JPH02134330A - 解毒剤 - Google Patents
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- JPH02134330A JPH02134330A JP1264094A JP26409489A JPH02134330A JP H02134330 A JPH02134330 A JP H02134330A JP 1264094 A JP1264094 A JP 1264094A JP 26409489 A JP26409489 A JP 26409489A JP H02134330 A JPH02134330 A JP H02134330A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、生理的に活性な化合物に対する前出に対して
１４古である場合には、常に解毒剤の（？イ］が好まし
い。これはとくに、環境に敗４１ｉされ、また化学剤の
取扱いに慣れていない人によって扱われることのある有
害生物殺滅剤の場合、またざらにｈ￥Ｓ牛物が食べる場
所にわざと置かれ、その結果ベットや小児によって誤っ
て摂取されるｐｉ能性らある毒ｍ１装剤用の４１古生物
殺滅剤の場合にＮｆｉ要″（゛ある。
１４古である場合には、常に解毒剤の（？イ］が好まし
い。これはとくに、環境に敗４１ｉされ、また化学剤の
取扱いに慣れていない人によって扱われることのある有
害生物殺滅剤の場合、またざらにｈ￥Ｓ牛物が食べる場
所にわざと置かれ、その結果ベットや小児によって誤っ
て摂取されるｐｉ能性らある毒ｍ１装剤用の４１古生物
殺滅剤の場合にＮｆｉ要″（゛ある。
１三ｌ’） −３−４１２３４に開示されている化合物
、フルプロパジンＮ−（３，５−ビストリノルオロメヂ
ルノエニル）−３−（４−ｔ−ブヂルピベリジノ）プロ
パー１−イン１は、ラッｌ−および他のげっ歯類害獣の
強力な殺滅剤である。この化合物は、他の殺鼠剤に比べ
て、他の吐乳動物に対するｆｆｉ性は低いものであるが
、なお解毒剤は必要である。本発明は、フルプロパジン
および関連化合物に対する解毒剤を提供する。
、フルプロパジンＮ−（３，５−ビストリノルオロメヂ
ルノエニル）−３−（４−ｔ−ブヂルピベリジノ）プロ
パー１−イン１は、ラッｌ−および他のげっ歯類害獣の
強力な殺滅剤である。この化合物は、他の殺鼠剤に比べ
て、他の吐乳動物に対するｆｆｉ性は低いものであるが
、なお解毒剤は必要である。本発明は、フルプロパジン
および関連化合物に対する解毒剤を提供する。
本発明の一態様は、フルプロパジンまたは１ス１連化合
物による吐乳動物の中；ｂに対処する方法にＪ３いて、
胃腸管または副腎組織におけるアミン作動性システムを
調節する化合物のイｊ効１ｉｉを投与Ｊる方法を提供す
る。
物による吐乳動物の中；ｂに対処する方法にＪ３いて、
胃腸管または副腎組織におけるアミン作動性システムを
調節する化合物のイｊ効１ｉｉを投与Ｊる方法を提供す
る。
５−、 ＨＴ （！ｌ）−ヒト［：Ｊ ４ニジトリプタ
ミン、セロトニン）およびノルアドレナリン（ＮＡ＞は
、脳および他の部位、とくに胃腸管（たとえば上部Ｇ。
ミン、セロトニン）およびノルアドレナリン（ＮＡ＞は
、脳および他の部位、とくに胃腸管（たとえば上部Ｇ。
１、管）および副腎におｔプる、神経伝達物質おＪ、び
神経調節物質としての役割を含め、多くの重要な生理学
的役割を右する。
神経調節物質としての役割を含め、多くの重要な生理学
的役割を右する。
５− Ｉ−Ｉ Ｔ Ｊ３よびノルアドレナリン系が最６
車要であり、所望のＷＩ毒作用を付与するものは胃腸管
および副腎組織におけるこれらのアミンのフルプ［ｌバ
ジン誘導枯褐の阻止であると考えられる。これらのアミ
ンの放出阻害もまた重要である。
車要であり、所望のＷＩ毒作用を付与するものは胃腸管
および副腎組織におけるこれらのアミンのフルプ［ｌバ
ジン誘導枯褐の阻止であると考えられる。これらのアミ
ンの放出阻害もまた重要である。
適当な化合物には、フェノチアジン類Ｊ３よびチオキサ
ンチン類を含めた三環系抗うつ剤、たとえばイミブラミ
ン、デシミブラミン、ノルトリブチリン、プロブトリブ
チリン、ドキセピン、りＬ１ルブ０マキシン、トリフル
ブＯンジン、プロクロルペラジン、プロマシン、プロメ
タシン、チＩヂルペシジン、チオリダジン、バーフェナ
ジン、フルフェナジン、アヒトフエナジン、トリノルオ
ベラジン、クロルブロチキセンおよびチオチ４．ゼン、
ならびに他の化合物たとえばシタロプラムおよび′ノル
オキレチンが包含される。さらに、適当な化合物として
は、デスメチルシタロプラム（Ｌｕ１１−１０９）、ジ
デスメチルシタロプラム（Ｌｕ １ｌ−１６１）、シ
タロプラム−Ｎ−Ｊキシド（Ｌｕ １１−３０５）
、ＣＧＰ ６０８５Ａ、７ラブ［１クレート、バｎキ
セチン（ＦＧ７０５１ ） 、ジメリジン（＋１１０２
１０９）、Ｒｏ １１−２ ／ｌ ６５、フェモキし
チン（ＦＧ４９６３）、ノルジメリジン、ｌ−ラゾドン
、クロルイミブラミン、ＹＭ−０８０５４−１、コカイ
ン、トリブチリン、ブ１〜リプブーリン、イブリンドー
ル、Ａピブラ七−ル、Ｎ−メチルプロトリブチリン、ノ
ルＡトラセン、Ｌｉ１ｌｙ ５１８２、メリトラセン
、アミンドール、ミアンセリン、ヴイロ）ニサジン、ジ
ベンピビン、デスメチルクロルイミブラミン、ノミフェ
ンシン、マブロチリン、りＯプラム＜１−ｕ３・−０１
０）、リドラセン、タルスプラム（Ｌｕ ５−００３
＞、Ｊ３Ｊ、びヒドロ１シマブロチリン（Ｃ４９−８０
２，１３−Ｂａ）がある。これらのＪべ（の化合物の医
薬的に九′ト容される塩も本発明の範囲内に包含される
。
ンチン類を含めた三環系抗うつ剤、たとえばイミブラミ
ン、デシミブラミン、ノルトリブチリン、プロブトリブ
チリン、ドキセピン、りＬ１ルブ０マキシン、トリフル
ブＯンジン、プロクロルペラジン、プロマシン、プロメ
タシン、チＩヂルペシジン、チオリダジン、バーフェナ
ジン、フルフェナジン、アヒトフエナジン、トリノルオ
ベラジン、クロルブロチキセンおよびチオチ４．ゼン、
ならびに他の化合物たとえばシタロプラムおよび′ノル
オキレチンが包含される。さらに、適当な化合物として
は、デスメチルシタロプラム（Ｌｕ１１−１０９）、ジ
デスメチルシタロプラム（Ｌｕ １ｌ−１６１）、シ
タロプラム−Ｎ−Ｊキシド（Ｌｕ １１−３０５）
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チン（ＦＧ４９６３）、ノルジメリジン、ｌ−ラゾドン
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ン、トリブチリン、ブ１〜リプブーリン、イブリンドー
ル、Ａピブラ七−ル、Ｎ−メチルプロトリブチリン、ノ
ルＡトラセン、Ｌｉ１ｌｙ ５１８２、メリトラセン
、アミンドール、ミアンセリン、ヴイロ）ニサジン、ジ
ベンピビン、デスメチルクロルイミブラミン、ノミフェ
ンシン、マブロチリン、りＯプラム＜１−ｕ３・−０１
０）、リドラセン、タルスプラム（Ｌｕ ５−００３
＞、Ｊ３Ｊ、びヒドロ１シマブロチリン（Ｃ４９−８０
２，１３−Ｂａ）がある。これらのＪべ（の化合物の医
薬的に九′ト容される塩も本発明の範囲内に包含される
。
本発明の好ましい化合物は、クロシブ１コンジン、イミ
プラミン、シタロプラムおよびノルトリブチリンであり
、とくにｌｄ初に挙げた三者が、そしてとくにりＯルブ
ロマジンが好ましい。
プラミン、シタロプラムおよびノルトリブチリンであり
、とくにｌｄ初に挙げた三者が、そしてとくにりＯルブ
ロマジンが好ましい。
本発明のＷＩＦｊｓ剤は、付加的または相乗的効果を得
るために、必要に応じて、他の薬理学的に活性な化合物
と配合することもできる。
るために、必要に応じて、他の薬理学的に活性な化合物
と配合することもできる。
解几剤の川！１）、投与計画、および全処置期間は、摂
取したフルプロパジンの量、問題の動物、使用Ｊる解；
６剤に依存する。−殻内には、ひとつにはフルプロパジ
ンが長期間持続する作用をらっことから、またよく知ら
れているように−・部のｗｉ市剤は王の生理学的効果を
発揮するのに数日またはそれ以上を要することから、比
較的艮ＩＩ間（少なくとも１週問）の処置が好ましい。
取したフルプロパジンの量、問題の動物、使用Ｊる解；
６剤に依存する。−殻内には、ひとつにはフルプロパジ
ンが長期間持続する作用をらっことから、またよく知ら
れているように−・部のｗｉ市剤は王の生理学的効果を
発揮するのに数日またはそれ以上を要することから、比
較的艮ＩＩ間（少なくとも１週問）の処置が好ましい。
上に掲げた解重化合物の少なくとし大部分のとくに右利
な点は、それらが他の適応症でヒトの治療に何年も使用
されてきたこと、広く処方されてきたことである。した
がって、それらの作用および悪性はわかっていて、本発
明によるそれらの使用が容易になる。１゛中毒に対処す
る」の九Ｂは、中δＳが疑われるが確認されではいない
場合の解毒剤の使１′１１を包含するものである。
な点は、それらが他の適応症でヒトの治療に何年も使用
されてきたこと、広く処方されてきたことである。した
がって、それらの作用および悪性はわかっていて、本発
明によるそれらの使用が容易になる。１゛中毒に対処す
る」の九Ｂは、中δＳが疑われるが確認されではいない
場合の解毒剤の使１′１１を包含するものである。
′＃を重化合物ｔよそれらの性質に応じて任意の適当な
方法で、たとえば経［１的に、経ａｌｌ！的に、皮下、
筋肉内、経鼻的または経皮的に投与することができる。
方法で、たとえば経［１的に、経ａｌｌ！的に、皮下、
筋肉内、経鼻的または経皮的に投与することができる。
艮時聞の作用のためには、ｉｐ−のデボ剤またはフルチ
ボンブ型のいずれかの皮下埋没が適している。化合物は
、医師により有効かつ安全と考えられる剤型および投与
速度で投与することができる。しかしながら、” Ｔｈ
ｅ Ｐｈａｒｗ＋ａｃｏｌｏｇｉｃａｌｅａｓｔｓ ｏ
ｆ ＴｈＧｒａｐｌｔｉＣ３” 、Ｇｏｏｄｍａｎ ＆
Ｇｉ１ｍａｎ編、英国国民医薬品Ｑ （Ｂｒｉｔｉｓｈ
ｔ４ａｔｉｏｎａＦｏｒｌｕｌａｒｙ ） 、英国局
方（ＢｒｉｔｉｓｈＰｈａｒｌｌｌａＣＯＩ）Ｏ（！ｉ
ａ ”） 、米国ＬＩＩｌ民医薬品集（Ｕ、５Ｎａｔｉ
ｏｎａｌ Ｆｏｒｍｕｌａｒｙ）および米国局方（ＵＳ
Ｐｈａｒｍａｃｏｐｏｅｉａ ）のような標準的著書の
最新阪も参考になる。
ボンブ型のいずれかの皮下埋没が適している。化合物は
、医師により有効かつ安全と考えられる剤型および投与
速度で投与することができる。しかしながら、” Ｔｈ
ｅ Ｐｈａｒｗ＋ａｃｏｌｏｇｉｃａｌｅａｓｔｓ ｏ
ｆ ＴｈＧｒａｐｌｔｉＣ３” 、Ｇｏｏｄｍａｎ ＆
Ｇｉ１ｍａｎ編、英国国民医薬品Ｑ （Ｂｒｉｔｉｓｈ
ｔ４ａｔｉｏｎａＦｏｒｌｕｌａｒｙ ） 、英国局
方（ＢｒｉｔｉｓｈＰｈａｒｌｌｌａＣＯＩ）Ｏ（！ｉ
ａ ”） 、米国ＬＩＩｌ民医薬品集（Ｕ、５Ｎａｔｉ
ｏｎａｌ Ｆｏｒｍｕｌａｒｙ）および米国局方（ＵＳ
Ｐｈａｒｍａｃｏｐｏｅｉａ ）のような標準的著書の
最新阪も参考になる。
解毒化合物は、任意の形態によるフルプロパジン、フル
プロパジン類縁体、またはフルプロパジンと同じ作用様
式を右する任意の他のｊＲ物による中角に関連して使用
することができる。「または関連化合物」の語は、本明
細書においては、上述のすべての化合物を意味して用い
られる。
プロパジン類縁体、またはフルプロパジンと同じ作用様
式を右する任意の他のｊＲ物による中角に関連して使用
することができる。「または関連化合物」の語は、本明
細書においては、上述のすべての化合物を意味して用い
られる。
上に掲げた解毒化合物はすべて既知化合物であるから、
それらの合成については、刊行されている原報を参照で
きる。本発明は別の態様として、フルプロパジンまたは
関連化合物による中ｆｌＪに対処する医薬の製造にＪ３
ける胃腸管または副腎組織のアミン作動性シスデムを５
ｌｉｌｉｌｌｌする化合物の使用を提供する。
それらの合成については、刊行されている原報を参照で
きる。本発明は別の態様として、フルプロパジンまたは
関連化合物による中ｆｌＪに対処する医薬の製造にＪ３
ける胃腸管または副腎組織のアミン作動性シスデムを５
ｌｉｌｉｌｌｌする化合物の使用を提供する。
フルプロパジンＪ３よび関連化合物は、本発明の解毒剤
とともに、またさらに所望により皮］；注躬用シリンジ
または解毒剤を投与するための他の手段とともに販売す
ることができる。したがって、本発明はさらに他の態様
として、（ロ）ノルゾ［Ｉパジンまたは関連化合物、お
よびυ胃腸管組織または副腎組織におけるアミン作動性
シスデムを、Ｊ！節する化合物からなるキットを提供す
る。
とともに、またさらに所望により皮］；注躬用シリンジ
または解毒剤を投与するための他の手段とともに販売す
ることができる。したがって、本発明はさらに他の態様
として、（ロ）ノルゾ［Ｉパジンまたは関連化合物、お
よびυ胃腸管組織または副腎組織におけるアミン作動性
シスデムを、Ｊ！節する化合物からなるキットを提供す
る。
ＶＡｌ：殺鼠剤フルプロパジンによってラットに殺鼠剤
ノルゾ［１バジン（１００＋ｙ／にｇ）を１１杼日用吊
として投与された雌性ラットは、重篤な胃腸管障古の結
果、通常６〜９日以内に死亡する。
ノルゾ［１バジン（１００＋ｙ／にｇ）を１１杼日用吊
として投与された雌性ラットは、重篤な胃腸管障古の結
果、通常６〜９日以内に死亡する。
同様の作用はマウスにｂａめられた。殺鼠剤の投与後１
７日ロワットに、イミブラミン（１２，５■／／（９）
、シタロプラム（３０Ｉｌｔｇ／にｇ）Ｂよびクロルプ
ロマジン（８，１■／Ｎｇ）を経Ｌ１的に（１日２回）
投句すると、Ｇ、１．症状の発症および死亡が阻止され
た。フルプロパジンの投与に先立って、イミブラミン、
シタロプラムおよびクロルプロマジンを連続注入ミニポ
ンプによって皮下に適用した場合ら防御効果が認められ
る。
７日ロワットに、イミブラミン（１２，５■／／（９）
、シタロプラム（３０Ｉｌｔｇ／にｇ）Ｂよびクロルプ
ロマジン（８，１■／Ｎｇ）を経Ｌ１的に（１日２回）
投句すると、Ｇ、１．症状の発症および死亡が阻止され
た。フルプロパジンの投与に先立って、イミブラミン、
シタロプラムおよびクロルプロマジンを連続注入ミニポ
ンプによって皮下に適用した場合ら防御効果が認められ
る。
２００＃＋９を含む錠剤、３０〜３００ｍｇの持続放出
性カプセル、１０■１５ｄのシ［１ツブまたｔよ１〇−
中３０〜１００Ｉ！ｔｇの瀧縮液に調整できる。筋肉内
１回容量は通常２５〜５０Ｒｇで、これを１日４〜１０
回投与できる。しかしながら、用品は５〜５．０００Ｉ
ｌ１ｇ、典型的には２５〜２，０００ｒｒＩｇ、通常は
２００〜８００＃ｌｌ＋とすることができる。
性カプセル、１０■１５ｄのシ［１ツブまたｔよ１〇−
中３０〜１００Ｉ！ｔｇの瀧縮液に調整できる。筋肉内
１回容量は通常２５〜５０Ｒｇで、これを１日４〜１０
回投与できる。しかしながら、用品は５〜５．０００Ｉ
ｌ１ｇ、典型的には２５〜２，０００ｒｒＩｇ、通常は
２００〜８００＃ｌｌ＋とすることができる。
他の化合物、たとえばブ０クロルペラジンは■−ジシル
酸塩またはマレインＭ塩として、またフルフｒナジンは
ｊ−酸塩、エナント酸塩またはデカン酸塩として通常の
投与剤型で提供できる。
酸塩またはマレインＭ塩として、またフルフｒナジンは
ｊ−酸塩、エナント酸塩またはデカン酸塩として通常の
投与剤型で提供できる。
代理人 浅 Ｊｒ４ 皓
ヒトに使用するためには、クロルプロマジンは、塩酸塩
として既知の方法により、活性成分１０〜手 続 補 正 書 （自発） 平成１年１１月２７日
として既知の方法により、活性成分１０〜手 続 補 正 書 （自発） 平成１年１１月２７日
Claims (9)
- （１）フルプロパジンまたは関連化合物による哺乳動物
の中毒に対処する方法において、胃腸管または副腎組織
におけるアミン作動性システムを調節する化合物の有効
量を投与することを特徴とする方法。 - （２）化合物は胃腸管または副腎組織における５−ヒド
ロキシトリプタミンまたはノルアドレナリンの活性を調
節する請求項（１）記載の方法。 - （３）化合物は、５−ヒドロキシトリプタミンまたはノ
ルアドレナリンの腸管または副腎組織におけるフルプロ
パジン誘導枯渇を阻止する請求項（２）記載の方法。 - （４）化合物は、上部胃腸管におけるアミン作動性シス
テムの活性を調節する前記請求項のいずれかに記載の方
法。 - （５）化合物は三環系抗うつ剤、シタロプラムもしくは
、フルオキセチンまたはこれらの塩である前記請求項の
いずれかに記載の方法。 - （６）化合物はクロルプロマジンまたはその塩である請
求項（５）記載の方法。 - （７）フルプロパジンまたは関連化合物による哺乳動物
の中毒に対処する医薬の製造に際しての、胃腸管または
副腎組織におけるアミン作動性システを調節する化合物
の使用。 - （８）化合物はクロルプロマジンまたはその塩である請
求項（７）記載の使用。 - （９）（ａ）フルプロパジンまたは関連化合物および（
ｂ）胃腸または副腎組織におけるアミン作動性システム
を調節する化合物からなるキット。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB888824050A GB8824050D0 (en) | 1988-10-13 | 1988-10-13 | Antidotes |
| GB8824050.2 | 1988-10-13 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02134330A true JPH02134330A (ja) | 1990-05-23 |
Family
ID=10645158
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1264094A Pending JPH02134330A (ja) | 1988-10-13 | 1989-10-12 | 解毒剤 |
Country Status (9)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5023073A (ja) |
| EP (1) | EP0371598B1 (ja) |
| JP (1) | JPH02134330A (ja) |
| AT (1) | ATE76749T1 (ja) |
| AU (1) | AU622934B2 (ja) |
| DE (1) | DE68901711T2 (ja) |
| ES (1) | ES2038829T3 (ja) |
| GB (1) | GB8824050D0 (ja) |
| GR (1) | GR3005068T3 (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2266618T3 (es) * | 2001-08-23 | 2007-03-01 | Bayer Cropscience S.A. | Propargilaminas substituidas. |
| US7653108B2 (en) * | 2004-09-09 | 2010-01-26 | Hewlett-Packard Development Company, L.P. | Apparatus and method of establishing optical communication channels between a steerable array of laser emitters and an array of optical detectors |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ZA813127B (en) * | 1980-05-13 | 1982-05-26 | May & Baker Ltd | A new phenylpropargylamine derivative |
-
1988
- 1988-10-13 GB GB888824050A patent/GB8824050D0/en active Pending
-
1989
- 1989-10-12 AT AT89310487T patent/ATE76749T1/de not_active IP Right Cessation
- 1989-10-12 DE DE8989310487T patent/DE68901711T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1989-10-12 US US07/420,260 patent/US5023073A/en not_active Expired - Fee Related
- 1989-10-12 ES ES198989310487T patent/ES2038829T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1989-10-12 AU AU42850/89A patent/AU622934B2/en not_active Ceased
- 1989-10-12 EP EP89310487A patent/EP0371598B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1989-10-12 JP JP1264094A patent/JPH02134330A/ja active Pending
-
1992
- 1992-07-01 GR GR920401409T patent/GR3005068T3/el unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE68901711T2 (de) | 1992-12-17 |
| EP0371598A1 (en) | 1990-06-06 |
| EP0371598B1 (en) | 1992-06-03 |
| ES2038829T3 (es) | 1993-08-01 |
| GR3005068T3 (ja) | 1993-05-24 |
| ATE76749T1 (de) | 1992-06-15 |
| US5023073A (en) | 1991-06-11 |
| AU4285089A (en) | 1990-04-26 |
| DE68901711D1 (de) | 1992-07-09 |
| AU622934B2 (en) | 1992-04-30 |
| GB8824050D0 (en) | 1988-11-23 |
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