JPH0211536A - 2,4−ジヒドロキシアセトフェノンの製造法 - Google Patents
2,4−ジヒドロキシアセトフェノンの製造法Info
- Publication number
- JPH0211536A JPH0211536A JP63165377A JP16537788A JPH0211536A JP H0211536 A JPH0211536 A JP H0211536A JP 63165377 A JP63165377 A JP 63165377A JP 16537788 A JP16537788 A JP 16537788A JP H0211536 A JPH0211536 A JP H0211536A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- resorcinol
- dihydroxyacetophenone
- reaction
- approximately
- zinc
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Classifications
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
- Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
- Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
- Y02P20/52—Improvements relating to the production of bulk chemicals using catalysts, e.g. selective catalysts
Landscapes
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Low-Molecular Organic Synthesis Reactions Using Catalysts (AREA)
- Catalysts (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〈産業上の利用分野〉
本発明は、2.4−ジヒドロキシアセトフェノンの製造
法の改良に関する。
法の改良に関する。
〈従来の技術〉
レゾルシン化合物と低級カルボン酸をハロゲン化亜鉛の
存在下に反応させて2,4−ジヒドロキシアセトフェノ
ンを製造する方法は、従来から公知である。例えばその
具体例として、酢酸と塩化亜鉛の混合物を140℃まで
加熱溶解し、これにレゾルシンを加えて159℃まで加
熱する方法(ORGANIC5YNTHESES Co
11ective Vol、3,761頁)、塩化亜鉛
の存在下、レゾルシンと酢酸を100〜130℃で反応
させる方法(特開昭59−65039号)及びレゾルシ
ンと低級カルボン酸をハロゲン化亜鉛の存在下に反応さ
せて目的とするケトンを製造する際に、反応系に脱水剤
を共存せしめる方法(特開昭61−176548号)等
が知られている。
存在下に反応させて2,4−ジヒドロキシアセトフェノ
ンを製造する方法は、従来から公知である。例えばその
具体例として、酢酸と塩化亜鉛の混合物を140℃まで
加熱溶解し、これにレゾルシンを加えて159℃まで加
熱する方法(ORGANIC5YNTHESES Co
11ective Vol、3,761頁)、塩化亜鉛
の存在下、レゾルシンと酢酸を100〜130℃で反応
させる方法(特開昭59−65039号)及びレゾルシ
ンと低級カルボン酸をハロゲン化亜鉛の存在下に反応さ
せて目的とするケトンを製造する際に、反応系に脱水剤
を共存せしめる方法(特開昭61−176548号)等
が知られている。
しかじながろ、これらいずれの方法も2.4−ジヒドロ
キシアセトフェノンの選択率、収率及ヒ純度の何れかの
面で、工業的方法として必ずしも満足できるものではな
かった。
キシアセトフェノンの選択率、収率及ヒ純度の何れかの
面で、工業的方法として必ずしも満足できるものではな
かった。
他方、レゾルシンと無水酢酸を反応させて、2゜4−ジ
ヒドロキンアセトフェノンを製造する方法において、先
ず50〜100℃に維持したレゾルシン酢酸溶液に、無
水酢酸を反応させてエステル化反応させ(第一段反応)
、次いで部分的に脱酢酸した中間液を120〜150℃
で硫酸により転位反応させる(第213E反応)による
方法が知られている(特開昭60−248642号)し
かしながら、この方法は硫酸との加熱接触による有効成
分の炭化(タール化)により、収率を低下させるばかり
でなく、得られる2、4−ジヒドロキシアセトフェノン
は著しく着色するために精製工程が必要等、やはり工業
的製造法としては満足すべきものではなかった。
ヒドロキンアセトフェノンを製造する方法において、先
ず50〜100℃に維持したレゾルシン酢酸溶液に、無
水酢酸を反応させてエステル化反応させ(第一段反応)
、次いで部分的に脱酢酸した中間液を120〜150℃
で硫酸により転位反応させる(第213E反応)による
方法が知られている(特開昭60−248642号)し
かしながら、この方法は硫酸との加熱接触による有効成
分の炭化(タール化)により、収率を低下させるばかり
でなく、得られる2、4−ジヒドロキシアセトフェノン
は著しく着色するために精製工程が必要等、やはり工業
的製造法としては満足すべきものではなかった。
〈発明が解決しようとする課題〉
本発明者らは、前記従来法における欠点を解決すべく鋭
意検討の結果、レゾルシンを酢酸溶媒下無水酢酸と反応
させて一酢酸レゾルシンとしたのち、ハロゲン化亜鉛の
存在下に、転移反応させるという手段を採用することに
よって、2.4−ジヒドロキシアセトフェノンの収率を
飛躍的に向上させ、かつ着色のない2.4−ジヒドロキ
シアセトフェノンが製造できることを見い出し、本発明
を完成した。
意検討の結果、レゾルシンを酢酸溶媒下無水酢酸と反応
させて一酢酸レゾルシンとしたのち、ハロゲン化亜鉛の
存在下に、転移反応させるという手段を採用することに
よって、2.4−ジヒドロキシアセトフェノンの収率を
飛躍的に向上させ、かつ着色のない2.4−ジヒドロキ
シアセトフェノンが製造できることを見い出し、本発明
を完成した。
く課題を解決するための手段〉
すなわち、本発明は、レゾルシンを酢酸溶媒下、無水酢
酸と反応させて一酢酸レゾルシンとする工程(第1段反
応) 生成した一酢酸レゾルシンを、ハロゲン化亜鉛の存在下
、転移反応させる工程(第2段反応)からなることを特
徴とする2、4−ジヒドロキシアセトフェノンの製造法
である。
酸と反応させて一酢酸レゾルシンとする工程(第1段反
応) 生成した一酢酸レゾルシンを、ハロゲン化亜鉛の存在下
、転移反応させる工程(第2段反応)からなることを特
徴とする2、4−ジヒドロキシアセトフェノンの製造法
である。
以下、本発明の方法を更に具体的に説明する。
本発明方法は、第1段反応(エステル化反応)及び第2
段反応(転位反応)を経ることを特徴とするものである
。
段反応(転位反応)を経ることを特徴とするものである
。
ここで、第1段反応(エステル化反応)における酢酸の
使用量は、通常レゾルシンに対し約0゜2〜1重量倍で
ある。もちろんそれ以上多量に酢酸を使用しても2.4
−ジヒドロキシアセトフェノンの品質・収率には悪影響
を及ぼさないが、酢酸を無水で回収リサイクルする処理
は、工業的には煩雑となるので、むしろ酢酸は、レゾル
シンに対して約0.2〜1重量倍程度使用し、回収しな
い方法が工業的製造プロセスとしては好ましい。
使用量は、通常レゾルシンに対し約0゜2〜1重量倍で
ある。もちろんそれ以上多量に酢酸を使用しても2.4
−ジヒドロキシアセトフェノンの品質・収率には悪影響
を及ぼさないが、酢酸を無水で回収リサイクルする処理
は、工業的には煩雑となるので、むしろ酢酸は、レゾル
シンに対して約0.2〜1重量倍程度使用し、回収しな
い方法が工業的製造プロセスとしては好ましい。
また、無水酢酸の使用量はレゾルシンに対して約0.2
〜1モル倍、好ましくは0.3〜0.8モル倍である。
〜1モル倍、好ましくは0.3〜0.8モル倍である。
ここでレゾルシンに対して無水酢酸を更に過剰に用いる
と、ジアシル体の比率が増え、2.4−ジヒドロキシア
セトフェノンの品質・収率が低下する傾向を示す。
と、ジアシル体の比率が増え、2.4−ジヒドロキシア
セトフェノンの品質・収率が低下する傾向を示す。
該エステル化反応は、約30〜100℃の温度範囲、好
ましくは40〜80℃で行われる。得られた反応液はな
んら処理することなく次の工程へ移行することが好まし
い。
ましくは40〜80℃で行われる。得られた反応液はな
んら処理することなく次の工程へ移行することが好まし
い。
次に、第2段反応(転位反応)におけるハロゲン化亜鉛
の具体例としては、フッ化亜鉛、塩化亜鉛、臭化亜鉛、
ヨウ化亜鉛があり、とくに塩化亜鉛が好ましく用いられ
る。
の具体例としては、フッ化亜鉛、塩化亜鉛、臭化亜鉛、
ヨウ化亜鉛があり、とくに塩化亜鉛が好ましく用いられ
る。
ここで用いるハロゲン化亜鉛の使用量は、通常レゾルシ
ンに対して約0.2〜1モル倍、好ましくは0.3〜0
.8モル倍使用される。もちろん多量にハロゲン化亜鉛
を使用しても目的とする2、4−ジヒドロキシアセトフ
ェノンの品質・収率に悪影響を及ぼさないが、非経済的
である。又ハロゲン化亜鉛の添加量が少ない場合は、ジ
ヒドロキシアセトフェノンへの転化率が低くなり、好ま
しくない傾向を示す。
ンに対して約0.2〜1モル倍、好ましくは0.3〜0
.8モル倍使用される。もちろん多量にハロゲン化亜鉛
を使用しても目的とする2、4−ジヒドロキシアセトフ
ェノンの品質・収率に悪影響を及ぼさないが、非経済的
である。又ハロゲン化亜鉛の添加量が少ない場合は、ジ
ヒドロキシアセトフェノンへの転化率が低くなり、好ま
しくない傾向を示す。
転位反応は、約90〜140℃の温度範囲、好ましくは
100〜130℃で行われる。ここで反応温度90℃以
下ではジヒドロキシアセトフェノンへの転化率が低くな
り、又140℃以上ではジヒドロキシアセトフェノンの
着色が著しくなり、好ましくない傾向を示す。
100〜130℃で行われる。ここで反応温度90℃以
下ではジヒドロキシアセトフェノンへの転化率が低くな
り、又140℃以上ではジヒドロキシアセトフェノンの
着色が著しくなり、好ましくない傾向を示す。
本発明の各段反応に供するレゾルシン、酢酸、無水酢酸
及びハロゲン化亜鉛は、いづれも実質的に無水であるこ
とが好ましい。
及びハロゲン化亜鉛は、いづれも実質的に無水であるこ
とが好ましい。
本発明の方法によって得られた反応液の取り出しは、従
来公知の種々の方法が採用され、例えば水もしくは酸を
加えて分解させ、次いで冷却し、2.4−ジヒドロキシ
アセトフェノンを晶析させ、濾過及び乾燥を経て製品化
される。又、より高品質のものが必要である場合には、
さらに水再結晶等のm製処理を行なうことができる。
来公知の種々の方法が採用され、例えば水もしくは酸を
加えて分解させ、次いで冷却し、2.4−ジヒドロキシ
アセトフェノンを晶析させ、濾過及び乾燥を経て製品化
される。又、より高品質のものが必要である場合には、
さらに水再結晶等のm製処理を行なうことができる。
〈発明の効果〉
本発明の方法によれば、従来公知の技術に比較して、高
収率・高純度で目的とする2、4−ジヒドロキシアセト
フェノンを製造することができ、特に反応後の蒸留・再
結晶などの煩雑は操作を避けることができ、しかも実質
的に着色のない高品質の目的物が得られる。
収率・高純度で目的とする2、4−ジヒドロキシアセト
フェノンを製造することができ、特に反応後の蒸留・再
結晶などの煩雑は操作を避けることができ、しかも実質
的に着色のない高品質の目的物が得られる。
この様にして得られた2、4−ジヒドロキシアセトフェ
ノンは、ファインケミカル中間体、医薬、農薬、感光材
料、香料、樹脂等の原料として有利に供給される。
ノンは、ファインケミカル中間体、医薬、農薬、感光材
料、香料、樹脂等の原料として有利に供給される。
〈実施例〉
以下に実施例及び比較例を挙げて、本発明をさらに具体
的に説明する。なお、実施例中の部及び%は特に゛断り
のない限り重量基準である。
的に説明する。なお、実施例中の部及び%は特に゛断り
のない限り重量基準である。
実施例1
撹拌装置、温度計、冷却管を装着した4ツロフラスコに
レゾルシン10011’lS、酢酸35部、無水酢酸6
0部を仕込み、60℃まで昇温し、その温度で約1時間
撹拌する。次いで塩化亜鉛80都を仕込み、120℃ま
で1時間で昇温し、同温度で約1時間保温撹拌する。ガ
スクロマトグラフィーにより原料レゾルシンおよび一酢
酸レゾルシンの消失を確認後、100℃まで冷却し、1
8%塩酸水400部を滴下注入する。その後、30℃ま
で冷却し、2.4−ジヒドロキシアセトフェノンを晶析
する。スラリーを濾過し、9%塩酸水170部と水14
01%で洗浄し、次いで乾燥して白色の2.4−ジヒド
ロキシアセトフェノン127部を得た。レゾルシンに対
する収1t92.3%であり、純度は99.7%であっ
た。融点は146〜147℃であった。
レゾルシン10011’lS、酢酸35部、無水酢酸6
0部を仕込み、60℃まで昇温し、その温度で約1時間
撹拌する。次いで塩化亜鉛80都を仕込み、120℃ま
で1時間で昇温し、同温度で約1時間保温撹拌する。ガ
スクロマトグラフィーにより原料レゾルシンおよび一酢
酸レゾルシンの消失を確認後、100℃まで冷却し、1
8%塩酸水400部を滴下注入する。その後、30℃ま
で冷却し、2.4−ジヒドロキシアセトフェノンを晶析
する。スラリーを濾過し、9%塩酸水170部と水14
01%で洗浄し、次いで乾燥して白色の2.4−ジヒド
ロキシアセトフェノン127部を得た。レゾルシンに対
する収1t92.3%であり、純度は99.7%であっ
た。融点は146〜147℃であった。
実施例2〜8
下記表−1に示す条件以外は実施例1と同様にして反応
させて、表−1の結果を得た。
させて、表−1の結果を得た。
表−1
xi レゾルシン1モルに対する塩化亜鉛のモル数仕
込レゾルシンに対して得られた2、 4−ジヒドロキ
シアセトフェノンの収率(%)零2 比較例1 塩化亜鉛のかわりに98%硫酸2部を使用する以外は実
施例1と全く同様にして実験を行ったところ、得られた
2、4−ジヒドロキシアセトフェノンは赤褐色に着色し
ており、収率は68.5%であった。
込レゾルシンに対して得られた2、 4−ジヒドロキ
シアセトフェノンの収率(%)零2 比較例1 塩化亜鉛のかわりに98%硫酸2部を使用する以外は実
施例1と全く同様にして実験を行ったところ、得られた
2、4−ジヒドロキシアセトフェノンは赤褐色に着色し
ており、収率は68.5%であった。
比較例2
撹拌装置、温度計、冷却管を装着した4ツロフラスコに
、酢酸111部、塩化亜鉛111部及びレゾルシン45
部を仕込み、130℃まで昇温し、その温度で0.5時
間かけて無水酢酸43部を添加した。
、酢酸111部、塩化亜鉛111部及びレゾルシン45
部を仕込み、130℃まで昇温し、その温度で0.5時
間かけて無水酢酸43部を添加した。
同温度で0.5時間保温撹拌する。その後、18%塩酸
水330部を加えて、39℃まで冷却して晶析し、濾過
、7%塩酸130部で洗浄し、乾燥し、42.75部の
粗2.4−ジヒドロキンアセトフェノンを得た。レゾル
シンに対する枢収率は55,5%(純度80.79 %
)であった。
水330部を加えて、39℃まで冷却して晶析し、濾過
、7%塩酸130部で洗浄し、乾燥し、42.75部の
粗2.4−ジヒドロキンアセトフェノンを得た。レゾル
シンに対する枢収率は55,5%(純度80.79 %
)であった。
Claims (8)
- (1)レゾルシンを酢酸溶媒下、無水酢酸と反応させて
一酢酸レゾルシンとする工程(第1段反応)生成した一
酢酸レゾルシンを、ハロゲン化亜鉛の存在下、転移反応
させる工程(第2段反応)からなることを特徴とする2
,4−ジヒドロキシアセトフェノンの製造法。 - (2)第1段反応を約30〜100℃で行う請求項(1
)に記載の方法。 - (3)第1段反応を約40〜80℃で行う請求項(2)
に記載の方法。 - (4)第2段反応を約90〜140℃で行う請求項(1
)又は(2)に記載の方法。 - (5)第2段反応を約100〜130℃で行う請求項(
4)に記載の方法。 - (6)レゾルシンに対して約0.2〜1モル倍の無水酢
酸を用いる請求項(1)〜(5)のいずれかに記載の方
法。 - (7)ハロゲン化亜鉛が塩化亜鉛である請求項(1)〜
(6)のいずれかに記載の方法。 - (8)レゾルシンに対して約0.2〜1モル倍の塩化亜
鉛を用いる請求項(1)〜(5)のいずれかに記載の方
法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63165377A JP2560431B2 (ja) | 1988-06-30 | 1988-06-30 | 2,4−ジヒドロキシアセトフェノンの製造法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63165377A JP2560431B2 (ja) | 1988-06-30 | 1988-06-30 | 2,4−ジヒドロキシアセトフェノンの製造法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0211536A true JPH0211536A (ja) | 1990-01-16 |
| JP2560431B2 JP2560431B2 (ja) | 1996-12-04 |
Family
ID=15811219
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63165377A Expired - Fee Related JP2560431B2 (ja) | 1988-06-30 | 1988-06-30 | 2,4−ジヒドロキシアセトフェノンの製造法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2560431B2 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN117843463A (zh) * | 2023-12-31 | 2024-04-09 | 合肥诚志生物制药有限公司 | 一种丹皮酚中间体2,4-二羟基苯乙酮的制备方法 |
| US12100529B2 (en) | 2012-06-20 | 2024-09-24 | Japan Science And Technology Agency | Metal oxide thin film, organic electroluminescence element including the thin film, solar cell, and thin film fabrication method |
| CN121494709A (zh) * | 2026-01-13 | 2026-02-10 | 池州天赐高新材料有限公司 | 一种2,4-二羟基苯乙酮的合成方法 |
-
1988
- 1988-06-30 JP JP63165377A patent/JP2560431B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US12100529B2 (en) | 2012-06-20 | 2024-09-24 | Japan Science And Technology Agency | Metal oxide thin film, organic electroluminescence element including the thin film, solar cell, and thin film fabrication method |
| CN117843463A (zh) * | 2023-12-31 | 2024-04-09 | 合肥诚志生物制药有限公司 | 一种丹皮酚中间体2,4-二羟基苯乙酮的制备方法 |
| CN121494709A (zh) * | 2026-01-13 | 2026-02-10 | 池州天赐高新材料有限公司 | 一种2,4-二羟基苯乙酮的合成方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2560431B2 (ja) | 1996-12-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JPS61293949A (ja) | a−イソプロピル−p−クロルフエニル酢酸の光学分割法 | |
| JPS6233223B2 (ja) | ||
| JPH0647568B2 (ja) | 2,4‐ジクロロ‐5‐フルオロ安息香酸の製法 | |
| JP2560431B2 (ja) | 2,4−ジヒドロキシアセトフェノンの製造法 | |
| EP0127128B1 (en) | Process for the conversion of the e isomer of 1,2-diphenyl-1-(4-(2-dimethylaminoethoxy)-phenyl)-1-butene to tamoxifen hcl | |
| JPH04364146A (ja) | ビタミンk4及びビタミンk4ジアセテートの製法 | |
| JP3867309B2 (ja) | (e)−2’,4’−ジクロロアセトフェノンオキシムの製造法 | |
| JP3438084B2 (ja) | 3,4−ジクロロベンゾニトリルの製造法 | |
| JP4074356B2 (ja) | ハロゲン化芳香族カルボン酸の脱カルボキシル化法 | |
| JPH03215455A (ja) | 芳香族ビスアニリン類の製造方法 | |
| JP2517304B2 (ja) | ブロモアセトニトリルの製造方法 | |
| JPH0114214B2 (ja) | ||
| JP3214923B2 (ja) | 第3級ヒドロペルオキシドの製造方法 | |
| JPS5931509B2 (ja) | 3−ヒドロキシ−3−メチルフタリド又はその核置換体の製造法 | |
| JPH03190837A (ja) | 第3級ブチルベンズアルデヒド異性体混合物の製造方法 | |
| JPH07165687A (ja) | 5−フルオロアントラニル酸の製造方法 | |
| JPS5965039A (ja) | 2,4−ジヒドロキシアセトフエノンの製造方法 | |
| JP3884572B2 (ja) | 4’−メチル−2−ビフェニルカルボン酸tert−ブチルの製造方法 | |
| JP4435447B2 (ja) | メトキシメチルトリアリールホスホニウムクロライドの製造法 | |
| JPH10204020A (ja) | クロロ−ベンゾイルクロリド類の製造方法 | |
| JP3757478B2 (ja) | 2,4,5−トリフルオロ−3−ヨ−ド安息香酸の製造法 | |
| US3880917A (en) | 2-Oxo-3,4-benzobicyclo-(3,3,1)-nonene-(3) carboxylic acids-8 thereof and process therefor | |
| JP2856331B2 (ja) | 2,2‐ジアミノ‐1,1‐ビナフチルの製造法 | |
| JP2853929B2 (ja) | 2−クロロ−4,5−ジフルオロ−3−メトキシ安息香酸の製造方法 | |
| JPH06329657A (ja) | クロマンカルボン酸誘導体の製法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| S531 | Written request for registration of change of domicile |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313531 |
|
| S533 | Written request for registration of change of name |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313533 |
|
| R370 | Written measure of declining of transfer procedure |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R370 |
|
| S531 | Written request for registration of change of domicile |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313531 |
|
| S533 | Written request for registration of change of name |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313533 |
|
| R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |