JPH0158167B2 - - Google Patents
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- JPH0158167B2 JPH0158167B2 JP57051165A JP5116582A JPH0158167B2 JP H0158167 B2 JPH0158167 B2 JP H0158167B2 JP 57051165 A JP57051165 A JP 57051165A JP 5116582 A JP5116582 A JP 5116582A JP H0158167 B2 JPH0158167 B2 JP H0158167B2
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Landscapes
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- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
Description
この発明（以下本発明という）は沃素価385以
上就中385〜395および沸点約350℃（30mmHg）以
上就中350℃〜370℃（同）のサメ類肝臓抽出物よ
り成る抗真菌作用を有する薬剤に係るものであ
る。 1943年ペニシリンが実用化されて以来医薬品と
しての抗生物質は著しく進展し、今や驚異の薬と
うたわれ、人間の病気特に感染症の治療や予防に
大きな効果をあげている。 しかし、耐性菌の出現や菌交代症或は日和見感
染など、抗生物質濫用の結果により惹起される疾
患もかなり多く、しかもその場合極めて難治性と
なる例が多く、新たな問題が提起されるている
が、この問題はまた根本的な解決の見通しも立つ
ていない状況にある。 本発明者らは種々研究した結果、真菌に起因す
る各種疾患において単独に用いても、また他の抗
真菌剤との併用においても優れた効果を有し、し
かも副作用のない抗真菌剤を見い出した。 特に本発明物質は抗生剤使用によつて耐性菌や
菌交代症、日和見感染など難治化した疾患にもす
ぐれた効果を有することから、本発明は極めて大
きい意義を有する。 更に、本発明物質は、現代医学においても完治
不能とされる汗疱状白癬にも優れた効果を有する
点でも本発明の意義は大きい。 本発明に係る物質は、つぎの製法によつて得ら
れるサメ類の肝臓抽出物である。すなわちサメ類
のうちたとえばアイザメ（Centrophorus）、ヘラ
ツノザメ（Acanthidium elegantia）などのサメ
類の肝臓をとり出し、これを常圧で約２時間加熱
することにより沈澱物と懸濁液に分離する。 この懸濁液をさらに減圧加熱により分別蒸溜し
たのち溶剤処理して水分蛋白質等を除去する。 その１例としては、たとえば約300℃（30mm
Hg）で約30分〜90分間加熱し、けん化して不け
ん化物をとり、次に約330℃（30mmｇ）で約30分
〜90分間加熱し、次いで約350℃（30mmHg）に加
熱し、蒸溜物を有機溶剤たとえばエタノールで処
理し得られた抽出物は無色透明で、沃素価は385
以上好ましくは385〜395である。サメ類の肝臓に
含まれているスクアレンの沃素価の計算値は
371.1であり、また過去の文献値は340〜380であ
るが、これに比べて本抽出物の沃素価はきわめて
高い。 なお、本抽出物の理化学的性質はn25 D1.494、酸
価0.02〜0.01であり、沸点は約350℃（30mmHg）
以上好ましくは約350℃〜370℃である。分子式
C28H48〜C32H52、分子量384〜436、元素分析値
Ｃ：88.2％、Ｈ：12.1％である。 本発明物質は皮膚に塗布しても全く毒性や副作
用はない。また経口投与によつても極めて毒性は
低い。 即ち、ラツテにおける急性毒性は経口投与で
LD50は35g／Kg以上であり、１カ月連続して毎日
8g／Kgずつラツテに、また42g／Kgをマウスに
夫々経口投与して10日間観察したが全く毒性はな
かつた。 このような大量の経口投与によつても病理学的
および病理組織学的にみて何ら悪影響は認められ
なかつたのである。 本発明物質の用法としては、疾患部位が皮膚で
ある場合は、そのまま患部に塗布するか、または
本発明物質を浸みこませた脱脂綿またはガーゼを
患部に固定する方法があげられる。 また疾患部位が口腔粘膜である場合は、本発明
物質をそのままに含み、患部全体にゆきわたらせ
る方法が考えられる。 いずれの場合も、１回当り投与量及び投与回数
は患部の面積や組織損傷の深浅など症状の軽重に
より個々の症例毎に異なる。 一般に１日当り投与回数が多いほど治癒にいた
る期間は短縮され、しかも投与過剰による副作用
は見られない。 以下本発明物質の効果に関する実施例を示す。 実施例 １ 膚菌サツカロミセス・セレジシアエ4450−1A
（野生型）株細胞（酵母）を窒素ベース0.67％と
２％のグルコースを含む合成最小培地内で摂氏37
度で培養した。 対数増殖期の酵母細胞（５×106〜10×106細胞
数／ml）をこの合成培地中に前述の製法によつて
得られた本発明物質を様々な濃度で加え摂氏37度
で４時間培養した。これを洗滌稀釈してYDD−
寒天上に摂氏37度孵卵器中で２日間培養した後生
成する酵母細胞の集落数を測定した。 細胞を２時間あるいは４時間本発明物質で処理
を行うと、0.75μg／mlのアンホテリシンＢの細胞
致死効果が著明に観察された。 しかし0.25μg／mlのアンホテリシンＢを50μg／
mlの本発明物質で４時間処理しても殆んど相乗効
果はみられなかつた。
上就中385〜395および沸点約350℃（30mmHg）以
上就中350℃〜370℃（同）のサメ類肝臓抽出物よ
り成る抗真菌作用を有する薬剤に係るものであ
る。 1943年ペニシリンが実用化されて以来医薬品と
しての抗生物質は著しく進展し、今や驚異の薬と
うたわれ、人間の病気特に感染症の治療や予防に
大きな効果をあげている。 しかし、耐性菌の出現や菌交代症或は日和見感
染など、抗生物質濫用の結果により惹起される疾
患もかなり多く、しかもその場合極めて難治性と
なる例が多く、新たな問題が提起されるている
が、この問題はまた根本的な解決の見通しも立つ
ていない状況にある。 本発明者らは種々研究した結果、真菌に起因す
る各種疾患において単独に用いても、また他の抗
真菌剤との併用においても優れた効果を有し、し
かも副作用のない抗真菌剤を見い出した。 特に本発明物質は抗生剤使用によつて耐性菌や
菌交代症、日和見感染など難治化した疾患にもす
ぐれた効果を有することから、本発明は極めて大
きい意義を有する。 更に、本発明物質は、現代医学においても完治
不能とされる汗疱状白癬にも優れた効果を有する
点でも本発明の意義は大きい。 本発明に係る物質は、つぎの製法によつて得ら
れるサメ類の肝臓抽出物である。すなわちサメ類
のうちたとえばアイザメ（Centrophorus）、ヘラ
ツノザメ（Acanthidium elegantia）などのサメ
類の肝臓をとり出し、これを常圧で約２時間加熱
することにより沈澱物と懸濁液に分離する。 この懸濁液をさらに減圧加熱により分別蒸溜し
たのち溶剤処理して水分蛋白質等を除去する。 その１例としては、たとえば約300℃（30mm
Hg）で約30分〜90分間加熱し、けん化して不け
ん化物をとり、次に約330℃（30mmｇ）で約30分
〜90分間加熱し、次いで約350℃（30mmHg）に加
熱し、蒸溜物を有機溶剤たとえばエタノールで処
理し得られた抽出物は無色透明で、沃素価は385
以上好ましくは385〜395である。サメ類の肝臓に
含まれているスクアレンの沃素価の計算値は
371.1であり、また過去の文献値は340〜380であ
るが、これに比べて本抽出物の沃素価はきわめて
高い。 なお、本抽出物の理化学的性質はn25 D1.494、酸
価0.02〜0.01であり、沸点は約350℃（30mmHg）
以上好ましくは約350℃〜370℃である。分子式
C28H48〜C32H52、分子量384〜436、元素分析値
Ｃ：88.2％、Ｈ：12.1％である。 本発明物質は皮膚に塗布しても全く毒性や副作
用はない。また経口投与によつても極めて毒性は
低い。 即ち、ラツテにおける急性毒性は経口投与で
LD50は35g／Kg以上であり、１カ月連続して毎日
8g／Kgずつラツテに、また42g／Kgをマウスに
夫々経口投与して10日間観察したが全く毒性はな
かつた。 このような大量の経口投与によつても病理学的
および病理組織学的にみて何ら悪影響は認められ
なかつたのである。 本発明物質の用法としては、疾患部位が皮膚で
ある場合は、そのまま患部に塗布するか、または
本発明物質を浸みこませた脱脂綿またはガーゼを
患部に固定する方法があげられる。 また疾患部位が口腔粘膜である場合は、本発明
物質をそのままに含み、患部全体にゆきわたらせ
る方法が考えられる。 いずれの場合も、１回当り投与量及び投与回数
は患部の面積や組織損傷の深浅など症状の軽重に
より個々の症例毎に異なる。 一般に１日当り投与回数が多いほど治癒にいた
る期間は短縮され、しかも投与過剰による副作用
は見られない。 以下本発明物質の効果に関する実施例を示す。 実施例 １ 膚菌サツカロミセス・セレジシアエ4450−1A
（野生型）株細胞（酵母）を窒素ベース0.67％と
２％のグルコースを含む合成最小培地内で摂氏37
度で培養した。 対数増殖期の酵母細胞（５×106〜10×106細胞
数／ml）をこの合成培地中に前述の製法によつて
得られた本発明物質を様々な濃度で加え摂氏37度
で４時間培養した。これを洗滌稀釈してYDD−
寒天上に摂氏37度孵卵器中で２日間培養した後生
成する酵母細胞の集落数を測定した。 細胞を２時間あるいは４時間本発明物質で処理
を行うと、0.75μg／mlのアンホテリシンＢの細胞
致死効果が著明に観察された。 しかし0.25μg／mlのアンホテリシンＢを50μg／
mlの本発明物質で４時間処理しても殆んど相乗効
果はみられなかつた。
【表】
実施例 ２
アンホテリシンＢは1μg／ml以下の濃度では単
独では殆んど細胞致死効果を示さない。しかし、
前述の製法によつて得られた本発明物質と０，
0.25μg／ml、0.75μg／mlの各濃度のアンホテリシ
ンＢとを４時間併用したとき、アンホテリシンＢ
は濃度50μg／mlの本発明物質と併用することに
よつて著しい抗真菌作用を示し、明らかに両剤に
相乗効果があることが確認された。
独では殆んど細胞致死効果を示さない。しかし、
前述の製法によつて得られた本発明物質と０，
0.25μg／ml、0.75μg／mlの各濃度のアンホテリシ
ンＢとを４時間併用したとき、アンホテリシンＢ
は濃度50μg／mlの本発明物質と併用することに
よつて著しい抗真菌作用を示し、明らかに両剤に
相乗効果があることが確認された。
【表】
実施例 ３
前述の製法によつて得られた本発明物質の各濃
度とアンホテリシンＢ濃度が0.25μg／ml、
0.75μg／mlの各濃度毎にそれぞれ４時間併用した
ときの効果について抗真菌試験を行つたところ、
アンホテリシンＢの抗真菌効果は、スクアレンの
濃度が上昇するに従い増強することを示した。
度とアンホテリシンＢ濃度が0.25μg／ml、
0.75μg／mlの各濃度毎にそれぞれ４時間併用した
ときの効果について抗真菌試験を行つたところ、
アンホテリシンＢの抗真菌効果は、スクアレンの
濃度が上昇するに従い増強することを示した。
【表】
実施例 ４
55才女性、慢性扁桃炎をこじらせ、抗生剤によ
る治療をうけた後口内全般に及ぶ重症の鵞口創
（カンジタ症）となり食事ものどをとおらず、治
療方法もないまま１カ月以上寝込んだままで甚し
く衰弱していた。 前述の製法によつて得られた本発明物質1500mg
ないし1800mgを１日数回に分け経口投与したとこ
ろ、早急に症状は改善し、およそ20日間で完治す
るに至つた。 実施例 ５ 乳児寄生菌性紅斑（カンジダ症）について実験
を行つたところ、次表のとおりいずれも著効があ
つた。
る治療をうけた後口内全般に及ぶ重症の鵞口創
（カンジタ症）となり食事ものどをとおらず、治
療方法もないまま１カ月以上寝込んだままで甚し
く衰弱していた。 前述の製法によつて得られた本発明物質1500mg
ないし1800mgを１日数回に分け経口投与したとこ
ろ、早急に症状は改善し、およそ20日間で完治す
るに至つた。 実施例 ５ 乳児寄生菌性紅斑（カンジダ症）について実験
を行つたところ、次表のとおりいずれも著効があ
つた。
【表】
註 用量は患部の大きさにより異な
るが１回当り平均使用量は
500mgである。
実施例 ６ 汗疱状白癬（ミズムシ）について実験を行つた
ところいずれも著効を示した。
るが１回当り平均使用量は
500mgである。
実施例 ６ 汗疱状白癬（ミズムシ）について実験を行つた
ところいずれも著効を示した。
Claims (1)
- １ 沃素価が385〜395および沸点350℃〜370℃
（30mmHg）のサメ類肝臓抽出物より成る抗真菌作
用を有する薬剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57051165A JPS58170718A (ja) | 1982-03-31 | 1982-03-31 | 抗眞菌作用を有する薬剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP57051165A JPS58170718A (ja) | 1982-03-31 | 1982-03-31 | 抗眞菌作用を有する薬剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS58170718A JPS58170718A (ja) | 1983-10-07 |
| JPH0158167B2 true JPH0158167B2 (ja) | 1989-12-11 |
Family
ID=12879205
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP57051165A Granted JPS58170718A (ja) | 1982-03-31 | 1982-03-31 | 抗眞菌作用を有する薬剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS58170718A (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ZA876171B (en) * | 1986-08-21 | 1988-10-26 | Broadbent James Meredyth | Active principle isolated from shark tissue |
| US6110472A (en) * | 1992-12-10 | 2000-08-29 | Hemogen Inc. | Vitamin B12 containing scalp and skin treatment compositions |
-
1982
- 1982-03-31 JP JP57051165A patent/JPS58170718A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS58170718A (ja) | 1983-10-07 |
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