JPH024573B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は歯用組成物に関する。 更に詳細にはゲル化剤混合物が存在する歯用組
成物即ち練歯磨（ゲルを含む）に関する。 ゲル化剤（即ち結合剤）を液相（クリーム状又
はゲル状組織を与えるために水及び／又は保湿剤
を含むのが典型的である）と混合する。最も広く
使用されているゲル化剤はカルボキシメチルセル
ロースナトリウムとビスカリンである。しかし、
何種かのデンタルクリームではこれらゲル化剤は
相当の欠点を有する。例えば、カルボキシメチル
セルロースナトリウムはフツ化第一スズの様な
様々な普通の歯磨成分及びクロロヘキシジンの様
なカチオン性抗菌剤と配合できない。更に、特に
高温においてはセルラーゼの攻撃にあうことがあ
る。デンタルクリーム用結合剤としてのビスカリ
ンは、クリームが、デンタルクリームチユーブか
ら押し出されたリボンの形を保持する力を失う原
因となることがある。更に、ビスカリン含有デン
タルクリームは容易に変色することがある。 デンタルクリーム及び関連組成物中での使用が
提案されているゲル化剤はキサンタンとグアーガ
ムである。従来の提案は英国特許1372382号公報
（キサンタン）；1425922号公報（キサンタン）；特
許昭42−7277号公報（キサンタン）；特公昭47−
28162号公報及びアメリカ特許第4081526号公報
（キサンタンとグアーガムとを各々別個に使用）：
アメリカ特許3723408号公報（グアーガム）；アメ
リカ特許4122162号公報（グアーガム）；アメリカ
特許3506757号公報（キサンタモナスコロイド）
でなされている。 キサンタン、グアーガムそれにスターチを含む
三成分系濃粘化剤組成物は英国特許1534626号公
報で織物の捺染、サラダドレツシング、油井循環
泥用の役立つ濃稠化剤であると提案されている。
しかし、本発明に関しては、該三成分の組合せが
液（水―保湿剤）系と協働してデンタルクリーム
に所望のクリーム又はゲル特性を付与することは
ないことが観察された。 本発明による歯用組成物はソルビトールと、ク
リーム又はゲルの稠度を付与する割合のゲル化剤
組成物（少くとも１：３の重量比のキサンタンと
グアーガムとから本質的になる）とからなる。 歯磨中で相互依存なくキサンタンとグアーガム
とを使用することについて従来多くの提案があつ
たにもかかわらず、それらを組み合わせて使用す
ることについては明示の提案はない。我々は、そ
れらの組合せを含む歯磨がクリームの持つ所望の
流動性を示すことを今や発見した。かかる特性に
は適当な粘性流速、被押出し性、リボン形状保持
性（即ち“静置性（stand up）”）、チユーブ被充
填能が含まれる。 本発明の別の利点は、該組合せゲル化剤を含む
歯用組成物はフツ化第一スズ、クロロヘキシジン
の様な他歯磨成分と配合可能であるという点であ
る。 本発明の更に別の利点は、デンタルクリームが
所望の色特性を有し、かつ、顔料を配合しない即
ち染色しない時には高度に白色であるという点で
ある。 その他の利点は以下の記載から明らかになる。 キサンタンはキサントモナス属歯が炭水化物に
作用してできる発酵生成物である。４種のキサン
トモナス、即ち、X.カンペトリス（campetris）、
X.フアセオリ（phaseoli）、Ｘマルボセアルム
（malvocearum）、Ｘカロテー（carotae）が最も
効率よくガム産生菌であると文献に報告されてい
る。正確な化学構造は決定されていないが、分子
量が数百万のヘテロ多糖類であると一般に受け取
られている。それはＤ―グルコース、Ｄ―マンノ
ース、Ｄ―グルクロン酸を2.8：３：2.0のモル比
で含む。その分子は4.7％のアセチルと約３％の
ピルビレートとを含む。提示されている化学構造
立体配置はMeNeely及びKang著“Industrial
Guns”（R.L.Whistler編集）、CH XXI、第２版
（ニユーヨーク、1973年）に見い出すことができ
る。キサンタンの増大、単離、精製のための方法
もこの文献に見い出される。キサンタンについて
のそれ以上の記載は“Manufacturig Chemist”
（1960年５月）の206〜208頁（練歯磨処方につい
て述べている、ガムの潜在的用途に関する28頁の
記載を含む）に見い出される。 グアーガムは化学的にはガラクトマンナンガム
として分類され、グアーの木である
Cyanaposis tetragonolobusの種子から誘導され
る。市販の該ガムはその種子から得られた実質上
純粋の内胚乳である。本発明の実施においては純
粋ガムとしてキサンタンと組み合わせて使用する
ことが特に有用である。しかし、被酸化グアーガ
ム、カルボキシメチル化グアーガム、ヒドロキシ
アルキル化グアーガム等の誘導体も役立つ。該ヒ
ドロキシアルキルグアーガム誘導体はヒドロキシ
エーテルグアーとヒドロキシプロピルグアーとで
ある。グアーガムについては“Industrial
Gums”（Whistler編第２版）〔アカデミツク出版
（Academic Prerr）ニユーヨーク、サンフラン
シスコ、ロンドン、1973）の303〜321頁の
Goldstein等著第XI章（“グアーガム”）にも記
載されている。 前述の如く、本発明で使用されるキサンタン対
グアーガムの比は重量で少くとも１：３、好まし
くは１：３〜１：10である。これより大割合のキ
サンタンかグアーガムが存在すると流動学的に望
ましい歯用組成物の流動被押出特性と静置性の組
合せが減少してしまう。特に、キサンタン対グア
ーガムの比が重量で少なくとも約１：１から約
10：１である時、或は、全てキサンタンである時
には、デンタルクリームは商業的に望ましい以上
に液体であり、キサンタン対グアーガムの比が重
量で約５：１を越える時には静置特性は実質上低
下する。同様に、グアーガムが唯一のゲル化剤で
ある時には粘度、被押出特性、静置特性が低下す
る。 本発明で有用なキサンタン―グアーガム混合物
が英国のウイルミントン、デラウエア、ロンドン
のハーキユレスパウダー社（Hercules Powder
Co.）からDP4―33として入手できることを特記
する。本発明のゲル化剤はクリーム又はゲルの稠
度を付与する量で歯用組成物に用いられる。かか
る量は典型的には重量で約0.2〜10％、好ましく
は約0.5〜1.5％である。 シリカエーロゲルの様な濃稠化剤も、典型的に
は５〜10重量％の量で含めてよい。 液相はクリーム又はゲルの組織を付与する様に
キサンタン―グアーガム混合物に対して一定の割
合で含まれており、保湿剤ソルビトール（典型的
には70％水溶液として市販されている）からな
る。このソルビトール溶液中の水の他に別途加え
た水も存在してよい。グリセリン（普通に用いら
れる歯磨用保湿剤）はキサンタン―グアーガム混
合物と一緒には用いないのが好ましい。しかし、
低分子量ポリエチレングリコール（例えば約200
〜600）又はプロピレングリコール等の他保湿剤
も使用できる。本歯用組成物の全液体含量は一般
に20〜75重量％であり、ソルビトールは一般に歯
用組成物の10〜30重量％である。澄明ゲル組成物
を形成する時には、70重量％ソルビトール溶液中
の水とは別の水の量は一般に歯用組成物の約５重
量％までである。 該歯用組成物は更に、歯料学的に許容される水
不溶性研磨材も含む。研磨材の例は水不溶性メタ
リン酸ナトリウム、メタリン酸カリウム、リン酸
トリカルシウム、二水和リン酸カルシウム、無水
リン酸二カルシウム、ピロリン酸カルシウム、オ
ルトリン酸マグネシウム、リン酸三マグネシウ
ム、炭酸カルシウム、アルミナ、水和アルミナ、
ケイ酸アルミニウム、ケイ酸ジルコン、シリカ、
アルミノケイ酸ナトリウム（アルミナが結合され
ている無定形シリカを含む）、ベントナイト、及
びそれらの混合物である。好ましい研磨材は不溶
性メタリン酸ナトリウム、リン酸二カルシウム、
シリカゲル、複合無定形アルミノケイ酸ナトリウ
ム、水和アルミナ（例えば微粉砕α―アルミナ三
水和物）である。 アルミナ、特に、アルコア（Alcoa）からC333
として販売されており、アルミナ含量が64.9重量
％、シリカ含量が0.008％、酸化第二鉄含量が
0.003％、含水量が110℃で0.37％、比重が2.42、
粒径が、粒子の100％が50ミクロン未満であり、
粒子の84％が20ミクロン未満である様なものであ
るα―アルミナ三水和物が特に望ましい。 肉眼に澄明なゲル或は不透明化白色剤を含む澄
明ゲルを用いる時にはコロイドシリカ系研磨剤、
例えば、商標SYOLBLANC（従前のSYLOID）
或はサントセル（Santocel）100として商標
SANTOCELで販売されているもの及びアルミノ
ケイ酸ナトリウム錯体が特に有用である。それら
が、歯磨中に普通使用されるゲル化剤―液体（保
湿剤を含む）系の反射率に近い反射率を持つから
である。かかる研磨剤は不透明クリーム中にも使
用できる。 いわゆる“水不溶性”研磨材の多くはアニオン
性であり、小量の可溶性物質も含む。例えば、不
溶性メタリン酸ナトリウムを、トルペ（Thorpe）
の応用化学辞典の第９巻の第４版、510〜511頁に
例示される如く、いかなる適当な方法ででも形成
できる。マドレル塩、クロール塩として知られる
不溶性メタリン酸ナトリウムの形が適当な材料の
追加例である。これらメタリン酸塩はわずかな水
溶性を示し、それゆえ一般には不溶性メタリン酸
塩といわれている。この塩には小量（普通は最高
４重量％までの様に数％）の可溶性リン酸塩物質
が不純物として存在する。可溶性リン酸塩物質
（不溶性メタリン酸ナトリウムの場合には可溶性
トリメタリン酸ナトリウムを含むと信じられる）
の量は所望ならば水洗により低下できる。不溶性
アルカリ金属メタリン酸塩は典型的には、その１
％以下が37ミクロンより大である様な粒径の粉末
体で用いられる。 研磨材は一般的には歯用組成物の15〜75重量％
の量で存在する。 本発明の特定態様においてはフツ素供給化合物
が口腔用調製物中に存在する。これら化合物は水
にわずかに可溶性でも十分に水溶性でもよい。そ
れらはフツ素イオンを水中に放出する能力、及
び、口腔用調製物中の他化合物と実質上反応しな
いことを特徴とする。これら物質としては無機金
属塩と重金属塩、例えばフツ化ナトリウム、フツ
化カリウム、フツ化アンモニウム、フツ化鉛、フ
ツ化第一銅の様なフツ化銅、フツ化亜鉛、フツ化
第一スズやクロロフツ化第一スズの様なフツ化ス
ズ、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸
アンモニウム、フルオロジルコン酸ナトリウム、
モノフルオロリン酸ナトリウム、モノ―又はジ―
フルオロリン酸アルミニウムが該当する。アルカ
リ金属フツ化物とフツ化スズ、例えばフツ化ナト
リウム、フツ化第一スズ、モノフルオロリン酸ナ
トリウム及びそれらの混合物が好ましい。フツ化
第一スズと、フツ化ナトリウムとモノフルオロリ
ン酸ナトリウムとの混合物が特に望ましい。 フツ素供給化合物の量はある程度は該化合物の
タイプとその溶解に依存するが、最大で組成物の
約１重量％を放出する非毒性量でなければならな
い。 かかる化合物のいかなる適当な最小量も使用で
きるが、約0.005〜１％、好ましくは約0.1％のフ
ツ素イオンを放出するに足る量の化合物を用いる
のが好ましい。典型的には、アルカリ金属フツ化
物とフツ化第一スズとの場合にはこの成分は調製
物の重量に基いて２重量％迄の、好ましくは0.05
〜１％の範囲内の量で存在する。モノフルオロリ
ン酸ナトリウムの場合には該化合物は7.6重量％
迄の、更に典型的には0.76％の量で存在する。混
合物として存在する時にはモノフルオロリン酸ナ
トリウムとフツ化ナトリウムとの比は、各々によ
り供給されるフツ素に基づいて約１：１〜３：１
であることが望ましい。 適当な表面活性即ち洗浄材を本歯磨組成物に含
めてもよい。かかる配合可能物質は、特定タイプ
の表面活性材に依存して追加の洗浄、発泡、抗菌
特性を付与するものであることが望ましく、同様
に選択される。これらの洗剤は普通、水溶性有機
化合物であり、構造はアニオンでもノニオンでも
カチオンでもよい。普通は水溶性の非石ケン即ち
合成有機洗剤であることが好ましい。適当な洗浄
材は知られており、例えば水溶性塩即ち高級脂肪
酸モノグリセリドモノサルフエート洗浄剤（例え
ばナトリウムココナツツ脂肪酸モノグリセリドモ
ノサルフエート）、高級アルキルサルフエート
（例えばナトリウムラウリルサルフエート）、アル
キルアリールスルホネート（例えばナトリウムド
デシルベンゼンスルホネート）、１，２―ジヒド
ロキシプロパンスルホネートの高級脂肪酸エステ
ル（例えば１，２―ジヒドロキシプロパンスルホ
ネートのナトリウムココナツツ脂肪酸エステル）、
脂肪族アルコール、エトキシル化サルフエート等
の高級脂肪酸エステルである。 本デンタルクリーム組成物には少くとも１種
の、低級脂肪族アミノカルボン酸化合物の実質上
飽和の高級脂肪族アシルアミド、例えば、アシル
基のＣ原子が12〜16個のもの、を含めてもよい。
そのアミノ酸部分は一般には、約２〜６個のＣ原
子を有する低級脂肪族飽和モノアミノカルボン
酸、普通にはモノカルボン酸化合物、から誘導さ
れる。適当な化合物はアシル基に約12〜16個のＣ
原子を有するグリセリン、ザルコシン、アラニ
ン、３―アミノ―プロパン酸及びバリンの脂肪酸
アミドである。しかし、最適効果を得るにはＮ―
ラウロイル―、ミリストイル―、パルミトイル―
ザルコシド化合物の使用が好ましい。 該アミド化合物類は遊離酸の形で、或は、好ま
しくはその水溶性塩、例えばアルカリ金属、アン
モニウム、アミン、アルキロールアミンの塩とし
て用いることができる。 その特定例はナトリウム又はカリウムＮ―ラウ
ロイル、ミリストイル又はパルミトイルサルコシ
ド、アンモニウム又はエタノールアミンＮ―パル
ミトイルサルコシド、アンモニウム又はエタノー
ルアミンＮ―ラウロイルサルコシド、Ｎ―ラウロ
イルサルコシン、ナトリウムＮ―ラウロイルグリ
シド又はアラニンである。便宜上、“アミノカル
ボン酸化合物”、“サルコシド”等は遊離カルボキ
シル基を有するかかる化合物か水溶性カルボキシ
ル酸塩をさす。 かかる物質は純粋ないし実質上純粋の形で利用
用される。それらは、その活性を低下させる傾向
のある石ケンないし類似の高級脂肪酸物質を実際
上含んではならない。普通の実施においては、か
かる高級脂肪酸物質の量は該アミドの15重量％未
満であり、実質上悪影響を及ぼす程ではなく、好
ましくは該アミド物質の約10％未満である。 様々な界面活性物質をいかなる適量（重量で歯
磨組成物の一般には0.5〜10％、好ましくは約0.5
〜5.0％、特に好ましくは約1.5〜２％）でも使用
できる。 幾つかの目的にとつては本発明の組成物に抗菌
剤を含めることが望ましいことがある。キサンタ
ン―グアーガム混合物がかかる抗菌剤（例えば
１，６―ジ―ｐ―クロロフエニルビグアニドヘキ
サン）と配合可能であるということが本発明の特
筆すべき特徴である。典型的抗菌剤（重量で歯磨
組成物の0.01％〜５％、好ましくは0.05〜1.0％、
の量で使用できる）はN¹―４（クロロベンジル）
―N⁵―（２，４―ジクロロベンジル）ビグアニ
ド； ｐ―クロロフエニルビグアニド； ４―クロロベンズヒドリルビグアニド； ４―クロロベンズヒドリルグアニル尿素； Ｎ―３―ラウロキシプロピル―N⁵―ｐ―クロ
ロベンジルビグアニド； １，６―ジ―ｐ―クロロフエニルビグアニドヘ
キサン； １―（ラウリルジメチルアンモニウム）―８―
（ｐ―クロロベンジルジメチルアンモニウム）オ
クタン二塩酸塩； ５，６―ジクロロ―２―グアニジノベンズイミ
ダゾール； N¹―ｐ―クロロフエニル―N⁵―ラウリルビグ
アニド； ５―アミノ―１，３―ビス（２―エチルヘキシ
ル）―５―メチルヘキサヒドロピリミジン；及び
それらの非毒性酸付加塩である。 いづれの適当な風味又は甘味材も本発明の組成
物の風味の処方に用いることができる。適当な風
味成分の例は風味油、例えばスペアミント、ペパ
ーミント、冬緑、サツサフラス、丁子、セージ、
ユーカリプタス、マヨラナ、シンナモン、レモ
ン、オレンジの油及びサリチル酸メチルである。
適当な甘味剤はシユクロース、ラクトース、マル
トース、ソルビトール、ソジウムシクラメート、
サツカリンである。風味剤と甘味剤との合計が本
発明の組成物の約0.01〜５％ないしそれ以上を占
めることが適当である。 様々な他物質も本発明のデンタルクリームに配
合できる。その例は着色剤、白色化剤、保存料、
シリコン、クロロフイル化合物及び、尿素の様な
アンモニア化物質、リン酸ジアンモニウム及びそ
れらの混合物である。これらアジユバントは本組
成物中にその特性、特徴に実質上悪影響しない量
で配合され、即ち、調製物の個々のタイプに依存
して適量で選択、使用される。 本発明の歯用組成物は酸性―アルカリ性の、例
えばPH３〜10、好ましくは３〜７、最も好しくは
３〜５の実用PHを持たねばならない。このPHは、
該歯用組成物での直接の測定PH値をさす。 デンタルクリーム又はゲルの流動性は、一定時
間、例えば10〜60秒間、制御された圧力を加えて
練歯磨アルミニウムチユーブから押し出すことに
より評価できる。“静置性”は広げられたリボン
形のクリーム又はゲルを一定時間、例えば10〜60
秒間、観察することにより評価できる。 以下の特定例は本発明の例示である。本発明の
組成物は典型的には、キサンタン―グアーガム混
合物を液体（典型的には水と保湿剤）のプレミツ
クスに加え、加熱（例えば35〜60℃）することに
より製造される（成分の割合はクリーム又はゲル
の稠度を付与するものとする）。ついでその他の
成分を加える。様々な成分の量は特記しない限り
重量による。ついで脱気し、風味を導入し、組成
物を練歯磨チユーブに充填する。 実施例 １ デンタルクリーム(A)と澄明ゲル(B)とを次の如く
して作つた。

【表】 デンタルクリームと澄明ゲルとは各々良好な
色、流れ特性（特に所望の流れを静置性）を有し
ていた。 更に、該ゲル化剤はデンタルクリームＡ中のフ
ツ化第一スズを配合可能だつた。 実施例 ２ 次のデンタルクリームを記載ゲル化剤（Ａ―１
〜７、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｆ）を使つて製造した。 成 分 部 ソルビトール（70％） 23.000 ゲル化剤（後述のＡ―１〜７、Ｂ〜Ｆのいづれ
か） 1.400^* サツカリン酸 0.140 水 22.683^* 不溶性メタリン酸ナトリウム 45.000 二酸化チタン 0.400 アスコルビン酸 0.400 フツ化第一スズ 0.620 ナトリウムラウリル（３―エトキシル化サルフエ
ート）（28％溶液） 5.357 風味剤 1.000 ＊ ゲル化剤Ｃ（グアーガム）を使用しているデ
ンタルクリームにおいては１個のゲル化剤と
23083部の水とが存在し、ゲル化剤Ｅ（スター
チ）を使用しているデンタルクリームにおいて
は4500部のゲル化剤と19583部の水とが存在す
る。 使用ゲル化剤は次の通りである。 ゲル化剤 比 Ａ キサンタン―グアーガム（Ｘ―Ｇ） １ 10：１ ２ ５：１ ３ ３：１ ４ １：１ ５ １：３ ６ １：５ ７ １：10 Ｂ キサンタン Ｃ グアーガム Ｄ キサンタン／グアーガム／スターチ（Ｘ―Ｇ
―Ｓ） 比＝40：25：35 Ｅ スターチ Ｆ ビスカリン キサンタンとグアーガムとの比が少くとも１：
３である時には色と被抽出性とが優れていること
が観察された。キサンタンとグアーガムとの比が
１：５ないしそれ以上（例えば１：10）の時には
“均一性喪失（leveling off）”が観察された。キ
サンタンのみ、グアーガムのみ、スターチのみ、
或はキサンタン／グアーガム／スターチ混合物の
時には一層液性の稠度を持つデンタルクリームが
得られた（それらは所望以上に急速に流動した）。
同様に、通常のゲル化剤であるビスカリンを使用
すると他より低い粘度静置特性を持つ薄いデンタ
ルクリームが得られることが観察された。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 保湿剤としてソルビトールからなる水性液体
   担体20〜75重量％；重量比が１：３〜１：10であ
   るキサンタン対グアーガムからなるゲル化剤組成
   物0.2〜10重量％を含む歯用組成物。 ２ ゲル化剤組成物が0.5〜1.5重量％である特許
   請求の範囲第１項記載の歯用組成物。 ３ 保湿剤としてソルビトールからなる水性液体
   担体20〜75重量％；重量比が１：３〜１：10であ
   るキサンタン対グアーガムからなるゲル化剤組成
   物0.2〜10重量％；および歯に許容できる水不溶
   性研磨剤15〜75重量％および／または約１％まで
   のフツ素を供給するフツ素供給化合物を含む歯用
   組成物。 ４ フツ素供給化合物がフツ化第一錫である特許
   請求の範囲第３項記載の歯用組成物。