JPH0247445B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

技術分野 本発明は、歯垢制御並びに減少した歯牙着色を
示す新規の洗口料組成物に関する。更に、本組成
物は改善された濁り度を有する。 口腔内に存在する細菌は、歯垢生成を導く。こ
の理由で、細菌に対して有効である陽イオン抗細
菌物質を口腔組成物内に配合することが既知であ
る。しかし、これらの陽イオン抗細菌物質は、有
効である量で使用される場合にはしばしば歯の望
ましくない変色を示していた。この理由で、歯牙
着色の減少した抗菌垢組成物を開発しようとする
多くの試みがなされている。 背景技術 陽イオン抗細菌剤によつて生ずる歯牙着色を軽
減するために、各種の物質が陽イオン抗細菌剤含
有の組成物内に配合されている。これらの物質は
各種の化学薬品を包含し、リン含有化合物がしば
しば使用されている。 口腔組成物内で使用されたリン含有化合物のう
ちには、米国特許第3959458号明細書に示された
エタン１−ヒドロキシ１−ジホスホン酸二ナトリ
ウムが包含される。他のリン含有化合物は米国特
許第4042679号明細書およびその関連特許に開示
されたポリホスフオニツク重合化合物である。特
定のリン含有化合物、即ち２−ホスホノブタン−
１，２，４−トリカルボン酸を開示する第三の特
許は、米国特許第4224309号明細書である。 前記文献に加えて、従来技術は、必ずしも洗口
料組成物ではないが第四級アンモニウム化合物お
よびピロリン酸塩を含有する組成物を開示してい
る。この種の文献のうちには米国特許第3507796
号明細書および米国特許第3355392号明細書が包
含される。各種の口腔製品内のピロリン酸塩を開
示する文献は、例えば米国特許第3956479号明細
書、米国特許第3957964号明細書および米国特許
第4003971号明細書がさらにある。 これらの文献はピロリン酸塩と陽イオン抗細菌
剤との併用を開示しているが、ここに請求された
本発明を示唆していない。 本発明の目的は、減少した歯牙着色特性も示す
有効な抗歯垢洗口料を得ることにある。 本発明の更に他の目的は、改善された濁り度を
有する有効な抗歯垢洗口料を提供することにあ
る。 本発明のこれらの目的および他の目的は、以下
の具体的開示から明らかとなるであろう。 発明の開示 本発明は、第四級アンモニウム化合物約0.02〜
0.20％、P₂O₇ ^-4種約0.5％〜５％を与えるのに十
分な量の水溶性のテトラアルカリ金属のピロリン
酸塩、組成物のPHを7.0〜9.5の範囲内に調整する
のに十分な量の酸、およびキヤリヤー液体からな
る洗口料組成物に関する。 発明の具体的説明 一般に前記成分からなる組成物は減少した歯牙
着色および好都合な濁り度特性も示しながら抗歯
垢活性を有することが発見された。前記成分並び
に場合によつて配合される成分を以下に詳述す
る。 第四級アンモニウム化合物 抗細菌抗歯垢第四級アンモニウム化合物は、例
えば第四級窒素上の１個または２個の置換基が炭
素数８〜20、典型的には10〜18の炭素鎖長（典型
的にはアルキル基）を有し、一方残りの置換基
（典型的にはアルキル基またはベンジル基）が少
数の炭素数、例えば炭素数１〜７を有し、典型的
にはメチル基またはエチル基であるものである。
ドデシルトリメチルアンモニウムブロミド、ドデ
シルメチル（２−フエノキシエチル）アンモニウ
ムブロミド、ベンジルジメチルステアリルアンモ
ニウムクロリド、セチルピリジニウムクロリドお
よび第四級化５−アミノ−１，３−ビス（２−エ
チル−ヘキシル）−５−メチルヘキサヒドロピリ
ミジンは、好例に典型的な第四級アンモニウム抗
細菌剤である。 別の抗細菌抗歯垢第四級アンモニウム化合物
は、ハイアミン1622としても知られる塩化ベンン
ゼントニウムまたはジイソブチルフエノキシエト
キシエチルジメチルベンジルアンモニウムクロリ
ドである。口腔製剤においては、この物質は歯垢
の生成を減少させることによつて（一般にこれに
伴つてむしばの発生および歯根膜の炎症は減少す
る）口腔衛生を促進するのに非常に有効である。
この種の他の陽イオン抗細菌剤は、例えば米国特
許第2984639号明細書、第3325402号明細書、第
3431208号明細書および第3703583号明細書および
英国特許第1319396号明細書に記載のものである。 第四級アンモニウム化合物を本組成物内に約
0.02％〜約0.20％、好ましくは約0.025％〜約0.12
％の量で使用するこの範囲内の量で使用するとき
この化合物の抗歯垢能力がもつとも効果的であ
る。 本組成物に使用するのに好ましい化合物は、セ
チルピリジニウムクロリドである。 ピロリン酸塩 本発明で有用な水溶性ピロリン酸塩は、例えば
テトラアルカリ金属塩である。これらは商業上入
手可能な物質である。塩についての更に詳細な説
明は、カーク・エンド・オスマーの「エンサイク
ロペデイア・オブ・ケミカル・テクノロジー」、
第２版、第15巻、インターサイエンス・パブリツ
シヤーズ・インコーポレーテツド（1968年）第
232〜276頁に見い出される。 本発明で有用な好ましいピロリン酸塩は、水和
状態並びに無水状態の四ナトリウム塩および四カ
リウム塩である。カリウム塩は、そのより大きい
溶解度のため特に好ましい。より大きい溶解度は
処方上の問題をより少なくする。 ピロリン酸塩を本組成物内にP₂O₇ ^-4種約0.5％
〜５％、好ましくは約１％〜３％を与えるのに十
分な量で使用する。この範囲内の量で使用すると
き歯牙着色を減少させるのに有効である。歯牙着
色を減少させるには下限の量が必要であり、又上
限の量を越すと、歯牙着色の減少を改善すること
なく逆に第四級アンモニウム化合物の生物学的利
用能（bioavailability）を減少させる、即ち前記
第四級化合物の投与量の巾目標とする歯牙部分に
有効に到達、吸収される割合を減少させる傾向が
あるので好ましくない。 酸 本発明の組成物に有用な酸は、第四級アンモニ
ウム化合物と相容性である多数の酸のいずれでも
よい。鉱酸、例えば硫酸、硝酸および塩酸並びに
有機酸、例えば酢酸およびアジピン酸が包含され
る。好ましい酸は硫酸である。 前記のように、酸の量はPHを約7.0〜9.5の範囲
内、好ましくは約7.0〜8.5に調整するのに十分な
量である。ピロリン酸塩の加水分解を最小にする
ために組成物のPHを7.0以上にする必要があり又
この組成物使用時の口腔の刺激を避けるためには
この組成物のPHを9.5以下にすることが必要であ
る。 キヤリヤー液体 洗口料内のキヤリヤー液体は一般にエタノール
と水との混合物である。この種の混合物はしばし
ば組成物の約60〜約99重量％、好ましくは約75％
〜90％を構成する。エタノールの量は一般に約５
％〜60％、好ましくは約５％〜25％である。水が
キヤリヤー液体混合物の残りを構成する。 場合によつて配合する成分 本発明の洗口料は、一般に他の成分、例えば乳
化剤、フレーバー、甘味料および保湿剤を含有す
る。 本組成物で使用するのに好適な乳化剤は各種の
乳化剤であり、非イオン乳化剤が好ましい。好適
な非イオン乳化剤は、アルキレンオキシドとアル
キレングリコールとの縮合物、または脂肪族、ア
ルキル脂肪族である有機疎水性化合物とアルキレ
ンオキシド（親水性）との縮合によつて生成され
る化合物であると広く定義され得る。好適な非イ
オン乳化剤の例は、プルロニツクス
（Pluronics）、アルキルフエノールのポリエチレ
ンオキシド縮合物、プロピレンオキシドとエチレ
ンジアミンとの反応生成物をエチレンオキシドと
縮合させることによつて誘導される生成物、脂肪
族アルコールのエチレンオキシド縮合物、長鎖第
三級アミンオキシド、長鎖第三級ホスフインオキ
シド、長鎖ジアルキルホキシド、この種の物質の
混合物である。 本組成物に添加できるフレーバーは、ウインタ
グリン油、ペパミント油、スペアミント油、サツ
サフラス油のような物質、および生理学的冷却
剤、例えば米国特許第4230688号に記載のもので
ある。好適な甘味剤は、特に例えばサツカリン、
デキストロース、レブロース、シクラメートであ
る。好適な保湿剤は、例えばグリセリン、ソルビ
トール、キシリツトおよび口に湿潤感を与える他
の物質である。 一般に重量基準で、本発明の洗口料はグリセリ
ンまたは他の保湿剤約０％〜50％、好ましくは約
５％〜20％、乳化剤約０％〜２％、好ましくは約
0.05％〜0.15％、甘味料、例えばサツカリン約０
％〜0.5％、好ましくは約0.025％〜0.5％、および
フレーバー約０％〜0.3％、好ましくは約0.05〜
0.3％を含有する。 調製法 本発明の組成物の通常の混合技術を使用して調
製する。典型的な方法を例に記載する。 工業的応用性 本発明の洗口料を通常の方法で使用する。洗口
料の使用量は約15ｇであり、そして口内の滞留時
間は約15〜30秒である。 以下の例は、本発明の範囲内の好ましい具体例
を更に記載しかつ実証する。本発明の精神および
範囲から緯脱しない限り多くの変形が可能である
ので、これらの例は説明のためのものであつて本
発明を限定するものではない。特にことわらない
限り、すべての％は重量％である。 例 以下のものは本発明の代表組成物である。 成 分 ％ セチルピリジウムクロリド 0.100 ピロリン酸四カリウム（64.5％水溶液） 8.820 エタノール（190プルーフ） 5.500 硫酸（10％水溶液） 5.300 グリセリン 5.000 フレーバー 0.070 Ｎ，２，３−トリメチル−２−イソプロピルブタ
ンアミド 0.050☆ POE（20）ソルビタンモノイソステアレート0.050 サツカリンナトリウム 0.050 蒸留水 75.060 100.000 PH＝7.5 ☆：米国特許第4230688号明細書に教示エタノ
ール、界面活性剤、フレーバーおよびブタンアミ
ド物質の第−溶液を調製することによつて前記組
成物を処方する。次いで、蒸留水をピロリン酸
塩、サツカリンおよびグリセリンと混合する。こ
の水溶液に第一混合物を添加し、次いで硫酸およ
びセチルピリジニウムクロリドの順に添加する。 例 以下のものは本発明の代表的組成物である。 成 分 ％ セチルピリジニウムクロリド 0.100 ピロリン酸四カリウム（64.5％水溶液） 8.820 エタノール（190プルーフ） 5.500 酢酸（10％水溶液） 8.820 グリセリン 5.000 フレーバー 0.070 Ｎ，２，３−トリメチル−２−イソプロピルブタ
ンアミド 0.050 POE（20）ソルビタンモノイソステアレート0.050 サツカリンナトリウム 0.050 蒸留水 71.540 100.000 PH＝7.5 例 以下のものは本発明の代表的組成物である。 成 分 ％ セチルピリジウムクロリド 0.100 ピロリン酸四カリウム（64.5％水溶液） 8.820 エタノール（190プルーフ） 5.500 アジピン酸 0.940 グリセリン 5.000 フレーバー 0.070 Ｎ，２，３−トリメチル−２−イソプロピルブタ
ンアミド 0.050 POE（20）ソルビタンモノイソステアレート0.050 サツカリンナトリウム 0.050 蒸留水 79.420 100.000 PH＝7.5 例 以下のものはセチルピリジニウムクロリド／ピ
ロリン酸塩の組成物のついての歯牙着色の臨床実
験の結果である。 実験の記録 351−ベースの人間用臨床調査 口腔の「すすぎ」は、実験用組成物（洗口
料）15mlで30秒間の「すすぎ」を日に２回行う ２月間実験を行う 実験結果

【表】 ＊ スコアは“平均強度（Ｍ）×歯牙着色
（PTC）により歯が覆われているパーセンテー
ジ”により決定される。ここでＭは０〜３の
整数、PTCは０〜100の整数である。 ＊＊ プラシーボ（Placebo：実験で使われる洗
口料と外観上同じである薬理的活性がない物質
であり、これを基礎とする）（標準洗口料）に
対して比較してある。歯肉炎減小についての結
果は95％の信頼水準において統計的に有意差は
ない。歯牙着色の減小（増加）の結果は実験用
組成物間で（95％の信頼水準において）統計的
に有意差がある。 注： 全ての実験用組成物のPH＝7.5（10％
NaOHで調整する） CPC＝セチルピリジニウムクロリド Pyro＝K₄P₂O₇とNa₂H₂P₂O₇とが重量比で１：１ Placebo基礎洗口料＝ アルコール（190プルーフ） 5.5％ グリセリン 5.0％ PEG20ソルビタンイソステアレート 0.075％ フレーバー 0.070％ サツカリンのNa塩 0.050％ 水およびその他 残部

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ (A) 第四級アンモニウム化合物、 約0.02％〜0.20％、 (B) 約0.5％〜５％のP₂O₇ ^-4種を与えるのに十分
   な量の水溶性のテトラアルカリ金属のピロリン
   酸塩、 (C) キヤリヤー液体 からなり、組成物のPHを鉱酸または有機酸で約
   7.0〜9.5の範囲に調整したことを特徴とする洗口
   料組成物。 ２ 第四級アンモニウム化合物の量が 約0.025％〜0.12％である特許請求の範囲第１
   項に記載の洗口料組成物。 ３ キヤリヤー液体がエタノール／水混合物であ
   り、そして約60％〜99％の量で存在する特許請求
   の範囲第２項に記載の洗口料組成物。 ４ 組成物のPHを約7.0〜8.5の範囲に調整した特
   許請求の範囲第３項に記載の洗口料組成物。 ５ 酸が硫酸である特許請求の範囲第４項に記載
   の洗口料組成物。 ６ P₂O₇ ^-4種の量が約１％〜３％である特許請
   求の範囲第５項に記載の洗口料組成物。 ７ ピロリン酸塩がピロリン酸四ナトリウムおよ
   びピロリン酸四カリウムからなる群から選択され
   る特許請求の範囲第６項に記載の洗口料組成物。 ８ 第四級アンモニウム化合物がセチルピリジニ
   ウムクロリドである特許請求の範囲第７項に記載
   の洗口料組成物。 ９ ピロリン酸塩がピロリン酸四カリウムである
   特許請求の範囲第８項に記載の洗口料組成物。 １０ 乳化剤、保湿剤、甘味剤およびフレーバー
   を含有する特許請求の範囲第９項に記載の洗口料
   組成物。