JPH0219093B2 - - Google Patents

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JPH0219093B2
JPH0219093B2 JP58211738A JP21173883A JPH0219093B2 JP H0219093 B2 JPH0219093 B2 JP H0219093B2 JP 58211738 A JP58211738 A JP 58211738A JP 21173883 A JP21173883 A JP 21173883A JP H0219093 B2 JPH0219093 B2 JP H0219093B2
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JP
Japan
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mice
infection
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infected
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Yasuhiro Mine
Yoshiko Yokota
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Fujisawa Pharmaceutical Co Ltd
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Fujisawa Pharmaceutical Co Ltd
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • A61P37/04Immunostimulants
    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02ATECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
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    • Y02A50/30Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

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Description

【発明の詳細な説明】
この発明は新規なウイルス感染症用薬剤に関す
るものである。 この発明のウイルス感染症用薬剤において有効
成分として使用されるアシルペプタイドは下記の
一般式()で示される。 (式中、R1はラクトイル−アラニル、R2はカ
ルボキシメチルアミノ、R3はカルボキシをそれ
ぞれ意味するか、R1はヘプタノイル、R2は1−
カルボキシエチルアミノ、R3はカルボキシをそ
れぞれ意味するか、R1はステアロイル、R2は1
−カルボキシエチルアミノ、R3は水素をそれぞ
れ意味するか、または、R1はオクタノイル、R2
は1−カルボキシエチルアミノ、R3は水素をそ
れぞれ意味する。) 上記一般式()で示されるアシルペプタイド
およびその医薬として許容される塩は免疫増強活
性を有する化合物として知られている(例えば特
開昭56−45449号公報参照)。 この発明者等は鋭意研究の結果、アシルペプタ
イド1およびその医薬として許容される塩が各種
ウイルス感染症に対してすぐれた予防および治療
効果を有するという新知見を得、さらに研究を進
めた結果、この発明を完成した。 この発明で有効成分として使用するアシルペプ
タイド1の医薬として許容される塩としては、例
えばナトリウム塩、カリウム塩、カルシウム塩、
アンモニウム塩、エタノールアミン塩、トリエチ
ルアミン塩、ジシクロヘキシルアミン塩等の有機
または無機塩、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、乳
酸塩、マレイン酸塩、フマル酸塩、酒白酸塩、く
えん酸塩、メタンスルホン酸塩、塩酸塩、硫酸
塩、硝酸塩、りん酸塩等の有機酸または無機酸と
の酸付加塩が挙げられる。 また、アシルペプタイド1にはその分子中の不
斉炭素原子による1または2以上の立体異性体が
含まれ、これらの化合物も全てこの発明の有効成
分として使用できる。 この発明で有効成分として使用されるアシルペ
プタイド1および医薬として許容されるその塩の
うち、代表的な化合物を挙げると次のとおりであ
る。 化合物(1): 化合物(2): 化合物(3): 化合物(4): この発明のウイルス感染症用薬剤は、人または
動物の各種のウイルス感染症の予防および治療の
ために使用することができる。 そのようなウイルス感染症の例としては、ライ
ノウイルス、インフルエンザウイルス、パライン
フルエンザウイルス、アゼノウイル等の呼吸器系
ウイルスによる感染症、ロタウイルス等の消化器
系ウイルスによる感染症、ポリオウイルス等の神
経系ウイルスによる感染症、ヘルペスウイルスに
よる感染症、フレンドロイケミアウイルスによる
感染症等を挙げることができる。 以下、この発明の効果を試験例により説明す
る。 試験例 1 インフルエンザウイルスの感染マウスに対する
化合物(1)の効果: ICR系雄マウス(4週令)(1群10匹)に0.5%
ペントバルビタールを尾静脈内投与し麻酔した
後、インフルエンザウイルスAPR/8
(TCID50:6×102)の液体窒素の10-5稀釈液
0.025ml/マウスを経鼻的に接種し感染させた。
この発明の化合物(1)(0.5%メチルセルロース水
溶液)の所定濃度を感染前6日、5日、4日およ
び1日の計4回それぞれ経口投与した。また、上
記とは別に感染後1日、2日および3日の計3回
それぞれ経口投与した。 効果判定は、感染後14日間マウスの生死を観察
し、生存率(%)で評価した。 結果は下記表のとおりである。
【表】
【表】 注)* n=7
実施例 2 ヘルペスシンプレツクスウイルス感染マウスに
対する化合物(1)および(2)の効果: ICR系雄マウス(4週令)(1群10匹)に、ヘ
ルペスシンプレツクスタイプ1(ミヤマ株)の1.0
×103pfu/マウスを腹腔内接種し感染させた。化
合物(1)および(2)(水溶液)の所定量をそれぞれ感
染後1日、2日、3日および4日に皮下投与し
た。また化合物(1)(0.5%メチルセルロース水溶
液)については、さらに上記とは別に感染後1
日、2日、3日および4日に所定量を経口投与し
た。 効果判定は、感染後14日間マウスの生死を観察
し、生存率(%)で評価した。 結果は下記表のとおりである。
【表】 試験例 3 ヘルペスシンプレツクスウイルス感染マウスに
対する化合物(3)および(4)の効果: ICR雄マウス(4週令)(1群20匹)にヘルペ
スシンプレツクスタイプ1(ミヤマ株)を1.0×
103pfu/マウスを腹腔内接種し、感染させた。化
合物(3)および(4)(経口投与の場合は0.5%メチル
セルロース水溶液、または皮下投与の場合は水溶
液)の所定量を感染前6日、5日、2日および1
日ならびに感染後1日および2日にそれぞれマウ
スに経口投与および皮下投与した。 効果判定は感染後20日間マウスの生死を観察
し、生存率(%)で評価した。 結果は次表のとおりである。
【表】 試験例 4 フレンドロイケミアウイルスによる脾臓肥大
(Splenomegary)の誘発に対する化合物(3)お
よび(4)の阻止効果: C3H/HeN雄マウス(4週令)(1群10匹)に
フレンドロイケミアウイルスを3.1×101MID50
マウス腹腔内接種し、感染させた。この発明の化
合物(3)および(4)の所定量(いずれも水溶液)を下
記の方法(実験1および2)によりマウスに腹腔
内投与した。 (1) 実験1: 感染前6日、5日、4日および1日に投与 (2) 実験2: 感染前6日、5日、4日および1日ならびに感
染後1日、2日および3日に投与 効果判定は、感染後14日後、マウスを瀉血致死
させ、脾臓の重量(mg)を測定した。 結果は次表のとおりで、表中の感染阻止率は次
式で求めた。 感染阻止率=1−薬剤投与群の脾臓重量−
非感染群の正常脾臓重量/対照の脾臓重量−非感染群の
正常脾臓重量×100 非感染群の正常脾臓重量(mg):82±3.0
【表】
【表】 試験例 5 公知ペプタイドとの比較: 下記の公知化合物とこの発明で使用する化合物
とを使用して抗ウイルス効果を調べた。 公知化合物(特開昭56−164119号) 化合物(5): Ser−Asp−Ala−Ala−Val−Asp 化合物(6): Glu−Ala−Glu−Asn 1 ヘルペスシンプレツクスウイルス感染マウス
に対する効果の比較: ICR雄マウス(4週令)(1群20匹)にヘル
ペスシンプレツクスタイプ1(ミヤマ株)を1.0
×103pfu/マウスを腹腔内接種し、感染させ
た。薬剤は感染後4時間および翌日から1日2
回、3日間0.1mg/Kg皮下投与した。 効果判定は感染後14日間マウスの生死を観察
し、生存率(%)で評価した。 結果は次表のとおりである。
【表】 2 フレンドロイケミアウイルスによる脾臓肥大
(Splenomegary)の誘発に対する阻止効果: C3H/HeN雄マウス(5週令)(1群10匹)
にフレンドロイケミアウイルスを3.1×
101MID50/マウス腹腔内接種し、感染させた。
薬剤の所定量(いずれも水溶液)を下記の方法
によりマウスに静脈内投与した。 感染後1日、4日、7日および10日に1日1
回投与(計4回) 効果判定は、感染後14日後、マウスを瀉血致
死させ、脾臓の重量(mg)を測定した。 結果は次表のとおりで、表中の感染阻止率は試
験例4と同じ式で求めた。
【表】 以上のように、この発明で使用する化合物は公
知のペプタイドに比べて優れた抗ウイルス活性を
示した。 この発明のウイルス感染症用薬剤は、例えば、
この発明の有効物質を経口または非経口投与に適
した有機もしくは無機担体もしくは賦形剤と混合
して含有する固体状、半固体状または液体状の製
剤の形で使用ることができる。有効成分は、例え
ば、錠剤、ペレツト、カプセル、坐剤、溶液、エ
マルジヨン、懸濁液および通常無毒で医薬として
許容される担体と混合して適当な剤形にして使用
される。ここで担体としては水、ぶどう糖、乳
糖、アラビアゴム、ゼラチン、マンニトール、で
ん粉ペースト、マグネシウムトリシリケート、タ
ルク、メチルセルロース、ポリエチレングリコー
ル、とうもろこしでん粉、ケラチン、コロイドシ
リカ、馬鈴薯でん粉、尿素および固体状、半固体
状、または液体状の製剤を製造する際使用に適用
した他の担体であり、さらにまた補助剤、安定化
剤、濃稠化剤および着色剤ならびに香料を使用し
てもよい。このウイルス感染症用薬剤はまた、所
望の製剤中の有効成分の活性を安定に維持するた
めに保存剤または静菌剤を含ませることもでき
る。このウイルス感染症用薬剤中に含有される有
効成分の量は、予防または疾患の過程と状態に対
して所望の治療効果を発揮するのに充分な量であ
る。 このウイルス感染症用薬剤を人または動物に適
用する場合、静脈内注射、皮下注射、筋肉内注射
または経口投与等の方法で投与することが好まし
い。この発明の有効成分、アシルペプタイド1ま
たは医薬として許容される塩の投与量は、処置す
べき個々の患者それぞれの年齢および疾病の程度
等の条件によつて変化するが、人または動物に対
して一般的には有効成分1日投与量約0.01〜10
mg/Kgが予防または治療のために投与される。 またこの発明のウイルス感染症用薬剤は、他の
ウイルス感染症薬剤と併用してもよい。 次にこの発明の実施例を示す。 実施例 1 (錠剤) 化合物(1) 200mg マンニトール 400mg ステアリン酸マグネシウム 10mg でん粉 50mg 上記を常法により製剤し、錠剤とする。 実施例 2 (カプセル剤) 化合物(2) 300mg ステアリン酸マグネシウム 15mg 上記を常法により製剤しカプセル剤とする。 実施例3 (注射剤) 化合物(1)100mgを含有するようにバイアルに無
菌的に分配し、密封して水分及びバクテリアを除
去する。使用前にリドカイン0.5%注射液2mlを
添加して注射剤とする。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1 一般式 (式中、R1はラクトイル−アラニル、R2はカ
    ルボキシメチルアミノ、R3はカルボキシをそれ
    ぞれ意味するか、R1はヘプタノイル、R2は1−
    カルボキシエチルアミノ、R3はカルボキシをそ
    れぞれ意味するか、R1はステアロイル、R2は1
    −カルボキシエチルアミノ、R3は水素をそれぞ
    れ意味するか、またはR1はオクタノイル、R2
    1−カルボキシエチルアミノ、R3は水素をそれ
    ぞれ意味する。) で示されるアシルペプタイドまたは医薬として許
    容されるその塩を有効成分とするウイルス感染症
    用薬剤。
JP58211738A 1983-11-10 1983-11-10 ウイルス感染症用薬剤 Granted JPS60104019A (ja)

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US06/669,078 US4666889A (en) 1983-11-10 1984-11-07 Method for combatting viral infections
IT23517/84A IT1177147B (it) 1983-11-10 1984-11-09 Composizione farmaceutica per combattere infezioni virali, e procedimento di uso per le infezioni virali

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Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4938956A (en) * 1987-04-01 1990-07-03 International Minerals & Chemical Corp. Synergistic immunostimulating composition and method
US5229368A (en) * 1987-07-29 1993-07-20 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Composition for prevention and (or) treatment of Aids
GB8717955D0 (en) * 1987-07-29 1987-09-03 Fujisawa Pharmaceutical Co Prevention & treatment of aids
JPH0539226A (ja) * 1990-11-26 1993-02-19 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd サイトメガロウイルス感染症用薬剤
WO1992013544A1 (fr) * 1991-01-30 1992-08-20 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Agent de prevention et de traitement de la myocardite virale
AU5433694A (en) * 1992-11-16 1994-06-08 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Orally administrable preparation
AU667995B2 (en) * 1993-02-15 1996-04-18 Bayer Aktiengesellschaft New pseudopeptides having an antiviral action
GB2368732B (en) * 1999-04-15 2002-09-25 Yazaki Corp Method of and structure for connecting electric wire and connecting terminal

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4322341A (en) * 1980-05-13 1982-03-30 Fujisawa Pharmaceutical Co Peptide, process for preparation thereof and use thereof
JPS5585552A (en) * 1978-11-14 1980-06-27 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd New lactyltetrapeptide
JPS5645449A (en) * 1979-07-31 1981-04-25 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd Novel peptide, its pharmaceutically acceptable salt and preparation of the same
US4470926A (en) * 1980-01-18 1984-09-11 Max-Planck-Gesellschaft zur F/o/ rderung der Wissenschaften e.V. Medicaments containing thymosin alpha 1 fragments and having an immunostimulant action, and fragments of thymosin alpha 1
US4309340A (en) * 1980-03-31 1982-01-05 American Home Products Corporation Polypeptide compositions
ZA816445B (en) * 1980-09-19 1983-04-27 American Home Prod Polypeptides
JPS5976021A (ja) * 1982-10-22 1984-04-28 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd Fk−565物質含有リポソ−ム製剤

Also Published As

Publication number Publication date
JPS60104019A (ja) 1985-06-08
IT8423517A1 (it) 1986-05-09
IT1177147B (it) 1987-08-26
DE3440621A1 (de) 1985-05-23
IT8423517A0 (it) 1984-11-09
US4666889A (en) 1987-05-19

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