JPH02214A - 鼻腔内投与用製剤 - Google Patents
鼻腔内投与用製剤Info
- Publication number
- JPH02214A JPH02214A JP63263415A JP26341588A JPH02214A JP H02214 A JPH02214 A JP H02214A JP 63263415 A JP63263415 A JP 63263415A JP 26341588 A JP26341588 A JP 26341588A JP H02214 A JPH02214 A JP H02214A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- igf
- acid ester
- fatty acid
- preparation
- sucrose fatty
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- Granted
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野］
この発明はインスリン様成長因子Ｉ（以下、ＩＧＦ−１
と称する）およびシＢ＄１！脂肪酸エステルを含有する
鼻腔内投与用製剤に関する。
と称する）およびシＢ＄１！脂肪酸エステルを含有する
鼻腔内投与用製剤に関する。
［従来の技＃ｌ］
ＩＧＦ−１は血中に存在するインスリンＪｉｌＨＧＩの
ペプチドであり、種々の細胞の増殖促進作用を有してお
り、その産生および分泌は成長ホルモンに依存している
。
ペプチドであり、種々の細胞の増殖促進作用を有してお
り、その産生および分泌は成長ホルモンに依存している
。
ＩＧＦ−１は成長ホルモンの骨成長促進作用を仲介する
物質であるソマトメジン群炬含まれるが、特にＩＧＦ−
１は成長ホルモン依存性が高く、ソマトメジンＣと同一
の物質であり、成長ホルモンの作用の発現に深く関与し
ていることが知られている。
物質であるソマトメジン群炬含まれるが、特にＩＧＦ−
１は成長ホルモン依存性が高く、ソマトメジンＣと同一
の物質であり、成長ホルモンの作用の発現に深く関与し
ていることが知られている。
近年、このＩＧＦ−Ｉは遺伝子工学的手法により比較的
容易に生産することが可能になり、成長促進作用から下
垂体性小人症の治療剤、低身長者の成長促進剤として、
軟骨細胞増殖作用から骨粗軽症の予功治療剤として、あ
るいは骨折の治療剤として、インスリン様作用から糠床
病の治療剤として、さらにたんばく同化作用から潰瘍、
外傷、火傷の治療剤などとしての用途が知られている。
容易に生産することが可能になり、成長促進作用から下
垂体性小人症の治療剤、低身長者の成長促進剤として、
軟骨細胞増殖作用から骨粗軽症の予功治療剤として、あ
るいは骨折の治療剤として、インスリン様作用から糠床
病の治療剤として、さらにたんばく同化作用から潰瘍、
外傷、火傷の治療剤などとしての用途が知られている。
しかしながら、ＩＧＦ−Ｉは、高分子量のポリペプテド
であるため膜透過性が低く、また、消化器で分解され易
いことから経口投与では体内に吸収され難いという難点
があり、臨床における投与形態は注射に限られている。
であるため膜透過性が低く、また、消化器で分解され易
いことから経口投与では体内に吸収され難いという難点
があり、臨床における投与形態は注射に限られている。
［問題点を解決するための手段コ
この発明の発明者らは、より簡便で且つ効果が速やかに
発現するＩＧＦ−Ｉの投与形態について鋭意研究の結果
、ＩＧＦ−１を鼻腔内投与用製剤とすれば、ＩＧＦ−Ｉ
が速やかに体内に吸収されることを、見出し、この発明
を完成した。
発現するＩＧＦ−Ｉの投与形態について鋭意研究の結果
、ＩＧＦ−１を鼻腔内投与用製剤とすれば、ＩＧＦ−Ｉ
が速やかに体内に吸収されることを、見出し、この発明
を完成した。
この発明による鼻腔内投与用製剤はＩＧＦ−１およびシ
ョ糖脂肪酸エステルを含有する。
ョ糖脂肪酸エステルを含有する。
ショ糖脂肪酸エステルとしてはショ糖のステアノン酸エ
ステル、パルミチン酸エステル、ラウリン酸エステルな
どが挙げられる。これらのショ糖脂肪酸エステルはエス
テル化の程度によってモノエステノ呟ジエステルおよび
トリエステルの３種が存在するが、この発明の目的のた
めには、これらを単独または混合物として用いることが
できる。
ステル、パルミチン酸エステル、ラウリン酸エステルな
どが挙げられる。これらのショ糖脂肪酸エステルはエス
テル化の程度によってモノエステノ呟ジエステルおよび
トリエステルの３種が存在するが、この発明の目的のた
めには、これらを単独または混合物として用いることが
できる。
そして、そのＨＬＢが１０以上であるものまたは１０以
−ヒになるように配合したものを用いると最も適確な効
果が得られる。
−ヒになるように配合したものを用いると最も適確な効
果が得られる。
この製剤はＩＧＦ−Ｉおよびショ糖脂肪酸エステルを鼻
粘膜に適用できる水などの液体希釈剤に溶解して水性溶
液もしくはヒドロゲルとするか、または粉末状の担体中
に希釈して粉末状製剤とすることによって得られる。ま
た、適当な殺菌剤、防腐剤、増粘剤、界面活性剤、安定
剤などを含有していてもよい。
粘膜に適用できる水などの液体希釈剤に溶解して水性溶
液もしくはヒドロゲルとするか、または粉末状の担体中
に希釈して粉末状製剤とすることによって得られる。ま
た、適当な殺菌剤、防腐剤、増粘剤、界面活性剤、安定
剤などを含有していてもよい。
この発明の製剤におけるＩＧＦ−１の好ましい含量は、
製剤１ ｍＱ当り１〜１００ｍｇであり、ショ糖脂肪酸
エステルの含量はＩＧＦ−Ｉの含量の２〜２０倍程度が
好ましい。
製剤１ ｍＱ当り１〜１００ｍｇであり、ショ糖脂肪酸
エステルの含量はＩＧＦ−Ｉの含量の２〜２０倍程度が
好ましい。
投与形態としては、滴下容器、スプレー容器、または鼻
腔用エアゾールアプリケーターなどを用いて、鼻腔内に
滴下あるいは噴霧投与する方法が適している。
腔用エアゾールアプリケーターなどを用いて、鼻腔内に
滴下あるいは噴霧投与する方法が適している。
［発明の効果コ
試験例によりこの発明をさらに詳しく説明する。
区！週
試験法ニ
ラノド（ＳＤ系雄、７週令、平均体重２４０ｇ）を背位
固定し、麻酔下で前頚部を縦切開し、気管を露出させ、
ポリエチレンチューブをカニユーレし、気道を確保した
後、食道を結紮した。
固定し、麻酔下で前頚部を縦切開し、気管を露出させ、
ポリエチレンチューブをカニユーレし、気道を確保した
後、食道を結紮した。
後記の実施例１で調製した薬液をマイクロシリンジで１
００ｄ／ｋｇの割合で鼻腔内に投与し、直後にアロンア
ルファ（商標、東亜合成化学工業■製）で鼻腔入口をふ
さいだ。
００ｄ／ｋｇの割合で鼻腔内に投与し、直後にアロンア
ルファ（商標、東亜合成化学工業■製）で鼻腔入口をふ
さいだ。
投与後、経時的に鎖骨下静脈より採血し、遠心分離後、
血漿を得、ラジオイムノアッセイ法により血漿中のＩＧ
Ｆ−Ｉ ｍ度を測定した。対照として、ＩＧＦ −１５
ｍｇを生理食塩水に溶がし、全量をｌ ｍＱとしたもの
について同様の試験を行った。
血漿を得、ラジオイムノアッセイ法により血漿中のＩＧ
Ｆ−Ｉ ｍ度を測定した。対照として、ＩＧＦ −１５
ｍｇを生理食塩水に溶がし、全量をｌ ｍＱとしたもの
について同様の試験を行った。
試験結果：
投与後、０．２５．０．５．１．２．４．６時間後のＩ
ＧＦ−１の血中濃度（ｎｇ／ｍｌ）は次表の通りであっ
た。
ＧＦ−１の血中濃度（ｎｇ／ｍｌ）は次表の通りであっ
た。
［実施例コ
この発明の製剤の調製例を実施例により説明する。
実施例Ｉ
ＩＧＦ−１５ｍｇおよびＤＫニスデルＦ−１６０（商標
、第−工業製薬株式会社製、ショ糖ステアリン酸モノエ
ステルまたはシラ糖バルミチン酸モノエステル７０％お
よびシヨ糖ステアリン酸ジ（またはトノ）エステルまた
はシヨ糖ステアリン酸ジ（またはトリ）エステル３０％
からなるＨＬＢ１５のショ糖脂肪酸エステル） ４０ｍ
ｇを蒸留水に溶解して、全量をｌｌｌｌ１１とした。
、第−工業製薬株式会社製、ショ糖ステアリン酸モノエ
ステルまたはシラ糖バルミチン酸モノエステル７０％お
よびシヨ糖ステアリン酸ジ（またはトノ）エステルまた
はシヨ糖ステアリン酸ジ（またはトリ）エステル３０％
からなるＨＬＢ１５のショ糖脂肪酸エステル） ４０ｍ
ｇを蒸留水に溶解して、全量をｌｌｌｌ１１とした。
Claims (3)
- （１）インスリン様成長因子 I およびショ糖脂肪酸エ
ステルを含有することを特徴とする鼻腔内投与用製剤。 - （２）ショ糖脂肪酸エステルがショ糖のステアリン酸エ
ステル、パルミチン酸エステルもしくはラウリン酸エス
テルまたはそれらの混合物である特許請求の範囲第１項
に記載の製剤。 - （３）ショ糖脂肪酸エステルのＨＬＢが１０以上である
特許請求の範囲第１項および第２項のいずれかに記載の
製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63263415A JP2590548B2 (ja) | 1987-10-27 | 1988-10-19 | 鼻腔内投与用製剤 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP27126487 | 1987-10-27 | ||
| JP62-271264 | 1987-10-27 | ||
| JP63263415A JP2590548B2 (ja) | 1987-10-27 | 1988-10-19 | 鼻腔内投与用製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02214A true JPH02214A (ja) | 1990-01-05 |
| JP2590548B2 JP2590548B2 (ja) | 1997-03-12 |
Family
ID=26546009
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63263415A Expired - Fee Related JP2590548B2 (ja) | 1987-10-27 | 1988-10-19 | 鼻腔内投与用製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2590548B2 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1998046269A1 (en) * | 1997-04-14 | 1998-10-22 | Tt Pharmaceuticals, Inc. | Permucous preparation |
| US7273618B2 (en) | 1998-12-09 | 2007-09-25 | Chiron Corporation | Method for administering agents to the central nervous system |
| EP4249175A1 (en) | 2022-03-23 | 2023-09-27 | Nabtesco Corporation | Rotation mechanism and robot |
-
1988
- 1988-10-19 JP JP63263415A patent/JP2590548B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1998046269A1 (en) * | 1997-04-14 | 1998-10-22 | Tt Pharmaceuticals, Inc. | Permucous preparation |
| US6228836B1 (en) | 1997-04-14 | 2001-05-08 | Mitsubishi-Tokyo Pharmaceuticals, Inc. | Permucous preparation |
| US7273618B2 (en) | 1998-12-09 | 2007-09-25 | Chiron Corporation | Method for administering agents to the central nervous system |
| EP4249175A1 (en) | 2022-03-23 | 2023-09-27 | Nabtesco Corporation | Rotation mechanism and robot |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2590548B2 (ja) | 1997-03-12 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |