JPH0149128B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0149128B2 JPH0149128B2 JP57045061A JP4506182A JPH0149128B2 JP H0149128 B2 JPH0149128 B2 JP H0149128B2 JP 57045061 A JP57045061 A JP 57045061A JP 4506182 A JP4506182 A JP 4506182A JP H0149128 B2 JPH0149128 B2 JP H0149128B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- oil
- emulsion
- water
- creams
- cetyl ether
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
この発明は、ポリオキシエチレンポリオキシプ
ロピレンセチルエーテルを乳化剤として含有する
ステロイド系医薬品の油中水型乳剤に関するもの
である。 抗炎症性ステロイドは、皮膚疾患治療用薬剤と
してクリームまたは軟膏基剤に添加され、皮膚疾
患に広く適用されている。皮膚の疾病状態によつ
て基剤の使い分けがされるが、クリームを乾癬の
ような難治療皮膚疾患に適用する場合には、基剤
の皮膚密封性という点から水中油型クリームより
油中水型クリームの方が治療効果が高く、したが
つて油中水型クリームに製剤されたステロイド外
用剤の開発が望まれていた。 しかし、油中水型クリームは、水中油型クリー
ムに比べ、連続相が油であるためわずかに油が分
離しても、水のように揮散することなく残存して
商品価値を損ねたり、あるいは使用できる乳化剤
の種類が限られているため広い温度範囲にわたつ
て安定な油中水型クリームを得ることが困難であ
つた。 これらの欠点を改善すべき乳化剤として一般に
HLBの低い乳化剤、例えばソルビタン脂肪酸エ
ステル、ラノリン誘導体、グリセリン脂肪酸エス
テル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、プロピレ
ングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレ
ンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキ
ルフエニルエーテルが、また乳化補助剤として例
えばコレステロール、金属セツケンが、あるいは
これらを混合した乳化ワツクスが用いられてい
た。これらの乳化剤や乳化補助剤を用いると室温
付近では、安定なクリームが得られるものの、高
温や低温の条件下ではクリームが分離して、水中
油型クリームに比べ品質的に劣る傾向にあつた。 さらに、薬物がステロイドである場合には、微
量金属や乳化剤との相互作用によつて薬物自体の
安定性が損なわれる場合が多く、したがつて水中
油型クリームに比べ、実用に供し得るステロイド
含有油中水型クリームの開発は非常に困難であつ
た。 この発明の発明者らは、ポリオキシエチレンポ
リオキシプロピレンセチルエーテルを乳化剤とし
て使用すると、熱安定性に優れた油中水型乳剤が
得られ、しかも乳剤中に含まれるステロイド系薬
物が殆んど分解されないことを見出した。 この発明のステロイド系医薬品の油中水型乳剤
は、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンセ
チルエーテルを乳化剤として含有する組成からな
る。 この発明の乳剤の主薬であるステロイド系医薬
品としては、コルチコステロイドが望ましく、具
体的には吉草酸ベタメタゾン、フルオシノニド、
ブデソナイド、フルオシノロンアセトニド、プロ
ピオン酸ベクロメタゾン、酪酸ヒドロコルチゾ
ン、トリアムシノロンアセトニド、吉草酸ジフル
コルトロン、ジプロピオン酸ベタメタゾン、プロ
ピオン酸クロベタゾール、ヒドロコルチゾン、酢
酸ヒドロコルチゾン、フルプレドニゾロン、デキ
サメタゾン、酢酸デキサメタゾン等が例示され
る。 この発明の乳剤は、主薬としてのステロイド系
医薬品、乳化剤としてのポリオキシエチレンポリ
オキシプロピレンセチルエーテルのほかに、油相
成分および水相成分を含有する組成からなる。 油相成分としては、乳剤の油相成分として通常
用いられているものであればよく、具体的にはオ
リーブ油、トウモロコシ油等の油脂類、ミツロ
ウ、カルナウバロウ、ラノリン等のロウ類、流動
パラフイン、白色ワセリン、パラフイン、マイク
ロクリスタリンワツクス、スクワランのような炭
化水素、ステアリン酸、パルミチン酸、ベヘニン
酸等の高級脂肪酸、ステアリルアルコール、ベヘ
ニルアルコール等の高級アルコール、ミリスチン
酸イソプロピル、オレイン酸オレイル等のエステ
ル類等が例示される。 また水相成分として蒸留水が通常用いられる。 乳剤中のポリオキシエチレンポリオキシプロピ
レンセチルエーテルの添加割合は、主薬、油相成
分および水相成分の種類や添加量により適宜定め
られる。 なお、この発明の乳剤には、上記のような各成
分のほかに、防腐剤、酸化防止剤、安定化剤、可
溶化剤、保湿剤、PH調整剤等の常用の添加剤を加
えてもよい。 この発明の乳剤は、後記の試験例からも明らか
なように、高温で長期間保存しても主薬の分解に
よる含量低下が殆んど認められず、かつ乳剤の熱
安定性にも極めてすぐれている。 参考例 １ ブデソナイド 0.025ｇ 白色ワセリン 35.0ｇ セトステアリルアルコール 8.0ｇ コレストロール 2.0ｇ ソルビタンセスキオレエート 3.0ｇ 蒸留水 全量 100.0ｇ 上記の各成分を常法により混合撹拌して乳剤と
する。 参考例 ２ ブデソナイド 0.025ｇ マイクロクリスタリンワツクス 6.0ｇ 流動パラフイン 18.0ｇ スクワラン 8.0ｇ ソルビタンモノステアレート 4.0ｇ イソプロピルミリステート 2.0ｇ 硫酸マグネシウム 0.7ｇ 蒸留水 全量 100.0ｇ 上記の各成分を常法により混合撹拌して乳剤と
する。 参考例 ３ ブデソナイド 0.025ｇ 白ろう 6.0ｇ 流動パラフイン 6.0ｇ 白色ワセリン 35.0ｇ コレステロール 2.0ｇ モノステアリン酸グリセリン 2.0ｇ ソルビタンセスキオレエート 3.0ｇ 蒸留水 全量 100.0ｇ 上記の各成分を常法により混合撹拌して乳剤と
する。 試験例 上記の参考例および後記の実施例で得られた各
乳剤を、40℃で１ケ月、40℃で２ケ月、45℃で１
ケ月保存した後の主薬の残存率をHPLC法により
測定した結果を表１に、乳剤の外観変化を表２に
それぞれ示す。
ロピレンセチルエーテルを乳化剤として含有する
ステロイド系医薬品の油中水型乳剤に関するもの
である。 抗炎症性ステロイドは、皮膚疾患治療用薬剤と
してクリームまたは軟膏基剤に添加され、皮膚疾
患に広く適用されている。皮膚の疾病状態によつ
て基剤の使い分けがされるが、クリームを乾癬の
ような難治療皮膚疾患に適用する場合には、基剤
の皮膚密封性という点から水中油型クリームより
油中水型クリームの方が治療効果が高く、したが
つて油中水型クリームに製剤されたステロイド外
用剤の開発が望まれていた。 しかし、油中水型クリームは、水中油型クリー
ムに比べ、連続相が油であるためわずかに油が分
離しても、水のように揮散することなく残存して
商品価値を損ねたり、あるいは使用できる乳化剤
の種類が限られているため広い温度範囲にわたつ
て安定な油中水型クリームを得ることが困難であ
つた。 これらの欠点を改善すべき乳化剤として一般に
HLBの低い乳化剤、例えばソルビタン脂肪酸エ
ステル、ラノリン誘導体、グリセリン脂肪酸エス
テル、ポリグリセリン脂肪酸エステル、プロピレ
ングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチレ
ンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアルキ
ルフエニルエーテルが、また乳化補助剤として例
えばコレステロール、金属セツケンが、あるいは
これらを混合した乳化ワツクスが用いられてい
た。これらの乳化剤や乳化補助剤を用いると室温
付近では、安定なクリームが得られるものの、高
温や低温の条件下ではクリームが分離して、水中
油型クリームに比べ品質的に劣る傾向にあつた。 さらに、薬物がステロイドである場合には、微
量金属や乳化剤との相互作用によつて薬物自体の
安定性が損なわれる場合が多く、したがつて水中
油型クリームに比べ、実用に供し得るステロイド
含有油中水型クリームの開発は非常に困難であつ
た。 この発明の発明者らは、ポリオキシエチレンポ
リオキシプロピレンセチルエーテルを乳化剤とし
て使用すると、熱安定性に優れた油中水型乳剤が
得られ、しかも乳剤中に含まれるステロイド系薬
物が殆んど分解されないことを見出した。 この発明のステロイド系医薬品の油中水型乳剤
は、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンセ
チルエーテルを乳化剤として含有する組成からな
る。 この発明の乳剤の主薬であるステロイド系医薬
品としては、コルチコステロイドが望ましく、具
体的には吉草酸ベタメタゾン、フルオシノニド、
ブデソナイド、フルオシノロンアセトニド、プロ
ピオン酸ベクロメタゾン、酪酸ヒドロコルチゾ
ン、トリアムシノロンアセトニド、吉草酸ジフル
コルトロン、ジプロピオン酸ベタメタゾン、プロ
ピオン酸クロベタゾール、ヒドロコルチゾン、酢
酸ヒドロコルチゾン、フルプレドニゾロン、デキ
サメタゾン、酢酸デキサメタゾン等が例示され
る。 この発明の乳剤は、主薬としてのステロイド系
医薬品、乳化剤としてのポリオキシエチレンポリ
オキシプロピレンセチルエーテルのほかに、油相
成分および水相成分を含有する組成からなる。 油相成分としては、乳剤の油相成分として通常
用いられているものであればよく、具体的にはオ
リーブ油、トウモロコシ油等の油脂類、ミツロ
ウ、カルナウバロウ、ラノリン等のロウ類、流動
パラフイン、白色ワセリン、パラフイン、マイク
ロクリスタリンワツクス、スクワランのような炭
化水素、ステアリン酸、パルミチン酸、ベヘニン
酸等の高級脂肪酸、ステアリルアルコール、ベヘ
ニルアルコール等の高級アルコール、ミリスチン
酸イソプロピル、オレイン酸オレイル等のエステ
ル類等が例示される。 また水相成分として蒸留水が通常用いられる。 乳剤中のポリオキシエチレンポリオキシプロピ
レンセチルエーテルの添加割合は、主薬、油相成
分および水相成分の種類や添加量により適宜定め
られる。 なお、この発明の乳剤には、上記のような各成
分のほかに、防腐剤、酸化防止剤、安定化剤、可
溶化剤、保湿剤、PH調整剤等の常用の添加剤を加
えてもよい。 この発明の乳剤は、後記の試験例からも明らか
なように、高温で長期間保存しても主薬の分解に
よる含量低下が殆んど認められず、かつ乳剤の熱
安定性にも極めてすぐれている。 参考例 １ ブデソナイド 0.025ｇ 白色ワセリン 35.0ｇ セトステアリルアルコール 8.0ｇ コレストロール 2.0ｇ ソルビタンセスキオレエート 3.0ｇ 蒸留水 全量 100.0ｇ 上記の各成分を常法により混合撹拌して乳剤と
する。 参考例 ２ ブデソナイド 0.025ｇ マイクロクリスタリンワツクス 6.0ｇ 流動パラフイン 18.0ｇ スクワラン 8.0ｇ ソルビタンモノステアレート 4.0ｇ イソプロピルミリステート 2.0ｇ 硫酸マグネシウム 0.7ｇ 蒸留水 全量 100.0ｇ 上記の各成分を常法により混合撹拌して乳剤と
する。 参考例 ３ ブデソナイド 0.025ｇ 白ろう 6.0ｇ 流動パラフイン 6.0ｇ 白色ワセリン 35.0ｇ コレステロール 2.0ｇ モノステアリン酸グリセリン 2.0ｇ ソルビタンセスキオレエート 3.0ｇ 蒸留水 全量 100.0ｇ 上記の各成分を常法により混合撹拌して乳剤と
する。 試験例 上記の参考例および後記の実施例で得られた各
乳剤を、40℃で１ケ月、40℃で２ケ月、45℃で１
ケ月保存した後の主薬の残存率をHPLC法により
測定した結果を表１に、乳剤の外観変化を表２に
それぞれ示す。
【表】
【表】
次に、この発明を実施例により説明する。
実施例 １
ブテソナイド 0.025ｇ
流動パラフイン 20.0ｇ
白色ワセリン 20.00ｇ
白ろう 5.0ｇ
ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンセチ
ルエーテル 5.0ｇ 蒸留水 全量 100.0ｇ 上記の各成分を常法により混合撹拌して乳剤と
する。 実施例 ２ ブデソナイド 0.025ｇ 流動パラフイン 20.0ｇ 白色ワセリン 15.0ｇ モノステアリン酸グリセリン 3.0ｇ ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンセチ
ルエーテル 5.0ｇ プロピレングリコール 5.0ｇ 蒸留水 全量 100.0ｇ 上記の各成分を常法により混合撹拌して乳剤と
する。 実施例 ３ ブデソナイド 0.025ｇ 流動パラフイン 6.0ｇ 白ろう 6.0ｇ 白色ワセリン 30.0ｇ マイクロクリスタリンワツクス 3.0ｇ ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンセチ
ルエーテル 6.0ｇ クロタミトン 3.0ｇ 蒸留水 全量 100.0ｇ 上記の各成分を常法により混合撹拌して乳剤と
する。 実施例 ４ ヒドロコルチゾン 0.025ｇ 流動パラフイン 20.0ｇ 白色ワセリン 20.0ｇ 白ろう 5.0ｇ モノステアリン酸グリセリン 2.0ｇ ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンセチ
ルエーテル 7.0ｇ 蒸留水 全量 100.0ｇ 上記の各成分を常法により混合撹拌して乳剤と
する。
ルエーテル 5.0ｇ 蒸留水 全量 100.0ｇ 上記の各成分を常法により混合撹拌して乳剤と
する。 実施例 ２ ブデソナイド 0.025ｇ 流動パラフイン 20.0ｇ 白色ワセリン 15.0ｇ モノステアリン酸グリセリン 3.0ｇ ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンセチ
ルエーテル 5.0ｇ プロピレングリコール 5.0ｇ 蒸留水 全量 100.0ｇ 上記の各成分を常法により混合撹拌して乳剤と
する。 実施例 ３ ブデソナイド 0.025ｇ 流動パラフイン 6.0ｇ 白ろう 6.0ｇ 白色ワセリン 30.0ｇ マイクロクリスタリンワツクス 3.0ｇ ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンセチ
ルエーテル 6.0ｇ クロタミトン 3.0ｇ 蒸留水 全量 100.0ｇ 上記の各成分を常法により混合撹拌して乳剤と
する。 実施例 ４ ヒドロコルチゾン 0.025ｇ 流動パラフイン 20.0ｇ 白色ワセリン 20.0ｇ 白ろう 5.0ｇ モノステアリン酸グリセリン 2.0ｇ ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンセチ
ルエーテル 7.0ｇ 蒸留水 全量 100.0ｇ 上記の各成分を常法により混合撹拌して乳剤と
する。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ ポリオキシエチレンポリオキシプロピレンセ
チルエーテルを乳化剤として含有することを特徴
とするステロイド系医薬品の油中水型乳剤。 ２ ステロイド系医薬品がコルチコステロイドで
ある特許請求の範囲第１項記載の油中水型乳剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4506182A JPS58162516A (ja) | 1982-03-20 | 1982-03-20 | ステロイド含有油中水型乳剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP4506182A JPS58162516A (ja) | 1982-03-20 | 1982-03-20 | ステロイド含有油中水型乳剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58162516A JPS58162516A (ja) | 1983-09-27 |
| JPH0149128B2 true JPH0149128B2 (ja) | 1989-10-23 |
Family
ID=12708837
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP4506182A Granted JPS58162516A (ja) | 1982-03-20 | 1982-03-20 | ステロイド含有油中水型乳剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58162516A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2957260A1 (fr) * | 2010-03-15 | 2011-09-16 | Fabre Pierre Dermo Cosmetique | Nouvelle formulation dermocorticoide |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3417819A1 (de) * | 1984-05-14 | 1985-11-14 | Henkel KGaA, 4000 Düsseldorf | Blockcopolymere polyglycolether als loesungsvermittler fuer oelloesliche parfuemoele |
| DE4345186C2 (de) * | 1993-12-27 | 1997-08-14 | Galderma Sa | Hydrocortison-21-acetat-17-propionat enthaltende W/O-Lotionen |
| DE4344697A1 (de) * | 1993-12-27 | 1995-06-29 | Beiersdorf Ag | Corticosteroide enthaltende W/O-Lotion |
| JP5944707B2 (ja) * | 2012-03-21 | 2016-07-05 | 御木本製薬株式会社 | 油中水または油中水中油型乳化物 |
| FR3039399B1 (fr) * | 2015-07-31 | 2018-08-24 | Idl International Drug Licensing | Creme pour l'admnistration de steroides et son procede de preparation |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5716818A (en) * | 1981-04-25 | 1982-01-28 | Green Cross Corp:The | Steroid fatty emulsion |
-
1982
- 1982-03-20 JP JP4506182A patent/JPS58162516A/ja active Granted
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2957260A1 (fr) * | 2010-03-15 | 2011-09-16 | Fabre Pierre Dermo Cosmetique | Nouvelle formulation dermocorticoide |
| WO2011113826A1 (en) * | 2010-03-15 | 2011-09-22 | Pierre Fabre Dermo-Cosmetique | Novel topical corticosteroid formulation |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS58162516A (ja) | 1983-09-27 |
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