JPH01290680A - シス型キヌクリジン誘導体の分離方法 - Google Patents

シス型キヌクリジン誘導体の分離方法

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JPH01290680A
JPH01290680A JP12126888A JP12126888A JPH01290680A JP H01290680 A JPH01290680 A JP H01290680A JP 12126888 A JP12126888 A JP 12126888A JP 12126888 A JP12126888 A JP 12126888A JP H01290680 A JPH01290680 A JP H01290680A
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JP
Japan
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msoq
perchlorate
acid
quinuclidine
solvent
Prior art date
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Pending
Application number
JP12126888A
Other languages
English (en)
Inventor
Itaru Shigehara
重原 格
Junichi Kawashima
川嶌 純一
Masamitsu Matsumoto
雅光 松本
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Ishihara Sangyo Kaisha Ltd
Original Assignee
Ishihara Sangyo Kaisha Ltd
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Publication date
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  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 (産業上の利用分野) 本発明は、2−メチルスピロ(1,3−オキサチオラン
−5,30)キヌクリジン(以下MSOQと略す)から
、分別結晶法により、高純度のシス型異性体を工業的に
得ることができる分離方法である。この方法によって得
られるシス型異性体は、哺乳類の中枢神経の病気、特に
コリン作用性機能亢進による病気の治療に存効である。
(従来の技術) 本発明でいうMSOQは特開昭61−280497号公
輻に記載されている。またこの公報には3−ヒドロキシ
−3−メルカプトメチルキヌクリジンとアセトアルデヒ
ドとを三弗化ホウ素エーテル;1)化合物の存在下で環
化反応をさせてMSOQを得、次いで分別結晶法並びに
アルミナカラムクロマトグラフィーを併用してMSOQ
のシス型異性体を得る方法についても記載されているが
、この分別結晶法はMSOQのトランス型異性体を結晶
化させているため目的とするシス型異性体の純度はせい
ぜい90%前後であり、さらに高純度とするのは困難を
極める。
(発明が解決しようとする課題) MSOQを製造する際には幾何異性体であるシス型2−
メチルスピロ(1,3−オキサチオラン−5,3’)キ
ヌクリジン(以下C−MSOQと略す)及びトランス型
2−メチルスピロ(1,3−オキサチオラン−5,30
)キヌクリジン(以下T−MSOQと略す)が生成し、
これらのうちC−MSOQが補乳頚の中枢神経の病気、
特にコリン作用性機能亢進による病気の治療により有効
であることから、高純度のC−MSOQを工業的有利に
分離する方法が求められている。
(課題を解決するための手段) 本発明者等は、C−MSOQの分離について分別結晶法
に注目し、特開昭61−280497号公+++に記載
の分別結晶法とは逆のC−MSOQを結晶化させること
によりT−MSOQと不純物を同時に除くことについて
検討したところ、MSOQを予め過塩素酸塩とし、この
塩に溶媒並びに特定の酸を加えた後、冷却すれば、C−
MSOQを結晶化できるとの知見を得た。この知見によ
り、高純度のC−MSOQの工業的有利な分離方法であ
る本発明を完成するに至った。
すなわち、本発明は、2−メチルスピロ(1゜3−オキ
サチオラン−5,30)キヌクリジンからシス型の該キ
ヌクリジンを分別結晶法により分離する方法において、
該キヌクリジンを予めi!塩素酸塩とし、この塩に溶媒
並びに酸を加えた後、冷却してシス型の該キヌクリジン
を結晶化させることを特徴とする、シス型の該キヌクリ
ジンの分離方法である。
で表されるが、これは 幾何異性体であるT−MSOQとC−MSOQを含む、
T−MSOQは1.3−オキサチオラン環上の2−位の
メチル基とキヌクリジン環の1’−位の窒素原子とが、
1.3−オキサチオラン環の面に対して反対の側に位置
するものであり、一方C−MSOQは2−位のメチル基
と1° −位の窒素原子とが、1,3−オキサチオラン
環の面に対して同じ側に位置するものである。
またT−MSOQ及びC−MSOQは各々鏡像異性体を
有する。
(発明の開示) 本発明の分離方法について説明する。
本発明の分離方法で用いられるMSOQの純度は、いか
なるものでもよいが、公知の分別結晶法により予めC−
MSOQの純度を90%程度にしたものを用いるとより
望ましい。
本発明の分離方法の実施に際して、まずMSOQを予め
過塩素酸塩とする。この方法としては例えば、MSOQ
を)8媒に?8解し、そこへ過塩′A酸を加え、生成し
たMSOQの過塩素酸塩を通常の方法により濾別・乾燥
する方法が挙げられる。ここで用いる溶媒としてはM 
S OQを溶解し、かつ生成したMSOQの過塩素酸塩
を溶解しないものであればいずれものでもよい0次に前
段で得られたMSOQの過塩素酸塩に溶媒並びに酸を加
え溶解した後、冷却してC−MSOQを結晶化させ、そ
の後通常の方法により濾別・乾燥して、目的のC−MS
OQを得る。ここで用いる溶媒としては、メタノール、
エタノールなどのアルコール類、アセトン、メチルエチ
ルケトンなどのケトン1nオよび水が挙げられ、これら
溶媒のなかではメタノールが望ましく、これら溶媒の使
用1はMSOQの過塩素酸塩1重量部に対して1〜15
重■部、望ましくは水の場合5〜lO重工部、アルコー
ル類及びケトン類の場合1〜6重ゴ部である。酸として
は塩酸、蟻酸及び酢酸が21!げられ、これらの酸の中
では酢酸が望ましく、これら酸の使用量はMSOQの過
塩素酸塩1モルに対して0.2〜1モル、望ましくは0
.2〜0.7モルである。この溶媒及び酸を加える温度
はMSOQの過塩素酸塩が)宿弊する温度であればいず
れでもよいが、普通40℃〜溶媒の沸点が望ましい、冷
却はC−MSOQが結晶化する温度であればいずれでも
よいが、普通10℃以下が望ましい。
本発明の分離方法は、下記の利点を有することから工業
的有利な方法である。
+11  目的物を95%以上の高純度で得ることがで
きる。
(2)本性は、公知の分別結晶法の改良法であることか
ら、分離操作が前便である。
(実施例) 本発明方法をより詳しく説明するため以下の実施例を記
載するが、本発明方法はこの実施例のみに限定されるも
のではない。
実施例1 +1)  M S OQの過塩素酸塩の調装MSOQ 
(C−MSOQの純度92.3%)8.4gをノルマル
ヘキサン50−に加え撹拌しながら、そこへ過塩素酸2
.12 gを水に熔解した?8液3.54gを5分間に
亘って滴下し、続いて1時間撹拌した。
生成した結晶を減圧濾別し、この結晶をノルマルヘキサ
ンで洗浄後、室温で乾燥し、9.78のMSOQの過塩
素酸塩を得た(このC−MSOQの純度は92.3%で
あった)。
+21  C−M S OQの分離 前記工程(11で得られたMSOQの過塩素酸塩0.5
gを20−の試験管に採り、メタノール0.95M!及
び酢酸0.05Mff1の混合液に加え、60〜65℃
で前記の塩を溶解した後、3〜5℃に冷却してそのまま
2日間静置し、成長した結晶を濾別・乾燥してC−MS
OQの過塩T:酸塩0.27gを得た(このC−MSO
Qの純度は98.5%であった)。
実施例2及び3 前記実施例1の工程+11において、過塩素酸塩2.1
2gを水に溶解した溶液3.54gに代えて過塩素酸塩
1.2”1gを水に溶解した溶液2.12 g或いは過
塩素酸塩2.96gを水に溶解した溶液4.96gを用
いる以外は同様にしてMSOQの過塩素酸塩を得た。
実施例4及び5 前記実施例1の工程(1)で得られたMSOQの過塩素
酸塩を用いて、前記実施例1の工程(2)に串じてC−
MSOQの分離を行った例を第1表に示す。
第1表 (発明の効果) 本発明は、幾何異性体を含有する2−メチルスピロ(1
,3−オキサチオラン−5,3’)キヌクリジンを改良
された分別結晶法により分離して95%以上の高純度の
シス型2−メチルスピロ(1,3−オキサチオラン−5
,3’)キヌクリジンを得ることができる工業的有利な
分な方法である。この方法によって得られるシス型異性
体は哺乳類の中枢神経系の病気、特にコリン作用性機能
亢進による病気の治療に有効である。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、2−メチルスピロ(1,3−オキサチオラン−5,
    30)キヌクリジンからシス型の該キヌクリジンを分別
    結晶法により分離する方法において、該キヌクリジンを
    予め過塩素酸塩とし、この塩に溶媒並びに酸を加え溶解
    した後、冷却してシス型の該キヌクリジンを結晶化させ
    ることを特徴とする、シス型の該キヌクリジンの分離方
    法。 2、前記溶媒が水、アルコール類及びケトン類から選ば
    れた少なくとも1種である、特許請求の範囲第1項に記
    載の方法。 3、前記酸が塩酸、蟻酸及び酢酸から選ばれた1種であ
    る、特許請求の範囲第1項に記載の方法。
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EP0683168A1 (en) * 1994-05-19 1995-11-22 Ishihara Sangyo Kaisha, Ltd. Method for producing 2-methylspiro(1,3-oxathiolane-5,3')quinuclidine
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