JPH01502820A - 薬物／化粧品製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 薬物／化粧品製剤／ 本発明は化粧または医療用物質に関する。

穀草のジュースを抽出することおよびこのジュースを食物栄養素源として飲用す ることは知られている。このジュースは新鮮に抽出し、予めフリーズし、あるい は脱水した穀草抽出物からジュースを元に戻すこともできる。穀草の葉からの脱 水抽出物は錠剤にプレスして、直接消費または食料および飲料への配合に供され てきた。しかし、これらの抽出物は医療または化粧目的のために有効には使用さ れて来なかった。

本発明の目的は薬物学的に有効な物質を提供することにある。

本発明の第一の特徴によれば、外用のために薬物学的に有効な物質が提供され、 この物質は植物の草科の草本からの抽出物を含み、この抽出物は植物の緑成分か ら新しく得、且つ植物からの誘導に関して２時間以内固定させたジュースを含み 、この固定は以下の工程＝　（１）濃縮液を提供するために誘導されたジュース を濃縮する工程、（２）誘導されたジュースを噴霧乾燥する工程、（３）誘導さ れたジュースをフリーズドライする工程、および（４）この誘導されたジュース を保存剤と混合する工程から選択される工程による固定から構成され、前記抽出 物は薬学的に受容可能なベース担体または賦形剤に担持されており、この担体は 劣化に抗して抽出物を維持し、且つこれは抽出物を表面下の組織に対し運ぶよう に組織によって少なくとも部分吸収され得るものである。

穀草植物が好ましいが、その他のイネ科植物、たとえば野草も抽出物を得るため に使用することができると思われる。オオムギ、コムギおよびライムギからの抽 出物は効果的であることが判明している。コムギはトウリティカム　バルガール 種（Ｔｒｉｔｉｃｕｍ　ｖｕｌｇａｒｅ）もしくはエスティバム種（ａｅｓｔ　 ｉｖｕｍ）、ティー、デュラム種（Ｔ、　ｄｕｒｕｍ）またはティー、コンバク タム種（Ｔ、　ｃｏｍｐａｃｔｕｍ）を含んでいる。トウモロコシ、コメ、エン バク、ノイズ（ｍａｉｚｅ）　、モロコシ（ｓｏｒｇｈｕｍ）およびアワもまた 有効である。

好ましいのは抽出物が植物の緑葉部分に由来するか、あるいは少なくとも主とし て植物のこの部分に由来することである。もつとも付加的な緑色部分、例えば茎 を含んでいてもよい。植物の葉は抽出物を得るために該植物が開花または種子形 成の成長段階に到達する以前に処理するのが好ましい。すなわち、植物が節を生 ずる前の（ｕｎｊｏｉｎｔｅｄ）　、もくしは未熟な成長段階にあるときである 。

抽出は切断によってではなく、圧搾、粉砕および／磨砕によって行われるのが好 ましい。

植物抽出物は、その植物から誘導した形態において用いてもよい。

しかし、好ましいのは該抽出物を濃縮し、そして植物抽出物の略全液体含有量を 除去することである。例えば、抽出した植物物質は噴霧乾燥のような手段で乾燥 して担体と混合するための粉末を得ればよい。この噴霧乾燥は約５０℃の温度で 行うのが好ましく、更に好ましいのは６０℃未満の温度である。

ジュースのその他の有り得る固定方法は、誘導されたジュースを部分濃縮して濃 縮液体を得、その誘導されたジュースをフリーズドライし、そして該誘導ジュー スを、担体の成分を形成する保存剤と混合するというものである。

固定または担体との混合もしくはその両者は短時間の内に行われるのが好ましく 、抽出後２時間以内に行われるのが好ましい。

別な可能性において、抽出物を最初に乾燥植物物質によって生成し、その後この 乾燥材料を粉砕して粉末を得るが、これはジュース中の最初の成分を含有してい る。

抽出物のための担体はあらゆる適切な材料、例えばクリーム、ローション、オイ ル、ゲルまたは粉末であってよい。例えばこの担体はバニシングクリームを含ん で構成されてもよく、これは外用されたとき皮膚を介して吸収されるべきことを 意図するものであって、それによって植物抽出物を皮下組織へ運ぶようにする。

水溶性成分を表面下の組織へ運ぶことができる水ベースまたは水性担体が好まし い。

以下のベースクリームおよび軟膏が適切な担体であると考えられる。

１）「シグマ（Ｓｉｇｍａ）　Ｊにより供給されるクロルヘキシジンクリーム水 性Ａ、Ｐ、　Ｆ。

２）　「シグマ」により供給される水性クリームＢ、　Ｐ。

３）　「マックグロインズ（ＭｃＧ　ｌｏ　ｉｎ’　ｓ）　Ｊにより供給される 「セトマクロゴール（Ｃｅｔｏａ＋ａｃｒｏｇｏｌ）クリーム〔「ソーボレン（ Ｓｏｒｂｏｌ−ｅｎｅ　）　Ｊクリーム〕水性Ａ、Ｐ、Ｐ、７９４）　「シグマ 」により供給される扱い易い軟膏（白色）Ｂ、Ｐ。

註：Ａ、Ｐ、Ｆ、＝オーストラリア薬局方処方Ｂ、Ｐ、＝英国薬局方 好ましいのは担体が滅菌剤を含有していて、汚染生物であって、植物抽出物中に 存在する可能性があり、もしくは物質の製造中に導入する可能性のあるものを滅 失させるか、少なくとも成長、再生または活性を抑制するようにすることである 。好ましいのは滅菌剤が抗菌剤であることである。更に、または択一的に滅菌剤 は抗真菌性および抗酵母性を有するものとする。滅菌剤は製造中に物質に対し添 加してもよいし、あるいは担体が、例えば標準の市販ブレンドであれば、その担 体中に存在していてもよい。滅菌剤は好ましくは活性であって、生物のあらゆる 活動を抑制し、それによって物質の腐敗、例えばユーザーまたは小売り販売店に より貯蔵された場合の腐敗を阻止することに関し有効となる。

滅菌剤が供給されないのならば、担体と混合する際、抽出物が実質的に無菌であ ることが好ましい。抽出物が誘導されるところの植物は水栽培法により、例えば 無菌状態下で成長させてその段階における微生物の導入を阻止してもよい。引き 続く収穫および処理もまた、無菌状態下で行えばよい。

適切な担体は代表的な分析値（重量）を有する「セトマクロゴー　。

ル」エマルジョンであることが判明している。

ワックス　１５％ パラフィン液体　１０％ パラフィン軟質白色　１０％ クロロクレゾール　０．１％ プロピレングリコール　５％ 水　１００とするに足る量 クロロクレゾールは抗菌剤であり、これは上記したように滅菌剤として有効であ る。

「セトマクロゴール」エマルジョンは効果的であると考えられている。それは植 物抽出物成分が水成分中に溶解または斐濁するからである。プロピレングリコー ルは乳化を強化する表面活性剤である。

脂肪質または油質成分は皮膚組織面への施用を強化するものである。

「ソーボレン」は安定剤として含有することができる。

抽出物対担体の割合は大きな範囲の可能な比率内の如何なるものであってもよい 。例えば、ベース担体対植物抽出物（および供給するのなら、その他の添加物） の比率は１対５乃至２００対１　（重量）の如何なる値であってもよい。抽出物 の１乃至３０重量％の範囲が好ましい。約１０重量％の抽出物の有効であること が判明している。

本発明による分析および試験において、該物質の数種類の成分が同定可能であり 、且つ活性であると信じられることが判明した。従って、これら成分は、最初そ れらが植物物質に由来するにしろ、しないにしろ、合成的に製造してもよいし、 もしくは少なくとも当所は非混合形態において供給してもよい。これらの成分は 本発明の第二の特徴による物質を生成するために混合することができ、この物質 は薬学的に受容可能または化粧品担体中の成分の混合物である。

本発明の第二の特徴によれば、外用のために薬物学的に有効な物質が提供され、 この物質は薬学的に受容可能な担体または賦形剤中でアスコルビン酸およびβ− カロチンを含んで構成れ、この担体はアスコルビン酸およびβ−カロチンを表面 軍組織へ運ぶように、組織によって少なくとも部分吸収され得るものとする。

これらの成分は、アスコルビン酸の場合物質のｇ当たり０．０１−１０■（そし て好ましくは０．１乃至１．０■）の範囲内で存在すればよく、またβ−カロチ ンの場合は０．０１−１０■（そして好ましくは０．１乃至１．０■）の範囲内 で存在すればよい。

その他の好ましい成分には、ｇ当たり０．００５−０．５■（そして好ましくは ０．０１乃至０．２■）の範囲内のビオチンおよびｇ当たり１０乃至１０，０Ｏ ＯＵ　（好ましくは１００乃至５．０ＯＯＴＪ　）の範囲内のトリプシンるとマ ーカー物質が前記物質の存在を示し、また可視的なままで前記物質が皮膚に対し 不十分に作用していることを指示する。適切なマーカー物質はクロロフィル（例 えば、ｇ当たり０．０５−５■の範囲における）であって、これは縁の着色を物 質に対し付与するが、物質が皮膚に対し作用すると、実質的に消滅する。クロロ フィル創傷または病巣治癒補助において活性で有り得るものとして報告されて第 二の特徴による、そしてまた多分第一の特徴であって、物質成分が植物物質成分 から誘導されるものによる代表的な分析は次の通りである。

アスコルビン酸　０．１３■ β−カロチン　０．３１■ ビオチン　０．０４８■ トリプシン　１００ＯＵ クロロクレゾール　約１ｇ クロロフィル　１．４　ｍｇ 残分　他の活性成分の有り得る混入を伴う担体物質好ましいのは物質が一般にｐ Ｈ６，０乃至８．０の中性範囲を有することである。例えば、ｐＨ６，５乃至７ ．５の範囲内にあればよい。分析はｐＨ７乃至７．３を示した。

上に概略説明した組成物を「セトマクロゴール」クリームに調整することができ 、そして皮膚に対し外用したとき、顔面ヘルペスの処置において有効であること が判明した。

物質の作用のメカニズムは決定されていない。クリームの同定された成分は正常 な皮膚機能を維持するのに、あるいは創傷治癒の補助に際して重要であると考え られている。例えば、β−カロチンはビタミンＡの先駆物質である。ビタミンＡ は成長および上皮組織の分化のために必要である。アスコルビン酸（ビタミンＣ ）はコ５−ゲンの合成に必要とされる。β−カロチンおよびアスコルビン酸成分 の組み合わせは非常に好ましいと思われる。それはそれらが個別に使用される場 合、得られた物質は組み合わされた物質よりも遥かに効果が乏しいからである。

従って、そこには作用において相乗効果があるものと考えられる。

本発明による物質の使用は、植物抽出物を用いて調整したにしろ、合成物質から 合成したにしろ、処理しもしくはその他の方法で誘導された成分にしろ、化粧用 途、医療用途、薬剤用途に適している。

本発明は試験され、そして以下の実施例は行われた試験の基本的な要約を提供す るものである。しかしながら、本発明は下記の実施例中に示された如何なる具体 的な事項にも限定されるものではない。

実施例１ 成長し始めたコムギの草（ｇｒａｓｓ）を処理してジュースを得た。これを調整 して、節を生ずる前の、脱水したコムギ草の錠剤を得た。

これは健康食品ストアで購入できた。これらの錠剤は非動物性錠剤補助剤により コーティングされるか、またはこれと混合されていた。

これらの錠剤は粉砕され、そして「マツクグロインズ」により供給される「セト マクロゴール」クリーム（「ソーボレン」クリーム）水性Ａ、Ｐ、Ｐ、　７９と 混合された。この調整物を顔面ヘルペスに対し外用したが、処置した人に関する 通常の治癒期間２乃至３週間と比較して３日間で効果的に治癒した。

実施例２ 粉末状態における乾燥したオオムギ草ジュースを担体または賦形剤と混合し、そ してこの調整物を多重画発疹（ｍｕｌｔｉｐｌｅ　５ｕｒｆａｃｅｅｒｕｐｔ　 １ｏｎｓ）に施用した。処置した発疹が減少したのに対し、処置しなかった発疹 は同一期間では実質的な改良を全く示さなかった。

可成り大きな範囲で、本発明の化粧品および医療品用途はオーバーラツプしてい る。好ましい物質は面飽および座癒、日焼けを含む小さい火傷、湿疹、輝割れし た（裂けた）皮膚、擦りむいた乳頭、鵞口瘉および膣痒疹、乾警、輪塞、ヘルペ ス１．２および３（顔面ヘルペス、陰部ヘルペスおよび帯状庖疹または水痘）筋 肉摩擦、関節炎、痔核、肛門痒疹、陰部症、打撲傷、挫傷、ヘアトニックの使用 を含む頭皮処置、歯肉または口内病巣、および潰瘍その他の表面病巣についての 表面あるいは局所処置に際して効果的で有ることが判明もしくは想像されている 。物質を組織に作用させることを含む肉体的直接施用から離れて、この物質を入 浴用添加剤として、あるいはマウスウォッシュ、すなわち口内潰瘍または病巣を 含む洗浄剤としてもまた利用することが可能であると考えられる。

更にこれらの物質は鼻粘膜、すなわち副鼻洞域および鼻孔のベースに外用された とき、風邪およびインフルエンザの抑制に際して有効であることが判明している 。これらの領域に対するこれらの物質の施用は被験者に対し毎日可成りの期間に 亙り行った。これらの物質は外用のみである。それは内用、たとえば鼻組織に対 する内用は不快感および刺激を生ずる可能性があるからである。外用した場合こ れらの物質は組織によって非常に緩慢に吸収されるものであり、そして実際に鼻 粘膜組織に到達するものであるが、それは施用方法に起因する非常な定速におい てであると考えられている。

鼻粘膜組織に到達させるための外用が好ましいものと判明しているが、これら物 質は膣および肛門粘膜組織に対し直接施用することができる。

広範囲におよびこれら物質についての利用可能分野は、効果的な活性を免疫シス テムに誘導乃至拡大させる可能性を示しているものと信じられる。更に、数種類 の成分、特に有機および無機物質ならびに電解質を含む成分の組織に対する一般 的な供給は多分、自然の身体防御ならびに免疫メカニズムを効果的に補足し、あ るいは後援するであろう。

補正書の写しく翻訳文）提出書（特許法第１８４の７第１項）昭和６３年８月３ 日 特許庁長官　吉　１）文　毅　殿 １、特許出願の表示（国際出願番号） ＰＣＴ／ＡＵ８７１０　Ｏ４１０ ２、発明の名称 薬物／化粧品製剤 ３、特許出願人 住　所　オーストラリア連邦、ヴイクトリア〆３１８６、ブライトン、トレーシ ー　クレセント　６氏　名　ルドブ、デーヴイッド ４、代理人（〒１０２） 住　所　東京都千代田区一番町２２−１一番町セントラルビルディング 電話（０３）２６３−７６７６　（代表）５、補正書の提出年月日 １９８８年６月３日 ６、添付書類の目録 補正書の写しく翻訳文）　１　通 請求の範囲 １、ジュースであって、植物成長の節を生じない程度の未成熟な段階における草 本から新しく誘導されたものから成る抽出物を含む物質であって、これらの草本 がオオムギ、コムギ、エンバク、コメ、ライムギおよびその他の穀草類から選択 され、（ａ）抽出は圧搾、粉砕および／または磨砕工程によって行われが、この 種の工程は更に草本の切断を伴うものではなく、（ｂ）この抽出は無菌状態下で 行われ、および／またはこの抽出は汚染微生物の成長、再生または活性の阻止あ るいは抑制のために処理され、 （ｃ）該抽出物は草本らの誘導に関して２時間以内に固定され、この固定は以下 の工程： （ｉ）濃縮液を提供するために誘導されたジュースを濃縮する工程、 （ｉｉ＞誘導されたジュースを噴霧乾燥する工程、（ｉｉｉ）誘導されたジュー スをフリーズドライする工程、および （ｉｖ）この誘導されたジュースを保存剤と混合する工程から選択される工程に よる固定から構成され、（ｄ）前記抽出物は薬学的に受容可能なベース担体また は賦形剤に担持されており、この担体は劣化に抗して抽出物を維持し、且つこれ は抽出物を表面下の組織に対し運ぶように組織によって少なくとも部分吸収され 得る外用のための薬物学的に有効な物質。

２、殺菌剤が薬学的に受容可能なベース担体または賦形剤中に存在する請求の範 囲第１項記載の物質。

３、請求の範囲第１項または第２項に記載されるように、アスコルビン酸および β−カロチンを含んで成る物質。

４、アスコルビン酸が物質のｇ当たり０．１乃至１０■の割合で存在し、またβ −カロチンは該物質のｇ当たり０．１乃至１０■の割合で存在する請求の範囲第 ３項に記載する物質。

５、更に、ビオチンが物質のｇ当たり０．０１乃至０．５　ｍｇの範囲内で存在 する請求の範囲第４項記載の物質。

６、更に、トリプシンが物質のｇ当たり１００乃至１０．０ＯＯＵの範囲内で存 在する請求の範囲第４項記載の物質。

７、物質が薬学的に受容可能なベース担体または賦形剤中のアスコルビン酸およ びβ−カロチンを含んで成り、この担体はアスコルビン酸およびβ−カロチンを 表面下の組織に対し運ぶように組織によって少なくとも部分吸収され得る外用の ための薬物学的に有効な物質。

８、アスコルビン酸が物質のｇ当たり０．１乃至１０■の割合で存在し、またβ −カロチンは該物質のｇ当たり０．１乃至１０ｍｇの割合で存在する請求の範囲 第３項記載の物質。

９、更に、ビオチンが物質のｇ当たり０．０１乃至０．５　ｍｇの範囲内で存在 する請求の範囲第４項記載の物質。

１０、更に、トリプシンが物質のｇ当たり１００乃至１０．０ＯＯＵの範囲内で 存在する請求の範囲第４項記載の物質。

国際調査報告 ｍ−−＋　ｈ−一−ｍ、ＰＣＴ／ＡＵ　８７１００４１０−Ｈ＾１．、−ム１１ ．．ｌ□４、−１、ＰＣＴ／＾υ８７１００４１０ＡＩＪ　４５６６５／８５　 り　１７３０９２　コ　６１１６５３３４匍　００４１１／８０　り　１６１８ ３

Claims (6)

【特許請求の範囲】
1. １．植物の草科の草本からの抽出物を含む物質であって、この抽出物は植物の緑 成分から新しく得、且つ植物からの誘導に関して２時間以内固定させたジュース を含み、この固定は以下の工程：（１）濃縮液を提供するために誘導されたジュ ースを濃縮する工程、（２）誘導されたジュースを噴霧乾燥する工程、（３）誘 導されたジュースをフリーズドライする工程、および（４）この誘導されたジュ ースを保存剤と混合する工程から選択される工程による固定から構成され、前記 抽出物は薬学的に受容可能なベース担体または賦形剤に担持されており、この担 体は劣化に抗して抽出物を維持し、且つこれは抽出物を表面下の組織に対し運ぶ ように組織によって少なくとも部分吸収され得る外用のための薬物学的に有効な 物質。
2. ２．ジュースは植物成長の節を生じない程度の未成熟な段階における草本から誘 導され、これら草本がオオムギ、コムギ、エンバク、コメ、ライムギおよびその 他の穀草類から選択される請求の範囲第１項記載の物質。
3. ３．物質が薬学的に受容可能な担体または賦形剤中でアスコルビン酸およびβ− カロチンを含んで構成され、この担体はアスコルビン酸およびβ−カロチンを表 面下組織へ運ぶように、組織によって少なくとも部分吸収され得る外用のための 薬物学的に有効な物質。
4. ４．アスコルビン酸が物質のｇ当たり０．１乃至１０ｍｇの割合で存在し、また β−カロチンは該物質のｇ当たり０．１乃至１０ｍｇの割合で存在する請求の範 囲第３項記載の物質。
5. ５．更に、ビオチンが物質のｇ当たり０．０１乃至０．５ｍｇの範囲内で存在す る請求の範囲第４項記載の物質。
6. ６．更に、トリプシンが物質のｇ当たり１００乃至１０，０００Ｕの範囲内で存 在する請求の範囲第４項記載の物質。