JPH022857B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は亜鉛化合物及び弗化物化合物の両方を
含有する新規で安定な口内洗浄組成物に関する。

亜鉛化合物の歯用組成物、殊に練歯磨及び口内
洗浄剤における有利な効果が一般に認識されてか
ら既にかなりの期間がたつている。モートン、パ
ーダー（Morton Pader）に対し1978年７月11日
発行された合衆国特許第4100269号には、歯石抑
制の改善用歯磨に不溶性亜鉛化合物の使用を開示
している。この特許に使用される不溶性亜鉛化合
物は、20℃で水100c.c.当り亜鉛約１ｇ未満の溶解
度で、好ましくは20℃で水100c.c.当り亜鉛化合物
が約0.5ｇより多くはない溶解度をもつものであ
る。この特許で使用される典型的な不溶解性亜鉛
化合物の中には、くえん酸亜鉛がある。マリア・
ガフアー（Maria Gaffar）に対して1979年２月
６日発行された合衆国特許第4138477号に、亜鉛
化合物と陰イオン重合体との亜鉛−重合体の組合
せを含有する口臭予防消臭用の組成物が開示され
ている。又チヤールズ フアイザー（Charles
Pfizer）に対し1932年５月31日に発行された、合
衆国特許第1861189号に開示されたような、くえ
ん酸亜鉛とグルコン酸カルシウムを含有する粉歯
磨を処方することも知られている。

その上、塩化亜鉛が口内洗浄剤組成物中に使用
されており、この組成物中で抗口臭性をもつこと
が認められている。マツクス・サンドバーグ
（Max Sandberg）に対して1959年10月31日に発
行された合衆国特許第2527686号で、塩化亜鉛及
び弗化アルカリ金属又はアンモニウムを含有し、
パパイン、麦芽及びホルマリンをも含有する口内
洗浄剤が開示されている。しかし、このような組
成物中で塩化亜鉛は実際には非常に安定なもので
なく、ホルマリンやパパイン、麦芽を含める必要
は望ましいものではない。さらに、塩化亜鉛の口
内洗浄は約３の酸PHでのみ安定である。

しかしながら、歯用組成物において亜鉛化合物
のこれまで知られた用途にもかゝわらず、これら
の使用は或る望ましくない欠点と副作用がないこ
とはなかつた。例えばそのような亜鉛化合物が使
用されているときには、イオン性のフツ素化物と
の間の化学的な禁忌性のために、満足にこれを組
成物中に含有させることは不可能であつた。弗化
ナトリウムの口内洗浄剤は、中性範囲のPHをもた
なくてはならない。というのは、酸性PHでは歯の
エナメル質の溶解度が高まり、虫歯の増加を生じ
るからである。その上塩化亜鉛は望ましい抗臭活
性をもつ一方では、その高水準の渋さ（収れん
性）は望ましくない。なお例えばくえん酸亜鉛の
ような他の亜鉛化合物類は水溶液中で微溶性であ
つて、渋さの水準が許容できる程度に低く保たれ
る一方、亜鉛化合物の抗口臭活性の望ましからぬ
喪失がある。

従つて亜鉛化合物を含有していてしかも抗臭活
性を犠牲にすることのない歯用組成物を使用者に
より多く受け入れて貰える様に、塩化亜鉛よりも
収れん性の少ない口内洗浄組成物を提供すること
は極めて望ましい。又イオン性弗化物を使用する
歯用組成物において、塩化亜鉛ほど渋さのない亜
鉛化合物を含有するが、実質的にいかなる化学的
禁忌間題も生じない安定な口内洗浄剤を提供する
ことが望ましい。

本発明に従つて、組成物のPHを6.0〜7.2、好ま
しくは6.5〜7.2のPHに調整するためアルカリ化合
物が添加された、くえん酸亜鉛、くえん酸、弗化
ナトリウムを含有する新規な、安定した口内洗浄
組成物が提供されるが、亜鉛化合物及び弗化物化
合物を共に含有する安定な口内洗浄組成物は、く
えん酸亜鉛と弗化ナトリウムを使用し、それに口
内洗浄剤PHを6.0〜7.2、好ましくは6.5〜7.2の中
性範囲に調整するのに十分な量のアルカリ化合
物、好ましくは水酸化アルカリ金属又は水酸化ア
ンモニウム、及び最も好ましくは水酸化ナトリウ
ムを添加してつくられる。

弗化ナトリウム、くえん酸亜鉛及びくえん酸は
任意適当な口内洗浄用賦形剤中に使用できるが、
但しアルカリ化合物、特に水酸化ナトリウム又は
カリウムの添加により、口内洗浄がPH6.0ないし
7.2に調整されたPHをもちうることを条件として
いる。本発明の新規な、安定した口内洗浄組成物
は、塩化亜鉛を含有する口内洗浄組成物より渋さ
（収れん性）が少なく、従つて許容性が大巾に高
まつているが、それでいて防臭性を犠牲にはして
いない。

口内洗浄剤のくえん酸亜鉛成分は、くえん酸亜
鉛を使用するか、又は必要量のくえん酸亜鉛を反
応形成させるのに十分な量の塩化亜鉛及びくえん
酸を使用する等により、口内洗浄剤中にその場で
くえん酸亜鉛を形成させて提供できる。

本発明の口内洗浄組成物中くえん酸亜鉛はそれ
を使用する者の体重Kg当り約７乃至約28mgを与え
る様に、組成物の全重量に基き重量で約0.1乃至
約15.0％、好ましくは約0.2乃至約５％、そして
最も好ましくは約0.2乃至約20％の量で使用され
る。弗化ナトリウムは口内洗浄組成物中に約0.01
ないし約１重量％の範囲内の量で使用される。本
発明の口内洗浄組成物類は、前記のくえん酸亜
鉛、くえん酸、弗化ナトリウム及びアルカリ化合
物、及び口腔内使用に適した口内洗浄用担体から
なる。担体は水又はアルコールのような有機溶剤
でありうる。

口内洗浄組成物中のくえん酸は、くえん酸亜鉛
化合物を溶解させるのに必要である。くえん酸使
用量はくえん酸亜鉛を溶解させるのに十分な量で
あり、理想的にはくえん酸亜鉛１モルにくえん酸
2.76モルのモル比である。しかし、くえん酸亜鉛
を溶解させるのに使用できるくえん酸量は、くえ
ん酸亜鉛１モルに対して約1.5〜10モル、好まし
くは約2.25〜10モル、及び最も好ましくは約2.5
〜3.5モルの範囲でありうる。

口内洗浄剤は一般に水／エチルアルコール溶液
を含み、香味料、甘味料及び保湿剤の如き他の成
分を任意に含有する。アルコールは抗バクテリア
性効果を与える。又口内洗浄剤は任意に泡立て剤
を包含する。グリセリン、ソルビトールのような
保湿剤は、口中に湿潤感を与え、又存在すること
が望ましい。抗バクテリア剤は約0.01％乃至約
2.0重量％の水準で口内洗浄剤又は歯磨中にとき
おり混入される。

一般に使用に適するうがい剤は、こゝでは担体
として５乃至40％のエチルアルコール；０％乃至
20％、好ましくは５％乃至20％のグリセリン又は
その他の保湿剤；０％乃至12％、好ましくは0.1
％乃至12％の泡立て剤；０％乃至0.5％、好まし
くは0.05％乃至0.5％のサツカリンのような甘味
剤；及び０％乃至0.3％、好ましくは0.05％乃至
0.3％の香味料を含み、そして残部は、若し希望
されるならば着色剤又は染料を含有した水であ
る。

口内洗浄剤は通常泡立て剤とも呼ばれる表面活
性剤を含んでいる。適当な表面活性剤は適度に安
定で、広いPH範囲を通して泡を生ずるもの、即ち
石鹸でないノニオン性、カチオン性及び両性の有
機合成洗浄剤である。

本発明の口内洗浄組成物と共に使用できるノニ
オン性合成洗浄剤とは、その本性が脂肪族又はア
ルキル芳香族であつてもよい有機の疎水性化合物
と、親水性のアルキレンオキシド基との結合によ
つてつくられた化合物として広義に定義されう
る。任意の特定疎水性基と縮合される親水性又は
ポリオキシアルキレン基の長さは、親水性と疎水
性要素の間の、所望の程度のバランスを持つた水
溶性化合物を生成するよう、容易に調整すること
ができる。

例えばノニオン性合成洗浄剤のよく知られた種
類は、商品名プルロニツク（Pluronic）で市場で
入手できる様になつている。これら化合物はプロ
ピレングリコールとポリプロピレンオキシドとの
縮合により形成された疎水性基材と、エチレンオ
キシドの縮合によりつくられる。

その他の適当なノニオン性合成洗浄剤は、アル
キルフエノールのポリエチレンオキシド縮合物、
プロピレンオキシドとエチレンジアミンの反応で
生じた生成物とエチレンオキシドとの縮合から誘
導されたもの、直鎖又は分枝鎖立体配置のいづれ
かである８乃至18個の炭素原子を持つ脂肪族アル
コールとエチレンオキシドとの縮合生成物、及び
無水ソルビトールの脂肪酸部分エステルのポリオ
キシエチレン誘導体で、商品名トウイーン
（Tween）で市場で入手できるものなどを含む。

本発明の口内洗浄組成物に有用なカチオン性合
成洗浄剤はラウリルトリメチルアンモニウムクロ
ライド、セチルピリジニウムクロライド、セチル
トリメチルアンモニウムブロマイド、ジ−イソブ
チルフエノキシエチルジメチルベンジルアンモニ
ウムクロライド、ココナツトアルキルトリメチル
アンモニウムナイトライト、セチルピリジニウム
フルオライド等のような、約８乃至約18個の炭素
原子を含有する１個の長いアルキル鎖をもつ第４
級アンモニウム化合物として広義に定義すること
ができる。

本発明に有用な両性の合成洗浄剤は、脂肪族第
２及び第３級アミンの誘導体で、その中で脂肪族
基は直鎖又は分枝であることができ、又脂肪族置
換基の１つは約８乃至約18個の炭素原子を含み、
又１つは例えばカルボキシレート、スルホネー
ト、サルフエート、ホスフエート又はホスホネー
トようなアニオン性の水に可溶化する基を含むも
のとして広く記述できる。

多くのその他のノニオン性、カチオン性及び両
性の合成洗浄剤は、この技術で知られており、本
発明の組成物中泡立て剤として使用できる。これ
以上の例は、「マツカチエオンの洗浄剤と乳化剤
（McCutcheon′s Detergents and Emulsifiers）」
で見ることができる。

泡立て剤は歯磨組成物の約0.5％から約5.0％範
囲の水準で使用できる。

口内洗浄剤は又普通には香味剤を含有する。本
発明の歯磨に使用するに適した香味剤は、例えば
冬緑油（サリチル酸メチル）、ペパーミント油、
サツサフラス油（合成）及びアニス油を包含す
る。香味剤は0.01％から2.0重量％の水準で存在
する。

又口内洗浄剤は通常甘味剤を含有する。口内洗
浄剤用に使用するのに適した甘味剤は、例えばサ
ツカリン、デキストロース及びレブロースを包含
する。甘味剤は約0.05％から約２重量％の水準で
使用される。

本発明の安定な口内洗浄処方剤の例として、次
の例示的な処方を参照するとよい。

処 方 本発明による口内洗浄剤は下記のように処方さ
れる。

成 分 ２当りの量 エチルアルコール（95％水溶液） 105.6ml グリセリン 40.0ml プルロニツクＦ−127 20.0ｇ トウイーン80 1.0ｇ 水酸化ナトリウム（10％水溶液） 26.0ml 不溶性サツカリン 1.16ｇ 香 料 2.72ｇ くえん酸、水和 6.14ｇ 弗化ナトリウム 1.0ｇ くえん酸亜鉛 6.46ｇ 着色剤 20.0ml 蒸留水 ２までの残部 くえん酸、くえん酸亜鉛、フツ化ナトリウム及
びグリセリンの指示量を蒸留水に加えることによ
つて、口内洗浄剤はつくられる。プルロニツクＦ
−127、トウイーン80、サツカリン及び香料の指
示量をアルコールに加える。次にアルコール及び
水溶液を一緒にし、着色剤を加えて混合する。次
に十分な水酸化ナトリウムの添加によつて口内洗
浄剤のPHをPH7.0まで調整する。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 亜鉛及び弗化物化合物を含有し、口内洗浄用
   担体、約0.1ないし約15重量％のくえん酸亜鉛、
   約0.01ないし約１重量％の弗化ナトリウム、くえ
   ん酸亜鉛を溶解化するのに十分な量のくえん酸、
   及び口内洗浄組成物PHをPH6.0ないし7.2の範囲内
   のPHに調整するのに十分な量のアルカリ化合物か
   らなる安定な口内洗浄組成物。 ２ 存在するくえん酸量が、くえん酸亜鉛１モル
   当り約1.5ないし約10モルのくえん酸である、特
   許請求の範囲第１項の安定な口内洗浄組成物。 ３ 存在するくえん酸量が、くえん酸亜鉛１モル
   当り約2.5ないし約3.5モルの量である、特許請求
   の範囲第２項の安定な口内洗浄組成物。 ４ 存在するくえん酸量がくえん酸亜鉛のモル当
   り約2.76モルの量である、特許請求の範囲第３項
   の安定な口内洗浄組成物。 ５ アルカリ化合物が水酸化アルカリ金属又は水
   酸化アンモニウムである、特許請求の範囲第３項
   の口内洗浄組成物。 ６ アルカリ化合物が水酸化ナトリウムである特
   許請求の範囲第５項の口内洗浄組成物。 ７ 口内洗浄担体が約５〜40重量％エチルアルコ
   ール、約０〜20重量％保湿剤、約０〜12重量％表
   面活性剤、約０〜0.5重量％甘味剤、約０〜0.31
   重量％香味料、及び残りが蒸留水からなる、特許
   請求の範囲第６項の口内洗浄組成物。