JPS6317112B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPS6317112B2 JPS6317112B2 JP55082813A JP8281380A JPS6317112B2 JP S6317112 B2 JPS6317112 B2 JP S6317112B2 JP 55082813 A JP55082813 A JP 55082813A JP 8281380 A JP8281380 A JP 8281380A JP S6317112 B2 JPS6317112 B2 JP S6317112B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- liquefied propellant
- powder
- suspended
- suspending
- solid particles
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
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- Medicinal Preparation (AREA)
Description
本発明は、特に医薬品、医薬部外品、化粧品等
に適する粉末エアゾール組成物に関するものであ
る。 液化発射剤に不溶性の固型物粉末を、界面活性
剤又は懸濁化剤を用いて、液化発射剤中に懸濁分
散せしめて粉末エアゾール組成物を作り、これを
耐圧性の容器中に充填して当該容器の噴射孔ノズ
ルより発射噴霧せしめるようにすることは公知で
ある。 而して斯かる粉末エアゾール組成物を充填した
エアゾール製品においては、種々の問題がある。
例えば当該粉末エアゾール組成物において、液化
発射剤中に、噴霧塗布を目的とする薬剤等の固型
物粉末を十分に懸濁分散せしめることは一般に困
難であつてそれが可能な場合でもその懸濁状態の
安定性が小さくて懸濁粒子が沈降、浮遊、又は凝
集するようになり、このため噴射孔ノズルのバル
ブ又はアクチユエータに詰りが生じ、或いは均一
な噴霧が阻害されるようになり、又薬剤の効力に
も大きな影響を及ぼし、期待する薬効が十分に得
られなくなる。このような傾向は、懸濁せしめる
固型物粉末の量が多いときには一層顕著となる。 具体的に説明すると、粉末エアゾール組成物
は、ハイドロコーチゾン、タルク、アルミニウム
化合物、各種の鎖化合物等の固型物の粉末粒子が
単独で又は他のエステル類と共に、液化発射剤中
に懸濁分散されて形成され、液化発射剤として
は、ハロゲン化炭化水素ガス、液化石油ガス、ジ
メチルエーテル、これらの混合ガス又はこれらに
他の添加ガスを加えたガスの液化されたものが用
いられる。然るに前記固型物の粉末粒子は、特殊
な場合を除き、懸濁操作後直ちに分離或いは凝集
を起すようになる。従つて粉末エアゾール組成物
においては、適当な懸濁化剤を用いて十分に固型
物粒子を懸濁分散せしめると共にその状態を安定
に維持せしめることが必要であり、これによつて
固型物粒子の沈降、浮上、凝集等を防止し、エア
ゾール容器壁への付着、沈殿の生成、沈殿物の固
着等を防止することが必要である。 従来、液化発射剤に不溶若しくは難溶の固型物
粒子を当該液化発射剤に懸濁せしめることにより
粉末エアゾール組成物を得る方法としては、次の
ものが知られている。 (1) HLB （親水性−親油性の均衛値）が約10
以下で、かつ液化発射剤に不溶である液体の非
イオン系界面活性剤を用いて、当該液化発射剤
中に固型物粒子を懸濁せしめる方法（特公昭36
−14397号公報参照）。 (2) レシチン、ラノリン、コレステロール又はこ
れらの誘導体を低級アルコールと高級脂肪酸と
によるエステルに溶解したものを用いて、液化
発射剤に不溶性の固型物粒子を当該液化発射剤
中に分散せしめる方法（特公昭40−28956号公
報参照）。 (3) 液化発射剤に可溶である天然リン脂質及びリ
ン酸エステル類と、炭素原子数が11〜20の室温
では液体の直鎖状又は側鎖を有する高級アルコ
ールを用いて、固型物粒子を当該発射剤に懸濁
せしめる方法（特公昭42−14804号公報参照）。 (4) 多価アルコールの長鎖脂肪酸による部分エス
テルのアセチル化物であつて液状のものを用い
て、液化発射剤に不溶性の固型物粒子を懸濁せ
しめる方法（特公昭41−409号公報参照）。 しかしながらこれらの方法は何れも満足すべき
効果を奏するものとは言えない。即ち、常に十分
安定な懸濁分散状態が得られず、或いは実際に用
い得る懸濁化剤の種類及び懸濁分散せしめ得る固
型物粒子の種類が限定される。従つて、人体の皮
膚に対する刺激性の強いものの使用を避けるべき
人体用エアゾールにおいては、従来の方法の適用
が困難な場合も多い。例えば、固型物粒子をエス
テルと共に懸濁分散する場合におけるエステルと
しとは、従来イソプロピルミリステートが主とし
て用いられているが、これは皮膚に対する刺激が
大きくて人体用エアゾールには多量に用いること
ができない。 本発明は以上の如き欠点を有さず、常に十分で
しかも安定な懸濁分散状態が得られ、又懸濁分散
せしめ得る固型物粒子の種類の範囲が広く、しか
も人体に適用されるものとして好適な粉末エアゾ
ール組成物を提供することを目的とする。 本発明は、種々研究の結果、ホホバ油が優れた
懸濁化剤としての作用を有し、かつ皮膚に対する
刺激性がないことを見出し、これに基いて完成さ
れたものである。 本発明においては、特定の割合のホホバ油を懸
濁化剤として用い、液化発射剤に不溶の固型物の
微細粉末を当該液化発射剤中に懸濁分散せしめて
粉末エアゾール組成物を得る。 又本発明においては、懸濁化剤としてのホホバ
油と共に、スクワラン、スクワレン、流動パラフ
イン、高級脂肪酸エステル、その他の懸濁化助剤
若しくは湿潤剤を、単独で又は組合わせて併用す
ることができる。 本発明において、ホホバ油の使用割合は、液化
発射剤に対して0.1〜10重量％の範囲内とされ、
特に好ましくは0.1〜５重量％の範囲内である。 又本発明において懸濁分散せしめる固型物粒子
は任意であるが、液化発射剤に不溶の粉末粒子、
特に粉末薬剤の例としては、プレドニソロン、ハ
イドロコーチゾン、これらの誘導体、塩酸テトラ
ハイドロゾリン、デキサメサゾン、硫酸フラジオ
マイシン、アルミニウム微粉、カオリン、タル
ク、アルミニウムクロロハイドロオキサイド微
粉、酸化チタン、炭酸マグネシウム、ケイ酸マグ
ネシウム、魚鱗箔、雲母チタン、マイカ、デンプ
ン、合成高分子粉末（ナイロン、ポリエチレン
等）、ステアリン酸のマグネシウム、カルシウム
及び、アルミニウム塩、ベンガラ等の酸化鉄、ベ
ントナイト等を挙げることができ、これらの粒子
は通常100ミクロン以下、好ましくは５〜30ミク
ロンの粒径で用いられる。 更に液化発射剤としては通常この用途に用いら
れるもの、即ちジクロルジフルオルメタン、ジク
ロルテトラフルオルエタン、トリクロルモノフル
オルメタン、液化石油ガス、ジメチルエーテル等
を用いることができる。 本発明粉末エアゾール組成物は以上の通りであ
つて、従来の製品におけるような欠点のないもの
である。即ち、本発明においては、固型物粒子を
液化発射剤中に懸濁するための懸濁化剤としては
従来知られていなかつたホホバ油を懸濁化剤とし
て用いて粉末エアゾール組成物を得るのであつ
て、このホホバ油は、エアゾール製品において用
いられる液化発射剤に固型物粒子を懸濁させるた
めの懸濁化剤として優れた懸濁化作用を有し、従
つて液化発射剤に不溶性の固型物粒子を当該液化
発射剤中に十分均一に懸濁分散せしめることが極
めて容易であると共に、この十分な懸濁分散状態
が長時間に亘つて、又広い温度範囲に亘つて安定
に維持される。この優れた懸濁化作用により、懸
濁分散せしめるべき固型物粒子の種類に対する制
約が小さく、殆ど任意のものを任意の液化発射剤
中に確実に懸濁分散せしめることができる。 本発明を実施するに際しては、多くの場合薬品
である懸濁分散せしめるべき固型物粉末及びホホ
バ油、並びに必要に応じて加えられる助剤、添加
剤等を加圧下に液化発射剤とともに耐圧容器内に
充填し、よく振盪混合すればよく、他に特別な配
慮は不要である。 斯くして得られた粉末エアゾール組成物は、極
めて安定であつて長時間放置したときにも懸濁固
型粒子の沈降、浮遊又は凝集等は殆ど生じない。
稀に固型物粒子の種類及び調剤条件等によつては
沈降現象を起こすこともあるが、分散性がきわめ
て良好で、従来の製品のようにハードケーキを形
成することはなく、極めて軽い揺動操作、例えば
１〜３回の容器の転倒等によつて容易に均一な懸
濁状態に復帰せしめることができる。 又本発明粉末エアゾール組成物は人体用エアゾ
ールとして好適である。即ち、懸濁化剤として用
いられるホホバ油は皮膚に対して温和であつて光
毒性、危険毒性が全くなく、又眼粘膜刺激性もな
くて人体に対して無害若しくは無毒性であるのみ
ならず、アレルギー反応抑止効果を有し、若干量
であればイソプロピルミリステートのような刺激
性物質の使用が可能となる。又皮膚に対する調和
性は、ラノリン、コレステロール等より優れたも
のである上、無臭であつて不快感を与えることが
なく、適切に使用されれば快い香を放つこともあ
る。 更に以上の如き懸濁化剤としてのホホバ油は、
共に配合される固体若しくは液体の薬剤の効果に
何ら悪影響を与えることがなく、所期の薬効の製
品を得ることができる。しかもエアゾール容器に
対する腐蝕性は全くなく、既述のように懸濁分散
状態が安定に得られることと相俟つて極めて優れ
たエアゾール製品としての品質が得られ、従つて
本発明は、医薬品、医薬部外品、化粧品、その他
として用いられる粉末エアゾール組成物に好適に
適用することができる。 本発明の実施例及び比較例に係る粉末エアゾー
ル組成物の成分組成を、それぞれ第１表及び第２
表に示す。その製造操作は常法を用いるので説明
は省略する。尚表中、物質名について「ACHO」
はアルミニウムクロロハイドロオキサイド、
「LPG」は液化石油ガス、及び「DME」はジメ
チルエーテルを表わし、内容物の安定性について
「〇」は良好であること、「×」は不良であること
を表わし、分散性について「◎」は均一であるこ
と、「〇」は稍凝集があること、「×」は凝集が著
しいことを表わし、詰りの発生数の数値は、試料
50本のうち詰りの生じた本数を表わす。
に適する粉末エアゾール組成物に関するものであ
る。 液化発射剤に不溶性の固型物粉末を、界面活性
剤又は懸濁化剤を用いて、液化発射剤中に懸濁分
散せしめて粉末エアゾール組成物を作り、これを
耐圧性の容器中に充填して当該容器の噴射孔ノズ
ルより発射噴霧せしめるようにすることは公知で
ある。 而して斯かる粉末エアゾール組成物を充填した
エアゾール製品においては、種々の問題がある。
例えば当該粉末エアゾール組成物において、液化
発射剤中に、噴霧塗布を目的とする薬剤等の固型
物粉末を十分に懸濁分散せしめることは一般に困
難であつてそれが可能な場合でもその懸濁状態の
安定性が小さくて懸濁粒子が沈降、浮遊、又は凝
集するようになり、このため噴射孔ノズルのバル
ブ又はアクチユエータに詰りが生じ、或いは均一
な噴霧が阻害されるようになり、又薬剤の効力に
も大きな影響を及ぼし、期待する薬効が十分に得
られなくなる。このような傾向は、懸濁せしめる
固型物粉末の量が多いときには一層顕著となる。 具体的に説明すると、粉末エアゾール組成物
は、ハイドロコーチゾン、タルク、アルミニウム
化合物、各種の鎖化合物等の固型物の粉末粒子が
単独で又は他のエステル類と共に、液化発射剤中
に懸濁分散されて形成され、液化発射剤として
は、ハロゲン化炭化水素ガス、液化石油ガス、ジ
メチルエーテル、これらの混合ガス又はこれらに
他の添加ガスを加えたガスの液化されたものが用
いられる。然るに前記固型物の粉末粒子は、特殊
な場合を除き、懸濁操作後直ちに分離或いは凝集
を起すようになる。従つて粉末エアゾール組成物
においては、適当な懸濁化剤を用いて十分に固型
物粒子を懸濁分散せしめると共にその状態を安定
に維持せしめることが必要であり、これによつて
固型物粒子の沈降、浮上、凝集等を防止し、エア
ゾール容器壁への付着、沈殿の生成、沈殿物の固
着等を防止することが必要である。 従来、液化発射剤に不溶若しくは難溶の固型物
粒子を当該液化発射剤に懸濁せしめることにより
粉末エアゾール組成物を得る方法としては、次の
ものが知られている。 (1) HLB （親水性−親油性の均衛値）が約10
以下で、かつ液化発射剤に不溶である液体の非
イオン系界面活性剤を用いて、当該液化発射剤
中に固型物粒子を懸濁せしめる方法（特公昭36
−14397号公報参照）。 (2) レシチン、ラノリン、コレステロール又はこ
れらの誘導体を低級アルコールと高級脂肪酸と
によるエステルに溶解したものを用いて、液化
発射剤に不溶性の固型物粒子を当該液化発射剤
中に分散せしめる方法（特公昭40−28956号公
報参照）。 (3) 液化発射剤に可溶である天然リン脂質及びリ
ン酸エステル類と、炭素原子数が11〜20の室温
では液体の直鎖状又は側鎖を有する高級アルコ
ールを用いて、固型物粒子を当該発射剤に懸濁
せしめる方法（特公昭42−14804号公報参照）。 (4) 多価アルコールの長鎖脂肪酸による部分エス
テルのアセチル化物であつて液状のものを用い
て、液化発射剤に不溶性の固型物粒子を懸濁せ
しめる方法（特公昭41−409号公報参照）。 しかしながらこれらの方法は何れも満足すべき
効果を奏するものとは言えない。即ち、常に十分
安定な懸濁分散状態が得られず、或いは実際に用
い得る懸濁化剤の種類及び懸濁分散せしめ得る固
型物粒子の種類が限定される。従つて、人体の皮
膚に対する刺激性の強いものの使用を避けるべき
人体用エアゾールにおいては、従来の方法の適用
が困難な場合も多い。例えば、固型物粒子をエス
テルと共に懸濁分散する場合におけるエステルと
しとは、従来イソプロピルミリステートが主とし
て用いられているが、これは皮膚に対する刺激が
大きくて人体用エアゾールには多量に用いること
ができない。 本発明は以上の如き欠点を有さず、常に十分で
しかも安定な懸濁分散状態が得られ、又懸濁分散
せしめ得る固型物粒子の種類の範囲が広く、しか
も人体に適用されるものとして好適な粉末エアゾ
ール組成物を提供することを目的とする。 本発明は、種々研究の結果、ホホバ油が優れた
懸濁化剤としての作用を有し、かつ皮膚に対する
刺激性がないことを見出し、これに基いて完成さ
れたものである。 本発明においては、特定の割合のホホバ油を懸
濁化剤として用い、液化発射剤に不溶の固型物の
微細粉末を当該液化発射剤中に懸濁分散せしめて
粉末エアゾール組成物を得る。 又本発明においては、懸濁化剤としてのホホバ
油と共に、スクワラン、スクワレン、流動パラフ
イン、高級脂肪酸エステル、その他の懸濁化助剤
若しくは湿潤剤を、単独で又は組合わせて併用す
ることができる。 本発明において、ホホバ油の使用割合は、液化
発射剤に対して0.1〜10重量％の範囲内とされ、
特に好ましくは0.1〜５重量％の範囲内である。 又本発明において懸濁分散せしめる固型物粒子
は任意であるが、液化発射剤に不溶の粉末粒子、
特に粉末薬剤の例としては、プレドニソロン、ハ
イドロコーチゾン、これらの誘導体、塩酸テトラ
ハイドロゾリン、デキサメサゾン、硫酸フラジオ
マイシン、アルミニウム微粉、カオリン、タル
ク、アルミニウムクロロハイドロオキサイド微
粉、酸化チタン、炭酸マグネシウム、ケイ酸マグ
ネシウム、魚鱗箔、雲母チタン、マイカ、デンプ
ン、合成高分子粉末（ナイロン、ポリエチレン
等）、ステアリン酸のマグネシウム、カルシウム
及び、アルミニウム塩、ベンガラ等の酸化鉄、ベ
ントナイト等を挙げることができ、これらの粒子
は通常100ミクロン以下、好ましくは５〜30ミク
ロンの粒径で用いられる。 更に液化発射剤としては通常この用途に用いら
れるもの、即ちジクロルジフルオルメタン、ジク
ロルテトラフルオルエタン、トリクロルモノフル
オルメタン、液化石油ガス、ジメチルエーテル等
を用いることができる。 本発明粉末エアゾール組成物は以上の通りであ
つて、従来の製品におけるような欠点のないもの
である。即ち、本発明においては、固型物粒子を
液化発射剤中に懸濁するための懸濁化剤としては
従来知られていなかつたホホバ油を懸濁化剤とし
て用いて粉末エアゾール組成物を得るのであつ
て、このホホバ油は、エアゾール製品において用
いられる液化発射剤に固型物粒子を懸濁させるた
めの懸濁化剤として優れた懸濁化作用を有し、従
つて液化発射剤に不溶性の固型物粒子を当該液化
発射剤中に十分均一に懸濁分散せしめることが極
めて容易であると共に、この十分な懸濁分散状態
が長時間に亘つて、又広い温度範囲に亘つて安定
に維持される。この優れた懸濁化作用により、懸
濁分散せしめるべき固型物粒子の種類に対する制
約が小さく、殆ど任意のものを任意の液化発射剤
中に確実に懸濁分散せしめることができる。 本発明を実施するに際しては、多くの場合薬品
である懸濁分散せしめるべき固型物粉末及びホホ
バ油、並びに必要に応じて加えられる助剤、添加
剤等を加圧下に液化発射剤とともに耐圧容器内に
充填し、よく振盪混合すればよく、他に特別な配
慮は不要である。 斯くして得られた粉末エアゾール組成物は、極
めて安定であつて長時間放置したときにも懸濁固
型粒子の沈降、浮遊又は凝集等は殆ど生じない。
稀に固型物粒子の種類及び調剤条件等によつては
沈降現象を起こすこともあるが、分散性がきわめ
て良好で、従来の製品のようにハードケーキを形
成することはなく、極めて軽い揺動操作、例えば
１〜３回の容器の転倒等によつて容易に均一な懸
濁状態に復帰せしめることができる。 又本発明粉末エアゾール組成物は人体用エアゾ
ールとして好適である。即ち、懸濁化剤として用
いられるホホバ油は皮膚に対して温和であつて光
毒性、危険毒性が全くなく、又眼粘膜刺激性もな
くて人体に対して無害若しくは無毒性であるのみ
ならず、アレルギー反応抑止効果を有し、若干量
であればイソプロピルミリステートのような刺激
性物質の使用が可能となる。又皮膚に対する調和
性は、ラノリン、コレステロール等より優れたも
のである上、無臭であつて不快感を与えることが
なく、適切に使用されれば快い香を放つこともあ
る。 更に以上の如き懸濁化剤としてのホホバ油は、
共に配合される固体若しくは液体の薬剤の効果に
何ら悪影響を与えることがなく、所期の薬効の製
品を得ることができる。しかもエアゾール容器に
対する腐蝕性は全くなく、既述のように懸濁分散
状態が安定に得られることと相俟つて極めて優れ
たエアゾール製品としての品質が得られ、従つて
本発明は、医薬品、医薬部外品、化粧品、その他
として用いられる粉末エアゾール組成物に好適に
適用することができる。 本発明の実施例及び比較例に係る粉末エアゾー
ル組成物の成分組成を、それぞれ第１表及び第２
表に示す。その製造操作は常法を用いるので説明
は省略する。尚表中、物質名について「ACHO」
はアルミニウムクロロハイドロオキサイド、
「LPG」は液化石油ガス、及び「DME」はジメ
チルエーテルを表わし、内容物の安定性について
「〇」は良好であること、「×」は不良であること
を表わし、分散性について「◎」は均一であるこ
と、「〇」は稍凝集があること、「×」は凝集が著
しいことを表わし、詰りの発生数の数値は、試料
50本のうち詰りの生じた本数を表わす。
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
【表】
Claims (1)
- １ ホホバ油を懸濁化剤として用いて、液化発射
剤に不溶性の固型物粒子を当該液化発射剤中に懸
濁分散せしめて成り、前記ホホバ油の液化発射剤
に対する割合が0.1〜10重量％であることを特徴
とする粉末エアゾール組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8281380A JPS578280A (en) | 1980-06-20 | 1980-06-20 | Aerosol suspension |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8281380A JPS578280A (en) | 1980-06-20 | 1980-06-20 | Aerosol suspension |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS578280A JPS578280A (en) | 1982-01-16 |
| JPS6317112B2 true JPS6317112B2 (ja) | 1988-04-12 |
Family
ID=13784840
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8281380A Granted JPS578280A (en) | 1980-06-20 | 1980-06-20 | Aerosol suspension |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS578280A (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63130525A (ja) * | 1986-11-18 | 1988-06-02 | Lion Corp | 粉末エアゾ−ル化粧料 |
| JP2812858B2 (ja) * | 1992-06-24 | 1998-10-22 | 大峰堂薬品工業 株式会社 | 漢方薬剤の水性製剤 |
| JP5044103B2 (ja) * | 2005-03-23 | 2012-10-10 | 株式会社ダイゾー | 乳化型エアゾール組成物 |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS4934912A (ja) * | 1972-08-03 | 1974-03-30 | ||
| JPS582990B2 (ja) * | 1975-04-04 | 1983-01-19 | 花王株式会社 | エアゾ−ルソセイブツ |
-
1980
- 1980-06-20 JP JP8281380A patent/JPS578280A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS578280A (en) | 1982-01-16 |
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