JPH0217556B2 - - Google Patents
Info
- Publication number
- JPH0217556B2 JPH0217556B2 JP56033452A JP3345281A JPH0217556B2 JP H0217556 B2 JPH0217556 B2 JP H0217556B2 JP 56033452 A JP56033452 A JP 56033452A JP 3345281 A JP3345281 A JP 3345281A JP H0217556 B2 JPH0217556 B2 JP H0217556B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- present
- quinolone
- general formula
- formula
- benzene ring
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
Links
Landscapes
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
Description
本発明はキノロン誘導体に関する。
本発明者は、従来よりアニリド類の光環化反応
について種々研究しており、今般その一環として
キノロン誘導体の合成に成功し、本発明に到達し
た。 すなわち、本発明の要旨は 一般式（） （ここで、R1，R2は水素原子であるか又はR1，
R2でベンゼン環を形成してもよく、R3は水素原
子又は低級アルキル基をあらわす。） で示されるキノロン誘導体にある。 以下、本発明を詳細に説明する。 一般式（）で示されるキノロン誘導体におい
て、R1，R2は水素原子であるか、又は両者でベ
ンゼン環を形成する。 すなわち、 である。 R3は水素原子、又はメチル、エチル、ｎ−プ
ロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル等の低級ア
ルキル基を表わす。 このようなキノロン誘導体としては、
について種々研究しており、今般その一環として
キノロン誘導体の合成に成功し、本発明に到達し
た。 すなわち、本発明の要旨は 一般式（） （ここで、R1，R2は水素原子であるか又はR1，
R2でベンゼン環を形成してもよく、R3は水素原
子又は低級アルキル基をあらわす。） で示されるキノロン誘導体にある。 以下、本発明を詳細に説明する。 一般式（）で示されるキノロン誘導体におい
て、R1，R2は水素原子であるか、又は両者でベ
ンゼン環を形成する。 すなわち、 である。 R3は水素原子、又はメチル、エチル、ｎ−プ
ロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル等の低級ア
ルキル基を表わす。 このようなキノロン誘導体としては、
等が挙げられる。
これらのキノロン誘導体は、例えば次のような
方法により製造することができる。 すなわち、一般式（） （R3は一般式（）におけると同義とする。） で示される単環式ヘテロ５員芳香環−３−カルボ
ン酸アニリド類を溶媒中で高圧水銀灯を用いて、
ヨードを酸化剤として光照射を行なう。これによ
り
方法により製造することができる。 すなわち、一般式（） （R3は一般式（）におけると同義とする。） で示される単環式ヘテロ５員芳香環−３−カルボ
ン酸アニリド類を溶媒中で高圧水銀灯を用いて、
ヨードを酸化剤として光照射を行なう。これによ
り
【式】なるキノロン誘導体が得
られる。
同様にして、一般式（）
で示されるベンゼン環縮合ヘテロ５員芳香環−３
カルボン酸アニリド類より
カルボン酸アニリド類より
【式】なるキノロン誘導体
を得ることができる。
本発明に係るキノロン誘導体は、NR3位を還
元して４級化することにより抗ガン活性を有する
フエナンスリジニウム塩を得ることができ、抗ガ
ン剤の中間体として有用である。 以下、実施例により本発明を更に詳細に説明す
るが、本発明はその要旨を超えないかぎり、以下
の実施例により限定されない。 実施例 １ 上記の単環式ヘテロ５員芳香環−３−カルボン
酸アニリドをエタノール−ベンゼン（１：9V／
Ｖ）溶液とし、これを100W高圧水銀灯を用いて
５時間光照射した。この際、酸化剤としてヨード
を使用した。これにより、目的とするキノロン誘
導体が得られた（収率33％）。 実施例 ２ 上記のベンゼン環縮合ヘテロ５員芳香環−３−
カルボン酸アニリドを、実施例１と同様にして
4.5時間光照射して、キノロン誘導体を得た（収
率25％）。
元して４級化することにより抗ガン活性を有する
フエナンスリジニウム塩を得ることができ、抗ガ
ン剤の中間体として有用である。 以下、実施例により本発明を更に詳細に説明す
るが、本発明はその要旨を超えないかぎり、以下
の実施例により限定されない。 実施例 １ 上記の単環式ヘテロ５員芳香環−３−カルボン
酸アニリドをエタノール−ベンゼン（１：9V／
Ｖ）溶液とし、これを100W高圧水銀灯を用いて
５時間光照射した。この際、酸化剤としてヨード
を使用した。これにより、目的とするキノロン誘
導体が得られた（収率33％）。 実施例 ２ 上記のベンゼン環縮合ヘテロ５員芳香環−３−
カルボン酸アニリドを、実施例１と同様にして
4.5時間光照射して、キノロン誘導体を得た（収
率25％）。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 一般式（） （ここで、R1，R2は水素原子であるか又はR1，
R2でベンゼン環を形成してもよく、R3は水素原
子又は低級アルキル基をあらわす。） で示されるキノロン誘導体。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3345281A JPS57146774A (en) | 1981-03-09 | 1981-03-09 | Quinolone derivative |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3345281A JPS57146774A (en) | 1981-03-09 | 1981-03-09 | Quinolone derivative |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS57146774A JPS57146774A (en) | 1982-09-10 |
| JPH0217556B2 true JPH0217556B2 (ja) | 1990-04-20 |
Family
ID=12386919
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3345281A Granted JPS57146774A (en) | 1981-03-09 | 1981-03-09 | Quinolone derivative |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS57146774A (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP2280011A1 (en) * | 2009-07-28 | 2011-02-02 | Commissariat à l'Énergie Atomique et aux Énergies Alternatives | Condensed pyridine derivatives useful as potent inhibitors of the protein kinase CK2 |
| WO2024109642A1 (zh) * | 2023-07-28 | 2024-05-30 | 常州大学 | 一种苯并氮杂环类化合物作为β2-肾上腺素受体别构调节剂的应用 |
-
1981
- 1981-03-09 JP JP3345281A patent/JPS57146774A/ja active Granted
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| PHARM BULL * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS57146774A (en) | 1982-09-10 |
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