JPH0142922B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0142922B2 JPH0142922B2 JP60188257A JP18825785A JPH0142922B2 JP H0142922 B2 JPH0142922 B2 JP H0142922B2 JP 60188257 A JP60188257 A JP 60188257A JP 18825785 A JP18825785 A JP 18825785A JP H0142922 B2 JPH0142922 B2 JP H0142922B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- urea
- nicotinic acid
- skin treatment
- present
- salts
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/67—Vitamins
- A61K8/673—Vitamin B group
- A61K8/675—Vitamin B3 or vitamin B3 active, e.g. nicotinamide, nicotinic acid, nicotinyl aldehyde
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
- A61K8/42—Amides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/40—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
- A61K2800/52—Stabilizers
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Description
産業上の利用分野
本発明は、魚鱗癬、老人性乾皮症、アトピー皮
膚、進行性指掌角皮症等の皮膚科的疾病に有効な
尿素含有皮膚処理用組成物の安定化法に関する。
更に詳細には、その主有効成分である尿素の安定
化法に関する。 従来の技術 硬化した角化層の軟化作用に伴う皮膚治療に、
尿素が有効であることは、本特許出願以前から知
られていた。 しかし、水溶液、軟膏、乳剤等に含まれる尿素
自体が不安定であり、長期間保存すると、二酸化
炭素とアンモニアに分解してしまう欠点があつ
た。従つて、尿素を含有する皮膚処理用組成物
は、安定性に欠けていた。 尿素の安定化に関しては、乳酸を添加して安定
化する方法（特公昭47−47662号）が提案されて
いた。しかし、この方法は完全に満足できるもの
ではなかつた。 発明が解決しようとする問題点 前述の如く、従来法においては、尿素の安定化
法を、尿素を含有する皮膚処理用組成物の安定化
法に関して、有効な結果を得ることができず、長
い間、秀れた安定化用化合物の出現を要望されて
いた。 問題点を解決するための手段 かかる状況により、本発明者等は、研究の結
果、ニコチン酸、その塩類、および、その誘導体
から選ばれる、１種、または２種以上の化合物
を、添加することによつて、尿素の分解が抑制で
きることを見出し、本発明を完成した。 本発明方法において、尿素含有皮膚処理用組成
物に添加される、ニコチン酸、その塩類、およ
び、その誘導体から選ばれる、１種、または２種
以上の化合物の添加量は、前記粗成物総量に対し
て約0.005重量％以上である。0.005重量％未満の
添加量では、尿素を安定化させるのには不十分で
ある。添加量の上限は特に限定されないが、所望
する有効性に相応して適時その量を加減すること
ができる。 後述の実施例１により明らかな如く、ニコチン
酸、ニコチン酸ナトリウム、またはニコチン酸ア
ミドの添加により、尿素は安定に保持され、更
に、従来法である乳酸と比較して、より少量を用
いて尿素を安定にすることができる。従つて、尿
素含有皮膚処理用組成物においては、0.005重量
％以上の添加により充分その目的を達成すること
ができる。 本発明において使用するニコチン酸塩類には、
例えば、アルカリ塩、アルカリ土類金属塩、重金
属塩、等の無機塩、およびアミン塩等の有機塩が
包含される。 本発明において使用するニコチン酸誘導体には
は、例えば、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ジエ
チルアミド、ニコチン酸メチルアミド、およびニ
コチン酸ヒドラジド等の化合物が包含される。 更に、本発明において使用する、ニコチン酸、
その塩類、およびその誘導体等の化合物は、前述
の如く、従来法と比較して極めて少量でその目的
を達成することができるので、尿素含有皮膚処理
用組成物製剤自体に対する尿素の安定化以外の好
ましくない影響は現出しないし、また、前記化合
物の薬効および薬害等も考えられない。また、本
発明で用いられる尿素含有皮膚処理用組成物中の
尿素の濃度は、任意であり、所望により、いかな
る濃度でも適用可能である。 本発明方法で安定化された、尿素を主有効成分
とする新規な皮膚処理用組成物は、水剤、エアゾ
ル剤、乳剤、およびクリーム剤等の形態として使
用でき、そのための基剤等は、従来公知のものを
使用することができる。 作用および効果 前述および実施例１の如く、本発明方法におけ
る、ニコチン酸、その塩類、および、その誘導体
から選ばれる１種、または２種以上の化合物は、
皮膚処理用組成物中の尿素の安定化に有効に作用
し、従来法に比し、極めて少量でその目的を達成
することができる。 実施例 １ (イ) １ｇ（尿素）／100ml水溶液 (ロ) １ｇ（尿素）＋0.01ｇ（ニコチン酸）／100ml
水溶液 (ハ) １ｇ（尿素）＋0.01ｇ（ニコチン酸ナトリウ
ム）／100ml水溶液 (ニ) １ｇ（尿素）＋0.01ｇ（ニコチン酸アミ
ド）／100ml水溶液 (ホ) １ｇ（尿素）＋0.05ｇ（乳酸）／100ml水溶液
（特公昭47−47662号） を夫々調製し、試料瓶に封入し、60℃にて、30
日、60日、および90日間加熱後、各水溶液中の尿
素残存率を測定した。その結果を下表に示す。
膚、進行性指掌角皮症等の皮膚科的疾病に有効な
尿素含有皮膚処理用組成物の安定化法に関する。
更に詳細には、その主有効成分である尿素の安定
化法に関する。 従来の技術 硬化した角化層の軟化作用に伴う皮膚治療に、
尿素が有効であることは、本特許出願以前から知
られていた。 しかし、水溶液、軟膏、乳剤等に含まれる尿素
自体が不安定であり、長期間保存すると、二酸化
炭素とアンモニアに分解してしまう欠点があつ
た。従つて、尿素を含有する皮膚処理用組成物
は、安定性に欠けていた。 尿素の安定化に関しては、乳酸を添加して安定
化する方法（特公昭47−47662号）が提案されて
いた。しかし、この方法は完全に満足できるもの
ではなかつた。 発明が解決しようとする問題点 前述の如く、従来法においては、尿素の安定化
法を、尿素を含有する皮膚処理用組成物の安定化
法に関して、有効な結果を得ることができず、長
い間、秀れた安定化用化合物の出現を要望されて
いた。 問題点を解決するための手段 かかる状況により、本発明者等は、研究の結
果、ニコチン酸、その塩類、および、その誘導体
から選ばれる、１種、または２種以上の化合物
を、添加することによつて、尿素の分解が抑制で
きることを見出し、本発明を完成した。 本発明方法において、尿素含有皮膚処理用組成
物に添加される、ニコチン酸、その塩類、およ
び、その誘導体から選ばれる、１種、または２種
以上の化合物の添加量は、前記粗成物総量に対し
て約0.005重量％以上である。0.005重量％未満の
添加量では、尿素を安定化させるのには不十分で
ある。添加量の上限は特に限定されないが、所望
する有効性に相応して適時その量を加減すること
ができる。 後述の実施例１により明らかな如く、ニコチン
酸、ニコチン酸ナトリウム、またはニコチン酸ア
ミドの添加により、尿素は安定に保持され、更
に、従来法である乳酸と比較して、より少量を用
いて尿素を安定にすることができる。従つて、尿
素含有皮膚処理用組成物においては、0.005重量
％以上の添加により充分その目的を達成すること
ができる。 本発明において使用するニコチン酸塩類には、
例えば、アルカリ塩、アルカリ土類金属塩、重金
属塩、等の無機塩、およびアミン塩等の有機塩が
包含される。 本発明において使用するニコチン酸誘導体には
は、例えば、ニコチン酸アミド、ニコチン酸ジエ
チルアミド、ニコチン酸メチルアミド、およびニ
コチン酸ヒドラジド等の化合物が包含される。 更に、本発明において使用する、ニコチン酸、
その塩類、およびその誘導体等の化合物は、前述
の如く、従来法と比較して極めて少量でその目的
を達成することができるので、尿素含有皮膚処理
用組成物製剤自体に対する尿素の安定化以外の好
ましくない影響は現出しないし、また、前記化合
物の薬効および薬害等も考えられない。また、本
発明で用いられる尿素含有皮膚処理用組成物中の
尿素の濃度は、任意であり、所望により、いかな
る濃度でも適用可能である。 本発明方法で安定化された、尿素を主有効成分
とする新規な皮膚処理用組成物は、水剤、エアゾ
ル剤、乳剤、およびクリーム剤等の形態として使
用でき、そのための基剤等は、従来公知のものを
使用することができる。 作用および効果 前述および実施例１の如く、本発明方法におけ
る、ニコチン酸、その塩類、および、その誘導体
から選ばれる１種、または２種以上の化合物は、
皮膚処理用組成物中の尿素の安定化に有効に作用
し、従来法に比し、極めて少量でその目的を達成
することができる。 実施例 １ (イ) １ｇ（尿素）／100ml水溶液 (ロ) １ｇ（尿素）＋0.01ｇ（ニコチン酸）／100ml
水溶液 (ハ) １ｇ（尿素）＋0.01ｇ（ニコチン酸ナトリウ
ム）／100ml水溶液 (ニ) １ｇ（尿素）＋0.01ｇ（ニコチン酸アミ
ド）／100ml水溶液 (ホ) １ｇ（尿素）＋0.05ｇ（乳酸）／100ml水溶液
（特公昭47−47662号） を夫々調製し、試料瓶に封入し、60℃にて、30
日、60日、および90日間加熱後、各水溶液中の尿
素残存率を測定した。その結果を下表に示す。
【表】
この結果より、90日間後の尿素残存率を比較す
ると、使用濃度を勘案して、本発明方法の(ロ)およ
び(ハ)は、従来法(ホ)の約５倍、本発明方法(ニ)は、５
倍以上の効果がある。 なお、周知の如く、製剤の安定性に関する実験
条件は、医薬品製造指針によれば、 Ａ法：室温、３年間以上 Ｂ法：25℃（±１℃）、75％RH（±５％）、２年
間 苛酷試験：苛酷条件（温度、湿度、光） 加速試験：40℃（±１℃）、75RH％（±５％）、
６か月間以上 によつて行われるが、本発明方法は、水溶液中で
熱により徐々に分解するものであり、従つて、加
速試験よりも更に苛酷な60℃の温度を設定して試
験を行い、室温における長期間の尿素安定性を、
尿素残存率として推測し、上表の如く示した。 また、本発明方法を用いた皮膚処理用組成物製
剤の例を次に示す。もちろん、これらの組成物
は、実施例１に示した如き効果を有する。 実施例 ２ 10％尿素軟膏： （重量％） 白色ワセリン 15 流動パラフイン ６ ステアリルアルコール ６ 尿 素 10 Tween60（界面活性剤） ２ グリセリン脂肪酸エステル ２ ニコチン酸ナトリウム 0.02 精製水 58.98 計100.00 実施例 ３ 10％尿素軟膏： （重量％） 白色ワセリン 25 セタノール 25 尿 素 10 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 ニコチン酸 0.05 精製水 38.45 計100.00 実施例 ４ ５％尿素軟膏： （重量％） 白色ワセリン 12 流動パラフイン ８ セタノール ８ 尿 素 ５ グリセリン脂肪酸エステル ５ Span60（界面活性剤） 1.5 ニコチン酸カリウム 0.01 精製水 60.49 計100.00 実施例 ５ 10％尿素ゲルクリーム： （重量％） 尿 素 10 ニコチン酸アミド 0.1 プロピレングリコール ８ CMC ５ 精製水 76.9 計100.00 実施例 ６ 10％尿素乳剤： （重量％） 尿 素 10 ニコチン酸アミド 0.07 ベヘニルアルコール 0.5 ステアリン酸 １ 流動パラフイン ８ カーボポール940 0.02 精製水 80.41 計100.00
ると、使用濃度を勘案して、本発明方法の(ロ)およ
び(ハ)は、従来法(ホ)の約５倍、本発明方法(ニ)は、５
倍以上の効果がある。 なお、周知の如く、製剤の安定性に関する実験
条件は、医薬品製造指針によれば、 Ａ法：室温、３年間以上 Ｂ法：25℃（±１℃）、75％RH（±５％）、２年
間 苛酷試験：苛酷条件（温度、湿度、光） 加速試験：40℃（±１℃）、75RH％（±５％）、
６か月間以上 によつて行われるが、本発明方法は、水溶液中で
熱により徐々に分解するものであり、従つて、加
速試験よりも更に苛酷な60℃の温度を設定して試
験を行い、室温における長期間の尿素安定性を、
尿素残存率として推測し、上表の如く示した。 また、本発明方法を用いた皮膚処理用組成物製
剤の例を次に示す。もちろん、これらの組成物
は、実施例１に示した如き効果を有する。 実施例 ２ 10％尿素軟膏： （重量％） 白色ワセリン 15 流動パラフイン ６ ステアリルアルコール ６ 尿 素 10 Tween60（界面活性剤） ２ グリセリン脂肪酸エステル ２ ニコチン酸ナトリウム 0.02 精製水 58.98 計100.00 実施例 ３ 10％尿素軟膏： （重量％） 白色ワセリン 25 セタノール 25 尿 素 10 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 ニコチン酸 0.05 精製水 38.45 計100.00 実施例 ４ ５％尿素軟膏： （重量％） 白色ワセリン 12 流動パラフイン ８ セタノール ８ 尿 素 ５ グリセリン脂肪酸エステル ５ Span60（界面活性剤） 1.5 ニコチン酸カリウム 0.01 精製水 60.49 計100.00 実施例 ５ 10％尿素ゲルクリーム： （重量％） 尿 素 10 ニコチン酸アミド 0.1 プロピレングリコール ８ CMC ５ 精製水 76.9 計100.00 実施例 ６ 10％尿素乳剤： （重量％） 尿 素 10 ニコチン酸アミド 0.07 ベヘニルアルコール 0.5 ステアリン酸 １ 流動パラフイン ８ カーボポール940 0.02 精製水 80.41 計100.00
Claims (1)
- １ 尿素を主有効成分とする皮膚処理用組成物
に、ニコチン酸、その塩類、その誘導体であるニ
コチン酸アミド、ニコチン酸ジエチルアミド、ニ
コチン酸メチルアミド、およびニコチン酸ヒドラ
ジドから選ばれる、１種、または２種以上の化合
物を、添加することを特徴とする、皮膚処理用組
成物の安定化法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18825785A JPS6248613A (ja) | 1985-08-27 | 1985-08-27 | 尿素の安定化法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP18825785A JPS6248613A (ja) | 1985-08-27 | 1985-08-27 | 尿素の安定化法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6248613A JPS6248613A (ja) | 1987-03-03 |
| JPH0142922B2 true JPH0142922B2 (ja) | 1989-09-18 |
Family
ID=16220516
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP18825785A Granted JPS6248613A (ja) | 1985-08-27 | 1985-08-27 | 尿素の安定化法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6248613A (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH04322184A (ja) * | 1991-04-18 | 1992-11-12 | Kawasaki Steel Corp | 高圧交流モータの制御方法 |
| EP2971068B1 (en) | 2013-03-14 | 2019-11-06 | Siemens Healthcare Diagnostics Inc. | Control of ph in aqueous urea-containing solutions utilizing amino acid-containing compositions |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS60105695A (ja) * | 1983-11-12 | 1985-06-11 | Ichimaru Fuarukosu Kk | オリザノ−ルの水溶化処理物の製造法 |
-
1985
- 1985-08-27 JP JP18825785A patent/JPS6248613A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6248613A (ja) | 1987-03-03 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| EXPY | Cancellation because of completion of term |