JPH0283316A - 徐放性錠剤 - Google Patents
徐放性錠剤Info
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- JPH0283316A JPH0283316A JP23535988A JP23535988A JPH0283316A JP H0283316 A JPH0283316 A JP H0283316A JP 23535988 A JP23535988 A JP 23535988A JP 23535988 A JP23535988 A JP 23535988A JP H0283316 A JPH0283316 A JP H0283316A
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- Japan
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- sustained
- water
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- coating
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- Pending
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
（産業上の利用分野）
本発明は、徐放性錠剤、とくには初期の薬物の放出を抑
制し、水あるいは消化液に接して、より早く安定なゲル
層を形成することのできる徐放性錠剤に関するものであ
る。
制し、水あるいは消化液に接して、より早く安定なゲル
層を形成することのできる徐放性錠剤に関するものであ
る。
（従来技術とその問題点）
従来、ヒドロゲル形成能のある水溶性高分子を用いた徐
放性錠剤は、薬物と水溶性高分子を混合し、必要に応じ
てその他の賦形剤を添加して打錠されたもので、容易に
薬物の徐放化が達成できる優れたものとして知られてい
る。このような錠剤の溶出特性を改善する方法として、
例えば、水溶性高分子として数平均分子量が５０，００
０以下のヒドロキシプロピルメチルセルロース ルボキシメチルセルロースナトリウム（ＣＭＣ−Ｎａ）
とを配合する方法（特開昭５８−１１０５１３号公報）
。
放性錠剤は、薬物と水溶性高分子を混合し、必要に応じ
てその他の賦形剤を添加して打錠されたもので、容易に
薬物の徐放化が達成できる優れたものとして知られてい
る。このような錠剤の溶出特性を改善する方法として、
例えば、水溶性高分子として数平均分子量が５０，００
０以下のヒドロキシプロピルメチルセルロース ルボキシメチルセルロースナトリウム（ＣＭＣ−Ｎａ）
とを配合する方法（特開昭５８−１１０５１３号公報）
。
数平均分子量が５０ 、 ０００以上のＨ Ｐ Ｍ Ｃ
とＣＭＣ−Ｎａとを配合する方法（特開昭５８−１７４
３１１号公報）、あるいは錠剤の組成中のｉ（Ｐ Ｍ
Ｃについて湿潤処理を施す方法（特開昭５２−１４５５
１４号公報）、ＨＰ ＭＣに界面活性剤を配合する方法
（特開昭６０−２１８３２９号公報）などが提案されて
いる。
とＣＭＣ−Ｎａとを配合する方法（特開昭５８−１７４
３１１号公報）、あるいは錠剤の組成中のｉ（Ｐ Ｍ
Ｃについて湿潤処理を施す方法（特開昭５２−１４５５
１４号公報）、ＨＰ ＭＣに界面活性剤を配合する方法
（特開昭６０−２１８３２９号公報）などが提案されて
いる。
（発明が解決しようとする課題）
しかしながら、これらはいずれも徐放性錠剤の処方か、
あるいはヒドロゲル形成能のある水溶性高分子としての
Ｈ１’ＭＣの処理方法に基づく徐放性錠剤の製造方法に
関してのもので、安定な薬物の濃度勾配のついたゲル層
を形成させはするが、それまでに多くの時間を要するた
め、錠剤服用後の初期の薬物の放出が早く、過剰に薬物
を溶出してしまうという欠点があった。
あるいはヒドロゲル形成能のある水溶性高分子としての
Ｈ１’ＭＣの処理方法に基づく徐放性錠剤の製造方法に
関してのもので、安定な薬物の濃度勾配のついたゲル層
を形成させはするが、それまでに多くの時間を要するた
め、錠剤服用後の初期の薬物の放出が早く、過剰に薬物
を溶出してしまうという欠点があった。
徐放性製剤は時間に対して一定比率で薬物を放出するも
のが望ましいが、従来の水溶性高分子を用いた徐放性錠
剤は薬物と水溶性高分子とを均一に混合して打錠したも
ののため、水あるいは消化液に接して表面に存在する過
剰な薬物を放出し安定なゲル層を形成するのに必要な時
間が１〜２時間であった。すなわち、薬物の放出挙動に
おいて初期の１〜２時間の溶出率は、それ以降の溶出率
と比べてずっと大きく、最初の１〜２時間で大勢が決ま
るという状態にあった。
のが望ましいが、従来の水溶性高分子を用いた徐放性錠
剤は薬物と水溶性高分子とを均一に混合して打錠したも
ののため、水あるいは消化液に接して表面に存在する過
剰な薬物を放出し安定なゲル層を形成するのに必要な時
間が１〜２時間であった。すなわち、薬物の放出挙動に
おいて初期の１〜２時間の溶出率は、それ以降の溶出率
と比べてずっと大きく、最初の１〜２時間で大勢が決ま
るという状態にあった。
とくに薬物の水溶性が大きい場合には、形成される薬物
の濃度勾配の認められるゲル層が厚くなり、安定なゲル
層を形成するまでの間、薬物が溶出液と接触し、溶解度
の小さい薬物と比べて、より多量に溶出してしまうので
、その適用範囲や処方が制約される欠点があった。また
逆に薬物の水溶性が小さい場合には、水溶性高分子とし
て高粘度のものを少量用いる処方が有利になるが、溶出
初期の錠剤表面の部分的な崩壊により溶出速度が早くな
る欠点があった。なお安定なゲル層の形成後は錠剤の調
製方法の影響が殆どなく一定した速度で薬物を放出する
。
の濃度勾配の認められるゲル層が厚くなり、安定なゲル
層を形成するまでの間、薬物が溶出液と接触し、溶解度
の小さい薬物と比べて、より多量に溶出してしまうので
、その適用範囲や処方が制約される欠点があった。また
逆に薬物の水溶性が小さい場合には、水溶性高分子とし
て高粘度のものを少量用いる処方が有利になるが、溶出
初期の錠剤表面の部分的な崩壊により溶出速度が早くな
る欠点があった。なお安定なゲル層の形成後は錠剤の調
製方法の影響が殆どなく一定した速度で薬物を放出する
。
本発明は、通常の水溶性高分子によるフィルムコーティ
ングに比へてコーティング量を多くすると、水溶性の高
い薬物の場合には安定したゲル層を形成するまでの時間
を短くし、より０次に近い放出特性を持たせることがで
きる、また水溶性の小さい薬物の場合には、核となる徐
放性薬剤がゆっくりと水に濡れるため、錠剤の部分的崩
壊が抑制されバラツキの小さい製剤が得られる、という
利点のあることに着目して達成されたものである。
ングに比へてコーティング量を多くすると、水溶性の高
い薬物の場合には安定したゲル層を形成するまでの時間
を短くし、より０次に近い放出特性を持たせることがで
きる、また水溶性の小さい薬物の場合には、核となる徐
放性薬剤がゆっくりと水に濡れるため、錠剤の部分的崩
壊が抑制されバラツキの小さい製剤が得られる、という
利点のあることに着目して達成されたものである。
したがって、本発明の目的は良好な放出特性を有する徐
放性錠剤を堤供するにある。
放性錠剤を堤供するにある。
（問題点を解決するための手段）
本発明による徐放性錠剤は、薬物とヒドロゲル形成能の
ある水溶性高分子を主体とする徐放性核剤に、水溶性高
分子をコーティングしてなるものとしたことを要旨とす
るものである。
ある水溶性高分子を主体とする徐放性核剤に、水溶性高
分子をコーティングしてなるものとしたことを要旨とす
るものである。
これをさらに詳細に説明すると、本発明において用いら
れる徐放性核剤はヒドロゲル形成能のある水溶性高分子
を薬物と共に均一に混合したものである。ここで使用さ
れるヒドロゲル形成能のある水溶性高分子としては、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルセルロース、およびメチルセルロースなどの１種また
は２種以上の組合せが挙げられる。薬物の種類としては
、水に対して比較的溶解性が小さいか、あるいは難溶性
のものが好ましく、例えばサリチルアミド、ナプロキセ
ン、テオフィリン、ペントキシフィリンなどが好適であ
る。
れる徐放性核剤はヒドロゲル形成能のある水溶性高分子
を薬物と共に均一に混合したものである。ここで使用さ
れるヒドロゲル形成能のある水溶性高分子としては、ヒ
ドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルセルロース、およびメチルセルロースなどの１種また
は２種以上の組合せが挙げられる。薬物の種類としては
、水に対して比較的溶解性が小さいか、あるいは難溶性
のものが好ましく、例えばサリチルアミド、ナプロキセ
ン、テオフィリン、ペントキシフィリンなどが好適であ
る。
徐放性核剤にコーチインタする水溶性高分子は、水に溶
けて粘性を発現するか、ヒドロゲルを形成するものひあ
ればよく、これには例えばヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセル
ロースなどのセルロース誘導体、ポリエチレングリコー
ル、ポリビニルピロリドン、およびポリビニルアルコー
ルなどの合成水溶性高分子などが挙げられ、これらは１
種または２種以上の組合せで使用される。これらの内で
は、コーティング剤として広く使われているセルロース
誘導体が好ましい。
けて粘性を発現するか、ヒドロゲルを形成するものひあ
ればよく、これには例えばヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセル
ロースなどのセルロース誘導体、ポリエチレングリコー
ル、ポリビニルピロリドン、およびポリビニルアルコー
ルなどの合成水溶性高分子などが挙げられ、これらは１
種または２種以上の組合せで使用される。これらの内で
は、コーティング剤として広く使われているセルロース
誘導体が好ましい。
コーティングは従来公知の方法でよく、コーティングパ
ン中でコーティング剤の水溶液あるいは有機溶剤溶液、
または水−有機溶剤溶液をスプレすればよい。なお、こ
れらのコーティング液には必要に応じてタルク、酸化チ
タン等の通常添加される添加剤を加えてもよい。
ン中でコーティング剤の水溶液あるいは有機溶剤溶液、
または水−有機溶剤溶液をスプレすればよい。なお、こ
れらのコーティング液には必要に応じてタルク、酸化チ
タン等の通常添加される添加剤を加えてもよい。
このときのコーティング量としては徐放性核剤に対して
５重量％以上が好ましい。これが５％未満では錠剤の初
期の崩壊を抑える効果が不充分となる。コーティング量
はコーティング時間などの制約の許される範囲でできる
だけ多いことが望ましい。
５重量％以上が好ましい。これが５％未満では錠剤の初
期の崩壊を抑える効果が不充分となる。コーティング量
はコーティング時間などの制約の許される範囲でできる
だけ多いことが望ましい。
以上のようにして得られた錠剤は、必要に応じて通常行
われるポリッシング等を施すことができる。
われるポリッシング等を施すことができる。
（実施例）
以ト、本発明の具体的態様を実施例および比較例により
説明するが、本発明はこの実施例に限定されるものでは
ない。なお各例中、部および％はすべで重量部および重
量％を表わす。
説明するが、本発明はこの実施例に限定されるものでは
ない。なお各例中、部および％はすべで重量部および重
量％を表わす。
実施例 １゜
（徐放性核剤の調ｌ２）
１錠当り、サリチルアミド（吉富製薬■製）を３００、
、ヒドロキシプロピルメチルセルロース９０Ｓ１ト１５
０００（信越化学工業■製、商品名＝２０℃における２
％水溶液の粘度が１４ 、７００ｃｐｓ）を５０■の割
合で均一に混合し、さらにステアリン酸マグネシウムを
１％混合し、 １０ｍｎ＋φの平型の杵を用いて打錠圧
２．５ｔで打錠した。
、ヒドロキシプロピルメチルセルロース９０Ｓ１ト１５
０００（信越化学工業■製、商品名＝２０℃における２
％水溶液の粘度が１４ 、７００ｃｐｓ）を５０■の割
合で均一に混合し、さらにステアリン酸マグネシウムを
１％混合し、 １０ｍｎ＋φの平型の杵を用いて打錠圧
２．５ｔで打錠した。
（コーティング液組成）
ヒドロキシプロピルメチルセルロースＴＣ−５５（信越
化学工業■製、商品名＝２０℃における２％水溶液の粘
度が１４．７ｃｐｓ） ・・・・・・５％精
製水 ・・・・・・９５％
上記組成のコーティング液を通気式のコーティング装置
を用いて一般のフィルムコーティングと同様にコーティ
ングした。コーティング量は徐放性核剤に対して２０％
とした。
化学工業■製、商品名＝２０℃における２％水溶液の粘
度が１４．７ｃｐｓ） ・・・・・・５％精
製水 ・・・・・・９５％
上記組成のコーティング液を通気式のコーティング装置
を用いて一般のフィルムコーティングと同様にコーティ
ングした。コーティング量は徐放性核剤に対して２０％
とした。
（結 果）
得られた錠剤について日本薬局方溶出試験法に基づいて
溶出試験を行った。
溶出試験を行った。
溶出液 第１液 ９００ｏ＋１ 錠剤１錠試験法 パ
ドル法（１００ｒρｍ） 温度 ３７℃ 溶出量はサリチルアミドの３００ｎｍの極大吸収により
測定した。結果を第１図に示した。
ドル法（１００ｒρｍ） 温度 ３７℃ 溶出量はサリチルアミドの３００ｎｍの極大吸収により
測定した。結果を第１図に示した。
実施例 ２゜
（徐放性核剤の調製）
前例と同一のものを使用した。
（コーティング液組成）
ヒドロキシプロピルセルロースＩＩＰｃ−ＬＰＧ（信越
化学工業■製、商品名：２０℃における２％水溶液の粘
度が７．４ｃρＳ） ・・・・・・５％精製水
・・・・・・９５％前例と
同様にして徐放性核剤に対して２０％コーティングした
。
化学工業■製、商品名：２０℃における２％水溶液の粘
度が７．４ｃρＳ） ・・・・・・５％精製水
・・・・・・９５％前例と
同様にして徐放性核剤に対して２０％コーティングした
。
（結 果）
前例と同一条件で溶出試験を行った。その結果を第１図
に示した。
に示した。
比較例 １゜
（コーティングしていない）実施例１で得られた徐放性
核剤について、前例と同様に溶出試験を行い、その結果
を第１図に示した。
核剤について、前例と同様に溶出試験を行い、その結果
を第１図に示した。
比較例 ２゜
実施例１において、コーティング量を徐放性核剤に対し
て２％とした他は同様にして徐放性錠剤を調製し、同様
の試験を行い、その結果を第１図に示した。
て２％とした他は同様にして徐放性錠剤を調製し、同様
の試験を行い、その結果を第１図に示した。
徐放性核剤（比較例１）および２％コーティング剤（比
較例２）では溶出試験開始と同時に部分的な錠剤の崩壊
が認められ、初期の溶出速度が大きくなったのに対して
、各実施例ではいずれも初期の崩壊は認められなかった
。本発明のコーティング錠剤では溶出特性が０次に一層
近くなり改善された。
較例２）では溶出試験開始と同時に部分的な錠剤の崩壊
が認められ、初期の溶出速度が大きくなったのに対して
、各実施例ではいずれも初期の崩壊は認められなかった
。本発明のコーティング錠剤では溶出特性が０次に一層
近くなり改善された。
（発明の効果）
本発明の徐放性錠剤によれば、
■水溶性の高い薬物の場合には、安定したゲル層を形成
するまでの時間が短く、より０次に近い放出特性を備え
る。
するまでの時間が短く、より０次に近い放出特性を備え
る。
■水溶性の小さい薬物の場合には、核となる徐放性薬剤
がゆっくりと水に濡れるため、錠剤の部分的崩壊が抑制
され、バラツキの小さい製剤となる、 という効果を奏する。
がゆっくりと水に濡れるため、錠剤の部分的崩壊が抑制
され、バラツキの小さい製剤となる、 という効果を奏する。
第１図は本発明の実施例１〜２および比較例１〜２にお
いて得られた被覆薬剤についての溶出量の測定結果を示
すもので１図において縦軸は溶出率、横軸は経過時「ｆ
■である。
いて得られた被覆薬剤についての溶出量の測定結果を示
すもので１図において縦軸は溶出率、横軸は経過時「ｆ
■である。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、薬物とヒドロゲル形成能のある水溶性高分子を主体
とする徐放性核剤に、水溶性高分子をコーティングして
なる徐放性錠剤。 ２、ヒドロゲル形成能のある水溶性高分子が、ヒドロキ
シプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセル
ロース、およびメチルセルロースから選ばれる１種また
は２種以上の組合せである請求項１記載の徐放性錠剤。 ３、水溶性高分子が、ヒドロキシプロピルメチルセルロ
ース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロー
ス、ポリエチレングリコール、ポリビニルピロリドン、
およびポリビニルアルコールから選ばれる１種または２
種以上の組合せである請求項１記載の徐放性錠剤。 ４、徐放性核剤に対する水溶性高分子のコーティング量
が、徐放性核剤の５重量％以上である請求項１記載の徐
放性錠剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23535988A JPH0283316A (ja) | 1988-09-20 | 1988-09-20 | 徐放性錠剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP23535988A JPH0283316A (ja) | 1988-09-20 | 1988-09-20 | 徐放性錠剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0283316A true JPH0283316A (ja) | 1990-03-23 |
Family
ID=16984919
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP23535988A Pending JPH0283316A (ja) | 1988-09-20 | 1988-09-20 | 徐放性錠剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0283316A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001010951A (ja) * | 1992-09-18 | 2001-01-16 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | ハイドロゲル徐放性製剤 |
| US6699503B1 (en) | 1992-09-18 | 2004-03-02 | Yamanuchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Hydrogel-forming sustained-release preparation |
| US8303987B2 (en) | 2001-04-11 | 2012-11-06 | Novartis Ag | Pharmaceutical compositions comprising fluvastatin |
| CN106074426A (zh) * | 2016-06-23 | 2016-11-09 | 南京华宽信息咨询中心 | 一种治疗支气管哮喘的茶碱缓释片及其制备方法 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63215620A (ja) * | 1987-03-03 | 1988-09-08 | Nippon Soda Co Ltd | 徐放性製剤 |
-
1988
- 1988-09-20 JP JP23535988A patent/JPH0283316A/ja active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63215620A (ja) * | 1987-03-03 | 1988-09-08 | Nippon Soda Co Ltd | 徐放性製剤 |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001010951A (ja) * | 1992-09-18 | 2001-01-16 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | ハイドロゲル徐放性製剤 |
| US6699503B1 (en) | 1992-09-18 | 2004-03-02 | Yamanuchi Pharmaceutical Co., Ltd. | Hydrogel-forming sustained-release preparation |
| US8303987B2 (en) | 2001-04-11 | 2012-11-06 | Novartis Ag | Pharmaceutical compositions comprising fluvastatin |
| CN106074426A (zh) * | 2016-06-23 | 2016-11-09 | 南京华宽信息咨询中心 | 一种治疗支气管哮喘的茶碱缓释片及其制备方法 |
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