ－フェノチアジン－１０－イル、９，１０－ジヒドロアクリジン－９－イル、９，１０－ジヒドロアクリジン－１０－イル、１０Ｈ－フェノキサジン－１０－イル、１０，１１－ジヒドロ－５Ｈ－ジベンゾ［ｂ、ｆ］アゼピン－５－イル、１，２，３，４－テトラヒドロピリド［４，３－ｇ］イソキノリン－２－イル、１２Ｈ－ベンゾ［ｂ］フェノキサジン－１２－イル、およびドデカヒドロ－１Ｈ－カルバゾール－９－イルが挙げられるが、これらに限定されない。
「ハロ」または「ハロゲン」という用語は、それ自体でまたは別の置換基の一部として、特に明記しない限り、フッ素、塩素、臭素、またはヨウ素原子を意味する。さらに、「ハロアルキル」などの用語は、モノハロアルキルおよびポリハロアルキルを含むことを意味する。例えば、「ハロ（Ｃ１－Ｃ４）アルキル」という用語は、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、４－クロロブチル、３－ブロモプロピルなどを含むが、これらに限定されない。
「アシル」という用語は、特に明記しない限り、－Ｃ（Ｏ）Ｒを意味し、式中、Ｒは、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
「アリール」という用語は、特に明記しない限り、多価不飽和芳香族炭化水素置換基を意味し、これらは、単一の環、または一緒に縮合している（すなわち縮合環アリール）もしくは共有結合している多環（好ましくは１～３環）であり得る。縮合環アリールは、縮合環のうちの少なくとも１つがアリール環である、一緒に縮合した複数の環を指す。実施形態では、縮合環アリールは、一緒に縮合した複数の環を指し、縮合環のうちの少なくとも１つは、アリール環であり、複数の環は、複数の環のアリール環内に含まれる任意の炭素原子を介して、親分子部分に結合している。「ヘテロアリール」という用語は、Ｎ、Ｏ、またはＳなどの少なくとも１個のヘテロ原子を含むアリール基（または環）を指し、窒素原子および硫黄原子は任意に酸化され、窒素原子は任意選択で四級化される。したがって、「ヘテロアリール」という用語は、縮合環ヘテロアリール基（すなわち、縮合環のうちの少なくとも１つが芳香族複素環である、一緒に縮合している複数の環）を含む。実施形態では、「ヘテロアリール」という用語は、縮合環ヘテロアリール基（すなわち、縮合環のうちの少なくとも１つがヘテロ芳香族環であり、複数の環が、複数の環のヘテロ芳香族環内に含まれる任意の原子を介して、親分子部分に結合している、一緒に縮合した複数の環）である。５，６－縮合環ヘテロアリーレンは、一方の環が５員を有し、他方の環が６員を有し、少なくとも一方の環がヘテロアリール環である、一緒に縮合している２つの環を指す。同様に、６，６－縮合環ヘテロアリーレンは、一方の環が６員を有し、他方の環が６員を有し、少なくとも一方の環がヘテロアリール環である、一緒に縮合している２つの環を指す。また、６，５－縮合環ヘテロアリーレンは、一方の環が６員を有し、他方の環が５員を有し、少なくとも一方の環がヘテロアリール環である、一緒に縮合している２つの環を指す。ヘテロアリール基は、炭素原子またはヘテロ原子を介して分子の残り部分に結合することができる。アリール基およびヘテロアリール基の非限定的な例としては、フェニル、ナフチル、ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、プリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾイル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチオフェニル、イソキノリル、キノキサリニル、キノリル、１－ナフチル、２－ナフチル、４－ビフェニル、１－ピロリル、２－ピロリル、３－ピロリル、３－ピラゾリル、２－イミダゾリル、４－イミダゾリル、ピラジニル、２－オキサゾリル、４－オキサゾリル、２－フェニル－４－オキサゾリル、５－オキサゾリル、３－イソオキサゾリル、４－イソオキサゾリル、５－イソオキサゾリル、２－チアゾリル、４－チアゾリル、５－チアゾリル、２－フリル、３－フリル、２－チエニル、３－チエニル、２－ピリジル、３－ピリジル、４－ピリジル、２－ピリミジル、４－ピリミジル、５－ベンゾチアゾリル、プリニル、２－ベンズイミダゾリル、５－インドリル、１－イソキノリル、５－イソキノリル、２－キノキサリニル、５－キノキサリニル、３－キノリル、および６－キノリルが挙げられる。上記のアリール環系およびヘテロアリール環系の各々に対する置換基は、以下に記載の許容される置換基の群から選択される。「アリーレン」および「ヘテロアリーレン」は、単独でまたは別の置換基の一部として、それぞれ、アリールおよびヘテロアリールに由来する二価のラジカルを意味する。ヘテロアリール基置換基は、環ヘテロ原子窒素に－Ｏ－結合していてもよい。
縮合環ヘテロシクロアルキル－アリールは、ヘテロシクロアルキルに縮合したアリールである。縮合環ヘテロシクロアルキル－ヘテロアリールは、ヘテロシクロアルキルに縮合したヘテロアリールである。縮合環ヘテロシクロアルキル－シクロアルキルは、シクロアルキルに縮合したヘテロシクロアルキルである。縮合環ヘテロシクロアルキル－ヘテロシクロアルキルは、別のヘテロシクロアルキルに縮合したヘテロシクロアルキルである。縮合環ヘテロシクロアルキル－アリール、縮合環ヘテロシクロアルキル－ヘテロアリール、縮合環ヘテロシクロアルキル－シクロアルキル、または縮合環ヘテロシクロアルキル－ヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立して、非置換であるか、または本明細書に記載の置換基のうちの１つ以上で置換され得る。
スピロ環式環は、隣接する環が単一の原子を介して結合している２つ以上の環である。スピロ環式環内の個々の環は、同一であっても異なっていてもよい。スピロ環式環内の個々の環は、置換であっても非置換であってもよく、一組のスピロ環式環内の他の個々の環とは異なる置換基を有してもよい。スピロ環式環内の個々の環の可能な置換基は、スピロ環式環の一部ではない場合、同じ環の可能な置換基（例えば、シクロアルキル環またはヘテロシクロアルキル環の置換基）である。スピロ環式環は、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、または置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンであってもよく、スピロ環式環基内の個々の環は、１種類のすべての環（例えば、すべての環が置換ヘテロシクロアルキレンであり、各環が同じまたは異なる置換ヘテロシクロアルキレンであり得る）を含む、直前のリストのうちのいずれかであり得る。スピロ環式環系について言及するとき、複素環式スピロ環式環とは、少なくとも１つの環が複素環式環であり、各環が異なる環であり得る、スピロ環式環を意味する。スピロ環式環系に言及するとき、置換スピロ環式環は、少なくとも１つの環が置換されており、各置換基が、任意選択で異なっていてもよいことを意味する。
記号
は、分子または化学式の残りの部分への化学部分の結合点を示す。
本明細書で使用される「オキソ」という用語は、炭素原子に二重結合している酸素を意味する。
本明細書で使用される「アルキルスルホニル」という用語は、式－Ｓ（Ｏ２）－Ｒ’を有する部分を意味し、Ｒ’は、上記で定義された置換または非置換アルキル基である。Ｒ’は、指定された数の炭素原子を有し得る（例えば、「Ｃ１－Ｃ４アルキルスルホニル」）。
アルキレン部分（本明細書ではアルキレンリンカーとも称される）に共有結合しているアリーレン部分としての「アルキルアリーレン」という用語。実施形態では、アルキルアリーレン基は、以下の式を有する。
アルキルアリーレン部分は、アルキレン部分またはアリーレンリンカー（例えば、炭素２、３、４、または６）において、ハロゲン、オキソ、－Ｎ３、－ＣＦ３、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＣＨＯ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ２ＣＨ３－ＳＯ３Ｈ、－ＯＳＯ３Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ５アルキル、または置換もしくは非置換２～５員ヘテロアルキル）で（例えば、置換基により）置換され得る）。実施形態では、アルキルアリーレンは、非置換である。
上記の用語（例えば、「アルキル」、「ヘテロアルキル」、「シクロアルキル」、「ヘテロシクロアルキル」、「アリール」、および「ヘテロアリール」）の各々は、示されるラジカルの置換形態および非置換形態の両方を含む。各種類のラジカルの好ましい置換基が以下に提供される。
アルキルおよびヘテロアルキルラジカル（しばしば、アルキレン、アルケニル、ヘテロアルキレン、ヘテロアルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、シクロアルケニル、およびヘテロシクロアルケニルと称されるそれらの基を含む）のための置換基は、０から（２ｍ’＋１）（式中、ｍ’が、そのようなラジカル中の炭素原子の総数である）の範囲の数で、これらに限定されないが、－ＯＲ’、＝Ｏ、＝ＮＲ’、＝Ｎ－ＯＲ’、－ＮＲ’Ｒ’’、－ＳＲ’、－ハロゲン、－ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、－Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－ＣＯ２Ｒ’、－ＣＯＮＲ’Ｒ’’、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－ＮＲ’－Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、－ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、－ＮＲ－Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、－ＮＲ－Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、－Ｓ（Ｏ）Ｒ’、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲＳＯ２Ｒ’、－ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、－ＯＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、－ＣＮ、－ＮＯ２、－ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ（Ｏ）－ＯＲ’’、－ＮＲ’ＯＲ’’から選択される、様々な基のうちの１つ以上であり得る。Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’は各々好ましくは独立して、水素、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール（例えば、１～３個のハロゲンで置換されたアリール）、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキル、アルコキシ、もしくはチオアルコキシ基、またはアリールアルキル基を指す。本明細書に記載の化合物が、１つ超のＲ基を含む場合、例えば、Ｒ基の各々は、これらの基が１つ超存在するとき、各Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’基として独立して選択される。Ｒ’およびＲ’’は、同じ窒素原子に結合している場合、窒素原子と組み合わさって、４、５、６、または７員環を形成してもよい。例えば、－ＮＲ’Ｒ’’には、１－ピロリジニルおよび４－モルホリニルが含まれるが、これらに限定されない。置換基についての上記の議論から、当業者であれば、「アルキル」という用語が、ハロアルキル（例えば、－ＣＦ３および－ＣＨ２ＣＦ３）およびアシル（例えば、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３、－Ｃ（Ｏ）ＣＦ３、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＣＨ３など）などの水素基以外の基に結合している炭素原子を含む基を含むよう意図されていることを理解するであろう。
アルキルラジカルについて記載した置換基と同様に、アリールおよびヘテロアリール基のための置換基は変化し、例えば、芳香環系上の０から開放原子価の総数までの範囲の数において、－ＯＲ’、－ＮＲ’Ｒ’’、－ＳＲ’、－ハロゲン、－ＳｉＲ’Ｒ’’Ｒ’’’、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ’、－Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－ＣＯ２Ｒ’、－ＣＯＮＲ’Ｒ’’、－ＯＣ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－ＮＲ’－Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’Ｒ’’’、－ＮＲ’’Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、－ＮＲ－Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’Ｒ’’’）＝ＮＲ’’’’、－ＮＲ－Ｃ（ＮＲ’Ｒ’’）＝ＮＲ’’’、－Ｓ（Ｏ）Ｒ’、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲＳＯ２Ｒ’、－ＮＲ’ＮＲ’’Ｒ’’’、－ＯＮＲ’Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ（Ｏ）ＮＲ’’ＮＲ’’’Ｒ’’’’、－ＣＮ、－ＮＯ２、－Ｒ’、－Ｎ３、－ＣＨ（Ｐｈ）２、フルオロ（Ｃ１－Ｃ４）アルコキシ、フルオロ（Ｃ１－Ｃ４）アルキル、－ＮＲ’ＳＯ２Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ（Ｏ）Ｒ’’、－ＮＲ’Ｃ（Ｏ）－ＯＲ’’、－ＮＲ’ＯＲ’’、から選択され、式中、Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’は、好ましくは独立して、水素、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択される。本明細書に記載の化合物が、１つ超のＲ基を含む場合、例えば、Ｒ基の各々は独立して、これらの基が１つ超存在するとき、各Ｒ’、Ｒ’’、Ｒ’’’、およびＲ’’’’基として選択される。
環（例えば、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリーレン、またはヘテロアリーレン）の置換基は、環の特定の原子上ではなく、環上の置換基（一般に浮遊置換基と称される）として示すことができる。このような場合、置換基は、（化学原子価の規則に従って）環原子のいずれかに結合されてもよく、縮合環またはスピロ環式環の場合、縮合環またはスピロ環式環の１員と結合されるものとして示される置換基（単環上の浮遊置換基）は、縮合環またはスピロ環式環のいずれか上の置換基（多環上の浮遊置換基）であり得る。置換基が特定の原子ではなく環に結合しており（浮遊置換基）、置換基の下付き文字が１より大きい整数である場合、複数の置換基は、同じ原子、同じ環、異なる原子、異なる縮合環、異なるスピロ環式環上にあってもよく、各置換基は任意選択で異なってもよい。分子の残り部分への環の結合点が単一の原子に限定されない場合（浮遊置換基）、結合点は、その環の任意の原子であってもよく、縮合環またはスピロ環式環の場合、化学原子価の規則に従って、縮合環またはスピロ環式環のうちのいずれかの任意の原子であってもよい。環、縮合環、またはスピロ環式環が１つ以上の環ヘテロ原子を含み、環、縮合環、またはスピロ環式環がもう１つの浮遊置換基（分子の残り部分への結合点を含むが、これに限定されない）とともに示される場合、浮遊置換基は、ヘテロ原子に結合してもよい。環ヘテロ原子が浮遊置換基を有する構造または式において１つ以上の水素に結合していることが示される場合（例えば、環原子への２つの結合および水素への第３の結合を有する環窒素）、ヘテロ原子が浮遊置換基に結合している場合、置換基は、化学原子価の規則に従って、水素を置き換えると理解されよう。
隣接する炭素上の２つ以上の置換基が任意選択で結合して、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、またはヘテロシクロアルキル基を形成してもよい。このようないわゆる環形成置換基は、必ずとは言えないが典型的には、環状基礎構造に結合した形で認められる。一実施形態では、環形成置換基は、基礎構造の隣接する員に結合している。例えば、環状基礎構造の隣接する員に結合している２つの環形成置換基は、縮合環構造を形成する。別の実施形態では、環形成置換基は、基礎構造の単一の員に結合している。例えば、環状基礎構造の単一の員に結合している２つの環形成置換基は、スピロ環式構造を形成する。さらに別の実施形態では、環形成置換基は、その基礎構造の隣接していない員に結合している。
アリールまたはヘテロアリール環の隣接する原子上の置換基のうちの２つは、任意選択で、式－Ｔ－Ｃ（Ｏ）－（ＣＲＲ’）ｑ－Ｕ－の環を形成してもよく、式中、ＴおよびＵは独立して、－ＮＲ－、－Ｏ－、－ＣＲＲ’－、または単結合であり、ｑは、０～３の整数である。あるいは、アリールまたはヘテロアリール環の隣接する原子上の置換基のうちの２つは、任意選択で、式－Ａ－（ＣＨ２）ｒ－Ｂ－の置換基で置き換えられてもよく、式中、ＡおよびＢは独立して、－ＣＲＲ’－、－Ｏ－、－ＮＲ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、－Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’－、または単結合であり、ｒは、１～４の整数である。そのように形成された新しい環の単結合のうちの１つは、任意選択で、二重結合で置き換えられてもよい。あるいは、アリール環またはヘテロアリール環の隣接する原子上の置換基のうちの２つは、任意選択で、式－（ＣＲＲ’）ｓ－Ｘ’－（Ｃ’’Ｒ’’Ｒ’’’）ｄ－の置換基で置き換えられてもよく、ｓおよびｄは独立して、０～３の整数であり、Ｘ’は、－Ｏ－、－ＮＲ’－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、または－Ｓ（Ｏ）２ＮＲ’－である。置換基Ｒ、Ｒ’、Ｒ’’、およびＲ’’’は、好ましくは独立して、水素、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、置換または非置換シクロアルキル、置換または非置換ヘテロシクロアルキル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールから選択される。
本明細書で使用される場合、「ヘテロ原子」または「環ヘテロ原子」という用語は、酸素（Ｏ）、窒素（Ｎ）、硫黄（Ｓ）、リン（Ｐ）、およびケイ素（Ｓｉ）を含むことを意味する。
本明細書で使用される「置換基」は、以下の部分から選択される基を意味する：
（Ａ）オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、または２～４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、または５～６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、または５～６員ヘテロアリール）、および
（Ｂ）アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０アルキル、Ｃ１－Ｃ１２アルキル、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルキル、またはＣ１－Ｃ２アルキル）、ヘテロアルキル（例えば、２～２０員ヘテロアルキル、２～１２員ヘテロアルキル、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、４～６員ヘテロアルキル、２～３員ヘテロアルキル、または４～５員ヘテロアルキル）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４－Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、ヘテロシクロアルキル（例えば、３～１０員ヘテロシクロアルキル、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、４～６員ヘテロシクロアルキル、４～５員ヘテロシクロアルキル、または５～６員ヘテロシクロアルキル）、アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１２アリール、Ｃ６－Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはヘテロアリール（例えば、５～１２員ヘテロアリール、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、または５～６員ヘテロアリール）であって、以下から選択される少なくとも１個の置換基で置換されている、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール：
（ｉ）オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、または２～４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、または５～６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、または５～６員ヘテロアリール）、および
（ｉｉ）アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０アルキル、Ｃ１－Ｃ１２アルキル、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルキル、またはＣ１－Ｃ２アルキル）、ヘテロアルキル（例えば、２～２０員ヘテロアルキル、２～１２員ヘテロアルキル、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、４～６員ヘテロアルキル、２～３員ヘテロアルキル、または４～５員ヘテロアルキル）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４－Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、ヘテロシクロアルキル（例えば、３～１０員ヘテロシクロアルキル、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、４～６員ヘテロシクロアルキル、４～５員ヘテロシクロアルキル、または５～６員ヘテロシクロアルキル）、アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１２アリール、Ｃ６－Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはヘテロアリール（例えば、５～１２員ヘテロアリール、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、または５～６員ヘテロアリール）であって、以下から選択される少なくとも１個の置換基で置換されている、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール：
（ａ）オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、または２～４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、または５～６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、または５～６員ヘテロアリール）、および
（ｂ）アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ２０アルキル、Ｃ１－Ｃ１２アルキル、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルキル、またはＣ１－Ｃ２アルキル）、ヘテロアルキル（例えば、２～２０員ヘテロアルキル、２～１２員ヘテロアルキル、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、４～６員ヘテロアルキル、２～３員ヘテロアルキル、または４～５員ヘテロアルキル）、シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ４－Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、ヘテロシクロアルキル（例えば、３～１０員ヘテロシクロアルキル、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、４～６員ヘテロシクロアルキル、４～５員ヘテロシクロアルキル、または５～６員ヘテロシクロアルキル）、アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１２アリール、Ｃ６－Ｃ１０アリール、またはフェニル）、またはヘテロアリール（例えば、５～１２員ヘテロアリール、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、または５～６員ヘテロアリール）であって、以下：オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＣ１－Ｃ４アルキル）、非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員ヘテロアルキル、２～６員ヘテロアルキル、または２～４員ヘテロアルキル）、非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、またはＣ５－Ｃ６シクロアルキル）、非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員ヘテロシクロアルキル、３～６員ヘテロシクロアルキル、または５～６員ヘテロシクロアルキル）、非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０アリール、Ｃ１０アリール、またはフェニル）、または非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員ヘテロアリール、５～９員ヘテロアリール、または５～６員ヘテロアリール）から選択される少なくとも１個の置換基で置換されている、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリール。
本明細書で使用される「サイズ限定置換基（ｓｉｚｅ－ｌｉｍｉｔｅｄ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ）」または「サイズ限定置換基（サイズ限定置換基）」は、「置換基」について上述したすべての置換基から選択される基を意味し、各置換または非置換アルキルは、置換または非置換Ｃ１－Ｃ２０アルキルであり、各置換または非置換ヘテロアルキルは、置換または非置換２～２０員ヘテロアルキルであり、各置換または非置換シクロアルキルは、置換または非置換Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルであり、各置換または非置換ヘテロシクロアルキルは、置換または非置換３～８員ヘテロシクロアルキルであり、各置換または非置換アリールは、置換または非置換Ｃ６－Ｃ１０アリールであり、各置換または非置換ヘテロアリールは、置換または非置換５～１０員ヘテロアリールである。
本明細書で使用される「低級置換基（ｌｏｗｅｒ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ）」または「低級置換基（ｌｏｗｅｒ ｓｕｂｓｔｉｔｕｅｎｔ ｇｒｏｕｐ）」は、「置換基」について上述したすべての置換基から選択される基を意味し、各置換または非置換アルキルは、置換または非置換Ｃ１－Ｃ８アルキルであり、各置換または非置換ヘテロアルキルは、置換または非置換２～８員ヘテロアルキルであり、各置換または非置換シクロアルキルは、置換または非置換Ｃ３－Ｃ７シクロアルキルであり、各置換または非置換ヘテロシクロアルキルは、置換または非置換３～７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換または非置換アリールは、置換または非置換Ｃ６－Ｃ１０アリールであり、各置換または非置換ヘテロアリールは、置換または非置換５～９員ヘテロアリールである。
いくつかの実施形態では、本明細書の化合物に記載される各置換基は、少なくとも１つの置換基で置換されている。より具体的には、いくつかの実施形態では、本明細書の化合物に記載される各置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレンは、少なくとも１つの置換基で置換されている。他の実施形態では、これらの基のうちの少なくとも１つまたはすべてが、少なくとも１個のサイズ限定置換基で置換されている。他の実施形態では、これらの基のうちの少なくとも１つまたはすべてが、少なくとも１個の低級置換基で置換されている。
本明細書の化合物の他の実施形態では、各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ２０アルキルであってもよく、各置換もしくは非置換ヘテロアルキルは、置換もしくは非置換２～２０員ヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３～８員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換アリールは、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０アリールであり、かつ／または各置換もしくは非置換ヘテロアリールは、置換もしくは非置換５～１０員ヘテロアリールである。本明細書の化合物のいくつかの実施形態では、各置換もしくは非置換アルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ２０アルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキレンは、置換もしくは非置換２～２０員ヘテロアルキレンであり、各置換もしくは非置換シクロアルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ８シクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンは、置換もしくは非置換３～８員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換アリーレンは、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０アリーレンであり、かつ／または各置換もしくは非置換ヘテロアリーレンは、置換もしくは非置換５～１０員ヘテロアリーレンである。
いくつかの実施形態では、各置換もしくは非置換アルキルは、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ８アルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキルは、置換もしくは非置換２～８員ヘテロアルキルであり、各置換もしくは非置換シクロアルキルは、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ７シクロアルキルであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルは、置換もしくは非置換３～７員ヘテロシクロアルキルであり、各置換もしくは非置換アリールは、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０アリールであり、かつ／または各置換もしくは非置換ヘテロアリールは、置換もしくは非置換５～９員ヘテロアリールである。いくつかの実施形態では、各置換もしくは非置換アルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ８アルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロアルキレンは、置換もしくは非置換２～８員ヘテロアルキレンであり、各置換もしくは非置換シクロアルキレンは、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ７シクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレンは、置換もしくは非置換３～７員ヘテロシクロアルキレンであり、各置換もしくは非置換アリーレンは、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０アリーレンであり、かつ／または各置換もしくは非置換ヘテロアリーレンは、置換もしくは非置換５～９員ヘテロアリーレンである。いくつかの実施形態では、化合物は、以下の実施例の項、図、または表に記載される化学種である。
実施形態では、置換もしくは非置換部分（例えば、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、および／または置換もしくは非置換ヘテロアリーレン）は、非置換である（例えば、それぞれ、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、非置換ヘテロシクロアルキル、非置換アリール、非置換ヘテロアリール、非置換アルキレン、非置換ヘテロアルキレン、非置換シクロアルキレン、非置換ヘテロシクロアルキレン、非置換アリーレン、および／または非置換ヘテロアリーレンである）。実施形態では、置換または非置換部分（例えば、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、置換もしくは非置換アルキレン、置換もしくは非置換ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換シクロアルキレン、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキレン、置換もしくは非置換アリーレン、および／または置換もしくは非置換ヘテロアリーレン）は、置換である（例えば、それぞれ、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレンである）。
実施形態では、置換部分（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１つの置換基で置換されており、置換部分が複数の置換基で置換されている場合、各置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、置換部分が複数の置換基で置換される場合、各置換基は異なる。
実施形態では、置換部分（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換され、置換部分が複数のサイズ限定置換基で置換されている場合、各サイズ限定置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、置換部分が複数のサイズ制限置換基で置換される場合、各サイズ制限置換基は異なる。
実施形態では、置換部分（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１つの低級置換基で置換され、置換部分が複数の低級置換基で置換されている場合、各低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、置換部分が複数の低級置換基で置換される場合、各低級置換基は異なる。
実施形態では、置換部分（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され、置換部分が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、置換部分が、置換基、サイズ制限置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換される場合、各置換基、サイズ制限置換基、および／または低級置換基は異なる。
本開示のある特定の化合物は、不斉炭素原子（光学中心またはキラル中心）または二重結合を有し、絶対立体化学の観点から（Ｒ）－もしくは（Ｓ）－として、またはアミノ酸については（Ｄ）－もしくは（Ｌ）として定義され得る、エナンチオマー、ラセミ体、ジアステレオマー、互変異性体、幾何異性体、立体異性体の形態、および個々の異性体は、本開示の範囲内に包含される。本開示の化合物は、合成および／または単離するには不安定すぎることが当該技術分野で知られている化合物を含まない。本開示は、ラセミ体および光学的に純粋な形態の化合物を含むよう意図されている。光学的に活性な（Ｒ）－および（Ｓ）－または（Ｄ）－および（Ｌ）－異性体は、キラルシントンまたはキラル試薬を使用して調製されても、従来の技法を使用して分解されてもよい。本明細書に記載される化合物がオレフィン結合または他の幾何不斉中心を含む場合、別途指定されない限り、化合物がＥ幾何異性体およびＺ幾何異性体の両方を含むよう意図されている。
本明細書で使用される場合、「異性体」という用語は、同じ数および種類の原子、ひいては同じ分子量を有するが、原子の構造配置または立体配置に関しては異なる化合物を指す。
本明細書で使用される「互変異性体」という用語は、平衡状態で存在し、ある異性体形態から別の異性体形態に容易に変換される、２つ以上の構造異性体の１つを指す。
本開示のある特定の化合物が互変異性体形態で存在してもよく、化合物のすべてのかかる互変異性体形態が開示の範囲内であることは、当業者には明らかであろう。
特に明記しない限り、本明細書に示される構造はまた、その構造のすべての立体化学形態、すなわち、各非対称中心に対するＲおよびＳ配置を含むことも意図する。したがって、本化合物の単一の立体化学異性体、ならびにエナンチオマーおよびジアステレオマー混合物は、本開示の範囲内である。
特に明記しない限り、本明細書に示される構造はまた、１個以上の同位体濃縮原子の存在においてのみ異なる化合物を含むようにも意図されている。例えば、重水素もしくは三重水素による水素の置き換え、または１３Ｃもしくは１４Ｃ濃縮炭素による炭素の置き換えを除く、本構造を有する化合物は、本開示の範囲内である。
本開示の化合物はまた、そのような化合物を構成する原子のうちの１つ以上で、不自然な割合の原子同位体を含んでもよい。例えば、化合物は、例えば、トリチウム（３Ｈ）、ヨウ素－１２５（１２５Ｉ）、または炭素－１４（１４Ｃ）などの放射性同位元素で放射性標識化されてもよい。本開示の化合物のすべての同位体変形は、放射性であるか否かにかかわらず、本開示の範囲内に包含される。
本出願を通じて、選択肢、例えば、１つ超の可能なアミノ酸を含む各アミノ酸位置は、マーカッシュの群で記載されることに留意されたい。具体的には、マーカッシュの群の各メンバーは個別に考慮されるべきであり、それによって別の実施形態を含み、かつマーカッシュの群は単一の単位として読み取られるべきではないと企図される。
本明細書で使用される場合、「バイオコンジュゲート」および「バイオコンジュゲートリンカー」という用語は、バイオコンジュゲート反応性基」または「バイオコンジュゲート反応性部分」の原子または分子間の結果として生じる会合を指す。会合は、直接的または間接的であり得る。例えば、本明細書に提供される、第１のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、－ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｎ－ヒドロキシスクシンイミド、または－マレイミド）と第２のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、スルフヒドリル、硫黄含有アミノ酸、アミン、アミノ酸を含むアミン側鎖、もしくはカルボキシレート）との間のコンジュゲートは、例えば、共有結合もしくはリンカー（例えば、第２のリンカーの第１のリンカー）による直接的、または、例えば、非共有結合（例えば、静電相互作用（例えば、イオン結合、水素結合、ハロゲン結合）、ファンデルワールス相互作用（例えば、双極子－双極子、双極子誘起双極子、ロンドン分散）、リングスタッキング（ｐｉ効果）、疎水性相互作用など）による間接的であり得る。実施形態では、バイオコンジュゲートまたはバイオコンジュゲートリンカーは、求核置換（例えば、アミンおよびアルコールと、ハロゲン化アシル、活性エステルとの反応）、求電子置換（例えば、エナミン反応）、ならびに炭素－炭素および炭素－ヘテロ原子の多重結合への付加（例えば、マイケル反応、ディールス－アルダー付加）を含むがこれらに限定されない、バイオコンジュゲート化学（すなわち、２つのバイオコンジュゲート反応性基の会合）を使用して形成される。これらおよび他の有用な反応は、例えば、Ｍａｒｃｈ，ＡＤＶＡＮＣＥＤ ＯＲＧＡＮＩＣ ＣＨＥＭＩＳＴＲＹ，３ｒｄ Ｅｄ．，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓ，Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ，１９８５、Ｈｅｒｍａｎｓｏｎ，ＢＩＯＣＯＮＪＵＧＡＴＥ ＴＥＣＨＮＩＱＵＥＳ，Ａｃａｄｅｍｉｃ Ｐｒｅｓｓ，Ｓａｎ Ｄｉｅｇｏ，１９９６、およびＦｅｅｎｅｙ ｅｔ ａｌ．，ＭＯＤＩＦＩＣＡＴＩＯＮ ＯＦ ＰＲＯＴＥＩＮＳ；Ａｄｖａｎｃｅｓ ｉｎ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ Ｓｅｒｉｅｓ，Ｖｏｌ．１９８，Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｓｏｃｉｅｔｙ，Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ，Ｄ．Ｃ．，１９８２において議論されている。実施形態では、第１のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、マレイミド部分）は、第２のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、スルフヒドリル）に共有結合している。実施形態では、第１のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、ハロアセチル部分）は、第２のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、スルフヒドリル）に共有結合している。実施形態では、第１のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、ピリジル部分）は、第２のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、スルフヒドリル）に共有結合している。実施形態では、第１のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、－Ｎ－ヒドロキシスクシンイミド部分）は、第２のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、アミン）に共有結合している。実施形態では、第１のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、マレイミド部分）は、第２のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、スルフヒドリル）に共有結合している。実施形態では、第１のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、－スルホ－Ｎ－ヒドロキシスクシンイミド部分）は、第２のバイオコンジュゲート反応性基（例えば、アミン）に共有結合している。
本明細書のバイオコンジュゲート化学に使用される有用なバイオコンジュゲート反応性部分としては、例えば、以下が含まれる。
（ａ）Ｎ－ヒドロキシスクシンイミドエステル、Ｎ－ヒドロキシベンズトリアゾールエステル、酸ハロゲン化物、アシルイミダゾール、チオエステル、ｐ－ニトロフェニルエステル、アルキル、アルケニル、アルキニル、およびエステルを含むがこれらに限定されない、カルボキシル基およびそれらの様々な誘導体；
（ｂ）エステル、エーテル、アルデヒドなどに変換され得るヒドロキシル基；
（ｃ）ハロゲン化物が、後に、例えば、アミン、カルボン酸アニオン、チオールアニオン、カルボアニオン、またはアルコキシドイオンなどの求核基で置き換えられ、それにより、ハロゲン原子の部位で新しい基の共有結合が生じる、ハロアルキル基；
（ｄ）例えば、マレイミドまたはマレイミド基など、ディールス・アルダー反応に関与することができるジエノフィル基；
（ｅ）例えば、イミン、ヒドラゾン、セミカルバゾン、もしくはオキシムなどのカルボニル誘導体の形成を介して、またはグリニャール付加もしくはアルキルリチウム付加などの機序を介して、後続する誘導体化が可能であるような、アルデヒドまたはケトン基；
（ｆ）例えば、スルホンアミドを形成するためのアミンとの後続する反応のためのハロゲン化スルホニル基；
（ｇ）ジスルフィドへの変換、ハロゲン化アシルとの反応、金などの金属への結合、マレイミドとの反応が可能な、チオール基；
（ｈ）例えば、アシル化、アルキル化、または酸化され得る、アミンまたはスルフヒドリル基（例えば、システインに存在するもの）；
（ｉ）例えば、付加環化、アシル化、マイケル付加などを受け得る、アルケン；
（ｊ）例えば、アミンおよびヒドロキシル化合物と反応し得る、エポキシド；
（ｋ）核酸合成に有用なホスホルアミダイトおよび他の標準的な官能基；
（ｌ）金属酸化ケイ素結合；
（ｍ）例えば、リン酸ジエステル結合を形成するための反応性リン基（例えば、ホスフィン）への金属結合；
（ｎ）銅触媒による付加環化クリック化学を使用してアルキンに結合したアジド；ならびに
（ｏ）アビジンまたはストレプトアビジンと反応して、アビジン－ビオチン複合体またはストレプトアビジン－ビオチン複合体を形成し得る、ビオチンコンジュゲート
バイオコンジュゲート反応性基は、それらが本明細書に記載のコンジュゲートの化学的安定性に関与しない、または干渉しないように選択することができる。あるいは、反応性官能基は、保護基の存在によって架橋反応に関与することから保護することができる。実施形態では、バイオコンジュゲートは、マレイミドなどの不飽和結合とスルフヒドリル基との反応から得られる分子実体を含む。
「類似体（Ａｎａｌｏｇ）」または「類似体（ａｎａｌｏｇｕｅ）」は、化学および生物学内のその明白な通常の意味に従って使用され、別の化合物（すなわち、いわゆる「参照」化合物）と構造的に類似しているが、組成、例えば、異なる元素の原子による１つの原子の置き換え、または特定の官能基の存在下、または別の官能基による１つの官能基の置き換え、または参照化合物の１つ以上のキラル中心の絶対立体化学が異なる化学化合物を指す。したがって、類似体は、参照化合物と機能および外観の点で同様または同等であるが、構造または起源の点では異なる化合物である。
本明細書で使用される場合、「ａ」または「ａｎ」という用語は、１つ以上を意味する。さらに、本明細書で使用される「ａ［ｎ］で置換される」という語句は、特定の基が、指定された置換基のいずれかまたはすべてのうちの１つ以上で置換され得ることを意味する。例えば、アルキル基またはヘテロアリール基などの基が「非置換Ｃ１－Ｃ２０アルキルまたは非置換２～２０員ヘテロアルキルで置換されている」場合、基は、１つ以上の非置換Ｃ１－Ｃ２０アルキルおよび／または１つ以上の非置換２～２０員ヘテロアルキルを含み得る。
さらに、ある部分がＲ置換基で置換される場合、その基は、「Ｒ置換」と称されてもよい。ある部分がＲ置換されている場合、その部分は、少なくとも１つのＲ置換基で置換され、各Ｒ置換基は、任意選択で異なる。特定のＲ基が化学種（式（Ｉ）など）の説明中に存在する場合、ローマアルファベット記号が、その特定のＲ基の各外観を区別するために使用されてもよい。例えば、複数のＲ１３置換基が存在する場合、各Ｒ１３置換基は、Ｒ１３．１、Ｒ１３．２、Ｒ１３．３、Ｒ１３．４などと区別され得、Ｒ１３．１、Ｒ１３．２、Ｒ１３．３、Ｒ１３．４などは各々、Ｒ１３の定義の範囲内で定義され、任意選択で異なる。
「検出可能な薬剤」または「検出可能な部分」は、分光学的、光化学的、生化学的、免疫化学的、化学的、磁気共鳴画像法、または他の物理的手段などの適切な手段によって検出可能な組成物、物質、元素、もしくは化合物、またはそれらの部分である。例えば、有用な検出可能な薬剤には、１８Ｆ、３２Ｐ、３３Ｐ、４５Ｔｉ、４７Ｓｃ、５２Ｆｅ、５９Ｆｅ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、７７Ａｓ、８６Ｙ、９０Ｙ、８９Ｓｒ、８９Ｚｒ、９４Ｔｃ、９４Ｔｃ、９９ｍＴｃ、９９Ｍｏ、１０５Ｐｄ、１０５Ｒｈ、１１１Ａｇ、１１１Ｉｎ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、１４２Ｐｒ、１４３Ｐｒ、１４９Ｐｍ、１５３Ｓｍ、１５４－１５８１Ｇｄ、１６１Ｔｂ、１６６Ｄｙ、１６６Ｈｏ、１６９Ｅｒ、１７５Ｌｕ、１７７Ｌｕ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、１８９Ｒｅ、１９４Ｉｒ、１９８Ａｕ、１９９Ａｕ、２１１Ａｔ、２１１Ｐｂ、２１２Ｂｉ、２１２Ｐｂ、２１３Ｂｉ、２２３Ｒａ、２２５Ａｃ、Ｃｒ、Ｖ、Ｍｎ、Ｆｅ、Ｃｏ、Ｎｉ、Ｃｕ、Ｌａ、Ｃｅ、Ｐｒ、Ｎｄ、Ｐｍ、Ｓｍ、Ｅｕ、Ｇｄ、Ｔｂ、Ｄｙ、Ｈｏ、Ｅｒ、Ｔｍ、Ｙｂ、Ｌｕ、３２Ｐ、フルオロフォア（蛍光色素など）、高電子密度試薬、酵素（例えば、ＥＬＩＳＡで一般的に使用されるもの）、ビオチン、ジゴキシゲニン、常磁性分子、常磁性ナノ粒子、超小型超常磁性酸化鉄（「ＵＳＰＩＯ」）ナノ粒子、ＵＳＰＩＯナノ粒子凝集体、超常磁性酸化鉄（「ＳＰＩＯ」）ナノ粒子、ＳＰＩＯナノ粒子凝集体、単結晶酸化鉄ナノ粒子、単結晶酸化鉄、ナノ粒子造影剤、リポソーム、またはガドリニウムキレートを含むその他の送達媒体（「Ｇｄ－キレート」）分子、ガドリニウム、放射性同位元素、放射性核種（例えば、炭素－１１、窒素－１３、酸素－１５、フッ素－１８、ルビジウム－８２）、フルオロデオキシグルコース（例えば、フッ素－１８標識）、任意のガンマ線放出放射性核種、陽電子放出放射性核種、放射性標識グルコース、放射性標識水、放射性標識アンモニア、生体コロイド、マイクロバブル（例えば、アルブミン、ガラクトース、脂質、および／またはポリマーを含むマイクロバブルシェル、空気、重ガス（複数可）、パーフルオロカーボン、窒素、オクタフルオロプロパン、パーフレクサン（ｐｅｒｆｌｅｘａｎｅ）脂質ミクロスフェア、パーフルトレンなどを含むマイクロバブルガスコア）、ヨード造影剤（例、イオヘキソール、イオジキサノール、イオベルソル、イオパミドール、イオキシラン、イオプロミド、ジアトリゾエート、メトリゾエート、イオキサグレート）、硫酸バリウム、二酸化トリウム、金、金ナノ粒子、金ナノ粒子凝集体、フルオロフォア、２光子フルオロフォア、またはハプテンおよびタンパク質、または、例えば、標的ペプチドと特異的に反応するペプチドまたは抗体に放射性標識を組み込むことによって検出可能にすることができる他の実体、が含まれる。検出可能な部分は、一価の検出可能な薬剤または別の組成物と結合を形成することができる検出可能な薬剤である。
本開示の態様による造影剤および／または標識剤として使用され得る放射性物質（例えば、放射性同位体）には、１８Ｆ、３２Ｐ、３３Ｐ、４５Ｔｉ、４７Ｓｃ、５２Ｆｅ、５９Ｆｅ、６２Ｃｕ、６４Ｃｕ、６７Ｃｕ、６７Ｇａ、６８Ｇａ、７７Ａｓ、８６Ｙ、９０Ｙ、８９Ｓｒ、８９Ｚｒ、９４Ｔｃ、９４Ｔｃ、９９ｍＴｃ、９９Ｍｏ、１０５Ｐｄ、１０５Ｒｈ、１１１Ａｇ、１１１Ｉｎ、１２３Ｉ、１２４Ｉ、１２５Ｉ、１３１Ｉ、１４２Ｐｒ、１４３Ｐｒ、１４９Ｐｍ、１５３Ｓｍ、１５４－１５８１Ｇｄ、１６１Ｔｂ、１６６Ｄｙ、１６６Ｈｏ、１６９Ｅｒ、１７５Ｌｕ、１７７Ｌｕ、１８６Ｒｅ、１８８Ｒｅ、１８９Ｒｅ、１９４Ｉｒ、１９８Ａｕ、１９９Ａｕ、２１１Ａｔ、２１１Ｐｂ、２１２Ｂｉ、２１２Ｐｂ、２１３Ｂｉ、２２３Ｒａおよび２２５Ａｃ、が含まれるが、これらに限定されない。本開示の態様に従って追加の造影剤として使用することができる常磁性イオンとしては、遷移金属およびランタニド金属（例えば、原子番号が２１～２９、４２、４３、４４、または５７～７１である金属）のイオンが挙げられるが、これらに限定されない。これらの金属には、Ｃｒ、Ｖ、Ｍｎ、Ｆｅ、Ｃｏ、Ｎｉ、Ｃｕ、Ｌａ、Ｃｅ、Ｐｒ、Ｎｄ、Ｐｍ、Ｓｍ、Ｅｕ、Ｇｄ、Ｔｂ、Ｄｙ、Ｈｏ、Ｅｒ、Ｔｍ、Ｙｂ、およびＬｕのイオンが含まれる。
本開示の化合物の記載は、当業者に既知である化学結合の原理によって制限される。したがって、基がいくつかの置換基のうちの１つ以上で置換され得る場合、そのような置換は、化学結合の原理に従うように、かつ本質的に不安定ではない、ならびに／または水性、中性、およびいくつかの既知の生理学的条件などの周囲条件下では不安定である可能性が高いと当業者に知られている化合物をもたらすように、選択される。例えば、ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリールは、当業者に公知の化学結合の原理に従って、環ヘテロ原子を介して分子の残りの部分に結合し、それによって本質的に不安定な化合物が回避される。
当業者であれば、化合物または化合物属（例えば、本明細書に記載の属）の変数（例えば、部分またはリンカー）が、すべての原子価が満たされた独立型化合物の名称または式によって記載される場合、その変数の満たされていない原子価は、変数が使用される状況によって決定されることを理解するであろう。例えば、本明細書に記載される化合物の変数が単結合を介して化合物の残りの部分に接続（例えば、結合）される場合、その変数は、独立型化合物の一価形態（すなわち、満たされていない原子価に起因して単結合を形成することができる）を表すと理解される（例えば、変数がある実施形態では「メタン」と名付けられているが、その変数が単結合によって化合物の残りの部分に結合していることが知られている場合、当業者であれば、その変数が実際にはメタンの一価形態、つまり、メチルまたは－ＣＨ３であることを理解するであろう）。同様に、リンカー変数（例えば、本明細書に記載のＬ１、Ｌ２またはＬ３）の場合、当業者であれば、その変数が独立型化合物の二価形態であることを理解するであろう（例えば、変数がある実施形態では「ＰＥＧ」または「ポリエチレングリコール」に割り当てられるが、その変数が２つの別個の結合によって化合物の残りの部分に接続されている場合、当業者であれば、その変数が、独立型化合物ＰＥＧではなく、ＰＥＧの二価（すなわち、２つの満たされていない原子価を介して２つの結合を形成することができる）形態であることを理解するであろう。
「外因性」という用語は、所与の細胞または生物の外部に由来する分子または物質（例えば、化合物、核酸、またはタンパク質）を指す。例えば、本明細書で言及される「外因性プロモーター」は、それが発現される植物に由来しないプロモーターである。逆に、「内因性」または「内因性プロモーター」という用語は、所与の細胞もしくは生物に天然に備わっているか、または細胞もしくは生物の中に由来する分子もしくは物質を指す。
荷電部分とは、豊富な電子密度（すなわち、電気陰性）を有するか、または電子密度が不足している（すなわち、電気陽性）官能基を指す。荷電部分の非限定的な例には、カルボン酸、アルコール、リン酸塩、アルデヒド、およびスルホンアミドが含まれる。実施形態では、荷電部分は、水素結合を形成することができる。
本明細書で使用される「結合（ｂｉｎｄ）」および「結合（ｂｏｕｎｄ）」という用語は、その平易かつ通常の意味に従って使用され、原子または分子間の会合を指す。会合は、直接的または間接的であり得る。例えば、結合した原子または分子は、例えば、共有結合もしくはリンカー（例えば、第１リンカーまたは第２リンカー）によって直接であり得るか、または例えば、非共有結合（例えば、静電相互作用（例えば、イオン結合、水素結合、ハロゲン結合）、ファンデルワールス相互作用（例えば、双極子－双極子、双極子誘起双極子、ロンドン分散力）、リングスタッキング（π効果）、疎水性相互作用など）によって、間接であり得る。
本明細書で使用される「結合することができる」という用語は、標的（例えば、ＮＦ－κＢ、Ｔｏｌｌ様受容体）に測定可能に結合することができる部分（例えば、本明細書に記載の化合物）を指す。ある部分が標的に結合することができる実施形態では、当該部分は、約１０μＭ、５μＭ、１μＭ、５００ｎＭ、２５０ｎＭ、１００ｎＭ、７５ｎＭ、５０ｎＭ、２５ｎＭ、１５ｎＭ、１０ｎＭ、５ｎＭ、１ｎＭ、または約０．１ｎＭ未満のＫｄと結合することができる。
本明細書で使用される場合、「塩」という用語は、本発明の方法で使用される化合物の酸塩または塩基塩を指す。許容される塩の例示的な例は、鉱酸（塩酸、臭化水素酸、リン酸など）の塩、有機酸（酢酸、プロピオン酸、グルタミン酸、クエン酸など）の塩、四級アンモニウム（ヨウ化メチル、ヨウ化エチルなど）の塩である。
「薬学的に許容される塩」という用語は、本明細書に記載される化合物にみられる特定の置換基に応じて、比較的非毒性の酸または塩基を用いて調製される活性化合物の塩を含むことを意味する。本開示の化合物が比較的酸性の官能基を含む場合、塩基付加塩は、中性形態のかかる化合物を、十分な量の所望の塩基と、そのまままたは好適な不活性溶媒中で接触させることによって得ることができる。薬学的に許容される塩基付加塩の例としては、ナトリウム、カリウム、カルシウム、アンモニウム、有機アミノ、もしくはマグネシウム塩、または同様の塩が挙げられる。本開示の化合物が比較的塩基性の官能基を含む場合、酸付加塩は、中性形態のかかる化合物を、十分な量の所望の酸と、そのまままたは好適な不活性溶媒中で接触させることによって得ることができる。薬学的に許容される酸付加塩の例としては、塩酸、臭化水素酸、硝酸、炭酸、一水素炭酸、リン酸、一水素リン酸、二水素リン酸、硫酸、一水素硫酸、ヨウ化水素酸、または亜リン酸などの無機酸に由来する塩、ならびに酢酸、プロピオン酸、イソ酪酸、マレイン酸、マロン酸、安息香酸、コハク酸、スベリン酸、フマル酸、乳酸、マンデル酸、フタル酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ－トリルスルホン酸、クエン酸、酒石酸、シュウ酸、メタンスルホン酸などの比較的非毒性の有機酸に由来する塩が挙げられる。アミノ酸塩、例えば、アルギニン酸塩など、および有機酸塩、例えば、グルクロン酸またはガラクツロン酸なども含まれる（例えば、Ｂｅｒｇｅ ｅｔ ａｌ．，“Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓａｌｔｓ”，Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅ，１９７７，６６，１－１９を参照されたい）。本開示のある特定の化合物は、化合物が塩基付加塩または酸付加塩のいずれかに変換されることを可能にする塩基性官能基および酸性官能基の両方を含む。
したがって、本開示の化合物は、薬学的に許容される酸などと、塩として存在してもよい。本開示は、そのような塩を含む。かかる塩の非限定的な例としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、メタンスルホン酸塩、硝酸塩、マレイン酸塩、酢酸塩、クエン酸塩、フマル酸塩、プロピオン酸塩、酒石酸塩（例えば、（＋）－酒石酸塩、（－）－酒石酸塩、またはラセミ混合物を含むそれらの混合物）、コハク酸塩、安息香酸塩、およびアミノ酸を有する塩、例えば、グルタミン酸、ならびに四級アンモニウム塩（例えば、ヨウ化メチル、ヨウ化エチルなど）が挙げられる。これらの塩は、当業者に既知の方法によって調製されてもよい。
中性形態の化合物は、好ましくは、塩を塩基または酸と接触させて、従来の様式で親化合物を単離することによって再生される。化合物の親形態は、極性溶媒中での溶解度などのある特定の物理的特性の点で様々な塩形態とは異なり得る。
塩形態に加えて、本開示は、プロドラッグ形態の化合物を提供する。本明細書に記載される化合物のプロドラッグは、生理学的条件下で容易に化学変化を受けて本開示の化合物をもたらす化合物である。本明細書に記載される化合物のプロドラッグは、投与後にインビボで変換されてもよい。加えて、プロドラッグは、例えば、好適な酵素または化学試薬と接触したときなどに、エクスビボ環境下で化学的または生化学的方法によって本開示の化合物に変換されてもよい。
本開示のある特定の化合物は、非溶媒和形態、および水和形態を含む溶媒和形態で存在し得る。概して、溶媒和形態は、非溶媒和形態と同等であり、本開示の範囲内に包含される。本開示のある特定の化合物は、複数の結晶形態または非晶形態で存在してもよい。概して、すべての物理的形態が本開示によって企図される使用について同等であり、本開示の範囲内であるよう意図されている。
「薬学的に許容される賦形剤」および「薬学的に許容される担体」は、活性薬剤の対象への投与および対象による吸収を助け、患者に重大な有害毒性作用を引き起こすことなく本開示の組成物中に含まれ得る物質を指す。薬学的に許容される賦形剤の非限定的な例としては、水、ＮａＣｌ、標準生理食塩水、乳酸化リンガー液、標準スクロース、標準グルコース、結合剤、充填剤、崩壊剤、滑沢剤、コーティング剤、甘味剤、香味剤、食塩水（リンガー溶液など）、アルコール、油、ゼラチン、炭水化物、例えば、ラクトース、アミロース、またはデンプン、脂肪酸エステル、ヒドロキシメチルセルロース、ポリビニルピロリジン、および着色剤等が挙げられる。かかる調製物は、滅菌され得、所望の場合、滑沢剤、保存剤、安定剤、湿潤剤、乳化剤、浸透圧に影響を及ぼすための塩、緩衝剤、着色剤、および／または本開示の化合物と有害に反応しない芳香族物質などの助剤と混合され得る。当業者であれば、他の薬学的賦形剤が本開示において有用であることを認識するであろう。
「調製物」という用語は、活性化合物と、カプセルを提供する担体としての封入材料との製剤を含むよう意図されており、そのカプセル中で、他の担体を有するまたは有しない活性成分が担体に取り囲まれており、したがって、担体と会合している。同様に、カシェ剤およびトローチ剤が含まれる。錠剤、粉末剤、カプセル剤、丸剤、カシェ剤、およびトローチ剤は、経口投与に好適な固体剤形として使用され得る。
本明細書で使用される場合、「約」という用語は、特定の値を含む値の範囲を意味し、当業者は、それを特定の値に合理的に類似しているとみなすであろう。実施形態では、約は、当該技術分野で一般に許容される測定値を使用する標準偏差内を意味する。実施形態では、約は、特定の値の＋／－１０％に及ぶ範囲を意味する。実施形態では、約は、特定の値を含む。
本明細書で使用される「相乗効果量」は、相乗効果（すなわち、相加効果よりも大きな効果）をもたらす第１の量（例えば、カスパーゼ６阻害剤の量）および第２の量（例えば、治療薬）の合計を指す。したがって、本明細書で交換可能に使用される「相乗効果（ｓｙｎｅｒｇｙ）」、「相乗効果（ｓｙｎｅｒｇｉｓｍ）」、「相乗効果（ｓｙｎｅｒｇｉｓｔｉｃ）」、「複合相乗効果量」、および「相乗治療効果」という用語は、第２の薬剤（例えば、抗がん剤）と組み合わせたカスパーゼ６阻害剤の測定された効果を指し、測定された効果は、本明細書に提供されるカスパーゼ６阻害剤と、単一の薬剤として単独で投与される第２の薬剤（例えば、抗がん剤）の個々の効果の合計よりも大きい。
実施形態では、相乗的量は、治療薬とは別々に使用された場合、本明細書に提供されるるカスパーゼ６阻害剤の量の約０．１、０．２、０．３、０．４、０．５、０．６、０．７、０．８、０．９、１．０、１．１、１．２、１．３、１．４、１．５、１．６、１．７、１．８、１．９、２．０、２．１、２．２、２．３、２．４、２．５、２．６、２．７、２．８、２．９、３．０、３．１、３．２、３．３、３．４、３．５、３．６、３．７、３．８、３．９、４．０、４．１、４．２、４．３、４．４、４．５、４．６、４．７、４．８、４．９、５．０、５．１、５．２、５．３、５．４、５．５、５．６、５．７、５．８、５．９、６．０、６．１、６．２、６．３、６．４、６．５、６．６、６．７、６．８、６．９、７．０、７．１、７．２、７．３、７．４、７．５、７．６、７．７、７．８、７．９、８．０、８．１、８．２、８．３、８．４、８．５、８．６、８．７、８．８、８．９、９．０、９．１、９．２、９．３、９．４、９．５、９．６、９．７、９．８、９．９、１０．０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、または９９％であり得る。実施形態では、相乗的量は、本明細書に提供されるカスパーゼ６阻害剤とは別々に使用された場合、治療薬の量の約０．１、０．２、０．３、０．４、０．５、０．６、０．７、０．８、０．９、１．０、１．１、１．２、１．３、１．４、１．５、１．６、１．７、１．８、１．９、２．０、２．１、２．２、２．３、２．４、２．５、２．６、２．７、２．８、２．９、３．０、３．１、３．２、３．３、３．４、３．５、３．６、３．７、３．８、３．９、４．０、４．１、４．２、４．３、４．４、４．５、４．６、４．７、４．８、４．９、５．０、５．１、５．２、５．３、５．４、５．５、５．６、５．７、５．８、５．９、６．０、６．１、６．２、６．３、６．４、６．５、６．６、６．７、６．８、６．９、７．０、７．１、７．２、７．３、７．４、７．５、７．６、７．７、７．８、７．９、８．０、８．１、８．２、８．３、８．４、８．５、８．６、８．７、８．８、８．９、９．０、９．１、９．２、９．３、９．４、９．５、９．６、９．７、９．８、９．９、１０．０、１１、１２、１３、１４、１５、１６、１７、１８、１９、２０、２１、２２、２３、２４、２５、２６、２７、２８、２９、３０、３１、３２、３３、３４、３５、３６、３７、３８、３９、４０、４１、４２、４３、４４、４５、４６、４７、４８、４９、５０、５１、５２、５３、５４、５５、５６、５７、５８、５９、６０、６１、６２、６３、６４、６５、６６、６７、６８、６９、７０、７１、７２、７３、７４、７５、７６、７７、７８、７９、８０、８１、８２、８３、８４、８５、８６、８７、８８、８９、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９８、または９９％であり得る。
本明細書で使用される「ＥＣ５０」または「最大有効濃度の半分」という用語は、ベースライン応答と指定の曝露時間後の最大応答との中間である応答を誘導することができる分子（例えば、小分子、抗体、キメラ抗原受容体、または二重特異性抗体）の濃度を指す。実施形態では、ＥＣ５０は、その分子の可能な最大の効果の５０％を生み出す分子（例えば、小分子、抗体、キメラ抗原受容体、または二重特異性抗体）の濃度である。
本明細書で使用される「ＩＣ５０」または「最大阻害濃度の半分」という用語は、所与の生物学的プロセスまたは生物学的構成要素を５０％阻害するために必要とされる阻害分子（例えば、小分子、抗体、キメラ抗原受容体、または二重特異性抗体）の濃度を指す。
「小分子」という用語は、そのよく理解されている意味に従って使用され、生物学的プロセスを調節し得る低分子量有機化合物を指す。実施形態では、小分子は、１０００ダルトン未満の重さの化合物である。実施形態では、小分子は、９００ダルトン未満の重さの化合物である。実施形態では、小分子は、８００ダルトン未満の重さである。実施形態では、小分子は、７００ダルトン未満の重さである。実施形態では、小分子は、６００ダルトン未満の重さである。実施形態では、小分子は、５００ダルトン未満の重さである。実施形態では、小分子は、４５０ダルトン未満の重さである。実施形態では、小分子は、４００ダルトン未満の重さである。
「接触させる」とは、その平易な通常の意味に従って使用され、少なくとも２つの異なる種（例えば、生体分子または細胞を含む化合物）が反応し、相互作用し、または物理的に接触するのに十分近接することを可能にするプロセスを指す。しかしながら、結果として生じた反応生成物は、添加された試薬間の反応から直接、または反応混合物中に生成され得る、添加された試薬のうちの１つまたは複数に由来する中間体から生成され得ることを理解されたい。
「接触させる」という用語は、２つの種が反応、相互作用、または物理的に接することを可能にすることを含み得、２つの種は、本明細書に記載される化合物およびタンパク質または酵素であり得る。いくつかの実施形態では、接触させることは、本明細書に記載される化合物が、シグナル伝達経路に関与するタンパク質または酵素と、相互作用することを可能にすることを含む。
本明細書で定義されるように、タンパク質－阻害剤相互作用に関して「活性化」、「活性化する」、「活性化すること」、「活性化因子」などの用語は、活性化因子の不在下でのタンパク質の活性または機能と比較して、タンパク質の活性または機能に良い影響を及ぼすこと（例えば、それを増加させること）を意味する。実施形態では、活性化とは、活性化因子の不在下でのタンパク質濃度またはレベルと比較してタンパク質濃度またはレベルにプラスの影響を与えること（例えば、それを増加させること）を意味する。これらの用語は、シグナル伝達または酵素活性またはある疾患において減少したタンパク質の量を、活性化、または活性化すること、感作させること、または上方調節することを指し得る。したがって、活性化は、少なくとも部分的に、刺激を部分的にまたは完全に増加させること、シグナル伝達または酵素活性またはある疾患に関連するタンパク質（例えば、罹患していない対照と比較してある疾患において減少したタンパク質）の量を、増加させること、または活性化を可能にすること、または活性化すること、感作させること、または上方調節することを含み得る。活性化は、少なくとも部分的に、刺激を部分的にまたは完全に増加させること、シグナル伝達または酵素活性またはタンパク質の量を、増加させること、または活性化を可能にすること、または活性化すること、感作させること、または上方調節することを含み得る。
「アゴニスト」、「活性化因子」、「上方調節因子」などの用語は、所与の遺伝子またはタンパク質の発現または活性を検出可能に増加させることが可能な物質を指す。アゴニストは、アゴニストの不在下の対照と比較して、発現または活性を１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、またはそれ以上増加させることができる。ある特定の例では、発現または活性は、アゴニストの不在下での発現または活性よりも、１．５倍、２倍、３倍、４倍、５倍、１０倍、またはそれ以上高い。
本明細書で定義されるように、タンパク質－阻害剤相互作用に関して「阻害」、「阻害する」、「阻害すること」等の用語は、阻害剤の不在下でのタンパク質の活性または機能と比較してタンパク質の活性または機能に悪影響を及ぼすこと（例えば、それを低減させること）を意味する。実施形態では、阻害とは、阻害剤の不在下でのタンパク質濃度またはレベルと比較してタンパク質濃度またはレベルにマイナスの影響を与えること（例えば、それを減少させること）を意味する。実施形態では、阻害は、疾患または疾患の症状の低減を指す。実施形態では、阻害は、特定のタンパク質標的の活性の低減を指す。したがって、阻害は、少なくとも部分的に、部分的もしくは完全に刺激を遮断すること、活性化を減少させる、阻止する、もしくは遅延させること、あるいはシグナル伝達または酵素活性またはタンパク質の量を不活性化する、脱感作させる、または下方制御することを含む。実施形態では、阻害は、直接相互作用に起因する標的タンパク質の活性の低下を指す（例えば、阻害剤は、標的タンパク質に結合する）。実施形態では、阻害は、間接相互作用に起因する標的タンパク質の活性の低下を指す（例えば、阻害剤は、標的タンパク質を活性化するタンパク質に結合し、それにより、標的タンパク質の活性化を阻止する）。
「カスパーゼ６阻害剤」は、化合物不在または既知の不活性を有する化合物などの対照と比較して、カスパーゼ６の活性を低減する化合物（例えば、本明細書に記載される化合物）を指す。
「阻害剤」、「抑制因子」、または「アンタゴニスト」、または「下方調節因子」という用語は、同義に、所与の遺伝子またはタンパク質の発現または活性を検出可能に減少させることができる物質を指す。アンタゴニストは、アンタゴニストの不在下の対照と比較して、発現または活性を１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、またはそれ以上減少させることができる。ある特定の例では、発現または活性は、アンタゴニストの不在下での発現または活性よりも、１．５倍、２倍、３倍、４倍、５倍、１０倍、またはそれ以上低い。
「カスパーゼ６」または「カスパーゼ－６」という用語は、システイン－アスパラギン酸プロテアーゼ（カスパーゼ）ファミリーのメンバーであるタンパク質（ホモログ、アイソフォーム、およびそれらの機能的断片を含む）を指す。カスパーゼ６は、基質（例えば、ハンチントン病のＨＴＴ、アルツハイマー病のＡＰＰ、アルツハイマー病のタウ）を切断し、断片のタンパク質凝集を引き起こし得る。実施形態では、カスパーゼ６は、炎症（例えば、神経炎症）および細胞死をもたらす基質を切断する。実施形態では、細胞死は、肝硬変および線維症（例えば、肝臓または他の器官において）をもたらす。一実施形態では、カスパーゼ６は、軸索変性に関与している。この用語は、カスパーゼ６活性を維持する（例えば、野生型カスパーゼ６と比較して、少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、または１００％活性の範囲内で）、そのカスパーゼ６バリアントの任意の組換え体または天然発生型形態を含む。実施形態では、カスパーゼ６は、ＣＡＳＰ６遺伝子によってコードされる。実施形態では、カスパーゼ６は、Ｅｎｔｒｅｚ ８３９、ＵｎｉＰｒｏｔ Ｐ５５２１２、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００１２１７．２、またはＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿１１６７８７．１に記載されているか、またはそれらに対応するアミノ酸配列を有する。実施形態では、カスパーゼ６は、以下の配列を有する。
ＭＳＳＡＳＧＬＲＲＧＨＰＡＧＧＥＥＮＭＴＥＴＤＡＦＹＫＲＥＭＦＤＰＡＥＫＹＫＭＤＨＲＲＲＧＩＡＬＩＦＮＨＥＲＦＦＷＨＬＴ
ＬＰＥＲＲＧＴＣＡＤＲＤＮＬＴＲＲＦＳＤＬＧＦＥＶＫＣＦＮＤＬＫＡＥＥＬＬＬＫＩＨＥＶＳＴＶＳＨＡＤＡＤＣＦＶＣＶＦＬＳ
ＨＧＥＧＮＨＩＹＡＹＤＡＫＩＥＩＱＴＬＴＧＬＦＫＧＤＫＣＨＳＬＶＧＫＰＫＩＦＩＩＱＡＣＲＧＮＱＨＤＶＰＶＩＰＬＤＶＶＤＮ
ＱＴＥＫＬＤＴＮＩＴＥＶＤＡＡＳＶＹＴＬＰＡＧＡＤＦＬＭＣＹＳＶＡＥＧＹＹＳＨＲＥＴＶＮＧＳＷＹＩＱＤＬＣＥＭＬＧＫＹＧ
ＳＳＬＥＦＴＥＬＬＴＬＶＮＲＫＶＳＱＲＲＶＤＦＣＫＤＰＳＡＩＧＫＫＱＶＰＣＦＡＳＭＬＴＫＫＬＨＦＦＰＫＳＮ（配列番号１）
「カスパーゼ３」または「カスパーゼ－３」という用語は、システイン－アスパラギン酸プロテアーゼ（カスパーゼ）ファミリーのメンバーであり、かつアスパラギン酸残基に続く基質を切断するタンパク質（ホモログ、アイソフォーム、およびそれらの機能的断片を含む）を指す。この用語は、カスパーゼ３活性を維持する（例えば、野生型カスパーゼ３と比較して、少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、または１００％活性の範囲内で）、そのカスパーゼ３バリアントの任意の組換え体または天然発生型形態を含む。実施形態では、カスパーゼ３は、ＣＡＳＰ３遺伝子によってコードされる。実施形態では、カスパーゼ３は、Ｅｎｔｒｅｚ ８３６、ＵｎｉＰｒｏｔ Ｐ４２５７４、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００４３３７．２、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿１１６７８６．１、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００１３４１７０６、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００１３４１７０７、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００１３４１７０８、またはＸＰ＿０１１５３０６０３．１に記載されているか、またはそれらに対応するアミノ酸配列を有する。実施形態では、カスパーゼ３は、以下の配列を有する。
ＭＥＮＴＥＮＳＶＤＳＫＳＩＫＮＬＥＰＫＩＩＨＧＳＥＳＭＤＳＧＩＳＬＤＮＳＹＫＭＤＹＰＥＭＧＬＣＩＩＩＮＮＫＮＦＨＫＳＴＧ
ＭＴＳＲＳＧＴＤＶＤＡＡＮＬＲＥＴＦＲＮＬＫＹＥＶＲＮＫＮＤＬＴＲＥＥＩＶＥＬＭＲＤＶＳＫＥＤＨＳＫＲＳＳＦＶＣＶＬＬＳ
ＨＧＥＥＧＩＩＦＧＴＮＧＰＶＤＬＫＫＩＴＮＦＦＲＧＤＲＣＲＳＬＴＧＫＰＫＬＦＩＩＱＡＣＲＧＴＥＬＤＣＧＩＥＴＤＳＧＶＤＤ
ＤＭＡＣＨＫＩＰＶＥＡＤＦＬＹＡＹＳＴＡＰＧＹＹＳＷＲＮＳＫＤＧＳＷＦＩＱＳＬＣＡＭＬＫＱＹＡＤＫＬＥＦＭＨＩＬＴＲＶＮ
ＲＫＶＡＴＥＦＥＳＦＳＦＤＡＴＦＨＡＫＫＱＩＰＣＩＶＳＭＬＴＫＥＬＹＦＹＨ（配列番号２）
「カスパーゼ２」または「カスパーゼ－２」という用語は、システイン－アスパラギン酸プロテアーゼ（カスパーゼ）ファミリーのメンバーであり、かつアスパラギン酸残基に続く基質を切断するタンパク質（ホモログ、アイソフォーム、およびそれらの機能的断片を含む）を指す。この用語は、カスパーゼ２活性を維持する（例えば、野生型カスパーゼ２と比較して、少なくとも３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、９５％、または１００％活性の範囲内で）、そのカスパーゼ２バリアントの任意の組換え体または天然発生型形態を含む。実施形態では、カスパーゼ２は、ＣＡＳＰ２遺伝子によってコードされる。実施形態では、カスパーゼ２は、Ｅｎｔｒｅｚ ８３５、ＵｎｉＰｒｏｔ Ｐ４２５７５、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿００１２１５．１、ＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿１１６７６４．２、またはＲｅｆＳｅｑ（タンパク質）ＮＰ＿１１６７６５．２に記載されているか、またはそれらに対応するアミノ酸配列を有する。実施形態では、カスパーゼ２は、以下の配列を有する。
ＭＡＡＰＳＡＧＳＷＳＴＦＱＨＫＥＬＭＡＡＤＲＧＲＲＩＬＧＶＣＧＭＨＰＨＨＱＥＴＬＫＫＮＲＶＶＬＡＫＱＬＬＬＳＥＬＬＥＨＬ
ＬＥＫＤＩＩＴＬＥＭＲＥＬＩＱＡＫＶＧＳＦＳＱＮＶＥＬＬＮＬＬＰＫＲＧＰＱＡＦＤＡＦＣＥＡＬＲＥＴＫＱＧＨＬＥＤＭＬＬＴ
ＴＬＳＧＬＱＨＶＬＰＰＬＳＣＤＹＤＬＳＬＰＦＰＶＣＥＳＣＰＬＹＫＫＬＲＬＳＴＤＴＶＥＨＳＬＤＮＫＤＧＰＶＣＬＱＶＫＰＣＴ
ＰＥＦＹＱＴＨＦＱＬＡＹＲＬＱＳＲＰＲＧＬＡＬＶＬＳＮＶＨＦＴＧＥＫＥＬＥＦＲＳＧＧＤＶＤＨＳＴＬＶＴＬＦＫＬＬＧＹＤＶ
ＨＶＬＣＤＱＴＡＱＥＭＱＥＫＬＱＮＦＡＱＬＰＡＨＲＶＴＤＳＣＩＶＡＬＬＳＨＧＶＥＧＡＩＹＧＶＤＧＫＬＬＱＬＱＥＶＦＱＬＦ
ＤＮＡＮＣＰＳＬＱＮＫＰＫＭＦＦＩＱＡＣＲＧＤＥＴＤＲＧＶＤＱＱＤＧＫＮＨＡＧＳＰＧＣＥＥＳＤＡＧＫＥＫＬＰＫＭＲＬＰＴ
ＲＳＤＭＩＣＧＹＡＣＬＫＧＴＡＡＭＲＮＴＫＲＧＳＷＹＩＥＡＬＡＱＶＦＳＥＲＡＣＤＭＨＶＡＤＭＬＶＫＶＮＡＬＩＫＤＲＥＧＹ
ＡＰＧＴＥＦＨＲＣＫＥＭＳＥＹＣＳＴＬＣＲＨＬＹＬＦＰＧＨＰＰＴ（配列番号３）
「発現」という用語は、転写、転写後修飾、翻訳、翻訳後修飾、および分泌を含むが、これらに限定されない、ポリペプチド産生に関与する任意の段階を含む。発現は、タンパク質を検出するための従来の技法（例えば、ＥＬＩＳＡ、ウエスタンブロッティング、フローサイトメトリー、免疫蛍光、免疫組織化学など）を使用して検出され得る。
「調節因子」という用語は、標的分子のレベルまたは標的分子の機能または分子の標的の物理的状態を、調節因子の不在下と比較して増加または減少させる組成物を指す。いくつかの実施形態では、カスパーゼ６関連疾患モジュレーターは、カスパーゼ６に関連する疾患（例えば、神経変性疾患、肝臓疾患、またはがん）の１つ以上の症状の重症度を低減する化合物である。カスパーゼ６モジュレーターは、カスパーゼ６の活性もしくは機能または活性のレベルもしくは機能のレベルを増加または減少させる化合物である。
「調節する」という用語は、その平易な通常の意味に従って使用され、１つ以上の特性を変化または変動させる作用を指す。「調節」は、１つ以上の特性を変化または変動させるプロセスを指す。例えば、標的タンパク質に及ぼすモジュレーターの効果に適用されるように、調節するとは、標的分子の特性もしくは機能または標的分子の量を増減させることによって変化させることを意味する。
疾患（例えば、タンパク質関連疾患、カスパーゼ６活性に関連するがん、カスパーゼ６関連がん、カスパーゼ６関連疾患（例えば、神経変性疾患、肝臓疾患、がん、炎症性疾患、自己免疫性疾患、または感染性疾患））に関連する物質または物質の活性もしくは機能の文脈において、「関連した」または「に関連する」という用語は、その疾患（例えば、神経変性疾患、肝臓疾患、がん、炎症性疾患、自己免疫性疾患、または感染性疾患）が（全体的にまたは部分的に）引き起こされるか、あるいはその疾患の症状が（全体的にまたは部分的に）物質または物質の活性もしくは機能によって引き起こされることを意味する。例えば、カスパーゼ６の活性または機能に関連するがんは、異常なカスパーゼ６の機能（例えば、酵素活性、タンパク質－タンパク質相互作用、シグナル伝達経路）から（完全にまたは部分的に）生じるがん、または疾患の特定の症状が異常なカスパーゼ６の活性または機能により（完全にまたは部分的に）引き起こされるがんであり得る。本明細書で使用されるように、疾患に関連すると記載されるものは、原因物質である場合、疾患治療の標的であり得る。例えば、カスパーゼ６活性もしくは機能に関連するがん、またはカスパーゼ６関連疾患（例えば、神経変性疾患、肝臓疾患、がん、炎症性疾患、自己免疫疾患、または感染性疾患）は、増加されたカスパーゼ６活性または機能（例えば、シグナル伝達経路活性）が疾患（例えば、神経変性疾患、肝臓疾患、がん、炎症性疾患、自己免疫疾患、または感染性疾患）を引き起こす場合、カスパーゼ６モジュレーターまたはカスパーゼ６阻害剤により治療され得る。
本明細書で使用される「異常な」という用語は、正常とは異なることを指す。酵素活性またはタンパク質機能を説明するために使用される場合、異常なとは、正常な対照または正常な非疾患対照試料の平均よりも高いまたは低い活性または機能を指す。異常活性とは、疾患をもたらす活性の量を指してもよく、（例えば、化合物を投与するか、または本明細書に記載の方法を使用することによって）異常な活性を正常な量または非疾患関連量に戻すことにより、疾患または１つ以上の病徴の低減がもたらされる。
本明細書で使用される「シグナル伝達経路」という用語は、１つの成分の変化を１つ以上の他の成分に伝達し、次に、当該成分が追加の成分に変化を伝達し、これが他のシグナル伝達経路成分に任意に伝播される、細胞成分および任意の細胞外成分（例えば、タンパク質、核酸、小分子、イオン、脂質）間の一連の相互作用を指す。例えば、本明細書に記載される化合物とのカスパーゼ６の結合は、カスパーゼ６触媒反応の生成物のレベルを低減し得るか、または生成物の下流誘導体のレベルもしくは結合は、カスパーゼ６酵素またはカスパーゼ６反応生成物および下流エフェクターまたはシグナル伝達経路成分（例えば、エピジェネティック調節タンパク質ＭＬＬおよび核タンパク質の転写因子（ＴＦ）ＩＩＡファミリー）の間の相互作用を低減してもよく、細胞の成長、増殖、または生存に変化をもたらす。
本開示において、「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｅｓ）」、「含む（ｃｏｍｐｒｉｓｉｎｇ）」、「含む（ｃｏｎｔａｉｎｉｎｇ）」、および「有する」などは、米国特許法においてそれらに帰する意味を有することができ、「含む（ｉｎｃｌｕｄｅｓ）」、「含む（ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ）」などを意味し得る。「本質的に～からなる（ｃｏｎｓｉｓｔｉｎｇ ｅｓｓｅｎｔｉａｌｌｙ ｏｆ）または「本質的に構成される（ｃｏｎｓｉｓｔｓ ｅｓｓｅｎｔｉａｌｌｙ）」も同様に、米国特許法に帰する意味を有し、この用語は制限がなく、記載されているものの基本的または新規の特性が、記載されているものより多くの存在によって変化しない限り、記載されているものより多くの存在を可能にするが、先行技術の実施形態を含まない。
「疾患」または「状態」という用語は、本明細書に提供される化合物または方法で治療することが可能な患者または対象の存在状態または健康状態を指す。疾患は、神経変性疾患であり得る。疾患は、肝臓疾患であり得る。疾患は、がんであり得る。疾患は、自己免疫性疾患であり得る。疾患は、炎症性疾患であり得る。疾患は、感染性疾患であり得る。いくつかのさらなる例では、「がん」とは、ヒトのがんおよびがん腫、肉腫、腺がん、リンパ腫、白血病などを指し、固形およびリンパ系のがん、腎がん、乳がん、肺がん、膀胱がん、結腸がん、卵巣がん、前立腺がん、膵がん、胃がん、脳がん、頭頸部がん、皮膚がん、子宮がん、精巣がん、神経膠腫、食道がん、および肝がんを含み、肝細胞がん、リンパ腫を含み、Ｂ急性リンパ芽球性リンパ腫、非ホジキンリンパ腫（例えば、バーキット、小細胞、および大細胞リンパ腫）、ホジキンリンパ腫、白血病（ＡＭＬ、ＡＬＬ、およびＣＭＬを含む）、または多発性骨髄腫を含む。
本明細書で使用される場合、「炎症性疾患」という用語は、異常な炎症（例えば、疾患を患っていない健常者などの対照と比較して炎症レベルが増加する）を特徴とする疾患または状態を指す。炎症性疾患の例には、自己免疫性疾患、関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎、若年性特発性関節炎、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、若年発症糖尿病、１型真性糖尿病、ギラン・バレー症候群、橋本脳症、橋本甲状腺炎、強直性脊椎炎、乾癬、シェーグレン症候群、血管炎、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎、ベーチェット病、クローン病、潰瘍性大腸炎、水疱性類天疱瘡、サルコイドーシス、魚鱗癬、グレーブス眼症、炎症性腸疾患、アジソン病、白斑、喘息、アレルギー性喘息、尋常性ざ瘡、セリアック病、慢性前立腺炎、炎症性腸疾患、骨盤炎症性疾患、再灌流障害、虚血再灌流障害、脳卒中、サルコイドーシス、移植拒絶、間質性膀胱炎、アテローム性動脈硬化症、強皮症、およびアトピー性皮膚炎が含まれる。
本明細書で使用される場合、「がん」という用語は、哺乳動物（例えば、ヒト）に見出される全種類のがん、新生物、または悪性腫瘍を指し、白血病、リンパ腫、がん腫、および肉腫を含む。本明細書で提供される化合物または方法を用いて治療され得る例示的ながんとしては、脳がん、神経膠腫、膠芽細胞腫、神経芽細胞腫、前立腺がん、結腸直腸がん、膵がん、髄芽細胞腫、黒色腫、子宮頸がん、胃がん、卵巣がん、肺がん、頭部がん、ホジキン病、および非ホジキンリンパ腫が挙げられる。本明細書で提供される化合物または方法を用いて治療され得る例示的ながんとしては、甲状腺がん、内分泌系がん、脳がん、乳がん、子宮頸がん、結腸がん、頭頸部がん、肝臓がん、腎臓がん、肺がん、卵巣がん、膵臓がん、直腸がん、胃がん、および子宮がんが挙げられる。さらなる例としては、甲状腺がん、胆管がん、膵臓腺がん、皮膚の皮膚黒色腫、結腸腺がん、直腸腺がん、胃腺がん、食道がん、頭頸部扁平上皮がん、乳房浸潤がん、肺腺がん、肺扁平上皮がん、非小細胞肺がん、中皮腫、多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、神経膠腫、多形性膠芽細胞腫、卵巣がん、横紋筋肉腫、原発性血小板血症、原発性マクログロブリン血症、原発性脳腫瘍、悪性膵インスリノーマ（ｉｎｓｕｌａｎｏｍａ）、悪性カルチノイド、膀胱がん、前悪性皮膚病変、精巣がん、甲状腺がん、神経芽細胞腫、食道がん、泌尿生殖器がん、悪性高カルシウム血症、子宮内膜がん、副腎皮質がん、内分泌もしくは外分泌膵臓新生物、甲状腺髄様がん（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ ｔｈｙｒｏｉｄ ｃａｎｃｅｒ）、甲状腺髄様がん（ｍｅｄｕｌｌａｒｙ ｔｈｙｒｏｉｄ ｃａｒｃｉｎｏｍａ）、黒色腫、結腸直腸がん、甲状腺乳頭がん、肝細胞がん、または前立腺がんが挙げられる。
本明細書で使用される場合、「自己免疫性疾患」という用語は、対象の免疫系が、健常者では通常は免疫応答を誘発しない物質に対して異常な免疫応答をする疾患または状態を指す。本明細書に記載される化合物、薬学的組成物、または方法で治療することができる自己免疫疾患の例としては、急性播種性脳脊髄炎（ＡＤＥＭ）、急性壊死性出血性白質脳炎、アジソン病、無ガンマグロブリン血症、皮疹、アミロイドーシス、アンキロシン化性脊椎脊髄炎、抗ＧＢＭ／抗ＴＢＭ腎炎、抗リン脂質症候群（ＡＰＳ）、自己免疫血管浮腫、自己免疫性無形成貧血、自己免疫性自律神経失調症、自己免疫性肝炎、自己免疫性高脂血症、自己免疫性免疫不全、自己免疫性内耳疾患（ＡＩＥＤ）、自己免疫性心筋炎、自己免疫性卵巣炎、自己免疫性膵臓炎、自己免疫性網膜炎、自己免疫性膵臓ホルモン症血小板減少性紫斑病（ＡＴＰ）、自己免疫性甲状腺疾患、自己免疫性蕁麻疹、軸索もしくはニューロン神経障害、バロ病、ベーセット病、水疱性ペフィゴイド、心筋症、キャッスルマン病、セリアック病、シャガス病、慢性疲労症候群、慢性炎症性脱髄性多発神経炎（ＣＩＤＰ）、慢性再発性多発血管炎性肉芽腫症（ＣＲＭＯ）、チャーグ・ストラウス症候群、瘢痕性類鱗片状／良性粘膜類扁桃体、クローン病、コーガンズ症候群、コールドアグルチニン病、先天性心臓ブロック、Ｃｏｘｓａｃｋｉｅ心筋炎、ＣＲＥＳＴ病、本態性混合型クリオグロブリン血症、脱髄性ニューロパシー、疱疹状皮膚炎、皮膚筋炎、デビック病（視神経脊髄炎）、円盤状ループス、ドレスラー症候群、子宮内膜症、好酸球性食道炎、好酸球性筋膜炎、結膜炎、実験的アレルギー性脳脊髄炎、エバンス症候群、線維筋痛症、線維化性肺胞炎、巨細胞性動脈炎（側頭動脈炎）、巨細胞性心筋炎、糸球体腎炎、グッドパスチャー症候群、多発血管炎性肉芽腫症（ＧＰＡ）（以前はウェゲナー肉芽腫症と呼ばれていた）、グレーブス病、ギラン・バー症候群、橋本脳炎、橋本甲状腺炎、溶血性貧血、ヘノッホ・スクホン病、溶血性貧血、低ガンマグロブリン血症、特発性血小板減少性紫斑病（ＩＴＰ）、ＩｇＡ腎症、ＩｇＧ４関連硬化性疾患、免疫調節性リポタンパク質、封入体筋炎、間質性膀胱炎、若年性関節炎、若年性糖尿病（１型糖尿病）、若年性筋炎、川崎症候群、ランバート・イートン血管炎、白血病苔癬、扁平苔癬、硬化性苔癬、リンパ性結膜炎、線形ＩｇＡ病（ＬＡＤ）、ループス（ＳＬＥ）、ライム病、慢性、メニエール病、顕微鏡的多発血管炎、混合結合組織疾患（ＭＣＴＤ）、ムーレン潰瘍、ミュシャ・ハーバーマン病、多発性硬化症、重症筋炎、筋炎、ナルコレプシー、視神経脊髄炎（Ｄｅｖｉｃ’ｓ）、好中球減少症、眼瘢痕性ぶどう膜炎、眼神経炎、回帰性リウマチ、ＰＡＮＤＡＳ（溶連菌感染症関連小児自己免疫性神経精神疾患）、傍腫瘍性小脳変性症、発作性夜間ヘモグロビン尿症（ＰＮＨ）、パリーロンバーグ症候群、パーソナージ・ターナー症候群、パースプラニティス（末梢ブドウ膜炎）、ペムフィグス、ペリフェラルネウロパチー、周回性脳脊髄炎、悪性貧血、ＰＯＥＭＳ症候群、結節性多発動脈炎、Ｉ型，ＩＩ型，ＩＩＩ型自己免疫性多発腺症候群、多発性筋痛リウマチカ、多発性筋炎、心筋梗塞後症候群、心膜切開後症候群、プロゲステロン皮膚炎、原発性狭心症乾癬性関節炎、原発性硬化性胆管炎、乾癬、乾癬性関節炎、特発性肺線維症、神経節性膿皮症、純赤血球形成不全、レイノーズ現象、反応性関節炎、反射性交感神経ジストロフィー、ライター症候群、再発性多発軟骨炎、レストレスレッグ症候群、後腹膜線維症、リウマチ性熱、リウマチ性関節炎、サルコイド関節炎、シュミット症候群、強膜炎、強皮症、シェーグレン症候群、精子・精巣自己免疫、硬直症候群、亜急性細菌性心内膜炎（ＳＢＥ）、サザック症候群、交感神経性眼、高安動脈炎、側頭動脈炎・巨大細胞動脈炎、血小板減少性紫斑病（ＴＴＰ）、トローザ・ハント症候群、横断性脊髄炎、１型糖尿病、潰瘍性大腸炎、未分化結合組織疾患（ＵＣＴＤ）、ブドウ膜炎、血管炎、水疱性皮膚症、白斑、またはウェゲナー肉芽腫症（すなわち、多発血管炎性肉芽腫症（ＧＰＡ））が挙げられる。
本明細書で使用される場合、「炎症性疾患」という用語は、異常な炎症（例えば、疾患を患っていない健常者などの対照と比較して炎症レベルが増加する）を特徴とする疾患または状態を指す。炎症性疾患の例には、外傷性脳損傷、関節炎、関節リウマチ、乾癬性関節炎、若年性特発性関節炎、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、若年発症糖尿病、１型真性糖尿病、ギラン・バレー症候群、橋本脳炎、橋本甲状腺炎、強直性脊椎炎、乾癬、シェーグレン症候群、血管炎、糸球体腎炎、自己免疫性甲状腺炎、ベーチェット病、クローン病、潰瘍性大腸炎、水疱性類天疱瘡、サルコイドーシス、魚鱗癬、グレーブス眼症、炎症性腸疾患、アジソン病、白斑、喘息、喘息、アレルギー性喘息、尋常性ざ瘡、セリアック病、慢性前立腺炎、炎症性腸疾患、骨盤炎症性疾患、再灌流障害、サルコイドーシス、移植拒絶、間質性膀胱炎、アテローム性動脈硬化症、およびアトピー性皮膚炎が挙げられる。
本明細書で使用される場合、「神経変性障害」または「神経変性疾患」という用語は、対象の神経系の機能が損なわれる疾患または状態を指す。本明細書に記載される化合物、薬学的組成物、または方法により治療され得る神経変性疾患の例としては、アレキサンダー病、アルパース病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、毛細血管拡張性運動失調症、バッテン病（シュピールマイアー・フォークト・シェーグレン・バッテン病としても知られる）、牛海綿状脳症（ＢＳＥ）、カナバン病、慢性疲労症候群、コケイン症候群、大脳皮質基底核変性症、クロイツフェルト・ヤコブ病、前頭側頭型認知症、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカー症候群、ハンチントン病、ＨＩＶ関連認知症、ケネディ病、クラッベ病、クールー、レビー小体病、レビー小体型認知症、マシャド・ジョセフ病（脊髄小脳失調症３型）、多発性硬化症、多系統萎縮症、筋痛性脳脊髄炎、ナルコレプシー、神経ボレリア症、パーキンソン病、ペリツェウス・メルツバッハ病、ピック病、原発性側索硬化症、プリオン病、進行性核上性麻痺、レフサム病、サンドホフ病、シルダー病、悪性貧血に二次的な亜急性連合性脊髄変性症、統合失調症、脊髄小脳失調症（様々な特徴を有する複数の種類）、脊髄性筋萎縮症、スティール・リチャードソン・オルスゼフスキー病、進行性核上性麻痺、または脊髄癆が挙げられる。
「治療する」または「治療」という用語は、損傷、疾患、病態、または状態の治療または改善における成功の兆候を指し、任意の客観的または主観的なパラメータ、例えば、緩解、寛解、症状を軽減すること、または損傷、病態、もしくは状態を患者にとってより許容できるものにすること、変性もしくは減退の速度を遅延させること；変性の最終点をより衰弱的でないものにすること；患者の身体的もしくは精神的な健康を改善することを含む。症状の治療または改善は、客観的または主観的なパラメータに基づくことができ、それらは、身体検査、神経精神検査、および／または精神病学評価の結果を含む。「治療すること」という用語およびその活用は、損傷、病変、状態、または疾患の予防を含み得る。実施形態では、治療することは、予防することである。実施形態では、治療することは、予防することを含まない。
本明細書で使用される（かつ当該技術分野で十分に理解されている）「治療すること」または「治療」は、臨床結果を含む、対象の状態における有益な結果または所望の結果を得るための任意のアプローチも広範に含む。有益なまたは所望の臨床結果としては、部分的であるか全体であるかを問わず、かつ検出可能であるか検出不可能であるかを問わず、１つ以上の症状または状態の緩和または改善、疾患の程度の低減、病状の安定化（すなわち、悪化させない）、疾患の感染または拡散の予防、疾患増悪の遅延または減速、病状の改善または軽減、疾患再発の減少、および寛解が挙げられ得るが、これらに限定されない。言い換えれば、本明細書で使用される「治療」とは、疾患の任意の治癒、改善、または予防を含む。治療は、疾患が発症するのを防ぐか、疾患の拡散を阻害するか、疾患の症状（例えば、眼痛、光周辺で光輪を見ること、目の充血、非常に高い眼圧）を軽減するか、疾患の根本原因を完全にもしくは部分的に除去するか、疾病期間を短縮するか、またはこれらの組み合わせを行い得る。
本明細書で使用される「治療すること」および「治療」には、予防的治療が含まれる。治療方法は、治療有効量の活性剤を対象に投与することを含む。投与段階は、単回投与からなり得るか、または一連の投与を含み得る。治療期間の長さは、状態の重症度、患者の年齢、活性剤の濃度、治療に使用される組成物の活性、またはそれらの組み合わせなどの様々な要因に依存する。治療または予防のために使用される薬剤の有効投薬量が特定の治療計画または予防計画の間に増減し得ることも理解されよう。投薬量の変更は、当該技術分野で既知の標準的な診断アッセイによってもたらされ、かつそれによって明白になり得る。いくつかの場合、慢性投与が必要とされ得る。例えば、組成物は、患者を治療するのに十分な量でおよび持続時間、対象に投与される。実施形態では、治療することまたは治療は、予防的治療ではない（例えば、患者が疾患を有する、患者が疾患を患っている）。
「予防する」という用語は、患者におけるカスパーゼ６疾患の症状の発生の減少を指す。上述のように、予防は、治療なしで発症する可能性が高いであろう症状よりも少ない症状が観察されるように、完全（検出可能な症状なし）または部分的であり得る。
「患者」または「治療を必要とする対象」とは、本明細書に提供されるような薬学的組成物の投与によって治療することができる疾患または状態に罹患しているかまたは罹患しやすい生物を指す。非限定的な例には、ヒト、他の哺乳動物、ウシ、ラット、マウス、イヌ、サル、ヤギ、ヒツジ、ウシ、シカ、および他の非哺乳動物が含まれる。いくつかの実施形態では、患者は、ヒトである。
「有効量」とは、化合物の非存在下と比較して、規定された目的を達成する（例えば、投与されることに対する効果を達成する、疾患を治療する、酵素活性を軽減する、酵素活性を増加させる、シグナル伝達経路を軽減するか、または疾患もしくは状態の１つ以上の症状を軽減する）ための化合物に十分な量である。「有効量」の例は、疾患の症状（複数可）の治療、予防、または低減に寄与するのに十分な量であり、「治療有効量」とも称され得る。症状（複数可）（およびこの語句の文法的同等語）の「低減」は、症状（複数可）の重症度もしくは頻度の減少、または症状（複数可）の除去を意味する。薬物の「予防有効量」とは、対象に投与されると、意図された予防効果があるであろう薬物の量、例えば、損傷、疾患、病態、もしくは状態の発症（もしくは再発）を予防もしくは遅延するか、または損傷、疾患、病変、もしくは状態、もしくはこれらの症状の発症（もしくは再発）の可能性を低減させる薬物の量である。完全な予防効果は、必ずしも１回用量の投与によって生じるとは限らず、一連の用量の投与後にのみ生じ得る。したがって、予防有効量は、１回以上の投与で投与され得る。本明細書で使用される「活性を減少させる量」とは、アンタゴニストの不在下と比較して酵素の活性を減少させるのに必要なアンタゴニストの量を指す。本明細書で使用される「機能を破壊させる量」とは、アンタゴニスト不在と比較して酵素またはタンパク質の機能を破壊させるのに必要なアンタゴニストの量を指す。正確な量は、治療の目的に依存し、既知の技法を使用して当業者によって解明可能であろう（例えば、Ｌｉｅｂｅｒｍａｎ，Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｄｏｓａｇｅ Ｆｏｒｍｓ（ｖｏｌｓ．１－３，１９９２）、Ｌｌｏｙｄ，Ｔｈｅ Ａｒｔ，Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｉｎｇ（１９９９）、Ｐｉｃｋａｒ，Ｄｏｓａｇｅ Ｃａｌｃｕｌａｔｉｏｎｓ（１９９９）、およびＲｅｍｉｎｇｔｏｎ：Ｔｈｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｐｒａｃｔｉｃｅ ｏｆ Ｐｈａｒｍａｃｙ，２０ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ，２００３，Ｇｅｎｎａｒｏ，Ｅｄ．，Ｌｉｐｐｉｎｃｏｔｔ，Ｗｉｌｌｉａｍｓ＆Ｗｉｌｋｉｎｓを参照されたい）。
本明細書に記載される任意の化合物については、治療有効量は、最初に細胞培養アッセイから決定され得る。標的濃度は、本明細書に記載される方法または当該技術分野で既知の方法を使用して測定すると、本明細書に記載される方法を達成することが可能である活性化合物の濃度であろう。
当該技術分野で周知であるように、ヒトで使用される治療有効量は、動物モデルからも決定され得る。例えば、ヒトの用量は、動物において有効であることが見出されている濃度を達成するように製剤化され得る。ヒトの投薬量は、上記のように、化合物の有効性を監視し、投薬量を上方または下方に調整することによって調整され得る。上記の方法および他の方法に基づいて、ヒトで最大有効性を達成するように用量を調整することは、十分に当業者の能力の範囲内である。
本明細書で使用される「治療有効量」という用語は、上記のように、障害を改善するのに十分な治療剤の量を指す。例えば、所与のパラメータについて、治療有効量は、少なくとも５％、１０％、１５％、２０％、２５％、４０％、５０％、６０％、７５％、８０％、９０％、または少なくとも１００％の増加または減少を示すであろう。治療有効性は、「～倍」の増減としても表され得る。例えば、治療有効量は、対照よりも少なくとも１．２倍、１．５倍、２倍、５倍、またはそれ以上効果的であり得る。
投薬量は、患者の必要条件および使用される化合物に応じて異なり得る。本開示に照らして、患者に投与される用量は、有益な治療応答を患者に経時的にもたらすのに十分であるべきである。用量のサイズは、任意の有害な副作用の存在、性質、および程度によっても決定されるであろう。特定の状況で適切な投薬量の決定は、当業者の能力の範囲内である。一般に、治療は、化合物の最適な用量未満であるより少ない投薬量から開始される。その後、投薬量は、環境下で最適な効果に達するまで少しずつ増加する。投薬量および間隔は、治療される特定の臨床的適応に有効な投与された化合物のレベルを提供するように個別に調整され得る。これにより、個体の病状の重症度にふさわしい治療計画が提供されるであろう。
本明細書で使用される場合、「投与すること」という用語は、対象への、経口投与、坐薬としての投与、局所接触、静脈内、非経口、腹腔内、筋肉内、病巣内、髄腔内、鼻腔内、もしくは皮下投与、または徐放デバイス、例えば、小型浸透圧ポンプの移植を意味する。投与は、非経口および経粘膜（例えば、口腔、舌下、口蓋、歯肉、経鼻、膣内、直腸内、または経皮）を含む、任意の経路による。非経口投与には、例えば、静脈内、筋肉内、細動脈内、皮内、皮下、腹腔内、脳室内、および頭蓋内投与が含まれる。他の送達様式としては、リポソーム製剤、静脈内注入、経皮パッチなどの使用が挙げられるが、これらに限定されない。実施形態では、投与は、列挙された活性薬剤以外のいかなる活性剤の投与も含まない。
「同時投与する」とは、本明細書に記載される組成物が、１つ以上のさらなる治療剤の投与と同時に、その直前に、またはその直後に投与されることを意味する。本明細書で提供される化合物は、患者に、単独で投与され得るか、または同時投与され得る。同時投与は、個別にまたは組み合わせて（２つ以上の化合物）化合物の同時投与または順次投与を含むよう意図される。したがって、調製物は、所望の場合、（例えば、代謝分解を低減させるために）他の活性物質とも組み合わせられ得る。本開示の組成物は、局所経路によって経皮送達され得るか、またはアプリケータスティック、溶液、懸濁液、乳剤、ゲル、クリーム、軟膏、ペースト、ゼリー、塗料、粉末、およびエアロゾルとして製剤化され得る。
本明細書で使用される「細胞」とは、そのゲノムＤＮＡを保存または複製するのに十分な代謝機能または他の機能を実行する細胞を指す。細胞は、例えば、無傷の膜の存在、特定の染料による染色、子孫を産生する能力、または配偶子の場合、第２の配偶子と組み合わせて、生存能力のある子孫を生み出す能力を含む、当該技術分野で周知の方法によって特定され得る。細胞には、原核細胞および真核細胞が含まれ得る。原核細胞には、細菌が含まれるが、これに限定されない。真核細胞には、酵母細胞ならびに植物および動物に由来する細胞、例えば、哺乳動物細胞、昆虫細胞（例えば、Ｓｐｏｄｏｐｔｅｒａ）、およびヒト細胞が含まれるが、これらに限定されない。細胞は、天然に非接着性であるか、または、例えばトリプシン処理によって、表面に接着しないように処理されている場合に有用であり得る。
「対照」または「対照実験」は、その平易な通常の意味に従って使用され、実験の対象または試薬が、実験の手順、試薬、または変数の省略を除いて並行実験と同様に扱われる実験を指す。いくつかの場合、対照は、実験効果を評価する際の比較の基準として使用される。いくつかの実施形態では、対照は、本明細書（実施形態および実施例を含む）に記載される化合物の不存在下でのタンパク質の活性の測定値である。
「不可逆的共有結合」という用語は、当該技術分野におけるその平易な通常の意味に従って使用され、解離の可能性が低い（例えば求電子化学部分および求核部分）の原子または分子の間で得られた会合を指す。実施形態では、不可逆的共有結合は、通常の生物学的条件下では容易に解離しない。実施形態では、不可逆的共有結合は、２つの種（例えば、求電子化学部分および求核部分）の間の化学反応を通して形成される。
「求電子化学部分」という用語は、その平易な通常の化学的意味に従って使用され、求電子性である化学基（例えば、一価の化学基）を指す。実施形態では、求電子化学部分は、本明細書では「弾頭」または「Ｅ」と称される。実施形態では、Ｅは、
であり、式中、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は、実施形態を含めて、本明細書に記載されている通りである。Ｘ１７は、－Ｆ、Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉである。実施形態では、求電子部分は、共有結合システイン修飾因子部分である。
本明細書で使用される「共有結合システイン修飾因子部分」という用語は、システインアミノ酸に測定可能に結合することができる一価の求電子部分を指す。実施形態では、共有結合システイン修飾因子部分は、不可逆的共有結合を介して結合する。実施形態では、共有結合システイン修飾因子部分は、約１０μＭ、５μＭ、１μＭ、５００ｎＭ、２５０ｎＭ、１００ｎＭ、７５ｎＭ、５０ｎＭ、２５ｎＭ、１５ｎＭ、１０ｎＭ、５ｎＭ、１ｎＭ、または約０．１ｎＭ未満のＫｄで結合することができる。実施形態では、共有結合システイン修飾因子部分は、共有結合を介して結合する。
「求核化学部分」という用語は、その平易な通常の意味に従って使用され、求核性である化学基（例えば、一価の化学基）を指す。
タンパク質のアミノ酸残基は、所与の残基と同じタンパク質内の本質的な構造的位置を占める場合、所与の残基に「対応する」。一次配列アラインメントの代わりに、三次元構造アライメントも使用することができ、例えば、選択されたタンパク質の構造が、ヒトタンパク質との最大対応のためにアラインメントされ、全体の構造が比較される。この場合、構造モデルにおいて特定のアミノ酸と同じ本質的な位置を占めるアミノ酸は、特定の残基に対応すると言われる。例えば、選択されたタンパク質の選択された残基は、選択された残基がカスパーゼ６タンパク質（例えば、ヒトカスパーゼ６タンパク質）においてＣ２６４と同じ本質的な空間的または他の構造的関係を占める場合、カスパーゼ６タンパク質（例えば、ヒトカスパーゼ６タンパク質）のＣ２６４に対応する。いくつかの実施形態では、選択されたタンパク質がカスパーゼ６タンパク質（例えば、ヒトカスパーゼ６タンパク質）との最大の相同性のためにアラインメントされる場合、Ｃ２６４とアラインメントするアラインメントされた選択されたタンパク質における位置は、カスパーゼ６タンパク質（例えば、ヒトカスパーゼ６タンパク質）のＣ２６４に対応すると言われる。一次配列アラインメントの代わりに、三次元構造アライメントも使用することができ、例えば、選択されたタンパク質の構造が、ヒトカスパーゼ６タンパク質（例えば、ヒトカスパーゼ６タンパク質または配列番号１）との最大対応のためにアラインメントされ、全体の構造が比較される。この場合、構造モデルにおいてカスパーゼ６タンパク質（例えば、ヒトカスパーゼ６タンパク質）のＣ２６４と同じ本質的な位置を占めるアミノ酸は、Ｃ２６４残基に対応すると言われる。別の例では、選択された残基（例えば、システイン残基）が、カスパーゼ６タンパク質（例えば、ヒトカスパーゼ６タンパク質）のＣ２６４と同じタンパク質内の本質的に同じ配列、空間的、または他の構造的位置を占める場合、選択されたタンパク質の選択された残基は、カスパーゼ６タンパク質（例えば、ヒトカスパーゼ６タンパク質）のＣ２６４に対応する。
「アミノ酸」という用語は、天然発生型アミノ酸および合成アミノ酸、ならびに天然発生型アミノ酸と同様に機能するアミノ酸類似体およびアミノ酸模倣体を指す。天然発生型アミノ酸は、遺伝コードによってコード化されたもの、ならびに例えばヒドロキシプロリン、γ－カルボキシグルタメート、およびＯ－ホスホセリンなど、後で修飾されるアミノ酸である。アミノ酸類似体とは、天然発生型アミノ酸と同じ基本化学構造、つまり、水素、カルボキシル基、アミノ基、およびＲ基に結合しているα炭素を有する化合物を指し、例えば、ホモセリン、ノルロイシン、メチオニンスルホキシド、メチオニンメチルスルホニウムである。かかる類似体は、修飾されたＲ基（例えば、ノルロイシン）または修飾されたペプチド骨格を有するが、天然発生型アミノ酸と同じ基本的な化学構造を保持している。アミノ酸模倣物は、アミノ酸の一般的な化学構造とは異なる構造を有するが、天然発生型アミノ酸と同様に機能する化合物を指す。「非天然発生型アミノ酸」および「非天然アミノ酸」という用語は、天然にはみられないアミノ酸類似体、合成アミノ酸、およびアミノ酸模倣物を指す。
アミノ酸は、本明細書では、それらの一般的に既知である３文字記号またはＩＵＰＡＣ－ＩＵＢ生化学命名委員会によって推奨される１文字記号のいずれかによって参照され得る。同様に、ヌクレオチドは、それらの一般的に認められている一文字コードによって参照され得る。
「ポリペプチド」、「ペプチド」、および「タンパク質」という用語は、アミノ酸残基のポリマーを指すために本明細書中で交換可能に使用され、ポリマーは、実施形態では、アミノ酸から構成されない部分に複合体化していてもよい。この用語は、１つ以上のアミノ酸残基が対応する天然発生型アミノ酸の人工化学模倣物であるアミノ酸ポリマー、ならびに天然発生型アミノ酸ポリマーおよび非天然発生型アミノ酸ポリマーに対して適用される。
アミノ酸またはヌクレオチド塩基の「位置」は、Ｎ末端（または５´末端）に対するその位置に基づいて、参照配列中の各アミノ酸（またはヌクレオチド塩基）を順次識別する番号によって示される。最適なアラインメントを決定する際に考慮しなければならない欠失、挿入、トランケーション、融合などのため、一般に、単純にＮ末端からカウントすることよって決定される試験配列のアミノ酸残基数は、必ずしも参照配列の対応する位置の数と同じではない。例えば、バリアントがアラインメントされた参照配列と比べて欠失を有する場合、欠失部位には参照配列の位置に対応する変異体のアミノ酸は存在しないことになる。アラインメントされた参照配列に挿入がある場合、その挿入は参照配列中の付番されたアミノ酸位置に対応しない。トランケーションまたは融合の場合、参照配列またはアラインメントされた配列のいずれかに、対応する配列のいずれのアミノ酸にも対応しないアミノ酸の区間が存在し得る。
所与のアミノ酸またはポリヌクレオチド配列の付番の文脈で使用される場合、「参照して付番される」または「対応する」という用語は、所与のアミノ酸またはポリヌクレオチド配列が参照配列と比較された場合の特定の参照配列の残基の付番を指す。
ＩＩ．化合物
一態様では、以下の式を有する化合物が提供される。
一態様では、式（Ｉ）、（ＩＩ）、および／または（ＩＩＩ）の化合物（それらの実施形態を含む）、またはその代謝産物が本明細書に提供される。
Ｒ１は独立して、ハロゲン、－ＣＸ１ ３、－ＣＨＸ１ ２、－ＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＸ１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＨＸ１ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ１、－ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＲ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ１置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、あるいは同じ炭素原子に結合した２つのＲ１置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。
ｚ１は、０～９の整数である。
Ｒ２は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、－ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ２、－ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＲ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ２置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
ｚ２は、０～６の整数である。
Ｌ３は、結合、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ３－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ３－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ３）ＣＨ２－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、または置換もしくは非置換ヘテロアルキレンである。
Ｌ４は、結合、－ＮＨ－、－ＮＲ４－、または置換もしくは非置換アルキレンである。
Ｌ６は、－Ｎ（Ｒ６）－Ｌ３－または－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－である。
Ｗ５は、ＣＨまたはＮである。
ｚ６は、１または２である。
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ６は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、または非置換ヘテロシクロアルキルである。
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は独立して、水素または非置換Ｃ１－Ｃ１０アルキルである。
環Ｂは、アリールまたはヘテロアリールである。
Ｒ５は、求電子部分である。
Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、およびＲ２Ｄは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１ＡおよびＲ１Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ２ＡおよびＲ２Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
Ｘ１およびＸ２は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉである。
ｎ１およびｎ２は独立して、０～４の整数である。
ｍ１、ｍ２、ｖ１、およびｖ２は独立して、１または２である。
実施形態では、式：
を有する化合物が提供される。環Ｂ、Ｒ１、ｚ１、Ｒ２、ｚ２、Ｒ５、Ｌ３、Ｌ４、Ｌ６、ｚ６、およびＷ５は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、式：
を有する化合物が提供される。環Ｂ、Ｒ１、ｚ１、Ｒ２、ｚ２、Ｒ５、Ｌ３、Ｌ４、ｚ６、およびＷ５は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、式：
を有する化合物が提供される。環Ｂ、Ｒ２、ｚ２、Ｒ５、Ｌ４、およびＬ６は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、式：
を有する化合物が提供される。環Ｂ、Ｒ２、ｚ２、Ｒ５、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｌ４、およびＬ６は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ６は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＨ３、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、または非置換ヘテロシクロアルキルである。
実施形態では、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ６は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換アルキル、または非置換ヘテロアルキルである。
実施形態では、求電子部分は、共有結合システイン修飾因子部分である。実施形態では、Ｒ５は、共有結合システイン修飾因子部分である。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。
Ｒ１４は独立して、＝Ｏまたは＝ＮＲ１９である。
Ｒ１５は独立して、＝Ｏまたは＝ＮＲ２０である。
Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
Ｒ１９およびＲ２０は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、以下の式を有する化合物が提供され、
Ｒ１は独立して、ハロゲン、－ＣＸ１ ３、－ＣＨＸ１ ２、－ＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＸ１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＨＸ１ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ１、－ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＲ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ１置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、あるいは同じ炭素原子に結合した２つのＲ１置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよく、ｚ１は、０～９の整数であり、Ｒ２は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、－ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ２、－ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＲ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ２置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、ｚ２は、０～６の整数であり、Ｌ３は、結合、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ３－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ３－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ３）ＣＨ２－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、または置換もしくは非置換ヘテロアルキレンであり、Ｌ４は、結合、－ＮＨ－、－ＮＲ４－、または置換もしくは非置換アルキレンであり、Ｌ６は、結合、－Ｎ（Ｒ６）－Ｌ３－、または－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－であり、Ｗ５は、ＣＨまたはＮであり、ｚ６は、１または２であり、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ６は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、または非置換ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は独立して、水素または非置換Ｃ１－Ｃ１０アルキルであり、環Ｂは、アリールまたはヘテロアリールであり、Ｒ５は独立して、
であり、式中、Ｒ１４は独立して、＝Ｏまたは＝ＮＲ１９であり、Ｒ１５は独立して、＝Ｏまたは＝ＮＲ２０であり、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、Ｒ１９およびＲ２０は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、およびＲ２Ｄは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１ＡおよびＲ１Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ２ＡおよびＲ２Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、Ｘ１およびＸ２は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉであり、ｎ１およびｎ２は独立して、０～４の整数であり、ｍ１、ｍ２、ｖ１、およびｖ２は独立して、１または２である。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
であり、式中、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。
実施形態では、以下の式を有する化合物が提供され、
Ｒ１は独立して、ハロゲン、－ＣＸ１ ３、－ＣＨＸ１ ２、－ＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＸ１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＨＸ１ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ１、－ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＲ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５～１０員ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ１置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールを形成してもよく、あるいは同じ炭素原子に結合した２つのＲ１置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルまたは置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキルを形成してもよく、ｚ１は、０～９の整数であり、Ｒ２は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、－ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ２、－ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＲ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５～１０員ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ２置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールを形成してもよく、ｚ２は、０～６の整数であり、Ｌ３は、結合、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ３－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ３－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ３）ＣＨ２－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキレン、または置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキレンであり、Ｌ４は、結合、－ＮＨ－、－ＮＲ４－、または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ２アルキレンであり、Ｌ６は、結合、－Ｎ（Ｒ６）－Ｌ３－、または－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－であり、Ｗ５は、ＣＨまたはＮであり、ｚ６は、１または２であり、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ６は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＨ３、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、非置換２～６員ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、または非置換ヘテロシクロアルキルであり、Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０は独立して、水素または非置換Ｃ１－Ｃ１０アルキルであり、環Ｂは、Ｃ６－Ｃ１０アリールまたは５～１０員ヘテロアリールであり、Ｒ５は独立して、
であり、Ｒ１４は独立して、＝Ｏまたは＝ＮＲ１９であり、Ｒ１５は独立して、＝Ｏまたは＝ＮＲ２０であり、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールであり、Ｒ１９およびＲ２０は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールであり、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、およびＲ２Ｄは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１ＡおよびＲ１Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ２ＡおよびＲ２Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、Ｘ１およびＸ２は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉであり、ｎ１およびｎ２は独立して、０～４の整数であり、ｍ１、ｍ２、ｖ１、およびｖ２は独立して、１または２である。
実施形態では、以下の式を有する化合物が提供され、
；Ｒ１は独立して、ハロゲン、－ＣＸ１ ３、－ＣＨＸ１ ２、－ＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＸ１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＨＸ１ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ１、－ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＲ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５～１０員ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ１置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールを形成してもよく、あるいは同じ炭素原子に結合した２つのＲ１置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルまたは置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキルを形成してもよく、ｚ１は、０～９の整数であり、Ｒ２は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、－ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ２、－ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＲ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５～１０員ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ２置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールを形成してもよく、ｚ２は、０～６の整数であり、Ｌ３は、結合、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ３－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ３－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ３）ＣＨ２－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキレン、または置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキレンであり、Ｌ４は、結合、－ＮＨ－、－ＮＲ４－、または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ２アルキレンであり、Ｌ６は、－Ｎ（Ｒ６）－Ｌ３－または－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－であり、Ｗ５は、ＣＨまたはＮであり、ｚ６は、１または２であり、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ６は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または非置換２～６員ヘテロアルキルであり、環Ｂは、Ｃ６－Ｃ１０アリールまたは５～１０員ヘテロアリールであり、Ｒ５は独立して、
であり、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールであり、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、およびＲ２Ｄは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１ＡおよびＲ１Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ２ＡおよびＲ２Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、Ｘ１およびＸ２は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉであり、ｎ１およびｎ２は独立して、０～４の整数であり、ｍ１、ｍ２、ｖ１、およびｖ２は独立して、１または２である。
実施形態では、以下の式を有する化合物が提供され、
；Ｒ１は独立して、ハロゲン、－ＣＸ１ ３、－ＣＨＸ１ ２、－ＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＸ１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＨＸ１ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ１、－ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＲ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５～１０員ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ１置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールを形成してもよく、あるいは同じ炭素原子に結合した２つのＲ１置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６アルキルまたは置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキルを形成してもよく、ｚ１は、０～９の整数であり、Ｒ２は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、－ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ２、－ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＲ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５～１０員ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ２置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールを形成してもよく、ｚ２は、０～６の整数であり、Ｌ３は、結合、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ３－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ３－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ３）ＣＨ２－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキレン、または置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキレンであり、Ｌ４は、結合、－ＮＨ－、－ＮＲ４－、または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ２アルキレンであり、Ｌ６は、－Ｎ（Ｒ６）－Ｌ３－または－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－であり、Ｗ５は、ＣＨまたはＮであり、ｚ６は、１または２であり、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ６は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または非置換２～６員ヘテロアルキルであり、環Ｂは、Ｃ６－Ｃ１０アリールまたは５～１０員ヘテロアリールであり、Ｒ５は独立して、
であり、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールであり、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、およびＲ２Ｄは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１ＡおよびＲ１Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ２ＡおよびＲ２Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、Ｘ１およびＸ２は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉであり、ｎ１およびｎ２は独立して、０～４の整数であり、ｍ１、ｍ２、ｖ１、およびｖ２は独立して、１または２である。
実施形態では、化合物は、式：
を有し、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、ｚ１、ｚ２、Ｌ３、Ｌ４、および環Ｂは、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、およびＲ１．５は、実施形態を含む本明細書に記載される通り、水素または任意の値のＲ１であり得る。
実施形態では、Ｒ１．２およびＲ１．３は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換ヘテロアルキルであり、あるいは隣接する炭素上のＲ１．２およびＲ１．３置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１．２およびＲ１．３は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルであり、あるいは隣接する炭素上のＲ１．２およびＲ１．３置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１．４およびＲ１．５は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、または置換もしくは非置換ヘテロアルキルである。
実施形態では、Ｒ１．４およびＲ１．５は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルである。
実施形態では、化合物は、式：
を有し、式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、ｚ２、Ｒ５、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
Ｗ１は独立して、－Ｏ－、－ＮＨ－、または－ＮＲ２－である。
Ｗ２およびＷ３は独立して、＝Ｎ－、＝ＣＨ－、または＝ＣＲ２－である。
Ｒ１１は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ１１ ３、－ＣＨＸ１１ ２、－ＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＸ１１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＨＸ１１ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
Ｒ２１は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２１ ３、－ＣＨＸ２１ ２、－ＣＨ２Ｘ２１、－ＯＣＸ２１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２１、－ＯＣＨＸ２１ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
Ｘ１１およびＸ２１は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉである。
ｚ１１は、０～４の整数である。
ｚ２１は、０～５の整数である。
実施形態では、Ｒ２は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールであり、Ｒ１１は独立して、ハロゲン、－ＯＣＸ１１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＨＸ１１ ２、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールであり、Ｒ２１は独立して、ハロゲン、－ＯＣＸ２１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２１、－ＯＣＨＸ２１ ２、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、およびＲ１．５は独立して、水素またはハロゲンである。
実施形態では、化合物は、式：
を有し、式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、ｚ２、Ｒ２１、ｚ２１、Ｒ５、Ｌ３、Ｌ４、Ｗ１、Ｗ２、およびＷ３は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有し、式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、ｚ２、Ｒ５、Ｌ３、Ｌ４、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有し、式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、ｚ２、Ｒ５、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有し、式中、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、ｚ２、Ｒ５、Ｒ１１、ｚ１１、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、Ｌ３は、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ－、または－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ－である。
実施形態では、Ｌ４は、結合、－ＮＨ－、または－ＣＨ２－である。実施形態では、Ｌ４は、－ＮＨ－、－ＮＲ４－、または－ＣＨ２－である。実施形態では、Ｌ４は、結合である。実施形態では、Ｌ４は、－ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ４は、－ＮＲ４－である。実施形態では、Ｌ４は、－ＣＨ２－である。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
であり、式中、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、水素、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキルである。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
であり、式中、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、水素、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキルである。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
であり、式中、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、Ｒ１１、ｚ１１、Ｗ１、Ｗ２、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。Ｒ２．１およびＲ２．２は独立して、実施形態を含む本明細書に記載される通り、水素または任意の値のＲ２である。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２．１、Ｒ２．２、Ｒ５、Ｗ１、Ｗ２、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２．１、Ｒ２．２、Ｒ５、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２．１、Ｒ２．２、Ｒ５、Ｒ１１、ｚ１１、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、Ｒ２．１は独立して、水素、－ＯＣＸ２ ３、または非置換５～６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２．２は独立して、水素またはハロゲンである。
実施形態では、Ｒ１１は独立して、ハロゲンである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ２、ｚ２、Ｒ５、Ｒ６、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ２、ｚ２、Ｒ２１、ｚ２１、Ｒ５、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ２、ｚ２、Ｒ２１、ｚ２１、Ｒ５、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ２、ｚ２、Ｒ５、Ｗ１、Ｗ２、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、Ｗ１は独立して、－Ｏ－、－ＮＨ－、または－ＮＲ２－である。
実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２１は独立して、ハロゲン、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｌ３は、－Ｃ（Ｏ）－または－ＣＨ２－である。
実施形態では、Ｌ４は、－ＮＨ－、－ＮＲ４－、または－ＣＨ２－である。
実施形態では、Ｒ１６は独立して、水素、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ１７は独立して、水素、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ１８は独立して、水素、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキルである。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
であり、式中、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、水素、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキルである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ２．１、Ｒ２．２、Ｒ５、Ｒ２１、ｚ２１、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ２．１、Ｒ２．２、Ｒ５、Ｗ１、Ｗ２、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ５、Ｒ２１、ｚ２１、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ２１、Ｌ４、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ、ｚ２、およびｚ２１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ２１、Ｌ４、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ、ｚ２、およびｚ２１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ２１、Ｌ４、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、ｚ２、およびｚ２１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ２１、Ｌ４、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、ｚ２、およびｚ２１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ２１、Ｌ４、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、ｚ２、およびｚ２１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ２１、Ｌ４、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、ｚ２、およびｚ２１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する。
である。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、Ｗ２、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する。
Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、Ｗ２、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、Ｗ２、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、Ｗ２、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、Ｗ２、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、Ｗ２、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、Ｗ２、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ１１、Ｌ４、ｚ２、およびｚ１１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ１１、Ｌ４、ｚ２、およびｚ１１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ５、Ｒ１１、Ｌ４、ｚ２、およびｚ１１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ１１、Ｌ４、ｚ２、およびｚ１１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ１１、Ｌ４、ｚ２、およびｚ１１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ１１、Ｌ４、ｚ２、およびｚ１１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ１１、Ｌ４、ｚ２、およびｚ１１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。Ｒ１１．１は独立して、実施形態を含む本明細書に記載される通り、水素または任意の値のＲ１１である。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、Ｒ１１．１、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、Ｒ１１．１、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ１１．１、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ１１．１、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ１１．１、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ１１．１、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ１１．１、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、Ｒ１１．１、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、Ｒ１１．１、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ１１．１、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ１１．１、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ１１．１、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ１１．１、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２１、Ｌ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびｚ２１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２１、Ｌ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびｚ２１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２１、Ｌ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびｚ２１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２１、Ｌ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびｚ２１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２１、Ｌ３、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、およびｚ２１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２．１、Ｒ２．２、Ｌ３、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２．１、Ｒ２．２、Ｌ３、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２．１、Ｒ２．２、Ｌ３、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２．１、Ｒ２．２、Ｌ３、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２．１、Ｒ２．２、Ｌ３、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２．１、Ｒ２．２、およびＬ３は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２．１、Ｒ２．２、およびＬ３は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２．１、Ｒ２．２、およびＬ３は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２．１、Ｒ２．２、およびＬ３は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２．１、Ｒ２．２、およびＬ３は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ１１、Ｒ２．１、Ｒ２．２、Ｌ３、およびｚ１１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ１１、Ｒ２．１、Ｒ２．２、Ｌ３、およびｚ１１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ１１、Ｒ２．１、Ｒ２．２、Ｌ３、およびｚ１１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ１１、Ｒ２．１、Ｒ２．２、Ｌ３、およびｚ１１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ１１、Ｒ２．１、Ｒ２．２、Ｌ３、およびｚ１１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ２、Ｒ５、Ｒ１１、Ｌ３、Ｌ４、およびｚ１１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ２、Ｒ５、Ｒ１１、Ｌ３、Ｌ４、ｚ２、およびｚ１１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ２、Ｒ５、Ｌ３、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ２、Ｒ５、Ｌ３、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ２、Ｒ５、Ｌ３、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ２、Ｒ５、Ｒ１１、Ｌ３、Ｌ４、ｚ２、およびｚ１１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ５、Ｒ１１、Ｌ３、Ｌ４、Ｒ２．１、Ｒ２．２、およびｚ１１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ５、Ｌ３、Ｌ４、Ｒ２．１、およびＲ２．２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ５、Ｌ３、Ｌ４、Ｒ２．１、およびＲ２．２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ５、Ｌ３、Ｌ４、Ｒ２．１、およびＲ２．２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ５、Ｒ１１、Ｌ３、Ｌ４、Ｒ２．１、Ｒ２．２、およびｚ１１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ５、Ｒ１１、Ｌ３、Ｌ４、およびｚ１１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。Ｒ２．１およびＲ２．２は独立して、水素、－Ｆ、または－ＯＣＦ３である。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ５、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。Ｒ２．１およびＲ２．２は独立して、水素、－Ｆ、または－ＯＣＦ３である。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ５、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。Ｒ２．１およびＲ２．２は独立して、水素、－Ｆ、または－ＯＣＦ３である。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ５、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。Ｒ２．１およびＲ２．２は独立して、水素、－Ｆ、または－ＯＣＦ３である。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ５、Ｒ１１、Ｌ３、Ｌ４、およびｚ１１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。Ｒ２．１およびＲ２．２は独立して、水素、－Ｆ、または－ＯＣＦ３である。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｌ４、環Ｂ、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｌ４、環Ｂ、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｌ４、環Ｂ、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｌ４、環Ｂ、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｌ４、環Ｂ、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｌ４、環Ｂ、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｌ４、環Ｂ、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する。
Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、以下の式を有する。
Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｌ４、およびｚ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ３、Ｒ５、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有し、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、ｚ１、ｚ２、Ｌ３、Ｌ４、および環Ｂは、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有し、式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、Ｒ５、ｚ２、Ｌ３、Ｌ４、および環Ｂは、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有し、式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、ｚ２、Ｒ１１、ｚ１１、Ｒ２１、ｚ２１、Ｒ５、Ｌ３、Ｌ４、Ｗ１、Ｗ２、およびＷ３は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、ｚ２、Ｒ２１、ｚ２１、Ｒ５、Ｌ３、Ｌ４、Ｗ１、Ｗ２、およびＷ３は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、ｚ２、Ｒ５、Ｌ３、Ｌ４、Ｗ１、およびＷ２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、ｚ２、Ｒ５、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１．４、Ｒ１．５、Ｒ２、ｚ２、Ｒ１１、ｚ１１、Ｒ５、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有し、式中、環Ｂは、フェニル、５～６員ヘテロアリール、または９員ヘテロアリールであり、Ｒ２、ｚ２、Ｒ５、Ｌ４、およびＬ６は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有し、式中、環Ｂは、フェニル、５～６員ヘテロアリール、または９員ヘテロアリールであり、Ｌ４は、－ＮＨ－または－ＮＲ４－であり、Ｒ５は、
であり、Ｒ２、ｚ２、Ｒ４、およびＬ６は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有し、式中、環Ｂは、フェニル、５～６員ヘテロアリール、または９員ヘテロアリールであり、Ｌ４は、－ＮＨ－または－ＮＲ４－であり、Ｒ５は、式：
であり、Ｒ２、ｚ２、Ｒ４、およびＬ６は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、化合物は、式：
を有し、式中、Ｗ５は、ＣＨであり、環Ｂは、フェニルであり、Ｒ２、ｚ１、Ｒ２、ｚ２、ｚ６、Ｒ５、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有し、式中、Ｗ５は、ＣＨであり、環Ｂは、フェニルであり、Ｒ２、ｚ２、Ｒ５、Ｌ３、およびＬ４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有し、式中、Ｗ５は、ＣＨであり、環Ｂは、フェニルであり、Ｌ４は、－ＮＨ－であり、Ｒ５は、
であり、Ｒ２、ｚ２、およびＬ３は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、（環Ｂ）－（Ｒ２）ｚ２は、
である。
実施形態では、（環Ｂ）－（Ｒ２）ｚ２は、
である。実施形態では、（環Ｂ）－（Ｒ２）ｚ２は、
である。実施形態では、（環Ｂ）－（Ｒ２）ｚ２
。実施形態では、（環Ｂ）－（Ｒ２）ｚ２
。実施形態では、（環Ｂ）－（Ｒ２）ｚ２
。実施形態では、（環Ｂ）－（Ｒ２）ｚ２
。実施形態では、（環Ｂ）－（Ｒ２）ｚ２
。実施形態では、（環Ｂ）－（Ｒ２）ｚ２
。実施形態では、（環Ｂ）－（Ｒ２）ｚ２
。
Ｒ１は独立して、ハロゲン、－ＣＸ１ ３、－ＣＨＸ１ ２、－ＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＸ１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＨＸ１ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ１、－ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＲ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ１置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、あるいは同じ炭素原子に結合した２つのＲ１置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換アルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。
実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、－ＣＸ１ ３、－ＣＨＸ１ ２、－ＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＸ１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＨＸ１ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５～１０員ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ１置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールを形成してもよく、あるいは同じ炭素原子に結合した２つのＲ１置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルまたは置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキルを形成してもよい。
実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１は独立して、－Ｆである。実施形態では、Ｒ１は独立して、－Ｃｌである。実施形態では、Ｒ１は独立して、－Ｂｒである。実施形態では、Ｒ１は独立して、－Ｉである。実施形態では、Ｒ１は独立して、－ＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、－ＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、－ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、－ＣＩ３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、－ＣＮである。実施形態では、Ｒ１は独立して、－ＯＨである。実施形態では、Ｒ１は独立して、－ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１は独立して、－ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１は独立して、－ＯＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、－ＯＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、－ＯＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、－ＯＣＩ３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、－Ｎ３である。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換エチルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換プロピルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換または非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換または非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換または非置換３～６員ヘテロシクロアルキルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換または非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１は独立して、置換または非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立してまたは置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換５員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１は独立して、非置換６員ヘテロアリールである。
実施形態では、隣接する炭素上の２つのＲ１置換基は結合して、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールを形成する。実施形態では、隣接する炭素上の２つのＲ１置換基は結合して、置換もしくは非置換フェニルを形成する。実施形態では、隣接する炭素上の２つのＲ１置換基は結合して、Ｒ１１置換フェニルを形成する。実施形態では、隣接する炭素上の２つのＲ１置換基は結合して、非置換フェニルを形成する。実施形態では、隣接する炭素上の２つのＲ１置換基は結合して、置換または非置換５～６員ヘテロアリールを形成する。
実施形態では、Ｒ２は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、－ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ２、－ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＲ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５～１０員ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ２置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールを形成してもよい。
実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、または置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ２は独立して、－Ｆである。実施形態では、Ｒ２は独立して、－Ｃｌである。実施形態では、Ｒ２は独立して、－Ｂｒである。実施形態では、Ｒ２は独立して、－Ｉである。実施形態では、Ｒ２は独立して、－ＯＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ２は独立して、－ＯＣＦ３である。実施形態では、Ｒ２は独立して、－ＯＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ２は独立して、－ＯＣＩ３である。実施形態では、Ｒ２は、非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は、非置換５員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は、非置換６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾイル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフラニル、インドリル、またはイソインドリルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換フェニル、ベンズイミダゾリル、またはインドリルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピロリルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピラゾリルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピリダジニルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換トリアジニルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピリミジニルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換イミダゾリルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピラジニルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換オキサゾリルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換イソキサゾリルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換チアゾリルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換フリルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換チエニルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピリジルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ピリミジルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ベンゾチアゾリルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ベンゾオキサゾイルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ベンズイミダゾリルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換ベンゾフランである。実施形態では、Ｒ２は、非置換イソベンゾフラニルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換インドリルである。実施形態では、Ｒ２は、非置換イソインドリルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、－Ｆまたは－ＯＣＦ３である。
実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、または置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ２は独立して、－Ｆである。実施形態では、Ｒ２は独立して、－Ｃｌである。実施形態では、Ｒ２は独立して、－Ｂｒである。実施形態では、Ｒ２は独立して、－Ｉである。実施形態では、Ｒ２は独立して、－ＯＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ２は独立して、－ＯＣＦ３である。実施形態では、Ｒ２は独立して、－ＯＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ２は独立して、－ＯＣＩ３である。実施形態では、Ｒ２は、置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は、置換５員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は、置換６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾイル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフラニル、インドリル、またはイソインドリルである。実施形態では、Ｒ２は、置換フェニル、ベンズイミダゾリル、またはインドリルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピロリルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピラゾリルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピリダジニルである。実施形態では、Ｒ２は、置換トリアジニルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピリミジニルである。実施形態では、Ｒ２は、置換イミダゾリルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピラジニルである。実施形態では、Ｒ２は、置換オキサゾリルである。実施形態では、Ｒ２は、置換イソキサゾリルである。実施形態では、Ｒ２は、置換チアゾリルである。実施形態では、Ｒ２は、置換フリルである。実施形態では、Ｒ２は、置換チエニルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピリジルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ピリミジルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ベンゾチアゾリルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ベンゾオキサゾイルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ベンズイミダゾリルである。実施形態では、Ｒ２は、置換ベンゾフランである。実施形態では、Ｒ２は、置換イソベンゾフラニルである。実施形態では、Ｒ２は、置換インドリルである。実施形態では、Ｒ２は、置換イソインドリルである。実施形態では、Ｒ２は独立して、－Ｆまたは－ＯＣＦ３である。
実施形態では、Ｌ３は、結合、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ３－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ３－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ３）ＣＨ２－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキレン、または置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキレンである。
実施形態では、Ｌ３は、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ３－、－ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ３－、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＲ３－、または－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３である。実施形態では、Ｌ３は、－Ｃ（Ｏ）－である。実施形態では、Ｌ３は、－ＣＨ２－である。実施形態では、Ｌ３は、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ３－である。実施形態では、Ｌ３は、－ＣＨ２ＣＨ２ＮＲ３－である。実施形態では、Ｌ３は、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＲ３－である。実施形態では、Ｌ３は、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３である。実施形態では、Ｌ３は、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ－、または－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨである。実施形態では、Ｌ３は、－ＣＨ２－または－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ３は、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ３は、－ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ３は、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ－である。実施形態では、Ｌ３は、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨである。実施形態では、Ｌ３は、結合、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキレン、または置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキレンである。実施形態では、Ｌ２は、結合である。実施形態では、Ｌ３は、置換または非置換Ｃ１－Ｃ６アルキレンである。実施形態では、Ｌ３は、置換または非置換２～６員ヘテロアルキレンである。
実施形態では、Ｌ４は、－ＮＨ－である。
実施形態では、Ｌ４は、－ＣＨ２－である。
実施形態では、Ｌ４は、－Ｎ（ＣＨ３）－である。
実施形態では、Ｌ６は、－Ｎ（Ｒ６）－Ｌ３－である。実施形態では、Ｌ６は、－Ｎ（Ｒ６）－Ｌ３－である。Ｌ３は、－ＣＨ２－であり、Ｒ６は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、Ｌ６は、－Ｎ（Ｒ６）－Ｌ３－である。Ｌ３は、－ＣＨ２－であり、Ｒ６は、－ＣＦ３、－ＣＯＣＨ３、またはシクロプロピルである。
実施形態では、Ｌ６は、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－である。
実施形態では、Ｗ５は、ＣＨである。実施形態では、Ｗ５は、Ｎである。
実施形態では、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ６は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、
－ＣＯ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、非置換２～６員ヘテロアルキル、非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、または非置換３～６員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態では、Ｒ３、Ｒ４、およびＲ６は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または非置換２～６員ヘテロアルキルである。
実施形態では、Ｒ３は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＨ３、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、非置換２～６員ヘテロアルキル、非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキレン、または非置換３～６員ヘテロシクロアルキレンである。
実施形態では、Ｒ３は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または非置換２～６員ヘテロアルキルである。
実施形態では、Ｒ４は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＨ３、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、非置換２～６員ヘテロアルキル、非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキレン、または非置換３～６員ヘテロシクロアルキレンである。
実施形態では、Ｒ４は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または非置換２～６員ヘテロアルキルである。
実施形態では、Ｒ６は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＣＨ３、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、非置換２～６員ヘテロアルキル、非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキレン、または非置換３～６員ヘテロシクロアルキレンである。
実施形態では、Ｒ６は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または非置換２～６員ヘテロアルキルである。
実施形態では、Ｒ３は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ３は独立して、－ＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ３は独立して、－ＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ３は独立して、－ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ３は独立して、－ＣＩ３である。実施形態では、Ｒ３は独立して、ＣＨＣｌ２である。実施形態では、Ｒ３は独立して、－ＣＨＢｒ２である。実施形態では、Ｒ３は独立して、－ＣＨＦ２である。実施形態では、Ｒ３は独立して、－ＣＨＩ２である。実施形態では、Ｒ３は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ３は独立して、－ＣＨ２Ｃｌである。実施形態では、Ｒ３は独立して、－ＣＨ２Ｂｒである。実施形態では、Ｒ３は独立して、－ＣＨ２Ｆである。実施形態では、Ｒ３は独立して、－ＣＨ２Ｉである。実施形態では、Ｒ３は独立して、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ３は独立して、非置換Ｃ１－Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ３は独立して、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ３は独立して、非置換２～６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は独立して、非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ３は独立して、非置換シクロプロピルである。実施形態では、Ｒ３は独立して、非置換シクロブチルである。実施形態では、Ｒ３は独立して、非置換シクロペンチルである。実施形態では、Ｒ３は独立して、非置換シクロヘキシルである。実施形態では、Ｒ３は独立して、非置換３～６員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態では、Ｒ４は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ４は独立して、－ＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ４は独立して、－ＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ４は独立して、－ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ４は独立して、－ＣＩ３である。実施形態では、Ｒ４は独立して、ＣＨＣｌ２である。実施形態では、Ｒ４は独立して、－ＣＨＢｒ２である。実施形態では、Ｒ４は独立して、－ＣＨＦ２である。実施形態では、Ｒ４は独立して、－ＣＨＩ２である。実施形態では、Ｒ４は独立して、－ＣＨ２Ｃｌである。実施形態では、Ｒ４は独立して、－ＣＨ２Ｂｒである。実施形態では、Ｒ４は独立して、－ＣＨ２Ｆである。実施形態では、Ｒ４は独立して、－ＣＨ２Ｉである。実施形態では、Ｒ４は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換Ｃ１－Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換２～６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換シクロプロピルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換シクロブチルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換シクロペンチルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換シクロヘキシルである。実施形態では、Ｒ４は独立して、非置換３～６員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態では、Ｒ６は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ６は独立して、－ＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ６は独立して、－ＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ６は独立して、－ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ６は独立して、－ＣＩ３である。実施形態では、Ｒ６は独立して、ＣＨＣｌ２である。実施形態では、Ｒ６は独立して、－ＣＨＢｒ２である。実施形態では、Ｒ６は独立して、－ＣＨＦ２である。実施形態では、Ｒ６は独立して、－ＣＨＩ２である。実施形態では、Ｒ６は独立して、－ＣＨ２Ｃｌである。実施形態では、Ｒ６は独立して、－ＣＨ２Ｂｒである。実施形態では、Ｒ６は独立して、－ＣＨ２Ｆである。実施形態では、Ｒ６は独立して、－ＣＨ２Ｉである。実施形態では、Ｒ６は独立して、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換Ｃ１－Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換２～６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は、非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換シクロプロピルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換シクロブチルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換シクロペンチルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換シクロヘキシルである。実施形態では、Ｒ６は独立して、非置換３～６員ヘテロシクロアルキルである。
実施形態では、Ｒ７は独立して、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ１０アルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、水素または非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、水素または非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、水素または非置換メチルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、水素または非置換エチルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ７は独立して、非置換エチルである。
実施形態では、Ｒ８は独立して、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ１０アルキルである。実施形態では、Ｒ８は独立して、水素または非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ８は独立して、水素または非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ８は独立して、水素または非置換メチルである。実施形態では、Ｒ８は独立して、水素または非置換エチルである。実施形態では、Ｒ８は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ８は独立して、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ８は独立して、非置換エチルである。
実施形態では、Ｒ９は独立して、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ１０アルキルである。実施形態では、Ｒ９は独立して、水素または非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ９は独立して、水素または非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ９は独立して、水素または非置換メチルである。実施形態では、Ｒ９は独立して、水素または非置換エチルである。実施形態では、Ｒ９は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ９は独立して、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ９は独立して、非置換エチルである。
実施形態では、Ｒ１０は独立して、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ１０アルキルである。実施形態では、Ｒ１０は独立して、水素または非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ１０は独立して、水素または非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１０は独立して、水素または非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１０は独立して、水素または非置換エチルである。実施形態では、Ｒ１０は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１０は独立して、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１０は独立して、非置換エチルである。
実施形態では、Ｒ７およびＲ８は、水素である。実施形態では、Ｒ７およびＲ８は、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ７およびＲ８は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ９およびＲ１０は、水素である。実施形態では、Ｒ９およびＲ１０は、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ９およびＲ１０は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ７およびＲ８は、水素であり、Ｒ９およびＲ１０は、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ７およびＲ８は、水素であり、Ｒ９およびＲ１０は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ９およびＲ１０は、水素であり、Ｒ７およびＲ８は、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ９およびＲ１０は、水素であり、Ｒ７およびＲ８は、非置換メチルである。
実施形態では、環Ｂは、アリールである。実施形態では、環Ｂは、Ｃ６－Ｃ１０アリールである。実施形態では、環Ｂは、フェニルである。実施形態では、環Ｂは、Ｃ９アリールである。実施形態では、環Ｂは、Ｃ１０アリールである。実施形態では、環Ｂは、ヘテロアリールである。実施形態では、環Ｂは、５～１０員ヘテロアリールである。実施形態では、環Ｂは、５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、環Ｂは、９～１０員ヘテロアリールである。実施形態では、環Ｂは、５員ヘテロアリールである。実施形態では、環Ｂは、６員ヘテロアリールである。実施形態では、環Ｂは、ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾイル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフラニル、インドリル、またはイソインドリルである。実施形態では、環Ｂは、フェニル、ベンズイミダゾリル、またはインドリルである。実施形態では、環Ｂは、ピロリルである。実施形態では、環Ｂは、ピラゾリルである。実施形態では、環Ｂは、ピリダジニルである。実施形態では、環Ｂは、トリアジニルである。実施形態では、環Ｂは、ピリミジニルである。実施形態では、環Ｂは、イミダゾリルである。実施形態では、環Ｂは、ピラジニルである。実施形態では、環Ｂは、オキサゾリルである。実施形態では、環Ｂは、イソキサゾリルである。実施形態では、環Ｂは、チアゾリルである。実施形態では、環Ｂは、フリルである。実施形態では、環Ｂは、チエニルである。実施形態では、環Ｂは、ピリジルである。実施形態では、環Ｂは、ピリミジルである。実施形態では、環Ｂは、ベンゾチアゾリルである。実施形態では、環Ｂは、ベンゾオキサゾイルである。実施形態では、環Ｂは、ベンズイミダゾリルである。実施形態では、環Ｂは、ベンゾフランである。実施形態では、環Ｂは、イソベンゾフラニルである。実施形態では、環Ｂは、インドリルである。実施形態では、環Ｂは、イソインドリルである。
実施形態では、－（環Ｂ）－（Ｒ２）ｚ２Ｃは、Ｒ２置換または非置換（Ｃ６－Ｃ１０）アリールである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換フェニルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換Ｃ９アリールである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換Ｃ１０アリールである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換５～１０員ヘテロアリールである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換９～１０員ヘテロアリールである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換５員ヘテロアリールである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換６員ヘテロアリールである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換もしくは非置換ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾイル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフラニル、インドリル、またはイソインドリルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換もしくは非置換フェニル、ベンズイミダゾリル、またはインドリルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換ピロリルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換ピラゾリルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換ピリダジニルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換トリアジニルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換ピリミジニルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換イミダゾリルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換ピラジニルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換オキサゾリルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換イソキサゾリルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換チアゾリルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換フリルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換チエニルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換ピリジルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換ピリミジルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換ベンゾチアゾリルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換ベンゾオキサゾイルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換ベンズイミダゾリルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換ベンゾフランである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換イソベンゾフラニルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換インドリルである。実施形態では、環Ｂは、Ｒ２置換または非置換イソインドリルである。
実施形態では、環Ｂは、次の式：
を有する。Ｒ２．１およびＲ２．２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、環Ｂは、式：
を有する。Ｒ２．１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、環Ｂは、式：
を有する。Ｒ２．１およびＲ２．２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、環Ｂは、式：
を有する。Ｒ２．１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、環Ｂは、式：
を有する。Ｒ２．１およびＲ２．２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、環Ｂは、式：
を有する。Ｒ２．１は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、環Ｂは、式：
を有する。Ｒ２．１およびＲ２．２は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、環Ｂは、式：
を有する。Ｒ２、ｚ２、Ｗ１、Ｗ２、およびＷ３は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１７は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１７は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１７は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１７は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、およびＲ２０は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１４、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１７は、置換または非置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換アルキルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換エチルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換プロピルである。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。Ｒ１９は、水素、－ＣＦ３、－ＣＮ、または非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１９は、水素である。実施形態では、Ｒ１９は、－ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１９は、－ＣＮである。実施形態では、Ｒ１９は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、水素である。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。Ｒ１９およびＲ２０は独立して、水素、－ＣＦ３、－ＣＮ、または非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１９は、水素である。実施形態では、Ｒ１９は、－ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１９は、－ＣＮである。実施形態では、Ｒ１９は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ２０は、水素である。実施形態では、Ｒ２０は、－ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ２０は、－ＣＮである。実施形態では、Ｒ２０は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、水素である。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１４、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。
実施形態では、Ｒ１４は独立して、＝Ｏである。実施形態では、Ｒ１４は独立して、＝ＮＲ１９である。
実施形態では、Ｒ１５は独立して、＝Ｏである。実施形態では、Ｒ１５は独立して、＝ＮＲ２０である。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１６およびＲ１７は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１７は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１７は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１７は、置換もしくは非置換ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、またはピリミジルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換トリアジニルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換トリアジニルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換もしくは非置換ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾイル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチオフェニル、イソキノリル、キノキサリニル、またはキノリルである。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１６は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１６は、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１６は、置換または非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１６は、置換もしくは非置換ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、またはピリミジルである。実施形態では、Ｒ１６は、置換または非置換トリアジニルである。実施形態では、Ｒ１６は、非置換トリアジニルである。実施形態では、Ｒ１６は、置換もしくは非置換ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾイル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフラニル、インドリル、イソインドリル、ベンゾチオフェニル、イソキノリル、キノキサリニル、またはキノリルである。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１７は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１７は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１７は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１７は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１７は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１７は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１７は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１７は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換アリールである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換アリールである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換アリールである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換アリールである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換アリールである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換アリールである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換アリールである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換アリールである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換フェニルである。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。
実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｒ５は独立して、
である。
実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。Ｒ１９は、水素、－ＣＦ３、－ＣＮ、または非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１９は、水素である。実施形態では、Ｒ１９は、－ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１９は、－ＣＮである。実施形態では、Ｒ１９は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、水素である。
実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。Ｒ１９は、水素、－ＣＦ３、－ＣＮ、または非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１９は、水素である。実施形態では、Ｒ１９は、－ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１９は、－ＣＮである。実施形態では、Ｒ１９は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、水素である。
実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。Ｒ１９およびＲ２０は独立して、水素、－ＣＦ３、－ＣＮ、または非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１９およびＲ２０は独立して、水素または非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１９は、水素である。実施形態では、Ｒ１９は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ２０は、水素である。実施形態では、Ｒ２０は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、水素である。
実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１４、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。
実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１５は、実施形態を含む本明細書に記載される通りであり、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルであり、Ｒ１６およびＲ１８は、水素である。実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１５は、実施形態を含む本明細書に記載される通りであり、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルであり、Ｒ１６およびＲ１８は、水素である。実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１５は、実施形態を含む本明細書に記載される通りであり、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルであり、Ｒ１６およびＲ１８は、水素である。実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。Ｒ１５は、実施形態を含む本明細書に記載される通りであり、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルであり、Ｒ１６およびＲ１８は、水素である。
実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。実施形態では、Ｌ４－Ｒ５は独立して、
である。
実施形態では、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、置換または非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、置換または非置換２～６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、置換または非置換２～３員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、水素または－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態では、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、水素または非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１７は、水素であり、Ｒ１８は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態では、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、水素である。実施形態では、Ｒ１７は、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１７は、水素である。実施形態では、Ｒ１７は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１７は、エチルである。実施形態では、Ｒ１７は、プロピルである。実施形態では、Ｒ１７は、イソプロピルである。実施形態では、Ｒ１７は、ｎ－プロピルである。
実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、置換または非置換アリールである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、非置換Ｃ６－Ｃ１２アリールである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、非置換フェニルである。
実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、置換または非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、置換または非置換ピロリルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、置換または非置換ピラゾリルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素およびＲ１７は、置換または非置換ピリダジニルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素およびＲ１７は、置換または非置換トリアジニルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素およびＲ１７は、置換または非置換ピリミジニルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素およびＲ１７は、置換または非置換イミダゾリルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素およびＲ１７は、置換または非置換ピラジニルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素およびＲ１７は、置換または非置換オキサゾリルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素およびＲ１７は、置換または非置換イソキサゾリルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、置換または非置換チアゾリルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、置換または非置換フリルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、置換または非置換チエニルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、置換または非置換ピリジルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、置換または非置換ピリミジルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、非置換ピロリルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、非置換ピラゾリルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、非置換ピリダジニルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、非置換トリアジニルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、非置換ピリミジニルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、非置換イミダゾリルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、非置換ピラジニルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、非置換オキサゾリルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、非置換イソキサゾリルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、非置換チアゾリルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、非置換フリルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、非置換チエニルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、非置換ピリジルである。実施形態では、Ｒ１６およびＲ１８は、水素であり、Ｒ１７は、非置換ピリミジルである。
実施形態では、Ｒ１６は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１７は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１８は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１６は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１６は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１６は独立して、置換または非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ１６は、置換メチルである。実施形態では、Ｒ１６は、置換エチルである。実施形態では、Ｒ１６は、置換プロピルである。実施形態では、Ｒ１６は、置換イソプロピルである。実施形態では、Ｒ１６は、置換ｎ－プロピルである。実施形態では、Ｒ１６は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１６は、非置換エチルである。実施形態では、Ｒ１６は、非置換プロピルである。実施形態では、Ｒ１６は、非置換イソプロピルである。実施形態では、Ｒ１６は、非置換ｎ－プロピルである。実施形態では、Ｒ１６は独立して、置換または非置換２～６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１６は独立して、置換または非置換２～３員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１６は独立して、水素または－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態では、Ｒ１６は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態では、Ｒ１６は独立して、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ１６は独立して、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１６は独立して、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ１６は独立して、水素または非置換メチルである。
実施形態では、Ｒ１７は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１７は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１７は独立して、置換または非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換メチルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換エチルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換プロピルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換イソプロピルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換ｎ－プロピルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換エチルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換プロピルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換イソプロピルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換ｎ－プロピルである。実施形態では、Ｒ１７は独立して、置換または非置換２～６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１７は独立して、置換または非置換２～３員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１７は独立して、水素または－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態では、Ｒ１７は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態では、Ｒ１７は独立して、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ１７は独立して、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１７は独立して、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ１７は独立して、水素または非置換メチルである。
実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換アリールである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換Ｃ６－Ｃ１２アリールである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、Ｒ１７は、非置換フェニルである。
実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換ピロリルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換ピラゾリルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換ピリダジニルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換トリアジニルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換ピリミジニルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換イミダゾリルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換ピラジニルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換オキサゾリルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換イソキサゾリルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換チアゾリルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フリルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換チエニルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換ピリジルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換ピリミジルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換ベンゾチアゾリルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換ベンゾオキサゾイルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換ベンズイミダゾリルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換ベンゾフランである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換イソベンゾフラニルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換インドリルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換イソインドリルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換ベンゾチオフェニルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換イソキノリルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換キノキサリニルである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換キノリルである。
実施形態では、Ｒ１８は独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１８は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１８は独立して、置換または非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ１８は、置換メチルである。実施形態では、Ｒ１８は、置換エチルである。実施形態では、Ｒ１８は、置換プロピルである。実施形態では、Ｒ１８は、置換イソプロピルである。実施形態では、Ｒ１８は、置換ｎ－プロピルである。実施形態では、Ｒ１８は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１８は、非置換エチルである。実施形態では、Ｒ１８は、非置換プロピルである。実施形態では、Ｒ１８は、非置換イソプロピルである。実施形態では、Ｒ１８は、非置換ｎ－プロピルである。実施形態では、Ｒ１８は独立して、置換または非置換２～６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１８は独立して、置換または非置換２～３員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１８は独立して、水素または－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態では、Ｒ１８は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態では、Ｒ１８は独立して、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ１８は独立して、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１８は独立して、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ１８は独立して、水素または非置換メチルである。
実施形態では、Ｒ１９およびＲ２０は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１９は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２０は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１９は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１９は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１９は独立して、－ＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ１９は独立して、－ＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ１９は独立して、－ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１９は独立して、－ＣＩ３である。実施形態では、Ｒ１９は独立して、ＣＨＣｌ２である。実施形態では、Ｒ１９は独立して、－ＣＨＢｒ２である。実施形態では、Ｒ１９は独立して、－ＣＨＦ２である。実施形態では、Ｒ１９は独立して、－ＣＨＩ２である。実施形態では、Ｒ１９は独立して、－ＣＨ２Ｃｌである。実施形態では、Ｒ１９は独立して、－ＣＨ２Ｂｒである。実施形態では、Ｒ１９は独立して、－ＣＨ２Ｆである。実施形態では、Ｒ１９は独立して、－ＣＨ２Ｉである。実施形態では、Ｒ１９は独立して、－ＣＮである。実施形態では、Ｒ１９は独立して、Ｒ４置換または非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ１９は、置換メチルである。実施形態では、Ｒ１９は、置換エチルである。実施形態では、Ｒ１９は、置換プロピルである。実施形態では、Ｒ１９は、置換イソプロピルである。実施形態では、Ｒ１９は、置換ｎ－プロピルである。実施形態では、Ｒ１９は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１９は、非置換エチルである。実施形態では、Ｒ１９は、非置換プロピルである。実施形態では、Ｒ１９は、非置換イソプロピルである。実施形態では、Ｒ１９は、非置換ｎ－プロピルである。実施形態では、Ｒ１９は独立して、置換または非置換２～６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１９は独立して、置換または非置換２～３員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１９は独立して、水素または－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態では、Ｒ１９は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態では、Ｒ１９は独立して、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ１９は独立して、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１９は独立して、水素または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ１９は独立して、水素または非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１９は独立して、水素、－ＣＦ３、－ＣＮ、または非置換メチルである。
実施形態では、Ｒ１９は独立して、水素、－ＣＦ３、－ＣＮ、または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ１９は独立して、水素、－ＣＦ３、－ＣＮ、または非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ１９は独立して、水素、－ＣＦ３、－ＣＮ、または非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１９は独立して、水素または非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１９は独立して、水素または非置換エチルである。実施形態では、Ｒ１９は独立して、水素または非置換プロピルである。
実施形態では、Ｒ２０は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２０は独立して、－ＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ２０は独立して、－ＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ２０は独立して、－ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ２０は独立して、－ＣＩ３である。実施形態では、Ｒ２０は独立して、ＣＨＣｌ２である。実施形態では、Ｒ２０は独立して、－ＣＨＢｒ２である。実施形態では、Ｒ２０は独立して、－ＣＨＦ２である。実施形態では、Ｒ２０は独立して、－ＣＨＩ２である。実施形態では、Ｒ２０は独立して、－ＣＨ２Ｃｌである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、－ＣＨ２Ｂｒである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、－ＣＨ２Ｆである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、－ＣＨ２Ｉである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、－ＣＮである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、置換または非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ２０は、置換メチルである。実施形態では、Ｒ２０は、置換エチルである。実施形態では、Ｒ２０は、置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２０は、置換イソプロピルである。実施形態では、Ｒ２０は、置換ｎ－プロピルである。実施形態では、Ｒ２０は、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ２０は、非置換エチルである。実施形態では、Ｒ２０は、非置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２０は、非置換イソプロピルである。実施形態では、Ｒ２０は、非置換ｎ－プロピルである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、置換または非置換２～６員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、置換または非置換２～３員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、水素または－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態では、Ｒ２０は独立して、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である。実施形態では、Ｒ２０は独立して、水素または置換または非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、水素または置換または非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、水素または置換または非置換Ｃ１－Ｃ２アルキルである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、水素または非置換メチルである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、水素、－ＣＦ３、－ＣＮ、または非置換メチルである。
実施形態では、Ｒ２０は独立して、水素、－ＣＦ３、－ＣＮ、または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、水素、－ＣＦ３、－ＣＮ、または非置換Ｃ１－Ｃ６アルキルである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、水素、－ＣＦ３、－ＣＮ、または非置換メチルである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、水素または非置換メチルである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、水素または非置換エチルである。実施形態では、Ｒ２０は独立して、水素または非置換プロピルである。
実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換または非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、置換または非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、非置換メチルである。
実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換または非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、置換または非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、非置換メチルである。
実施形態では、同じ窒素原子に結合したＲ１ＡおよびＲ１Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
実施形態では、同じ窒素原子に結合したＲ１ＡおよびＲ１Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールを形成してもよい。
実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換または非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、置換または非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、非置換メチルである。
実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換または非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、置換または非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、非置換メチルである。
実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換または非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、置換または非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、非置換メチルである。
実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換または非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、置換または非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、非置換メチルである。
実施形態では、同じ窒素原子に結合したＲ２ＡおよびＲ２Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
実施形態では、同じ窒素原子に結合したＲ２ＡおよびＲ２Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールを形成してもよい。
実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換または非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、置換または非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、非置換メチルである。
実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、水素、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ４アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換または非置換Ｃ１－Ｃ４アルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、置換または非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、非置換メチルである。
実施形態では、Ｒ１．２は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、－Ｆである。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、－Ｃｌである。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、－Ｂｒである。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、－Ｉである。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、－ＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、－ＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、－ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、－ＣＩ３である。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、－ＣＮである。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、－ＯＨである。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、－ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、－ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、－ＯＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、－ＯＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、－ＯＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、－ＯＣＩ３である。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、－Ｎ３である。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、置換または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、非置換エチルである。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、非置換プロピルである。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、置換または非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１．２は独立して、非置換２～４員ヘテロアルキルである。
実施形態では、Ｒ１．３は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、－Ｆである。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、－Ｃｌである。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、－Ｂｒである。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、－Ｉである。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、－ＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、－ＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、－ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、－ＣＩ３である。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、－ＣＮである。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、－ＯＨである。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、－ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、－ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、－ＯＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、－ＯＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、－ＯＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、－ＯＣＩ３である。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、－Ｎ３である。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、置換または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、非置換エチルである。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、非置換プロピルである。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、置換または非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１．３は独立して、非置換２～４員ヘテロアルキルである。
実施形態では、隣接する炭素上のＲ１．２およびＲ１．３置換基は結合して、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールを形成する。実施形態では、隣接する炭素上のＲ１．２およびＲ１．３置換基は結合して、置換または非置換フェニルを形成する。実施形態では、隣接する炭素上のＲ１．２およびＲ１．３置換基は結合して、Ｒ１１置換フェニルを形成する。実施形態では、隣接する炭素上のＲ１．２およびＲ１．３置換基は結合して、非置換フェニルを形成する。実施形態では、隣接する炭素上のＲ１．２およびＲ１．３置換基は結合して、置換または非置換５～６員ヘテロアリールを形成する。実施形態では、隣接する炭素上のＲ１．２およびＲ１．３置換基は結合して、Ｒ１１置換または非置換５～６員ヘテロアリールを形成する。実施形態では、隣接する炭素上のＲ１．２およびＲ１．３置換基は結合して、非置換５～６員ヘテロアリールを形成する。
実施形態では、Ｒ１．４は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、－Ｆである。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、－Ｃｌである。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、－Ｂｒである。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、－Ｉである。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、－ＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、－ＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、－ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、－ＣＩ３である。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、－ＣＮである。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、－ＯＨである。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、－ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、－ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、－ＯＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、－ＯＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、－ＯＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、－ＯＣＩ３である。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、－Ｎ３である。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、置換または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、非置換エチルである。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、非置換プロピルである。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、置換または非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１．４は独立して、非置換２～４員ヘテロアルキルである。
実施形態では、Ｒ１．５は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または置換もしくは非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、－Ｆである。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、－Ｃｌである。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、－Ｂｒである。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、－Ｉである。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、－ＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、－ＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、－ＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、－ＣＩ３である。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、－ＣＮである。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、－ＯＨである。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、－ＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、－ＣＯＯＨである。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、－ＣＯＮＨ２である。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、－ＯＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、－ＯＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、－ＯＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、－ＯＣＩ３である。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、－Ｎ３である。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、置換または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキルである。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、非置換エチルである。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、非置換プロピルである。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、置換または非置換２～４員ヘテロアルキルである。実施形態では、Ｒ１．５は独立して、非置換２～４員ヘテロアルキルである。
実施形態では、Ｒ１．４は、水素であり、Ｒ１．５は、－Ｆである。実施形態では、Ｒ１．４は、－Ｆであり、Ｒ１．５は、水素である。実施形態では、Ｒ１．４およびＲ１．５は、－Ｆである。実施形態では、Ｒ１．４およびＲ１．５は、水素である。
実施形態では、Ｗ１は独立して、－Ｏ－である。実施形態では、Ｗ１は独立して、－ＮＨ－である。実施形態では、Ｗ１は独立して、－ＮＲ２－である。実施形態では、Ｗ２は独立して、＝Ｎ－である。実施形態では、Ｗ２は独立して、＝ＣＨ－である。実施形態では、Ｗ２は独立して、＝ＣＲ２－である。実施形態では、Ｗ３は独立して、＝Ｎ－である。実施形態では、Ｗ３は独立して、＝ＣＨ－である。実施形態では、Ｗ３は独立して、＝ＣＲ２－である。
実施形態では、Ｒ２は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１１は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ１１ ３、－ＣＨＸ１１ ２、－ＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＸ１１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＨＸ１１ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１１は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２１は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２１ ３、－ＣＨＸ２１ ２、－ＣＨ２Ｘ２１、－ＯＣＸ２１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２１、－ＯＣＨＸ２１ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２１は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２は独立して、ハロゲン、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１は独立して、ハロゲン、－ＯＣＸ１１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＨＸ１１ ２、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２１は独立して、ハロゲン、－ＯＣＸ２１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２１、－ＯＣＨＸ２１ ２、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１１は独立して、ハロゲン、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１１は独立して、－Ｆである。実施形態では、Ｒ１１は独立して、－Ｃｌである。実施形態では、Ｒ１１は独立して、－Ｂｒである。実施形態では、Ｒ１１は独立して、－Ｉである。実施形態では、Ｒ１１は独立して、－ＯＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ１１は独立して、－ＯＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１１は独立して、－ＯＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ１１は独立して、－ＯＣＩ３である。実施形態では、Ｒ１１は独立して、－ＯＣＨＣｌ２である。実施形態では、Ｒ１１は独立して、－ＯＣＨＢｒ２である。実施形態では、Ｒ１１は独立して、－ＯＣＨＩ２である。実施形態では、Ｒ１１は独立して、－ＯＣＨＦ２である。実施形態では、Ｒ１１は独立して、－ＯＣＨ２Ｃｌである。実施形態では、Ｒ１１は独立して、－ＯＣＨ２Ｂｒである。実施形態では、Ｒ１１は独立して、－ＯＣＨ２Ｉである。実施形態では、Ｒ１１は独立して、－ＯＣＨ２Ｆである。実施形態では、Ｒ１１は独立して、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１１は独立して、非置換エチルである。実施形態では、Ｒ１１は独立して、非置換プロピルである。実施形態では、Ｒ１１は独立して、非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１は独立して、非置換５員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１は独立して、非置換６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ１１ ３、－ＣＨＸ１１ ２、－ＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＸ１１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＨＸ１１ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、ハロゲン、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、－Ｆである。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、－Ｃｌである。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、－Ｂｒである。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、－Ｉである。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、－ＯＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、－ＯＣＦ３である。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、－ＯＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、－ＯＣＩ３である。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、－ＯＣＨＣｌ２である。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、－ＯＣＨＢｒ２である。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、－ＯＣＨＩ２である。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、－ＯＣＨＦ２である。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、－ＯＣＨ２Ｃｌである。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、－ＯＣＨ２Ｂｒである。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、－ＯＣＨ２Ｉである。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、－ＯＣＨ２Ｆである。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、非置換エチルである。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、非置換プロピルである。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、非置換５員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、非置換６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２１は独立して、ハロゲン、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２１は独立して、ハロゲンである。実施形態では、Ｒ２１は独立して、－Ｆである。実施形態では、Ｒ２１は独立して、－Ｃｌである。実施形態では、Ｒ２１は独立して、－Ｂｒである。実施形態では、Ｒ２１は独立して、－Ｉである。実施形態では、Ｒ２１は独立して、－ＯＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ２１は独立して、－ＯＣＦ３である。実施形態では、Ｒ２１は独立して、－ＯＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ２１は独立して、－ＯＣＩ３である。実施形態では、Ｒ２１は独立して、－ＯＣＨＣｌ２である。実施形態では、Ｒ２１は独立して、－ＯＣＨＢｒ２である。実施形態では、Ｒ２１は独立して、－ＯＣＨＩ２である。実施形態では、Ｒ２１は独立して、－ＯＣＨＦ２である。実施形態では、Ｒ２１は独立して、－ＯＣＨ２Ｃｌである。実施形態では、Ｒ２１は独立して、－ＯＣＨ２Ｂｒである。実施形態では、Ｒ２１は独立して、－ＯＣＨ２Ｉである。実施形態では、Ｒ２１は独立して、－ＯＣＨ２Ｆである。実施形態では、Ｒ２１は独立して、非置換メチルである。実施形態では、Ｒ２１は独立して、非置換エチルである。実施形態では、Ｒ２１は独立して、非置換プロピルである。実施形態では、Ｒ２１は独立して、非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２１は独立して、非置換５員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２１は独立して、非置換６員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２．１は独立して、水素、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、または非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、－ＯＣＣｌ３である。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、－ＯＣＦ３である。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、－ＯＣＢｒ３である。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、－ＯＣＩ３である。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換５～６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換５員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換６員ヘテロアリールである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾイル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフラニル、インドリル、またはイソインドリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、フェニル、ベンズイミダゾリル、またはインドリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、ピロリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、ピラゾリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、ピリダジニルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、トリアジニルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、ピリミジニルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、イミダゾリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、ピラジニルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、オキサゾリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、イソキサゾリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、チアゾリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、フリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、チエニルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、ピリジルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、ピリミジルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、ベンゾチアゾリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、ベンゾオキサゾイルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、ベンズイミダゾリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、ベンゾフランである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、イソベンゾフラニルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、インドリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、イソインドリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換ピロリル、ピラゾリル、ピリダジニル、トリアジニル、ピリミジニル、イミダゾリル、ピラジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、フリル、チエニル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾイル、ベンズイミダゾリル、ベンゾフラン、イソベンゾフラニル、インドリル、またはイソインドリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換フェニル、ベンズイミダゾリル、またはインドリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換ピロリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換ピラゾリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換ピリダジニルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換トリアジニルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換ピリミジニルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換イミダゾリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換ピラジニルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換オキサゾリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換イソキサゾリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換チアゾリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換フリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換チエニルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換ピリジルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換ピリミジルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換ベンゾチアゾリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換ベンゾオキサゾイルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換ベンズイミダゾリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換ベンゾフランである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換イソベンゾフラニルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換インドリルである。実施形態では、Ｒ２．１は独立して、非置換イソインドリルである。
実施形態では、Ｒ２．２は独立して、水素、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉである。実施形態では、Ｒ２．２は独立して、水素である。実施形態では、Ｒ２．２は独立して、－Ｆである。実施形態では、Ｒ２．２は独立して、－Ｃｌである。実施形態では、Ｒ２．２は独立して、－Ｂｒである。実施形態では、Ｒ２．２は独立して、－Ｉである。
実施形態では、ｚ１は、０～９の整数である。実施形態では、ｚ１は、０である。実施形態では、ｚ１は、１である。実施形態では、ｚ１は、２である。実施形態では、ｚ１は、３である。実施形態では、ｚ１は、４である。実施形態では、ｚ１は、５である。実施形態では、ｚ１は、６である。実施形態では、ｚ１は、７である。実施形態では、ｚ１は、８である。実施形態では、ｚ１は、９である。実施形態では、ｚ２は、０～６の整数である。実施形態では、ｚ２は、０である。実施形態では、ｚ２は、１である。実施形態では、ｚ２は、２である。実施形態では、ｚ２は、３である。実施形態では、ｚ２は、４である。実施形態では、ｚ２は、５である。実施形態では、ｚ２は、６である。実施形態では、ｚ６は、１または２である。実施形態では、ｚ６は、１である。実施形態では、ｚ６は、２である。実施形態では、ｚ１１は、０～４の整数である。実施形態では、ｚ１１は、０である。実施形態では、ｚ１１は、１である。実施形態では、ｚ１１は、２である。実施形態では、ｚ１１は、３である。実施形態では、ｚ１１は、４である。実施形態では、ｚ２１は、０～５の整数である。実施形態では、ｚ２１は、０である。実施形態では、ｚ２１は、１である。実施形態では、ｚ２１は、２である。実施形態では、ｚ２１は、３である。実施形態では、ｚ２１は、４である。実施形態では、ｚ２１は、５である。
実施形態では、ｎ１およびｎ２は独立して、０～４の整数である。実施形態では、ｎ１は独立して、０である。実施形態では、ｎ１は独立して、１である。実施形態では、ｎ１は独立して、２である。実施形態では、ｎ１は独立して、３である。実施形態では、ｎ１は独立して、４である。実施形態では、ｍ１、ｍ２、ｖ１、およびｖ２は独立して、１または２である。実施形態では、ｍ１は独立して、１である。実施形態では、ｍ１は独立して、２である。実施形態では、ｍ２は独立して、１である。実施形態では、ｍ２は独立して、２である。実施形態では、ｖ１は独立して、１である。実施形態では、ｖ１は独立して、２である。実施形態では、ｖ２は独立して、１である。実施形態では、ｖ２は独立して、２である。
実施形態では、Ｘ１およびＸ２は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉである。実施形態では、Ｘ１は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉである。実施形態では、Ｘ１は独立して、－Ｆである。実施形態では、Ｘ１は独立して、－Ｃｌである。実施形態では、Ｘ１は独立して、－Ｂｒである。実施形態では、Ｘ１は独立して、－Ｉである。実施形態では、Ｘ２は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉである。実施形態では、Ｘ２は独立して、－Ｆである。実施形態では、Ｘ２は独立して、－Ｃｌである。実施形態では、Ｘ２は独立して、－Ｂｒである。実施形態では、Ｘ２は独立して、－Ｉである。実施形態では、Ｘ１１は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉである。実施形態では、Ｘ２１は独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉである。実施形態では、Ｘ１１は独立して、－Ｆである。実施形態では、Ｘ１１は独立して、－Ｃｌである。実施形態では、Ｘ１１は独立して、－Ｂｒである。実施形態では、Ｘ１１は独立して、－Ｉである。実施形態では、Ｘ２１は独立して、－Ｆである。実施形態では、Ｘ２１は独立して、－Ｃｌである。実施形態では、Ｘ２１は独立して、－Ｂｒである。実施形態では、Ｘ２１は独立して、－Ｉである。
実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、－ＣＸ１ ３、－ＣＨＸ１ ２、－ＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＸ１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＨＸ１ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ１、－ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＲ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）であり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ１置換基は任意選択で結合して、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）を形成してもよい。
実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、－ＣＸ１ ３、－ＣＨＸ１ ２、－ＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＸ１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＨＸ１ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ１、－ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＲ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０アリール、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換５～１０員ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ１置換基は任意選択で結合して、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換フェニル、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換５～６員ヘテロアリールを形成してもよい。
実施形態では、置換Ｒ１（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ１が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１が置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１が置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１が置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ２は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、－ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ２、－ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＲ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｒ２は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、－ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ２、－ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＲ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０アリール、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換５～１０員ヘテロアリールである。
実施形態では、置換Ｒ２（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ２が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ２が置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２が置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２が置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｌ３は、結合、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ３－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ３－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ３）ＣＨ２－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキレン、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換２～６員ヘテロアルキレンである。
実施形態では、Ｌ３は、結合、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ３－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ３－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ３）ＣＨ２－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１－Ｃ１０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、Ｃ１－Ｃ２、Ｃ２－Ｃ１０、Ｃ２－Ｃ８、Ｃ２－Ｃ６、またはＣ２－Ｃ４）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキレン（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）である。
実施形態では、置換Ｌ３（例えば、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｌ３が、置換基、サイズ限定置換基および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｌ３が置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ３が置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ３が置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｌ４は、結合、－ＮＨ－、－ＮＲ４－、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキレン（例えば、Ｃ１－Ｃ１０、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、Ｃ１－Ｃ２、Ｃ２－Ｃ１０、Ｃ２－Ｃ８、Ｃ２－Ｃ６、またはＣ２－Ｃ４）である。
実施形態では、置換Ｌ４（例えば、置換アルキレン、置換ヘテロアルキレン、置換シクロアルキレン、置換ヘテロシクロアルキレン、置換アリーレン、および／または置換ヘテロアリーレン）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｌ４が、置換基、サイズ限定置換基および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｌ４が置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ４が置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｌ４が置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ１６は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｒ１７は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｒ１８は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールである。
実施形態では、置換Ｒ１６（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ１６が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１６が置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１６が置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１６が置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、置換Ｒ１７（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ１７が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１７が置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１７が置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１７が置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、置換Ｒ１８（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ１８が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１８が置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１８が置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１８が置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ１９は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、Ｒ２０は独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、置換Ｒ１９（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ１９が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１９が置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１９が置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１９が置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、置換Ｒ２０（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ２０が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ２０が置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２０が置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２０が置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、およびＲ２Ｄは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１ＡおよびＲ１Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ２ＡおよびＲ２Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、置換Ｒ１Ａ（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ１Ａが、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１Ａが置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１Ａが置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１Ａが置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、置換Ｒ１Ｂ（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ１Ｂが、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１Ｂが置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１Ｂが置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１Ｂが置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、置換Ｒ１Ｃ（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ１Ｃが、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１Ｃが置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１Ｃが置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１Ｃが置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、置換Ｒ１Ｄ（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ１Ｄが、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１Ｄが置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１Ｄが置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１Ｄが置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、同じ窒素原子に結合したＲ１ＡおよびＲ１Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）を形成してもよい。
実施形態では、任意選択で結合して置換ヘテロシクロアルキルを形成する同じ窒素原子に結合したＲ１ＡおよびＲ１Ｂ置換基は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され得、置換ヘテロシクロアルキルが、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、置換ヘテロシクロアルキルが置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、置換ヘテロシクロアルキルが置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、置換ヘテロシクロアルキルが置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、置換Ｒ２Ａ（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ２Ａが、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ２Ａが置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２Ａが置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２Ａが置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、置換Ｒ２Ｂ（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ２Ｂが、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ２Ｂが置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２Ｂが置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２Ｂが置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、置換Ｒ２Ｃ（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ２Ｃが、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ２Ｃが置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２Ｃが置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２Ｃが置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、置換Ｒ２Ｄ（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ２Ｄが、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ２Ｄが置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２Ｄが置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２Ｄが置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、同じ窒素原子に結合したＲ２ＡおよびＲ２Ｂ置換基は任意選択で結合して、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）を形成してもよい。
実施形態では、任意選択で結合して置換ヘテロシクロアルキルを形成する同じ窒素原子に結合したＲ２ＡおよびＲ２Ｂ置換基は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換され得、置換ヘテロシクロアルキルが、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、置換ヘテロシクロアルキルが置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、置換ヘテロシクロアルキルが置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、置換ヘテロシクロアルキルが置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ１．２は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）である。
実施形態では、Ｒ１．３は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）である。
実施形態では、隣接する炭素上のＲ１．２およびＲ１．３置換基は任意選択で結合して、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換フェニル、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換５～６員ヘテロアリールを形成してもよい。
実施形態では、Ｒ１．２およびＲ１．３は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルであり、あるいは隣接する炭素上のＲ１．２およびＲ１．３置換基は任意選択で結合して、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換フェニル、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換５～６員ヘテロアリールを形成してもよい。
実施形態では、置換Ｒ１．２（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ１．２が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１．２が置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１．２が置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１．２が置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、置換Ｒ１．３（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ１．３が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１．３が置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１．３が置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１．３が置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、隣接する炭素上のＲ１．２およびＲ１．３置換基は任意選択で結合して、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）を形成してもよい。
実施形態では、Ｒ１．４は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）である。
実施形態では、Ｒ１．５は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）である。
実施形態では、Ｒ１．４およびＲ１．５は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルである。
実施形態では、置換Ｒ１．４（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ１．４が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１．４が置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１．４が置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１．４が置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、置換Ｒ１．５（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ１．５が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１．５が置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１．５が置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１．５が置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ２．１は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、－ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ２、－ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＲ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、置換Ｒ２．１（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ２．１が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ２．１が置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２．１が置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２．１が置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ２．２は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、－ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ２、－ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＲ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、置換Ｒ２．２（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ２．２が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ２．２が置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２．２が置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２．２が置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、－ＣＸ１ ３、－ＣＨＸ１ ２、－ＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＸ１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＨＸ１ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ１、－ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＲ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、Ｒ１１置換もしくは非置換アルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換アリール、またはＲ１１置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ１置換基は任意選択で結合して、Ｒ１１置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換アリール、またはＲ１１置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
実施形態では、Ｒ１は独立して、ハロゲン、－ＣＸ１ ３、－ＣＨＸ１ ２、－ＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＸ１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＨＸ１ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ１、－ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＲ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、Ｒ１１置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０アリール、またはＲ１１置換もしくは非置換５～１０員ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ１置換基は任意選択で結合して、Ｒ１１置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換フェニル、またはＲ１１置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールを形成してもよい。
実施形態では、Ｒ１．２およびＲ１．３は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、Ｒ１１置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＲ１１置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルであり、あるいは隣接する炭素上のＲ１．２およびＲ１．３置換基は任意選択で結合して、Ｒ１１置換もしくは非置換フェニル、またはＲ１１置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールを形成してもよい。
実施形態では、Ｒ１．２は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、Ｒ１１置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＲ１１置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルである。
実施形態では、Ｒ１．３は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、Ｒ１１置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＲ１１置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルである。
実施形態では、隣接する炭素上のＲ１．２およびＲ１．３置換基は任意選択で結合して、Ｒ１１置換もしくは非置換フェニル、またはＲ１１置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールを形成してもよい。
実施形態では、Ｒ１．４およびＲ１．５は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、Ｒ１１置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＲ１１置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルである。
実施形態では、Ｒ１．４は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、Ｒ１１置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＲ１１置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルである。
実施形態では、Ｒ１．５は独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、Ｒ１１置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはＲ１１置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルである。
実施形態では、Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、およびＲ１Ｄは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、Ｒ１１置換もしくは非置換アルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換アリール、またはＲ１１置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１ＡおよびＲ１Ｂ置換基は任意選択で結合して、Ｒ１１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたはＲ１１置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
実施形態では、Ｒ１Ａは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、Ｒ１１置換もしくは非置換アルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換アリール、またはＲ１１置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１Ｂは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、Ｒ１１置換もしくは非置換アルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換アリール、またはＲ１１置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、同じ窒素原子に結合したＲ１ＡおよびＲ１Ｂ置換基は任意選択で結合して、Ｒ１１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたはＲ１１置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
実施形態では、Ｒ１Ｃは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、Ｒ１１置換もしくは非置換アルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換アリール、またはＲ１１置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１Ｄは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、Ｒ１１置換もしくは非置換アルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ１１置換もしくは非置換アリール、またはＲ１１置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、－ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ２、－ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＲ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、Ｒ２１置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０アリール、またはＲ２１置換もしくは非置換５～１０員ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、およびＲ２Ｄは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、Ｒ２１置換もしくは非置換アルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換アリール、またはＲ２１置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ２ＡおよびＲ２Ｂ置換基は任意選択で結合して、Ｒ２１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたはＲ２１置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
実施形態では、Ｒ２Ａは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、Ｒ２１置換もしくは非置換アルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換アリール、またはＲ２１置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２Ｂは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、Ｒ２１置換もしくは非置換アルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換アリール、またはＲ２１置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、同じ窒素原子に結合したＲ２ＡおよびＲ２Ｂ置換基は任意選択で結合して、Ｒ２１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたはＲ２１置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。
実施形態では、Ｒ２Ｃは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、Ｒ２１置換もしくは非置換アルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換アリール、またはＲ２１置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ２Ｄは独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、Ｒ２１置換もしくは非置換アルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換ヘテロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換シクロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、Ｒ２１置換もしくは非置換アリール、またはＲ２１置換もしくは非置換ヘテロアリールである。
実施形態では、Ｒ１１は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ１１ ３、－ＣＨＸ１１ ２、－ＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＸ１１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＨＸ１１ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、置換Ｒ１１（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ１１が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１１が置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１１が置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１１が置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ２１は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２１ ３、－ＣＨＸ２１ ２、－ＣＨ２Ｘ２１、－ＯＣＸ２１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２１、－ＯＣＨＸ２１ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、置換Ｒ２１（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ２１が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ２１が置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２１が置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ２１が置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、Ｒ１１．１は独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ１１ ３、－ＣＨＸ１１ ２、－ＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＸ１１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＨＸ１１ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アルキル（例えば、Ｃ１－Ｃ８、Ｃ１－Ｃ６、Ｃ１－Ｃ４、またはＣ１－Ｃ２）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアルキル（例えば、２～８員、２～６員、４～６員、２～３員、または４～５員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換シクロアルキル（例えば、Ｃ３－Ｃ８、Ｃ３－Ｃ６、Ｃ４－Ｃ６、またはＣ５－Ｃ６）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロシクロアルキル（例えば、３～８員、３～６員、４～６員、４～５員、または５～６員）、置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換アリール（例えば、Ｃ６－Ｃ１０またはフェニル）、または置換（例えば、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基による置換）もしくは非置換ヘテロアリール（例えば、５～１０員、５～９員、または５～６員）である。
実施形態では、置換Ｒ１１．１（例えば、置換アルキル、置換ヘテロアルキル、置換シクロアルキル、置換ヘテロシクロアルキル、置換アリール、および／または置換ヘテロアリール）は、少なくとも１つの置換基、サイズ限定置換基、または低級置換基で置換されており、置換Ｒ１１．１が、置換基、サイズ限定置換基、および低級置換基から選択される複数の基で置換されている場合、各置換基、サイズ限定置換基、および／または低級置換基は、任意選択で異なっていてもよい。実施形態では、Ｒ１１．１が置換されている場合、それは少なくとも１つの置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１１．１が置換されている場合、それは少なくとも１つのサイズ限定置換基で置換されている。実施形態では、Ｒ１１．１が置換されている場合、それは少なくとも１つの低級置換基で置換されている。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１７は、置換または非置換アリールであり、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１７は、置換または非置換アリールであり、Ｒ１４、Ｒ１６、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１７は、置換または非置換アリールであり、Ｒ１６、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１７は、置換または非置換アリールであり、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１７は、置換または非置換アリールであり、Ｒ１５は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１７は、置換または非置換アリールであり、Ｒ１４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１７は、置換または非置換アリールである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１７は、置換または非置換アリールであり、Ｒ１４およびＲ１５は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１７は、置換または非置換アリールであり、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１７は、置換または非置換アリールであり、Ｒ１４、Ｒ１６、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１７は、置換または非置換アリールであり、Ｒ１６、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１７は、置換または非置換アリールであり、Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ１６、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１７は、置換または非置換アリールであり、Ｒ１５は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１７は、置換または非置換アリールであり、Ｒ１４は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１７は、置換または非置換アリールである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１７は、置換または非置換アリールであり、Ｒ１４およびＲ１５は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１７は、置換または非置換フェニルである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１９は、水素、－ＣＨ３、－ＣＦ３、または－ＣＮであり、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１９は、水素、－ＣＨ３、－ＣＦ３、または－ＣＮである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１９は、水素、－ＣＨ３、－ＣＦ３、または－ＣＮであり、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１９は、水素、－ＣＨ３、－ＣＦ３、または－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１９およびＲ２０は独立して、水素、－ＣＨ３、－ＣＦ３、または－ＣＮであり、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１９は、水素または－ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ２０は、水素または－ＣＨ３である。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１９およびＲ２０は独立して、水素、－ＣＨ３、－ＣＦ３、または－ＣＮである。実施形態では、Ｒ１９は、水素または－ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ２０は、水素または－ＣＨ３である。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１９およびＲ２０は独立して、水素、－ＣＨ３、－ＣＦ３、または－ＣＮであり、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、Ｒ１９は、水素または－ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ２０は、水素または－ＣＨ３である。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１９およびＲ２０は独立して、水素、－ＣＨ３、－ＣＦ３、または－ＣＮである。実施形態では、Ｒ１９は、水素または－ＣＨ３である。実施形態では、Ｒ２０は、水素または－ＣＨ３である。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１９は、水素、－ＣＨ３、－ＣＦ３、または－ＣＮであり、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１９は、水素、－ＣＨ３、－ＣＦ３、または－ＣＮである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１９は、水素、－ＣＨ３、－ＣＦ３、または－ＣＮであり、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ１９は、水素、－ＣＨ３、－ＣＦ３、または－ＣＮである。
実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ６は、－ＣＦ３、－ＣＯＣＨ３、または非置換シクロプロピルであり、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ６は、－ＣＦ３、－ＣＯＣＨ３、または非置換シクロプロピルである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ６は、－ＣＦ３、－ＣＯＣＨ３、または非置換シクロプロピルであり、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ６は、－ＣＦ３、－ＣＯＣＨ３、または非置換シクロプロピルである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ６は、－ＣＦ３、－ＣＯＣＨ３、または非置換シクロプロピルであり、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８は、実施形態を含む本明細書に記載される通りである。実施形態では、化合物は、式：
を有する。Ｒ６は、－ＣＦ３、－ＣＯＣＨ３、または非置換シクロプロピルである。
実施形態では、化合物は、
である。
実施形態では、化合物は、
である。
実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。
実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。実施形態では、化合物は、
である。
実施形態では、化合物は、比較化合物として有用である。実施形態では、比較化合物は、アッセイ（例えば、本明細書、例えば、実施例セクション、図、または表に記載されるようなアッセイ）における試験化合物の活性を評価するために使用され得る。
実施形態では、化合物は、本明細書（例えば、一態様では、実施形態、実施例、表、図、または特許請求の範囲）に記載される化合物である。
ＩＩＩ．薬学的組成物
一態様では、実施形態を含む本明細書に記載される化合物と、薬学的に許容される賦形剤とを含む薬学的組成物が提供される。実施形態では、本明細書に記載される化合物は、治療有効量で含まれる。
薬学的組成物の実施形態では、化合物またはその薬学的に許容される塩は、治療有効量で含まれる。
薬学的組成物の実施形態では、薬学的組成物は、第２の薬剤（例えば治療剤）を含む。薬学的組成物の実施形態では、薬学的組成物は、第２の薬剤（例えば、治療薬）を治療有効量で含む。薬学的組成物の実施形態では、第２の薬剤は、神経変性疾患を治療するための薬剤である。薬学的組成物の実施形態では、アルツハイマー病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、レビー小体病、進行性核上性麻痺、またはパーキンソン病を治療するための薬剤である。薬学的組成物の実施形態では、第２の薬剤は、肝臓疾患を治療するための薬剤である。薬学的組成物の実施形態では、第２の薬剤は、非アルコール性脂肪性肝炎または非アルコール性脂肪性肝疾患を治療するための薬剤である。実施形態では、投与することは、列挙される活性薬剤（例えば、本明細書に記載される化合物）以外のいずれの活性薬剤の投与も含まない。
ＩＶ．使用方法
一態様では、ヒトカスパーゼ６タンパク質の活性を阻害する方法が提供され、方法は、ヒトカスパーゼ６タンパク質を本明細書に記載される化合物と接触させることを含む。
実施形態では、化合物は、ヒトカスパーゼ６タンパク質のＣ２６４に共有結合する。実施形態では、化合物は、ヒトカスパーゼ６タンパク質のシステイン２６４に対応するアミノ酸に共有結合する。実施形態では、化合物は、タンパク質と共有結合を形成する。実施形態では、化合物は、不可逆的共有結合を介して結合する。
実施形態では、化合物は、他のヒトカスパーゼタンパク質よりもヒトカスパーゼ６タンパク質の活性を阻害する。
実施形態では、化合物は、ヒトカスパーゼ２およびヒトカスパーゼ３よりもヒトカスパーゼ６タンパク質の活性を阻害する。実施形態では、化合物は、ヒトカスパーゼ２よりもヒトカスパーゼ６タンパク質を少なくとも１．１、１．２、１．３、１．４、１．５、１．６、１．７、１．８、１．９、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、２０、３０、４０、５０、６０、７０、８０、９０、１００、２００、３００、４００、５００ ６００、７００、８００、９００、１０００、２０００、３０００、４０００、５０００、６０００、７０００、８０００、９０００、１００００、２００００、３００００、４００００、５００００、６００００、７００００、８００００、９００００、または１０００００倍阻害する。実施形態では、化合物は、ヒトカスパーゼ３よりもヒトカスパーゼ６タンパク質を少なくとも１．１、１．２、１．３、１．４、１．５、１．６、１．７、１．８、１．９、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、２０、３０、４０、５０、６０、７０、８０、９０、１００、２００、３００、４００、５００ ６００、７００、８００、９００、１０００、２０００、３０００、４０００、５０００、６０００、７０００、８０００、９０００、１００００、２００００、３００００、４００００、５００００、６００００、７００００、８００００、９００００、または１０００００倍阻害する。
一態様では、神経変性疾患を治療する方法が提供され、方法は、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。
実施形態では、神経変性疾患は、タウオパチーである。
実施形態では、神経変性疾患は、アルツハイマー病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、レビー小体病、進行性核上性麻痺、パーキンソン病、前頭側頭変性症（ｆｒｏｎｔｏｔｅｍｐｏｒａｌ ｄｅｇｅｎｅｒａｔｉｏｎ）（ＦＴＤ）、前頭側頭葉変性症（ＦＴＬＤ）、またはピック病である。
実施形態では、神経変性疾患は、アルツハイマー病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、レビー小体病、進行性核上性麻痺、またはパーキンソン病である。
実施形態では、神経変性疾患は、アルツハイマー病である。実施形態では、神経変性疾患は、ハンチントン病である。実施形態では、神経変性疾患は、筋萎縮性側索硬化症である。実施形態では、神経変性疾患は、レビー小体病である。実施形態では、神経変性疾患は、進行性核上性麻痺である。実施形態では、神経変性疾患は、パーキンソン病である。実施形態では、神経変性疾患は、前頭側頭変性症（ＦＴＤ）である。実施形態では、神経変性疾患は、前頭側頭葉変性症（ＦＴＬＤ）である。実施形態では、神経変性疾患は、ピック病である。
一態様では、記憶喪失を治療する方法が提供され、方法は、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。
一態様では、軸索変性を治療する方法が提供され、方法は、それを必要とする対象に、本明細書に開示される化合物の有効量を投与することを含む。実施形態では、方法は、ニューロン損失を治療することを含む。実施形態では、方法は、脳容積損失を治療することを含む。
一態様では、炎症性疾患を治療する方法が提供され、方法は、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。実施形態では、炎症性疾患は、自己免疫疾患である。実施形態では、炎症性疾患は、関節炎である。実施形態では、炎症性疾患は、関節リウマチである。実施形態では、炎症性疾患は、乾癬性関節炎である。実施形態では。実施形態では、炎症性疾患は、炎症性疾患が若年性特発性関節炎である。実施形態では、炎症性疾患は、多発性硬化症である。実施形態では、自己免疫疾患は、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）である。実施形態では、炎症性疾患は、重症筋無力症である。実施形態では、炎症性疾患は、若年発症糖尿病である。実施形態では、炎症性疾患は、１型真性糖尿病である。実施形態では、炎症性疾患は、ギランバレー症候群である。実施形態では、炎症性疾患は、橋本脳炎である。実施形態では、炎症性疾患は、橋本甲状腺炎である。実施形態では、炎症性疾患は、強直性脊椎炎である。実施形態では、炎症性疾患は、乾癬である。実施形態では、炎症性疾患は、シェーグレン症候群である。実施形態では、炎症性疾患は、血管炎である。実施形態では、炎症性疾患は、糸球体腎炎である。実施形態では、炎症性疾患は、自己免疫性甲状腺炎である。実施形態では、炎症性疾患は、ベーチェット病である。実施形態では、炎症性疾患は、クローン病である。実施形態では、炎症性疾患は、潰瘍性大腸炎である。実施形態では、炎症性疾患は、水疱性類天疱瘡である。実施形態では、炎症性疾患は、サルコイドーシスである。実施形態では、炎症性疾患は、魚鱗癬である。実施形態では、炎症性疾患は、グレーブス眼症である。実施形態では、炎症性疾患は、炎症性腸疾患である。実施形態では、炎症性疾患は、アジソン病である。実施形態では、炎症性疾患は、白斑である。実施形態では、炎症性疾患は、喘息である。実施形態では、炎症性疾患は、アレルギー性喘息である。実施形態では、炎症性疾患は、尋常性ざ瘡である。実施形態では、炎症性疾患は、セリアック病である。実施形態では、炎症性疾患は、慢性前立腺炎である。実施形態では、炎症性疾患は、炎症性腸疾患である。実施形態では、炎症性疾患は、骨盤炎症性疾患である。実施形態では、炎症性疾患は、再灌流障害である。実施形態では、炎症性疾患は、虚血再灌流障害である。実施形態では、炎症性疾患は、脳卒中である。実施形態では、炎症性疾患は、サルコイドーシスである。実施形態では、炎症性疾患は、移植拒絶である。実施形態では、炎症性疾患は、間質性膀胱炎である。実施形態では、炎症性疾患は、アテローム性動脈硬化症である。実施形態では、炎症性疾患は、強皮症である。実施形態では、炎症性疾患は、アトピー性皮膚炎である。
一態様では、神経炎症を治療する方法が提供され、方法は、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。
一態様では、肝臓疾患を治療する方法が提供され、方法は、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。実施形態では、肝臓疾患は、非アルコール性脂肪性肝炎または非アルコール性脂肪性肝疾患である。実施形態では、肝臓疾患は、非アルコール性脂肪性肝炎である。実施形態では、肝臓疾患は、非アルコール性脂肪性肝疾患である。
一態様では、非アルコール性脂肪性肝炎または非アルコール性脂肪性肝疾患を治療する方法が提供され、方法は、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。実施形態では、非アルコール性脂肪性肝炎を治療する方法が提供され、方法は、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。一態様では、非アルコール性脂肪性肝疾患を治療する方法が提供され、方法は、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。
一態様では、線維症を治療する方法が提供され、方法は、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。実施形態では、線維性疾患は、肺、肝臓、または脳で発生する。実施形態では、線維性疾患は、肺線維症である。実施形態では、線維性疾患は、肺線維症である。実施形態では、線維性疾患は、嚢胞性線維症である。実施形態では、線維性疾患は、特発性肺線維症である。実施形態では、線維性疾患は、放射線誘発肺損傷である。実施形態では、線維性疾患は、架橋線維症である。実施形態では、線維性疾患は、肝硬変である。実施形態では、線維性疾患は、心筋線維症である。実施形態では、線維性疾患は、間質性線維症である。実施形態では、線維性疾患は、置換性線維症である。実施形態では、線維性疾患は、グリア性瘢痕である。実施形態では、線維性疾患は、動脈硬化である。実施形態では、線維性疾患は、関節線維症である。実施形態では、線維性疾患は、クローン病である。実施形態では、線維性疾患は、デュピュイトラン拘縮である。実施形態では、線維性疾患は、肺線維症である。実施形態では、線維性疾患は、縦隔線維症である。実施形態では、線維性疾患は、骨髄線維症である。実施形態では、線維性疾患は、ペイロニー病である。実施形態では、線維性疾患は、腎性全身性線維症である。実施形態では、線維性疾患は、進行性塊状線維症である。実施形態では、線維性疾患は、後腹膜線維症である。実施形態では、線維性疾患は、強皮症（全身性硬化症）である。実施形態では、線維性疾患は、癒着性関節包炎である。
Ｖ．カスパーゼ６タンパク質
一態様では、本明細書に記載される化合物に共有結合したカスパーゼ６タンパク質が提供される。実施形態では、化合物は、タンパク質のシステイン残基に結合（例えば、共有結合）している。
一態様では、本明細書に記載される化合物の一部に共有結合したカスパーゼタンパク質が提供される。
化合物がカスパーゼ６に共有結合している場合、カスパーゼ６阻害剤に共有結合したカスパーゼ６タンパク質（例えば、ヒトカスパーゼ６）は、下述のように形成される（本明細書では「カスパーゼ６化合物付加物」とも称される）。実施形態では、得られた共有結合は、可逆的である。得られた共有結合が可逆的である場合、結合は、タンパク質の変性時に逆転する。したがって、実施形態では、レカスパーゼ６の変性時の化合物とカスパーゼ６との間の共有結合の可逆性は、（不可逆性と比較して）化合物の投与後の対象における自己免疫応答を回避するか、または減少させる。
実施形態では、カスパーゼ６タンパク質（例えば、ヒトカスパーゼ６）は、カスパーゼ６阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物または本明細書に記載される化合物の一部）に共有結合している。実施形態では、カスパーゼ６タンパク質（例えば、ヒトカスパーゼ６）は、カスパーゼ６阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物または本明細書に記載される化合物の一部）に不可逆的に共有結合している。実施形態では、カスパーゼ６タンパク質（例えば、ヒトカスパーゼ６）は、カスパーゼ６阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物または本明細書に記載される化合物の一部）に可逆的に共有結合している。実施形態では、カスパーゼ６タンパク質（例えば、ヒトカスパーゼ６）は、カスパーゼ６阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の一部に共有結合している。実施形態では、カスパーゼ６タンパク質（例えば、ヒトカスパーゼ６）は、カスパーゼ６阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の一部に不可逆的に共有結合している。実施形態では、カスパーゼ６タンパク質（例えば、ヒトカスパーゼ６）は、カスパーゼ６阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の一部に可逆的に共有結合している。実施形態では、カスパーゼ６阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、カスパーゼ６タンパク質（例えば、ヒトカスパーゼ６）のシステイン残基（例えば、ヒトカスパーゼ６のＣｙｓ２６４またはヒトカスパーゼ６のＣｙｓ２６４に対応するシステイン）に結合する。
実施形態では、カスパーゼ６阻害剤または本明細書に記載される化合物に共有結合しているカスパーゼ６タンパク質は、カスパーゼ６タンパク質とカスパーゼ６阻害剤または本明細書に記載される化合物との間の反応の生成物である。共有結合しているカスパーゼ６タンパク質およびカスパーゼ６阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）は、反応物カスパーゼ６タンパク質およびカスパーゼ６阻害剤または化合物の残りであり、各反応物は、これよりカスパーゼ６タンパク質とカスパーゼ６阻害剤または化合物との間の共有結合に関与していることが理解されよう。共有結合しているカスパーゼ６タンパク質および本明細書に記載される化合物の実施形態では、Ｅ置換基の残りは、カスパーゼ６タンパク質と本明細書に記載される化合物の残りとの間の共有結合を含むリンカーである。カスパーゼ６タンパク質がカスパーゼ６阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）に共有結合しているとき、カスパーゼ６阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）が、予め反応したカスパーゼ６阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の残りを形成し、結合がカスパーゼ６阻害剤（例えば、本明細書に記載される化合物）の残りに、カスパーゼ６タンパク質（例えば、システイン硫黄、ヒトカスパーゼ６のＣ２６４に対応するアミノ酸の硫黄、ヒトカスパーゼ６のＣ２６４の硫黄）の残りに接続することを当業者には理解されよう。カスパーゼ６阻害剤（本明細書に記載される化合物）の残りはまた、カスパーゼ６阻害剤の一部とも呼ばれ得る。
本明細書に記載の実施例および実施形態は例示目的のみのためであり、それを考慮した様々な修正または変更が当業者に示唆され、本出願および添付の特許請求の範囲の趣旨および範囲内に含まれるべきである。本明細書に引用された全ての刊行物、特許、および特許出願は、全ての目的のためにその全体が参照により本明細書に組み込まれる。
ＶＩ．実施形態
実施形態Ｐ１．以下の式を有する化合物であって、
式中、Ｒ１が独立して、ハロゲン、－ＣＸ１ ３、－ＣＨＸ１ ２、－ＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＸ１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＨＸ１ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ１、－ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＲ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０フェニル、または置換もしくは非置換５～１０員ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ１置換基が任意選択で結合して、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールを形成してもよく、あるいは同じ炭素原子に結合した２つのＲ１置換基が任意選択で結合して、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６アルキルまたは置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
ｚ１が、０～９の整数であり、
Ｒ２が独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、－ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ２、－ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＲ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、Ｒ２１置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１０アリール、または置換もしくは非置換５～１０員ヘテロアリールであり、
ｚ２が、０～６の整数であり、
Ｌ３が、結合、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ３－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ３－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ３）ＣＨ２－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキレン、または置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ４が、結合、－ＮＨ－、－ＮＲ４－、または置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ２アルキレンであり、
Ｌ６が、－Ｎ（Ｒ６）－Ｌ３－または－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－であり、
Ｗ５が、ＣＨまたはＮであり、
ｚ６が、１または２であり、
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ６が独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、非置換２～６員ヘテロアルキルであり、
環Ｂが、Ｃ６－Ｃ１０アリールまたは５～１０員ヘテロアリールであり、
Ｒ５が独立して、
であり、
式中、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８が独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または置換もしくは非置換５～１２員ヘテロアリールであり、
Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、およびＲ２Ｄが独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１ＡおよびＲ１Ｂ置換基が任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ２ＡおよびＲ２Ｂ置換基が任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
Ｘ１およびＸ２が独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉであり、
ｎ１およびｎ２が独立して、０～４の整数であり、
ｍ１、ｍ２、ｖ１、およびｖ２が独立して、１または２である、化合物。
実施形態Ｐ２．以下の式を有する、実施形態Ｐ１に記載の化合物。
実施形態Ｐ３．以下の式を有し、
式中、Ｒ１．２およびＲ１．３が独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルであり、あるいは隣接する炭素上のＲ１．２およびＲ１．３置換基が任意選択で結合して、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１．４およびＲ１．５が独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルである、実施形態Ｐ２に記載の化合物。
実施形態Ｐ４．以下の式を有し、
式中、Ｗ１が独立して、－Ｏ－、－ＮＨ－、または－ＮＲ２－であり、
Ｗ２およびＷ３が独立して、＝Ｎ－、＝ＣＨ－、または＝ＣＲ２－であり、
Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、およびＲ１．５が独立して、水素またはハロゲンであり、
Ｒ２が独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、非置換２～６員ヘテロアルキル、非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または非置換５～１２員ヘテロアリールであり、
Ｒ１１が独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ１１ ３、－ＣＨＸ１１ ２、－ＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＸ１１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＨＸ１１ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、非置換２～６員ヘテロアルキル、非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または非置換５～１２員ヘテロアリールであり、
Ｒ２１が独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２１ ３、－ＣＨＸ２１ ２、－ＣＨ２Ｘ２１、－ＯＣＸ２１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２１、－ＯＣＨＸ２１ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、非置換２～６員ヘテロアルキル、非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または非置換５～１２員ヘテロアリールであり、
Ｘ１１およびＸ２１が独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉであり、
ｚ２が、０～６の整数であり、
ｚ１１が、０～４の整数であり、
ｚ２１が、０～５の整数であり、
Ｌ３が、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ－、または－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ－であり、
Ｌ４が、結合、－ＮＨ－、または－ＣＨ２－であり、
Ｒ５が独立して、
であり、
式中、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８が独立して、水素、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキルである、実施形態Ｐ３に記載の化合物。
実施形態Ｐ５．Ｒ２が独立して、ハロゲン、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールであり、Ｒ１１が独立して、ハロゲン、－ＯＣＸ１１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＨＸ１１ ２、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールであり、Ｒ２１が独立して、ハロゲン、－ＯＣＸ２１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２１、－ＯＣＨＸ２１ ２、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールである、実施形態Ｐ４に記載の化合物。
実施形態Ｐ６．以下の式を有し、
式中、Ｒ２．１が独立して、水素、－ＯＣＸ２ ３、または非置換５～６員ヘテロアリールであり、
Ｒ２．２が独立して、水素またはハロゲンである、実施形態Ｐ４またはＰ５に記載の化合物。
実施形態Ｐ７．Ｒ１１が独立して、ハロゲンである、実施形態Ｐ４～Ｐ６のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態Ｐ８．以下の式を有する、実施形態Ｐ１に記載の化合物。
実施形態Ｐ９．以下の式を有し、
式中、Ｗ１が独立して、－Ｏ－、－ＮＨ－、または－ＮＲ２－であり、
Ｗ２およびＷ３が独立して、＝Ｎ－、＝ＣＨ－、または＝ＣＲ２－であり、
Ｒ２およびＲ２１が独立して、ハロゲン、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールであり、
ｚ２が、０～６の整数であり、
ｚ２１が、０～５の整数であり、
Ｌ３が、－Ｃ（Ｏ）－または－ＣＨ２－であり、
Ｌ４が、結合、－ＮＨ－、－ＮＲ４－、または－ＣＨ２－であり、
Ｒ５が独立して、
であり、
式中、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８が独立して、水素、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキルである、実施形態Ｐ８に記載の化合物。
実施形態Ｐ１０．以下の式を有し、
式中、Ｒ２．１が独立して、水素、－ＯＣＸ２ ３、または非置換５～６員ヘテロアリールであり、
Ｒ２．２が独立して、水素またはハロゲンである、実施形態Ｐ９に記載の化合物。
実施形態Ｐ１１．（環Ｂ）－（Ｒ２）ｚ２が、
である、実施形態Ｐ１～Ｐ３またはＰ８のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態Ｐ１２．Ｌ４が、－ＮＨ－である、実施形態Ｐ１～Ｐ１１のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態Ｐ１３．Ｌ４が、－ＣＨ２－である、実施形態Ｐ１～Ｐ１１のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態Ｐ１４．Ｌ４が、－Ｎ（ＣＨ３）－である、実施形態Ｐ１～Ｐ１１のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態Ｐ１５．
Ｒ５が独立して、
である、実施形態Ｐ１～Ｐ１４のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態Ｐ１６．Ｌ３が、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ－、または－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨである、実施形態Ｐ１～Ｐ６およびＰ１０～Ｐ１５のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態Ｐ１７．Ｌ３が、－ＣＨ２－または－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－である、実施形Ｐ１～Ｐ６およびＰ１０～Ｐ１５のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態Ｐ１８．Ｒ２が独立して、－Ｆまたは－ＯＣＦ３である、実施形態Ｐ１～Ｐ１７のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態Ｐ１９．以下の式を有する、実施形態Ｐ１に記載の化合物。
実施形態Ｐ２０．実施形態Ｐ１～Ｐ１９のいずれか１つに記載の化合物と、薬学的に許容される賦形剤と、を含む、薬学的組成物。
実施形態Ｐ２１．ヒトカスパーゼ６タンパク質の活性を阻害する方法であって、ヒトカスパーゼ６タンパク質を実施形態Ｐ１～Ｐ１９のいずれか１つに記載の化合物と接触させることを含む、方法。
実施形態Ｐ２２．化合物が、ヒトカスパーゼ６タンパク質のＣ２６４に共有結合する、実施形態Ｐ２１に記載の方法。
実施形態Ｐ２３．化合物が、他のヒトカスパーゼタンパク質よりもヒトカスパーゼ６タンパク質の活性を阻害する、実施形態Ｐ２１に記載の方法。
実施形態Ｐ２４．化合物が、ヒトカスパーゼ２およびヒトカスパーゼ３よりもヒトカスパーゼ６タンパク質の活性を阻害する、実施形態Ｐ２１に記載の方法。
実施形態Ｐ２５．神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の実施形態Ｐ１～Ｐ１９のいずれか１つに記載の化合物を投与することを含む、方法。
実施形態Ｐ２６．神経変性疾患が、タウオパチーである、実施形態Ｐ２５に記載の方法。
実施形態Ｐ２７．神経変性疾患が、アルツハイマー病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、レビー小体病、進行性核上性麻痺、またはパーキンソン病である、実施形態Ｐ２５に記載の方法。
実施形態Ｐ２８．神経変性疾患が、アルツハイマー病である、実施形態Ｐ２５に記載の方法。
実施形態Ｐ２９．記憶喪失を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の実施形態Ｐ１～Ｐ１９のいずれか１つに記載の化合物を投与することを含む、方法。
実施形態Ｐ３０．軸索変性を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の実施形態Ｐ１～Ｐ１９のいずれか１つに記載の化合物を投与することを含む、方法。
実施形態Ｐ３１．神経炎症を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の実施形態Ｐ１～Ｐ１９のいずれか１つに記載の化合物を投与することを含む、方法。
実施形態Ｐ３２．肝臓疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の実施形態Ｐ１～Ｐ１９のいずれか１つに記載の化合物を投与することを含む、方法。
実施形態Ｐ３３．非アルコール性脂肪性肝炎または非アルコール性脂肪性肝疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の実施形態Ｐ１～Ｐ１９のいずれか１つに記載の化合物を投与することを含む、方法。
ＶＩＩ．追加の実施形態
実施形態１．以下の式を有する化合物であって、
式中、Ｒ１が独立して、ハロゲン、－ＣＸ１ ３、－ＣＨＸ１ ２、－ＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＸ１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１、－ＯＣＨＸ１ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ１Ｒ１Ｄ、－ＳＯｖ１ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＣＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ１、－ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ１Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１ＡＲ１Ｂ、－ＯＲ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＳＯ２Ｒ１Ｄ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）Ｒ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＣ（Ｏ）ＯＲ１Ｃ、－ＮＲ１ＡＯＲ１Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、隣接する炭素上の２つの隣接するＲ１置換基が任意選択で結合して、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、あるいは同じ炭素原子に結合した２つのＲ１置換基が任意選択で結合して、置換もしくは非置換シクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
ｚ１が、０～９の整数であり、
Ｒ２が独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、－ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ２、－ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＲ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
ｚ２が、０～６の整数であり、
Ｌ３が、結合、－Ｓ（Ｏ）２－、－ＮＲ３－、－ＮＨ－、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ３－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ３）ＣＨ２－、－ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－ＯＣ（Ｏ）－、置換もしくは非置換アルキレン、または置換もしくは非置換ヘテロアルキレンであり、
Ｌ４が、結合、－ＮＨ－、－ＮＲ４－、または置換もしくは非置換アルキレンであり、
Ｌ６が、－Ｎ（Ｒ６）－Ｌ３－または－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－であり、
Ｗ５が、ＣＨまたはＮであり、
ｚ６が、１または２であり、
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ６が独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、非置換アルキル、非置換ヘテロアルキル、非置換シクロアルキル、または非置換ヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、およびＲ１０が独立して、水素または非置換Ｃ１－Ｃ１０アルキルであり、
環Ｂが、アリールまたは員ヘテロアリールであり、
Ｒ５が独立して、
であり、式中、
Ｒ１４が独立して、＝Ｏまたは＝ＮＲ１９であり、
Ｒ１５が独立して、＝Ｏまたは＝ＮＲ２０であり、
Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８が独立して、水素、オキソ、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ１９およびＲ２０が独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｒ１Ａ、Ｒ１Ｂ、Ｒ１Ｃ、Ｒ１Ｄ、Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、およびＲ２Ｄが独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ１ＡおよびＲ１Ｂ置換基が任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、同じ窒素原子に結合したＲ２ＡおよびＲ２Ｂ置換基が任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
Ｘ１およびＸ２が独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉであり、
ｎ１およびｎ２が独立して、０～４の整数であり、
ｍ１、ｍ２、ｖ１、およびｖ２が独立して、１または２である、化合物。
実施形態２．以下の式を有する、実施形態１に記載の化合物。
実施形態３．以下の式を有し、
式中、Ｒ１．２およびＲ１．３が独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルであり、あるいは隣接する炭素上のＲ１．２およびＲ１．３置換基が任意選択で結合して、置換もしくは非置換フェニル、または置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１．４およびＲ１．５が独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、または置換もしくは非置換２～６員ヘテロアルキルである、実施形態２に記載の化合物。
実施形態４．以下の式を有し、
式中、Ｗ１が独立して、－Ｏ－、－ＮＨ－、または－ＮＲ２－であり、
Ｗ２およびＷ３が独立して、＝Ｎ－、＝ＣＨ－、または＝ＣＲ２－であり、
Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、およびＲ１．５が独立して、水素またはハロゲンであり、
Ｒ２が独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、非置換２～６員ヘテロアルキル、非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または非置換５～１２員ヘテロアリールであり、
Ｒ１１が独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ１１ ３、－ＣＨＸ１１ ２、－ＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＸ１１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＨＸ１１ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、非置換２～６員ヘテロアルキル、非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または非置換５～１２員ヘテロアリールであり、
Ｒ２１が独立して、オキソ、ハロゲン、－ＣＸ２１ ３、－ＣＨＸ２１ ２、－ＣＨ２Ｘ２１、－ＯＣＸ２１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２１、－ＯＣＨＸ２１ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、非置換２～６員ヘテロアルキル、非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または非置換５～１２員ヘテロアリールであり、
Ｘ１１およびＸ２１が独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉであり、
ｚ２が、０～６の整数であり、
ｚ１１が、０～４の整数であり、
ｚ２１が、０～５の整数であり、
Ｌ３が、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＮＨＣ（Ｏ）－、－ＮＨＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ－、または－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ－であり、
Ｌ４が、結合、－ＮＨ－、または－ＣＨ２－であり、
Ｒ５が独立して、
であり、
式中、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８が独立して、水素、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキルである、実施形態３に記載の化合物。
実施形態５．Ｒ２が独立して、ハロゲン、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールであり、Ｒ１１が独立して、ハロゲン、－ＯＣＸ１１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＨＸ１１ ２、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールであり、Ｒ２１が独立して、ハロゲン、－ＯＣＸ２１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２１、－ＯＣＨＸ２１ ２、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールである、実施形態４に記載の化合物。
実施形態６．以下の式を有し、
式中、Ｒ２．１が独立して、水素、－ＯＣＸ２ ３、または非置換５～６員ヘテロアリールであり、
Ｒ２．２が独立して、水素またはハロゲンである、実施形態４または５に記載の化合物。
実施形態７．Ｒ１１が独立して、ハロゲンである、実施形態４～６のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態８．以下の式：
を有する、実施形態１に記載の化合物。
実施形態９．以下の式を有する、実施形態１に記載の化合物。
実施形態１０．以下の式を有し、
式中、Ｗ１が独立して、－Ｏ－、－ＮＨ－、または－ＮＲ２－であり、
Ｗ２およびＷ３が独立して、＝Ｎ－、＝ＣＨ－、または＝ＣＲ２－であり、
Ｒ２およびＲ２１が独立して、ハロゲン、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールであり、
ｚ２が、０～６の整数であり、
ｚ２１が、０～５の整数であり、
Ｌ３が、－Ｃ（Ｏ）－または－ＣＨ２－であり、
Ｌ４が、結合、－ＮＨ－、－ＮＲ４－、または－ＣＨ２－であり、
Ｒ５が独立して、
であり、
式中、Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８が独立して、水素、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキルである、実施形態９に記載の化合物。
実施形態１１．以下の式を有し、
式中、Ｒ２．１が独立して、水素、－ＯＣＸ２ ３、または非置換５～６員ヘテロアリールであり、
Ｒ２．２が独立して、水素またはハロゲンである、実施形態１０に記載の化合物。
実施形態１２．（環Ｂ）－（Ｒ２）ｚ２が、
である、実施形態１～３または８～９のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１３．Ｌ４が、－ＮＨ－である、実施形態１～１２のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１４．Ｌ４が、－ＣＨ２－である、実施形態１～１２のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１５．Ｌ４が、－Ｎ（ＣＨ３）－である、実施形態１～１２のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１６．Ｒ５が独立して、
である、実施形態１～１５のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１７．Ｌ３が、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ－、または－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨである、実施形態１～６および１１～１６のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１８．Ｌ３が、－ＣＨ２－または－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－である、実施形態１～６および１１～１６のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態１９．Ｒ２が独立して、－Ｆまたは－ＯＣＦ３である、実施形態１～１８のいずれか１つに記載の化合物。
実施形態２０．下式を有する、実施形態１に記載の化合物。
実施形態２１．実施形態１～２０のいずれか１つに記載の化合物と、薬学的に許容される賦形剤と、を含む、薬学的組成物。
実施形態２２．ヒトカスパーゼ６タンパク質の活性を阻害する方法であって、ヒトカスパーゼ６タンパク質を実施形態１～２０のいずれか１つに記載の化合物と接触させることを含む、方法。
実施形態２３．化合物が、ヒトカスパーゼ６タンパク質のＣ２６４に共有結合する、実施形態２２に記載の方法。
実施形態２４．化合物が、他のヒトカスパーゼタンパク質よりもヒトカスパーゼ６タンパク質の活性を阻害する、実施形態２２に記載の方法。
実施形態２５．化合物が、ヒトカスパーゼ２およびヒトカスパーゼ３よりもヒトカスパーゼ６タンパク質の活性を阻害する、実施形態２２に記載の方法。
実施形態２６．神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の実施形態１～２０のいずれか１つに記載の化合物を投与することを含む、方法。
実施形態２７．神経変性疾患が、タウオパチーである、実施形態２６に記載の方法。
実施形態２８．神経変性疾患が、アルツハイマー病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、レビー小体病、進行性核上性麻痺、またはパーキンソン病である、実施形態２６に記載の方法。
実施形態２９．神経変性疾患が、アルツハイマー病である、実施形態２６に記載の方法。
実施形態３０．記憶喪失を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の実施形態１～２０のいずれか１つに記載の化合物を投与することを含む、方法。
実施形態３１．軸索変性を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の実施形態１～２０のいずれか１つに記載の化合物を投与することを含む、方法。
実施形態３２．神経炎症を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の実施形態１～２０のいずれか１つに記載の化合物を投与することを含む、方法。
実施形態３３．肝臓疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の実施形態１～２０のいずれか１つに記載の化合物を投与することを含む、方法。
実施形態３４．非アルコール性脂肪性肝炎または非アルコール性脂肪性肝疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の実施形態１～２０のいずれか１つに記載の化合物を投与することを含む、方法。
実施形態３５．神経変性疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の化合物を投与することを含む、方法における使用のための、実施形態１～２０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
実施形態３６．神経変性疾患が、タウオパチーである、実施形態３５に記載の使用のための化合物。
実施形態３７．神経変性疾患が、アルツハイマー病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、レビー小体病、進行性核上性麻痺、またはパーキンソン病である、実施形態３５に記載の使用のための化合物。
実施形態３８．神経変性疾患が、アルツハイマー病である、実施形態３５に記載の使用のための化合物。
実施形態３９．記憶喪失を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の化合物を投与することを含む、方法における使用のための、実施形態１～２０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
実施形態４０．軸索変性を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の化合物を投与することを含む、方法における使用のための、実施形態１～２０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
実施形態４１．神経炎症を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の化合物を投与することを含む、方法における使用のための、実施形態１～２０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
実施形態４２．肝臓疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の化合物を投与することを含む、方法における使用のための、実施形態１～２０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
実施形態４３．非アルコール性脂肪性肝炎または非アルコール性脂肪肝疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、有効量の化合物を投与することを含む、方法における使用のための、実施形態１～２０のいずれか１つに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
実施例１：合成方法
一般情報：すべての蒸発は、ロータリーエバポレーターを使用して真空で実行された。分析試料を室温で真空乾燥（１～５ｍｍＨｇ）乾燥させた。薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）を、シリカゲルプレート上で行い、スポットをＵＶ光（２１４および２５４ｎｍ）により可視化した。シリカゲル（２００～３００メッシュ）を使用して、カラムおよびフラッシュクロマトグラフィーによる精製を実行した。溶媒系は、混合物として体積で報告される。すべてのＮＭＲスペクトルは、Ｂｒｕｋｅｒ ４００（４００ＭＨｚ）分光計で記録された。１Ｈ化学シフトは、重水素化溶媒を内部標準として、ｐｐｍ単位のδ値で報告される。データは次のとおりに報告される：化学シフト、多重度（ｓ＝一重線、ｄ＝二重線、ｔ＝三重線、ｑ＝四重線、ｂｒ＝幅広線、ｍ＝多重線）、結合定数（Ｈｚ）、積分。ＬＣＭＳスペクトルは、エレクトロスプレーイオン化を用いたＡｇｉｌｅｎｔ １２００シリーズ６１１０または６１２０質量分析計で取得され、別途示される場合を除いて、一般的なＬＣＭＳ条件は、次の通りであった：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８カラム（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、流量：２．０ｍｌ／分、カラム温度：４０℃。
スキーム１：ＳＵ２０６６７－００２６のための経路
（Ｒ）－ｔｅｒｔ－ブチル１－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニルカルバモイル）ピペリジン－３－イルカルバメート（００２６－２）の合成。
ＤＣＭ（２０ｍＬ）中の００２６－１（５．００ｇ、２５．０ｍｍｏｌ）の溶液に、１－イソシアナート－４－（トリフルオロメトキシ）ベンゼン（５．０８ｇ、２５．０ｍｍｏｌ）が室温で滴下して添加された。混合物は、室温で２時間撹拌された。固体は、濾過され、００２６－２（８．００ｇ、収率：７９％）を白色の固体として得た。
（Ｒ）－３－アミノ－Ｎ－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピペリジン－１－カルボキサミド（００２６－３）の合成。
ＤＣＭ（２０．０ｍＬ）中の００２６－２（４．００ｇ、９．９３ｍｍｏｌ）の溶液の懸濁液に、ＴＦＡ（６．００ｍＬ）が室温で添加された。反応混合物は、１時間撹拌された。溶媒は、除去された。残留物は、ＤＣＭ（５０．０ｍＬ）とＮａＨＣＯ３飽和水溶液（５０．０ｍＬ）との間で分配された。有機層が分離された。水層がＤＣＭ（２×５０．０ｍＬ）で抽出された。組み合わせられた有機層は、ブライン（２×５０．０ｍＬ）で洗浄され、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濾過され、真空で濃縮され、００２６－３（３．００ｇ、収率：１００．０％）を黄色の固体として得た。
（Ｒ）－Ｎ－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）－３－（ビニルスルホンアミド）ピペリジン－１－カルボキサミド（ＳＵ２０６６７－００２６－０３）の合成
ＤＣＭ（５０．０ｍＬ）中の００２６－３（３．６６ｇ、１２．１ｍｍｏｌ）およびＴＥＡ（３．０５ｇ、３０．２ｍｍｏｌ）の溶液に、氷水浴下で２－クロロエタンスルホニルクロリド（１．９７ｇ、１２．１ｍｍｏｌ）が添加された。混合物を周囲温度まで温まらせ、約１時間撹拌した。水（５０．０ｍＬ）およびＤＣＭ（１００ｍＬ）が添加された。有機層が分離された。水層がＤＣＭ（２×５０．０ｍＬ）で抽出された。組み合わせられた有機層は、ブライン（２×５０．０ｍＬ）で洗浄され、無水Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥させ、濾過され、真空で濃縮され、ＳＵ２０６６７－００２６－０３（２．４０ｇ、収率：５１％）を白色の固体として得るようにｃ．ｃ．（ＰＥ／ＥＡ＝２：１）によって精製された粗生成物を得た。ＬＣ－ＭＳ（Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間）、純度：９８．４３％、Ｒｔ＝１．９３３分、ＭＳ計算値：３９３．１０、ＭＳ実測値：３９４．２［Ｍ＋Ｈ］＋。ＨＰＬＣ（Ａｇｉｌｅｎｔ ＨＰＬＣ １２００、カラム：Ｌ－ｃｏｌｕｍｎ２ ＯＤＳ（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ×５．０μｍ）、カラム温度：４０°Ｃ、流量：１．５ｍＬ／分、移動相：５分で９０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および１０％［合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝１００／９００（ｖ／ｖ）］～１５％［合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および８５％［合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝１００／９００（ｖ／ｖ）］、次いで、この条件下で１０分間、最終的に０．１分で９０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および１０％［合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝１００／９００（ｖ／ｖ）］に変更され、この条件下で５分間）、純度：１００．０％、Ｒｔ＝９．０７２分。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ８．７０（ｓ、１Ｈ）、７．５０～７．５６（ｍ、３Ｈ）、７．２３（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、６．７７（ｄｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．０５（ｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．９５（ｄ、Ｊ＝１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．０３～４．０７（ｍ、１Ｈ）、３．８３（ｄ、Ｊ＝１３．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．０４～３．０６（ｍ、１Ｈ）、２．８５～２．９０（ｍ、１Ｈ）、２．７０～２．７５（ｍ、１Ｈ）、１．８７～１．８９（ｍ、１Ｈ）、１．６９～１．７１（ｍ、１Ｈ）、１．３８～１．４３（ｍ、２Ｈ）。化学式：Ｃ１５Ｈ１８Ｆ３Ｎ３Ｏ４Ｓ。分子量：３９３．３８。融点：４７．２～５７．８℃。旋光度：［ａ］２５Ｄ＝１７．００（ｃ＝０．１０、ＣＨ３ＯＨ）。
スキーム２：ＳＵ２０６６７－００６５－０１のための経路
（Ｒ）－ｔｅｒｔ－ブチル１－（４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）フェニルカルバモイル）ピペリジン－３－イルカルバメート（００６５－２）の合成。
ＤＣＭ（５ｍｌ）中の００６５－１（２５０ｍｇ、１．５７ｍｍｏｌ）およびビス（トリクロロメチル）カーボネート（１６３ｍｇ、０．５５ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＥＡ（３８０ｍｇ、３．７７ｍｍｏｌ）が添加され、室温で３０分間撹拌された。（Ｒ）－ｔｅｒｔ－ブチルピペリジン－３－イルカルバメート（３１４ ｍｇ、１．５７ｍｍｏｌ）を添加した。混合物は、室温で１時間撹拌され、Ｃ．Ｃ．（ＰＥ／ＥＡ＝４：１）によって精製され、００６５－２（３００ｍｇ、５０％）を黄色の固体として得た。
（Ｒ）－Ｎ－（４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）フェニル）－３－アミノピペリジン－１－カルボキサミド（００６５－３）の合成。
ＴＦＡ／ＤＣＭ（５ｍｌ／５ｍｌ）中の００６５－２（３００ｍｇ、０．７８ｍｍｏｌ）の溶液に、室温で２時間撹拌され、溶媒が真空で除去され、００６５－３（１５５ｍｇ、７０％）を黄色の油として得た。
（Ｒ）－Ｎ－（４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）フェニル）－３－（ビニルスルホンアミド）ピペリジン－１－カルボキサミド（ＳＵ２０６６７－００６５－０１）の合成
ＤＣＭ（３ｍｌ）中の００６５－３（１５５ｍｇ、０．５４）およびＴＥＡ（１３７ｍｇ、１．３５ｍｍｏｌ）の溶液に、２－クロロエタンスルホニルクロリド（８０ｍｇ、０．４９ｍｍｏｌ）が滴下して添加され、混合物が室温で１時間撹拌され、溶媒が真空で除去され、得られた残留物は、分取ＨＰＬＣによって精製され、ＳＵ２０６６７－００６５－０１（７８．９３ｍｇ、３９％）を白色の固体として得た。ＬＣ－ＭＳ（Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間）、純度：９９．５２％、Ｒｔ＝１．６７４分、ＭＳ計算値：３７５．１４、ＭＳ実測値：３７６．３［Ｍ＋Ｈ］＋。ＨＰＬＣ（Ａｇｉｌｅｎｔ ＨＰＬＣ １２００、カラム：Ｌ－ｃｏｌｕｍｎ２ ＯＤＳ（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ×５．０μｍ）、カラム温度：４０°Ｃ、流量：１．５ｍＬ／分、移動相：５分で９０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および１０％［合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝１００／９００（ｖ／ｖ）］～１５％［合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および８５％［合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝１００／９００（ｖ／ｖ）］、次いで、この条件下で１０分間、最終的に０．１分で９０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および１０％［合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝１００／９００（ｖ／ｖ）］に変更され、この条件下で５分間）、純度：９９．７２％、Ｒｔ＝７．２２４分。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ８．６４（ｓ、１Ｈ）、８．３８（ｄ、Ｊ＝２．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．６６～７．６９（ｍ、３Ｈ）、７．５０～７．５８（ｍ、３Ｈ）、６．７８（ｄｄ、Ｊ＝１６．８Ｈｚ、１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．４９～６．５０（ｍ、１Ｈ）、６．０５（ｄ、Ｊ＝１６．８Ｈｚ、１Ｈ）、５．９６（ｄ、Ｊ＝１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．０５～４．０９（ｍ、１Ｈ）、３．８５（ｄ、Ｊ＝１２．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．０５（ｂｒ、１Ｈ）、２．８６～２．８８（ｍ、１Ｈ）、２．７０～２．８７（ｍ、１Ｈ）、１．８９～１．９１（ｍ、１Ｈ）、１．６９～１．７０（ｍ、１Ｈ）、１．３９～１．４４（ｍ、２Ｈ）。化学式：Ｃ１７Ｈ２１Ｎ５Ｏ３Ｓ。分子量：３７５．４５。融点：５２．７～５９．０℃。旋光度：［ａ］２５Ｄ＝１３．００（ｃ＝０．１０、ＣＨ３ＯＨ）。
スキーム３：ＳＵ２０６６７－００４２Ｂ－０１のための経路
ｔｅｒｔ－ブチル１－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニルカルバモイル）－１，２，３，４－テトラヒドロキノリン－３－イルカルバメート（００４２－２）の合成
ＤＣＭ（３０ｍｌ）中の００４２－１（６２０ｍｇ、２．５ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＥＡ（７５７ｍｇ、７．５ｍｍｏｌ）および４－（トリフルオロメトキシ）フェニルイソシアネート（６５９ｍｇ、３．２５ｍｍｏｌ）が添加された。混合物を室温で２時間撹拌した。混合物が氷水に注がれ、ＤＣＭ（３０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物がカラムクロマトグラフィー（ＰＥ／ＥＡ＝４：１）によって精製され、００４２－２（８００ｍｇ、７０．９％）を黄色の油として得た。
３－アミノ－Ｎ－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）－３，４－ジヒドロキノリン－１（２Ｈ）－カルボキサミド（００４２－３）の合成
ＤＣＭ（２０ｍＬ）中の００４２－２（８００ｍｇ、１．７７ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＦＡ（２ｍＬ）が添加された。これは、室温で２時間撹拌された。混合物は、Ｎａ２ＣＯ３（水溶液）でｐＨ９に調整され、ＤＣＭ（２０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮され、００４２－３（５００ｍｇ、８０．５％）を黄色の油として得た。
Ｎ－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）－３－（ビニルスルホンアミド）－３，４－ジヒドロキノリン－１（２Ｈ）－カルボキサミド（ＳＵ２０６６７－００４２－０１）の合成
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の００４２－３（１５０ｍｇ、０．４３ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＥＡ（１２３ｍｇ、１．２９ｍｍｏｌ）および２－クロロエタンスルホニルクロリド（８４ｍｇ、０．５１ｍｍｏｌ）が添加された。混合物を室温で２時間撹拌した。混合物が氷水に注がれ、ＤＣＭ（２０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物が分取ＨＰＬＣによって精製され、ＳＵ２０６６７－００４２－０１（６７．９６ｍｇ、３５．８％）を白色の固体として得た。Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間、純度：１００．００％、Ｒｔ＝１．８８２分、ＭＳ計算値：４４１．１、ＭＳ実測値：４４２．２［Ｍ＋Ｈ］＋。Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間、純度９７．０８％、Ｒｔ＝９．５５２分、ＭＳ計算値：４４１．１、ＭＳ実測値：４４２．２［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ９．１７（ｓ、１Ｈ）、７．６４（ｂｒ、１Ｈ）、７．５２～７．５６（ｍ、２Ｈ）、７．２７～７．３１（ｍ、３Ｈ）、７．１２～７．１８（ｍ、２Ｈ）、６．９９～７．０３（ｍ、１Ｈ）、６．８１（ｄｄ、Ｊ＝１６．８Ｈｚ、１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．０６（ｄ、Ｊ＝１６．８Ｈｚ、１Ｈ）、５．９７（ｄ、Ｊ＝９．６Ｈｚ、１Ｈ）、４．００～４．０４（ｍ、１Ｈ）、３．５０～３．５７（ｍ、１Ｈ）、３．３５～３．４１（ｍ、１Ｈ）、３．０５～３．１１（ｍ、１Ｈ）、２．６６～２．７７（ｍ、１Ｈ）。融点：５０．４～５２．７℃
ＳＵ２０６６７－００４２－０１（３００ｍｇ）は、キラルＨＰＬＣによってさらに精製され、ＳＵ２０６６７－００４２Ａ－０１（７５．３７ｍｇ、２５．１％）を白色の固体として、ＳＵ２０６６７－００４２Ｂ－０１（７６．１８ｍｇ、２５．４％）を白色の固体として得た。
ＳＵ２０６６７－００４２Ａ－０１：Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間、純度：９８．４７％、Ｒｔ＝２．４０８分、ＭＳ計算値：４４１．１、ＭＳ実測値：４４２．２［Ｍ＋Ｈ］＋。Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間、純度９５．２４％、Ｒｔ＝１０．０１３分、ＭＳ計算値：４４１．１、ＭＳ実測値：４４２．２［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ９．１６（ｓ、１Ｈ）、７．６７（ｓ、１Ｈ）、７．５２～７．５６（ｍ、２Ｈ）、７．２７～７．３１（ｍ、３Ｈ）、７．１３～７．１８（ｍ、２Ｈ）、６．９９～７．０３（ｍ、１Ｈ）、６．８１（ｄｄ、Ｊ＝１６．８Ｈｚ、１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．０６（ｄ、Ｊ＝１６．８Ｈｚ、１Ｈ）、５．９７（ｄ、Ｊ＝１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．９９～４．０４（ｍ、１Ｈ）、３．４９～３．５０（ｍ、１Ｈ）、３．３６～３．４１（ｍ、１Ｈ）、３．０５～３．１１（ｍ、１Ｈ）、２．６６～２．７７（ｍ、１Ｈ）。融点：１４７．７～１４８．５°Ｃ。旋光度：［ａ］２５Ｄ＝－２２．００（ｃ＝０．１０、ＣＨ３ＣＮ）。ｅｅ：１００％。
ＳＵ２０６６７－００４２Ｂ－０１：Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間、純度９７．８１％、Ｒｔ＝２．４３０分、ＭＳ計算値：４４１．１、ＭＳ実測値：４４２．０［Ｍ＋Ｈ］＋。Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間、純度９７．５５％、Ｒｔ＝１０．０１６分、ＭＳ計算値：４４１．１、ＭＳ実測値：４４２．０［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ９．１６（ｓ、１Ｈ）、７．６７（ｓ、１Ｈ）、７．５２～７．５６（ｍ、２Ｈ）、７．２７～７．３１（ｍ、３Ｈ）、７．１２～７．１８（ｍ、２Ｈ）、６．９９～７．０３（ｍ、１Ｈ）、６．８１（ｄｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、９．６Ｈｚ、１Ｈ）、６．０６（ｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．９７（ｄ、Ｊ＝１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．９９～４．０４（ｍ、１Ｈ）、３．５２～３．５３（ｍ、１Ｈ）、３．３６～３．４１（ｍ、１Ｈ）、３．０５～３．１１（ｍ、１Ｈ）、２．６６～２．７７（ｍ、１Ｈ）。化学式：Ｃ１９Ｈ１８Ｆ３Ｎ３Ｏ４Ｓ。分子量：４４１．４２
融点：１４６．２～１４７．９℃。旋光度：［ａ］２５Ｄ＝１４．０（ｃ＝０．１０、ＣＨ３ＣＮ）。ｅｅ：１００％。
スキーム４：ＳＵ２０６６７－００６７－０１のための経路
（Ｓ）－ｔｅｒｔ－ブチル４，４－ジフルオロ－１－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニルカルバモイル）ピペリジン－３－イルカルバメート（００６７－２）の合成。
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の００６７－１（１１８ｍｇ、０．５ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＥＡ（１５１ｍｇ、１．５ｍｍｏｌ）および４－（トリフルオロメトキシ）フェニルイソシアネート（１１４ｍｇ、０．５６ｍｍｏｌ）が添加された。混合物を室温で２時間撹拌した。混合物が氷水に注がれ、ＤＣＭ（２０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物がカラムクロマトグラフィー（ＰＥ／ＥＡ＝４：１）によって精製され、００６７－２（１６３ｍｇ、７４．４％）を黄色の油として得た。
（Ｓ）－３－アミノ－４，４－ジフルオロ－Ｎ－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピペリジン－１－カルボキサミド（００６７－３）の合成
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の００６７－２（１６３ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＦＡ（１ｍＬ）が添加された。これは、室温で２時間撹拌された。混合物は、Ｎａ２ＣＯ３（水溶液）でｐＨ９に調整され、ＤＣＭ（２０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮され、００６７－３（１２３ｍｇ、９８．１％）を黄色の油として得た。
（Ｓ）－４，４－ジフルオロ－Ｎ－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）－３－（ビニル－スルホンアミド）ピペリジン－１－カルボキサミド（ＳＵ２０６６７－００６７－０１）の合成
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の００６７－３（１２３ｍｇ、０．３６ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＥＡ（１０９ｍｇ、１．０８ｍｍｏｌ）および２－クロロエタンスルホニルクロリド（６０ｍｇ、０．３７ｍｍｏｌ）が添加された。混合物を室温で２時間撹拌した。混合物が氷水に注がれ、ＤＣＭ（１０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物が分取ＨＰＬＣによって精製され、ＳＵ２０６６７－００６７－０１（１０６．６７ｍｇ、６９．１％）を白色の固体として得た。Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間、純度９７．６３％、Ｒｔ＝１．９６６分、ＭＳ計算値：４２９．０、ＭＳ実測値：４３０．０［Ｍ＋Ｈ］＋。Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間、純度９８．４４％、Ｒｔ＝９．２８２分、ＭＳ計算値：４２９．０、ＭＳ実測値：４３０．０［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ８．９２（ｓ、１Ｈ）、７．９８（ｂｒ、１Ｈ）、７．５４～７．５８（ｍ、２Ｈ）、７．２５（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、６．７５（ｄｄ、Ｊ＝１６．８Ｈｚ、１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．０６（ｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．９６（ｄ、Ｊ＝１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．９２～４．０４（ｍ、２Ｈ）、３．５２～３．６０（ｍ、１Ｈ）、３．０３～３．１８（ｍ、２Ｈ）、２．０１～２．１９（ｍ、２Ｈ）。化学式：Ｃ１５Ｈ１６Ｆ５Ｎ３Ｏ４Ｓ。分子量：４２９．３６。融点：５６．９～６９．１℃
スキーム５：ＳＵ２０６６７－００６９－０１のための経路
ｔｅｒｔ－ブチル６－クロロ－１，２，３，４－テトラヒドロキノリン－３－イルカルバメート（００６９－２）の合成
ＣＨ３ＣＮ（１０ｍｌ）中の００６９－１（５００ｍｇ、２．０２ｍｍｏｌ）の溶液に、ＮＢＳ（３６０ｍｇ、２．０２ｍｍｏｌ）が室温で６時間撹拌された。溶媒を除去し、得られた残留物がＣＣ（ＰＥ／ＥＡ＝４：１）によって精製され、００６９－２（３９０ｍｇ、６９％）を黄色の固体として得た。
ｔｅｒｔ－ブチル６－クロロ－１－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニルカルバモイル）－１，２，３，４－テトラヒドロキノリン－３－イルカルバメート（００６９－３）の合成
ＤＣＭ（６ｍｌ）中の００６９－２（３９０ｍｇ、１．３８）およびＴＥＡ（３４８ｍｇ、３．４５ｍｍｏｌ）の溶液に、４－（トリフルオロメトキシ）フェニルイソシアネート（２８０ｍｇ、１．３８ｍｍｏｌ）が室温で２時間撹拌された。溶媒を除去し、得られた残留物がＣＣ（ＰＥ／ＥＡ＝５：１）によって精製され、００６９－３（４００ｍｇ、６０％）を黄色の油として得た。
３－アミノ－６－クロロ－Ｎ－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）－３，４－ジヒドロキノリン－１（２Ｈ）－カルボキサミド（００６９－４）の合成
ＴＦＡ／ＤＣＭ（５ｍｌ／５ｍｌ）中の００６９－３（４００ｍｇ、０．８２ｍｍｏｌ）の溶液に、室温で２時間撹拌され、溶媒が真空で除去され、００６９－４（３９０ｍｇ、粗製）を無色の油として得た。
６－クロロ－Ｎ－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）－３－（ビニルスルホンアミド）－３，４－ジヒドロキノリン－１（２Ｈ）－カルボキサミド（ＳＵ２０６６７－００６９－０１）の合成。
ＤＣＭ（５ｍｌ）中の００６９－４（３９０ｍｇ、粗製）およびＴＥＡ（３２３ｍｇ、３．２ｍｍｏｌ）の溶液に、２－クロロエタンスルホニルクロリド（２０９ｍｇ、１．２８ｍｍｏｌ）が滴下して添加され、混合物が室温で３０分間撹拌され、溶媒が真空で除去され、得られた残留物は、分取ＨＰＬＣによって精製され、ＳＵ２０６６７－００６９－０１（１５２．８７ｍｇ、２５％）を白色の固体として得た。ＬＣ－ＭＳ（Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および１０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］～１０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および９０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］、次いで、この条件下で２．４分間、最終的に０．１分で９０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および１０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］に変更され、この条件下で０．７分間）、純度：９７．９３％、Ｒｔ＝２．１９９分、ＭＳ計算値：４７５．０６、ＭＳ実測値：４７６．０［Ｍ＋Ｈ］＋。ＨＰＬＣ（Ａｇｉｌｅｎｔ ＨＰＬＣ １２００、カラム：Ｌ－ｃｏｌｕｍｎ２ ＯＤＳ（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ×５．０μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：１．５ｍＬ／分、移動相：５分で９０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および１０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］～１５％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および８５％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］、次いで、この条件下で１０分間、最終的に０．１分で９０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および１０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］に変更され、この条件下で５分間）、純度：９８．４４％、Ｒｔ＝１０．５３２分。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ９．２０（ｓ、１Ｈ）、７．６７（ｓ、１Ｈ）、７．５２～７．５５（ｍ、２Ｈ）、７．２６～７．３５（ｍ、４Ｈ）、７．１７～７．２０（ｍ、１Ｈ）、６．８０（ｄｄ、Ｊ＝１６．８Ｈｚ、１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．０６（ｄ、Ｊ＝１６．８Ｈｚ、１Ｈ）、５．９７（ｄ、Ｊ＝１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．９６～４．００（ｍ、１Ｈ）、３．５４～３．５５（ｍ、１Ｈ）、３．４０～３．４５（ｍ、１Ｈ）、３．０５～３．１１（ｍ、１Ｈ）、２．７０～２．７５（ｍ、１Ｈ）。化学式：Ｃ１９Ｈ１７ＣｌＦ３Ｎ３Ｏ４Ｓ。分子量：４７５．８７。融点：１５６．５～１５７．４°Ｃ
スキーム６：ＳＵ２０６６７－００７６－０１のための経路
（Ｒ）－ｔｅｒｔ－ブチル１－（３－フルオロ－４－（トリフルオロメトキシ）フェニルカルバモイル）ピペリジン－３－イルカルバメート（００７６－２）の合成。
ＤＣＭ（３ｍｌ）中の００７６－１（１００ｍｇ、０．５１ｍｍｏｌ）および炭酸ビス（トリクロロメチル）（５３ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＥＡ（１２２ｍｇ、１．１２ｍｍｏｌ）が添加され、室温で３０分間撹拌された。（Ｒ）－ｔｅｒｔ－ブチルピペリジン－３－イルカルバメート（１０３ｍｇ、０．５１ｍｍｏｌ）が添加された。混合物が、室温で２時間撹拌され、ＣＣによって精製され、００７６－２（３５０ｍｇ、粗製）を白色の固体として得た。
（Ｒ）－３－アミノ－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピペリジン－１－カルボキサミド（００７６－３）の合成
ＴＦＡ／ＤＣＭ（５ｍｌ／５ｍｌ）中の００７６－２（３５０ｍｇ、粗製）の溶液に、室温で２時間撹拌され、溶媒が真空で除去され、００７６－３（１６０ｍｇ、６０％）を黄色の油として得た。
（Ｒ）－Ｎ－（３－フルオロ－４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）－３－（ビニルスルホンアミド）ピペリジン－１－カルボキサミド（ＳＵ２０６６７－００７６－０１）の合成
ＤＣＭ（３ｍｌ）中の００７６－３（１６０ｍｇ、０．５ｍｍｏｌ）およびＴＥＡ（１２６ｍｇ、１．２５ｍｍｏｌ）の溶液に、２－クロロエタンスルホニルクロリド（８２ｍｇ、０．５ｍｍｏｌ）が滴下して添加され、混合物が室温で１時間撹拌され、溶媒が真空で除去され、得られた残留物は、分取ＨＰＬＣによって精製され、ＳＵ２０６６７－００７６－０１（３４．３９ｍｇ、１７％）を白色の固体として得た。ＬＣ－ＭＳ（Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および１０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］～１０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および９０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］、次いで、この条件下で２．４分間、最終的に０．１分で９０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および１０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］に変更され、この条件下で０．７分間）、純度：９９．１４％、Ｒｔ＝１．９７７分、ＭＳ計算値：４１１．０９、ＭＳ実測値：４１２．２［Ｍ＋Ｈ］＋。ＨＰＬＣ（Ａｇｉｌｅｎｔ ＨＰＬＣ １２００、カラム：Ｌ－ｃｏｌｕｍｎ２ ＯＤＳ（１５０ｍｍ×４．６ ｍｍ×５．０μｍ）、カラム温度：４０°Ｃ、流量：１．５ｍＬ／分、移動相：５分で９０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および１０％［合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝１００／９００（ｖ／ｖ）］～１５％［合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および８５％［合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝１００／９００（ｖ／ｖ）］、次いで、この条件下で１０分間、最終的に０．１分で９０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および１０％［合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝１００／９００（ｖ／ｖ）］に変更され、この条件下で５分間）、純度：９９．１８％、Ｒｔ＝９．３１３分。１ Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ８．８９（ｓ、１Ｈ）、７．６６（ｄｄ、Ｊ＝１３．６Ｈｚ、２．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．５０～７．５２（ｍ、１Ｈ）、７．３９～７．４３（ｍ、１Ｈ）、７．３０～７．３２（ｍ、１Ｈ）、６．７７（ｄｄ、Ｊ＝１６．８Ｈｚ、１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．０４（ｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．９５（ｄ、Ｊ＝１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．０３（ｄｄ、Ｊ＝１２．４Ｈｚ、４．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．８１（ｄ、Ｊ＝１２．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．０４～３．０５（ｍ、１Ｈ）、２．７０～２．９０（ｍ、１Ｈ）、２．７３～２．９０（ｍ、１Ｈ）、１．８８～１．８９（ｍ、１Ｈ）、１．６０～１．７０（ｍ、１Ｈ）、１．４２（ｔ、Ｊ＝９．２Ｈｚ、２Ｈ）。化学式：Ｃ１５Ｈ１７Ｆ４Ｎ３Ｏ４Ｓ。分子量：４１１．３７。融点：４１．１～４９．２°Ｃ。旋光度：［ａ］２５Ｄ＝５．００（ｃ＝０．１０、ＣＨ３ＣＮ）
スキーム７：ＳＵ２０６６７－００８８－０１のための経路
２－クロロ－Ｎ－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド（００８８－２）の合成
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の００８８－１（２００ｍｇ、１．１３ｍｍｏｌ）の混合物に、２－クロロアセチルクロリド（１５２ｍｇ、１．３６ｍｍｏｌ）が添加された。これは、室温で２時間撹拌された。反応混合物が濃縮され、００８８－２（２２０ｍｇ、粗製）を黄色の油として得た。
（Ｒ）－ｔｅｒｔ－ブチル１－（２－オキソ－２－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）エチル）ピペリジン－３－イルカルバメート（００８８－３）の合成
ＤＭＦ（５ｍＬ）中の００８８－２（２２０ｍｇ、０．８７ｍｍｏｌ）の溶液に、（Ｒ）－ｔｅｒｔ－ブチルピペリジン－３－イルカルバメート（２２６ｍｇ、１．１３ｍｍｏｌ）およびＣｓ２ＣＯ３（８５０ｍｇ、２．６１ｍｍｏｌ）が添加された。これは、室温で一晩撹拌された。水（４０ｍＬ）が添加され、ＥＡ（２０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物がカラムクロマトグラフィー（ＰＥ／ＥＡ＝４：１）によって精製され、００８８－３（３３３ｍｇ、９１．９％）を白色の固体として得た。
（Ｒ）－２－（３－アミノピペリジン－１－イル）－Ｎ－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド（００８８－４）の合成
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の００８８－３（３３３ｍｇ、０．８ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＦＡ（１ｍＬ）が添加された。これは、室温で２時間撹拌された。混合物は、Ｎａ２ＣＯ３（水溶液）でｐＨ９に調整され、ＤＣＭ（２０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮され、００８８－４（１５０ｍｇ、５９．１％）を黄色の油として得た。
（Ｒ）－Ｎ－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）－２－（３－（ビニルスルホンアミド）ピペリジン－１－イル）アセトアミド（ＳＵ２０６６７－００８８－０１）の合成
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の００８８－４（１５０ｍｇ、０．４７ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＥＡ（１４２ｍｇ、１．４１ｍｍｏｌ）および２－クロロエタンスルホニルクロリド（９９ｍｇ、０．６１ｍｍｏｌ）が添加された。混合物を室温で２時間撹拌した。混合物が氷水に注がれ、ＤＣＭ（２０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物が分取ＨＰＬＣによって精製され、ＳＵ２０６６７－００８８－０１（４８．２２ｍｇ、２５．２％）を白色の固体として得た。Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間、純度９８．５１％、Ｒｔ＝２．０３４分、ＭＳ計算値：４０７．１、ＭＳ実測値：４０７．８［Ｍ＋Ｈ］＋。Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間、純度９７．６２％、Ｒｔ＝９．５０９分、ＭＳ計算値：４０７．１、ＭＳ実測値：４０８．２［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ９．８６（ｓ、１Ｈ）、７．７２～７．７６（ｍ、２Ｈ）、７．５０（ｄ、Ｊ＝４．４Ｈｚ、１Ｈ）、７．３３（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、６．０３（ｄｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、９．６Ｈｚ、１Ｈ）、６．０２（ｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．８７（ｄ、Ｊ＝１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．０６～３．３３（ｍ、４Ｈ）、２．７２～２．７５（ｍ、１Ｈ）、２．１９～２．２６（ｍ、２Ｈ）、１．６８～１．７１（ｍ、２Ｈ）、１．５０～１．５３（ｍ、１Ｈ）、１．２８～１．３０（ｍ、１Ｈ）。化学式：Ｃ１６Ｈ２０Ｆ３Ｎ３Ｏ４Ｓ。分子量：４０７．４１。融点：１１２．８～１１３．５°Ｃ。旋光度：［ａ］２５Ｄ＝１９．５０（ｃ＝０．２０、ＣＨ３ＯＨ）。
スキーム８：ＳＵ２０６６７－００８９－０１のための経路
エチル２－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）アセテート（００８９－２）の合成
ＤＭＦ（３０ｍＬ）中の００８９－１（５００ｍｇ、２．８２ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｋ２ＣＯ３（１．１７ｇ、８．４６ｍｍｏｌ）および２－ブロモ酢酸エチル（５６２ｍｇ、３．３８ｍｍｏｌ）が添加され、６０℃で２時間された。混合物が氷水に注がれ、ＤＣＭ（３０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物がカラムクロマトグラフィー（ＰＥ／ＥＡ＝３：１）によって精製され、００８９－２（５５０ｍｇ、７４．１％）を白色の固体として得た。
エチル２－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）酢酸（００８９－３）の合成
ＣＨ３ＯＨ（２０ｍＬ）中の００８９－２（５５０ｍｇ、１．６ｍｍｏｌ）の溶液に、１Ｎ ＬｉＯＨ（２０ｍＬ）が添加された。これは、室温で２時間撹拌された。混合物は、２ Ｎ ＨＣｌ（水中）でｐＨ５に調整され、ＤＣＭ（２０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮され、００８９－３（２５０ｍｇ、６６．２％）を黄色の油として得た。
エチル（Ｒ）－ｔｅｒｔ－ブチル１－（２－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）アセチル）ピペリジン－３－イルカルバメート（００８９－４）の合成
ＤＭＦ（１０ｍＬ）中の００８９－３（２４９ｍｇ、１．０６ｍｍｏｌ）の溶液に、ＥＤＣＩ（２６５ｍｇ、１．３８ｍｍｏｌ）、ＤＭＡＰ（１９４ｍｇ、１．５９ｍｍｏｌ）、および（Ｒ）－ｔｅｒｔ－ブチルピペリジン－３－イルカルバメート（２７６ｍｇ、１．３８ｍｍｏｌ）が添加され、室温で一晩撹拌された。混合物が氷水に注がれ、ＤＣＭ（３０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物がカラムクロマトグラフィー（ＰＥ／ＥＡ＝２：１）によって精製され、００８９－４（３００ｍｇ、６７．８％）を白色の固体として得た。
（Ｒ）－１－（３－アミノピペリジン－１－イル）－２－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル－アミノ）エタノン（００８９－５）の合成
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の００８９－４（３００ｍｇ、０．７２ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＦＡ（１ｍＬ）が添加された。これは、室温で２時間撹拌された。混合物は、Ｎａ２ＣＯ３（水溶液）でｐＨ９に調整され、ＤＣＭ（２０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮され、００８９－５（２００ｍｇ、８７．６％）を黄色の油として得た。
（Ｒ）－Ｎ－（１－（２－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）アセチル）ピペリジン－３－イル）エテンスルホンアミド（ＳＵ２０６６７－００８９－０１）の合成
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の００８９－５（２００ｍｇ、０．６３ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＥＡ（１９１ｍｇ、１．８９ｍｍｏｌ）および２－クロロエタンスルホニルクロリド（１３３ｍｇ、０．８２ｍｍｏｌ）が添加された。混合物を室温で２時間撹拌した。混合物が氷水に注がれ、ＤＣＭ（２０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物が分取ＨＰＬＣによって精製され、ＳＵ２０６６７－００８９－０１（３２．１９ｍｇ、１２．６％）を白色の固体として得た。Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間、純度９７．９５％、Ｒｔ＝２．００１分、ＭＳ計算値：４０７．１、ＭＳ実測値：４０８．１［Ｍ＋Ｈ］＋。Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間、純度９５．４１％、Ｒｔ＝９．３２９分、ＭＳ計算値：４０７．１、ＭＳ実測値：４０８．２［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ７．５２～７．５８（ｍ、１Ｈ）、７．０４～７．０６（ｍ、２Ｈ）、６．６４～６．６８（ｍ、３Ｈ）、５．８４～６．０９（ｍ、３Ｈ）、３．９４～４．１７（ｍ、１Ｈ）、３．６２～３．８８（ｍ、３Ｈ）、２．７３～３．２０（ｍ、３Ｈ）、１．３２～１．８７（ｍ、４Ｈ）。化学式：Ｃ１６Ｈ２０Ｆ３Ｎ３Ｏ４Ｓ。分子量：４０７．４１。融点：１５１．６～１５３．９°Ｃ。旋光度：［ａ］２５Ｄ＝１５．００（ｃ＝０．２０、ＣＨ３ＯＨ）
スキーム９：ＳＵ２０６６７－０１０４－０１のための経路
Ｎ－（２－クロロエチル）－４－（トリフルオロメトキシ）アニリン（１０４－２）の合成
ＣＨ３ＯＨ（２０ｍＬ）中の１０４－１（１ｇ、５．６５ｍｍｏｌ）の混合物に、２－クロロアセトアルデヒド（５２９ｍｇ、６．７８ｍｍｏｌ）およびＡｃＯＨ（４０７ｍｇ、６．７８ｍｍｏｌ）が添加された。これは、室温で１時間撹拌された。次いで、ＮａＣＮＢＨ３（７１２ｍｇ、１１．３ｍｍｏｌ）が添加され、室温で１時間撹拌された。水（２０ｍＬ）が添加され、ＥＡ（２０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物がカラムクロマトグラフィー（ＰＥ／ＥＡ＝２：１）によって精製され、１０４－２（１．１ｇ、８１．４％）を黄色の油として得た。
（Ｒ）－ベンジル１－（２－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）エチル）ピペリジン－３－イルカルバメート（１０４－３）の合成
ＣＨ３ＣＮ（５０ｍＬ）中の１０４－２（１．１ｇ、４．６ｍｍｏｌ）の溶液に、（Ｒ）－ｔｅｒｔ－ブチルピペリジン－３－イルカルバメート（１．４ｇ、５．９８ｍｍｏｌ）、ＫＩ（９９２ｍｇ、５．９８ｍｍｏｌ）、およびＣｓ２ＣＯ３（４．５ｇ、１３．８ｍｍｏｌ）が添加された。これは、ＭＷ条件を１００℃で１時間受けた。水（４０ｍＬ）が添加され、ＥＡ（２０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物がカラムクロマトグラフィー（ＰＥ／ＥＡ＝１：１）によって精製され、１０４－３（１ｇ、４９．７％）を黄色の油として得た。
１０４－４の合成
ＤＣＭ（３０ｍＬ）中の１０４－３（１ｇ、２．３ｍｍｏｌ）の溶液に、（Ｂｏｃ）２Ｏ（６０２ｍｇ、２．７６ｍｍｏｌ）、ＤＭＡＰ（２８ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）、およびＥｔ３Ｎ（６９７ｍｇ、６．９ｍｍｏｌ）が添加された。これは、５０℃で一晩撹拌された。水（４０ｍＬ）が添加され、ＤＣＭ（２０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物がカラムクロマトグラフィー（ＰＥ／ＥＡ＝４：１）によって精製され、１０４－４（５００ｍｇ、４０．４％）を黄色の油として得た。
（Ｒ）－ｔｅｒｔ－ブチル２－（３－アミノピペリジン－１－イル）エチル（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）カルバメート（１０４－５）の合成
ＣＨ３ＯＨ（１０ｍＬ）中の１０４－４（５００ｍｇ、０．９３ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｐｄ／Ｃ（５０ｍｇ）が添加された。混合物がＨ２（１．０気圧）下で室温において一晩撹拌された。混合物がセライトパッドを通して濾過され、濾液が濃縮され、１０４－５（３００ｍｇ、粗製）を黄色の油として得た。
（Ｒ）－ｔｅｒｔ－ブチル４－（トリフルオロメトキシ）フェニル（２－（３－（ビニルスルホンアミド）ピペリジン－１－イル）エチル）カルバメート（１０４－６）の合成
ＤＣＭ（２０ｍＬ）中の１０４－５（３００ｍｇ、０．７４ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＥＡ（９７ｍｇ、０．９６ｍｍｏｌ）および２－クロロエタンスルホニルクロリド（１３３ｍｇ、０．８１ｍｍｏｌ）が添加された。混合物を室温で１時間撹拌した。混合物が氷水に注がれ、ＤＣＭ（２０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮され、１０４－６（２５０ｍｇ、６８．５％）を黄色の油として得た。
（Ｒ）－Ｎ－（１－（２－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニルアミノ）エチル）ピペリジン－３－イル）エテンスルホンアミド（ＳＵ２０６６７－０１０４－０１）の合成
ジキソキサン（１０ｍＬ）中の１０４－６（２５０ｍｇ、０．５ｍｍｏｌ）の溶液に、４Ｎ ＨＣｌ（ジキソキサン中の１０ｍＬ）が添加された。これは、室温で２時間撹拌された。混合物が濃縮され、分取ＨＰＬＣによって精製され、ＳＵ２０６６７－０１０４－０１（１１．０１ｍｇ、５．６％）を白色の固体として得た。Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間、純度９７．５２％、Ｒｔ＝２．１５１分、ＭＳ計算値：３９３．１、ＭＳ実測値：３９４．１［Ｍ＋Ｈ］＋。Ａｇｉｌｅｎｔ ＨＰＬＣ １２００、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：１．０ｍＬ／分、移動相：１０分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で５分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で５分間、純度９９．１９％、Ｒｔ＝１０．１８５分、ＭＳ計算値：３９３．１、ＭＳ実測値：３９４．３［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ）δ７．０２（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２ Ｈ）、６．６２～６．６８（ｍ、３Ｈ）、６．１３（ｔ、Ｊ＝１６．８Ｈｚ、１Ｈ）、５．８７（ｄ、Ｊ＝１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．１５～３．３３（ｍ、３Ｈ）、２．８６～２．９１（ｍ、１Ｈ）、２．５８～２．７０（ｍ、３Ｈ）、２．１１～２．２０（ｍ、２Ｈ）、１．７４～１．８８（ｍ、２Ｈ）、１．５５～１．６４（ｍ、１Ｈ）、１．３３～１．４０（ｍ、１Ｈ）。化学式：Ｃ１６Ｈ２２Ｆ３Ｎ３Ｏ３Ｓ。分子量：３９３．４２
スキーム１０：ＳＵ２０６６７－０１２５－０１のための経路
２－（クロロメチル）－５－（トリフルオロメトキシ）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール（１２５－２）の合成
３７％ＨＣｌ水溶液（２０ｍｌ）中の１２５－１（１ｇ、５．２ｍｍｏｌ）および２－クロロ酢酸（１ｇ、１０．４ｍｍｏｌ）の混合物であり、得られた混合物が１００℃で５時間撹拌された。混合溶液が室温に冷却され、２Ｎ ＮａＨＣＯ３水溶液でｐＨ＝６～８に酸性化され、ＥＡ（１５ｍｌ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、蒸発されて、１２５－２（７００ｍｇ、５４％）を黄色の固体として得た。
（Ｒ）－Ｎ－（１－（（５－（トリフルオロメトキシ）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－２－イル）メチル）ピペリジン－３－イル）エテンスルホンアミド（ＳＵ２０６６７－１２５－０１）の合成
ＤＭＦ（２ｍｌ）中の１２５－２（１８０ｍｇ、０．７２ｍｍｏｌ）、（Ｒ）－Ｎ－（ピペリジン－３－イル）エテンスルホンアミド（１３７ｍｇ、０．７２ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＥＡ（２１８ｍｇ、２．１６ｍｍｏｌ）が添加され、混合物が室温で２時間撹拌し、次いで、濾過され、溶液が分取ＨＰＬＣで精製され、ＳＵ２０６６７－０１２５－０１（３３．０８ｍｇ、１１％）を白色の固体として得た。ＬＣ－ＭＳ（Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間）、純度：９９．０９％、Ｒｔ＝１．９４５分、ＭＳ計算値：４０４．４１、ＭＳ実測値：４０５．２［Ｍ＋Ｈ］＋。ＨＰＬＣ（Ａｇｉｌｅｎｔ ＨＰＬＣ １２００、カラム：Ｌ－ｃｏｌｕｍｎ２ ＯＤＳ（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ×５．０μｍ）、カラム温度：４０°Ｃ、流量：１．５ｍＬ／分、移動相：５分で９０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および１０％［合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝１００／９００（ｖ／ｖ）］～１５％［合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および８５％［合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝１００／９００（ｖ／ｖ）］、次いで、この条件下で１０分間、最終的に０．１分で９０％［（合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝９００／１００（ｖ／ｖ）］および１０％［合計１０ｍＭのＡｃＯＮＨ４）水／ＣＨ３ＣＮ＝１００／９００（ｖ／ｖ）］に変更され、この条件下で５分間）、純度：９８．０１％、Ｒｔ＝８．９７３分。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ１２．５４（ｓ、１Ｈ）、７．５０～７．５７（ｍ、２Ｈ）、７．３６（ｓ、１Ｈ）、７．１４（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．７０（ｄｄ、Ｊ＝１６．８Ｈｚ、１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、５．９９（ｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．８３（ｄ、Ｊ＝１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．６９～３．７８（ｍ、２Ｈ）、３．１９（ｓ、１Ｈ）、２．８２（ｄ、Ｊ＝９．２Ｈｚ、１Ｈ）、２．５４～２．５８（ｍ、１Ｈ）、２．０６（ｔ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、１．７１～１．７４（ｍ、１Ｈ）、１．６２～１．６６（ｍ、１Ｈ）、１．４１～１．４９（ｍ、１Ｈ）、１．２１～１．２６（ｍ、１Ｈ）。化学式：Ｃ１６Ｈ１９Ｆ３Ｎ４Ｏ３Ｓ。分子量：４０４．４１。融点：６５．５～７８．４°Ｃ。旋光度：［ａ］２５Ｄ＝３０．００（ｃ＝０．２０、ＣＨ３ＯＨ）
スキーム１１：ＳＵ２０６６７－０１３４－０１のための経路。
２－フルオロ－４－ニトロ安息香酸（１３０－２）の合成
Ａｃ２Ｏ（３０ｍＬ）中の１３４－１（５ｇ、２５．６ｍｍｏｌ）の混合物が４０℃で一晩撹拌された。反応混合物が濃縮され、１３４－２（４ｇ、６６％）を黄色の油として得た。
Ｎ－（５－フルオロ－２－ニトロ－４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）アセトアミド（１３４－３）の合成
Ａｃ２Ｏ（１０ｍＬ）中の１３４－２（４ｇ、１６．８ｍｍｏｌ）の溶液に、ＨＮＯ３（１．６ｍＬ、１６．８ｍｍｏｌ）およびＨ２Ｏ（１０ｍＬ）が添加された。これは、４０℃で一晩撹拌された。水（２０ｍＬ）が添加され、ＥＡ（１０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物がカラムクロマトグラフィー（ＰＥ／ＥＡ＝１：１）によって精製され、１３４－３（２．３ｇ、４８．５％）を黄色の油として得た。
５－フルオロ－２－ニトロ－４－（トリフルオロメトキシ）アニリン（１３４－４）の合成
１，４－ジオキサン（１０ｍＬ）中の１３４－３（１ｇ、３．５ｍｍｏｌ）の溶液に、２Ｎ ＨＣｌ（水中）（１０ｍＬ）が添加された。これは、１００℃で一晩撹拌された。混合物は、Ｎａ２ＣＯ３（水溶液）でｐＨ９に調整され、ＥＡ（１０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮され、１３４－４（７００ｍｇ、８３．３％）を黄色の油として得た。
４－フルオロ－５－（トリフルオロメトキシ）ベンゼン－１，２－ジアミン（１３４－５）の合成
ＣＨ３ＯＨ（１０ｍＬ）中の１３４－４（７００ｍｇ、２．９ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｚｎ（５６５ｍｇ、８．７ｍｍｏｌ）およびＮＨ４Ｃｌ（９２２ｍｇ、１７．４ｍｍｏｌ）が添加された。混合物を室温で２時間撹拌した。混合物がセライトパッドを通して濾過され、濾液が濃縮され、１３４－５（４３０ｍｇ、７０．６％）を褐色の油として得た。
２－（クロロメチル）－６－フルオロ－５－（トリフルオロメトキシ）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール（１３４－６）の合成
ＨＣｌ（１０．０Ｎ、１０ｍＬ）中の１３４－５（４３０ｍｇ、２ｍｍｏｌ）の溶液に、２－クロロ酢酸（２０７ｍｇ、２．２ｍｍｏｌ）が添加された。これは、１００℃で５時間撹拌された。混合物は、Ｎａ２ＣＯ３（水溶液）でｐＨ９に調整され、ＥＡ（１０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮され、１３４－６（３００ｍｇ、５６％）を黄色の油として得た。
（Ｒ）－Ｎ－（１－（（６－フルオロ－５－（トリフルオロメトキシ）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－２－イル）メチル）ピペリジン－３－イル）エテンスルホンアミド（ＳＵ２０６６７－０１３４－０１）の合成
ＤＭＦ（５ｍＬ）中の１３４－６（３００ｍｇ、１．１ｍｍｏｌ）の溶液に、（Ｒ）－Ｎ－（ピペリジン－３－イル）エテンスルホンアミド（３７３ｍｇ、１．６５ｍｍｏｌ）およびＣｓ２ＣＯ３（１．１ｇ、３．３ｍｍｏｌ）が添加された。これは、室温で一晩撹拌された。水（４０ｍＬ）が添加され、ＥＡ（２０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物が分取ＨＰＬＣによって精製され、ＳＵ２０６６７－０１３４－０１（６７．９９ｍｇ、１４．６％）を白色の固体として得た。Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間、純度１００．００％、Ｒｔ＝１．９５６分、ＭＳ計算値：４２２．１、ＭＳ実測値：４２３．２［Ｍ＋Ｈ］＋。Ａｇｉｌｅｎｔ ＨＰＬＣ １２００、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：１．０ｍＬ／分、移動相：１０分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で５分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で５分間、純度９９．４６％、Ｒｔ＝８．７０１分、ＭＳ計算値：４２２．１、ＭＳ実測値：４２３．２［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ１２．６７（ｓ、１Ｈ）、７．７４～７．５３（ｍ、２Ｈ）、７．３８（ｄ、Ｊ＝７．６Ｈｚ、１Ｈ）、６．７１（ｄｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、５．９９（ｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．８４（ｄ、Ｊ＝９．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．６９～３．７７（ｍ、２Ｈ）、３．１７～３．１９（ｍ、１Ｈ）、２．８２～２．８４（ｍ、１Ｈ）、２．４９～２．８２（ｍ、１Ｈ）、２．０３～２．０８（ｍ、２Ｈ）、１．６２～１．７５（ｍ、２Ｈ）、１．４０～１．４９（ｍ、１Ｈ）、１．１８～１．２６（ｍ、１Ｈ）。化学式：Ｃ１６Ｈ１８Ｆ４Ｎ４Ｏ３Ｓ。分子量：４２２．４０。融点：５１．８～５７．５°Ｃ。旋光度：［ａ］２０Ｄ＝２９．５０（ｃ＝０．２０、ＣＨ３ＯＨ）。
スキーム１２：ＳＵ２０６６７－０１３５－０１のための経路
２－ヨード－４－（トリフルオロメトキシ）アニリン（１３５－２）の合成
ＥｔＯＨ（４０ｍＬ）中の１３５－１（３ｇ、１６．９ｍｍｏｌ）の溶液に、Ａｇ２ＳＯ４（３１２ｍｇ、１６．９ｍｍｏｌ）およびＩ２（４．２９ｇ、１６．９ｍｍｏｌ）が添加された。混合物を室温で１時間撹拌した。混合物がセライトパッドを通して濾過され、濾液が濃縮された。残留物がカラムクロマトグラフィー（ＰＥ／ＥＡ＝２：１）によって精製され、１３５－２（４ｇ、７３．３％）を黄色の油として得た。
５－（トリフルオロメトキシ）－１Ｈ－インドール－２－カルボン酸（１３５－３）の合成
ＤＭＦ（２０ｍＬ）中の１３５－２（４ｇ、１３．２ｍｍｏｌ）の溶液に、２－オキソプロパン酸（３．４８ｇ、３９．６ｍｍｏｌ）、ＤＡＢＣＯ（４．４３ｇ、３９．６ｍｍｏｌ）、およびＰｄ（ＯＡｃ）２（２９６ｍｇ、１．３２ｍｍｏｌ）が添加された。これは、Ｎ２下で１０５℃において４時間撹拌された。水（６０ｍＬ）が添加され、ＥＡ（４０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物がカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝１５：１）によって精製され、１３５－３（２ｇ、６１．８％）を黄色の油として得た。
（Ｒ）－ｔｅｒｔ－ブチル１－（５－（トリフルオロメトキシ）－１Ｈ－インドール－２－カルボニル）ピペリジン－３－イルカルバメート（１３５－４）の合成
ＤＣＭ（２０ｍＬ）中の１３５－３（０．６ｇ、１．４ｍｍｏｌ）の溶液に、ＥＤＣＩ（３４９ｍｇ、１．８２ｍｍｏｌ）、ＤＭＡＰ（３４２ｍｇ、２．８ｍｍｏｌ）、および（Ｒ）－ｔｅｒｔ－ブチルピペリジン－３－イルカルバメート（３６４ｍｇ、１．８２ｍｍｏｌ）が添加された。これは、室温で１６時間撹拌された。混合物は、１Ｎクエン酸（水中）（２０ｍＬ×３）で洗浄された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮され、１３５－４（７００ｍｇ、粗製）を黄色の油として得た。
（Ｒ）－ｔｅｒｔ－ブチル１－（（５－（トリフルオロメトキシ）－１Ｈ－インドール－２－イル）メチル）ピペリジン－３－イルカルバメート（１３５－５）の合成
ＴＨＦ（２０ｍＬ）中の１３５－４（７００ｍｇ、１．６ｍｍｏｌ）の溶液に、ＢＨ３／ＴＨＦ（１．０Ｎ、１６ｍＬ、１６ｍｍｏｌ）が添加された。混合物を室温で２時間撹拌した。混合物が氷水に注がれ、ＤＣＭ（２０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物がカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝２０：１）によって精製され、１３５－５（４５０ｍｇ、６８．１％）を黄色の油として得た。
（Ｒ）－１－（（５－（トリフルオロメトキシ）－１Ｈ－インドール－２－イル）メチル）ピペリジン－３－アミン（１３５－６）の合成
ＤＣＭ（２０ｍＬ）中の１３５－５（４５０ｍｇ、１．０９ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＦＡ（２ｍＬ）が添加された。これは、室温で２時間撹拌された。混合物は、Ｎａ２ＣＯ３（水溶液）でｐＨ９に調整され、ＤＣＭ（２０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮され、１３５－６（３００ｍｇ、８８．７％）を黄色の油として得た。
（Ｒ）－Ｎ－（１－（（５－（トリフルオロメトキシ）－１Ｈ－インドール－２－イル）メチル）ピペリジン－３－イル）エテンスルホンアミド（ＳＵ２０６６７－０１３５－０１）の合成
ＤＣＭ（２０ｍＬ）中の１３５－６（３００ｍｇ、０．９６ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＥＡ（１９４ｍｇ、１．９２ｍｍｏｌ）および２－クロロエタンスルホニルクロリド（１７１ｍｇ、１．０５ｍｍｏｌ）が添加された。混合物を室温で２時間撹拌した。混合物が氷水に注がれ、ＤＣＭ（２０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物が分取ＨＰＬＣによって精製され、ＳＵ２０６６７－０１３５－０１（１１．１９ｍｇ、２．９％）を白色の固体として得た。Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間、純度９８．４３％、Ｒｔ＝２．１７４分、ＭＳ計算値：４０３．１、ＭＳ実測値：４０４．３［Ｍ＋Ｈ］＋。Ａｇｉｌｅｎｔ ＨＰＬＣ １２００、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：１．０ｍＬ／分、移動相：１０分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で５分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で５分間、純度９６．９６％、Ｒｔ＝９．８８５分、ＭＳ計算値：４０３．１、ＭＳ実測値：４０４．３［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ１１．２８（ｓ、１Ｈ）、７．４２（ｓ、１Ｈ）、７．３８（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．９９（ｄｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、１．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．６９（ｄｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．３３（ｓ、１Ｈ）、５．９８（ｄ、Ｊ＝１６．８Ｈｚ、１Ｈ）、５．８２（ｄ、Ｊ＝１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．５７～３．６６（ｍ、２Ｈ）、３．１２～３．１７（ｍ、１Ｈ）、２．８１～２．８３（ｍ、１Ｈ）、２．５０～２．５８（ｍ、１Ｈ）、１．６０～１．９４（ｍ、４Ｈ）、１．４０～１．４３（ｍ、１Ｈ）、１．１８～１．２１（ｍ、１Ｈ）。化学式：Ｃ１７Ｈ２０Ｆ３Ｎ３Ｏ３Ｓ。分子量：４０３．４２。融点：３６．８～４０．２°Ｃ。旋光度：［ａ］２０Ｄ＝３４．００（ｃ＝０．１０、ＣＨ３ＯＨ）
スキーム１３：ＳＵ２０６６７－０１５３－０１のための経路
ｔｅｒｔ－ブチルメチル（２－（ビニルスルホンアミド）エチル）カルバメート（１５３－２）の合成
ＤＣＭ（１０ｍｌ）中のｔｅｒｔ－ブチルＮ－（２－アミノエチル）－Ｎ－メチル－カルバメート（１５３－１、５００ｍｇ、２．８７ｍｍｏｌ）およびＴＥＡ（７２５．９３ｍｇ、７．１７ｍｍｏｌ、９９９．９１μＬ）の溶液に、２－クロロエタンスルホニルクロリド（４６７．８１ｍｇ、２．８７ｍｍｏｌ）が滴下して添加され、混合物が室温で１時間撹拌され、溶媒が真空で除去され、１５３－２（７５０ｍｇ、９８．９％収率）を黄色の油として得た。
Ｎ－（２－（メチルアミノ）エチル）エテンスルホンアミド（０１５３－３）の合成
ＨＣｌ／ジオキサン（１２ｍＬ）中の０１５３－２（７５０ｍｇ、２．８４ｍｍｏｌ）の溶液に、室温で２時間撹拌され、溶媒が真空で除去され、０１５３－３（４５０ｍｇ、９６．６％収率）を黄色の油として得た。
Ｎ－（２－（メチル（（５－（トリフルオロメトキシ）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－２－イル）メチル）アミノ）エチル）エテンスルホンアミド（ＳＵ２０６６７－０１５３－０１）の合成
ＤＭＦ（３ｍｌ）中の１５３－３（１２５ｍｇ、７６１．１５μｍｏｌ）、２－（クロロメチル）－５－（トリフルオロメトキシ）－１Ｈ－ベンズイミダゾール（１９０．７５ｍｇ、７６１．１５μｍｏｌ）の溶液が、炭酸セシウム（２４８．００ｍｇ、７６１．１５μｍｏｌ）を添加され、混合物が室温で３時間撹拌され、混合物が濾過され、溶液が分取ＨＰＬＣで精製され、ＳＵ２０６６７－０１５３－０１（７３．４９ｍｇ、２５．５％収率）を黄色の油として得た。ＬＣ－ＭＳ（Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１１０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋０．０５％ＴＦＡ］および５％［ＣＨ３ＣＮ＋０．０５％ＴＦＡ］～０％［水＋０．０５％ＴＦＡ］および１００％［ＣＨ３ＣＮ＋０．０５％ＴＦＡ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．０５分で９５％［水＋０．０５％ＴＦＡ］および５％［ＣＨ３ＣＮ＋０．０５％ＴＦＡ］に変更され、この条件下で０．７分間）、純度：９９．５４％、Ｒｔ＝１．５２１分、ＭＳ計算値：３７８．３７、ＭＳ実測値：３７９．１［Ｍ＋Ｈ］＋。ＨＰＬＣ（Ａｇｉｌｅｎｔ ＨＰＬＣ １２００、カラム：Ｌ－ｃｏｌｕｍｎ２ ＯＤＳ（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ×５．０μｍ）、カラム温度：４０°Ｃ、流量：１．０ｍＬ／分、移動相：１０分で９５％［水＋０．１％ＴＦＡ］および５％［ＣＨ３ＣＮ＋０．１％ＴＦＡ］～０％［水＋０．１％ＴＦＡ］および１００％［ＣＨ３ＣＮ＋０．１％ＴＦＡ］、次いで、この条件下で５分間、最終的に０．１分で９５％［水＋０．１％ＴＦＡ］および５％［ＣＨ３ＣＮ＋０．１％ＴＦＡ］に変更され、この条件下で５分間）、純度：１００．００％、Ｒｔ＝７．５０２分。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ１２．５２～１２．５５（ｍ、１Ｈ）、７．４３～７．６４（ｍ、２Ｈ）、７．１１～７．２２（ｍ、２Ｈ）、６．７０（ｄｄ、Ｊ＝１６．８Ｈｚ、１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．０１（ｄ、Ｊ＝１６．８Ｈｚ、１Ｈ）、５．９１（ｄ、Ｊ＝１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．７８（ｓ、２Ｈ）、３．００～３．０１（ｍ、２Ｈ）、２．５６～２．５７（ｍ、２Ｈ）、２．２２（ｓ、３Ｈ）。化学式：Ｃ１４Ｈ１７Ｆ３Ｎ４Ｏ３Ｓ。分子量：３７８．３７。
スキーム１４：ＳＵ２０６６７－０１８２－０１のための経路
２－オキソプロパン－１－スルホン酸ナトリウム（１８２－２）の合成
Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ）中の１８２－１（５００ｍｇ、３．７ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｎａ２ＳＯ３（６９９ｍｇ、５．５５ｍｍｏｌ）が添加された。混合物が、室温で４８時間撹拌され、次いで、真空で濃縮され、１８２－２（１ｇ、粗製）を白色の固体として得た。
２－オキソプロパン－１－スルホニルクロリド（１８２－３）の合成
トルエン（１０ｍＬ）中の１８２－２（１ｇ、粗製）の溶液に、ＰＯＣｌ３（２ｍＬ）が添加された。反応混合物が１００℃で３時間撹拌され、真空で濃縮され、ＤＣＭ（２０ｍＬ）が添加され、反応混合物が濾過され、濾液が濃縮され、１８２－３（５００ｍｇ、粗製）を黄色の油として得た。
（Ｒ）－３－（２－オキソプロピルスルホンアミド）－Ｎ－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピペリジン－１－カルボキサミド（１８２－４）の合成
ＤＣＭ（２０ｍＬ）中の（Ｒ）－３－アミノ－Ｎ－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピペリジン－１－カルボキサミド（４９６ｍｇ、１．９ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（１．１５ｇ、１１．４ｍｍｏｌ）および１８２－３（５００ｍｇ、粗製）が添加された反応混合物が室温で２時間撹拌され、水（２０ｍＬ）で急冷された。有機層が濃縮され、カラムクロマトグラフィー（ＰＥ／ＥＡ＝１：２）によって精製され、１８２－４（１００ｍｇ、６．３％、３ステップ）を白色の固体として得た。
（Ｒ）－３－（プロプ－１－イン－１－イルスルホンアミド）－Ｎ－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピペリジン－１－カルボキサミド（ＳＵ２０６６７－０１８２－０１）の合成
ＤＣＭ（２ｍＬ）中の１８２－４（１００ｍｇ、０．２３ｍｍｏｌ）の溶液に、ＤＩＥＡ（９０ｍｇ、０．７ｍｍｏｌ）およびＴｆ２Ｏ（７７ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）が添加された。混合物を室温で３時間撹拌した。混合物が分取ＴＬＣによって精製され、粗生成物を得た。残留物が分取ＨＰＬＣによってさらに精製され、ＳＵ２０６６７－０１８２－０１（７．２９ｍｇ、７．８％）を白色の固体として得た。Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間、純度１００．００％、Ｒｔ＝１．８０３分、ＭＳ計算値：４０５．１、ＭＳ実測値：４０６．１［Ｍ＋Ｈ］＋。Ａｇｉｌｅｎｔ ＨＰＬＣ １２００、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：１．０ｍＬ／分、移動相：１０分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で５分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で５分間、純度１００．００％、Ｒｔ＝８．７９１分、ＭＳ計算値：４０５．１、ＭＳ実測値：４０６．１［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＣＤ３ＯＤ）δ７．４０～７．４３（ｍ、２Ｈ）、７．１５（ｄ、Ｊ＝８．０ Ｈｚ、２Ｈ）、４．０９～４．１４（ｍ、１Ｈ）、３．７２～３．７６（ｍ、１Ｈ）、３．４０～３．４３（ｍ、１Ｈ）、３．１４～３．２０（ｍ、１Ｈ）、３．０４～３．０９（ｍ、１Ｈ）、２．０６～２．０９（ｍ、１Ｈ）、２．０４（ｓ、３Ｈ ）、１．７９～１．８１（ｍ、１Ｈ）、１．５８～１．６３（ｍ、２Ｈ）。
スキーム１５：ＳＵ２０６６７－０１９３－０１のための経路
５－フルオロ－２－ヨード－４－（トリフルオロメトキシ）アニリン（１７７－２）の合成
アセトニトリル（５０ｍＬ）中の３－フルオロ－４－（トリフルオロメトキシ）アニリン（３ｇ、１５．３８ｍｍｏｌ）の溶液に、ＮＩＳ（３．３９ｇ、１５．０７ｍｍｏｌ）が添加され、室温で１２時間撹拌された。溶液を除去し、残留物がＣＣ（ＰＥ／ＥＡ＝２：１）によって精製され、１７７－２（３．２ｇ、９．９７ｍｍｏｌ、６４．８１％収率）を黒色の油として得た。
６－フルオロ－５－（トリフルオロメトキシ）－１Ｈ－インドール－２－カルボン酸（１７７－３）の合成
ＤＭＦ（６０ｍＬ）中の１７７－２（４ｇ、１２．４６ｍｍｏｌ）および２－オキソプロパン酸（１．２１ｇ、１３．７１ｍｍｏｌ）の溶液に、酢酸パラジウム（ＩＩ）（２７９．７５ｍｇ、１．２５ｍｍｏｌ）およびＤａｂｃｏ（２．８０ｇ、２４．９２ｍｍｏｌ、２．４５ｍＬ）が１００℃で４時間撹拌された。溶媒を除去し、ＭｅＯＨが添加および濾過され、濾液が濃縮され、さらに精製することなく次のステップに使用された。
ｔｅｒｔ－ブチル（３Ｓ，４Ｒ）－４－フルオロ－１－（６－フルオロ－５－（トリフルオロメトキシ）－１Ｈ－インドール－２－カルボニル）ピペリジン－３－イルカルバメート（０１９３－２）の合成
ＤＣＭ（６ｍＬ）中の１７７－３（４００ｍｇ、１．５２ｍｍｏｌ）およびｔｅｒｔ－ブチルＮ－［（３Ｓ，４Ｒ）－４－フルオロ－３－ピペリジル］カルバメート（３３１．７８ｍｇ、１．５２ｍｍｏｌ）の溶液に、ＤＭＡＰ（２７８．５６ｍｇ、２．２８ｍｍｏｌ）およびＥＤＣＩ（３７７．４３ｍｇ、１．９８ｍｍｏｌ）が添加され、混合物が室温で２時間撹拌され、溶媒を除去し、残留物がＣＣ（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝１５：１）によって精製され、１９３－２（４５０ｍｇ、９７１．０９μｍｏｌ、６３．８８％収率）を白色の固体として得た。
（（３Ｓ，４Ｒ）－３－アミノ－４－フルオロピペリジン－１－イル）（６－フルオロ－５－（トリフルオロメトキシ）－１Ｈ－インドール－２－イル）メタノン（０１９３－３）の合成
ＨＣｌ／１，４－ジオキサン（３ｍＬ）中の１９３－２（２００ｍｇ、４３１．５９μｍｏｌ）の溶液に、室温で１時間撹拌され、溶媒が除去され、所望の生成物１９３－３（１５６ｍｇ、９９．５％収率）を白色の固体として得た。
（３Ｓ，４Ｒ）－４－フルオロ－１－（（６－フルオロ－５－（トリフルオロメトキシ）－１Ｈ－インドール－２－イル）メチル）ピペリジン－３－アミン（０１９３－４）の合成
ＴＨＦ（２ｍＬ）中の１９３－３（２００ｍｇ、５５０．５４μｍｏｌ）の溶液に、ＢＨ３／ＴＨＦ（１．０Ｎ、２ｍＬ）が添加され、混合物が室温で２日間撹拌された。混合物が氷水に注がれ、ＤＣＭ（２０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物がカラムクロマトグラフィー（ＤＣＭ／ＭｅＯＨ＝２０：１）によって精製され、１９３－４（７０ｍｇ、２００．４０μｍｏｌ、３６．４０％収率）を無色の油として得た。
Ｎ－（（３Ｓ，４Ｒ）－４－フルオロ－１－（（６－フルオロ－５－（トリフルオロメトキシ）－１Ｈ－インドール－２－イル）メチル）ピペリジン－３－イル）エテンスルホンアミド（ＳＵ２０６６７－ ０１９３－０１）の合成
ＤＣＭ（２ ｍＬ）中の１９３－４（７０ｍｇ、２００．４０μｍｏｌ）の溶液に、ＴＥＡ（６０．８４ｍｇ、６０１．２１μｍｏｌ）および２－クロロエタンスルホニルクロリド（３２．６７ｍｇ、２００．４０μｍｏｌ）が添加された。混合物を室温で２０分間撹拌した。混合物が氷水に注がれ、ＤＣＭ（１０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物が分取ＨＰＬＣによって精製され、ＳＵ２０６６７－０１９３－０１（２３．１６ｍｇ、２６．３％収率）を白色の固体として得た。ＬＣ－ＭＳ（Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間）、純度：９７．２５％、Ｒｔ＝２．１４７分、ＭＳ計算値：４３９．４０、ＭＳ実測値：４４０．２［Ｍ＋Ｈ］＋。ＨＰＬＣ（Ａｇｉｌｅｎｔ ＨＰＬＣ １２００、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：１．０ｍＬ／分、移動相：１０分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で５分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で５分間）、純度：９８．９０％、Ｒｔ＝７．３３１分。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ１１．３８（ｓ、１Ｈ）、７．６２（ｄ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、２Ｈ）、７．３４（ｄ、Ｊ＝１０．８Ｈｚ、１Ｈ）、６．７１（ｄｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、Ｊ＝１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．３７（ｓ、１Ｈ）、６．００（ｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．８２（ｄ、Ｊ＝１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、４．７４（ｄ、Ｊ＝４７．６Ｈｚ、１Ｈ）、３．６７（ｓ、２Ｈ）、３．３７～３．３８（ｍ、１Ｈ）、２．６４～２．６６（ｍ、１Ｈ）、２．４９～２．５０（ｍ、１Ｈ）、２．２５～２．３２（ｍ、２Ｈ）、１．８８～１．９１（ｍ、２Ｈ）。化学式：Ｃ１７Ｈ１８Ｆ５Ｎ３Ｏ３Ｓ。分子量：４３９．４０。融点：１６５．２～１６９．９°Ｃ。
スキーム１６：ＳＵ２０６６７－０１９４－０１のための経路
（Ｒ）－ｔｅｒｔ－ブチル１－（６－フルオロ－５－（トリフルオロメトキシ）－１Ｈ－インドール－２－カルボニル）ピペリジン－３－イルカルバメート（１７７－４）の合成
ＤＣＭ（１５ｍＬ）中の１７７－３（７４０ｍｇ、２．８１ｍｍｏｌ）およびｔｅｒｔ－ブチルＮ－［（３Ｒ）－３－ピペリジル］カルバメート（５６３．２１ｍｇ、２．８１ｍｍｏｌ）の溶液に、ＤＭＡＰ（６８７．１２ｍｇ、５．６２ｍｍｏｌ）およびＥＤＣＩ（７００．８１ｍｇ、３．６６ｍｍｏｌ）が添加され、混合物が室温で３時間撹拌された。溶媒を除去し、残留物がＣＣ（ＰＥ／ＥＡ＝２：１）によって精製され、１７７－４（６００ｍｇ、４７．９％収率）を黄色の固体として得た。
（Ｒ）－（３－アミノピペリジン－１－イル）（６－フルオロ－５－（トリフルオロメトキシ）－１Ｈ－インドール－２－イル）メタノン（０１９４－２）の合成
ＨＣｌ／１，４－ジオキサン（３ｍＬ）中の１７７－４（１５０ｍｇ、３３６．７７μｍｏｌ）の溶液に、室温で１時間撹拌され、溶媒が除去され、所望の生成物１９４－２（１１６ｍｇ、９９．７６％収率）を黄色の固体として得た。
（Ｒ）－Ｎ－（１－（６－フルオロ－５－（トリフルオロメトキシ）－１Ｈ－インドール－２－カルボニル）ピペリジン－３－イル）エテンスルホンアミド（ＳＵ２０６６７－０１９４－０１）の合成
ＤＣＭ（３ｍＬ）中の１９４－２（１１６ｍｇ、３３５．９５μｍｏｌ）の溶液に、ＴＥＡ（１４０ｍｇ、１．３８ｍｍｏｌ）および２－クロロエタンスルホニルクロリド（５４ｍｇ、３３１．２４μｍｏｌ）が添加された。混合物を室温で１０分間撹拌した。混合物が氷水に注がれ、ＤＣＭ（１０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物が分取ＨＰＬＣによって精製され、ＳＵ２０６６７－０１９４－０１（１５．６７ｍｇ、１０．７％収率）を白色の固体として得た。ＬＣ－ＭＳ（Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間）、純度：９８．４１％、Ｒｔ＝２．０３３分、ＭＳ計算値：４３５．３９、ＭＳ実測値：４３６．２［Ｍ＋Ｈ］＋。ＨＰＬＣ（Ａｇｉｌｅｎｔ ＨＰＬＣ １２００、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：１．０ｍＬ／分、移動相：１０分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で５分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で５分間）、純度：９９．２１％、Ｒｔ＝９．５８４分。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ１１．９２（ｓ、１Ｈ）、７．８０（ｄ、Ｊ＝６．８Ｈｚ、１Ｈ）、７．６２（ｄ、Ｊ＝２．０Ｈｚ、１Ｈ）、７．３９（ｄ、Ｊ＝１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．８６（ｓ、１Ｈ）、６．７６（ｄｄ、Ｊ＝１６．８Ｈｚ、Ｊ＝９．６Ｈｚ、１Ｈ）、６．０４（ｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．９０～５．９２（ｍ、１Ｈ）、４．２９～４．３２（ｍ、１Ｈ）、４．０７～４．１１（ｍ、１Ｈ）、３．１６～３．３２（ｍ、３Ｈ）、１．９３～１．９５（ｍ、１Ｈ）、１．７６～１．７９（ｍ、１Ｈ）、１．４６～１．５４（ｍ、２Ｈ）。化学式：Ｃ１７Ｈ１７Ｆ４Ｎ３Ｏ４Ｓ。分子量：４３５．３９ 融点：９１．７～９８．６°Ｃ。旋光度：［ａ］２５Ｄ＝８．０（ｃ＝０．２０、ＣＨ３ＯＨ）。
スキーム１７：ＳＵ２０６６７－０２１３－０１のための経路
３－メチル－２－オキソブタン－１－スルホン酸ナトリウム（２１３－２）の合成
Ｈ２Ｏ（１０ｍＬ）中の２１３－１（１．７ｇ、１０．３ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｎａ２ＳＯ３（１．９ｇ、１５．４５ｍｍｏｌ）が添加された。混合物が、室温で４８時間撹拌され、真空で濃縮され、２１３－２（２ｇ、粗製）を白色の固体として得た。
３－メチル－２－オキソブタン－１－スルホニルクロリド（２１３－３）の合成
トルエン（２０ｍＬ）中の２１３－２（２ｇ、粗製）の溶液に、ＰＯＣｌ３（４ｍＬ）が添加された。反応混合物が１００℃で３時間撹拌され、真空で濃縮され、ＤＣＭ（２０ｍＬ）が添加され、反応混合物が濾過され、濾液が濃縮され、２１３－３（１ｇ、粗製）を黄色の油として得た。
（Ｒ）－３－（３－メチル－２－オキソブチルスルホンアミド）－Ｎ－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピペリジン－１－カルボキサミド（２１３－４）の合成
ＤＣＭ（２０ｍＬ）中の（Ｒ）－３－アミノ－Ｎ－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピペリジン－１－カルボキサミド（１ｇ、４ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｅｔ３Ｎ（２．４ｇ、２４ｍｍｏｌ）および２１３－３（１ｇ、粗製）が添加された。反応混合物が室温で２時間撹拌され、水（２０ｍＬ）で急冷された。有機層が濃縮され、カラムクロマトグラフィー（ＰＥ／ＥＡ＝１：２）によって精製され、２１３－４（１２０ｍｇ、３段階で２．６％）を白色の固体として得た。
（Ｒ）－３－（３－メチルブト－１－イン－１－イルスルホンアミド）－Ｎ－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピペリジン－１－カルボキサミド（ＳＵ２０６６７－０２１３－０１）の合成
ＤＣＭ（２ｍＬ）中の２１３－４（１２０ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）の溶液に、ＤＩＥＡ（１０３ｍｇ、０．８ｍｍｏｌ）およびＴｆ２Ｏ（８８ｍｇ、０．３１ｍｍｏｌ）が添加された。混合物を室温で３時間撹拌した。混合物が分取ＴＬＣによって精製され、粗生成物を得た。残留物が分取ＨＰＬＣによってさらに精製され、ＳＵ２０６６７－０２１３－０１（６．２９ｍｇ、５．５％）を白色の固体として得た。Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間、純度１００．０％、Ｒｔ＝１．６２１分、ＭＳ計算値：４３３．１、ＭＳ実測値：４３３．８［Ｍ＋Ｈ］＋。Ａｇｉｌｅｎｔ ＨＰＬＣ １２００、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：１．０ｍＬ／分、移動相：１０分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で５分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で５分間、純度１００．０％、Ｒｔ＝１０．３８０分、ＭＳ計算値：４３３．１、ＭＳ実測値：４３４．２［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ８．７２（ｓ、１Ｈ）、８．３８（ｄ、Ｊ＝７．２Ｈｚ、１Ｈ）、７．５３～７．５５（ｍ、２Ｈ）、７．２２（ｄ、Ｊ＝８．４Ｈｚ、２Ｈ）、４．１４～４．２０（ｍ、１Ｈ）、３．８２～３．８５（ｍ、１Ｈ）、３．２３～３．３４（ｍ、１Ｈ）、２．７５～２．９２（ｍ、３Ｈ）、１．９８～１．９９（ｍ、１Ｈ）、１．７２～１．７４（ｍ、１Ｈ）、１．４５～１．５０（ｍ、２Ｈ）、１．１６（ｄ、Ｊ＝５．６Ｈｚ、６Ｈ）。
スキーム１８：ＳＵ２０６６７－０２１９－０１のための経路
（Ｒ）－３－（アリルスルホンアミド）－Ｎ－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピペリジン－１－カルボキサミド（２１９－１）の合成
ＤＣＭ（１０ｍＬ）中の２１９－０（４５０ｍｇ、１．４９ｍｍｏｌ）の溶液に、ＴＥＡ（４５１ｍｇ、４．４６ｍｍｏｌ）が添加され、次いで、プロプ－２－エン－１－スルホニルクロリド（４１７ｍｇ、２．９８ｍｍｏｌ）が室温で滴下して添加された。次いで、混合物を室温で５時間撹拌した。水（３０ｍＬ）が添加され、ＤＣＭ（３０ｍＬ×３）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過および濃縮され、油残留物を得て、これは、分取ＨＰＬＣによって精製され、２１９－１（８０ｍｇ、１３％）を黄色の油として得た。
（Ｒ，Ｅ）－３－（４－（ジメチルアミノ）－４－オキソブト－２－エニルスルホンアミド）－Ｎ－（４－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピペリジン－１－カルボキサミド（ＳＵ２０６６７－０２１９－０１）の合成
ＤＣＭ（５ｍＬ）中の２１９－１（６０ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）の溶液に、Ｎ，Ｎ－ジメチルアクリルアミド（１８ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）およびＧｒｕｂｂの第２世代触媒（１２７ｍｇ、０．１５ ｍｍｏｌ）が添加された。これは、４０℃で１６時間撹拌された。水（１０ｍＬ）で希釈され、ＤＣＭ（１０ｍＬ×２）で抽出された。有機層がＮａ２ＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。残留物が分取ＨＰＬＣによって精製され、ＳＵ２０６６７－０２１９－０１（５ｍｇ、７％）を白色の固体として得た。Ａｇｉｌｅｎｔ ＬＣＭＳ １２００－６１２０、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：２．０ｍＬ／分、移動相：１．６分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で１．４分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で０．７分間。純度は１００％である。Ｒｔ＝１．８７７分、ＭＳ計算値：４７８．２、ＭＳ実測値：４７９．４［Ｍ＋Ｈ］＋。Ａｇｉｌｅｎｔ ＨＰＬＣ １２００、カラム：Ｗａｔｅｒｓ Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ Ｃ１８（１５０ｍｍ×４．６ｍｍ×３．５μｍ）、カラム温度：４０℃、流量：１．０ｍＬ／分、移動相：１０分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］～０％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および１００％［ＣＨ３ＣＮ］、次いで、この条件下で５分間、最終的に０．１分で９５％［水＋１０ｍＭのＮＨ４ＨＣＯ３］および５％［ＣＨ３ＣＮ］に変更され、この条件下で５分間。純度は９３．７％である。Ｒｔ＝８．６６０分、ＭＳ計算値：４７８．２、ＭＳ実測値：４７９．２［Ｍ＋Ｈ］＋。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、ＤＭＳＯ－ｄ６）δ８．７４（ｓ、１Ｈ）、７．５２（ｄ、Ｊ＝９．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．２０（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、６．７３（ｄ、Ｊ＝１５．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．４７～６．５７（ｍ、１Ｈ）、３．９５～４．０８（ｍ、３Ｈ）、３．７７～３．８７（ｍ、１Ｈ）、３．１３～３．２２（ｍ、１Ｈ）、３．０２（ｓ、３Ｈ）、２．７８～２．８８（ｍ、５Ｈ）、２．６５～２．７５（ｍ、１Ｈ）、１．８６～１．９６（ｍ、１Ｈ）、１．６２～１．７５（ｍ、１Ｈ）、１．３３～１．４６（ｍ、２Ｈ）。化学式：Ｃ１９Ｈ２５Ｆ３Ｎ４Ｏ５Ｓ。分子量：４７８．４９
ｔｅｒｔ－ブチルＮ－（２－｛［４－（トリフルオロメトキシ）フェニル］カルバモイル｝エチル）カルバメート（Ｓ９）：０．２０ｍＬ（１．４ｍｍｏｌ）の４－（トリフルオロメトキシ）アニリン、０．２０ｇ（１．０ｍｍｏｌ）のＢｏｃ－β－アラニン、０．２３ｇ（１．２ｍｍｏｌ）の１－（３－ジメチルアミノプロピル）－３－エチルカルボジイミド塩酸塩、および０．０１６ｇ（０．１０ｍｍｏｌ）の１－ヒドロキシベンゾトリアゾール水和物が、４ｍＬの塩化メチレンに混合され、一晩撹拌された。溶液は、３０ｍＬの水で希釈され、２５ｍＬの塩化メチレンで３回抽出された。ヘキサン／酢酸エチル勾配を使用するフラッシュクロマトグラフィーは、９１％収率で白色の固体として０．３３ｇの最終生成物をもたらした。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ８．８６（ｓ、１Ｈ）、７．５５（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．０９（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、５．４３（ｔ、Ｊ＝６．２Ｈｚ、１Ｈ）、３．４５（ｑ、Ｊ＝６．２Ｈｚ、２Ｈ）、２．５７（ｔ、Ｊ＝６．１Ｈｚ、２Ｈ）、１．３９（ｓ、９Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ１７０．２２、１５６．６８、１４５．５３、１３６．９３、１２５．７６、１２２．３６、１２１．４８、１１８．９６、１１５．５６、７９．８７、３７．６８、３６．９５、２８．４４。質量（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ－Ｂｏｃ］＋２４９．１、実測値２４９．１、［Ｍ＋アセトニトリル＋Ｎａ］＋４１２．１、実測値４１２．１。Ｒｆ＝０．４０ Ｈ：ＥＡ １：１。
３－エテンスルホンアミド－Ｎ－［４－（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパンアミド（１１）：７ｍＬの塩化メチレン中の０．３３ｇ（０．９５ｍｍｏｌ）のｔｅｒｔ－ブチルＮ－（２－｛［４－（トリフルオロメトキシ）フェニル］カルバモイル｝エチル）カルバメート（Ｓ９）に、１，４－ジオキサン中の２．４ｍＬ（９．５ｍｍｏｌ）の４Ｍ塩酸が添加された。４時間後、溶媒がロータリーエバポレーターを使用して除去された。質量（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋２４９．１、実測値２４９．０。Ｒｆ＝０．０７ ＤＣＭ：ＭｅＯＨ ９：１。１５ｍＬの塩化メチレン中の粗３－アミノ－Ｎ－［４－（トリフルオロメトキシ）フェニル］プロパンアミドに、０．６６ｍＬ（４．７ｍｍｏｌ）のトリエチルアミン、続いて、０．５０ｍＬ（４．７ｍｍｏｌ）の２－クロロエタンスルホニルクロリドが添加された。一晩撹拌した後、溶液が２０ｍＬの水で希釈され、水溶液が１０ｍＬの塩化メチレンで３回抽出された。ヘキサン／酢酸エチル勾配を使用するフラッシュクロマトグラフィーは、２段階にわたって２７％収率で白色の固体として０．０８５ｇの最終生成物をもたらした。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ ８．３０（ｓ、１Ｈ）、７．５１（ｄ、Ｊ＝８．７Ｈｚ、２Ｈ）、７．０９（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、６．４９（ｄｄ、Ｊ＝１６．５、９．９Ｈｚ、１Ｈ）、６．１９（ｄ、Ｊ＝１６．７Ｈｚ、１Ｈ）、５．９１（ｄ、Ｊ＝９．９Ｈｚ、１Ｈ）、５．６４（ｔ、Ｊ＝６．４Ｈｚ、１Ｈ）、３．３０（ｑ、Ｊ＝６．１Ｈｚ、２Ｈ）、２．６４（ｔ、Ｊ＝６．１Ｈｚ、２Ｈ）。１９Ｆ ＮＭＲ（２８２ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ－５８．１７。１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ、ＣＤＣｌ３）δ１６９．７７、１４５．８２、１３６．４６、１３５．９２、１２６．９６、１２１．６６、１２０．６９（ｑ、Ｊ＝２５６．８Ｈｚ）、３９．３３、３７．２０。質量（ＥＳＩ）：［Ｍ＋Ｈ］＋３３９．１、実測値３３９．０。Ｒｆ＝０．１８ Ｈ：ＥＡ １：１。
Ｎ－［（３Ｓ）－１－［５－（４－クロロフェニル）フラン－２－カルボニル］ピペリジン－３－イル］エテン－１－スルホンアミドの合成。
ｔｅｒｔ－ブチルＮ－［（３Ｓ）－１－［５－（４－クロロフェニル）フラン－２－カルボニル］ピペリジン－３－イル］カルバメート。Ｎ，Ｎ’－ジメチルホルムアミド（１ｍＬ）中の５－（４－クロロフェニル）フラン－２－カルボン酸（０．１６ｇ、０．７２ｍｍｏｌ）の溶液に、（Ｓ）－３－（Ｂｏｃ－アミノ）ピペリジン（０．１４４ｇ、０．７２ｍｍｏｌ）、ＨＡＴＵ（０．３ｇ、０．７９ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（０．２５ｍＬ、１．４４ｍｍｏｌ）が添加された。反応物が周囲温度で２時間撹拌され、次いで、酢酸エチルと飽和塩化アンモニウム水溶液との間で分配された。層が分離され、有機相が水およびブラインで洗浄され、ＭｇＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。粗濃縮物が、フラッシュシリカゲルクロマトグラフィー（１２ｇのＳｉｌｉｃｙｃｌｅカラム）によって精製され、ヘキサン中の酢酸エチル（５０％）で溶出して、０．２６ｇ（８９％）の表題化合物を灰白色の固体として提供した１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、クロロホルム－ｄ、２５°Ｃ）：δ＝７．６６（ｄ、Ｊ＝７．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．３６（ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．１２（ｂｒ ｓ、１Ｈ）、６．６９（ｄ、Ｊ＝３．９Ｈｚ、１Ｈ）、３．８０（ｂｒ ｓ、１Ｈ）、３．５８（ｂｒ ｓ、１Ｈ）、１．９６（ｂｒ ｄｄ、Ｊ＝７．８、３．５Ｈｚ、１Ｈ）、１．８０（ｂｒ ｓ、１Ｈ）、１．６０～１．７４（ｍ、２Ｈ）、１．５１～１．５８（ｍ、２Ｈ）、１．４２～１．４８（ｍ、１Ｈ）、１．３９ｐｐｍ（ｓ、９Ｈ）。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ＝４２７［Ｍ＋Ｎａ］＋。
Ｎ－［（３Ｓ）－１－［５－（４－クロロフェニル）フラン－２－カルボニル］ピペリジン－３－イル］エテン－１－スルホンアミド。ジオキサン（２．５ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチルＮ－［（３Ｓ）－１－［５－（４－クロロフェニル）フラン－２－カルボニル］ピペリジン－３－イル］カルバメート（０．２３ｇ、０．５７ｍｍｏｌ）の溶液に、ジオキサン中の塩酸の４Ｍ溶液（２．５ｍＬ）が添加された。反応物が周囲温度で３時間撹拌され、次いで、濃縮乾固され、粗（３Ｓ）－１－［５－（４－クロロフェニル）フラン－２－カルボニル］ピペリジン－３－アミン（約０．２ｇ）を塩酸塩として取得した。
粗（３Ｓ）－１－［５－（４－クロロフェニル）フラン－２－カルボニル］ピペリジン－３－アミン塩酸塩（０．０２ｇ、０．０５９ｍｍｏｌ）がジクロロメタン（１ｍＬ）に取り込まれ、０℃に冷却された。この溶液に、２－クロロエタンスルホニルクロリド（６．２５μＬ、０．０５９ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（０．０２ｍＬ、０．１２ｍｍｏｌ）が添加された。混合物が０℃で１時間撹拌され、その後にＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（０．０１ｍＬ、０．０６ｍｍｏｌ）の添加が続いた。反応混合物が０℃で撹拌され、次いで、ジクロロメタンと飽和塩化アンモニウム水溶液との間で分配された。層が分離され、有機相が水およびブラインで洗浄され、ＭｇＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。粗濃縮物が、フラッシュシリカゲルクロマトグラフィー（４ｇのＳｉｌｉｃｙｃｌｅカラム）によって精製され、ヘキサン中の酢酸エチル（５０％）で溶出して、０．０１４ｇ（６１％）の表題化合物を淡黄色の固体として提供した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、クロロホルム－ｄ、２５°Ｃ）：δ＝７．６４（ｂｒ ｄ、Ｊ＝８．２Ｈｚ、２Ｈ）、７．３８（ｂｒ ｄ、Ｊ＝８．６Ｈｚ、２Ｈ）、７．０９～７．１１（ｍ、１Ｈ）、６．７１（ｂｒ ｄ、Ｊ＝３．５Ｈｚ、１Ｈ）、６．４９～６．５８（ｍ、１Ｈ）、６．２５（ｂｒ ｄ、Ｊ＝１６．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．８９（ｂｒ ｄ、Ｊ＝９．８Ｈｚ、１Ｈ）、３．８１（ｂｒ ｓ、１Ｈ）、３．６２～３．７５（ｍ、２Ｈ）、３．５３（ｂｒ ｓ、１Ｈ）、１．９５～２．０６（ｍ、１Ｈ）、１．７５～１．９２（ｍ、１Ｈ）、１．６１～１．７４（ｍ、１Ｈ）、１．２１～１．３９ｐｐｍ（ｍ、２Ｈ）。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ＝３９５［Ｍ＋Ｈ］＋。
５－（４－クロロフェニル）－Ｎ－メチル－Ｎ－［２－（Ｎ－メチルエテンスルホンアミド）エチル］フラン－２－カルボキサミドの合成。
ｔｅｒｔ－ブチルＮ－（２－｛１－［５－（４－クロロフェニル）フラン－２－イル］－Ｎ－メチルホルムアミド｝エチル）－Ｎ－メチルカルバメート。Ｎ，Ｎ’－ジメチルホルムアミド（０．５ｍＬ）中の５－（４－クロロフェニル）フラン－２－カルボン酸（０．１ｇ、０．４５ｍｍｏｌ）の溶液に、ｔｅｒｔ－ブチルＮ－メチル－Ｎ－［２－（メチルアミノ）エチル］カルバメート（０．０８５ｇ、０．４５ｍｍｏｌ）、ＨＡＴＵ（０．１９ｇ、０．５ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（０．１６ｍＬ、０．９ｍｍｏｌ）が添加された。反応物が周囲温度で１８時間撹拌され、次いで、酢酸エチルと飽和塩化アンモニウム水溶液との間で分配された。層が分離され、有機相が水およびブラインで洗浄され、ＭｇＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。粗濃縮物が、フラッシュシリカゲルクロマトグラフィー（１２ｇのＳｉｌｉｃｙｃｌｅカラム）によって精製され、ヘキサン中の酢酸エチル（５０％）で溶出して、０．１７ｇ（９６％）の表題化合物を淡黄色の油として提供した１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、クロロホルム－ｄ、２７°Ｃ）：δ＝７．６５（ｂｒ ｄ、Ｊ＝７．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．４０（ｂｒ ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．１５（ｂｒ ｓ、１Ｈ）、６．７３（ｂｒ ｓ、１Ｈ）、３．７４（ｂｒ ｓ、１Ｈ）、３．５３（ｂｒ ｔ、Ｊ＝５．７Ｈｚ、２Ｈ）、３．４４（ｂｒ ｓ、１Ｈ）、２．９４（ｂｒ ｓ、２Ｈ）、１．４３（ｂｒ ｓ、９Ｈ）。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ＝３９３［Ｍ＋Ｈ］＋。
５－（４－クロロフェニル）－Ｎ－メチル－Ｎ－［２－（Ｎ－メチルエテンスルホンアミド）エチル］フラン－２－カルボキサミド。ジオキサン（０．２ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチルＮ－（２－｛１－［５－（４－クロロフェニル）フラン－２－イル］－Ｎ－メチルホルムアミド｝エチル）－Ｎ－メチルカルバメート（０．０１８ｇ、０．０４６ｍｍｏｌ）の溶液に、ジオキサン中の塩酸の４Ｍ溶液（０．２ｍＬ）が添加された。反応物が０℃で２時間撹拌され、次いで、濃縮乾固され、粗５－（４－クロロフェニル）－Ｎ－メチル－Ｎ－［２－（メチルアミノ）エチル］フラン－２－カルボキサミドを塩酸塩として取得した。
粗５－（４－クロロフェニル）－Ｎ－メチル－Ｎ－［２－（メチルアミノ）エチル］フラン－２－カルボキサミド塩酸塩がジクロロメタン（０．５ｍＬ）に取り込まれ、０℃に冷却された。この溶液に、２－クロロエタンスルホニルクロリド（５μＬ、０．０４６ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（１６μＬ、０．０９２ｍｍｏｌ）が添加された。混合物が０℃で１時間撹拌され、その後にＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（８μＬ、０．０４６ｍｍｏｌ）の添加が続いた。反応混合物が０℃で撹拌され、濃縮された。粗濃縮物が、フラッシュシリカゲルクロマトグラフィー（４ｇのＳｉｌｉｃｙｃｌｅカラム）によって精製され、ヘキサン中の酢酸エチル（５０～１００％）で溶出して、５ｍｇ（２９％）の表題化合物を淡黄色の固体として提供した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、クロロホルム－ｄ、２７°Ｃ）：δ＝７．６１～７．７１（ｍ、２Ｈ）、７．３７～７．４７（ｍ、２Ｈ）、７．１６（ｂｒ ｄ、Ｊ＝３．２Ｈｚ、１Ｈ）、６．７５（ｄ、Ｊ＝３．７Ｈｚ、１Ｈ）、６．４５（ｄｄ、Ｊ＝１６．６、１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、６．２５（ｄ、Ｊ＝１６．６Ｈｚ、１Ｈ）、５．９９（ｄ、Ｊ＝１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．８０（ｂｒ ｄｄ、Ｊ＝５．１、１．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．３５～３．５５（ｍ、５Ｈ）、２．８０～２．９９ｐｐｍ（ｍ、３Ｈ）。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ＝４０５［Ｍ＋Ｎａ］＋。
５－（４－クロロフェニル）－Ｎ－（２－エテンスルホンアミドエチル）フラン－２－カルボキサミドの合成
ｔｅｒｔ－ブチルＮ－（２－｛［５－（４－クロロフェニル）フラン－２－イル］ホルムアミド｝エチル）カルバメート。Ｎ，Ｎ’－ジメチルホルムアミド（１．０ｍＬ）中の５－（４－クロロフェニル）フラン－２－カルボン酸（０．２５ｇ、１．１２ｍｍｏｌ）の溶液に、ｔｅｒｔ－ブチルＮ－メチル－Ｎ－［２－（メチルアミノ）エチル］カルバメート（０．１８ｍＬ、１．１２ｍｍｏｌ）、ＨＡＴＵ（０．４７ｇ、１．２３ｍｍｏｌ）、およびＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（０．３９ｍＬ、２．２４ｍｍｏｌ）が添加された。反応物が周囲温度で１８時間撹拌され、次いで、酢酸エチルと飽和塩化アンモニウム水溶液との間で分配された。層が分離され、有機相が水およびブラインで洗浄され、ＭｇＳＯ４上で乾燥され、濾過され、濃縮された。粗濃縮物が、フラッシュシリカゲルクロマトグラフィー（２５ｇのＳｉｌｉｃｙｃｌｅカラム）によって精製され、ヘキサン中の酢酸エチル（５０％）で溶出して、０．３３ｇ（８１％）の表題化合物をクリーム色の固体として提供した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、クロロホルム－ｄ、２７°Ｃ）：δ＝７．７４（ｂｒ ｄ、Ｊ＝８．３Ｈｚ、２Ｈ）、７．５２（ｂｒ ｓ、１Ｈ）、７．４０（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．１８（ｄ、Ｊ＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．７４（ｄ、Ｊ＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、５．０１（ｂｒ ｓ、１Ｈ）、３．５８（ｑ、Ｊ＝５．２Ｈｚ、２Ｈ）、３．４４（ｂｒ ｄ、Ｊ＝４．９Ｈｚ、２Ｈ）、１．４６ｐｐｍ（ｓ、９Ｈ）。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ＝３６５［Ｍ＋Ｈ］＋。
５－（４－クロロフェニル）－Ｎ－（２－エテンスルホンアミドエチル）フラン－２－カルボキサミド。ジオキサン（０．３ｍＬ）中のｔｅｒｔ－ブチルＮ－（２－｛［５－（４－クロロフェニル）フラン－２－イル］ホルムアミド｝エチル）カルバメート（０．０２７ｇ、０．０７４ｍｍｏｌ）の溶液に、ジオキサン中の塩酸の４Ｍ溶液（０．３ｍＬ）が添加された。反応物が０℃で２時間撹拌され、次いで、濃縮乾固され、粗Ｎ－（２－アミノエチル）－５－（４－クロロフェニル）フラン－２－カルボキサミドを塩酸塩として取得した。
粗Ｎ－（２－アミノエチル）－５－（４－クロロフェニル）フラン－２－カルボキサミド塩酸塩がジクロロメタン（０．５ｍＬ）に取り込まれ、０℃に冷却された。この溶液に、２－クロロエタンスルホニルクロリド（８μＬ、０．０４６ｍｍｏｌ）およびＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（２６μＬ、０．１４ｍｍｏｌ）が添加された。混合物が０℃で１時間撹拌され、その後にＮ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン（１３μＬ、０．０７ｍｍｏｌ）の添加が続いた。反応混合物が０℃で撹拌され、濃縮された。粗濃縮物が、フラッシュシリカゲルクロマトグラフィー（４ｇのＳｉｌｉｃｙｃｌｅカラム）によって精製され、ヘキサン中の酢酸エチル（５０～１００％）で溶出して、１０ｍｇ（３８％）の表題化合物を透明の油として提供した。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ、クロロホルム－ｄ、２７°Ｃ）：δ＝７．６９（ｄ、Ｊ＝８．５Ｈｚ、２Ｈ）、７．４３（ｄ、Ｊ＝８．８Ｈｚ、２Ｈ）、７．１７～７．２５（ｍ、１Ｈ）、６．９４（ｂｒ ｓ、１Ｈ）、６．７６（ｄ、Ｊ＝３．４Ｈｚ、１Ｈ）、６．５０～６．６２（ｍ、１Ｈ）、６．２３～６．３７（ｍ、１Ｈ）、５．９８（ｄ、Ｊ＝１０．０Ｈｚ、１Ｈ）、３．６４～３．６８（ｍ、２Ｈ）、３．３２～３．３６（ｍ、２Ｈ）。ＬＣ－ＭＳ：ｍ／ｚ＝３７７［Ｍ＋Ｎａ］＋。
実施例２：生物学的データ
質量分析に基づく、サブユニットの５０％が化合物に結合されている濃度。ｂ生化学的アッセイについては、Ｈｅｉｓｅ，ｅｔ ａｌ．ＰＬｏＳ Ｏｎｅ，２０１２，７，ｅ５０８６４を参照されたい。
スキーム１９：選択的化合物のカスパーゼ６ ＩＣ５０データ（ｎＭ）。アッセイ方法については、Ｈｅｉｓｅ，ｅｔ ａｌ．ＰＬｏＳ Ｏｎｅ，２０１２，７，ｅ５０８６４を参照されたい。
スキーム１９（続き）。
実施例３：追加の弾頭
スルホキシミン（例えば、
）およびスルホンジイミン（
）の合成は、報告された方法を含むがこれらに限定されない、当業者に知られている方法に従って実行されることができる。Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．Ｆｒｏｎｔ．， ２０１９， ６， １３１９－１３２４．
参考文献
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Ｎｇｕｙｅｎ，Ｃ．，ｅｔａｌ．Ｎａｔｕｒｅ，２０１４，５０５，４２７－４３１．
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Ｍｉｎｔｚｅｒ，Ｒ．，Ｒａｍａｓｗａｍｙ，Ｓ．，Ｓｈａｈ，Ｋ．，Ｈａｎｎｏｕｓｈ，Ｒ．Ｎ．，ｅｔ ａｌ．ＰＬｏＳ Ｏｎｅ，２０１２，７，ｅ３０３７６．
Ｓｏｈｎ Ｐ．Ｄ．，Ｈｕａｎｇ，Ｃ．Ｔ－Ｌ．，Ｙａｎ，Ｒ．，Ｆａｎ．Ｌｉ，ｅｔ ａｌ．Ｎｅｕｒｏｎ ２０１９，１０４，４５８－４７０．
Ｗａｎｇ Ｃ．，Ｗａｒｄ Ｍ．Ｅ．，Ｃｈｅｎ Ｒ．，Ｌｉｕ，Ｋ．，ｅｔ ａｌ．Ｓｔｅｍ Ｃｅｌｌ Ｒｅｐｏｒｔｓ ２０１７，９，１２２１－１２３３．
Ｋａｒｃｈ Ｃ．Ｍ．，Ｋａｏ Ａ．Ｗ．，Ｋａｒｙｄａｓ Ａ．，Ｏｎａｎｕｇａ Ｋ．，ｅｔ ａｌ．Ｓｔｅｍ ｃｅｌｌ ｒｅｐｏｒｔｓ．２０１９，１３，９３９－５５．
ｖａｎ ｄｅ Ｌｅｅｍｐｕｔ Ｊ．，Ｂｏｌｅｓ Ｎ．Ｃ．，Ｋｉｅｈｌ Ｔ．Ｒ．，Ｃｏｒｎｅｏ Ｂ．，ｅｔ ａｌ．Ｎｅｕｒｏｎ．２０１４，８３，５１－６８．
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Claims (42)

  1. 以下の式を有する化合物であって、
    式中、Ｗ１が、－Ｏ－、－ＮＨ－、または－ＮＲ２－であり、
    Ｗ２およびＷ３が独立して、＝Ｎ－、＝ＣＨ－、または＝ＣＲ２－であり、
    Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、およびＲ１．５が独立して、水素またはハロゲンであり、
    Ｒ２が独立して、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、－ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ２、－ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＲ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
    Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、およびＲ２Ｄが独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ２ＡおよびＲ２Ｂ置換基が任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
    Ｘ２が独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉであり、
    ｎ２が独立して、０～４の整数であり、
    ｍ２、およびｖ２が独立して、１または２であり、
    Ｒ１１が独立して、ハロゲン、－ＣＸ１１ ３、－ＣＨＸ１１ ２、－ＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＸ１１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ１１、－ＯＣＨＸ１１ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
    Ｒ２１が独立して、ハロゲン、－ＣＸ２１ ３、－ＣＨＸ２１ ２、－ＣＨ２Ｘ２１、－ＯＣＸ２１ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２１、－ＯＣＨＸ２１ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
    Ｘ１１およびＸ２１が独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉであり、
    ｚ２が、０～５の整数であり、
    ｚ１１が、０～４の整数であり、
    ｚ２１が、０～５の整数であり、
    Ｌ３が、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ－、または－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ－であり、
    Ｌ４が、－ＮＨ－であり、
    Ｒ５が、
    であり、
    Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８が独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
  2. 以下の式を有し、

    式中、Ｒ２．１が、水素、－ＯＣＸ２ ３、または非置換５～６員ヘテロアリールであり、
    Ｒ２．２が、水素またはハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
  3. 以下の式の基：
    が、以下の基：
    である、請求項２に記載の化合物。
  4. Ｒ１１が、独立してハロゲンである、請求項１～３のいずれか一項に記載の化合物。
  5. 以下の式を有する化合物であって、

    式中、Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４およびＲ１．５が独立して、水素またはハロゲンであり、
    Ｒ２が独立して、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＳＯｎ２Ｒ２Ｄ、－ＳＯｖ２ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＣＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｎ（Ｏ）ｍ２、－ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ２Ｃ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ＡＲ２Ｂ、－ＯＲ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＳＯ２Ｒ２Ｄ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）Ｒ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＣ（Ｏ）ＯＲ２Ｃ、－ＮＲ２ＡＯＲ２Ｃ、－ＳＦ５、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
    Ｒ２Ａ、Ｒ２Ｂ、Ｒ２Ｃ、およびＲ２Ｄが独立して、水素、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ２ＡおよびＲ２Ｂ置換基が任意選択で結合して、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよく、
    Ｘ２が独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉであり、
    ｎ２が独立して、０～４の整数であり、
    ｍ２、およびｖ２が独立して、１または２であり、
    ｚ２が、０～５の整数であり、
    Ｌ３が、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ－、または－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ－であり、
    Ｌ４が、－ＮＨ－であり、
    Ｒ５が、
    であり、
    Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８が独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
  6. 以下の式を有する化合物であって、

    式中、Ｒ２．１が、水素、－ＯＣＸ２ ３、または非置換５～６員ヘテロアリールであり、
    Ｒ２．２が、水素またはハロゲンである、請求項５に記載の化合物。
  7. 以下の式の基：
    が、
    である、請求項１または５に記載の化合物。
  8. 以下の式を有する化合物であって、
    Ｒ１．２、Ｒ１．３、Ｒ１．４、およびＲ１．５が独立して、水素またはハロゲンであり、
    Ｒ２．１が、－ＯＣＸ２ ３、または非置換５～６員ヘテロアリールであり、
    Ｘ２が独立して、－Ｆ、－Ｃｌ、－Ｂｒ、または－Ｉであり、
    Ｒ２．２が水素またはハロゲンであり、
    Ｌ３が、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－、－ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＮＨ－、または－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＨ－であり、
    Ｌ４が、－ＮＨ－であり、
    Ｒ５が、
    であり、
    Ｒ１６、Ｒ１７、およびＲ１８が独立して、水素、ハロゲン、－ＣＣｌ３、－ＣＢｒ３、－ＣＦ３、－ＣＩ３、ＣＨＣｌ２、－ＣＨＢｒ２、－ＣＨＦ２、－ＣＨＩ２、－ＣＨ２Ｃｌ、－ＣＨ２Ｂｒ、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨ２Ｉ、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－ＯＣＣｌ３、－ＯＣＦ３、－ＯＣＢｒ３、－ＯＣＩ３、－ＯＣＨＣｌ２、－ＯＣＨＢｒ２、－ＯＣＨＩ２、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＨ２Ｃｌ、－ＯＣＨ２Ｂｒ、－ＯＣＨ２Ｉ、－ＯＣＨ２Ｆ、－Ｎ３、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換ヘテロアルキル、置換もしくは非置換シクロアルキル、置換もしくは非置換ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、化合物またはその薬学的に許容し得る塩。
  9. 以下の式の基：
    が、以下の基：
    である、請求項８に記載の化合物。
  10. Ｒ２が独立して、ハロゲン、－ＣＸ２ ３、－ＣＨＸ２ ２、－ＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＯ２、－ＳＨ、－ＳＯ３Ｈ、－ＳＯ４Ｈ、－ＳＯ２ＮＨ２、－ＮＨＮＨ２、－ＯＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＳＯ２Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｈ、－ＮＨＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＨＯＨ、－Ｎ３、非置換Ｃ１－Ｃ６アルキル、非置換２～６員ヘテロアルキル、非置換Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、非置換３～６員ヘテロシクロアルキル、非置換Ｃ６－Ｃ１２アリール、または非置換５～１２員ヘテロアリールである、請求項１または５に記載の化合物。
  11. Ｒ２が独立して、ハロゲン、－ＯＣＸ２ ３、－ＯＣＨ２Ｘ２、－ＯＣＨＸ２ ２、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または非置換５～６員ヘテロアリールである、請求項１または５に記載の化合物。
  12. Ｒ２が独立して、－Ｆ、または－ＯＣＦ３である、請求項１または５に記載の化合物。
  13. Ｒ１６およびＲ１８が独立して、水素、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、または非置換Ｃ１－Ｃ３アルキルである、請求項１～１２のいずれか一項に記載の化合物。
  14. Ｒ１７が、水素、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、非置換Ｃ１－Ｃ３アルキル、または置換もしくは非置換５～６員ヘテロアリールである、請求項１～１３のいずれか一項に記載の化合物。
  15. Ｒ５が、
    である、請求項１～１２のいずれか一項に記載の化合物。
  16. Ｌ３が、－ＣＨ２－または－Ｃ（Ｏ）ＮＨ－である、請求項１～３、８および９のいずれか一項に記載の化合物。
  17. 以下の式を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩。
  18. 以下の式を有する、
    請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
  19. 以下の式を有する、
    請求項８に記載の化合物、またはその薬学的に許容できる塩。
  20. 請求項１～１９のいずれか一項に記載の化合物と、薬学的に許容される賦形剤と、を含む、薬学的組成物。
  21. ヒトカスパーゼ６タンパク質の活性を阻害する方法において使用するための、請求項２０に記載の薬学的組成物であって、前記方法が、ヒトカスパーゼ６タンパク質を請求項１～１９のいずれか一項に記載の化合物と接触させることを含む、薬学的組成物。
  22. 前記化合物が、前記ヒトカスパーゼ６タンパク質のＣ２６４に共有結合する、請求項２１に記載の薬学的組成物。
  23. 前記化合物が、他のヒトカスパーゼタンパク質よりも前記ヒトカスパーゼ６タンパク質の活性を阻害する、請求項２１に記載の薬学的組成物。
  24. 前記化合物が、ヒトカスパーゼ２およびヒトカスパーゼ３よりも前記ヒトカスパーゼ６タンパク質の活性を阻害する、請求項２１に記載の薬学的組成物。
  25. それを必要とする対象の神経変性疾患を治療する方法において使用するための、請求項２０に記載の薬学的組成物であって、前記方法が、前記薬学的組成物を前記対象に投与することを含む、薬学的組成物。
  26. 前記神経変性疾患が、タウオパチーである、請求項２５に記載の薬学的組成物。
  27. 前記神経変性疾患が、アルツハイマー病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、レビー小体病、進行性核上性麻痺、またはパーキンソン病である、請求項２５に記載の薬学的組成物。
  28. 前記神経変性疾患が、アルツハイマー病である、請求項２５に記載の薬学的組成物。
  29. それを必要とする対象の記憶喪失を治療する方法において使用するための、請求項２０に記載の薬学的組成物であって、前記方法が、前記薬学的組成物を前記対象に投与することを含む、薬学的組成物。
  30. それを必要とする対象の軸索変性を治療する方法において使用するための、請求項２０に記載の薬学的組成物であって、前記方法が、前記薬学的組成物を前記対象に投与することを含む、薬学的組成物。
  31. それを必要とする対象の神経炎症を治療する方法において使用するための、請求項２０に記載の薬学的組成物であって、前記方法が、前記薬学的組成物を前記対象に投与することを含む、薬学的組成物。
  32. それを必要とする対象の肝臓疾患を治療する方法において使用するための、請求項２０に記載の薬学的組成物であって、前記方法が、前記薬学的組成物を前記対象に投与することを含む、薬学的組成物。
  33. それを必要とする対象の非アルコール性脂肪性肝炎または非アルコール性脂肪性肝疾患を治療する方法において使用するための、請求項２０に記載の薬学的組成物であって、前記方法が、前記薬学的組成物を前記対象に投与することを含む、薬学的組成物。
  34. それを必要とする対象の神経変性疾患を治療する方法に使用する医薬の製造のための、請求項１～１９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用であって、前記方法が、有効量の前記化合物を前記対象に投与することを含む、使用。
  35. 前記神経変性疾患が、タウオパチーである、請求項３４に記載の使用。
  36. 前記神経変性疾患が、アルツハイマー病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、レビー小体病、進行性核上性麻痺、またはパーキンソン病である、請求項３４に記載の使用。
  37. 前記神経変性疾患が、アルツハイマー病である、請求項３４に記載の使用。
  38. それを必要とする対象の記憶喪失を治療する方法に使用するための医薬の製造のための、請求項１～１９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用であって、前記方法が、有効量の前記化合物を前記対象に投与することを含む、使用。
  39. それを必要とする対象の軸索変性を治療する方法に使用するための医薬の製造のための、請求項１～１９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用であって、前記方法が、有効量の前記化合物を前記対象に投与することを含む、使用。
  40. それを必要とする対象の神経炎症を治療する方法に使用するための医薬の製造のための、請求項１～１９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用であって、前記方法が、有効量の前記化合物を前記対象に投与することを含む、使用。
  41. それを必要とする対象の肝臓疾患を治療する方法に使用するための医薬の製造のための、請求項１～１９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用であって、前記方法が、有効量の前記化合物を前記対象に投与することを含む、使用。
  42. それを必要とする対象の非アルコール性脂肪性肝炎または非アルコール性脂肪肝疾患を治療する方法に使用するための医薬の製造のための、請求項１～１９のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用であって、前記方法が、有効量の前記化合物を前記対象に投与することを含む、使用。
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