JPH02501480A - ねり歯磨き - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるため要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ねり歯磨き 本発明は結石減小活性を有し、歯肉の健康を保持するねり歯磨きに関する。

結石（歯石）の形成に減少効果を有するといわれる歯および口内予防生成物に適 用する活性物質に対し多数の八人が既に試験を行なった。

これに関連して既に広く研究さｈた一物質は、初めて歯石減少化合物としてＦＲ −Ａ　Ｉ、５１４，１９４号明細書に推奨されたエタン１−ヒドロキシ−１，１ −ジホスホンの活性物質を含有するねり歯磨きとして長期間市販きれる。

試験管内および生体内で強い結石減少効果を示す別のグループの物質にビロリン 酸テトラアルカリ塩、特にビロリン酸テトラナトリクムおよびビロリン酸テトラ カリウムである（　Ｗ、Ｗ、　Ｂｒ１ｎｅｒ　、　Ｍ、　Ｄ、Ｆｒａｎｃｉｓ。

Ｃａ１ｃ、Ｔｉ５ｓ、Ｒｅｓ、１１　（１９７３）　、　１０〜２２９゜ＥＰ− Ａ９７−４７６号明細ｉｌＦはこの科学刊行物の発見を使用し、基本組成（勿論 カルシクムイオンを遊離する化合物を含まない）にビロリン酸アル・カリ塩およ びテトラアルカリ塩倉含壱するｍｈ−よひ口円予防生成物を開示する。

臨床試験によれば、このタイプのねり歯磨きは約２６〜約３５％の歯石形成を平 均的に減少することができた（　Ｊ、　Ａｍｅｒ、　Ｄｅｎｚａｌ　Ａｓ５ｏｃ 、１１０　（１９８５）＋７３７〜７３８．およびＪ、　Ｄｅｎｚａｌ　Ｒｅｓ 、６４（１９８５）、１１５９〜１１６２参照）。

本発明の目的である、歯石の形成を減少し、エタン１−ヒドロキシ−１，１−ジ ホスホン酸および／又はビロリン酸ジアルカリ塩および／又はテトラアルカリ塩 を含有するね９歯磨きのがム予防効果の改良は、６−ビリゾルメタノールの塩を 添加することによシ達成できることが分った。

ベーターぎりジルカルビノールの名称で既知の６−ピリジルメタノールは、血液 流に対し刺激効果を有し、歯および口内予防生成物に強いがムラ防活性物質とし てその塩の形、特に酒石酸塩で使用する。

これらの物質の組み合せによりガム予防効果の改良は、歯科学の現在の見解によ れば結石およびがム疾患の発生間に全く関連がないので、達成できることは驚く べきことであり、予期しえないことである。

従って、利用できる多数の可能性のうち真の発ｑｔ選択し、きわめて限定した物 質のグループを選択することが必要であった。その別出願は実際に予期しない方 向で、相容性間ｍを生ぜずに有効性に駕くべぎ増加をもたらす結果となる。

本発明によるねり歯磨きのエタン１−ヒドロキシ−１，１−ジホスホン酸の割合 は、全組成物に対し計算して好ましくは約０．２〜２．０重量％、特に約０．５ 〜１．０重量％である。

塩、例えばＥＨＤＰのジおよびトリナ）ＩＪクム塩を使用する場合、計算は遊離 酸の割合で行なうことを意味する。

適当なビロリン酸アルカリ塩は、特にビロリン酸ジナトリウムおよびテトラナト リウム、およびテトラカリウムおよびこれらの混合物である。

本発明によるねシ歯磨きのこれらの化合物の割合はねり歯磨きの全組成物に関し 、ビロリン酸塩イオンで計算して約１〜５重量係、好ましくは２〜４、特に約２ ．５〜３．５重量％である。

好ましい方法によれば、ＥＨＤＰおよびビロリン酸塩の混合物も適用できる。

３−ピリジルメタノールは水浴性塩の形で使用することが好ましい。

多塩基性カルボン酸、特に（水素）酒石酸の塩は特に適するが、クエン酸塩、グ ルコン酸塩、乳酸塩、アスパラギン酸塩なども使用できる。

３−ピリジルメタノール塩の割合は遊離塩基で計算して全組成物の約０．０５〜 ０．５１童係である。

不発明によるねｐ面層きはかなりの童までカルシクムイオンを遊離する磨ぎ卸」 を含有しない。

従って、適当な暦き剤＃′ｉ特に沈降性シリカゲル、シリカキセロデルおよびハ イドロデルのような二酸化ケイ素の各種修正体、アルカリアルミニウムシリケー ト、例えば実験式Ｎａ　１２　（ＡＡ！０２）１２’（Ｓｉ０２）１２　・２７ 　Ｈ２Ｏを有する合成ナトリウムアルミニウムシリケートのようなゼオライトタ イプのもの、アルミナおよびアルミナ６水和物、不溶性メタホスフェート、実際 にカルシクムイオンを遊離しない合成および熱処理ビロリン酸カルシウム粉末で ある。

勿論上記物質による磨き剤の混合物、例えばα−アルミナ３水和物および／又は 不溶性アルカリメタホスフェートおよび合成ゼオライ）Ａの約１：１此の混合物 も使用できる。

本発明によるねり歯磨きの磨き剤の割合は全組成物の約２０〜６０ｉ１Ｅ量係で あることが好ましい。

ねり歯磨きに使用する通常の界面活性化合物を全組成物の約２．５１量係までの 量で適用できることは明らかである。

これらの合成界面活性剤は例えばアルキルサルフェート、アルキルエーテルサル フェート、オレフィンスルホネート、ナトリフムラフロイルずルコシネート又は 両性、非イオン又はカチオン活性化合物、又は例えばラフリン酸、ミリスチン酸 、バルミチン酸、ステアリン醗又は例えばココナツ油脂肪酸又はタロー脂肪酸な どのこれらの混合物のナトリクム塩のような６隊である。

本発明によるねシ歯磨きは通常ねり歯磨きに使用する通例的湿潤剤、グリセリン 、ジオール例えば１゜ａ−−ｔタンジオール又はｉ、２−７’ロパンジオール、 又ハソルビトール、マンニトール、又はキシリトールのような糖アルコールおよ び低分子量を有するポリグリコールを約１０〜３５３１Ｅｉｊｋ％の量で含有す る。

約０．２５〜約２．５１量係で通例含む好ましい増粘剤はカルボキシメチルセル ロースおよびそのアルカＩＪ　［特にナトリウムカルボキシメチルセルロース、 ヒドロキシメチルセルロースおよびヒドロキシセルロースのヨウナヒドロキシア ルキルセルロース、メチルセルロース、植物がム、例え°ばタラがカント、アラ ビアガム、カラヤがム、グアールがム、キサンタンガムおよびアイリツシュモス など、ポリアクリル酸のアミンおよびアルカリ塩のような合成多価電解質および 無機増粘剤、例えばコロイド性マグネシクムアルミニウムシリヶート又はシリカ である。

勿論、他の活性物質も本発明によるねシ薗磨ぎに使用できる。これらは周知の虫 面予防性弗化物であシ、純粋弗化物の濃度は全組成物の約０．０５〜１１［１％ 、特に０．１〜ｏ、ｓｘｔ％であるような量である。

適当な弗素化合物は特にモノフルオロリン酸の各複塩、例えばモノ−およびジフ ルオロリン酸す、トリヮム、カリウム、リテクム、カルシクム２よひアルミニウ ム、および別のイオン性弗化物、特にナトリウム、リチウム、カリウムのような 弗化アルカリ、弗化アンモニウム、弗化第一錫、弗化マンがン、弗化銅、弗化ジ ルコニウムおよび弗化アルミニクムおよびこれらの弗化物の混合物又は相互に、 および他の弗素化合物との付加生成物、例えばアルカリマンボン弗化物である。

本発明によるねり歯磨きに適用できるそれ以上の化合物はクロールへキシジン塩 、亜鉛および銅化合物、尿素、ヘキセチジン、ヘスペリシン、アラントイン、ア ズレンおよびアルキレンジアミノテトラ（メチレンホスフオン酸）などのような さらに結石形成を阻害し又は減少させる他の物質のような歯垢形成を阻害する活 性物質である。

本発明によるねり歯磨きの一一値は約４〜１０．好ましくは５．５〜９．０であ る。

ねり歯磨きに使用する大略の物質および歯科予防生成物の製造に通例必髪の化合 物および量は専門書［Ｃｏｓｍｅｚｉｃｓ−３ｃｉｅｎｃｅ　ａｎｄ　Ｔｅｃｈ ｎｏｌｏｇｙ　Ｊ　＋　２版、１咎、４２３〜５３３頁（１９７２）にＭ、　Ｓ 、　ＢａｌｓａｍおよびＥ、Ｓａｇａｒｉｎ　（参考のため引用）に示される。

次例は本発ＢＡを例示する。

ソルビトール　１０．００　（ｌ量％）グリセリン　５．［ｊＯ（ｋ倉％） メチルセルロース　０．８０　（重量％）ヒドロキシエチルセルロース　０．４ ０　（ｌｉｉ％）モノフルオロリン酸ナトリウム　０．７６　ＣＭ重量％弗化ナ トリウム　０．１１　（重量％）１　ラウリル硫酸ナトリウム　１．２０（ｍ景 ％）７レ一バ混合物　１．００（重量％） サッカリンナトリウム　ｉ、ｏｓ（ｉｉ％）コロイド性シリカ　０．５ＣＩ　（ 重量％）メチルｐ−とドロキシ安息香酸 ナトリウム　０．２５　（、ｉｉ％） ｌ−ピリジルメタノール水素酒 石酸塩　０．１５　（！量％） ＥＨＤＰ、　トリナトリウム塩　０．８５　（重量％）ピロリン酸テトラナトリ ウム　３．７５　（ｊｌｔＪｔ％）７ラントイン　０．２５　（３重量％）水　 １００．００（重量％）まで添加 例２ 沈降性シリカゲル　２３．５０　（創ｂ）シリカエアロデル　２．５０　（ＪＩ Ｌ量％）グリセリン　９．００（ｍ重量） ソルビトール　１７．５０（Ｊｌ重量％ラウリル硫酸ナトリウム　１．５０　（ ３ＩＵｔ％　）カルボキシメチルセルロース　１．２５（ｍ１％）弗化ナトリウ ム　１．２５（Ｊｕｎ％）フレーバ混合物　ｉ、ｉｏ（重量％） サッカリンナトリウム　０．０５　（重量％）ｆｌｐ酸ｉｆ４　・５Ｈ２００， ２５（重量％）へキセチゾン　０．０５　（重量％） メチルｐ−ヒドロキシ安息香酸 ナトリウム　０．２０　（重量％） ｎ−プロピルｐ−ヒドロキシ安 息香酸ナトリウム　０．１０１Ｆ量％）３−ピリジルメタノールタータ レート　０．２０　（！量％） ピロリン酸テトラナトリウム　３．１０　（３１Ｕｔ％）水　１００．００　（ Ｊｉ重量％）ｔでａｍ不溶性メタリン酸ナトリウム　３８．０００に量％）ソル ビトール　１３．００　（ｌｒ重量％コロイド性シリカ　２．８０　（創ｂ）ヒ ドロキシエチルセルロース　１．８０（１Ｎｍ％）メチルｐ−ヒドロキシベンゾ ニー）　０．１０　（Ｊａｉ１％）安息香酸　０．１０　（Ｊ＆１％） サッカリンナトリウム　０．２０　（ｍ１％）フレーバ混合物　１．１０　（ｋ ｊｉ％）脂肪アルコールポリグリコール エーテル　０．６０　（重量％） １　、２−　ｆ　ａｔ’：ンソオール４．［ＪＯ（：ｍ１％）二酸化チタン　０ ．８０　（重量％） Ｎ、Ｎ’、Ｎ’−）す（２−ヒドロキ シエチル）Ｎ−オクタデゾル１゜ ３−ジアミノプロパンジヒドロ フルオライド ３−ぎリジルメタノールジヒドロ デンサイトレート　０．２５　ＣＭ＊％）ＥＨＤＰ、　ｖナトＩ）　ラム塩１． ６０　（ｉｌｔ量％）水　１００．００（ｍ１％）”ｃ’ｉ加ポリメチルメタク リレート粉末　１５．００　（）Ｅ量％）（中間粒度１〜５μｍ） 熱処理β−−ロリン酸力ルシクム　１５．００　（３ｔｉ％）カルボキシメチル セルロースナト リクム　１．２０１Ｅ１％） ナトリウムラウリルザルコンネー ト　０．８０　（！［％） ラウリル硫酸ナトリウム　０．８０　（：１１％）モノフルオロリン酸ナトリウ ム　１．２０　（ｍ１％）サッカリンナトリウム　０．１０　Ｃ１１１％）フレ ーバ混合物１．１０　（ｍ１％） ３−ビリジルメタノールグルコネ ー　ト　０．３０　ＣＮ１％） ピロリン酸テトラナトリウム　３．２０　（ｌＬｊ１％）ＥＨＤＰ　、ジナトリ ウム塩　０．６０　（重量％）グリセリン　１０．００　（！貴％） ソルビトール　８．００　（！量％） 水　１　ＤＯ、ＤＯ（，１ｉｌＮ％　）　マチＩｆＳ７）０例５ シリカキ上ロケ９ル　２５．０ＯＣＭ重量％ンリカエアロゲル　２．８０１Ｅ量 ％）ソルビトール　３５．００　Ｃ’Ｍ量重量キサンタンがム　１．１０　（３ ［量％）弗化ナトリウム　０．３０　（：！ｒ重量％ＥＨＤＰ　、ジナトリウム 塩　０．８０　（重量％）ビロリン酸ジナトリウム　１．００（：！［量％）３ −ｖリゾルメタノールタータ レート　０．１０　ＣＴＬ量％） ビロリン酸テトラナトリクム　１．８０（ｊｉｆ量係）う２リル硫酸ナトリウム 　１．３０（Ｊｉ：童％）ナトリウムラウロイルずルコシ ネー　）　０．８０　（ｍ１％） フレーバ混合物　１．００（Ｊ［重％）サッカリンナトリウム　０．１０１ｉ％ ）メチルｐ−ヒドロキシ安息香酸 ナトリウム　０．３０　（ｊ［童％） 染料溶液　十分量 水　Ｉ　Ｌｌ（Ｊ　、［ＪＯ（＊ｔｔ％　）　！　Ｔｔｎｍ例６ 焼成β−ピロリン酸カルシウム　４５．００　（重量％）不溶性メタリン酸ナト リウム　ｉｓ、ｏｏ　＜重量％）グリセリン　５．５０　（ｍ景％） ソルビトール　１２．５０　ＣＭ重量％カルボキシメチルセルロースナト リウム　１．２０（ＪｉＵ量％） スルホリシノオレイン酸ナトリウム　０．８０　ＣＭＩｔ％）ラクリル硫酸ナト リウム　１．２０　（）Ｅｍ％）３−ビリゾルメタノールタータレ −ト　０．２５　（Ｎ量％） ビロリン酸テトラナトリウム　４．００　（！量％）ビロリン酸ジナトリウム　 １．２０（ｆＥｊｉ％）モノフルオロリン酸ナトリウム　１．１４　ＣＭ重量％ サッカリンナトリウム　０．１１　ＣＴＬ量％）フレーバ混合物　１．００（） ｆ量％）安息香酸ナトリウム　０．３０　（！量％）メチルｐ−ヒドロキシ安息 香酸 ナトリウム　０．１５　＜Ｎ量％） 水　１００．００（ｍｉ％）まで添加 国際調査報告 国際調査報告

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. １．基本的にカルシウムイオン遊離化合物を含まないわり歯磨きであって、 （ａ）全組成物に対し１〜５重量％（ピロリン酸塩イオンで計算して）の量のジ −および／又はテトラァルカリピロリン酸塩および／又は全組成物に対し０．２ 〜２．０重量％（遊離ホスホン酸で計算して）の量のエタン１−ヒドロキシ−１ ，１−ジホスホン酸および／又はその水溶性塩、および （ｂ）全組成物に対し０．０５〜０．５重量％（３−ピリジルメタノールで計算 して）の量の３−ピリジルメタノールの水浴性塩の組み合せを含有することを特 徴とする、上記基本的にカルシウムイオン遊離化合物を含まないねり歯磨き。
2. ２．３−ピリジルメタノールの酒石酸塩、クエン酸塩、グルコン酸塩、乳酸塩又 はアスパラギン酸塩を含有する、請求項１記載のねり歯磨き。