JPH0161115B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0161115B2 JPH0161115B2 JP56036668A JP3666881A JPH0161115B2 JP H0161115 B2 JPH0161115 B2 JP H0161115B2 JP 56036668 A JP56036668 A JP 56036668A JP 3666881 A JP3666881 A JP 3666881A JP H0161115 B2 JPH0161115 B2 JP H0161115B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- cephadroxil
- acetylcysteine
- salt
- formula
- present
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
- C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
- C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
- C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
- C07D501/22—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached in position 3
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Oncology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Cephalosporin Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、抗生物質活性を有する新規なセフア
ドロキシルのアミノ酸塩に関するものである。
ドロキシルのアミノ酸塩に関するものである。
セフアドロキシルは、よく知られている抗生物
質で、米国特許第3985741号に記載されている。
このものは通常経口投与される。
質で、米国特許第3985741号に記載されている。
このものは通常経口投与される。
本発明の一つの目的は、投与時に痛みの反応が
起らない注射可能な新規なセフアドロキシル塩を
提供するにある。
起らない注射可能な新規なセフアドロキシル塩を
提供するにある。
本発明のもう一つの目的は、セフアドロキシル
の吸収を高め、また吸収されると、セフアドロキ
シルに特有な抗生物質活性を示し、またそれと共
同し、且つ薬理学的観点から若干の興味があるか
も知れないそれ自体の特有の活性を示すところの
新規なセフアドロキシル塩を提供するにある。
の吸収を高め、また吸収されると、セフアドロキ
シルに特有な抗生物質活性を示し、またそれと共
同し、且つ薬理学的観点から若干の興味があるか
も知れないそれ自体の特有の活性を示すところの
新規なセフアドロキシル塩を提供するにある。
本発明の目的は、下記式で表わされるセフアド
ロキシル・アセチルシステイン塩により達成さ
れ、かつその製法として、セフアドロキシル・ジ
メチルホルムアミド溶媒化合物をアセチルシステ
インと、基本的には１：１のモルで比反応せし
め、生成する下記式で表わされる塩を反応の結果
得られる溶液から凍結乾燥により単離する方法を
採用することにより達成される。
ロキシル・アセチルシステイン塩により達成さ
れ、かつその製法として、セフアドロキシル・ジ
メチルホルムアミド溶媒化合物をアセチルシステ
インと、基本的には１：１のモルで比反応せし
め、生成する下記式で表わされる塩を反応の結果
得られる溶液から凍結乾燥により単離する方法を
採用することにより達成される。
式
実施例
式
のセフアドロキシル・アセチルシステイン塩
セフアドロキシル・ジメチルホルムアミド溶媒
化合物（43.6ｇ、0.1モル）の蒸留水（350ml）中
の懸濁液に、蒸留水（200ml）に溶かしたＮ−ア
セチルシステイン（16.32ｇ、0.1モル）を、15゜〜
20℃で加えた。
化合物（43.6ｇ、0.1モル）の蒸留水（350ml）中
の懸濁液に、蒸留水（200ml）に溶かしたＮ−ア
セチルシステイン（16.32ｇ、0.1モル）を、15゜〜
20℃で加えた。
完全に溶解した。30分後、炭（2.5ｇ）を生成
液に０℃で加えた。30分間撹拌した後、この溶液
を、市場でデカライトとして知られている物質を
用いて過した。生成した透明な溶液を、１cmの
層が得られる迄トレー中に注入し、−40℃で凍結
し、凍結乾燥した。凍結乾燥は36時間継続した。
液に０℃で加えた。30分間撹拌した後、この溶液
を、市場でデカライトとして知られている物質を
用いて過した。生成した透明な溶液を、１cmの
層が得られる迄トレー中に注入し、−40℃で凍結
し、凍結乾燥した。凍結乾燥は36時間継続した。
得られた白色の結晶性生成物をふるいにかけ、
49ｇのセフアドロキシル・アセチルシステイン塩
が得られた。
49ｇのセフアドロキシル・アセチルシステイン塩
が得られた。
KF 0.7％
TLC 単一生成物
溶離液 アセトニトリル：水：蟻酸＝20：５：
２ 〔α〕D（Ｃ＝１，H2O）＝＋115゜ Ｅ１％ １cm 262nmで163 微生物力価：セフアドロキシル乾燥塩基として
668mcg／mg セフアドロキシル・ジメチルホルムアミド溶媒
化合物の代りにセフアドロキシル・モノハイドレ
ート（38.1ｇ）を用い、同じ結果が得られた。
２ 〔α〕D（Ｃ＝１，H2O）＝＋115゜ Ｅ１％ １cm 262nmで163 微生物力価：セフアドロキシル乾燥塩基として
668mcg／mg セフアドロキシル・ジメチルホルムアミド溶媒
化合物の代りにセフアドロキシル・モノハイドレ
ート（38.1ｇ）を用い、同じ結果が得られた。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 式 を有するセフアドロキシル・アセチルシステイン
塩。 ２ セフアドロキシル・ジメチルホルムアミド溶
媒化合物を、アセチルシステインと、基本的には
１：１のモル比で反応せしめ、生成する下記式で
表わされる塩を反応の結果得られる溶液から凍結
乾燥により単離することを特徴とするセフアドロ
キシル・アセチルシステイン塩の製造法。 式
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT21098/80A IT1148778B (it) | 1980-04-01 | 1980-04-01 | Sali cefadrovixil con aminoacidi |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS56140996A JPS56140996A (en) | 1981-11-04 |
| JPH0161115B2 true JPH0161115B2 (ja) | 1989-12-27 |
Family
ID=11176702
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3666881A Granted JPS56140996A (en) | 1980-04-01 | 1981-03-16 | Amino acid salt of cephadoxyl and its manufacture |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS56140996A (ja) |
| CA (1) | CA1146543A (ja) |
| CH (1) | CH651048A5 (ja) |
| DE (1) | DE3112168A1 (ja) |
| FR (1) | FR2479226A1 (ja) |
| GB (1) | GB2073192B (ja) |
| IL (1) | IL62377A (ja) |
| IT (1) | IT1148778B (ja) |
| NL (1) | NL8101272A (ja) |
| YU (1) | YU84681A (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN102351885B (zh) * | 2011-08-19 | 2012-08-22 | 深圳立健药业有限公司 | 用于制备头孢呋辛-l-精氨酸水合物的方法 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3985741A (en) * | 1972-09-15 | 1976-10-12 | Bristol-Myers Company | Production of p-hydroxycephalexin |
| ES412429A1 (es) * | 1973-03-08 | 1976-01-01 | Gallardo Antonio Sa | Un procedimiento para la obtencion de sales de antibioticoscon aminoacidos de naturaleza basica. |
| JPS5089517A (ja) * | 1973-12-18 | 1975-07-18 | ||
| JPS557434A (en) * | 1978-06-30 | 1980-01-19 | Matsushita Electric Works Ltd | Preparation of woody cement board |
| ES472186A1 (es) * | 1978-07-28 | 1979-02-16 | Liofilizaciones Esterilizacion | Procedimiento para la obtencion de sales del acido 7-(d-(-) a-amino a-(4-hidroxifenil) acetamido)-3-metil-3-cefem-4-car-boxilico con aminoacidos |
-
1980
- 1980-04-01 IT IT21098/80A patent/IT1148778B/it active
-
1981
- 1981-03-11 CA CA000372782A patent/CA1146543A/en not_active Expired
- 1981-03-13 CH CH1733/81A patent/CH651048A5/it not_active IP Right Cessation
- 1981-03-16 IL IL62377A patent/IL62377A/xx unknown
- 1981-03-16 NL NL8101272A patent/NL8101272A/nl not_active Application Discontinuation
- 1981-03-16 JP JP3666881A patent/JPS56140996A/ja active Granted
- 1981-03-25 FR FR8106000A patent/FR2479226A1/fr active Granted
- 1981-03-27 DE DE19813112168 patent/DE3112168A1/de not_active Withdrawn
- 1981-03-31 GB GB8109981A patent/GB2073192B/en not_active Expired
- 1981-03-31 YU YU00846/81A patent/YU84681A/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FR2479226B1 (ja) | 1984-11-02 |
| CA1146543A (en) | 1983-05-17 |
| GB2073192B (en) | 1983-12-07 |
| DE3112168A1 (de) | 1982-01-14 |
| NL8101272A (nl) | 1981-11-02 |
| YU84681A (en) | 1983-10-31 |
| GB2073192A (en) | 1981-10-14 |
| IL62377A (en) | 1984-10-31 |
| JPS56140996A (en) | 1981-11-04 |
| CH651048A5 (it) | 1985-08-30 |
| IL62377A0 (en) | 1981-05-20 |
| IT8021098A0 (it) | 1980-04-01 |
| IT1148778B (it) | 1986-12-03 |
| FR2479226A1 (fr) | 1981-10-02 |
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