JPH0260658B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0260658B2 JPH0260658B2 JP55151607A JP15160780A JPH0260658B2 JP H0260658 B2 JPH0260658 B2 JP H0260658B2 JP 55151607 A JP55151607 A JP 55151607A JP 15160780 A JP15160780 A JP 15160780A JP H0260658 B2 JPH0260658 B2 JP H0260658B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- acid
- stabilizing
- carpronium chloride
- alcohol
- cream
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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Landscapes
- Cosmetics (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Description
＜産業上の利用分野＞
本発明は生物活性の高いカルプロニウム・ハラ
イド、特にカルプロニウム・クロライドの安定化
方法に関する。 ＜従来の技術＞ カルプロニウム・クロライドの薬理作用に就い
ては本発明者及びその一門の多数の研究があり、
実際に臨床応用も試みられ、アクチナミン、フロ
ジンなどの商品名で市場にでている。その液性に
おける安定化法に関しては特開昭51−143616があ
る。 ＜発明が解決しようとする問題点＞ しかしこの方法にも不十分な点が多いばかりで
なく、一般にカルプロニウム・クロライドの安定
化には未解決の問題が多い状態であつた。 ＜問題点を解決するための手段＞ 本発明はカルプロニウム・クロライドの皮膚疾
患治療薬、化粧料などの応用を企図し、それと関
連して、該物質の安定化法の徹底的検討を行い、
個々の安定剤の発見、更にそれらの配合により安
定化の一層の促進をもたらすことに成功した。多
数の安定化剤の発見とその組合せによる安定化の
促進は、トニツク、乳液、クリーム等の化粧料の
品質の向上と主薬の安定化と云う一見矛盾するが
加き難問の解決にかくことのできないものであ
る。 ＜実施例＞ 例 １（比較例） カルプロニウム・クロライド（以下CCと略称
する）のPH−速度プロフイル 温度95℃１時間におけるCCの分解とPHの関係
を求め、型の如く、PH−速度プロフイルを描記
し、安定性の至適PHを求めた。CCの最大安定性
はほぼPH4.5以上5.5以下の範囲にある。 例 ２（比較例） アルコール類によるCCの安定化法 温度50℃の条件下で、１〜５％CCの水溶液に
種々の濃度でアルコール類を加え、CCの分解に
対する影響を検討し、多くのアルコールがCCの
加水分解速度をおくらすことを発見した。就中、
エチルアルコール、メチルアルコールは濃度に比
例して、CCの分解を防ぐ作用が認められた（表
１）。 プロピレングリコール、ポリエチレングリコー
ル400は共に30％で著名な影響を示した。この物
は共にクリーム基材にも用いられ、クリームに
CCを含有させる場合の基材として重要な安定剤
たりうる。
イド、特にカルプロニウム・クロライドの安定化
方法に関する。 ＜従来の技術＞ カルプロニウム・クロライドの薬理作用に就い
ては本発明者及びその一門の多数の研究があり、
実際に臨床応用も試みられ、アクチナミン、フロ
ジンなどの商品名で市場にでている。その液性に
おける安定化法に関しては特開昭51−143616があ
る。 ＜発明が解決しようとする問題点＞ しかしこの方法にも不十分な点が多いばかりで
なく、一般にカルプロニウム・クロライドの安定
化には未解決の問題が多い状態であつた。 ＜問題点を解決するための手段＞ 本発明はカルプロニウム・クロライドの皮膚疾
患治療薬、化粧料などの応用を企図し、それと関
連して、該物質の安定化法の徹底的検討を行い、
個々の安定剤の発見、更にそれらの配合により安
定化の一層の促進をもたらすことに成功した。多
数の安定化剤の発見とその組合せによる安定化の
促進は、トニツク、乳液、クリーム等の化粧料の
品質の向上と主薬の安定化と云う一見矛盾するが
加き難問の解決にかくことのできないものであ
る。 ＜実施例＞ 例 １（比較例） カルプロニウム・クロライド（以下CCと略称
する）のPH−速度プロフイル 温度95℃１時間におけるCCの分解とPHの関係
を求め、型の如く、PH−速度プロフイルを描記
し、安定性の至適PHを求めた。CCの最大安定性
はほぼPH4.5以上5.5以下の範囲にある。 例 ２（比較例） アルコール類によるCCの安定化法 温度50℃の条件下で、１〜５％CCの水溶液に
種々の濃度でアルコール類を加え、CCの分解に
対する影響を検討し、多くのアルコールがCCの
加水分解速度をおくらすことを発見した。就中、
エチルアルコール、メチルアルコールは濃度に比
例して、CCの分解を防ぐ作用が認められた（表
１）。 プロピレングリコール、ポリエチレングリコー
ル400は共に30％で著名な影響を示した。この物
は共にクリーム基材にも用いられ、クリームに
CCを含有させる場合の基材として重要な安定剤
たりうる。
【表】
【表】
種々の有機酸及びその塩について、50℃下で１
〜５％CC水溶液中の加水分解に対する影響を検
討した。乳酸、グルタミン酸などは特にCCの加
水分解を防ぎ、安定性に帰与することを発見し
た。表２に、その主なものについて記載した。 これらの酸のCC安定化作用は著明であるが、
必ずしも濃度が高い程、作用が良いわけではな
く、Ｍ／10〜Ｍ／20の濃度で特に安定化作用がよ
い。
〜５％CC水溶液中の加水分解に対する影響を検
討した。乳酸、グルタミン酸などは特にCCの加
水分解を防ぎ、安定性に帰与することを発見し
た。表２に、その主なものについて記載した。 これらの酸のCC安定化作用は著明であるが、
必ずしも濃度が高い程、作用が良いわけではな
く、Ｍ／10〜Ｍ／20の濃度で特に安定化作用がよ
い。
【表】
（実施例）
有機酸とアルコールの配合によるCC安定化作
用の促進 １〜５％CC溶液の安定化を有機酸とエチルア
ルコールとの配合によつて行つた成績は表３、表
４に、クエン酸緩衝液と種々のアルコール類との
配合、グルタミン酸ソーダとプロピレングリコー
ルとの配合による安定化は表５に総括した。
用の促進 １〜５％CC溶液の安定化を有機酸とエチルア
ルコールとの配合によつて行つた成績は表３、表
４に、クエン酸緩衝液と種々のアルコール類との
配合、グルタミン酸ソーダとプロピレングリコー
ルとの配合による安定化は表５に総括した。
【表】
【表】
【表】
例 ６（実施例）
クリームに含有されたCCの安定化法。
クリームに含有されたCCの安定化法も結局は
含水系のCCの安定化と同様であるが、酸性クリ
ームであること、この酸性がクエン酸、グルタミ
ン酸、乳酸等のCC安定化作用の強い有機酸であ
ること、エタノールなどのCC作用の強いアルコ
ールの使用を制限されるなどの新しい原理の採用
を強いられる。特に有機酸の使用が乳化の不安定
化をもたらすことが多く、有機酸と他の乳化剤な
どの成分の組合せが問題となる。 表６にはCC含有クリームの処方例を示した。
この処方によるクリームは50℃においてt10％＝
５ケ月であつた。 表６ CC含有酸性クリームの処方例 Ａ 油性成分 ミツロウ セタノール 流パラ ◎プロピレングリコール 親油性非イオン界面活性剤 Ｂ 水性成分 アミソフト 〇硼砂 〇硼酸又は他の酸 〇グルタミン酸（Ｍ／20）（＋パントテニルエ
チルエーテル２％）或はコハク酸Ｍ／20 〇PEG400 防腐剤 PH4.9に調製 乳化後冷却50℃でCC0.1〜1.0％、香料を入れ
る。 註 丸印はCC安定化のために入れられた成分 パントテニルエチルエーテルは加えても加え
なくともよい。
含水系のCCの安定化と同様であるが、酸性クリ
ームであること、この酸性がクエン酸、グルタミ
ン酸、乳酸等のCC安定化作用の強い有機酸であ
ること、エタノールなどのCC作用の強いアルコ
ールの使用を制限されるなどの新しい原理の採用
を強いられる。特に有機酸の使用が乳化の不安定
化をもたらすことが多く、有機酸と他の乳化剤な
どの成分の組合せが問題となる。 表６にはCC含有クリームの処方例を示した。
この処方によるクリームは50℃においてt10％＝
５ケ月であつた。 表６ CC含有酸性クリームの処方例 Ａ 油性成分 ミツロウ セタノール 流パラ ◎プロピレングリコール 親油性非イオン界面活性剤 Ｂ 水性成分 アミソフト 〇硼砂 〇硼酸又は他の酸 〇グルタミン酸（Ｍ／20）（＋パントテニルエ
チルエーテル２％）或はコハク酸Ｍ／20 〇PEG400 防腐剤 PH4.9に調製 乳化後冷却50℃でCC0.1〜1.0％、香料を入れ
る。 註 丸印はCC安定化のために入れられた成分 パントテニルエチルエーテルは加えても加え
なくともよい。
Claims (1)
- １ 含水投与型カルプロニウム・クロライドに対
して、乳酸、グルタミン酸、クエン酸およびそれ
らの酸の塩から選択される有機酸と、エチルアル
コール、グリセリン、エチレングリコール、プロ
ピレングリコール及びポリエチレングリコールか
ら選択されるアルコールとを配合することによつ
て、カルプロニウム・クロライドの加水分解を防
止することを特徴とする、含水投与型カルプロニ
ウム・クロライドの安定化方法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15160780A JPS5775952A (en) | 1980-10-29 | 1980-10-29 | Stabilization of calpuronium halide |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15160780A JPS5775952A (en) | 1980-10-29 | 1980-10-29 | Stabilization of calpuronium halide |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5775952A JPS5775952A (en) | 1982-05-12 |
| JPH0260658B2 true JPH0260658B2 (ja) | 1990-12-17 |
Family
ID=15522220
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15160780A Granted JPS5775952A (en) | 1980-10-29 | 1980-10-29 | Stabilization of calpuronium halide |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5775952A (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH01165507A (ja) * | 1987-12-21 | 1989-06-29 | Yakurigaku Chuo Kenkyusho:Kk | 高濃度塩化カルプロニウム配合組成物の安定化方法 |
| JP2009215323A (ja) * | 2004-06-09 | 2009-09-24 | Daiichi Sankyo Healthcare Co Ltd | 新規育毛用組成物 |
| JP2006022091A (ja) * | 2004-06-09 | 2006-01-26 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | 育毛用組成物 |
| JP7346838B2 (ja) * | 2018-02-21 | 2023-09-20 | 大正製薬株式会社 | 外用医薬組成物 |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS6056683B2 (ja) * | 1977-02-22 | 1985-12-11 | 第一製薬株式会社 | 安定化されたカルプロニウムクロライド配合剤 |
-
1980
- 1980-10-29 JP JP15160780A patent/JPS5775952A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5775952A (en) | 1982-05-12 |
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