JPH0260642B2

JPH0260642B2 -

Info

Publication number: JPH0260642B2
Application number: JP2242281A
Authority: JP
Inventors: Nobumoto Chikasawa; Mitsuo Okamura; Akihiro Shindo
Original assignee: Maruho Co Ltd
Current assignee: Maruho Co Ltd
Priority date: 1981-02-17
Filing date: 1981-02-17
Publication date: 1990-12-17
Also published as: JPS57136511A

Description

【発明の詳細な説明】本発明はシリコーン油を高濃度に含有する軟膏
基剤の製造法に関する。

シリコーン油は、皮膚に対し非刺激的、非感作
的であつて、粘膜や眼の結膜に対する刺激も僅か
であり、経口摂取はもちろん、注射しても殆んど
毒性を示さないという薬理的な特徴に加えて、消
泡性、撥水性、被覆性、耐熱性、安定性及び粘度
の不変性など優れた物理、化学的な性質を有する
ため、これまでに化称品、軟膏基剤などへの応用
が試みられてきた。しかし、本品は一般に乳化が
困難であるため、相分離を起こし易い欠点があ
り、特にシリコーン油を高濃度に含有する製品で
は、この欠点が一層著しかつた。

以上の欠点を解決する一つの試みとしわ、既に
10余年前に特公昭45−2916号に係る高濃度シリコ
ーン油含有外用剤の製法が提案されている。この
既知発明では、シリコーン油として特にシリコー
ン油と相溶性を有する油性基剤を選択し、これと
該シリコーン油を溶解し、水溶性乳化剤を含む水
素を加え乳化させるものである。しかし、上記の
公告発明では、油層及び水層に添加する乳化剤の
量として、全量に対し夫々10〜30％及び２〜10％
が推奨されており（実施例１では18％及び３％、
実施例２では８〜５％）、このように乳化剤の量
が多ければ、外用剤として使用するのが困難とな
る。

しかるに、意外なことに、油性基剤、乳化剤、
及びこれと相溶性に持たないシリコーン油に水系
を加えて乳化させると、安定な乳化状態が得られ
るのみでなく、乳化剤の量も全量に対し２〜５％
という、前記公知法に比し遥かに少量で剤むこと
が発見された。

因みに、油性基剤と相溶性を有するシリコーン
油として、メチルフエニルポリシロキサン（信越
化学製KF56）のカタログによると、本品は有機
薬品類との相溶性に優れ、その他のシリコーン油
（KF96、KF92、KF69、KF99、KF961、KF965、
KF50、KF54等）と異り、エタノール、シクロヘ
キサノール、カルビトール（ジエチレングリコー
ル、モノエチルエーテル）、セロソルブ、流動パ
ラフイン、パラフインワツクス、氷酢酸以外の脂
肪酸及び動植物油にも常温で相溶性がある他、ジ
エチレンジグリコールステアレート及びメチルフ
タレートをも溶解することが知られているから、
この知見は予想外のことである。想像するに、上
のKF56のような油性基剤と相溶性のある基剤で
は、当該油性基剤との相溶により何等かの原因で
乳化剤の作用、効果が低下し、このため多量の乳
化剤の使用が必要とする考えられるが、今のとこ
ろその真因を断定することはできない。ともあ
れ、これまで乳化が困難であるとされていたシリ
コーン油が、本発明の手段より比較的少量の乳化
剤で安定に乳化されることは事実であり、この事
実は特記されるべきことである。

本発明の方法においては、油性基剤とこれと相
溶性を有しないシリコーン油に乳化剤を加えて分
散し、次いでこの分散系に水系を加え乳化を行
う。乳化時の温度は70〜80℃が普通である。香料
の添加が必要であれば品温が40〜45℃まで降下し
たとき行う。

パラフインワツクスのようなロウ類が添加され
た場合は、品温が40℃程度まで降下すると当該ロ
ウ類の結晶化が起こるので、冷後、ホモジナイザ
ーを通して結晶を破壊し、稠度を改善するのが望
ましい。

本発明における油性基剤としては、パルミチン
酸、ステアリン酸などの高級脂肪酸、セタノー
ル、ステアリルアルコールなどの高級脂肪族アル
コール、流動パラフイン、オゾケライト、セレシ
ンロウ、パラフインロウ、ミクロクリスタルロ
ウ、ワセリン、スクワレンなどの炭化水素、牛
脂、豚脂、アーモンド油、アポカード油、オリー
ブ油、カカオ脂、ゴマ油、メンジツ油、ヒマシ
油、パーム核油、ヤシ油、パーム油、木ロウ、ラ
ツカセイ油などの油脂類、ミツロウ、鯨ロウ、ラ
ノリン、キヤンデリラロウ、カルナウバロウなど
のロウ類、ジエチルフタレート、ジブチルフタレ
ートなどのエステル類が挙げられる。

これらの使用量は全量に対し10〜30％が適当で
ある。

次に乳化剤としては、特に親油性、親水性にこ
だわる必要はないが、外用剤として用いる目的に
は非イオン性のものが好ましい。具体的な例とし
ては、例えばポリオキシエチレン硬化ヒマシ油誘
導体、ポリオキシエチレンソルビタンモノステア
レートなどが挙げられる。好ましい添加量は全量
に対し２〜５％である。

本発明方法に利用されるシリコーン油は、上記
油性基剤に相溶性がないもの、特に流動パラフイ
ン、パラフインワツクス、氷酢酸以外の脂肪酸
類、動植物油などに相溶性のないものである。こ
のものは普通メチルポリオキシサンと呼ばれる下
記の一般構造式をもつ。

（CH₃）₃SiO〔（CH₃）₂SiO〕_oSi（CH₃）₃ （但し、ｎ＝３〜650）前述したKF96、KF92、KF69、KF99、
KF961、KF965、KF50、KF54などの油性基剤と
相溶性の乏しいメチルポリオキシロキサン類は一
般に発明目的に適する。これらのシリコーン油の
好適な添加量は全量に対し概ね20〜50％である。

本発明の方法により得られた軟膏基剤は、この
ように多量のシリコーン油を含有するにもかかわ
らず極めて安定であつて、40℃及び０℃で６ケ月
以上放置しても何等認めるような変化を生じな
い。

本発明に係る軟膏基剤は、そのままでもコール
ドクリームやフアンデーシヨンクリームとして又
はそれらの基剤として利用できるが、好ましく
は、さらに殺菌剤、ステロイド系ホルモン、ビタ
ミン類、消炎剤、紫外線遮断剤などを加えて軟膏
製品とする。

以下実施例を掲げ発明の実施態様を示すが、も
ちろんこれは例示であつて、発明精神の限定を意
味するものではない。

実施例１Ａシリコーン油（KF96） 38.00％ポリエチレングリコールステアレーテ 0.67％ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油誘導体 1.33％ステアリン酸 3.00％セタノール 7.50％ラウリル硫酸ナトリウム 0.50％Ｂプロピレングリコール 5.00％１，３−ブチレングリコール 7.00％水 37.00％以上Ａ、Ｂ各成分を別々に水浴上約75℃に加温
し、次いでＢをＡ中に徐々に加えながら冷却する
まで撹拌を続け、乳化を完成させる。得られた製
品はＯ／Ｗ型の滑らなクリーム状製品で、美麗な
光沢と優れた展延性を有する。

実施例２Ａシリコーン油（KF96） 20.00％ポリオキシエチレンセチルエーテル 2.00％ソルビタンモノステアレート 2.00％流動パラフイン 10.00％セタノール 4.00％パラフイン 7.50％Ｂグリセリン 3.00％水 51.50％以上Ａ、Ｂ各成分を実施例１に準じ乳化させて
Ｏ／Ｗ型クリーム状基剤を得た。この製品も実施
例１と同様に軟膏基剤として優れたものであつ
た。

Claims

【特許請求の範囲】

１シリコーン油をそれと相溶性を有しない油性
基剤と共に乳化剤を用いて分散させた後、該分散
物に水を加えて乳化を完成させることを特徴とす
るシリコーン油高濃度含有軟膏基剤の製造法。