JPH02225417A - 抗喘息剤 - Google Patents
抗喘息剤Info
- Publication number
- JPH02225417A JPH02225417A JP1047149A JP4714989A JPH02225417A JP H02225417 A JPH02225417 A JP H02225417A JP 1047149 A JP1047149 A JP 1047149A JP 4714989 A JP4714989 A JP 4714989A JP H02225417 A JPH02225417 A JP H02225417A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- agent
- remedy
- injections
- oral administration
- nasal drop
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07J—STEROIDS
- C07J7/00—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms
- C07J7/0005—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21
- C07J7/001—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by a keto group
- C07J7/004—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by a keto group substituted in position 17 alfa
- C07J7/0045—Normal steroids containing carbon, hydrogen, halogen or oxygen substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms not substituted in position 21 substituted in position 20 by a keto group substituted in position 17 alfa not substituted in position 16
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
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- Steroid Compounds (AREA)
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔座業上の利用分野〕
本発明は新規な抗喘息剤に関する。
喘息は治療が内鑵な疾病でめシ、これまで１糖質コルチ
コイドのめる種のものが当該疾病の症状を緩和すること
が仰られているが、その効果は未だ元弁ではなく、、１
！に優れた抗喘息剤の開発が所望されていた。
コイドのめる種のものが当該疾病の症状を緩和すること
が仰られているが、その効果は未だ元弁ではなく、、１
！に優れた抗喘息剤の開発が所望されていた。
斯かる笑状において、本発明者は鋭意研究を行つ九結釆
、糖質コルチコイドに分類されるが、これまで消炎作用
しか知られていなかった後記ＣＩ＞式で表わされるデゾ
ロドン７’ｏビオネートが優れた抗喘息作用を府するこ
とを見出し、本発明を完成し九。
、糖質コルチコイドに分類されるが、これまで消炎作用
しか知られていなかった後記ＣＩ＞式で表わされるデゾ
ロドン７’ｏビオネートが優れた抗喘息作用を府するこ
とを見出し、本発明を完成し九。
すなわち、本発明は１次式（■）。
αム
で表わされるデゾロドンプロビオネートを有効成分とす
る抗喘息剤を提供するものでるる。
る抗喘息剤を提供するものでるる。
本発明の有効成分のデゾロドンゾロビオネートについて
は、前述し九如く、消炎作用がるることが知られてする
が、抗喘息作用については従来全く検討がなされていな
かった。
は、前述し九如く、消炎作用がるることが知られてする
が、抗喘息作用については従来全く検討がなされていな
かった。
しかし１本発明者による１次の試練ｌによシ、デゾロド
ンデロビオネートがアレルギー性気遭アナフィラキシ−
に対して顕著な押割効果を示すことが４ｍｇされた。
ンデロビオネートがアレルギー性気遭アナフィラキシ−
に対して顕著な押割効果を示すことが４ｍｇされた。
Ｋ＃Ｌ（モルモットのアレルギー性気迫アナフイ２キシ
−に対する作用ン ２０Ｉ２９のオバルプミンを１０−の生理食項欲に浴解
し、等電のフロイント・コンノリート・アジュバント（
Ｆｒｅｕｎｄ’ｓ Ｏｏａ＋ｐｌｅｔｅ ａｄｊｕｖａ
ａｔ）を刃口えて得たエマルション１ｄをハートレー系
雄性モルモット（体重３００〜４００？）の皮下に４日
毎に１回％酊４回投与した。最終感作日より３週間後に
腹大動脈より採血し。
−に対する作用ン ２０Ｉ２９のオバルプミンを１０−の生理食項欲に浴解
し、等電のフロイント・コンノリート・アジュバント（
Ｆｒｅｕｎｄ’ｓ Ｏｏａ＋ｐｌｅｔｅ ａｄｊｕｖａ
ａｔ）を刃口えて得たエマルション１ｄをハートレー系
雄性モルモット（体重３００〜４００？）の皮下に４日
毎に１回％酊４回投与した。最終感作日より３週間後に
腹大動脈より採血し。
血清を分離し、生理＊塩躾にて２５倍布釈欣とし友。こ
の布釈ｍｉｍ／時をモルモットに腹腔内投与して受動感
作し、２８時］川用に被験、薬物６−／峙を腹腔円投与
した。この２０時間後に濃度１ｑ／−のオパルプミンを
超音波ネブライザーにて２０秒間気道内に吸入させ、ア
レルギー性気逼アナフイ２キシ−（気道状Ａ１１Ｊを誘
発した。コンツエットーレスラー （Ｋｅｎｇａｔｔ−
ＲＳｓｓｅｌ＠ｒ ）の変法により、気道収縮反応ｔ−
＠足し、コントロール群に対する変化率を抑制率＠）と
して我わし九。結果を第１表に示す。
の布釈ｍｉｍ／時をモルモットに腹腔内投与して受動感
作し、２８時］川用に被験、薬物６−／峙を腹腔円投与
した。この２０時間後に濃度１ｑ／−のオパルプミンを
超音波ネブライザーにて２０秒間気道内に吸入させ、ア
レルギー性気逼アナフイ２キシ−（気道状Ａ１１Ｊを誘
発した。コンツエットーレスラー （Ｋｅｎｇａｔｔ−
ＲＳｓｓｅｌ＠ｒ ）の変法により、気道収縮反応ｔ−
＠足し、コントロール群に対する変化率を抑制率＠）と
して我わし九。結果を第１表に示す。
第１表
また、デデロドンゾロビオネートはマウス及びラットに
よる急性毒性式＠２の結果から。
よる急性毒性式＠２の結果から。
毒性の低いものである。
試［２（急性毒性試験）
第２表
デグロドンｆｏビオネートは蛇口、非経口の何ｎにおい
ても投与できるので１本発明の抗喘息剤は％錠剤、顆粒
剤、散剤、カプセルｋｊ、懸濁剤、舌下剤、７０ツｆ刑
等の蛇口投与剤；注射剤、坐剤、点鼻剤、吸入剤等の非
紛口投与剤とすることができる。これらの製剤の調製に
は、渠理字的、ａ刑学的に野蚕される賦形剤、結合剤、
崩壊剤、崩壊補助剤。
ても投与できるので１本発明の抗喘息剤は％錠剤、顆粒
剤、散剤、カプセルｋｊ、懸濁剤、舌下剤、７０ツｆ刑
等の蛇口投与剤；注射剤、坐剤、点鼻剤、吸入剤等の非
紛口投与剤とすることができる。これらの製剤の調製に
は、渠理字的、ａ刑学的に野蚕される賦形剤、結合剤、
崩壊剤、崩壊補助剤。
滑沢剤％麿色剤、矯床矯臭剤、増菫剤、ノーティング刑
、希釈剤、基剤、俗解ないし溶解補助剤１等張化剤、安
定化剤等を使用することができる。また、吸入剤は７０
ンガス等のキャリアーガスと共に耐圧容器に充填するの
が好ましい。
、希釈剤、基剤、俗解ないし溶解補助剤１等張化剤、安
定化剤等を使用することができる。また、吸入剤は７０
ンガス等のキャリアーガスと共に耐圧容器に充填するの
が好ましい。
本発明抗喘息剤のデゾロドンノロビオネートの投与菫は
、患者の体重、年令、性別、投与方法及び刺状等によっ
ても異なるが、−日当シ、＃ｌＩＡ口投与ではｌＯ〜１
２０ｑ、注射剤等の非経口投与では５０〜４００１η、
吸入及び点鼻投与では１０〜４５ηを１回ないし数回に
分けて投与するのが好ましい。
、患者の体重、年令、性別、投与方法及び刺状等によっ
ても異なるが、−日当シ、＃ｌＩＡ口投与ではｌＯ〜１
２０ｑ、注射剤等の非経口投与では５０〜４００１η、
吸入及び点鼻投与では１０〜４５ηを１回ないし数回に
分けて投与するのが好ましい。
本発明抗喘息剤の有効成分でるるデデロドングロビオネ
ートは毒性が低く、優れたアレルギー性気道アナフィラ
キシ−抑制効果を示すので、喘息治療剤として優れてい
る。
ートは毒性が低く、優れたアレルギー性気道アナフィラ
キシ−抑制効果を示すので、喘息治療剤として優れてい
る。
以下に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説明する。
実施例Ｌ 錠剤
デゾロドンゾロビオネート １０１１ｖ結
晶セルロース ５０′ＩＩ９乳
１！ １０
０■ステアリン酸マグネ、シウム
２岬ヒドロキシグロビルセルロース
１８Ｈｇ計 １８
０１９以上を常法によって錠剤とする。これは必要によ
シフィルムコート錠とすることができる。
晶セルロース ５０′ＩＩ９乳
１！ １０
０■ステアリン酸マグネ、シウム
２岬ヒドロキシグロビルセルロース
１８Ｈｇ計 １８
０１９以上を常法によって錠剤とする。これは必要によ
シフィルムコート錠とすることができる。
実施例２ カプセル剤
デノロドンゾロビオネート
乳 糖
デンプン
ステアリン酸マグネシウム
計
以上を常法により混合し、
横する。
実施例３．顆粒剤
デデロドンノロビオネート
乳 糖
Ｄ−マンニトール
カルボキシメチルセルロースナトリウムヒドロキシゾロ
ビルセルロース 計 以上を常法によシ顆粒剤とする。
ビルセルロース 計 以上を常法によシ顆粒剤とする。
０Ｊ１９
１４８η
５０■
２′ｑ
１０ｗ９
畿カシセルに充
１０■
２００ｗｉ
０ｑ
６００η
実施例４．散 剤
デゾロドングロビオネート
乳 糖
Ｄ−マンニトール
ヒドロキシゾロビルセルロース
メ ル り
計
以上を常法によ＃）散剤とする。
実施例＆ 注射剤
デ′ｆロドンゾロビオネート
硬化ヒマシ油
ゾロピレングリコール
ブドウ糖
注射用蒸留水で全量ｌ−
以上を常法によシ注射剤とする。
１０”ｆ
２８３’Ｗ
２Ｏ０”９
ｑ
２岬
５００η
０ｑ
１５０■
１００η
実施例６． 吸入剤
デゾロドングロビオネート ２０９フロン
１１ １５６０■フロン１２
２４００■ソルビタントリオレ工
−ト２０１１％！計 ４
０００■以上を常法によシ吸入剤とする。
１１ １５６０■フロン１２
２４００■ソルビタントリオレ工
−ト２０１１％！計 ４
０００■以上を常法によシ吸入剤とする。
実施例７０点鼻剤
デｆｃ１ドングロビオネート ２０ｗ１フ
ロン１１ １ｏｏｏｑ７ｏｙ１２
２０００Ｍ１フロン１４
９４０９ｍｇ大豆レシチン
４０ｑ計 −４
０００３９以上を常法によシ点鼻剤とする。
ロン１１ １ｏｏｏｑ７ｏｙ１２
２０００Ｍ１フロン１４
９４０９ｍｇ大豆レシチン
４０ｑ計 −４
０００３９以上を常法によシ点鼻剤とする。
実施例＆ 坐 剤
デゾロドンプロビオネート
２０〃ク
ハードファツト
８８０■
計
９００■
以上を常法によシ坐剤とする。
以上
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、次式（ I ） ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） で表わされるデプロドンプロピオネートを有効成分とす
る抗喘息剤。
Priority Applications (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1047149A JPH02225417A (ja) | 1989-02-28 | 1989-02-28 | 抗喘息剤 |
| PCT/JP1990/000228 WO1990009795A1 (fr) | 1989-02-28 | 1990-02-26 | Agent anti-asthmatique |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1047149A JPH02225417A (ja) | 1989-02-28 | 1989-02-28 | 抗喘息剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02225417A true JPH02225417A (ja) | 1990-09-07 |
Family
ID=12767042
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1047149A Pending JPH02225417A (ja) | 1989-02-28 | 1989-02-28 | 抗喘息剤 |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH02225417A (ja) |
| WO (1) | WO1990009795A1 (ja) |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1185344A (en) * | 1967-08-04 | 1970-03-25 | Boots Pure Drug Co Ltd | Preparation of 21-Desoxyprednisolone 17-Alkanoates |
| JPS58103399A (ja) * | 1981-12-11 | 1983-06-20 | Ota Seiyaku Kk | ６α−メチルプレドニゾロン１７−エステル化合物 |
-
1989
- 1989-02-28 JP JP1047149A patent/JPH02225417A/ja active Pending
-
1990
- 1990-02-26 WO PCT/JP1990/000228 patent/WO1990009795A1/ja not_active Ceased
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO1990009795A1 (fr) | 1990-09-07 |
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