JPH0228109A - 免疫機能不全による疾患の予防・治療剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、ヒトまたは動物の免疫機能不全による疾患の
予防・治療剤、特にヒトまたは動物の感染症に対する防
禦剤に関する。

更に詳しく述べれば、ドコサノールを有効成分とするヒ
トまたは動物の免疫機能不全による疾患の予防・治療剤
、特にヒトまたは動物の感染症に対する防禦剤に関する
。

近年、免疫学の進歩が急速であり、種々の疾患が免疫機
能不全に起因しているものと考えられてきている。例え
ば、癌、細菌感染症、喘息、関節リウマチ、自己免疫疾
患などが免疫機能不全に起因している疾患としてあげら
れている。

細菌感染症は、単に病原菌の侵入のみによる単純性感染
症に加えて、各種重篤な基礎疾患を伴う複雑性感染症の
増加が深刻な問題となってきている。例えば癌に伴う感
染症は臨床上膜もわずられしい問題である。癌を担うこ
とによって、全身性、局所的な抵抗力低下を招き、易感
染状態下で感染症を合併、続発する。癌に伴う感染は、
初期においては呼吸器感染、尿路感染、胎道感染、皮膚
感染が多く、末期においては肺炎、敗血症が多い。この
腫瘍に伴う感染症併発の機序については、次のような過
程が一般的である。

すなわち、白血病、唱性リンパ腫、癌の進展に伴い、正
常な組織、細胞の障害、特にリンパ系細胞や、顆粒球細
胞機能の低下をきたすので、易感染性となり、感染症を
併発すると考えられている。このような場合、抗生剤投
与による根治効果が乏しく、反復感染、菌交代症、難治
感染にいたることが多い。したがって、従来の抗生剤、
化学療法剤のみでは根治がほとんど期待できず、生体防
禦機能の改善なくしては治療不可能であり、生体の防御
機能を高める薬剤の開発が望まれている。

一方、家畜・家禽などの動物の細菌感染に対しては、抗
生物質がその中心的存在となっており、事実、各種の抗
生物質の登場によって病原細菌による重篤な感染症は減
少している。しかし、畜産界では抗菌剤の乱用から、畜
水産物中の残留・耐性菌の増加、菌交代症などを引き起
こし、社会問題となっている。すなわち、宿主は感染防
禦能が著しく低下し、感染症に対する修復機能も障害さ
れているため、細菌感染症は治りにくく、再感染し易い
状態を作っている。

更に、自発性感染症（日和見感染ｆＭ、）が家畜の生産
性を低下させ、その損失は大きい。そこで宿主の免疫能
の活性を高め、生体の防禦機能を高める必要がある。

本発明者等は、上述の実情に鑑み、免疫機能を正常化し
、生体の防禦機能を高める薬剤について長年鋭意研究し
てきたが、意外にもドコサノールがヒトおよび動物の免
疫機能不全による疾患の予防・治療剤、特にヒトおよび
動物の感染症に対する防禦剤として有効であることを見
出し、本発明を完成したものである。

すなわち、本発明化合物は、ヒトおよび動物の免疫機能
を正常化し、感染抵抗性を高める作用を有するので、ヒ
トおよび動物の免疫機能不全による疾患の予防・治療剤
、各種感染症に対する防禦剤として有用である。

ヒトの場合の具体例をあげれば、関節リウマチ、自己免
疫疾患、癌、喘息、および例えば敗血症、肺炎、髄膜炎
、各種ウィルス感染症などの各種感染症などに有効であ
る。

また動物の場合の具体例をあげれば、例えば豚の下痢、
肺炎（ＳＥＰ、ＡＲ，ヘモフィルス、パスツレラ）　、
ＴＧＥ、８の肺炎（マイクロプラズマ、ヘモフィルス）
、マレック病、牛の下痢、肺炎、乳房炎などにを効であ
る。

また、ヒｌよび動物の感染症に本発明化合物を投与する
場合、抗生物質との併用により著しくその治療効果を高
める。このことは、前述した畜産業界で問題となってい
る抗生物質の乱用という問題をも解決するものであり、
重要な意義がある。

更に、家畜・家禽などの動物の場合を例にとれば、生体
の感染抵抗性を高めるので、初生時のベース薬として有
用であること、多頭羽飼育、輸送などに起因するストレ
スの緩和に有用であること、およびワクチン効果の増強
に有用である。

したがって、本発明の目的は、ヒトおよび動物の免疫機
能不全の新規な予防・治療剤を提供するにある。

更に、本発明の目的は、ヒトおよび動物の感染症に対す
る新規な防禦剤を提供するにある。

験例 感染防禦効果 （］）　　実験方法 ｓｌｃ：ＩＣＲ雄性マウス（６〜７週令、体重２２〜３
０ｇ）に、下記に記載した被験化合物を次表（表１）に
示す量筋肉内投与し、２４時間後に臨床由来の大腸菌（
ＥｓｃｈｅｒｉｃｈｉａＣｏｌｉ）を２．８Ｘ１０’／
マウスを皮下接種し、感染後７日目の生存数から生存率
を求めた。

（２）被験化合物 化合物、へニ ドコサノール 対照化合物：　ＭＤＰ（Ａｃ！、ｆｕｒ−Ｌ−Ａｌａ−
Ｄ−Ｇｌｕ）（３）実験結果 結果を表１に示す。

表 上記の実験例により、本発明化合物は免疫機能を正常化
し、感染抵抗性を高めることが明らかとなった。

本発明化合物は、極めて毒性の低いものであり、安全性
は非常に高いものであり、したがって長期連用投与が可
能であり、この意味でも本発明の価値は高い。

すなわち、ＳＤ系ラット（体重２００ｇ）　　に前記の
化合物Ａを５００ｍｇ／ｋｇ経口投与したが、死亡例、
副作用は何ら観察されなかった。

本発明化合物をヒトの免疫機能不全による疾患の予防・
治療剤、あるいはヒトの感染症に対する防禦剤として思
考に投与する際の投与量は、疾患の種類、症状の程度な
どにより大きく異なり、特に限定さねないが、成人１日
あたり約１０ｍｇ〜４，０００ｍｇ　、好ましくは５０
ｍｇ〜５００ｍｇを経口若しくは非経口的に投与する。

感染症に対する防禦剤として投与する場合、抗生物質と
の併用はもちろん差し支えない。投与剤型としては、例
えば散剤、細粒剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、注射剤
などがあげられる。製剤化の際は、通常の製剤担体を用
い、常法により製造する。

すなわち、経口用固形製剤を調製する場合は、生薬に賦
形剤、更に必要に応じて結合剤、崩壊剤、滑沢剤、着色
剤、矯味矯臭剤などを加えた後、常法により錠剤、被覆
錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤などとする。

賦形薬としては、例えば乳糖、コーンスターチ、白糖、
ブドウ糖、ソルビット、結晶セルロースなどが、結合剤
としては、例えばポリビニルアルコール、ポリビニルエ
ーテノベエチルセルロース、メチルセルロース、アラビ
アゴム、トラガント、ゼラチン、シェラツク、ヒドロキ
シプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルスターチ、
ポリビニルピロリドンなどが、崩壊剤としては、例えば
デンプン、寒天、ゼラチン末、結晶セルロース、炭酸カ
ルシウム、炭酸水素ナトリウム、クエン酸カルシウム、
デキストリン、ペクチン等が、滑沢剤としては、例えば
ステアリン酸マグネシウム、タルク、ポリエチレングリ
コーノペシリ力、硬化植物油等が、着色剤としては医薬
品に添加することが許可されているものが、矯味矯臭剤
としては、ココア末、ハツカ脳、芳香酸、ハツカ油、電
脳、桂皮末等が用いろれる。これらの錠剤、顆粒剤には
糖衣、ゼラチン衣、その他必要により適宜コーティング
することはもちろん差し支えない。

注射剤を調製する場合には、主剤に必要によりｐＨ調整
剤、緩衝剤、安定化剤、保存剤、可溶化剤などを添加し
、常法により皮下、筋肉内、静脈内用注射剤とする。

家畜、家乳などの動物に投与する際も、経口投与若しく
は非経口投与により投与する。経口投与は通常飼料に添
加して行う。また非経口投与の例をあげれば、常法によ
り注射剤を調製し、皮下、筋肉内、静脈内などに投与す
る。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １　ドコサノールを有効成分とするヒトまたは動物の免
   疫機能不全による疾患の予防・治療剤。 ２　ヒトまたは動物の免疫機能不全による疾患の予防・
   治療が、ヒトまたは動物の感染症に対する防禦である特
   許請求の範囲第１項記載のヒトまたは動物の免疫機能不
   全による疾患の予防・治療剤。