JPH02270824A - 逆転写酵素阻害剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産業上の利用分野 本発明は、香辛料及びハーブ類の抽出物を有効成分とす
るレトロウィルス逆転写酵素阻害剤に関する。この逆転
写酵素阻害剤は、生体もしくは動物細胞に感染したレト
ロウィルスの逆転写酵素（ＲＮＡ依存性ＤＮＡポリメラ
ーゼ）の活性を阻害することにより、レトロウィルスの
細胞内増殖を抑制、阻止するのに利用される。

技術的背景 レトロウィルスは、遺伝子としてＲＮＡを持つ直径１１
００ｎ前後の球状ウィルスである。このウィルスの糖蛋
白から成るエンベロープが宿主細胞のレセプターに結合
、融合し、ウィルスのＲＮＡと逆転写酵素が細胞内に侵
入することによって、感染が生ずる。そして自己のＲＮ
Ａを鋳型として宿主の遺伝子合成系を利用して逆転写酵
素によりＤＮＡを合成していくことを自己増殖の手段と
じている。

レトロウィルスはヒト、マウス、モルモット、トリ、ブ
タ、サル等の種々の動物を宿主とし、肉腫、白血病、ガ
ン腫の原因となる。ことに、ヒトにおいてはＬＡＶ　（
リンフォアデナブシーアソシアイテノドウイルス）やＨ
ＴＬＶ（ヒユーマンティー　リンフォトロピンク　レト
ロ　ウィルス）を含むヒト免疫不全ウィルス（ＨＩＶ）
が重篤な免疫不全症を引き起こすことが知られている。

ヒト免疫不全ウィルスの感染、発症の予防およびその治
療法として、これまでにも中和抗体や抗イデオタイプ抗
体、あるいは硫酸デキストリンによるウィルス結合の阻
止、３−アジド−２，３−ジデオキシチミジン（ＡＺＴ
）やグリチルリチン誘導体等の逆転写酵素阻害作用を利
用したＤＮＡ合成の阻害についての研究がなされている
。この他にも、細胞のレセプターであるＣＤ４を遺伝子
工学的に作成した可溶性ＣＤ４によってウィルスの結合
を阻害する方法やウィルスの出芽を抑制する目的として
のα−インターフェロンの利用に関する研究がみられる
ものの、現在にいたるも工業的な製造が可能で、且つ、
安全性が高く、副作用の少ない有効な治療剤は開発され
ていない。

レトロウィルスの発症防止、治療には宿主細胞の機能と
は全く関係がない、ウィルス独自のＤＮＡ？Ｊｉ製過程
、すなわち、逆転写酵素の活性を阻害することが最も効
果的である。現在ＨＩＶ治療の目的で広く用いられてい
るのはＡＺＴである。これはヌクレオシドのアナログで
あり、一種の逆転写酵素阻害物質である。しかし、ＡＺ
Ｔは治療に必要な量を用いると貧血や白血球、好中球、
血小板の減少等の重篤な副作用をもたらすことが知られ
ている。

このようなことから、工業的に製造が可能で、副作用が
少なく、また、毒性の極力低い逆転写酵素阻害剤の開発
が強く望まれていた。

また、これらとは別に、優れた逆転写酵素阻害剤はｃＤ
ＮＡの合成、クローニング、プローブ調製など分子生物
学における研究試薬としても有効に利用できることは当
然である。

日が解°　しようとする課題 本発明者は、如上の状況に鑑み、衛生上の安全性が高く
、副作用の少ない天然素材である、日常の食生活で広く
利用されている食品素材からの熱水抽出物について、各
種のレトロウィルス由来の逆転写酵素に対する阻害活性
について検討した。

その結果、各種の香辛料およびハーブ類の抽出物中に強
い逆転写酵素阻害活性を見出し、本発明を成すに至った
。

したがって、本発明は、食品に用いられる香辛料および
ハーブ類の抽出物を有効成分として用いることにより、
工業的に有利に製造することが可能であり、しかも副作
用の少ない、レトロウィルス逆転写酵素の活性阻害剤を
提供することを課題とする。

課　を解゛するための手段 本発明において、原料として用いる香辛料とは、一般に
、食品加工や調理に汎用されていて、植物の種子、果実
、根茎、葉、花、樹皮等を材料とする味覚、嗅覚に対し
て刺激性の香味を有し、飲食物に風味を付与して食欲を
増進させる食品素材を意味する。

また、ハーブとは薬効の伝承されている香気性を有する
植物（香草又はにおい草と称せられる）について上記と
同様にして得られるものであって、香辛料との区別は必
ずしも明確でない。

これらの香辛料およびハーブ類について市場より求めた
ものを例示すると下記のとおりである。

なお、これらの中には一般名のものも多く、必ずしも正
確な植物名で示されていない。

ヒャクミコショウ（フトモモ科、Ｐｉｍｅｎｔａｌｉ）
、アニス（セリ科、Ｐｉｍｐｊｎｅｌ　ｌａ属）、アジ
ョワン。

アグリモニ（バラ科、Ａｇｒｉｍｏｎｉａ属）、メボウ
キ（シソ科、Ｏｃｉｍｕｍ属）、ゲソケイジュ　（クス
ノキ科、ＬａｕｒｕｓｌＸ）　、ローレル（クスノキ科
、Ｌａｕｒｕｓ属）、ペイリーブス（クスノキ科、Ｌａ
ｕｒｕｓ属）、　。

ヘイベリー　（ヤマモモ科、Ｍｙｒｉｃａ［）　、ヘル
ヘ〜ヌ、ヒメウイキョウ　（セリ科、Ｃａｒｕｍ属）、
ショウズク　（ショウガ科、Ｅｌｅｔｔａｒｉａ属）、
イヌハツカ（シソ科、Ｎｅｐｅｔａ属）、セロリシード
（セリ科、Ａｐｉｕｍ属）、オランダミツバ（セリ科、
Ａｐｉｕｍ属）、ヤグルマギク　（キク科、Ｃｅｎｔａ
ｕｒｅａ属）、カミツレ（キク科、Ｍａｔｒｉｃａｒｔ
ａ属）、ローマカミツレ（キク科、Ａｎｔｈｅｍｉｓ属
）、ニラケイ　（クスノキ科、Ｃｉｎｎａｍｏｍｕｍ属
）、ユズ（ミカン科、Ｃｉ　ｔｒｕｓ属）、チョウジ（
フトモモ科、Ｓｙｚｙｇｉｕｍ属）、ヒレハリソウ　（
ムラサキ科、Ｓｙｍｐｈｙｔｕｍ属）、コエンドロ（セ
リ科、Ｃｏｒｉａｎｄｒｕｍ属）、ハキン（セリ科、Ｃ
ｕｍｉｎｕｍ属）、イノンド（セリ科、Ａｎｅｔｈｕｍ
属）、ユーカリ　（フトモモ科、Ｅｕｃａ　Ｉ　ｙｐ　
ｔｕｓ属）、ニュウコウ（カンラン科、Ｂａｓｗｅｌｌ
ｉａ属）、ウィキョウ　（セリ科、Ｆｏｅｎｉｃｕｌｕ
ｍ属）、コロハ（マメ科、Ｆｒｊｇｏｎｅｌｌａ属）、
クチナシ（アカネ科、Ｇａｒｄｅｎｉａ属）、ニンニク
　（ユリ科、ＡＡｌ１１ｕ属）、ショウガ（ショウガ科
、Ｚｉｎｇｉｂｅｒ属）、ホップ（クワ科、Ｉｌｕｍｕ
ｌｕｓ属）、ワサビダイコン（アブラナ科、Ａｒｍｏｒ
ａｃｉａ属）、ハイビスカス（アオイ科、１ｌｙｂｉｓ
ｃｕｓ属）、ヤナギハツカ（シソ科、ｌ１ｙｓｓｏｐｕ
ｓ属）、サンショウ　（ミカン科、Ｘａｎｔｈｏｘｙｌ
ｕｍ属）、ジュニバー　（ヒノキ科、Ｊｕｎｉｐｅｒｕ
ｓ属）、ハゴロモグサ（バラ科、Ａｌｃｈｅｍｉｌｌａ
属）、ラベンダー　（シソ科、Ｌａｖｅｎｄｕｌａ属）
、レモンバーム（シソ科、門ｅｌｉｓｓａ属）、メリソ
サ（シソ科、Ｍｗｌ　１ｓｓａ属）、レモンバームナ（
クマツヅラ科、Ａｌｏｙｓｉａ属）、レモングラス、レ
モンピール（ミカン科、Ｃｉ　ｔｒｕｓ属）、ボダイジ
ュシナノキ科、Ｔｉ１ｉａ属）、ビワ　（バラ科、Ｅｒ
１ｏｂｏｔｒｙａ属）、ラスクバー、アカネ（アカネ科
、Ｒｕ旧ａ属）、ウスベニアオイ　（アオイ科、Ｍａｌ
ｖａ属）、ゼニアオイ　（アオイ科、Ｍａｌｖａ属）、
マリーゴールド（キク科、Ｃａ１ｅｎｄｕｌａ属）、マ
ヨナラ　（シソ科、Ｏｒｉｇａｎｕｍ属）、カラシ（ア
ブラナ科、Ｂｒａｓｓｉｃａ属）、ニクズク　にクズク
科、Ｍｙｒｉｓｔｉｃａ属）、オレンジ（ミカン科、Ｃ
１ｔｒｕｓ属）、チンピ（ミカン科、Ｃｉ　ｔｒｕｓ属
）、ハナハソカ　（シソ科、Ｏｒｉｇａｎｕｍｍ属）、
オリスル−トアマトウガラシ（ナス科、Ｃａｐｓｉｃａ
ｍ属）、トウガラシ（ナス科、Ｃａｐｓｉｃａｍ属）・
オランダセリ　（セリ科、Ｐｅｔｒｏｓｅｌｉｕｍ属）
、パチュウリ　（シソ科、Ｐｏｇｏｓ　ｔｅｍｏｎ属）
、シャクヤク　（ボタン科、Ｐａｅｏｎｉａ属）、べ二
−ロイヤル（シソ科、Ｍｅｎｔｈａ属）、コシヨウ（コ
シヨウ科、Ｐｉｐｅｒ属）、グリーンベソバー　（コシ
ヨウ科、Ｐｉｐｅｒ属）　、ホワイトベノパ−（コシヨ
ウ科、Ｐｉｐｅｒ属）、ノ１ナサンショウ（ミカン科、
Ｘａｎｔｈｘｙｌｕｍ属）、サイヨウハツカ　（シソ科
、Ｍｅｎ　ｔｈａ属）、ケシ（ケシ科、Ｐａｐａｖｅｒ
属）、レッドクローバ−（マメ科、Ｔｒｉｆｏｌｉｕｍ
属）、ローズバズレッド、ローズピンク、ローズレッド
、ローズマリー　（シソ科、Ｒｏｓｅｍａｒｉｎｕｓ属
）、ベニバナ（キク科、Ｃａｒｔｈａｍｕｓ属）、サフ
ラン（アヤメ科、Ｃｒｏｒｕｓ属）、サルビア（シソ科
、５ａｌｖｉａ属）、ビヤクダン（ビヤクダン科、Ｓａ
ｎｔａｌｕｍ属）、セイポリ−（シソ科、５ａｔｕｒｅ
ｉａ属）、ゴマ（ゴマ科、Ｓｅａｍｕｍ属）、オランダ
ハツカ　（シソ科、Ｍｅｎｔｈａ属）、グイウィキョウ
　（モクレン科、Ｉｌｌｉｃｉｕｍ属）、ムギワラギク
　（キク科、Ｈｅｌｃｈｒｙｓｕｍ属）、ルシアンタラ
ゴン（キク科、Ａｌｔｅｍｉｓｉａ属）、エストラゴン
（キク科、Ａｌ　ｔｅｍｉｓｉａ属）、タチジャコウソ
ウ　（シソ科、Ｔｈｙｍｕｓ属）、ウコン（ショウガ科
、Ｃａｒｕｍ属属）、バニラ　（マメ科、Ｖａｎｉｌｌ
ａ属）、ワサビ（アブラナ科、Ｗａｓａｂｉａ属）、シ
ロオーク（ブナ科、Ｑｎｅｒｃｕｓ属）、ヨモギ（キク
科、Ａｌｔｅｍｉｓｉａ属）、ヤロウ　（キク科、Ａｃ
旧１１ｅａ属）、五香粉（シナモン、クローブ、チンピ
、フェネル、サンショウ、スターアニス、ベリパーの混
合物）、ブーケガルニ（オレガノ、ローズマリー、タラ
ボンの混合物）、クローブ（フトモモ科、Ｓｙｚｙｇｉ
ｕ…属）、ナツメグにクズク科、Ｍｙｒｉｓｔｉｃａ属
）。

本発明では、これらの植物から調製した香辛料およびハ
ープ類を熱水、もしくはメタノール、エタノール、アセ
トン、酢酸エチル等の水混和性有機溶剤の単独又は水と
の混合物、あるいはｎ−ヘキサン、クロロホルム、エー
テル等を用いて抽出を行う。

この抽出に際しての溶剤の用量および抽出条件について
は、香辛料およびハーブ類の種類と使用する溶剤の種類
に応じて適宜法めるとよい。

以下、本発明に係る酵素阻害剤の効果を試験した結果を
実施例として示す。

実施例 試験例＋１．１ それぞれの試料２ｍｇにつき蒸留水１−を加え、１００
℃、１時間加熱して熱水抽出液を得た。この抽出液をア
ルカリ液でｐｌ＋　７．０に調整した後、０．２μｍの
ミリポアフィルタ−で濾過滅菌したものを検体とした。

逆転写酵素の活性阻害は次のようにして測定した。ずな
わち、Ｐｏ１ｙ（八）　（ｄＴ）　＋　ｓを鋳型プライ
マーとし、第１表に示す活性測定用反応液組成にモロニ
ーマウス白血病ウィルス由来逆転写酵素（Ｍ−ＭｕＬＶ
）を】μｌ（１単位）加え、同時に上記抽出液を】／１
０．１／１００および１／１０００に希釈した後、反応
液量に対し１０％づつ添加した。Ｐｏ　ｌ　ｙ　（Ａ）
　（ｄＴ）　＋　ｓを鋳型プライマーとし、３７℃で３
０分間反応させた後、反応液に終濃度５％のトリクロル
酢酸を加え、その不溶性画分に取り込まれた（３ＩＩ）
　ＴＴＰ量を測定することにより酵素活性を求めた。

結果は第２表に示す通りである。すなわち、供試した各
種の香辛料およびハーブ類にはかなり強く逆転写酵素の
活性を阻害するものが多く、ことに、アグリモニ、メボ
ウキ、ゲソケイジュ、ローレル、ペイへり−、チョウジ
、ヒレハリソウ、ホップ、サンショウ、レモンバーム、
ボダイジュ、マヨナラハナハソ力、パチュウリ、シャク
ヤク、ペニーロイヤル、ハナサンショウ、ケシ、ローズ
バズレッド、オランダハツカ、タチジャコウソウ、シロ
オーク、ブーケガルニでは抽出液を１／１０００量添加
した場合でも酵素活性を２２〜７９％阻害したことがわ
かる。

第１表 逆転写酵素活性測定のための反応液組成（ｌｌＩＩ）　
ＴＰＰ　　　　　　（５０μＣｉ／ｍ１）　　　５　μ
ρＴＰＰ　　　　　　　　　（５ｍＭ）　　　　　　１
０μｐ−ＴｒｉｓｌｌＣＩ（ｐＨ８，０）　　（０，５
Ｍ）　　　　　　１０μ１ＫＣＩ　　　　　　　　　（
０，５Ｍ）　　　　　　１０μｐＭｇ（ＯＡｃ）ｚ　　
　　　　（５０ｍＭ）　　　　　　＋０１１４！ＤＴＴ
　　　　　　　　　（３０ｍＭ）　　　　　　１０　ｐ
　ｌＮｏｎ１ｄｅｔ　Ｐ−４０（１％）　　　　　　１
０μ＋！ＢＳ＾　　　　　　　　（ＩＯｍＢ／＋＋１）
　　　　　２　ｐ　ｌＰｏ１ｙ（＾）（ｄＴ）　＋ｓ　
　　　（０，８ｍｇ／ｍｆ）　　　　１０μβＲＴａｓ
ｅ　　　　　　　　（３００１／３００μｐ）　１　μ
ｐ１１□０　　　　　　　　　　　　　　　　１２μｐ
試料　　　　　　　　　　　　　　　１０ＩｉＡ１００
μ１ 第２表 食品用香辛料およびハーブ類抽出液によるレトロウィル
ス逆転写酵蚤　性の阻害 阻害活性　（％） １／１０　１／１００　　］／１０００１、対照　　　
　　　　　　　　　　　　　０　　　０　　　０２、　
ヒャクミコショウ　　　　　　　　　２４　　　２６　
　　　０３、　アニス　　　　　　種子　　　　　　７
８００４、アジョワン　　　　種子　　　　　３９６０
５、アグリモニ　　　　花、葉、茎　　１００　　　７
２　　　４５６、　メボウキ　　　　　　　　　　　　
　９７　　　７２　　　３６７、　ゲソケイジュ　　　
葉　　　　　　　８３　　　６７　　　３６８、　ロー
レル　　　　　　　　　　　　９７　　　７８　　　４
０９、　ペイリーブス　　　　　　　　　　　３９　　
　１５　　　　０１０、　　ペイへり−９６１００６１ １１、ヘルヘーヌ　　　　　　　　　　　　７５　　　
５４　　　　０１２、　　ヒメウイキョウ　　種子　　
　　　　９３　　　１６　　　　０１３、　　ショウズ
ク　　　　果実　　　　　　２６００１４　　ショウズ
ク　　　　　　　　　　　　８６　　　３５　　　　０
１５．　　イヌハツカ　　　　葉、花穂　　　１００　
　　６０　　　　０１６、セロリシード　　　種子　　
　　　　６４　　　１４　　　　０Ｉ７　　オランダミ
ツバ　　　　　　　　　　３９　　　１６　　　　０１
８、　　ヤグルマギク　　　花弁　　　　　　７９００
１９、カミツレ　　　　　花弁　　　　　　７７００２
０　　カミツレ　　　　　花　　　　　　１００　　　
１２　　　　０２１、　　ローマカミツレ　　花　　　
　　　１００　　　４９　　　　０２２、　　ローマカ
ミツレ　　　　　　　　　７６６０２３、　　ニノケイ
　　　　　コルク周皮　　　７０　　　５３　　　　０
２４、　　ニソケイ　　　　　　　　　　　　　　　５
８　　　　５８　　　　０２５、　　ユズ　　　　　　
　果皮　　　　　　２６２０２６、チョウジ　　　　　
蕾　　　　　　　９６　　　８４　　　７５２７、　　
チョウジ　　　　　　　　　　　　　９３　　　９５　
　　　０２８、　　ヒレハリソウ　　　葉、茎　　　　
　９９　　　９７　　　５９２９、　　コエンドロ　　
　　果実　　　　　　５８９０３０、　　コエンドロ　
　　　　　　　　　　　　３４　　　　１．６　　　　
０３１、バキン　　　　　　種子　　　　　　４３００
３２、ハキン　　　　　　　　　　　　　６９　　　５
３　　　０３３、　　イノンド　　　　　　　　　　　
　　７２　　　１９　　　　０３４、　　イノンド　　
　　　果実、葉　　　　４６　　　１１　　　　０３５
、　　ユーカリ　　　　　　　　　　　　　９３　　　
７７　　　　０３６、　　ニュウコウ　　　　種子　　
　　　　６Ｂ　　　　１．４　　　　０３７、　　ウィ
キョウ　　　　種子　　　　　　８７　　　１７　　　
　０３８、　　ウィキョウ　　　　　　　　　　　　１
１　　　１４　　　　０３９、コロハ　　　　　　　　
　　　　　２２００４０、　　クチナシ　　　　　果実
　　　　　　７６００４１、　　ショウガ　　　　　　
　　　　　　　　８００４２、　　ホップ　　　　　　
　花　　　　　　　　９５　　　　７７　　　　２６４
３、　　ワサビダイコン　　　　　　　　　　４８４０
４４、　　ハイビスカス　　　　　　　　　　　８４　
　　１２　　　　０４５　　ヤナギハツカ　　　　　　
　　　　　６１１０４６、サンショウ　　　　果皮　　
　　　　９０　　　７３　　　４８４７、　　ジュニバ
−果実　　　　　　９５　　　２３　　　　０４８、　
　ラヘンダ−花　　　　　　　１００　　　５２　　　
　０４９、　　ラヘンダ−６９００ ５０、レモンバーム　　　　　　　　　　　１００　　
　９７　　　７２５１、　　メリソサ　　　　　　　　
　　　　　９１　　　８２　　　　０５２、　　レモン
バームナ　　葉　　　　　　　９４　　　　２０　　　
　０５３、　　レモングラス　　　　　　　　　　　　
４０００５４、　　レモンピール　　　果皮　　　　　
　５００５５、ボダイジュ　　　　葉、花、果実　　９
２　　　６４　　　４２５６、　　ボダイジュ　　　　
　　　　　　　　９４　　　４７　　　　０５７、　　
ビワ　　　　　　　　　　　　　　　　　９７　　　　
５０　　　　０５８、　　ラクスバー　　　　花　　　
　　　　４７００５９、　　アカネ　　　　　　根　　
　　　　　５２００６０、　　ウスヘニアオイ　　　　
　　　　　　３２　　　２１　　　　０６１、　　ゼニ
アオイ　　　　花　　　　　　　２９９０６２、マリー
ゴールド　　花弁、蕾　　　　４８０゜６３、　　マヨ
ナラ　　　　　葉　　　　　　　９９　　　７９　　　
４４６４、　　オラン　　　　　　種子　　　　　　４
６００６５、　　ニクズク　　　　　種子　　　　　　
１８００６６、　　ニクズク　　　　　　　　　　　　
　　　８４　　　　８９　　　　０６７、　　ニクズク
　　　　　外皮　　　　　　９００６８、オレンジ　　
　　　花弁、葉　　　　８　　　０　　　０６９、ハナ
ハノカ　　　　葉、茎　　　　１００　　　７１　　　
５２７０、ハナハソカ　　　　　　　　　　　　８８　
　　６８　　　　０７１、　　オリスル−ト　　　　　
　　　　　　　４　　　０　　　０７２、バチュウリ　
　　　葉、茎　　　　　９９　　　６５　　　２２７３
、　　シャクヤク　　　　花弁　　　　　１００　　　
９２　　　４９７４、ペニーロイヤル　　葉、花、茎　
　９７　　　１００　　’　　４２７５、　　グリーン
ペソバ−果実　　　　　　１６３゜７６、ハナサンショ
ウ　　　　　　　　　　９４　　　６３　　　２１７７
、　　セイヨウハソカ　　　　　　　　　１００　　　
７０　　　　０７８、ケシ　　　　　　　花弁　　　　
　　９３　　　７７　　　２８７９、ケシ　　　　　　
　種子　　　　　　１１００８０、　　レッドクローバ
−花、種子　　　１００　　　５０　　　　０８１、　
　ローズバズレッド　花　　　　　　　９３　　　８２
　　　７９８２、　　ローズヒップ　　　　　　　　　
　９２　　　７２　　　　０８３、　　ローズピンク　
　　　　　　　　　　９２　　　８２　　　　０８４、
　　ローズレッド　　　　　　　　　　　９８　　　９
７　　　　０８５、　　ローズマリー　　　　　　　　
　　　　９５　　　３５　　　　０８６、　　ヘニバナ
　　　　　　　　　　　　　　４５　　　１１　　　　
０８７、　　サフラン　　　　　花　　　　　　　２９
　　　１９　　　　０８８、　　サルビア　　　　　雌
しべ　　　　　９１　　　４１　　　　０８９、　　サ
ルビア　　　　　　　　　　　　　９６　　　２５　　
　　０９０、　ビヤクダン　　　　木部　　　　　　１
２３０９１、ビヤクダン　　　　木部　　　　　８５　
　　１５　　　　０９２、　　セイボリ−９５５６０ ９３、ゴマ　　　　　　　種子　　　　　　８９　　　
４１　　　　０９４、　　オランダハツカ　　葉　　　
　　　　９８　　　８８　　　２２９５、　　ダンウィ
キョウ　　　　　　　　　　８９　　　４１０９６、　
　ムギワラギク　　　花、種子　　　　９７　　　３０
　　　　０９７、　　ルシアンタラゴン　茎　　　　　
　　９９　　　４７　　　　０９８、　　エストラボン
　　　　　　　　　　　９５　　　３５　　　　０９９
．　　タチジャコウソウ　茎　　　　　　　９７　　　
８２　　　３０１００、　　タチジャコウソウ　　　　
　　　　　８６　　　１１　　　　０１０１、　　ウコ
ン　　　　　　　　　　　　　　５０　　　２８　　　
　０Ｉ０３．バニラ　　　　　　果実　　　　　　５３
　　　１９　　　　０１０４、　　ワザビ　　　　　根
、茎　　　　　１３００１０５、　　シロオーク　　　
　木部　　　　　　９６　　　１００　　　４６１０６
、　　ヨモギ　　　　　　　　　　　　　　９７　　　
７１　　　　０１０７、　　ヤロウ　　　　　　花　　
　　　　　１００　　　４４　　　　０】０８．五香粉
　　　　　　　　　　　　　　９７　　　７５　　　０
１０９、プーケガルニ　　　　　　　　　　　９７　　
　９７　　　４３因に、これらの香辛料およびハーブ類
は全て通常の食品加工、調理の際に用いられているもの
であり、有効成分の特性によっては、機能性食品の素材
としても充分に活用し得るものである。

試験例（２） 試験例（１）で得られた抽出液および反応組成液を用い
、起源の異なる逆転写酵素を用い、それぞれに対する阻
害活性を比較した。ずなわち、トす・ラウス関連ウィル
ス由来の逆転写酵素ＲＡＶ−ＩＩと、トリ骨髄性白血病
ウィルス由来のＡＭＶおよび先のＭ−ＭｕＬＶに対する
熱水抽出液の阻害活性を４種の香辛料について検討した
。結果を第３表に示す。

第３表から明らかなように、各種香辛料からの熱水抽出
液は種々のレトロウィルス由来の逆転写酵素を低濃度で
効果的に阻害することが認められ、抗ウィルス剤として
広く利用されるものといえる。

第３表 各種逆転写酵素に対する香辛料熱水抽出液の阻害活性阻
害活性　（％） Ｍ−ＭｕＬＶ　　　　　ＲＡＶ−［Ｉ　　　　　ＡＭν
クロ−ブ　　　　　　　９８　　　２７　　　　７３゛
レモンバーム　　　　　１００　　　４４　　　　７３
ナツメグ　　　　　　　　−３１、７６０−ズレソド　
　　　　９８　　　３４　　　　８１注）各試料の熱水
抽出液（２０ｍｇ／ｍｆｆ１から得られた抽出液）の１
０倍希釈したものを反応組成液に１０％量添加。

成り炎烈 これら逆転写酵素の阻害活性に対する抽出条件、溶剤の
種類におよばず影響についてクローブを用いて検討した
結果を第４表に示す。乾燥状態のりローブを２．０　ｍ
　ｇ　／−となるように各種溶剤を加え、表中の条件で
抽出処理した。得られた抽出液を１００倍希釈し、反応
組成液に１０％量添加した。

この結果、１００°Ｃ１１時間熱水抽出した場合に逆転
写酵素に対する阻害活性は最も強く発現した。

しかし、酢酸エチル、アセトン、メタノール等の水混和
性有機溶媒を用いた抽出液でも活性が認められた。さら
に、クロロホルムを用いた抽出液でも熱水抽出液の５０
％の活性が認められ、このことは抽出液中に性質の異な
る複数の有効成分の存在することが考えられる。

第　　４　　表

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. （１）香辛料およびハーブ類の抽出物を有効成分とする
   レトロウイルス逆転写酵素の活性阻害剤。
2. （２）抽出物は、香辛料またはハーブ類の１重量部に対
   し、蒸留水１０〜１０００重量部を加え、５０〜１００
   ℃の温度に０．５〜５時間加熱し、抽出したものである
   請求項（１）に記載のレトロウイルス逆転写酵素の活性
   阻害剤。
3. （３）抽出物は、香辛料またはハーブ類を、メタノール
   、エタノール、アセトン、酢酸エチル等の水混和性有機
   溶媒の単独もしくは水との混合物を用いて抽出したもの
   である請求項（１）に記載のレトロウイルス逆転写酵素
   の活性阻害剤。
4. （４）抽出物は、香辛料またはハーブ類を、ｎ−ヘキサ
   ン、クロロホルム、エーテル等を用いて抽出したもので
   ある請求項（１）に記載のレトロウイルス逆転写酵素の
   活性阻害剤。