JPH0276826A - 経口固形製剤 - Google Patents
経口固形製剤Info
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- JPH0276826A JPH0276826A JP16334689A JP16334689A JPH0276826A JP H0276826 A JPH0276826 A JP H0276826A JP 16334689 A JP16334689 A JP 16334689A JP 16334689 A JP16334689 A JP 16334689A JP H0276826 A JPH0276826 A JP H0276826A
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- Japan
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- granules
- menthol
- bitter taste
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
〈産業上の利用分野〉
本発明は、苦味を有する酸性の薬物、メントール及びア
ルカリ性物質を含有する経口用固形製剤に関する。
ルカリ性物質を含有する経口用固形製剤に関する。
〈従来の技術〉
苦味の強い薬物を含有する経口用製剤については、その
苦味を遮蔽する為種々検討されてきており、その例とし
ては、 １）フィルムコーティングを施した細粒又は顆
粒剤、２）熔融したロウ状物買に前記薬物を分散、固化
し破砕した細粒剤並びに３）砂糖、サッカリン、アスパ
ルテーム、グリチルレチン等の甘味料を配合した顆粒剤
９錠剤等の固形製剤をあげることがで台る。
苦味を遮蔽する為種々検討されてきており、その例とし
ては、 １）フィルムコーティングを施した細粒又は顆
粒剤、２）熔融したロウ状物買に前記薬物を分散、固化
し破砕した細粒剤並びに３）砂糖、サッカリン、アスパ
ルテーム、グリチルレチン等の甘味料を配合した顆粒剤
９錠剤等の固形製剤をあげることがで台る。
しかしながら、前記！）に示した製剤は崩壊しないこと
から砂を日中に含んだような異和感を有するという欠点
があった。又、２）に示した製剤は薬物の溶出性に関し
て殆ど配慮されておらず、苦味の遮蔽効果はあっても消
化管における溶出に劣り、生物学的利用率が低下すると
いう欠点があった。更に、３）に示した製剤は苦味の閾
値が著しく低いことから上記のような甘味料の使用によ
る遮蔽効果が充分ではないという欠点があった。
から砂を日中に含んだような異和感を有するという欠点
があった。又、２）に示した製剤は薬物の溶出性に関し
て殆ど配慮されておらず、苦味の遮蔽効果はあっても消
化管における溶出に劣り、生物学的利用率が低下すると
いう欠点があった。更に、３）に示した製剤は苦味の閾
値が著しく低いことから上記のような甘味料の使用によ
る遮蔽効果が充分ではないという欠点があった。
〈発明が解決しようとする問題点〉
本発明者等は、上記の如き欠点を解決すべく鋭意検討し
た結果１本発明を完成した。
た結果１本発明を完成した。
〈発明の構成〉
本発明は、苦味を有する酸性の薬物、メントール及びア
ルカリ性物質を含有する経口用固形製剤に関する。
ルカリ性物質を含有する経口用固形製剤に関する。
本発明にかかわる苦味を有する酸性の薬物としては、塩
酸セトラキサート、塩酸ヒドララジン。
酸セトラキサート、塩酸ヒドララジン。
塩酸パバベリン等をあげることができる０、又１本発明
にかかわるアルカリ性物質としては乾燥水酸化アルミニ
ウムゲル、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、合成ヒドロ
タルサイト、水酸ざヒマグネシウム、炭酸水素ナトリウ
ム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムの如き制酸剤、
クエン酸ナトリウム、クエン酸カリウム、酢酸ナトリウ
ム、第ニリン酸ナトリウムの如き有機塩基等を、好まし
くは合成ヒドロタルサイト、炭酸水素ナトリウム及びメ
タケイ酸アルミン酸マグネシウムをあげることができ、
これらは組合せて使用してもよい。更に９本発明にかか
わるメントールとしてはｄＪＺ−メントール、１−メン
トールを、好ましくは１−メントールをあげることがで
きる。
にかかわるアルカリ性物質としては乾燥水酸化アルミニ
ウムゲル、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、合成ヒドロ
タルサイト、水酸ざヒマグネシウム、炭酸水素ナトリウ
ム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムの如き制酸剤、
クエン酸ナトリウム、クエン酸カリウム、酢酸ナトリウ
ム、第ニリン酸ナトリウムの如き有機塩基等を、好まし
くは合成ヒドロタルサイト、炭酸水素ナトリウム及びメ
タケイ酸アルミン酸マグネシウムをあげることができ、
これらは組合せて使用してもよい。更に９本発明にかか
わるメントールとしてはｄＪＺ−メントール、１−メン
トールを、好ましくは１−メントールをあげることがで
きる。
本発明にかかわる経口用固形製剤としては顆粒剤、細粒
剤、散剤１錠剤、カプセル剤等を、好ましくは顆粒剤、
細粒剤をあげることができる。
剤、散剤１錠剤、カプセル剤等を、好ましくは顆粒剤、
細粒剤をあげることができる。
本発明にかかわる製剤中におけるアルカリ性物質の使用
量は前記薬物１重量部に対し通常０．１〜ｌＯ重量部、
好ましくは０．５〜５重量部であり。
量は前記薬物１重量部に対し通常０．１〜ｌＯ重量部、
好ましくは０．５〜５重量部であり。
又、メントールの使用量は製剤全量に対して通常０．０
２〜２Ｘ（重量比）、好ましくは０．０５〜Ｉｋ（重量
比）である。
２〜２Ｘ（重量比）、好ましくは０．０５〜Ｉｋ（重量
比）である。
次に本発明の製剤の製造法を説明する。まず。
顆粒剤を製するには、前記薬物が酸性であることから該
薬物及びアルカリ性物質を通常の顆粒の製造法に従い各
々別々の顆粒とし２次いで得られた二種類の顆粒をメン
トールの粉末、顆粒もしくは細粒と均一に混合すればよ
い。又、前記薬物及びメントールを含有する顆粒並びに
アルカリ性物質及びメントールからなる顆粒を製し、こ
れらを適宜均一に混合するか又は、これらの二顆粒を前
記の顆粒剤と組み合わせて均一に混合してもよい。
薬物及びアルカリ性物質を通常の顆粒の製造法に従い各
々別々の顆粒とし２次いで得られた二種類の顆粒をメン
トールの粉末、顆粒もしくは細粒と均一に混合すればよ
い。又、前記薬物及びメントールを含有する顆粒並びに
アルカリ性物質及びメントールからなる顆粒を製し、こ
れらを適宜均一に混合するか又は、これらの二顆粒を前
記の顆粒剤と組み合わせて均一に混合してもよい。
次に、細粒剤を製するには通常の細粒剤の製造法を用い
、前記の顆粒剤の製造法と同様に行えばよい、更に、カ
プセル剤又は錠剤を製するには前記のようにして製され
た顆粒剤又は細粒剤をカプセル内に充填するかもしくは
打錠すればよい。
、前記の顆粒剤の製造法と同様に行えばよい、更に、カ
プセル剤又は錠剤を製するには前記のようにして製され
た顆粒剤又は細粒剤をカプセル内に充填するかもしくは
打錠すればよい。
本発明の製剤は、上記三成分以外に乳糖、マンニット、
デンプン等の賦形剤、カルボキシメチルセルロースカル
シウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース等の崩
壊剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロース、ポリビニルアルコール等の結合
剤２着色剤。
デンプン等の賦形剤、カルボキシメチルセルロースカル
シウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース等の崩
壊剤、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロース、ポリビニルアルコール等の結合
剤２着色剤。
着香剤の如き添加剤を添加して製してもよい。
〈発明の効果〉
本発明の製剤は１本発明にかかわる薬物が有する苦味の
遮蔽効果及び服用性に優れ、且つ該薬物の生物学的利用
性についても従来の製剤に比べ何ら問題点を有するもの
ではない。
遮蔽効果及び服用性に優れ、且つ該薬物の生物学的利用
性についても従来の製剤に比べ何ら問題点を有するもの
ではない。
従って１本発明の製剤は苦味のない経口用固形製剤とし
て優れたものである。
て優れたものである。
以下１本発明を更に実施例及び試験例により説明するが
１本発明はこれに限定されるものではない。
１本発明はこれに限定されるものではない。
実施例１
〔顆粒Ａ〕
塩酸セトラキサート ５００ｇ結晶セルロ
ース ３００ｇトウモロコシデンプン
１９０ｇ（顆粒Ｂ） 合成ヒドロタルサイト ５００ｇ乳、＠ｌ
３５０ｇ トウモロコシデンプン １３５ｇヒドロキシ
プロピルセルロース １０ｇ小 計
１０００ｇ上記顆粒Ａの処方に従い塩酸
セトラキサート。
ース ３００ｇトウモロコシデンプン
１９０ｇ（顆粒Ｂ） 合成ヒドロタルサイト ５００ｇ乳、＠ｌ
３５０ｇ トウモロコシデンプン １３５ｇヒドロキシ
プロピルセルロース １０ｇ小 計
１０００ｇ上記顆粒Ａの処方に従い塩酸
セトラキサート。
結晶セルロース及びトウモロコシデンプンを用いて混合
し、これにヒドロキシプロピルセルロースのＩｎ水溶液
を加えて練合した後１円筒押出造粒機（畑鉄工所■）Ｉ
Ｇ−３０型）にて造粒し、さらに乾燥して顆粒Ａを製造
した。次に上記顆粒Ｂの処方に従い０合成ヒドロタルサ
イト、乳糖及びトウモロコシデンプンを用いて混合し、
これにヒドロキシプロピルセルロースのｌＯ＊水溶液を
加え１次いで１−メントールの６０９ｇエタノール水溶
液（１−メントールの濃度５＊）を加え練合した後１円
筒押出造粒機〔畑鉄工所■ＨＧ−３０型〕にて造粒し、
さらに乾燥して顆粒Ｂを製造した。製された顆粒Ａ及び
顆粒Ｂをｌ：１（重量比）の割合で混合して顆粒剤を製
造した。
し、これにヒドロキシプロピルセルロースのＩｎ水溶液
を加えて練合した後１円筒押出造粒機（畑鉄工所■）Ｉ
Ｇ−３０型）にて造粒し、さらに乾燥して顆粒Ａを製造
した。次に上記顆粒Ｂの処方に従い０合成ヒドロタルサ
イト、乳糖及びトウモロコシデンプンを用いて混合し、
これにヒドロキシプロピルセルロースのｌＯ＊水溶液を
加え１次いで１−メントールの６０９ｇエタノール水溶
液（１−メントールの濃度５＊）を加え練合した後１円
筒押出造粒機〔畑鉄工所■ＨＧ−３０型〕にて造粒し、
さらに乾燥して顆粒Ｂを製造した。製された顆粒Ａ及び
顆粒Ｂをｌ：１（重量比）の割合で混合して顆粒剤を製
造した。
実施例２
（顆粒Ａ〕
実施例１と同じ
（顆粒Ｃ）
合成ヒドロタルサイト ４００ｇ炭酸水素ナ
トリウム ３００ｇ乳糖 ２０
０ｇ トウモロコシデンプン ９０ｇヒドロキシ
プロピルセルロース １０ｇ小 計
１０１００Ｏ粉末Ｄ） １−メントール １０ｇ小 計
１００ｇ上記処方に従い、実
施例１と同様に造粒して。
トリウム ３００ｇ乳糖 ２０
０ｇ トウモロコシデンプン ９０ｇヒドロキシ
プロピルセルロース １０ｇ小 計
１０１００Ｏ粉末Ｄ） １−メントール １０ｇ小 計
１００ｇ上記処方に従い、実
施例１と同様に造粒して。
顆粒Ａを製造した。上記顆粒Ｃの処方に従い１合成ヒド
ロタルサイト、炭酸水素ナトリウム、乳糖及びトウモロ
コシデンプンを用いて混合し、これにヒドロキシプロピ
ルセルロースのＩＯＮ水溶液を加え練合した後０円筒押
出造粒機（畑鉄工所■ＨＧ−３０型］にて造粒し、さら
に乾燥して顆粒Ｃを製造した。該二顆粒及び粉末りをと
り１００：１００：５ （重量比）の割合で混合して顆
粒剤とした。
ロタルサイト、炭酸水素ナトリウム、乳糖及びトウモロ
コシデンプンを用いて混合し、これにヒドロキシプロピ
ルセルロースのＩＯＮ水溶液を加え練合した後０円筒押
出造粒機（畑鉄工所■ＨＧ−３０型］にて造粒し、さら
に乾燥して顆粒Ｃを製造した。該二顆粒及び粉末りをと
り１００：１００：５ （重量比）の割合で混合して顆
粒剤とした。
試験例１
塩酸セトラキサート又は塩酸ヒドララジン並びに１−メ
ントール及びアルカリ性物質の粉末を表１のＮｏ、■〜
■の重量比でそれぞれ混合した０次いで得られた混合粉
末並びに実施例！及び２の顆粒剤についてその苦味を官
能試験によって評価した。結果を表１に示した。
ントール及びアルカリ性物質の粉末を表１のＮｏ、■〜
■の重量比でそれぞれ混合した０次いで得られた混合粉
末並びに実施例！及び２の顆粒剤についてその苦味を官
能試験によって評価した。結果を表１に示した。
表！
注）官能試験結果の記号
×：強い苦味が感じられる。
Δ：苦味が感じられる。
○ 苦味が全く感じられない。
表１の結果から明らかなように２本発明の製剤は８主薬
が有する苦味の遮蔽効果に優れていることが確認された
。
が有する苦味の遮蔽効果に優れていることが確認された
。
Claims (1)
- 苦味を有する酸性の薬物、メントール及びアルカリ性物
質を含有する経口用固形製剤
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63-158269 | 1988-06-27 | ||
| JP15826988 | 1988-06-27 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0276826A true JPH0276826A (ja) | 1990-03-16 |
| JP2726498B2 JP2726498B2 (ja) | 1998-03-11 |
Family
ID=15667917
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1163346A Expired - Fee Related JP2726498B2 (ja) | 1988-06-27 | 1989-06-26 | 経口固形製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2726498B2 (ja) |
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1999016470A1 (fr) * | 1997-09-30 | 1999-04-08 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Preparation orale |
| WO2004096214A1 (en) * | 2003-04-28 | 2004-11-11 | Yuhan Corporation | A rapidly disintegrable composition for masking the bitter taste of ondansetron or a pharmaceutically acceptable salt thereof |
| JP2005289911A (ja) * | 2004-03-31 | 2005-10-20 | Kobayashi Pharmaceut Co Ltd | 植物抽出物を含有する粒剤の製造方法 |
| JP2006342189A (ja) * | 2006-09-28 | 2006-12-21 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 |
| JP2010174028A (ja) * | 2010-03-18 | 2010-08-12 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 |
| JP2013028647A (ja) * | 2012-11-06 | 2013-02-07 | Rohto Pharmaceutical Co Ltd | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 |
| JP2021107331A (ja) * | 2019-12-27 | 2021-07-29 | 小林製薬株式会社 | 内服用医薬組成物 |
-
1989
- 1989-06-26 JP JP1163346A patent/JP2726498B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1999016470A1 (fr) * | 1997-09-30 | 1999-04-08 | Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. | Preparation orale |
| WO2004096214A1 (en) * | 2003-04-28 | 2004-11-11 | Yuhan Corporation | A rapidly disintegrable composition for masking the bitter taste of ondansetron or a pharmaceutically acceptable salt thereof |
| JP2005289911A (ja) * | 2004-03-31 | 2005-10-20 | Kobayashi Pharmaceut Co Ltd | 植物抽出物を含有する粒剤の製造方法 |
| JP2006342189A (ja) * | 2006-09-28 | 2006-12-21 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 |
| JP2010174028A (ja) * | 2010-03-18 | 2010-08-12 | Rohto Pharmaceut Co Ltd | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 |
| JP2013028647A (ja) * | 2012-11-06 | 2013-02-07 | Rohto Pharmaceutical Co Ltd | 苦味を有する薬物を含有する口中溶解型又は咀嚼型固形内服医薬組成物 |
| JP2021107331A (ja) * | 2019-12-27 | 2021-07-29 | 小林製薬株式会社 | 内服用医薬組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2726498B2 (ja) | 1998-03-11 |
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