JPS61207332A - 皮膚疾患治療剤 - Google Patents

皮膚疾患治療剤

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JPS61207332A
JPS61207332A JP60047398A JP4739885A JPS61207332A JP S61207332 A JPS61207332 A JP S61207332A JP 60047398 A JP60047398 A JP 60047398A JP 4739885 A JP4739885 A JP 4739885A JP S61207332 A JPS61207332 A JP S61207332A
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ointment
toc
ester
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skin
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JP60047398A
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Hiroshi Shinkai
新海　浤
Takao Kishie
孝男 岸江
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Nisshin Chemical Co Ltd
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Nisshin Chemical Co Ltd
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A61K31/353—3,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
    • A61K31/355—Tocopherols, e.g. vitamin E
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders

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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は皮膚疾患治療剤に関する。
〔従来の技術〕
皮膚疾患としては、皮膚の炎症を主な症状とする皮膚炎
、皮膚の欠落を生じさせる皮膚潰瘍、皮膚構成成分の異
常である角化症、分泌異常そして微生物・寄生生物によ
る皮膚病変などが挙げられる。
これら皮膚疾患に用いられる外用薬剤としては、亜鉛華
軟膏、副腎皮質ホルモン含有軟膏、非ステロイド系消炎
剤含有軟膏、抗生物質含有軟膏などがあり、従来広（用
いられてきた。
〔発明が解決しようとする問題点〕
これら従来の外用薬剤の中で、副腎皮質ホルモン含有軟
膏は、その治療効果が著しいが、その反面副作用の頻度
及び程度が高く、リバウンド現象も多（見られる。又、
亜鉛華軟膏などの薬剤では、副作用が少ない代りに治療
効果が充分でないといううらみがある。又皮膚疾患の外
に、患者が糖尿病やりウマチなどの全身性の疾患を有す
る場合には、一般的に期待した効果が生じ難い。
特に、圧迫といつ物理的な刺激により生ずる皮膚潰瘍で
あるじ・よ・くそう（褥債）に関しては、適当な外用薬
剤がなく、優れた薬剤が求められている（例えば、野町
昭三部ら、「薬理と治療」１０．１０，５７９３（１９
８２）参照）。即ち、手術的手段を用いる必要のない疾
患又は手術の不可能な疾患に対して、疾患の状態を改善
させる手段が必要である。
〔問題点を解決するための手段〕
本発明者らは、皮膚疾患を治療する薬剤について種々検
討した結果、従来の薬剤に比べて優れ九治療効果を有し
、しかも副作用の極めて少い薬剤を児い出した。
即チ、本発明はα−トコフェロールビタミンＡ酸エステ
ル（以下ＴＣ）Ｃエステルとする）を活性成分とする皮
膚疾患治療剤に関する。
本発明に用いられるＴＯＣエステルは、化学名トコフエ
リルレチノエートであり、公知の化合物である（例えば
特許第７６２８５７号参照）。
ＴＯＣエステルの中、α−トコフエロールトハ、ＤＬ−
α−トコフェロール、Ｄ−ａ−）コフエロール及びＤ−
α−トコフェロールを含有する天然混合トコフェロール
を指し、ビタミンＡ酸とはトランスあるいはシス型レチ
ン酸を指す。
このＴＯＣエステルの毒性は極めて低くその上副作用も
殆どない。
経　　口　　　　　　　　　　　）１０，０００皮　　
下　　　　　　　　　　）２，５００筋肉内　　　　　
　）２，５００ 腹腔内　　　　　）１０，０００ ラット経皮亜急性毒性 ０．５％、１．５％のローションを用い３０日間実験を
行った。一般症状、皮膚症状、体重の何れについても変
化はなく、又試験終了時の血液・生化学的検査、解剖所
見、臓器湿重量、病理組織学的検査においても同等異常
は認められなかった。
３０％クロロホルム溶液０．１−を用いて感作させ、感
作後２週間目に０．０５チ、０．１０％、　０．２０−
のアセトン溶液０，１ｄを用いて訪発、試験を行った。
結果として接触性皮膚アレルギーの発現は認められなか
った。
ｏ、ｏｓｓ、１５％の生理食塩水懸濁液を用いて行った
が、変化は認められなかった。
ヒトに対する皮膚刺激性（バッチ・テスト）濃度０．１
％、０．３％のクリームを用いテストしたが、食倒に発
赤、腫脹は全く認められなかった。
本発明では、ＴＯＣニスデルを皮膚疾患の治療に有用な
剤型例えば軟膏剤、ローション剤、リニメント剤、エア
ゾール剤などとする。との場合、これら薬剤に含まれる
τＯＣエステルめ量は、約０．０１〜１０重量％好まし
くは約０．１〜５重量−であるが、特に厳密を要しない
。
前記の剤型とするＫは、従来行われている方法に従って
行うことが出来る。例えば、軟膏の製造に当っては、製
造原料として油性物質例えば流動パラフィン、ワセリン
、シリコーン油、脂肪族高級アルコール類、高級脂肪酸
類、脂肪酸エステル類、植物油、ひまし油、ラノリン及
びその誘導体、スクワレン、スクワランなど；乳化剤・
分散剤例えば多価アルコールエステル屋非イオン性界面
活性剤、ポリオキシエチレン系非イオン性界面活性剤な
ど：湿潤剤例えばグリセリン、プロピレングリコール、
ソルビット、アミノ酸など；安定剤例えば酸化防止剤、
防腐剤など；それ以外のもの例えばポリエチレングリコ
ール、ポリエチレン、懸濁化剤などから選択し組合せて
用い、各成分の混合、乳化、分散などの工程を経て行わ
れる。又、ローション剤には、懸濁型、乳剤屋及び溶液
型があり、それぞれ懸濁化剤、乳化剤、溶剤を用い、常
法に従って製造される。さらにエアゾール製剤としては
、液化ガス系、圧縮ガス系などがあるが、その中でも液
化ガス系の三相系のｏ／ｗ型の乳化系が好ましい。
本発明の治療剤は、皮膚疾患例えばじよくそう、熱傷潰
瘍、リウマチ患者に発生した皮膚潰瘍、凍癒、帯状庖疹
、皮膚療痒症、皮膚角化症、ｖＰ紙腫、輝裂性湿疹、東
端湿疹などの治療に有効である。その適用に当っては、
１日１〜数回患部の皮膚或いは粘膜に直接塗布又は噴射
するか又は布或いはガーゼに塗布又は噴射して使用する
。その使用量は、症状の程度及び患部の大きさに応じて
きめられる。
次に実施例を示す。
〔実施例〕
実施例１　（油性軟膏） 白色ワセリン９００？と精製ラノリン９５９とをステン
レス製容器に入れ、加温し溶解後攪拌した。４０〜５０
℃に冷却後、ＴＯＣエステルを５２加え、充分に攪拌し
、０，５％含有の軟膏とした。
実施例２　（ローション） ＴｏＣエステル０．３ＰＫプロピレンクリコ一ル１２ｇ
Ｐを加えかきまぜた後、精製水を加え１００ｄとし、超
音波により均一に分散させ、０．５チ含有のローション
とした。
実施例３　（親水軟膏） 日本薬局方親水軟膏基剤９９７？をステンレス製容器に
とり、一旦約７５℃に加温溶解し、４０〜５０℃に冷却
後、ＴＯＣエステルを３２加え充分に攪拌し、０．５％
含有の親水軟膏とした。
〔効　果〕
次に本発明の治療剤の治療効果について、ウサギ及びヒ
トについてテストした結果を示す。
実験例１　　（ウサギの実験的じよくそう）ウサギは体
重２．５〜３．４に＃の白色日本種雄性ウサギを用いた
。
実験的じよくそうはＫｏｓｉａｋ　（Ａｒｃｈ、　Ｐｈ
ｙｓ、Ｍｅｄ。
Ｒｅｈａｂｉｌ、　４０巻６２〜６９頁１９５９年）お
よび射角ら（応用薬理２６巻６号９９９〜１０１１頁１
９８２年）の方法を参考にして生成させた。ネンプター
ル［Ｆ］でウサギを麻酔し、刺毛した右側転子部が水平
になるように固定し、５００〜６００　ｍｍＨｉｍ２の
圧力を皮膚２ｃｔｎ２に加え、５〜１０時間そのまま保
持した。加圧してから２日後、じよくそうの発生を確認
した。
ウサギを２群にわけ、１群（５頭）ＫはＴＯＣエステル
ｏ、５ｉｉＬ％含有ローション（水９００重量部、エタ
ノール９５重量部、Ｔｏｅエステル５重量部により調製
した）を１日１回毛筆で創面に塗布し友。他の１群（４
頭）には、ローションの基剤のみ（水９００重量部、エ
タノール９５重量部を混ぜる）を同じく１日１回塗布し
た。
１週間後、和紙をじよ（そう部にあて、エツチング法に
より創面を写しとった面積をプラニメーターで測定し次
。次表に示すように１創面の顕著な縮少がみられた。
ル０°５％群　５．０１　　０．９８　　２．０３１．
９５　　　０．７０　　　１２５ ２．２０　　　　［１，０９２，１１ ２，５６０，２５２，５３ 対照群　　２．０１　　１．５１　０．５０　０．９０
７±０．２９２１．８７　　　０．９０　　　０．９７
２．４５　　　１．９８　　　０．４５３．１５　　　
１．４４　　　１．７１実験例２　（じよくそう） を髄損傷で長期間臥床中の６６オの男性の坐骨上および
大腿骨頭部に発生したじよくそうに対し、ＴＯＣエステ
ルを０．５重量−含有する油性軟膏をガーゼに展開し、
深い潰瘍にはまるめて潰瘍の陥凹部に埋め込み、浅い潰
瘍にはガーゼを貼布した。ガーゼは１日１回ないし２回
交換した。１週間後、浅い潰瘍に表皮形成が見られ九。
２週間後、浅い潰瘍はびらんが消失して、表皮ができ創
口が閉じた。約１か刃稜、深い潰瘍の潰瘍底に肉芽増殖
による顕著な盛り上りが観察され、潰瘍周囲から約５關
にわたり表皮化し、著しい改善がみられた。
実験例３　（リウマチ患者に発生した皮膚潰瘍）関節リ
ウマチで入院治療中の２７オの女性の仙骨部、坐骨結節
部、肘頭、内外疎部、踵部に生じた皮膚潰瘍に対し、実
験例２で使用し九軟膏を塗布ま之はガーゼに展開して貼
布したところ、小さい創では約２週間、大きい創では約
６か月で、顕著な肉芽増殖および表皮形成等の改善がみ
られた。この間、副作用は何も認められなかった。
実験例４　（熱傷潰瘍） を髄損傷で臥床中の６９才の男性の課３部および下腿に
生じた難治性の熱傷潰瘍Ｋ、実験例２で使用した軟膏を
塗布またはガーゼに展開して貼布したところ、１週間後
に顕著な改善がみられた。
実験例５　（凍　＃ｉ） ２２才の女性の手指に生じた隷属（シもやけ）Ｋ対し、
実験例２で使用した軟膏を塗布したところ、約１週間で
改善がみられた。
実験例６　（帯状庖疹） ７６オの男性の頚部から肩にかけて生じた帯状＠疹後に
生じた潰瘍に対し、実験例２で使用した軟膏をガーゼに
展開し貼布したところ、約１週間後、潰瘍の顕著な改善
がみられた。しかも、治ゆ後６か月経過しても、再発は
認められなかつ九。
実験例７　（皮膚掻痒症） ６５才の男性の胸部、腕部等に生じた掻破によるびらん
に対し、実験例２で使用した軟膏を塗布したところ、１
日後に蓬痒感が止まり、３日後にびらんが消失して、皮
膚蓬疹症が完治し喪。
実験例８　（皮膚角化症） ３３才の女性の腕および下腿の皮膚角化症に対し、実験
例２で使用した軟膏を塗布したところ、３日後に顕著な
改善がみられた。
れないという優れた利点を有する。
実験例９　〔絣胆腫（九こ）〕 ３９才の男性の足底に生じた耕胆腫（たこ）に対し、　
Ｔｏｅエステルを０．５重量鋒含有するローションを塗
布したところ、約２週間後に軟化等の改善がみられた。
実験例１０〔輝裂性湿疹（ひび・あかぎれ）〕５５才の
女性の両手に発生した輝裂性湿疹（ひび・あかぎれ）Ｋ
対し、ＴＯＣエステルを０．６重量％含有する親水軟膏
を塗布したところ、１か力抜顕著な改善がみられ、２か
刃径には完治した。しかもこの間副作用は全（認められ
なかつ・た。
実験例１１　（東端湿疹） ４７オの女性の両手に発生した東端湿疹に対し、実験例
１０で使用した親水軟膏を塗布したところ、１週間で顕
著な改善がみられた。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. α−トコフェロールビタミンＡ酸エステルを活性成分と
    する皮膚疾患治療剤。
JP60047398A 1985-03-12 1985-03-12 皮膚疾患治療剤 Granted JPS61207332A (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP60047398A JPS61207332A (ja) 1985-03-12 1985-03-12 皮膚疾患治療剤

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP60047398A JPS61207332A (ja) 1985-03-12 1985-03-12 皮膚疾患治療剤
EP86112258A EP0258481B1 (en) 1986-09-04 1986-09-04 Pharmaceutical compositions for the treatment of skin diseases

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPS61207332A true JPS61207332A (ja) 1986-09-13
JPH0529012B2 JPH0529012B2 (ja) 1993-04-28

Family

ID=8195390

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Application Number Title Priority Date Filing Date
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US (1) US4829082A (ja)
EP (1) EP0258481B1 (ja)
JP (1) JPS61207332A (ja)
DE (1) DE3687233T2 (ja)

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DE3687233T2 (de) 1993-04-08
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