JPH0244350B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0244350B2 JPH0244350B2 JP58087583A JP8758383A JPH0244350B2 JP H0244350 B2 JPH0244350 B2 JP H0244350B2 JP 58087583 A JP58087583 A JP 58087583A JP 8758383 A JP8758383 A JP 8758383A JP H0244350 B2 JPH0244350 B2 JP H0244350B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- weight
- octyldodecyl
- suspending agent
- skin
- liquefied propellant
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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- Emulsifying, Dispersing, Foam-Producing Or Wetting Agents (AREA)
Description
本発明は、懸濁分散性の改善されたエアゾール
懸濁剤に関する。 液化発射剤に不溶性の固形物粉末を界面活性剤
又は懸濁化剤を用いて、液化発射剤中に懸濁分散
させ、これを耐圧性の容器に充填し、容器の噴射
孔、ノズルより発射噴射させることは公知であ
る。しかしエアゾール懸濁剤を充填したエアゾー
ル製品には種々の問題がある。例えばエアゾール
懸濁剤において、液化発射剤中に、噴霧塗布を目
的とする薬剤等の固形物粉末を十分に懸濁分散さ
せることは、一般に困難であつて、その懸濁状態
の安定性が小さく懸濁粒子が沈降、浮遊又は凝集
するようになる。このため噴射孔、ノズル、バル
ブ又はアクチユエーターに詰まりが生じ、あるい
は均一な噴霧が阻害されるようになり、また薬剤
の効力にも大きな影響を及ぼし、期待する薬効が
十分に得られなくなる。このような傾向は懸濁さ
せる固形物粉末の量が多いときは一層顕著とな
る。これは固形物粉末の粒子が特殊な場合を除
き、懸濁操作後、直ちに分離又は凝集を起こすた
めである。 したがつてエアゾール懸濁剤においては、適当
な懸濁化剤を用いて十分に固形物粉末を懸濁分散
させると共にその状態を安定に維持することが必
要であり、これによつて粒子の沈降、浮上、凝集
等を防止し、容器壁への付着、沈殿の生成、沈殿
物の固着等を防止することが必要である。 液化発射剤に不溶もしくは難溶の固形物を液化
発射剤に懸濁させることによりエアゾール懸濁剤
を得る方法としては、次のものが知られている。 (1) HLB（親水性、親油性の均衡値）約10以下
で、かつ液化発射剤に不溶である液状の非イオ
ン系界面活性剤を用いて、液化発射剤中に固形
物を懸濁させる方法（特公昭36−14397号公報
参照）。 (2) レシチン、ラノリン、コレステロール又はこ
れらの誘導体を低級アルコールと高級脂肪酸の
エステルに溶解したものを用いて、不溶性の固
形物を液化発射剤中に分散させる方法（特公昭
40−28956号公報参照）。 (3) 液化発射剤に可溶である天然りん脂質及びり
ん酸エステル類と、炭素原子数が11〜20個の室
温で液状の直鎖は側鎖を有する高級アルコール
を用いて、固形物を発射剤に懸濁させる方法
（特公昭42−14804号公報参照）。 (4) 多価アルコールの長鎖脂肪酸による部分エス
テルのアセチル化物であつて、液状のものを用
いて、液化発射剤に不溶性の固形物を懸濁させ
る方法（特公昭41−409号公報参照）。 しかしこれらの方法はいずれも満足すべき効果
を奏するものではない。これらの方法では常に十
分安定な懸濁分散状態が得られず、実際に用い得
る懸濁化剤の種類及び固形物の種類が限定され
る。したがつて、皮膚に対する刺激性の強いもの
の使用を避けるべき人体用エアゾールにおいて
は、従来の方法の適用が困難な場合が多い。例え
ば固形物粒子をエステルと共に懸濁分散する場合
においてエステルとしては従来イソプロピルミリ
ステート又はイソプロピルパルミテートが主とし
て用いられているが、これらは皮膚に対する刺激
が強く、また刺激臭があり、べとつきなどの欠点
がある。 本発明者はこの点を改良するため種々研究の結
果、多くの種類の固形物を懸濁分散させることが
でき、しかも安定な懸濁液の得られる懸濁化剤を
見出して本発明を完成した。 本発明は、液化発射剤、これに不溶の固形物粉
末、及び懸濁化剤としてオレイン酸オクチルドデ
シル、リシノレイン酸オクチルドデシル及び／又
はミリスチン酸オクチルドデシルを含有すること
を特徴とするエアゾール懸濁剤である。 本発明のエアゾール懸濁剤は、所望により溶剤
例えばエタノール等、圧縮ガス例えば炭酸ガス、
窒素、一酸化窒素、ヘリウム等を含有していても
よい。溶剤を含有する場合の懸濁剤の組成は固形
物粉末0.5〜15重量％、懸濁化剤0.05〜15重量％、
特に0.1〜７重量％、液化発射剤50〜95重量％、
溶剤５〜40重量％が好ましい。 懸濁化剤として用いられるオレイン酸オクチル
ドデシル(A)、リシノレイン酸オクチルドデシル(B)
及びミリスチン酸オクチルドデシル(C)は下記式で
表わされる。これらの式中のＲは を示す。 CH3−（CH2）7−CH＝CH−（CH2）7−COO−Ｒ
(A) CH3−（CH2）12−COO−Ｒ (C) これらの化合物は、懸濁化剤として優れている
ほかに下記の特色を有する。皮膚刺激がほとんど
無く、皮膚に対して潤滑性及び柔軟性を与え、老
化防止、殺菌作用を有する。また皮膚に塗布した
ときの感触が非常に優れ、べとつきが無く、展伸
性に優れ、さつぱりして吸収感があり、なじみが
良く、ポロジテイー効果があり、皮膚上で安定で
分解することがなく、臭い、色がほとんどなく、
経時的に着色したり変臭しない。粘度が適度に低
く、価格が経済的であり、皮膚上での微生物によ
る分解もなく、香料に対する溶解性も大きく、分
子量の大きい溶剤であるため表皮のバリアー透過
性が緩慢で香料の皮膚刺激の緩和に役立つ。皮
膚、粘膜、頭髪、頭皮等に使用されている化粧品
の油液にみられるような酸敗は起こらず、温度、
光線に対しても安定性があり、耐熱性も良い。対
の溶剤に付しても混合することも可能である。特
に顔料に対しての色別れを防止し、展伸性も優れ
ている。特に常温で液体であり、凝固点が低く、
沸点及び引火点が高く空気中においても酸化され
ず安定である。 固形物粉末としては、例えば下記のものがあげ
られる。プレドニゾロン、ハイドロコーチチゾン
及びこれらの誘導体、デキサメサゾン、塩酸テト
ラハイドロゾリン、硫酸フラジオマイシン、ベン
ズエトニウムクロライド、アルミニウム粉末、カ
オリン、タルク、アルミニウムクロロハイドロオ
キサイド粉末、酸化チタン、炭酸マグネシウム、
珪酸マグネシウム、魚鱗箔、雲母チタン、マイ
カ、殿粉、合成高分子例えばナイロン、ポリエチ
レン等、ステアリン酸のマグネシウム塩、カルシ
ウム塩、アルミニウム塩等、酸化鉄例えばベンガ
ラ等、ベントナイト、カラーペスト、銀粉等。こ
れらの粉末は粒径100μ以下、特に５〜30μのもの
が好ましい。 液化発射剤としては、例えばトリクロロフルオ
ロメタン（F11）、ジクロロジフルオロメタン
（F12）、クロロフルオロメタン（F22）、１，２−
ジクロロ−１，１，２，２−テトラフルオロエタ
ン（F114）、１，１，２−トリクロロ−１，２，
２−トリフルオロエタン（F113）、１−クロロ−
１，１−ジフルオロエタン（F142b）、ジメチル
エーテル（DME）、液化石油ガス（LPG）など
が用いられる。 本発明のエアゾール懸濁剤は、固形物の微粉末
及び懸濁化剤を、加圧下に液化発射剤とともに耐
圧容器に充填し、よく混合することにより得られ
る。この場合適宜の助剤又は添加物を加えること
もできる。 本発明のエアゾール懸濁剤は極めて安定であつ
て、長時間放置しても、粉末粒子の沈降、浮遊、
凝集等はほとんど生じない。また固形物を容易に
分散させることができ、広い温度範囲にわたつて
安定な懸濁分散状態を維持することができる。 本発明のエアゾール懸濁剤は医薬、医薬部外
品、化粧品等の人体用エアゾールとして好適であ
る。すなわち、懸濁化剤として用いられるオレイ
ン酸オクチルドデシル、リシノレイン酸オクチル
ドデシル及びミリスチン酸オクチルドデシルは皮
膚に対して温和であつて光毒性及び危険毒性が全
くなく、また眼粘膜刺激性もなく、人体に対して
無害もしくは無毒性である。そのほか皮膚に対し
てべとつきがなく、のびが良く、さらに潤滑性及
び柔軟性を与え、老化防止や湿潤性、殺菌作用を
有する。皮膚に対する調和性はラノリン等より優
れたものであり、無臭であつて不快感を与えるこ
とがない。 実施例１〜15 下記表に示す成分を含有するエアゾール懸濁製
剤を製造し、これを用いて再分散性、流動性及び
バルブ詰り試験を行つた。 再分散性は、温度35℃、湿度60％雰囲気中に５
カ月間放置したのち、分散の程度を次のように判
定した。 ◎：均一に分散 △：凝集傾向が強い ×：部分的に強い凝集体が生じた 流動性は試料を述填したガラス瓶を正立状態で
軽く振り、内容物の流動状態から次のように判定
した。 ◎：内容物が大きく動く △： 〃 わずかに動く ×： 〃 動かない バルブ目詰り試験は試料50個を用い、バルブ詰
り数を表に示した。 表中の懸濁化剤Ａはオレイン酸オクチルドデシ
ル、Ｂはリシノレイン酸オクチルドデシル、Ｃは
ミリスチン酸オクチルドデシルを示す。
懸濁剤に関する。 液化発射剤に不溶性の固形物粉末を界面活性剤
又は懸濁化剤を用いて、液化発射剤中に懸濁分散
させ、これを耐圧性の容器に充填し、容器の噴射
孔、ノズルより発射噴射させることは公知であ
る。しかしエアゾール懸濁剤を充填したエアゾー
ル製品には種々の問題がある。例えばエアゾール
懸濁剤において、液化発射剤中に、噴霧塗布を目
的とする薬剤等の固形物粉末を十分に懸濁分散さ
せることは、一般に困難であつて、その懸濁状態
の安定性が小さく懸濁粒子が沈降、浮遊又は凝集
するようになる。このため噴射孔、ノズル、バル
ブ又はアクチユエーターに詰まりが生じ、あるい
は均一な噴霧が阻害されるようになり、また薬剤
の効力にも大きな影響を及ぼし、期待する薬効が
十分に得られなくなる。このような傾向は懸濁さ
せる固形物粉末の量が多いときは一層顕著とな
る。これは固形物粉末の粒子が特殊な場合を除
き、懸濁操作後、直ちに分離又は凝集を起こすた
めである。 したがつてエアゾール懸濁剤においては、適当
な懸濁化剤を用いて十分に固形物粉末を懸濁分散
させると共にその状態を安定に維持することが必
要であり、これによつて粒子の沈降、浮上、凝集
等を防止し、容器壁への付着、沈殿の生成、沈殿
物の固着等を防止することが必要である。 液化発射剤に不溶もしくは難溶の固形物を液化
発射剤に懸濁させることによりエアゾール懸濁剤
を得る方法としては、次のものが知られている。 (1) HLB（親水性、親油性の均衡値）約10以下
で、かつ液化発射剤に不溶である液状の非イオ
ン系界面活性剤を用いて、液化発射剤中に固形
物を懸濁させる方法（特公昭36−14397号公報
参照）。 (2) レシチン、ラノリン、コレステロール又はこ
れらの誘導体を低級アルコールと高級脂肪酸の
エステルに溶解したものを用いて、不溶性の固
形物を液化発射剤中に分散させる方法（特公昭
40−28956号公報参照）。 (3) 液化発射剤に可溶である天然りん脂質及びり
ん酸エステル類と、炭素原子数が11〜20個の室
温で液状の直鎖は側鎖を有する高級アルコール
を用いて、固形物を発射剤に懸濁させる方法
（特公昭42−14804号公報参照）。 (4) 多価アルコールの長鎖脂肪酸による部分エス
テルのアセチル化物であつて、液状のものを用
いて、液化発射剤に不溶性の固形物を懸濁させ
る方法（特公昭41−409号公報参照）。 しかしこれらの方法はいずれも満足すべき効果
を奏するものではない。これらの方法では常に十
分安定な懸濁分散状態が得られず、実際に用い得
る懸濁化剤の種類及び固形物の種類が限定され
る。したがつて、皮膚に対する刺激性の強いもの
の使用を避けるべき人体用エアゾールにおいて
は、従来の方法の適用が困難な場合が多い。例え
ば固形物粒子をエステルと共に懸濁分散する場合
においてエステルとしては従来イソプロピルミリ
ステート又はイソプロピルパルミテートが主とし
て用いられているが、これらは皮膚に対する刺激
が強く、また刺激臭があり、べとつきなどの欠点
がある。 本発明者はこの点を改良するため種々研究の結
果、多くの種類の固形物を懸濁分散させることが
でき、しかも安定な懸濁液の得られる懸濁化剤を
見出して本発明を完成した。 本発明は、液化発射剤、これに不溶の固形物粉
末、及び懸濁化剤としてオレイン酸オクチルドデ
シル、リシノレイン酸オクチルドデシル及び／又
はミリスチン酸オクチルドデシルを含有すること
を特徴とするエアゾール懸濁剤である。 本発明のエアゾール懸濁剤は、所望により溶剤
例えばエタノール等、圧縮ガス例えば炭酸ガス、
窒素、一酸化窒素、ヘリウム等を含有していても
よい。溶剤を含有する場合の懸濁剤の組成は固形
物粉末0.5〜15重量％、懸濁化剤0.05〜15重量％、
特に0.1〜７重量％、液化発射剤50〜95重量％、
溶剤５〜40重量％が好ましい。 懸濁化剤として用いられるオレイン酸オクチル
ドデシル(A)、リシノレイン酸オクチルドデシル(B)
及びミリスチン酸オクチルドデシル(C)は下記式で
表わされる。これらの式中のＲは を示す。 CH3−（CH2）7−CH＝CH−（CH2）7−COO−Ｒ
(A) CH3−（CH2）12−COO−Ｒ (C) これらの化合物は、懸濁化剤として優れている
ほかに下記の特色を有する。皮膚刺激がほとんど
無く、皮膚に対して潤滑性及び柔軟性を与え、老
化防止、殺菌作用を有する。また皮膚に塗布した
ときの感触が非常に優れ、べとつきが無く、展伸
性に優れ、さつぱりして吸収感があり、なじみが
良く、ポロジテイー効果があり、皮膚上で安定で
分解することがなく、臭い、色がほとんどなく、
経時的に着色したり変臭しない。粘度が適度に低
く、価格が経済的であり、皮膚上での微生物によ
る分解もなく、香料に対する溶解性も大きく、分
子量の大きい溶剤であるため表皮のバリアー透過
性が緩慢で香料の皮膚刺激の緩和に役立つ。皮
膚、粘膜、頭髪、頭皮等に使用されている化粧品
の油液にみられるような酸敗は起こらず、温度、
光線に対しても安定性があり、耐熱性も良い。対
の溶剤に付しても混合することも可能である。特
に顔料に対しての色別れを防止し、展伸性も優れ
ている。特に常温で液体であり、凝固点が低く、
沸点及び引火点が高く空気中においても酸化され
ず安定である。 固形物粉末としては、例えば下記のものがあげ
られる。プレドニゾロン、ハイドロコーチチゾン
及びこれらの誘導体、デキサメサゾン、塩酸テト
ラハイドロゾリン、硫酸フラジオマイシン、ベン
ズエトニウムクロライド、アルミニウム粉末、カ
オリン、タルク、アルミニウムクロロハイドロオ
キサイド粉末、酸化チタン、炭酸マグネシウム、
珪酸マグネシウム、魚鱗箔、雲母チタン、マイ
カ、殿粉、合成高分子例えばナイロン、ポリエチ
レン等、ステアリン酸のマグネシウム塩、カルシ
ウム塩、アルミニウム塩等、酸化鉄例えばベンガ
ラ等、ベントナイト、カラーペスト、銀粉等。こ
れらの粉末は粒径100μ以下、特に５〜30μのもの
が好ましい。 液化発射剤としては、例えばトリクロロフルオ
ロメタン（F11）、ジクロロジフルオロメタン
（F12）、クロロフルオロメタン（F22）、１，２−
ジクロロ−１，１，２，２−テトラフルオロエタ
ン（F114）、１，１，２−トリクロロ−１，２，
２−トリフルオロエタン（F113）、１−クロロ−
１，１−ジフルオロエタン（F142b）、ジメチル
エーテル（DME）、液化石油ガス（LPG）など
が用いられる。 本発明のエアゾール懸濁剤は、固形物の微粉末
及び懸濁化剤を、加圧下に液化発射剤とともに耐
圧容器に充填し、よく混合することにより得られ
る。この場合適宜の助剤又は添加物を加えること
もできる。 本発明のエアゾール懸濁剤は極めて安定であつ
て、長時間放置しても、粉末粒子の沈降、浮遊、
凝集等はほとんど生じない。また固形物を容易に
分散させることができ、広い温度範囲にわたつて
安定な懸濁分散状態を維持することができる。 本発明のエアゾール懸濁剤は医薬、医薬部外
品、化粧品等の人体用エアゾールとして好適であ
る。すなわち、懸濁化剤として用いられるオレイ
ン酸オクチルドデシル、リシノレイン酸オクチル
ドデシル及びミリスチン酸オクチルドデシルは皮
膚に対して温和であつて光毒性及び危険毒性が全
くなく、また眼粘膜刺激性もなく、人体に対して
無害もしくは無毒性である。そのほか皮膚に対し
てべとつきがなく、のびが良く、さらに潤滑性及
び柔軟性を与え、老化防止や湿潤性、殺菌作用を
有する。皮膚に対する調和性はラノリン等より優
れたものであり、無臭であつて不快感を与えるこ
とがない。 実施例１〜15 下記表に示す成分を含有するエアゾール懸濁製
剤を製造し、これを用いて再分散性、流動性及び
バルブ詰り試験を行つた。 再分散性は、温度35℃、湿度60％雰囲気中に５
カ月間放置したのち、分散の程度を次のように判
定した。 ◎：均一に分散 △：凝集傾向が強い ×：部分的に強い凝集体が生じた 流動性は試料を述填したガラス瓶を正立状態で
軽く振り、内容物の流動状態から次のように判定
した。 ◎：内容物が大きく動く △： 〃 わずかに動く ×： 〃 動かない バルブ目詰り試験は試料50個を用い、バルブ詰
り数を表に示した。 表中の懸濁化剤Ａはオレイン酸オクチルドデシ
ル、Ｂはリシノレイン酸オクチルドデシル、Ｃは
ミリスチン酸オクチルドデシルを示す。
【表】
【表】
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 液化発射剤、これに不溶の固形物粉末及び懸
濁化剤としてオレイン酸オクチルドデシル、リシ
ノレイン酸オクチルドデシル及び／又はミリスチ
ン酸オクチルドデシルを含有することを特徴とす
るエアゾール懸濁剤。 ２ 液化発射剤50〜95重量％、固形物粉末0.5〜
15重量％、懸濁化剤0.05〜15重量％及び所望によ
り溶剤５〜40重量％を含有する特許請求の範囲第
１項に記載のエアゾール懸濁剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58087583A JPS59217784A (ja) | 1983-05-20 | 1983-05-20 | エアゾ−ル懸濁剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP58087583A JPS59217784A (ja) | 1983-05-20 | 1983-05-20 | エアゾ−ル懸濁剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59217784A JPS59217784A (ja) | 1984-12-07 |
| JPH0244350B2 true JPH0244350B2 (ja) | 1990-10-03 |
Family
ID=13919019
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP58087583A Granted JPS59217784A (ja) | 1983-05-20 | 1983-05-20 | エアゾ−ル懸濁剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59217784A (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE4322703A1 (de) * | 1993-07-08 | 1995-01-12 | Asta Medica Ag | Druckgaspackungen unter Verwendung von Polyoxyethylen-glyceryl-fettsäureestern als Suspensionsstabilisatoren und Ventilschmiermittel |
| JP2001226258A (ja) * | 1999-12-06 | 2001-08-21 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 粉末エアゾール組成物 |
-
1983
- 1983-05-20 JP JP58087583A patent/JPS59217784A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS59217784A (ja) | 1984-12-07 |
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