JPH01224312A - 治療具 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、経皮吸収用の医薬製剤に関し、詳しくは、経
皮薬物を不透過性の部材間に封入せしめ、而して、長期
間の保存を可能ならしめると共に、該封入シールを容易
に開封し、即施療が可能な様に成した治療具に関する。

従来の技術 近年、特に経皮製剤の利用が増加し、その形態としてゲ
ル製剤、テープ製剤、バッチ製剤等、数多くの提案、又
は実施がなされており、これ等の全てを列挙することは
省略して、バッチ製剤について代表的な技術を以下に列
記すれば、 （１）実用昭６０−１３２７２８、（２）特開昭６２−
２１２３２１、（３）特開昭６１−５０９１４、（４）
特開昭６１−４３１１３、（５）特開昭６２−１２６１
２３、（６）特開昭６２−１５３２１４号の各公報があ
る。

発明が解決しようとする問題点 前記従来の技術のうち、特開昭６２−２１２３２１号公
報を除く他の技術は、治療具又は製剤自体は、薬物の成
分の散逸を防止する手段が講じられていないからゲル状
、テープ状、バッチ状の夫々の形態に製剤して後、薬効
成分の散逸を防止する目的で、少なくとも内部の薬効成
分が不透過である素材によって密封しなければならない
。

特に容器又はケースに収容して実施されるゲル状又はバ
ッチ状製剤に関しては、包装が容器又はケースと外装の
２重構造となる欠点を有している。

更に特開昭６２−２１２３２１号公報も含めて、容器又
はケースに収容して実施される製剤（以下総称してバッ
チ製剤と言ふ）は、皮膚に貼着する目的の粘着剤層と薬
物含有層が、直接又は間接に接解しており、薬物含有層
の薬物、又はこれに含まれている溶剤が粘着剤層に移行
し、粘着剤の軟化、若しくは粘性の低下を来たす危険性
を充分に含んでいる。これ等従来の技術のままで製剤を
長期間保存するために、薬物又は溶剤等によって影響を
受けることのない特殊な粘着剤、例えば、何等かの方法
手段を用ひて、溶解セグメントを低下させた粘着剤等を
使用しなければならない大きな欠点を有している。

問題点を解決するための手段 本発明は前記従来の技術の欠点を除去し、構造が単純で
、低コストの治療具を提供するもので、不透過極の部材
の間に薬物含有層を密封して、包装が２重構造になるこ
とを除去し、更に密封するための接着部（以下シール部
と言ふ）の円周方向の外側に粘着剤層を設けることによ
って、薬物による粘着剤の変成を防止し、更には、シー
ル部を容易に剥離することが可能なように成した治療具
で、周縁に粘着剤層を有する粘着部材の中央非粘着部と
、剥離部材との間に、薬物含有層を封入して成る治療具
で、更には、薬物含有層を封入するためのシール部が剥
離可能である様に成された治療具であり、粘着部材、及
び／又は剥離部材は少なくとも当該治療具に封入される
薬物が不透過である素材が用ひられるものである。

又、薬物含有層の表面を皮膚に当接して施療するに当り
、前記シール部が容易に剥離しなければならないもので
ある。

以下、本発明の実施例図に基いて詳送すれば、１は粘着
部材、２は薬物含有層、３は粘着剤層、４は剥離部材を
夫々示すものである。

粘着部材１は、薬物含有層２の支持体となるもので、保
存期間又は施療期間中は損傷することが無く、充分に使
用に耐えられる様な物理的、機械的な特性が要求される
ものである。

前記の物性、特性、及び、施療した場合に於ける使用感
等を考慮しながら選択される素材として、不透過処理が
施された合成樹脂フイルム及び／又はシート、金属箔、
金属箔と合成樹脂複合材、金属蒸着フイルム及び／又は
シートを挙げることが出来る。薬物含有層２は薬物及び
薬物の担持体より成り、治療具の製造行程中、施療、開
封時等に薬物が飛散する様なことはない。例えば、薬物
をゲル化物質に吸収させてゲル状薬物（以下ゲル状剤と
言ふ）にする。薬物を粘性物質に混練し練状薬物（練剤
と以下に示す）にする。薬物を多孔性体及び／又は繊維
性体に吸収／吸着させて成る薬剤（以下吸着薬剤と言ふ
）等の技術が用ひられるからである。

本発明に於ける薬物担持体の１例を以下に示せば、ゲル
化物質としてアクリル系ポリマー、カルボキシビニルポ
リマー、カラヤゴム、ポリアクリルアミド、ポリビニー
ルアルコール、メチルセルロース、カルボキシメチルセ
ルロース、キトサンが有り、粘性物質としてはゴム系粘
着剤、多孔性体及び／又は繊維性体としてはシリカゲル
、活性炭、活性付与セラミックス、活性土類、海綿、貝
殻、発泡合成樹脂（連続発泡ポリエチレン、同ポリスチ
レン、同ポリウレタンの貢樹脂）、発泡ゴム、等の粉体
、粒体、固体。更に綿、綿布、合成繊維綿、不織布、紙
（天然紙、合成紙）等が挙げられるものであるが、該記
述によって他の材質の使用を妨げるものではない。

本発明の治療具に於て、治療方法が遅効性と長い時間を
要求される場合は、薬物担持体にゲル化物質を用ひたゲ
ル状剤又は練剤が適当であり、速効性及び短時である場
合には、薬物が液状で介在する吸着薬剤であることが夫
々望ましい。

粘着剤層３に使用される粘着剤に関しては、その使用の
範囲、特性、種類を何等制限するものではなく、従来よ
り実施されている技術又は將来は実施される技術のいづ
れの使用とも妨げない。剥離部材４は、粘着部材１と同
様に、不透過の組成を有すると共に、剥離時に於ける引
裂力に充分に耐え得る強度を要する技術である。

次に薬物含有層２を密封するために成されるシール部５
に関して述べれば、本発明に於けるシール部５は、高い
気密性を要求されると同時に、良好な剥離性も要求され
るもので、本発明に於ては、良好な剥離性を得るために
、ヒートシール法によってシールする場合は、粘着部材
１及び剥離部材４の相対する面に、夫々融点の異なる素
材を用ひるものであり、例えば、ポリエステルとポリエ
チレン、ポリエステルとＥ．Ｖ．混入ポリエチレン、ポ
リエステルと低温溶融樹脂（商品名、ホットメルト、以
下は単にホットメルトと言ふ）。ナイロンとポリエチレ
ン、ナイロンとＥ．Ｖ．Ａ混入ポリエチレン、ナイロン
トとホットメルト、アルミニウム箔とポリエチレン、ア
ルミニウム箔とＥ．Ｖ．混入ポリエチレン、アルミニウ
ム箔とホットメルト等であり、治療具の形状が比較的大
である場合の粘着部材１の相対する面（以下相対面と言
ふ）には、ナイロン等の様に柔軟性を有する素材を用ひ
ることが望ましく、又剥離部材４の相対面には、ポリエ
チレン以下、低融点の素材であれば、いづれを用ひても
その用を足すものである。

一方、治療具の形状が比較的小である場合はに、粘着部
材１の相対面にポリエステル、又はアルミニウム箔を用
ひてもよいものである。

次に本発明に於ける治療具の形状、及び構成の順序等に
ついて詳述すれば、薬物含有層２の薬物担持体（以下担
持体と言ふ）が、柔らかく柔軟性に富み、小さい圧力で
も容易に体積を増減し、吸着している薬物が外部に洩れ
るおそれのある場合には、粘着部材１の中央非粘着部に
、予じめ適当な大きさの凹所を形成し、該凹所に担持体
を埋設して実施することが望ましいもので、担持体が鋼
性を有し、更に厚さが比較的薄い場合には凹所の形成は
不要である。ゲル状剤が薬物含有層２である場合も凹所
を形成することが望ましく、又治療具全体の形状は、円
形扁平状又は方形扁平状を成す治療具である。

本発明に用ひられ薬物としては、生理活性物質で、経皮
吸収が可能な薬物であれば特に限定するものではなく、
以下に少数の例を記載すれば、（１）コルチコステロイ
ド類として、例えば、ハイドロコーチゾン、プレドニゾ
ロン、ペクロメタゾンブロビオネート、フルメタゾン、
トリアムシノロン、トリアムシノロンアセトニド、フル
オシノロン、フルオミノロンアセトニド、フルオシノロ
ンアセトニドアセテート、プロピオン酸クロベタゾール
等。

（２）鎮痛消炎剤として、例えば、アセトアミノフェン
、メフェナム酸、フルフェナム酸、インドメタシン、ジ
クロフェナック、ジクロヘナックナトリウム、アルクロ
フェナック、オキシフェンブタゾン、フェニルブタゾン
、イププロフェン、アルルピプロフェン、サリチル酸、
サリチル酸メチル、ｌ−メントール、カンファー、スリ
ンダック、トリメチンナトリウム、ナプロキセン、フェ
ンブフェン等 （３）催眠鎮静剤として、例えば、フェノバルビタール
、アモバルビタール、シクロバルビタール、トリアゾラ
ム、ニトラゼバム、ロラゼバム、ハロベリドール等 （４）精神安定剤として、例えば、フルフェナジン、テ
オリタジン、ジアゼペム、フルジアゼパム、フルニトラ
ゼペム、ハロペリドール、クロルプロマジン等 （５）抗高血圧剤として、例えばクロニジン、塩酸クロ
ニジン、ピンドロール、プロプラノール、塩酸プロプラ
ノール、プフラノロール、インデノロール、ニベジピン
、ニモジピン、ロフェジキシン、ニトレンジピン、ニプ
ラジロール、プクモロール等 （６）降圧利尿剤として、例えばハイドロサイアザイド
、ペンドロフルナサイアザイド、シクロベンチアザイド
等 （７）抗生物質として、例えばペニシリン、テトラサイ
クリン、オキシデトラサイクリン、硫酸、フラジオマイ
シン、エリスロマイシン、クロラムフェニコール等 （８）麻酔剤として、例えばリドカイン、塩酸ジプカイ
ン、ペンゾカイン、アミノ安息香酸エチル等 （９）抗真菌物質として、例えばペンタマイシン、アム
ホテリシンＢ、ピロールニトリン、クロトリマゾール等 （１０）抗菌性物質として、例えば塩酸ペンザルコニウ
ム、ニトロフラゾン、ナイスタチン、アセトスルファミ
ン、クロトリマゾール等 （１１）ビタミン剤として、例えばビタミンＡ、エルゴ
カルシフェロール、コレカルシフェロール、オクトチア
シン、リボフラビン酪酸エステル等（１２）抗てんかん
剤として、例えばニトラゼパム、メプロパメート、クロ
ナゼパム等 （１３）冠血管拡張剤として、例えばニトログリセリン
、ニトログリコール、イソソルビドジナイトレート、エ
リスリトールテトラナイトレート、プロペチルナイトレ
ート、ニフェジピン等（１４）抗ヒスタミン剤として、
例えば塩酸ジフェンビトラミン、ジフェニルイミダゾー
ル等（１５）鎮咳剤として、例えばデキストロメトルフ
ァン、臭化水素酸デキストロメトルファン、硫酸テルブ
タソン、エフェトリン、塩酸エフェドリン、サルプタノ
ール、硫酸サルプタモール、イソプロテレノロール、塩
酸イソプロテレノロール、硫酸イソプロテレノロール等 （１６）性ホルモンとして、例えばプロゲステロン、エ
ストラジオール等 （１７）脳循環改善剤として、例えばエルゴットアルカ
ロイド、イフェンプロジル等 （１８）制吐剤、抗潰瘍剤として、例えばメトクロプラ
ミド、クレポプライド、ドンペリドン、エスポラミン、
臭化水素酸スコポラミン、５−フルオロウラシル、メル
カブトブリン等 （１９）生体医薬として、例えばポリペプチド類（ＴＲ
Ｈ、ＬＨＲＨの誘導体）、プロスタグランジン等 （２０）その他として、例えばフェンタニール、ジゴキ
シン、デスモプレシン、ジヒドロエルゴタミンメタンス
ルホン酸、ジヒドロエルゴタミン酒石酸等が挙げられ、
必要によっては２種以上の併用も可能である。

これ等上記の薬物は薬物含有層２に含浸、又は含有され
ている薬物全体の１．３％〜４５％の範囲で用ひられる
のが好ましく、１．３％以下では治療の効果に乏しく、
４５％以上の低合は無駄が生ずるおそれがある。

又発明に用ひられる溶剤又は分散媒としては、特に新規
なものではなく、従来より用ひられている技術ではある
が、例えばエタノール等の低級アルコール、エチレング
リコール、トリエチレングリコール、ポリエチレングリ
コール、プロピレングリコール等、ヂメチルスルホキシ
ド、ジメチルデシルホスホキシド、メチルオクチルスル
ホシキド、ジメチルアセトアミド、ジメチルホルムアミ
ド、ジメチルセペケート、Ｎ−メチル−２−ピロリドン
、イソソルピトール、流動パラヒン、界面活性剤、鉱油
、ラノリン、酢酸エチル、トルエン、クロロホルム、ベ
ンジンアルコール等があり、経皮吸収促進剤としては、
例えばジエチレングリコール、プロピレングリコール、
ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール、
オリーブ油、スクワレン、ラノリン、尿素、アラントイ
ン、ジメチルデシルホスホシキド、メチルオクチルスル
ホキシド、ジメチルスルホキシド、ジメチルホリムアミ
ド、ジメチルアセトアミド、ジメチルラウリルアミド、
ドデシルピロリドン、イソソルビトール、サルチル酸、
アミノ酸、ニコチン酸ベンシンエステル、ラウリル硫酸
ナトリウム、サロコール、フタル酸エステル、ジエチル セパケート、エトキシ化ステアリルアルコール、グリセ
リンエステル、ミリスチン酸イソプロピル、ラウリル酸
エチル、Ｎ−メチルピロリドンなどの種類を挙げること
ができる。

以上の薬物等を１種以上用ひて薬物含有層２を形成する
とき、該薬物の中でヒートシール時の温度によって変成
、組成変成）をするおそれのある薬物がある場合は、ゴ
ム系、澱粉系合成樹脂系の接着剤の中より適当に選択し
てシール部５を形成することが必要である。

実施例 第１実施例、素材の構成が、ナイロン３０ミクロン（以
下μで示す）／塩化ビニリデン２〜５μ／ポリエチレン
３０μより成るフイルムで、外径が８ｃｍに切断された
フイルムのナイロン側面に、内径が６ｃｍになる様に粘
着剤層３を設けて粘着部材１と成し、該粘着部材１の略
中央部に、ナイロン側面が内側に在る様に、直径が５ｃ
ｍ、深さが２．５ｍｍの凹所を形成、更に該凹所に、直
径が５ｃｍ、厚さが３ｍｍである形状で、発泡倍率が３
０〜３５倍（空隙率が３０〜３５％）であり、しかも連
続的に発泡されたウレタン樹脂を埋設して担持体を成し
たものであり、更に該担持体に、Ｎ−メチルビロリドン
８０％を冠血管拡張剤であるニフエジピン２０％から成
る薬物含有液を１．５ｃｃ含浸させて薬物含有層２を形
成したものである。

次に、ポリプロピレン３０μ／塩化ビニリデン２〜５μ
／ポリエチレン７０％、Ｅ．Ｖ３０％４０μの構成より
成るフイルムを直径が８０ｍになる様に切断して剥離部
材４とし、該剥離部材４のポリエチレン側面を粘着部材
１側にい（以下内側と言ふ）、薬物含有層２を覆ひ、平
均直径が５．５ｃｍ、巾が１．５ｍｍでヒートシールを
成して密封、而して本願治療具を実施したものである。

第２実施例、第１実施例に於ける治療具の粘着剤層３の
外側に、外径が８ｃｍ、内径が６ｃｍの像型紙６を添着
した以外は第１実施例と同様に実施したものである。

第３実施例、担持体がシリカゲル粉末を成形したもので
、空隙率が２５％、薬物含有液がＮ−メチルピロドリン
６０％、及び、ニフェジピ４０％、含浸量が１ｃｃであ
る以外は第２実施と同様に実施したものである。

第４実施例、ポリエステル１５μ／アルミニウム蒸着３
〜５μの構成に成るフイルムを直径５ｃｍに切断し、ポ
リエステル側面に、内径が３．５ｃｍになる様に粘着剤
層３を設け、更に外側に外径が５ｃｍ、内径が３．５ｃ
ｍの離型紙６を添着して粘着部材１を成し、該粘着部材
１の略中央部に、直径が２．５ｃｍに切断されたナイロ
ン不織布を、厚さが１．５ｍｍの成る様に積層して担持
体とし、これを、超音波接着法を用ひて部分接着、更に
流動パラヒン６０％とニトログリセリン４０％からなる
薬物含有液を、０．８ｃｃ含浸させて薬物含在層２を成
したものである。次に第１実施例と同様な組成の剥離部
材４を用ひて前記薬物含有層２を覆ひ、平均直径が３ｃ
ｍ、巾が１．５ｍｍとなるシール部５を、高周波電流に
よってヒートシールし実施したものである。

本発明は以上の様に実施出来るものであり、以下に本発
明の効果を列記すれば、 （１）不透過処理が施されている粘着部材と剥離部材と
の間に、薬物含有層を密封したことにより、従来は使用
されていた不透過性の外袋が不用となり、作業時間が短
縮されると共に、低コストの治療具を提供することが出
来るようになった。

（２）不透過処理が施された粘着部材と剥離部材との間
に、薬物含有層が密封されていることにより、どの様な
包装形態を選択しても（外装に紙等の素材を用ひとるこ
とも可能である）、薬物が散逸することがなく、又薬物
（特に溶剤）が粘着剤層に移行する危惧が全く無く、従
って特殊な粘着剤を必要とせず、従来の技術によって成
される粘着剤で充分に足るものである。

（３）粘着部材と剥離部材とが密封されて成す体積空間
と、粘着剤層の体積が略同一であるために薬物の揮発量
が非常に少なく、長時間の保存には最も適した発明であ
る。

（４）粘着部材と剥離部材の相対面に、夫々融点の異な
る素材を用ひているために、密封が可能であると同時に
、剥離することも非常に容易に出来る技術である。

（５）薬物が液体状であるから粘度が低く、この結果、
長時間に亘って薬物の放出性が秀れる。

（６）従来の技術に基いて成された経皮薬剤で、特にテ
ープ製剤（粘着剤層内に薬物を混入した技術）、錠剤型
製剤（薬物を他の物質に混入し、これを錠剤と成し、粘
着テープ等で貼付する技術）は、施療時に薬物具を放つ
欠点を有しているが、本発明に係る治療具は、粘着部材
が不透過性であること、又治療具を皮膚に当接した際、
粘着剤によって薬物が密封されること、以上の２つの理
由により薬物具が外部に洩れない秀れた技術である。

【図面の簡単な説明】

第１図は第１実施例の拡大断面図、第２図は第２〜３実
施例の拡大断面図、第３図は第４実施例の拡大断面図。 １…粘着部材、２…薬物含有層、３…粘着剤層、４…剥
離部材、５…シール部、６…離型紙。

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. （１）周縁に粘着剤層を有する粘着部材と剥離部材との
   間に、薬物含有層を封入して成る治療具で、粘着部材と
   剥離部材が接触する両面の素材の融点が夫々異なること
   を特徴とした治療具。
2. （２）封入シール部を剥脱可能に成した特許請求の範囲
   第１項記載の治療具。
3. （３）粘着部材及び剥離部材が不透過性である特許請求
   の範囲第１項記載の治療具。