JPH02108615A - アルキルポリグリコシドおよびピリミジン誘導体基剤組成物 - Google Patents
アルキルポリグリコシドおよびピリミジン誘導体基剤組成物Info
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- JPH02108615A JPH02108615A JP1216188A JP21618889A JPH02108615A JP H02108615 A JPH02108615 A JP H02108615A JP 1216188 A JP1216188 A JP 1216188A JP 21618889 A JP21618889 A JP 21618889A JP H02108615 A JPH02108615 A JP H02108615A
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- A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は毛髪の成長を誘発、刺激し、かつ/またはその
損失を減少させるための、少なくとも1種のピリミジン
誘導体と少なくとも1種のアルキルポリグリコシド界面
活性剤とを組み合わせて含有する組成物に関するもので
ある。
損失を減少させるための、少なくとも1種のピリミジン
誘導体と少なくとも1種のアルキルポリグリコシド界面
活性剤とを組み合わせて含有する組成物に関するもので
ある。
本発明を要約すれば、少なくとも1種のアルキルポリグ
リコンドと少なくとも1種の式(1)を有する化合物と
を生理学的に許容される媒体中に入れた、毛髪の成長を
誘発、刺激し、かつ/または毛髪の損失を減少させるた
めの組成物である。
リコンドと少なくとも1種の式(1)を有する化合物と
を生理学的に許容される媒体中に入れた、毛髪の成長を
誘発、刺激し、かつ/または毛髪の損失を減少させるた
めの組成物である。
H
化合物(りにおいて、R1は基
を表し、ここで、R3およびR1は水素、アルキル、ア
ルケニルまたはンクロアルキルから選択したものが可能
である。R5およびR4はまた、その結合している窒素
原子とともに異部環を形成していてもよい。この異部環
にはアジリジニル、アゼチジニル呟 ピロリジニル、ピ
ペリジニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレン
イミン、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび4
低級アルキルピペラジニル基が可能である。これらの異
部環状化合物は炭素原子において1ないし3個のアルキ
ル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換されてい
てもよい。R6は水素、アルキル、アルケニル、アルキ
・′−アルフキシ、シクロアルキル、アリール、アルキ
ルアリール、アリールアルキル、アルキルアリールアル
キル、アルコキシアリールアルキルおよび/またはハロ
アリールアルキルから選択されたものである。上記の化
合物の生理学的に許容される酸付加塩も使用することが
できる。
ルケニルまたはンクロアルキルから選択したものが可能
である。R5およびR4はまた、その結合している窒素
原子とともに異部環を形成していてもよい。この異部環
にはアジリジニル、アゼチジニル呟 ピロリジニル、ピ
ペリジニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレン
イミン、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび4
低級アルキルピペラジニル基が可能である。これらの異
部環状化合物は炭素原子において1ないし3個のアルキ
ル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換されてい
てもよい。R6は水素、アルキル、アルケニル、アルキ
・′−アルフキシ、シクロアルキル、アリール、アルキ
ルアリール、アリールアルキル、アルキルアリールアル
キル、アルコキシアリールアルキルおよび/またはハロ
アリールアルキルから選択されたものである。上記の化
合物の生理学的に許容される酸付加塩も使用することが
できる。
ヒトは頭部に約100000ないし150000本の毛
髪を有し、毎日50ないし100本の毛髪の損失は正常
である。頭部の毛髪の維持は、根本的には毛髪が形成さ
れ、成長し、同一の毛嚢から成長して来る新しい毛髪に
より置き換えられる前に抜は落ちる毛髪サイクル(pi
lary cycle)に依存する。
髪を有し、毎日50ないし100本の毛髪の損失は正常
である。頭部の毛髪の維持は、根本的には毛髪が形成さ
れ、成長し、同一の毛嚢から成長して来る新しい毛髪に
より置き換えられる前に抜は落ちる毛髪サイクル(pi
lary cycle)に依存する。
毛髪サイクルには3相:再生(anagenous)相
、退行(catagenous)相および終末(tel
ogenous)相が生起する。
、退行(catagenous)相および終末(tel
ogenous)相が生起する。
第1相、すなわち再生相においては、毛髪は毛根の強力
な代謝活性を伴う活発な成長期を経験する。
な代謝活性を伴う活発な成長期を経験する。
第2相、すなわち退行相は移行的(transitor
y)なものであって、代謝活性の鈍化により特徴付けら
れる。この相においては毛髪は退行を経験し、毛嚢の萎
縮およびその皮膚への埋没が次第に高度になることが見
られる。
y)なものであって、代謝活性の鈍化により特徴付けら
れる。この相においては毛髪は退行を経験し、毛嚢の萎
縮およびその皮膚への埋没が次第に高度になることが見
られる。
最終相、すなわち終末相は毛嚢の休止期に相当し、毛髪
はその再生相にある新しい毛髪に押されて最終的に抜は
落ちる。
はその再生相にある新しい毛髪に押されて最終的に抜は
落ちる。
この永続的な再生過程は老化に伴う自然な変転を経験し
、毛髪が細くなり、サイクルが短縮される。
、毛髪が細くなり、サイクルが短縮される。
脱毛症(a Iopec ia)はこの自然な再生過程
が加速された、または撹乱された場合に、すなわち、成
長相が短縮され、毛髪の終末相への移行が加速され、毛
髪がより頻繁に抜は落ちる場合に生ずる。
が加速された、または撹乱された場合に、すなわち、成
長相が短縮され、毛髪の終末相への移行が加速され、毛
髪がより頻繁に抜は落ちる場合に生ずる。
後続の成長サイクルでは毛髪はより一層細く、より一層
短くなり、徐々に脱色される(unpigmented
down)結果となる。この現象の結果が禿頭となり得
る。
短くなり、徐々に脱色される(unpigmented
down)結果となる。この現象の結果が禿頭となり得
る。
幾つかの因子、たとえば栄養的な、内分泌的な、または
神経的な因子が多かれ少なかれ毛髪サイクルに影響を与
え、顕著な脱毛症を生む。
神経的な因子が多かれ少なかれ毛髪サイクルに影響を与
え、顕著な脱毛症を生む。
種々の相における変化はトリフグラム特に光トリコグラ
ム(phototrichogram)を用いて測定す
ることができる。
ム(phototrichogram)を用いて測定す
ることができる。
数年間にわたって、化粧品工業および医薬工業は脱毛症
を治癒または減少させる組成物、特に毛髪の成長を誘発
もしくは刺激し、または毛髪の損失を減少させるものを
探索してきた。
を治癒または減少させる組成物、特に毛髪の成長を誘発
もしくは刺激し、または毛髪の損失を減少させるものを
探索してきた。
この関係では、たとえば6−アミノ−1,2−ジヒドロ
−1−ヒドロキシ−2−イミノ−4−ピペリジノピリミ
ジンおよびその誘導体の組成物が既に使用されている。
−1−ヒドロキシ−2−イミノ−4−ピペリジノピリミ
ジンおよびその誘導体の組成物が既に使用されている。
この種の組成物は、特に米国特許USA−4,139,
619に記載されている。
619に記載されている。
ピリミジン誘導体を含有する組成物の効力を改良するI
;めに、十分に許容され、長時間洗い流されることなく
頭皮と接触し続けて、活性物質の角質層(cornea
l 1ayer) ヘの透過を活性化するピリミジン誘
導体を含有する組成物が探索されてきt二。
;めに、十分に許容され、長時間洗い流されることなく
頭皮と接触し続けて、活性物質の角質層(cornea
l 1ayer) ヘの透過を活性化するピリミジン誘
導体を含有する組成物が探索されてきt二。
この点に関して、本件出願人は、アルキルポリグリコン
ドをピリミジン誘導体とともに用いることにより、この
組成物が毛髪の成長を誘発または刺激し、毛髪の損失を
減少させる効力を改良することが可能であることを見い
だした。
ドをピリミジン誘導体とともに用いることにより、この
組成物が毛髪の成長を誘発または刺激し、毛髪の損失を
減少させる効力を改良することが可能であることを見い
だした。
上記の2種の化合物の組合わせは、従来公知のものより
も効果的な、特に容易で活性成分の適用に適した手法で
使用し得る組成物を造ることができる。
も効果的な、特に容易で活性成分の適用に適した手法で
使用し得る組成物を造ることができる。
また、アルキルポリグリコシドをピリミジン誘導体との
組合わせで使用すれば、この組成物を単に洗浄するのみ
で、顕著に容易に除去することが可能になる。
組合わせで使用すれば、この組成物を単に洗浄するのみ
で、顕著に容易に除去することが可能になる。
本件出願人はまた、本件組成物が良好な貯蔵性を有する
ことを確認した。
ことを確認した。
本発明記載の組成物はまた、化粧品としても好適であり
、長時間洗浄することなく接触させたのちにも頭皮に炎
症(1rritation)を起こすことはない。
、長時間洗浄することなく接触させたのちにも頭皮に炎
症(1rritation)を起こすことはない。
したがって、本発明の目標の一つは、アルキルポリグリ
コシドとピリミジン誘導体とを基剤とする、毛髪の成長
を誘発もしくは刺激し、かつ/またはその損失を減少さ
せる新規な組成物を提供することである。
コシドとピリミジン誘導体とを基剤とする、毛髪の成長
を誘発もしくは刺激し、かつ/またはその損失を減少さ
せる新規な組成物を提供することである。
本発明の他の一つの目標は、この組成物を基剤とする局
所適用用の医薬組成物を提供することである。
所適用用の医薬組成物を提供することである。
本発明のその他の目標は、この組成物を用いる毛髪およ
び頭皮の美容的処置方法を提供することである。
び頭皮の美容的処置方法を提供することである。
本発明の上記以外の目標は以下の記述および実施例より
明らかになるであろう。
明らかになるであろう。
本発明記載の、毛髪の成長を誘発、刺激し、かつ/また
は毛髪の損失を減少させるための組成物は、生理学的に
許容される媒体、少なくとも1種のアルキルポリグリコ
シドおよび式: 式中、 を表し、 ここで、 R1およびR4は水素、好ましくは1ないし4個の炭素
原子を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリ
ールまたは低級/クロアルキル基から選択したものであ
ってもよく、 R3およびR4はまt;、その結合している窒素原子と
ともに以下のグループから選択した異部環: アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン
、オクタメチレンイミン、モル7オリンおよび4−低級
アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異部環状基は炭素原子においてlないし3個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R2は水素またはアルキル、アルケ
ニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール
、アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリ
ールアルキル、アルキルアリールアルキルおよび低級ハ
ロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも1種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容される会合酸(associ
ated acid)の付加塩よりなるよりなるもので
ある。
は毛髪の損失を減少させるための組成物は、生理学的に
許容される媒体、少なくとも1種のアルキルポリグリコ
シドおよび式: 式中、 を表し、 ここで、 R1およびR4は水素、好ましくは1ないし4個の炭素
原子を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリ
ールまたは低級/クロアルキル基から選択したものであ
ってもよく、 R3およびR4はまt;、その結合している窒素原子と
ともに以下のグループから選択した異部環: アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン
、オクタメチレンイミン、モル7オリンおよび4−低級
アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異部環状基は炭素原子においてlないし3個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R2は水素またはアルキル、アルケ
ニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール
、アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリ
ールアルキル、アルキルアリールアルキルおよび低級ハ
ロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも1種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容される会合酸(associ
ated acid)の付加塩よりなるよりなるもので
ある。
式(1)において、アルキルおよびアルコキシは好まし
くは1ないし4個の炭素原子を有する基を表し、アルケ
ニルは好ましくは2ないし5個の炭素原子を有する基を
表し、アリールは好ましくはフェニルを表す。
くは1ないし4個の炭素原子を有する基を表し、アルケ
ニルは好ましくは2ないし5個の炭素原子を有する基を
表し、アリールは好ましくはフェニルを表す。
式(1)を有する特に好ましい化合物は、式中のR2が
水素を表し、R1が基 を表し、ここでR1およびR6がピペリジニルを表すも
の、ならびにその塩、たとえば硫酸塩である。
水素を表し、R1が基 を表し、ここでR1およびR6がピペリジニルを表すも
の、ならびにその塩、たとえば硫酸塩である。
特に好ましい化合物は6−アミノ−1,2−ジヒドロ■
−ヒドロキンー2−イミノ−4−ピペリジノビリミジン
、すなわち“ミノキシジル(Minoxidil) ”
である。
−ヒドロキンー2−イミノ−4−ピペリジノビリミジン
、すなわち“ミノキシジル(Minoxidil) ”
である。
本発明に従って使用するアルキルポリグリコシドは式(
11) : %式%() を有するものであるか、または構造式(II+) :
式中: i は8ないし15の整数であり、 X は1ないし10の整数である に相当するものである。
11) : %式%() を有するものであるか、または構造式(II+) :
式中: i は8ないし15の整数であり、 X は1ないし10の整数である に相当するものである。
この種の製品は、ホライゾン化学社(HORIZONC
HEMICAL)により APG の商品名で市販され
ている。
HEMICAL)により APG の商品名で市販され
ている。
特に好ましい製品は、
式中の:
n が8ないし11であり、
Xがlないし10である
式(Iりを有するものである。
この種の生成物はホライゾン化学社により APG30
0または APG500の商品名で、50%の活性物質
を含有する水溶液として市販されている。
0または APG500の商品名で、50%の活性物質
を含有する水溶液として市販されている。
式(r)のピリミジン銹導体は本発明記載の組成物中で
、組成物の全重量に対して0.05ないし0.6重量%
の、好ましくは(1,1ないし3%の、有利には0.5
ないし2%の比率で使用する。
、組成物の全重量に対して0.05ないし0.6重量%
の、好ましくは(1,1ないし3%の、有利には0.5
ないし2%の比率で使用する。
上記のアルキルポリグリコシド界面活性剤は、lEf′
t、物の全重量に対して1ないし30 !i量%の、好
ましくは5ないし15%の比率で使用する。
t、物の全重量に対して1ないし30 !i量%の、好
ましくは5ないし15%の比率で使用する。
生理学的に許容し得る媒体は化粧品としての、または医
薬としての使用Jこ適したものであり、水性媒体であっ
ても、水と、化粧品として、または医薬として許容し得
る溶媒との混合物であってもよい。濃化することもでき
る。
薬としての使用Jこ適したものであり、水性媒体であっ
ても、水と、化粧品として、または医薬として許容し得
る溶媒との混合物であってもよい。濃化することもでき
る。
以下の溶媒は、特に使用し得るものである二CIないし
C6の低級アルコール、たとえばエタノール、インプロ
パツールおよび第3ブタノール;アルキレングリコール
、たとえばプロピレングリコールならびに七ノーおよび
ジアルキレングリコールのアルキルエーテル、たとえば
エチレングリコールモノエチルエーテル、フロピレンゲ
リコールモノメチルエーテルおよびジエチレングリコー
ルそノエチルエーテル。
C6の低級アルコール、たとえばエタノール、インプロ
パツールおよび第3ブタノール;アルキレングリコール
、たとえばプロピレングリコールならびに七ノーおよび
ジアルキレングリコールのアルキルエーテル、たとえば
エチレングリコールモノエチルエーテル、フロピレンゲ
リコールモノメチルエーテルおよびジエチレングリコー
ルそノエチルエーテル。
水性媒体を使用する場合には、溶媒は組成物の全l!量
に対して0.5ないし801!量%の比率で存在する。
に対して0.5ないし801!量%の比率で存在する。
公知の濃化剤、特に(排他的ではないが):コプラ@
(copra acid)のジェタノールアミド、ヘテ
ロポリサッカライドたとえばキサンタンガムまたはスク
レログルカン、セルローズ誘導体および網状の、または
非網状のアクリル重合体ならびにポリエチレングリコー
ルおよびその誘導体を使用することができる。
(copra acid)のジェタノールアミド、ヘテ
ロポリサッカライドたとえばキサンタンガムまたはスク
レログルカン、セルローズ誘導体および網状の、または
非網状のアクリル重合体ならびにポリエチレングリコー
ルおよびその誘導体を使用することができる。
これらの濃化剤は好ましくは組成物の全重量に対して0
.1ないし6重量%の比率で使用する。
.1ないし6重量%の比率で使用する。
これらの組成物はまた、化粧品組成物または医薬組成物
に通常使用する成分、j;とえば保存剤、錯塩形成剤(
cowlpIexing agent) 、染料、酸性
化剤もしくはアルカリ化剤、香料または重合体を含有し
ていてもよい。
に通常使用する成分、j;とえば保存剤、錯塩形成剤(
cowlpIexing agent) 、染料、酸性
化剤もしくはアルカリ化剤、香料または重合体を含有し
ていてもよい。
本件組成物のpHは4ないし9の、好ましくは7ないし
8,5の範囲である。
8,5の範囲である。
これらの組成物はエアロゾル中にパッケージすることも
できる。毛髪の損失の処置方法および/または毛髪の成
長を刺激する方法は、原理的には、上に定義しt;よう
な組成物を頭皮および毛髪の脱毛症領域に適用して数時
間接触させ、必要ならばこれを洗い流すことよりなる。
できる。毛髪の損失の処置方法および/または毛髪の成
長を刺激する方法は、原理的には、上に定義しt;よう
な組成物を頭皮および毛髪の脱毛症領域に適用して数時
間接触させ、必要ならばこれを洗い流すことよりなる。
本件組成物は、たとえば夕刻に適用し、−晩装置し、翌
朝シャンプーして洗い流すか、または、この毛髪を再度
、さらに組成物を用いて洗浄し、数分放置しt;のちに
洗い流すこともできる。
朝シャンプーして洗い流すか、または、この毛髪を再度
、さらに組成物を用いて洗浄し、数分放置しt;のちに
洗い流すこともできる。
本発明記載の組成物は、リンスとして、またはシャンプ
ーとしての毛髪用ローションとして適用した場合に特に
有効であることが観察されている。
ーとしての毛髪用ローションとして適用した場合に特に
有効であることが観察されている。
本発明記載の方法は、本件組成物が生物学的メカニズム
に、特に毛髪サイクルに影響を与えてその機能障害を修
正する、脱毛症の治療的処置に特徴を有している。
に、特に毛髪サイクルに影響を与えてその機能障害を修
正する、脱毛症の治療的処置に特徴を有している。
本件方法はまた、本件組成物が毛髪の条件を改良し得る
美容的処置にも特徴を有している。
美容的処置にも特徴を有している。
以下の実施例は、いかなる方法においてもその範囲を限
定することなく、本発明を説明することを意図しj;も
のである。
定することなく、本発明を説明することを意図しj;も
のである。
1鼻り
実施例 l
以下の組成物を用いてンヤンプーを製造したニー ホラ
イゾン化学社により 50%の活性物質(AM) を含有する水溶液として 市販されているアルキル ポリグリコンドAPG 300 12.0 g AMミノ
キシジル 0.5gエチレンジアミ
ノ四酢酸 二ナトリウム塩 0.2g−保存剤
qs −水 qsp 100.0 gこのシャンプ
ーを、頭皮をマツサージしながら毛髪に適用した。
イゾン化学社により 50%の活性物質(AM) を含有する水溶液として 市販されているアルキル ポリグリコンドAPG 300 12.0 g AMミノ
キシジル 0.5gエチレンジアミ
ノ四酢酸 二ナトリウム塩 0.2g−保存剤
qs −水 qsp 100.0 gこのシャンプ
ーを、頭皮をマツサージしながら毛髪に適用した。
このシャンプーを数分間放置し、ついで洗浄し、ついで
毛髪を乾燥した。
毛髪を乾燥した。
実施例 2
以下の組成を有するローションを製造した:ホライゾン
化学社により 50%の活性物質(AM) を含有する水溶液として 市販されているアルキル ポリグリコシドAPG 300 5.0 g AMミノ
キシジル 0.5gエタノール
15.0 g−水
qsp 100.0 gこのローシヨンを頭皮に適
用し、30分間放置し、ついで洗し゛流しt二。
化学社により 50%の活性物質(AM) を含有する水溶液として 市販されているアルキル ポリグリコシドAPG 300 5.0 g AMミノ
キシジル 0.5gエタノール
15.0 g−水
qsp 100.0 gこのローシヨンを頭皮に適
用し、30分間放置し、ついで洗し゛流しt二。
実施例 3
以下の組成を有する毛髪用溶液を製造した:ホライゾン
化学社により 50%の活性物質(AM) を含有する水溶液として 市販されているアルキル ポリグリコシドAPG 300 5.0 g AMミノ
キシジル 0.5gプロピレングリコ
ール モノメチルエーテル 20.0 g保存剤
、S −水 qsp 100.0 gこのローショ
ンを頭皮に適用し、30分間放置し、ついで洗い流した
。
化学社により 50%の活性物質(AM) を含有する水溶液として 市販されているアルキル ポリグリコシドAPG 300 5.0 g AMミノ
キシジル 0.5gプロピレングリコ
ール モノメチルエーテル 20.0 g保存剤
、S −水 qsp 100.0 gこのローショ
ンを頭皮に適用し、30分間放置し、ついで洗い流した
。
実施例 4
以下の組成を有するシャンプーを製造した:ホライゾン
化学社により 50%の活性物質(AM) を含有する水溶液として 市販されているアルキル ポリグリコシドAPG 300 15.0 g A M
ミノキシジル 0.5gコプラ酸ジェ
タノールアミド 5.Ogエチレンジアミノ四酢酸 二ナトリウム塩 0.2g−水
qsp 100.Ogこの°組成物でシャンプーし、
洗い流し、ついで毛髪を乾燥した。
化学社により 50%の活性物質(AM) を含有する水溶液として 市販されているアルキル ポリグリコシドAPG 300 15.0 g A M
ミノキシジル 0.5gコプラ酸ジェ
タノールアミド 5.Ogエチレンジアミノ四酢酸 二ナトリウム塩 0.2g−水
qsp 100.Ogこの°組成物でシャンプーし、
洗い流し、ついで毛髪を乾燥した。
実施例 5
以下の組成を有する毛髪用ローションを製造しt二:
ホライゾン化学社により
50%の活性物質(AM)
を含有する水溶液として
市販されているアルキル
ポリグリコシドAPG
ミノキシジル
−エタノール
一錯塩形成剤 qs
−水 qsp 100.0 gこのローショ
ンを頭皮の脱毛症領域に適用し、6.0gAM 0.15 g 29.84 g 洗い流さなかった。
ンを頭皮の脱毛症領域に適用し、6.0gAM 0.15 g 29.84 g 洗い流さなかった。
実施例 6
以下の組成を有するゲル(GEL)シャンプーを製造し
たニ ー ヘンケル社(HENKEL)によりメルギタル(V
ERG I TAL) CG60の商品名で60 %の活性物質(AM)を含 有する水溶液として市販 されているアルキルポリ グリコシド(APG 500) 13.0g A
Mミノキシジル 0.5 g濃化剤:
PEG 誘導体 0.75 g−保存剤、錯塩
形成剤 qs 水 q・p 100.
Og実施例 7 以下の組成を有するムース(MOUSSE)シャンプー
を製造したニ ーヘンケル社(HENKEL)により メルギタル(VERG ITAL) CG60の商品名で60 %の活性物質(AM)を含 有する水溶液として市販 されているアルキルポリ グリコシド(APG 500) 13.0 g
AMミノキシジル 0.15 g−保
存剤、錯塩形成剤 qs −水 qsp 100.0 g
エアロゾル配合剤ニ ー上記の組成物 95.0 gエル7・
アキターヌ社 (ELF AQIIITANE)によりアエロガス(A
EROGAZ) 3.2Nの商品名で市販 されている n−ブタン、 55%ブタンおよびプロ パンの三元混合物 5.Og 実施例 8 以下の組成を有するシャンプーを製造したニー ホライ
ゾン化学社により 50%の活性物質(AM) を含有する水溶液として 市販されているアルキル ポリグリコシドAPG 10.0 g ミノキシジル 0.25 g−錯塩形
成剤 qs −水 qsp 100.0 g本発明の主な
る特徴および態様は以下のとおりである。
たニ ー ヘンケル社(HENKEL)によりメルギタル(V
ERG I TAL) CG60の商品名で60 %の活性物質(AM)を含 有する水溶液として市販 されているアルキルポリ グリコシド(APG 500) 13.0g A
Mミノキシジル 0.5 g濃化剤:
PEG 誘導体 0.75 g−保存剤、錯塩
形成剤 qs 水 q・p 100.
Og実施例 7 以下の組成を有するムース(MOUSSE)シャンプー
を製造したニ ーヘンケル社(HENKEL)により メルギタル(VERG ITAL) CG60の商品名で60 %の活性物質(AM)を含 有する水溶液として市販 されているアルキルポリ グリコシド(APG 500) 13.0 g
AMミノキシジル 0.15 g−保
存剤、錯塩形成剤 qs −水 qsp 100.0 g
エアロゾル配合剤ニ ー上記の組成物 95.0 gエル7・
アキターヌ社 (ELF AQIIITANE)によりアエロガス(A
EROGAZ) 3.2Nの商品名で市販 されている n−ブタン、 55%ブタンおよびプロ パンの三元混合物 5.Og 実施例 8 以下の組成を有するシャンプーを製造したニー ホライ
ゾン化学社により 50%の活性物質(AM) を含有する水溶液として 市販されているアルキル ポリグリコシドAPG 10.0 g ミノキシジル 0.25 g−錯塩形
成剤 qs −水 qsp 100.0 g本発明の主な
る特徴および態様は以下のとおりである。
1、生理学的に許容し得る媒体、少なくとも1種のアル
キルポリグリコシドおよび式:式中、 を表し、 ここで、 R1およびR1は水素、好ましくは1ないし4個の炭素
原子を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリ
ールまたは低級シクロアルキル基から選択したものであ
ってもよく、 R3およびR4はまた、その結合している窒素原子とと
もに以下のグループから選択した異部環: アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン
、オクタメチレンイミン、モル7オリンおよび4〜低級
アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異部環状基は炭素原子においてlないし3個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R8は水素またはアルキル、アルケ
ニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール
、アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリ
ールアルキル、アルコキシアリー−レアルキルおよび低
級ハロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも1種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容し得る会合酸の付加塩よりな
る、毛髪の成長を誘発、刺激し、かつ/または毛髪の損
失を減少させるための組成物。
キルポリグリコシドおよび式:式中、 を表し、 ここで、 R1およびR1は水素、好ましくは1ないし4個の炭素
原子を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリ
ールまたは低級シクロアルキル基から選択したものであ
ってもよく、 R3およびR4はまた、その結合している窒素原子とと
もに以下のグループから選択した異部環: アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン
、オクタメチレンイミン、モル7オリンおよび4〜低級
アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異部環状基は炭素原子においてlないし3個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R8は水素またはアルキル、アルケ
ニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール
、アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリ
ールアルキル、アルコキシアリー−レアルキルおよび低
級ハロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも1種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容し得る会合酸の付加塩よりな
る、毛髪の成長を誘発、刺激し、かつ/または毛髪の損
失を減少させるための組成物。
2、化合物(1)が
式中の、
R1が水素を表し、
R3が基
(ここで、
R1およびR1はピペリジニル環を形成する)
を表す
化合物、またはその塩の1種であることを特徴とする上
記の第1項記載の組成物。
記の第1項記載の組成物。
31式(1)を有する化合物が6−アミノ−1,2−ジ
ヒドロ−1−ヒドロキシ−2−イミノ−4−ピペリジノ
ピリミジン、すなわち“ミノキシジル“であることを特
徴とする上記の第2項記載の組成物。
ヒドロ−1−ヒドロキシ−2−イミノ−4−ピペリジノ
ピリミジン、すなわち“ミノキシジル“であることを特
徴とする上記の第2項記載の組成物。
4、上記のアルキルポリグリコシドが式(+1)または
(II+) : C*H*a+rCC*Hr。OS)ヨH(It)式中: n は8ないし15であり、 X はIないしlOである に相当するものであることを特徴とする、上記の第1項
記載の組成物。
(II+) : C*H*a+rCC*Hr。OS)ヨH(It)式中: n は8ないし15であり、 X はIないしlOである に相当するものであることを特徴とする、上記の第1項
記載の組成物。
5、上記のアルキルポリグリコシドが式(11)または
(II+)を有し、n が8ないし11であり、XがI
ないしlOであることを特徴とする上記の第4項記載の
Jul成物放 物、式(1)を有する上記の化合物が、組成物の全重量
に対して0.05ないし6重量%の、好ましくは0.1
ないし3重量%の比率で存在することを特徴とする、上
記の第1項記載の組成物。
(II+)を有し、n が8ないし11であり、XがI
ないしlOであることを特徴とする上記の第4項記載の
Jul成物放 物、式(1)を有する上記の化合物が、組成物の全重量
に対して0.05ないし6重量%の、好ましくは0.1
ないし3重量%の比率で存在することを特徴とする、上
記の第1項記載の組成物。
7、上記のアルキルポリグリコシドが、組成物の全重量
に対してlないし30重量%の、好ましくは5ないし1
5!量%の比率で存在することを特徴とする、上記の第
1項記載の組成物。
に対してlないし30重量%の、好ましくは5ないし1
5!量%の比率で存在することを特徴とする、上記の第
1項記載の組成物。
8、上記の生理学的に許容し得る媒体が水、または、水
と、化粧品として、まt;は医薬として許容し得る溶媒
との混合物の形状の、化粧品として、および医薬として
許容し得る、任意に濃化し得る媒体であることを特徴と
する。上記の第1項記載の組成物。
と、化粧品として、まt;は医薬として許容し得る溶媒
との混合物の形状の、化粧品として、および医薬として
許容し得る、任意に濃化し得る媒体であることを特徴と
する。上記の第1項記載の組成物。
9、組成物の全重量に対して0.5ないし80重量%の
比率で溶媒を含有する、上記の第1項記載の組成物。
比率で溶媒を含有する、上記の第1項記載の組成物。
10、上記以外に、組成物の全重量に対して0,1ない
し6重量%の比率で濃化剤を含有する、上記の第1項記
載の組成物。
し6重量%の比率で濃化剤を含有する、上記の第1項記
載の組成物。
If、生理学的に許容し得る媒体、少なくとも1種のア
ルキルポリグリコシドおよび式:式中、 を表し、 ここで、 R3およびR1は水素、好ましくは1ないし4個の炭素
原子を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリ
ールまたは低級シクロアルキル基から選択したものであ
ってもよく、 R1およびR4はまた、その結合している窒素原子とと
もに以下のグループから選択した異部環: アジリジニル、アゼチジニル、ピロリンニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン
、オクタメチレンイミン、モル7オリンおよび4−低級
アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異部環状基は炭素原子においてlないし3個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R2は水素またはアルキル、アルケ
ニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール
、アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリ
ールアルキル、アルコキシアリールアルキルおよび低級
へロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも1種の化合物、ならびに化粧品とし
て、まI;は医薬として許容し得る会合酸の付加塩より
なる、毛髪および頭皮と接触して残留し、かつ任意に洗
い流すことのできる少なくとも1種の組成物を毛髪また
は頭皮に適用することよりなる美容上の毛髪処理。
ルキルポリグリコシドおよび式:式中、 を表し、 ここで、 R3およびR1は水素、好ましくは1ないし4個の炭素
原子を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリ
ールまたは低級シクロアルキル基から選択したものであ
ってもよく、 R1およびR4はまた、その結合している窒素原子とと
もに以下のグループから選択した異部環: アジリジニル、アゼチジニル、ピロリンニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン
、オクタメチレンイミン、モル7オリンおよび4−低級
アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異部環状基は炭素原子においてlないし3個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R2は水素またはアルキル、アルケ
ニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール
、アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリ
ールアルキル、アルコキシアリールアルキルおよび低級
へロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも1種の化合物、ならびに化粧品とし
て、まI;は医薬として許容し得る会合酸の付加塩より
なる、毛髪および頭皮と接触して残留し、かつ任意に洗
い流すことのできる少なくとも1種の組成物を毛髪また
は頭皮に適用することよりなる美容上の毛髪処理。
12.生理学的に許容し得る媒体、少なくとも1種のア
ルキルポリグリコシドおよび式:式中、 R,は基 を表し、 ここで、 R3およびR4は水素、好ましくは1ないし4個の炭素
原子を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリ
ールまたは低級シクロアルキル基から選択したものであ
ってもよく、 R3およびR4はまた、その結合している窒素原子とと
もに以下のグループから選択した異部環: アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン
、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび4−低級
アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異部環状基は炭素原子においてlないし3個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R1は水素またはアルキル、アルケ
ニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール
、アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリ
ールアルキル、アルコキシアリールアルキルおよび低級
ハロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも1種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容し得る会合酸の付加塩よりな
る、脱毛症の治療的処置に使用するための組成物。
ルキルポリグリコシドおよび式:式中、 R,は基 を表し、 ここで、 R3およびR4は水素、好ましくは1ないし4個の炭素
原子を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリ
ールまたは低級シクロアルキル基から選択したものであ
ってもよく、 R3およびR4はまた、その結合している窒素原子とと
もに以下のグループから選択した異部環: アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン
、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび4−低級
アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異部環状基は炭素原子においてlないし3個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R1は水素またはアルキル、アルケ
ニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール
、アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリ
ールアルキル、アルコキシアリールアルキルおよび低級
ハロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも1種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容し得る会合酸の付加塩よりな
る、脱毛症の治療的処置に使用するための組成物。
13、生理学的に許容し得る媒体、少なくとも1種のア
ルキルポリグリコシドおよび式:式中、 を表し、 ここで、 R1およびR1は水素、好ましくは1ないし4個の炭素
原子を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリ
ールまたは低級シクロアルキル基から選択したものであ
ってもよく、 R1およびR,はまだ、その結合している窒素原子とと
もに以下のグループから選択しt;異部環: アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン
、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび4−低級
アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異部環状基は炭素原子においてlないし3個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R2は水素またはアルキル、アルケ
ニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール
、アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリ
ールアルキル、アルコキシアリールアルキルおよび低級
ハロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも1種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容し得る会合酸の付加塩よりな
る組成物の、脱毛症の治療的処置用の医薬中での使用。
ルキルポリグリコシドおよび式:式中、 を表し、 ここで、 R1およびR1は水素、好ましくは1ないし4個の炭素
原子を含有するアルキル基、アルケニル、アルキルアリ
ールまたは低級シクロアルキル基から選択したものであ
ってもよく、 R1およびR,はまだ、その結合している窒素原子とと
もに以下のグループから選択しt;異部環: アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン
、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび4−低級
アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異部環状基は炭素原子においてlないし3個の低
級アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシ基により置換
されていてもよく;R2は水素またはアルキル、アルケ
ニル、アルキルアルコキシ、シクロアルキル、アリール
、アルキルアリール、アリールアルキル、アルキルアリ
ールアルキル、アルコキシアリールアルキルおよび低級
ハロアリールアルキル基から選択されたものである を有する少なくとも1種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容し得る会合酸の付加塩よりな
る組成物の、脱毛症の治療的処置用の医薬中での使用。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、生理学的に許容し得る媒体中に、少なくとも1種の
アルキルポリグリコシドおよび式:▲数式、化学式、表
等があります▼( I ) 式中、 R_1は基 ▲数式、化学式、表等があります▼ を表し、 ここで、 R_3およびR_4は水素、好ましくは1ないし4個の
炭素原子を含有するアルキル基、 アルケニル、アルキルアリールまたは低級シクロアルキ
ル基から選択したものであってもよく、 R_3およびR_4はまた、その結合している窒素原子
とともに以下のグループから選択した異節環: アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン
、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび4−低級
アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異節環状基は炭素原子において1ないし3個の低
級アルキル、ヒドロキシまたは アルコキシ基により置換されていてもよく;R_2は水
素またはアルキル、アルケニル、アルキルアルコキシ、
シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリー
ルアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシア
リールアルキルおよび低級ハロアリールアルキル基から
選択されたものである を有する少なくとも1種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容し得る会合酸の付加塩を含有
する、毛髪の成長を誘発、刺激し、かつ/または毛髪の
損失を減少させるための組成物。 2、生理学的に許容し得る媒体中に、少なくとも1種の
アルキルポリグリコシドおよび式:▲数式、化学式、表
等があります▼( I ) 式中、 R_1は基 ▲数式、化学式、表等があります▼ を表し、 ここで、 R_3およびR_4は水素、好ましくは1ないし4個の
炭素原子を含有するアルキル基、 アルケニル、アルキルアリールまたは低級シクロアルキ
ル基から選択したものであってもよく、 R_3およびR_4はまた、その結合している窒素原子
とともに以下のグループから選択した異節環: アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン
、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび4−低級
アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異節環状基は炭素原子において1ないし3個の低
級アルキル、ヒドロキシまたは アルコキシ基により置換されていてもよく;R_2は水
素またはアルキル、アルケニル、アルキルアルコキシ、
シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリー
ルアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシア
リールアルキルおよび低級ハロアリールアルキル基から
選択されたものである を有する少なくとも1種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容し得る会合酸の付加塩を含有
する、毛髪および頭皮と接触して残留し、かつ任意に洗
い流すことのできる少なくとも1種の組成物を毛髪また
は頭皮に適用することよりなる美容上の毛髪処理。 3、生理学的に許容し得る媒体中に、少なくとも1種の
アルキルポリグリコシドおよび式:▲数式、化学式、表
等があります▼( I ) 式中、 R_1は基 ▲数式、化学式、表等があります▼ を表し、 ここで、 R_3およびR_4は水素、好ましくは1ないし4個の
炭素原子を含有するアルキル基、 アルケニル、アルキルアリールまたは低級シクロアルキ
ル基から選択したものであつてもよく、 R_3およびR_4はまた、その結合している窒素原子
とともに以下のグループから選択した異節環: アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン
、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび4−低級
アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異節環状基は炭素原子において1ないし3個の低
級アルキル、ヒドロキシまたは アルコキシ基により置換されていてもよく;R_2は水
素またはアルキル、アルケニル、アルキルアルコキシ、
シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリー
ルアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシア
リールアルキルおよび低級ハロアリールアルキル基から
選択されたものである を有する少なくとも1種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容し得る会合酸の付加塩を含有
する、脱毛症の治療的処置に使用するための組成物。 4、生理学的に許容し得る媒体中に、少なくとも1種の
アルキルポリグリコシドおよび式:▲数式、化学式、表
等があります▼( I ) 式中、 R_1は基 ▲数式、化学式、表等があります▼ を表し、 ここで、 R_3およびR_4は水素、好ましくは1ないし4個の
炭素原子を含有するアルキル基、 アルケニル、アルキルアリールまたは低級シクロアルキ
ル基から選択したものであってもよく、 R_3およびR_4はまた、その結合している窒素原子
とともに以下のグループから選択した異節環: アジリジニル、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジ
ニル、ヘキサヒドロアゼピニル、ヘプタメチレンイミン
、オクタメチレンイミン、モルフォリンおよび4−低級
アルキルピペラジニル を形成していてもよく、 上記の異節環状基は炭素原子において1ないし3個の低
級アルキル、ヒドロキシまたは アルコキシ基により置換されていてもよく;R_2は水
素またはアルキル、アルケニル、アルキルアルコキシ、
シクロアルキル、アリール、アルキルアリール、アリー
ルアルキル、アルキルアリールアルキル、アルコキシア
リールアルキルおよび低級ハロアリールアルキル基から
選択されたものである を有する少なくとも1種の化合物、ならびに化粧品とし
て、または医薬として許容し得る会合酸の付加塩を含有
する組成物の、脱毛症の治療的処置用の医薬中での使用
。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| LU87323 | 1988-08-25 | ||
| LU87323A LU87323A1 (fr) | 1988-08-25 | 1988-08-25 | Composition pour induire et stimuler la croissance des cheveux et/ou freiner leur chute,a base d'alkylpolyglycoside et d'un derive de pyrimidine |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02108615A true JPH02108615A (ja) | 1990-04-20 |
| JP2679743B2 JP2679743B2 (ja) | 1997-11-19 |
Family
ID=19731086
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| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1216188A Expired - Fee Related JP2679743B2 (ja) | 1988-08-25 | 1989-08-24 | アルキルポリグリコシドおよびピリミジン誘導体基剤組成物 |
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| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5567701A (ja) |
| EP (1) | EP0357484B1 (ja) |
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| CA (1) | CA1340797C (ja) |
| DE (1) | DE68902113T2 (ja) |
| ES (1) | ES2042030T3 (ja) |
| LU (1) | LU87323A1 (ja) |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
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| KR100423827B1 (ko) * | 2001-04-24 | 2004-03-24 | 현대자동차주식회사 | 자동차의 도어 글래스 그립 |
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|---|---|---|---|---|
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| GB9103090D0 (en) * | 1991-02-14 | 1991-04-03 | Unilever Plc | Hair care compositions |
| DE4107313A1 (de) * | 1991-03-07 | 1992-09-10 | Goldwell Ag | Mittel zur verformung von menschlichen haaren und verwendung von alkylpolyglykosiden in solchen mitteln |
| FR2680103B1 (fr) * | 1991-08-07 | 1993-10-29 | Oreal | Utilisation en cosmetique ou en pharmacie d'alkylpolyglycosides et/ou de derives o-acyles du glucose pour le traitement de la chute des cheveux. |
| DE4327699A1 (de) * | 1993-08-19 | 1995-02-23 | Henkel Kgaa | Schaumaerosol-Zubereitungen |
| DE4327700A1 (de) * | 1993-08-19 | 1995-02-23 | Henkel Kgaa | Haarbehandlungsmittel |
| FR2953722B1 (fr) | 2009-12-16 | 2012-03-09 | Expanscience Lab | Composition comprenant au moins un sucre en c7 pour le traitement de l'alopecie, pour le traitement cosmetique des phaneres, et pour le soin des cheveux, cils ou ongles |
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| JPS6344513A (ja) * | 1986-08-07 | 1988-02-25 | ロレアル | 毛髪の成長を誘発および刺激しかつ毛髪の損失を減少する、ピペリジノピリミジン誘導体に基づくゲルの形態の組成物 |
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