JPH02174721A - 脂質低下剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、脂質低下剤に関し、更に詳しくはクロロスラ
イシンを有効成分とする脂質低下剤に関する。

従来の技術 クロロスライシンはストレプトミセス・アンチビオティ
カス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓ　ａｎｔｉｂｉｏｔｉ
ｃｕｓ）（７）培養菌体から得られる公知の化合物であ
り、その抗菌作用及び物性がヘルベチ力・ケミ力・アク
タ（Ｈｅｌｖ、Ｃｈｉｍ、Ａｃｔａ）　、第５２巻、第
１２７〜１４２ページ（１９６９年）及び同誌第５５巻
、第２０７１〜２０９４ページ（１９７２年）に記載さ
れている。しかしながら、クロロスライシンに脂質低下
剤としての作用があることは、報告されていない。

一方、脳梗空、心筋校本などの循環器系疾患の原因とな
る動脈硬化性疾患は、近年益々増加する傾向を示し、動
脈硬化の予防と治療は社会的な急務と考えられる。動脈
硬化性疾患の最も有力な危険因子は高脂質血症であるこ
とは周知の事実であり、高脂質血症の治療により動脈硬
化を改善することが期待される。

このような高脂質血症に用いられる脂質低下剤としては
、クロフィブレート、クロフィブレートなどが知られて
いる。

発明が解決しようとする課題 しかしながら、重篤な高脂質血症患者の病態改善を目的
としたより強力な脂質低下剤がなお必要とされている。

課題を解決するだめの手段 本発明者らは、前記課題を解決すべく鋭意努力した結果
、クロロスライシンが従来の詣質低下剤より強力な脂質
低下作用を有することを見いだし、本発明を完成した。

すなわち、本発明はクロロスライシンを有効成分とする
脂質低下剤である。

クロロスライシンの投与量は、投与ルート、投与対象と
なる年齢、症状などによって適宜選定されるが、一般に
成人に対して１日に１００〜２０００ｍｇを１〜３回に
分けて経口投与する。

投与剤形としては、常法によりカプセル剤、錠剤、顆粒
剤、シロップ剤などの任意の剤形に加工して使用するこ
とができる。製剤化に用いることができるものとしては
、結合剤として結晶セルロース、ポリビニルピロリドン
、ヒドロキシプロピルセルロースなどであり、賦形剤と
してデンプン、乳糖などの糖類、結晶セルロース、カル
ボキシメチルセルロース、タルク、軽質無水ケイ酸など
であり、滑沢剤としてステアリン酸マグネシウム、タル
ク、ラウリル硫酸ナトリウム、流動パラフィンなどであ
る。この他、崩壊剤、安定剤、湿潤剤、界面活性剤、溶
媒なども添加することができる。

実施例 以下、本発明の実施例を示す。

（実施例１） 下記の組成でクロロスライシンを含有する錠剤を常法に
より製造した。

組成　　　　　　　　　　　　　　　５クロロスライシ
ン　　　　　　　　　　５００低ｆｉｆｆｉ　換度ヒド
ロキシプロピルセルロース　８０結晶セルロース　　　
　　　　　　　　１００軽質無水ケイ酸　　　　　　　
　　　　　２０１錠あたり ２０ｍｇ （実施例２） 下記の組成でクロロスライシンを含有するカプセル剤を
常法により製造した。

組成　　　　　　　　　　　　　　　弘クロロスライシ
ン　　　　　　　　　　５００結晶セルロース　　　　
　　　　　　　３００軽質無水ケイ酸 １カプセルあたり　　　　　　　　　　８４０ｍｇ（実
施例３） 下記の組成でクロロスライシンを含有する顆粒剤を常法
により製造した。

組成　　　　　　　　　　　　　　　。

クロロスライシン　　　　　　　　　　１０００バレイ
シヨデンブン　　　　　　　　　１ｏ００ヒドロキシプ
ロピルセルロース　　　　　４゜１包あたり ０５０ｍｇ （実施例４） 下記の組成でクロロスライシンを含有する液剤を常法に
より製造した。

組成 りロロスライシン　　　　　　　　　　２０００ｍｇエ
チルアルコール　　　　　　　　　　　２０ｒＢｌ硬化
エチレンヒマシ油 （商品名、ニラコール社製）　　　　１００ｍｇ精製水
を加えて １００ａｔ！ 発明の効果 本発明により、優れた脂質低下剤を提供することが可能
となった。

試験例 次に、試験例により本発明の効果を具体的に説明する。

（試験例１）　脂質低下作用試験 ウィスター系ラットＳＬＣＲ−５０８（５週齢。

雄性９体重１２１±７ｇ）を１群５匹として試験動物に
供した。試験薬剤はクロロスライシン並びに比較として
クロフィブレート及びクロフィブレートを使用した。

上記試験薬剤を０゜２％カルボキシメチルセルロース溶
液に懸濁して体重１ｋｇあたり１００ｍｇを１日１１３
日間経口投与した。コントロールとして薬剤を含まない
０．２％カルボキシメチルセルロース溶液を用いて同様
に試験した。

投与終了後、１日絶食した後、血清中のコレステロール
量を自動分析装置（日立社製７１５０型）にて測定した
。

その結果を第１表に示す。

ｔｃｈｆｉｅｌｄ＆　１Ｊｉｌｃｏｘｏｎ）法によりＬ
Ｄ、、値を算出した。

この結果、クロロスライシンのＬＤ、値は３１５ｍｇ／
ｋｇであった。

第　　１　　表

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）クロロスライシンを有効成分とする脂質低下剤。