JPH0223530B2 - - Google Patents
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- JPH0223530B2 JPH0223530B2 JP54138605A JP13860579A JPH0223530B2 JP H0223530 B2 JPH0223530 B2 JP H0223530B2 JP 54138605 A JP54138605 A JP 54138605A JP 13860579 A JP13860579 A JP 13860579A JP H0223530 B2 JPH0223530 B2 JP H0223530B2
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- amoxicillin
- free acid
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/02—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/42—Oxazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/429—Thiazoles condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/43—Compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula, e.g. penicillins, penems
-
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- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
- A61K31/542—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/545—Compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins, cefaclor, or cephalexine
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- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0041—Mammary glands, e.g. breasts, udder; Intramammary administration
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は乳腺内組成物に関するものである。英
国特許第1508977号明細書には式（） で表されるクラブラン酸及びその塩、並びにペニ
シリン類及びセフアロスポリン類の共力剤として
のこれらの化合物の用途が開示されている。
国特許第1508977号明細書には式（） で表されるクラブラン酸及びその塩、並びにペニ
シリン類及びセフアロスポリン類の共力剤として
のこれらの化合物の用途が開示されている。
この特許明細書にはまた家畜における乳腺炎の
治療におけるこれらの物質の用途が開示されてい
る。
治療におけるこれらの物質の用途が開示されてい
る。
本発明者らは英国特許1508977号明細書には開
示されておらず、非常に有利な安定性及び貯蔵寿
命を有する特定の乳腺内処方をを見出だした。
示されておらず、非常に有利な安定性及び貯蔵寿
命を有する特定の乳腺内処方をを見出だした。
従つて、本発明はクラブラン酸の固体状の塩及
びモレキユラーシーブ粉末を油状媒体中に分散さ
せた懸濁液を含む乳腺内組成物を提供する。
びモレキユラーシーブ粉末を油状媒体中に分散さ
せた懸濁液を含む乳腺内組成物を提供する。
組成物中に使用できるクラブラン酸の塩は乳腺
内投与の場合の毒性の観点から許容できる英国特
許第1508977号明細書に記載された任意の固体状
の塩であつてよい。
内投与の場合の毒性の観点から許容できる英国特
許第1508977号明細書に記載された任意の固体状
の塩であつてよい。
本発明の組成物はこれらがクラブラン酸のアル
カリもしくはアルカリ土類金属またはｔ−ブチル
アミン〔NH2C（CH3）3〕塩を含有する場合特に
効果的であることが見出された。
カリもしくはアルカリ土類金属またはｔ−ブチル
アミン〔NH2C（CH3）3〕塩を含有する場合特に
効果的であることが見出された。
最も好適には、、クラブラン酸はナトリウム、
カリウム、カルシウム，マグネシウムまたはｔ−
ブチルアミン塩であり、好ましくはナトリウムま
たはカリウム塩である。
カリウム、カルシウム，マグネシウムまたはｔ−
ブチルアミン塩であり、好ましくはナトリウムま
たはカリウム塩である。
好ましくは、本発明の組成物はまたペニシリン
またはセフアロスポリンを含有する。
またはセフアロスポリンを含有する。
これらの組成物に用いるのに適したペニシリン
類及びセフアロスポリン類は英国特許第1508977
号に開示された任意のものを含み、特に乳腺炎の
治療の分野でよく知られたものを含む。このよう
なペニシリンにはアモキシシリンナトリウム，ア
モキシシリン三水和物，アンピシリンナトリウ
ム，アンピシリン三水和物，クロキサシリンナト
リウム，ベンザシンクロキサシリン及びフルクロ
キサシリンナトリウムが含まれる。
類及びセフアロスポリン類は英国特許第1508977
号に開示された任意のものを含み、特に乳腺炎の
治療の分野でよく知られたものを含む。このよう
なペニシリンにはアモキシシリンナトリウム，ア
モキシシリン三水和物，アンピシリンナトリウ
ム，アンピシリン三水和物，クロキサシリンナト
リウム，ベンザシンクロキサシリン及びフルクロ
キサシリンナトリウムが含まれる。
本発明の好ましい組成物はクラブラン酸ナトリ
ウムまたはカリウム及びアモキシシリンナトリウ
ムまたはアモキシシリン三水和物を含有すると考
えられる。
ウムまたはカリウム及びアモキシシリンナトリウ
ムまたはアモキシシリン三水和物を含有すると考
えられる。
このような組成物におけるペニシリンまたはセ
フアロスポリン対クラブラン酸の重量比（遊離酸
として）は好適には５：５〜１：１、例えば約
２：１〜３：１である。
フアロスポリン対クラブラン酸の重量比（遊離酸
として）は好適には５：５〜１：１、例えば約
２：１〜３：１である。
この組成物において、活性成分（遊離酸とし
て）は好適には0.1〜40％（Ｗ／Ｗ）、より好適に
は１〜40％（Ｗ／Ｗ）を占める。これらの範囲の
中で、特に好適な値は４〜８％、15〜25％及び30
〜40％である。
て）は好適には0.1〜40％（Ｗ／Ｗ）、より好適に
は１〜40％（Ｗ／Ｗ）を占める。これらの範囲の
中で、特に好適な値は４〜８％、15〜25％及び30
〜40％である。
モレキユラーシーブは粉末形状で市販されてい
る。本発明の使用に適したモレキユラーシーブは
例えば結晶性アルミノ珪酸ナトリウム、カリウム
またはカルシウムであり、好ましくはアルミノ珪
酸カルシウムである。
る。本発明の使用に適したモレキユラーシーブは
例えば結晶性アルミノ珪酸ナトリウム、カリウム
またはカルシウムであり、好ましくはアルミノ珪
酸カルシウムである。
モレキユラーシーブ粉末は通常組成物の0.1〜
30重量％より好適には５〜20重量％として存在す
る。
30重量％より好適には５〜20重量％として存在す
る。
油状媒体は鉱油でもよく、あるいは植物性油、
例えば落花生油、ゴマ油、トウモロコシ油、綿実
油、大豆油、オリーブ油または精留したヤシ油で
あつてもよい。
例えば落花生油、ゴマ油、トウモロコシ油、綿実
油、大豆油、オリーブ油または精留したヤシ油で
あつてもよい。
組成物の物理的性質及び活性成分の放出速度は
油状媒体及びそのための添加任意の添加剤の適当
な選択を行なうことにより変えることができる。
例えば、乳を出す雌牛の治療に速い乳の出が必要
な場合は乳房内での組成物と水性分泌物の混合を
促進するために乳化剤を含有させることができ
る。あるいは西独特許公開明細書第2635476号に
記載された塩基、すなわち、精留したヤシ油が使
用できる。一方、乳の出ない雌牛の予防法に緩和
な放出が必要な場合は例えばステアリン酸アルミ
ニウムのようなゲル化剤でより強力にゲル化され
たより疎水性の油状媒体が好適に使用される。も
し所望ならばチクシンＲ（ThixcinR）及びシリカ
のような増粘剤も組成物中に入れてもよく、これ
は存在する場合は通常組成物の0.1〜８重量％、
より好適には１〜５重量％を占める。
油状媒体及びそのための添加任意の添加剤の適当
な選択を行なうことにより変えることができる。
例えば、乳を出す雌牛の治療に速い乳の出が必要
な場合は乳房内での組成物と水性分泌物の混合を
促進するために乳化剤を含有させることができ
る。あるいは西独特許公開明細書第2635476号に
記載された塩基、すなわち、精留したヤシ油が使
用できる。一方、乳の出ない雌牛の予防法に緩和
な放出が必要な場合は例えばステアリン酸アルミ
ニウムのようなゲル化剤でより強力にゲル化され
たより疎水性の油状媒体が好適に使用される。も
し所望ならばチクシンＲ（ThixcinR）及びシリカ
のような増粘剤も組成物中に入れてもよく、これ
は存在する場合は通常組成物の0.1〜８重量％、
より好適には１〜５重量％を占める。
本発明者らは本発明の好ましい組成物にはアモ
キシシリンナトリウムまたはアモキシシリン三水
和物及びクラブラン酸ナトリウムまたはカリウム
塩及びモレキユラーシーブ粉末を精留したヤシ油
に分散させた懸濁液からなり、その中においてア
モキシシリン対クラブラン酸塩（遊離酸として）
の重量比が５：１〜１：１であり、活性成分（遊
離酸として）が組成物の１〜40％を占め、そして
モレキユラーシーブが組成物の５〜20％を占める
ものが含まれることを見出した。
キシシリンナトリウムまたはアモキシシリン三水
和物及びクラブラン酸ナトリウムまたはカリウム
塩及びモレキユラーシーブ粉末を精留したヤシ油
に分散させた懸濁液からなり、その中においてア
モキシシリン対クラブラン酸塩（遊離酸として）
の重量比が５：１〜１：１であり、活性成分（遊
離酸として）が組成物の１〜40％を占め、そして
モレキユラーシーブが組成物の５〜20％を占める
ものが含まれることを見出した。
通常本発明の組成物は選択された活性成分を治
療に効果的な量で含有する単位投与剤型として処
方するのが都合が良いであろう。
療に効果的な量で含有する単位投与剤型として処
方するのが都合が良いであろう。
例えば、アモキシシリンを含有する単位投与組
成物は好適には100〜1200mgの、例えば200〜1000
mgのアモキシシリン（遊離酸として）を含有す
る。
成物は好適には100〜1200mgの、例えば200〜1000
mgのアモキシシリン（遊離酸として）を含有す
る。
また、単位投与組成物は好適には20〜300mgの、
より好適には25〜100mgの、クラブラン酸塩（遊
離酸として）を含有する。
より好適には25〜100mgの、クラブラン酸塩（遊
離酸として）を含有する。
本発明はまた、乳腺内に効果的な量の本発明組
成物を投与することからなる乳腺の障害の治療ま
たは予防方法も提供する。
成物を投与することからなる乳腺の障害の治療ま
たは予防方法も提供する。
このような投与に際し、選択した組成物は乳腺
内へ投与するための通常のタイプの管または注射
器セツトに充填される。すなわち、これらには索
溝を経て直接乳腺へ押出せるよう乳頭中に挿入す
るカニユーラノズルが用意される。
内へ投与するための通常のタイプの管または注射
器セツトに充填される。すなわち、これらには索
溝を経て直接乳腺へ押出せるよう乳頭中に挿入す
るカニユーラノズルが用意される。
組成物の一回分の投与量は通常１〜10ｇ、好ま
しくは３〜８ｇの組成物からなる。
しくは３〜８ｇの組成物からなる。
応々にして本発明組成物の一回の投与が乳腺の
障害の効果的な治療または予防を与える。しかし
ながら、乳を出す雌牛の治療において少なくとも
１回（好ましくは３回）投与を繰返すのが通常行
なわれており、各投与は搾乳の後で行なわれてい
る。
障害の効果的な治療または予防を与える。しかし
ながら、乳を出す雌牛の治療において少なくとも
１回（好ましくは３回）投与を繰返すのが通常行
なわれており、各投与は搾乳の後で行なわれてい
る。
本発明の組成物は活性成分及びモレキユラーシ
ーブを油状媒体と混合することにより製造でき
る。
ーブを油状媒体と混合することにより製造でき
る。
本方法は下記のように段階に行なうことができ
る。
る。
(a) ゲル化した、または粘度の高い基剤を使用す
べき場合は、油を加熱し、ゲル化剤または増粘
剤を混入させ、次いで油を放冷する。
べき場合は、油を加熱し、ゲル化剤または増粘
剤を混入させ、次いで油を放冷する。
(b) 粉末化した活性成分及びモレキユラーシーブ
を基剤中へ撹拌下で混入し、次いで (c) 高剪断混合装置を用いて微細な均一な分散液
を製造する。
を基剤中へ撹拌下で混入し、次いで (c) 高剪断混合装置を用いて微細な均一な分散液
を製造する。
以下の実施例により本発明を更に説明する。
実施例 １
アモキシシリンナトリウム
33.3ｇ（遊離酸として） クラブラン酸カリウム
16.7ｇ（遊離酸として） チクシンＲ（ThixcinR） 3.75ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50ｇ ミグリオール（Miglyol）812
全量で500ｇ この組成物を以下のように製造した。
33.3ｇ（遊離酸として） クラブラン酸カリウム
16.7ｇ（遊離酸として） チクシンＲ（ThixcinR） 3.75ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50ｇ ミグリオール（Miglyol）812
全量で500ｇ この組成物を以下のように製造した。
3.75ｇのチクシンＲを乾燥したミグリオール
812に約60℃に加熱して撹拌することにより溶解
し、放冷した。50ｇの再活性化したモレキユラー
シーブ（アルミノ珪酸カルシウム）を高断撹拌に
より混合した。
812に約60℃に加熱して撹拌することにより溶解
し、放冷した。50ｇの再活性化したモレキユラー
シーブ（アルミノ珪酸カルシウム）を高断撹拌に
より混合した。
16.7ｇ（遊離酸）のクラブラン酸カリウム及び
33.3ｇ（遊離酸）のアモキシシリンナトリウム
（五酸化燐で予め乾燥）を高剪断撹拌により基剤
中の配合した。懸濁液の重量をミグリオール812
の添加により500ｇに調整した。
33.3ｇ（遊離酸）のアモキシシリンナトリウム
（五酸化燐で予め乾燥）を高剪断撹拌により基剤
中の配合した。懸濁液の重量をミグリオール812
の添加により500ｇに調整した。
懸濁液を３ｇ投与量として乳腺内注射器に充填
した。
した。
〔ミグリオール812は大体以下の組成
カブロン酸 トリグリセリド 最高３％
カプリル酸 トリグリセリド 50〜65％
カプリン酸 トリグリセリド 30〜45％
ラウリン酸 トリグリセリド 最高５％
を有しており、Dynamit−Nobel U.K.Slovgh，
Bucks，Englandから入手できる。
Bucks，Englandから入手できる。
チクシンＲは12−ヒドロキシステアリンであ
る。
る。
モレキユラーシーブ５ÅはUnion Carbideから
市販されており、アルミノ珪酸カルシウムとして
知られている。〕 実施例 ２ アモキシシリン 三水和物
33.3ｇ（遊離酸として） クラブラン酸 カリウム
16.7ｇ（遊離酸として） チクシンＲ 3.75ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50ｇ ミグリオール812 全量で500ｇ この組成物を以下のように製造した。
市販されており、アルミノ珪酸カルシウムとして
知られている。〕 実施例 ２ アモキシシリン 三水和物
33.3ｇ（遊離酸として） クラブラン酸 カリウム
16.7ｇ（遊離酸として） チクシンＲ 3.75ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50ｇ ミグリオール812 全量で500ｇ この組成物を以下のように製造した。
3.75ｇのチクシンＲを乾燥したミグリオール
812に約60℃に加熱して撹拌することにより溶解
し、放冷した。50ｇの再活性化したモレキユラー
シーブ（アルミノ珪酸カルシウム）を高剪断撹拌
により混合した。
812に約60℃に加熱して撹拌することにより溶解
し、放冷した。50ｇの再活性化したモレキユラー
シーブ（アルミノ珪酸カルシウム）を高剪断撹拌
により混合した。
16.7ｇ（遊離酸）のクラブラン酸カリウム及び
33.3ｇ（遊離酸）のアモキシシリン三水和物（シ
リカゲルで予め乾燥）を高剪断撹拌により基剤に
混合した。懸濁液の重量をミグリオール812の添
加により500ｇに調整した。
33.3ｇ（遊離酸）のアモキシシリン三水和物（シ
リカゲルで予め乾燥）を高剪断撹拌により基剤に
混合した。懸濁液の重量をミグリオール812の添
加により500ｇに調整した。
懸濁液を３ｇ投与量で乳腺内注射器に充填し
た。
た。
実施例 ３
アモキシシリンナトリウム
20ｇ（遊離酸として） クラブラン酸カリウム10ｇ（遊離酸として） チクシンＲ 2.25ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50ｇ ミグリオール812全量で 300ｇ この組成物は以下のように製造した。
20ｇ（遊離酸として） クラブラン酸カリウム10ｇ（遊離酸として） チクシンＲ 2.25ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50ｇ ミグリオール812全量で 300ｇ この組成物は以下のように製造した。
2.25ｇのチクシンＲを乾燥したミグリオール
812に、約60℃に加熱して撹拌することにより溶
解し、放冷した。50ｇの再活性化したモレキユラ
ーシーブ（アルミノ珪酸カルシウム）を高剪断撹
拌により混合した。10ｇ（遊離酸）のクラブラン
酸カリウム及び20ｇ（遊離酸）のアモキシシリン
ナトリウム（シリカゲルで予め乾燥）を高剪断撹
拌により基剤に混合した。懸濁液の重量をミグリ
オール812の添加により300ｇに調整した。
812に、約60℃に加熱して撹拌することにより溶
解し、放冷した。50ｇの再活性化したモレキユラ
ーシーブ（アルミノ珪酸カルシウム）を高剪断撹
拌により混合した。10ｇ（遊離酸）のクラブラン
酸カリウム及び20ｇ（遊離酸）のアモキシシリン
ナトリウム（シリカゲルで予め乾燥）を高剪断撹
拌により基剤に混合した。懸濁液の重量をミグリ
オール812の添加により300ｇに調整した。
懸濁液を３ｇ投与量で乳腺内注射器に充填した
（50℃で72時間乾燥した）。
（50℃で72時間乾燥した）。
実施例 ４
アモキシシリンナトリウム
33.3ｇ（遊離酸として） クラブラン酸ナトリウム
16.7ｇ（遊離酸として） チクシンＲ 3.75ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50.0ｇ ミグリオール812 全量で500.0ｇ 3.75ｇのチクシンＲを55℃の温度でシルバーソ
ン高剪断混合機を用いてミグリオール812に混合
した。室温まで冷却した後、500ｇのモレキユラ
ーシーブ（再活性化したもの）及び所定量の上記
ペニシリン及びクラブラン酸塩をシルバーソン高
剪断混合機を用いて基剤に混合した。得られた懸
濁液を３ｇ投与量で乳腺内注射器に充填した。
33.3ｇ（遊離酸として） クラブラン酸ナトリウム
16.7ｇ（遊離酸として） チクシンＲ 3.75ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50.0ｇ ミグリオール812 全量で500.0ｇ 3.75ｇのチクシンＲを55℃の温度でシルバーソ
ン高剪断混合機を用いてミグリオール812に混合
した。室温まで冷却した後、500ｇのモレキユラ
ーシーブ（再活性化したもの）及び所定量の上記
ペニシリン及びクラブラン酸塩をシルバーソン高
剪断混合機を用いて基剤に混合した。得られた懸
濁液を３ｇ投与量で乳腺内注射器に充填した。
懸濁液はクリーム色をしていた。
実施例 ５
クロキサシリンナトリウム
33.3ｇ（遊離酸として） クラブラン酸ナトリウム
16.7ｇ（遊離酸として） チクシンＲ 3.75ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50.0ｇ ミグリオール812 全量で500.0ｇ 用いた方法は実施例４の場合と同様であり、ク
リーム色の懸濁液が得られた。
33.3ｇ（遊離酸として） クラブラン酸ナトリウム
16.7ｇ（遊離酸として） チクシンＲ 3.75ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50.0ｇ ミグリオール812 全量で500.0ｇ 用いた方法は実施例４の場合と同様であり、ク
リーム色の懸濁液が得られた。
実施例 ６
アモキシシリンナトリウム
33.3ｇ（遊離酸として） クラブラン酸ナトリウム
16.7ｇ（遊離酸として） チクシンＲ 3.75ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50.0ｇ ミグリオール812 全量で5000ｇ 用いた方法は実施例４の場合と同様であり、ピ
ンク色がかつた懸濁液が得られた。
33.3ｇ（遊離酸として） クラブラン酸ナトリウム
16.7ｇ（遊離酸として） チクシンＲ 3.75ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50.0ｇ ミグリオール812 全量で5000ｇ 用いた方法は実施例４の場合と同様であり、ピ
ンク色がかつた懸濁液が得られた。
実施例 ７
フロクロキサシリン33.3ｇ（遊離酸として）
ｔ−ブチルアミノクラブラネート
16.7ｇ（遊離酸として） チクシンＲ 3.75ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50.0ｇ ミグリオール812 全量で500.0ｇ 用いた方法は実施例４の場合と同様であり、ピ
ンク色がかつた懸濁液が得られた。
16.7ｇ（遊離酸として） チクシンＲ 3.75ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50.0ｇ ミグリオール812 全量で500.0ｇ 用いた方法は実施例４の場合と同様であり、ピ
ンク色がかつた懸濁液が得られた。
実施例 ８
アモキシシリンナトリウム
33.3ｇ（遊離酸として） ｔ−ブチルアミノクラブラネート
16.7ｇ（遊離酸として） チクシンＲ 3.75ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50.0ｇ ミグリオール812 全量で500.0ｇ 用いた方法は実施例４の場合と同様であり、ク
リーム色の懸濁液が得られた。
33.3ｇ（遊離酸として） ｔ−ブチルアミノクラブラネート
16.7ｇ（遊離酸として） チクシンＲ 3.75ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50.0ｇ ミグリオール812 全量で500.0ｇ 用いた方法は実施例４の場合と同様であり、ク
リーム色の懸濁液が得られた。
実施例 ９
アモキシリン 三水和物
33.3ｇ（遊離酸として） ｔ−ブチルアミノクラブラネート
16.7ｇ（遊離酸として） チクシンＲ 3.75ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50.0ｇ ミグリオール812 全量で500.0ｇ 用いた方法は実施例４の場合と同様であり、薄
黄色の懸濁液が得られた。
33.3ｇ（遊離酸として） ｔ−ブチルアミノクラブラネート
16.7ｇ（遊離酸として） チクシンＲ 3.75ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50.0ｇ ミグリオール812 全量で500.0ｇ 用いた方法は実施例４の場合と同様であり、薄
黄色の懸濁液が得られた。
実施例 10
フロクロキサリシンナトリウム
33.3ｇ（遊離酸として） クラブラン酸ナトリウム
16.4ｇ（遊離酸として） チクシＲ 3.75ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50.0ｇ ミグリオール812 全量で500.0ｇ 用いた方法は実施例４の場合と同様であり、ピ
ンク色の懸濁液が得られた。
33.3ｇ（遊離酸として） クラブラン酸ナトリウム
16.4ｇ（遊離酸として） チクシＲ 3.75ｇ モレキユラーシーブ（５Å） 50.0ｇ ミグリオール812 全量で500.0ｇ 用いた方法は実施例４の場合と同様であり、ピ
ンク色の懸濁液が得られた。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ クラブラン酸の固体状の塩及びモレキユラー
シーブ粉末を油状媒体中に分散させた懸濁液から
なる乳腺内組成物。 ２ 更にペニシリンまたはセフアロスポリンを含
有する特許請求の範囲第１項記載の組成物。 ３ クラブラン酸の固体状の塩はナトリウム、カ
リウム、カルシウム，マグネシウムまたはｔ−ブ
チルアミン塩である特許請求の範囲第１項記載の
組成物。 ４ ペニシリンはアモキシシリンナトリウム、ア
モキシシリン三水和物、アンピシリンナトリウ
ム、アンピシリン三水和物、クロキサシリンナト
リウム、ベンザシンクロキサシリンまたはフルク
ロキサシリンナトリウムである特許請求の範囲第
２項または第３項記載の組成物。 ５ モレキユラーシープが組成物の５〜20重量％
を占める特許請求の範囲第２〜４項のいずれか一
つの項記載の組成物。 ６ アモキシシリンナトリウムまたはアモキシシ
リン三水和物及びクラブラン酸ナトリウムまたは
カリウム及びモレキユラーシーブ粉末を精留した
ヤシ油に分散させた懸濁液からなり、アモキシシ
リン対クラブラン酸塩（遊離酸として）の重量比
が５：１〜１：１であり、活性成分（遊離酸とし
て）が組成物の１〜40％を占め、モレキユラーシ
ーブが組成物の５〜20％を占める特許請求の範囲
第１項記載の組成物。
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