JPH03120228A - 経口剤用基剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （産業上の利用分野） 本発明は、持続性経口剤用基剤に関し、より詳細には、
トリオクタヘドラル型スメクタイト族の合成フィロケイ
酸マジネシウム・カリウムの基本構造の層間に有機カチ
オンの形で薬品有効成分を組込むことにより、薬品有効
成分が消化液中の酸乃至酸アニオンにより徐々に放出さ
れる持続性経口剤用基剤に関する。

（従来の技術） 従来、持続性経口剤としては、硬ゼラチンカプセルの中
に脂肪膜のコーティングにより放出時間を調整した顆粒
を数種充填したもの（スミス、クラインアンドフレンチ
社５ｐａｎｓｕｌｅ（！’　）や、内核と外層を有する
親子錠で、消化管内で外層は溶解し、内核は、表面から
徐々に侵食されるものや、薬物をマイクロカプセルで被
い、マイクロカプセルの膜を通って薬物が徐々に放出さ
れるものなどが知られている。

更に１本願発明者は先の出願である特願昭６３−１７３
９８１において、合成層状粘土鉱物のスチブンサイト型
フィロケイ酸マグネシウム・ナトリウムを基剤とし、そ
の層間に有機カチオンの形で組込まれた薬品有効成分と
から成る持続性経口剤を提案した。

（発明が解決すべき問題点） しかしながら、従来の持続性経口剤は、いずれも、薬の
形状が錠剤またはカプセルがほとんどであり、またその
製造に際しても通常の薬品に比して複雑であるという問
題点を有していた。

また、従来の持続性経口剤は、主として経口投与された
時からの経過時間を基準として、薬品の有効成分が放出
されるように形成されており、必ずしも目的とする器官
で有効成分が持続的に放出されるとは限らないという問
題点をも有していた。

更に１合成層状粘土鉱物を基剤とする従来の持続性経口
剤においても、その基剤が単純成分で、純粋であり、高
純度であっても、いまだ人体に対して十分に満足される
ものではない。

従って本発明の目的は、消化器中で薬品有効成分の徐放
性を有し、薬効の持続性に優れていると共に、矯味、矯
臭性を有し且つ任意の剤形で使用し得て、しかも基剤の
金属成分が実質上マグネシウム、ケイ素及びカリウムの
みから成り、他の金属成分を含有しないことから１人体
に対し十分に安全で満足される合成フィロケイ酸塩から
成る持続性経口剤基剤を提供するにある。

（問題点を解決するための手段） 本発明によれば、金属成分が実質上マグネシウム、ケイ
素及びカリウムのみから成る合成フィロケイ酸塩であっ
て、それ自体公知の薬品有効成分を有機カチオンの形で
層間に組込むための無機化合物製経口剤用基剤であって
、該基剤がトリオクタヘドラル型スメクタイトに特有の
Ｘ線回折像と２０ミリ当量／　１００　ｇ以上の陽イオ
ン交換容量とを有するフィロケイ酸マグネシウム・カリ
ウムであることを特徴とする経口剤用基剤が提供される
。

本発明による合成フィロケイ酸マグネシウム・カリウム
は理想的には、実質上、下記式％式％（１） 式中、ｙは０乃至０．２の数であり、Ｘは式２ｙ≧Ｘ≧
ｙを満足する数であり、ｎはゼロよりも大きい数である
。

で表わされる組成を有する。

（作用） 本発明の経口剤用基剤は金属成分が実質上マグネシウム
、カリウム及びケイ素のみから成るトリオクタヘドラル
型スメクタイト族フィロケイ酸マジネシウム・カリウム
（以下単に合成フィロケイ酸塩と呼ぶ）であることが特
徴である。

このフィロケイ酸塩の酸化物重量基準の化学組成は一般
に、ＭｇＯが２０乃至３５％、に２０が１乃至１５％、
　Ｓｉｎｇが５０乃至６５％、灼熱減量が５乃至１５％
である。このフィロケイ酸塩は、−般に２０ミリ当量／
ｌ　００ｇ以上、特に３０乃至１００ミリ当量／　１０
０　ｇの陽イオン交換容量を示す、この陽イオン交換容
量は、フィロケイ酸塩中に組込まれたカリウム量にほぼ
匹敵することから１本発明のフィロケイ酸塩においては
、カリウム分は実質上基本層間に存在することを物語っ
ている。

トリオクタヘドラル型スメクタイト族粘土鉱物は、二価
金ＩＥ（例えばＭｇ）の酸化物から成る８面体層を二層
のシリカ４面体層でサンドイッチした三層構造を基本層
単位とした積層構造から成るが、８面体層中のマグネシ
ウムの一部が空位（空隙）となっており、その電荷不足
を補うために、カリウムが層間に存在している。

このフィロケイ酸マグネシウムは、理想的には式 ％式％（ ｙ、ｘ、ｎは前述した意味を有する、 で表わされる。上記式（２）において、層間に存在する
カリウムの量Ｘを、２ｙ≧Ｘ≧ｙと規定しているのは、
８面体層中のマグネシウム空位の部分にはプロトン（Ｈ
ｏ）が存在している場合があり、全空位にプロトンが存
在すると、ｘ＝ｙ、全空位にプロトンが存在しない場合
にはｙ＝２ｘで電荷のバランスが保たれることによる。

尚１式（１）から導かれる理想的なイオン交換容量と実
測されるイオン交換容量とが厳密には一致せず、実測値
の方が大きい値を示すのは、このフィロケイ酸塩にはイ
オン結合以外に付着によるカリウム成分が存在するため
と思われる。

また更にはこの合成フィロケイ酸塩は実質１全てのカリ
ウム成分が層間に存在する点において。

いわゆる同系のナトリウム型フィロケイ酸塩であるスチ
ブンサイトとは化学構造上顕著に相違している。

このにイオンは有機カチオンに対しイオン交換性を有し
ており、薬品有効成分は有機カチオンの形で積層層間に
容易に組込まれる。

本発明の基剤を用いた持続性経口剤を図式的に示す第１
図において、基剤Ｂは５１０４四面体層Ｓ、Ｍｇ　ｆＫ
Ｉ　Ｏｓ八へ体層Ｍ及び５１０４四面体層Ｓの三層構造
から成り、この基本三層構造間に薬品有効成分りがカチ
オンの形で組込まれている。この持続性経口剤が胃液中
に投与されると薬品有効成分りの一部が塩素イオンとの
反応で可溶化されて溶出すると共に基本三層構造自体も
塩酸と反応して非晶質シリカ、塩化マグネシウム及び塩
化カリウムの形に分解され、その結果としてすべての薬
品有効成分りが胃液中に溶出する。この基本三層構造と
塩酸との反応は、基本三層構造の結晶の大きさにも依存
するが一般に数時間にわたって徐々に進行するので、薬
品有効成分の放出も数時間にわたって徐々に行われる。

このため本発明の基剤を用いた持続性経口剤によると、
−回の経口投与で持続した薬効が得られると共に薬品有
効成分が一挙に溶出する場合に生ずるショックや胃の損
傷を生ずることがないという利点が得られる。また基剤
として使用される成分は、従来賦形剤、被覆剤、滑沢剤
等として広（使用されているケイ酸マグネシウムの一部
がカリウムで置換されたものであることから、実質上無
害でしかも薬品投与時の胃の損傷を軽減する作用を示す
。

（発明の好適態様） 本発明の基剤であるフィロケイ酸マグネシウム・カリウ
ムは、塩基性炭酸マグネシウムと、ケイ酸カリウム又は
非晶質シリカ及び水酸化カリウムの組合せとを含有する
水性混合物を水熱処理に賦することにより得られる。

マグネシウム原料として塩基性炭酸マグネシウムを選択
することにより、フィロケイ酸塩の合成が可能となり、
更に高収率及び高純度での製造が可能となる。塩基性炭
酸マグネシウムとしては、任意のものを使用し得るが、
炭酸マグネシウムや、水酸化マグネシウム或いはこれら
の混合物を使用したのではフィロケイ酸マグネシウム・
カリウムの高収率及び高純度での製造は期待できない、
塩基性炭酸マグネシウムとしては、ハイドロマグネサイ
トを使用するのが特に望ましく、このものは下記式 ％式％（２） で示される化学組成と、　ＡＳＴＭ　　Ｎｏ２５−５１
３に帰属されるＸ線回折像とを有する。

Ｓｉ及びに成分原料としては、ケイ酸カリウム水溶液が
有利に使用されるが、非晶質シリカ或いはケイ酸カリウ
ムと水酸化カリウムとの組合せを使用することもできる
。ケイ酸カリウムとしては式％式％（３１ 式中、ｎはｌ乃至５の数、特に２．０乃至４．５の数で
ある。

のケイ酸カリウムが使用される。また、非晶質シリカと
しては、シリカのヒドロシル、ヒドロゲル、キセロゲル
や、湿式性非晶質シリカ或いは気相法非晶質シリカ等が
使用される。

塩基性炭酸マグネシウムとケイ酸カリウム或いは非晶質
シリカ及び水酸化カリウムとの使用割合いは、マグネシ
ウム分とケイ酸分とが実質上Ｍｇ：Ｓｉの原子比で３ニ
ア乃至６：４の化学量論的量で用いるのがよく、またカ
リウム分は化学量論酌量以上に用いるのがよい、ケイ酸
カリウムを使用するときには、格別の水酸化カリウムを
添加しなくともカリウム分が系中に過剰に存在すること
になる。

水熱反応に先立って、・用いる原料を可及的に均一に混
合させて、均質化した水性スラリーを形成させることが
、収率及び純度向上の見地から望ましい、この均質混合
は強剪断攪拌下に行なうのがよく、この目的に、高速剪
断ミキサー、ボールミル、サンドミル、コロイドミル、
超音波照射等を用いることができる。水性混合物中の固
形分濃度は、一般に１乃至３０重量％、特に５乃至１５
重量％の範囲内にあることが望ましい。

この混合物をオートクレーブに仕込み、水熱処理を行な
う、水熱処理条件は、比較的温和な条件であってよく１
例えば１００乃至３００℃、特に１５０乃至２００℃の
温度で、０乃至１００ｋｇ／ｃｍ”（ゲージ）、特に６
乃至４０　ｋｇ／ｃｍ”Ｇの圧力下に行なうのがよい１
反応時間は一般に０．５乃至２０時間のオーダーで十分
である６反応により得られる合成フィロケイ酸マグネシ
ウム・カリウムは母液から固−液分離し、水洗し、乾燥
して製品とする。

本発明に用いる合成フィロケイ酸マグネシウム・カリウ
ムは、既に述べた通り、基本層間にイオン半径の大きい
にイオンを含有しており、前述した範囲のイオン交換容
量を有する。このため、この合成フィロケイ酸マグネシ
ウム・カリウムは、種々のカチオン類に対するイオン交
換剤或いはカチオン性物質に対するイオン的吸着剤とし
ての機能を有しているので、後述するような薬品の有効
成分を有機カチオンの形で１層間に位置している交換性
のに原子と交換しその結果、薬品の有効成分がこの合成
フィロケイ酸塩に取込まれるのである。

また、この合成フィロケイ酸塩は、Ｘ線回折法で求めて
、一般にｌＯ乃至３０ｎ−１特にｌＯ乃至１７ｎ■の結
晶子粒径を有する。このように結晶子粒径が小さく、シ
かも微細な層状化合物としての特性を有することに関連
して、このフィロケイ酸塩のＢＥＴ比表面積は一般に１
００乃至６００ｍ″７ｇ、特に３５０乃至６００が７ｇ
と大きい、この特徴により、この合成フィロケイ酸塩は
１色素類や、右奥成分等に対する吸着剤としての機能を
も有する。

１＆瓜分 本発明に用いられる薬品成分としでは、有効成分が有機
カチオンの形で存在するものであり。

般に塩酸塩、奥酸塩、硫酸塩等の酸付加塩の形で存在す
る。その適当な例は、これに限定されないが次の通りで
ある。

中枢神経系用薬 塩酸クロシブロマジン、塩酸チオリダジン、塩酸イミブ
ラミン、塩酸アミトリブチリン。

抹梢神経系用薬 臭化水素酸スコポラミン、臭化メチルベナクチジン、塩
酸ババペリン、塩酸トリへキシフェニジル。

アレルギー剤薬（抗ヒスタミン剤） 塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミ
ン、塩酸シブ口へブタジン、酒石酸アリメアジン、塩酸
プロメタシン、 循環器官剤薬 塩酸エチレフリン、塩酸プロ力インアミド、ＷＭ酸キニ
ジン、塩酸プロプラノロール、硫酸グアネチジン、塩酸
ヒドララジン、硝酸インソルビド、乳酸プレニラミン、
塩酸ベラパミル。

呼吸器官用薬 臭化水素酸デキストロメトルファン、塩酸アンプロキソ
ール、塩酸エフェドリン、ｄｌ−塩酸メチルエフェドリ
ン、 消化器官用薬 塩化ベルベリン、硫酸アトロビン、 代謝性医薬品 塩酸ピリドキシン、塩酸ヒドロキソコバラミン。

抗生物質 硫酸カナマイシン、硫酸フラジオマイシン、塩酸オキシ
テトラサイクリン、塩酸リンコマイシン、硫酸ポリキシ
ンＢ 上記薬品有効成分は１合成フィロケイ酸塩当り０、Ｏｌ
乃至５０ｗｔ％、特に０．１乃至１０ｗｔ％の範匣で含
有させることができ、薬品有効成分の速効性をも必要と
する場合には、薬品有効成分の一部が層間化合物以外の
遊離の形で含有されていてもよい。

また合成フィロケイ酸塩の層間に組込む薬品有効成分は
、単独の成分に限定されず配合禁忌とならない範囲で複
数の有効成分を組込んでも同等差支えない。

１Ｌ方羞 本発明の基剤を用いた持続性経口剤の製造方法は、基剤
としての合成フィロケイ酸塩粉末を０．１乃至１０ｗｔ
％の濃度で水に分散させ、高剪断の分散機により膨潤さ
せたものに、使用する薬品によっても異なるが一般に薬
品成分の０．Ｏｌ乃至１０ｗｔ％水溶液を加えて２０乃
至１００℃でｌ乃至５時間攪拌することにより、合成フ
ィロケイ酸塩の層間に薬品成分が有機カチオンの形で組
込まれる。この有機カチオンが組込まれた合成フィロケ
イ酸塩は、膨潤性が失われ沈降するので、これを遠心分
離や濾過等の分離操作に付して、水分を除去し、乾燥す
ることにより持続性経口剤を得ることができる。

上記方法は、−例でありこれ以外にも１例えば、合成フ
ィロケイ酸塩は分散液でなくスラリー状で用いることも
できるし、薬品成分は水溶液でなく粉末のまま加えても
、本発明の基剤の優れた効果を損なうことなく、持続性
経口剤を得ることができる。

添加図面第２図は１合成フィロケイ酸塩のＸ線回折図で
あり、第３図は、実施例１により、塩化ベルベリンを合
成フィロケイ酸塩の層間に組込んだ持続性経口剤のＸａ
回折像である。

これらのＸ＠回折像の比較から、合成フィロケイ酸塩の
面指数［００１］はスメクタイトに共通する性質として
９〜１１人の面間隔であり、ピーク強度は弱い、一方５
本発明のベルベリン含有持続性経口剤においては１面指
数［００１］の間隔が増大しており、且つピーク強度が
明瞭であることから、層間に有機カチオンが導入されて
いることが明らかである。

役豆韮 本発明の基剤を用いた持続性経口剤は、それ自体公知の
剤形、例えばカプセル剤、顆粒剤、火剤、散剤、錠剤、
トローチ剤等の固体経口投与剤、シロップ剤、懸濁剤、
乳剤等の液体経口投与剤の形で経口投与できる。勿論、
製剤に際しては、それ自体公知の添加剤、賦形剤、結合
剤、粘稠剤、滑沢剤、崩壊剤、湿潤剤、溶剤、溶解補助
剤、界面活性剤、乳化剤、懸濁剤、安定剤、保存剤、着
色剤、甘味剤、芳香剤、等張化剤、緩衝剤の一種または
二種以上を配合することができる。

経口投与量は、薬品有効成分の種類によっても著しく相
違するが、薬品有効成分が一般に投与されているそれ自
体゛公知の投与量が投与されるように投与されればよい
。

（発明の効果） 本発明のフィロケイ酸マグネシウム・カリウムを基剤と
する経口剤は、薬品の有効成分が、基剤の層間に化学的
に担持されているので、消化液等のアニオン成分によら
なければほとんど放出されず、優れた持続性が発揮され
る。

更に用いる基剤は、金属成分がマグネシウム。

カリウム及びケイ素のみから成り、しかも有害なアニオ
ン成分を含まず、人体に対して無害な成分から成り、不
純物が少なく、薬品の担持量も天然品を用いるのに比し
て優れているので少量で有効成分の多いものを得ること
ができる。更にまた粉末形状で得ることができ自由な形
状に成型することも可能である。

実施例１ マグネシウム、シリカ及びカリウム成分の原料にそれぞ
れ市販の塩基性炭酸マグネシウム、ケイ酸カリウムを用
いて、下記の方法で本発明による合成フィロケイ酸塩で
あるフィロケイ酸マグネシウム・カリウム粘土鉱物を合
成した。

市販塩基竹炭、酸マグネシウム３０　ｇ　ｌＭｇＯとし
て１２．１ｇ）と、ケイ酸カリウム水溶液１３７ｇ（に
ＯＨとして７．８　ｇ、　５ｉｆｔとして２６．７ｇ）
とを７５０＋＋＋１の水に加え、充分撹拌してから、内
容Ｈ！ＩＩｌのオートクレーブに入れた。撹拌しながら
１７０℃で５時間水熱処理をした。途中発生した気体を
待時排気した０反応終了後、放冷してから内容物を取り
出し、濾過、乾燥し、５２ｇの生成物を得た。

この生成物をサンプルミルで粉砕して得られた粉末の白
色度は、　９２．５％であった。Ｒイオン交換容量（Ｃ
，Ｅ、Ｃ）は０．４５ｍｅｑ／ｇで、ＢＥＴ比表面積は
３７５　ｒａ”７ｇであり、ｂ軸方向結晶子サイズは、
　１６．Ｏｎｍであった。

次いでこの基剤としての合成フィロケイ酸塩粉末５．０
ｇを蒸留水５００會１に分散させ、５０℃の温度で加熱
撹拌し、膨潤させる。これに塩化ベルベリン０．５ｇを
加えて、さらに３時間、９０℃で加熱撹拌する。減圧下
９０℃で水を留去して黄色固形物を得、これを乳鉢で粉
砕し３２５メツシユ以下の粉末とし、本発明による製剤
を得た。

この製剤は、塩化ベルベリン特有の苦みが感じられなか
った。更に図４に示す持続性試験の結果から、この製剤
は、時間が経つに連れて塩化ベルベリンの人工胃液への
放出量が増すことから経口剤として投与した場合に、薬
品有効成分が持続性のある作用効果を示すことが理解さ
れる。

な右本発明で用いた各種の試験方法を下記に示す。

１、Ｘ線回折 理学電気■製４０３ＳＡｌ型Ｘ線回折装置を用いて、１
０５℃で乾燥した試料粉末を下記の条件で測定した。

ａ、Ｘ線回折の条件 ターゲット　　　　　　　　Ｃｕ フィルター　　　　　　　　　Ｎｉ 検出器 電圧 電流 カウント・フルスケール 時定数 走査速度 チャート速度 放射角 スリット中 照角 Ｃ ０ＫＶＰ ２０＋ａＡ ４０００Ｃ／３ ５ｅｃ １　＠　／ｍｉ口 ｌ　ｃｍ／ｗｉｎ １／６゜ ０．３ｍ■ ６゜ 面間隔（ｄ）は、半価幅の中点から求めた回折角度（２
θ）から下記式によって算出した。

λ ｄ　＝　　（−）　　５ｉｎ−’　　（θ）ま ただしえはＸ線波長１．５４２人 ２、ＢＥＴ比表面積 自動ＢＥＴ（比表面１）測定袋ｆｉｔ　ＩｃＡＲＬＯＥ
ＲＢＡ社製５ｏｒｐｔｏｓａｔｉｃ　５ｅｒｉｅｓ　ｌ
１ｌ（１０７により測定した。

３、持続性試験 製剤０．２０ｇ秤り取り、温度を３７℃一定に調節した
人工胃液［（“第１１改正日本薬局方−９９０、１１９
８３１］広川用店記載の試験液第１液１００■ｌ中に入
れる。電磁撹拌下、所定時間経過後の溶液をｌ１０ｌ１
の石英セルにサンプリングし１日本分光■製ＵＶｆｎＥ
Ｃ６５Ｇ型分光光度計を用いて表１に示した測定条件で
製剤から人工胃液中へ放出された薬品有効成分の濃度を
測定する。

４、陽イオン交換容量（Ｃ，Ｅ、Ｃ） 日本鋳物協会、東海支部、無機砂型研究部会発行の試験
方法ＴＩＫＳ−４１３に準拠した。

実施例２ 実施例１において原料のケイ酸カリウムのシリン分の一
部を市販のシリカヒドロゲルを用いた以外に実施例１と
同様にして本発明による合成フィロケイ酸塩を合成した
。

市販塩基性炭酸マグネシウム１．２０ｋｇ　（ＭｇＯと
して０、４９ｋｇ）と、ケイ酸カリウム水溶液１．５０
ｋｇ（Ｓｉｎ友として０．２８ｋｇ、水酸化カリウム０
．１６ｋｇ）　とを１６２の水に加え、充分撹拌混合す
る。この液に、シリカヒドロゲＪＬｚ２．０２ｋｇ（Ｓ
ｉｎｓとＬ　ｒ　Ｑ、　７２ｋｇ＋　ヲ加えて混合し、
さらに水を加えて全量を２６１２とする。内容積３０ｆ
ｆのオートクレーブに上記液を仕込み、撹拌しながら１
８０℃で３時間水熱処理をした０反応終了後、放冷して
から内容物を取り出し、濾過、乾燥し、１．６９ｋｇの
生成物を得た。

この生成物をサンプルミルで粉砕して得られた粉末の白
色度は、９１％であった。陽イオン交換容量は０．３６
ｍｅｑ／ｇで、ＢＥＴ比表面積は４６０　ｍ”７ｇであ
り、ｂ軸方向結晶子サイズは、　１５．６ｎｎ＋であっ
た。

次いでこの合成フィロケイ酸塩粉末の基剤５００ｇそれ
ぞれに、塩化ベルベリンなｉ　ｏ　ｏ　ｇ、　１０００
ｇをそれぞれ実施例１と同様にして担持させて得られた
製剤のそれぞれ試料Ｎｏ、２−１及び２−２について、
その結果を図４に示した。

第４図から明らかなように塩化ベルベリンの担持量を増
加させることにより、速効性と持続性とを合わせ持った
製剤を得られることが理解される。

実施例３ 実施例１における原料のケイ酸カリウムの代わりに市販
のシリカヒドロゲル及び水酸化カリウムを用いた以外は
、実施例１と同様にして１本発明による合成フィロケイ
酸塩を合成した。

市販塩基性炭酸マグネシウム３０ｇ（マグネシウム分：
１２．１ｇ）と、シリカヒドロゲル７４ｇ（シリカ分：
２６．７ｇ）とを、家庭用ミキサーで高剪断撹拌してス
ラリーを得た。

この液に水酸化カリウム水溶液８．９　ｇ　（水酸化カ
リウム分：ｔ、ｓｇ）と水とを加えて８００＋ｓｌとし
、充分撹拌してから、内容積ｌＩ２のオートクレーブに
入れた。撹拌しながら１７０℃で５時間水熱処理をした
。途中発生した気体を時々排気した０反応終了後、放冷
してから内容物を取り出し、濾過、乾燥し、４９ｇの生
成物を得た。

この生成物をサンプルミルで粉砕して得られた粉末の白
色度は、９２％であった。陽イオン交換容量は０．３４
ｍｅｑ／ｇで、ＢＥＴ比表面積は５１０　ｍ’／ｇであ
り、ｂ軸方向結晶子サイズは、１４．２ｎｍであった。

次いでこの基剤である合成フィロケイ酸塩粉末のそれぞ
れ２０ｇに、薬品有効成分として塩化ベルベリンの代わ
りに、塩酸ババベリン３．０ｇ、塩酸ヒトララジン１．
６　ｇの各々を基剤の合成スチブンサイトに担持させた
以外は実施例Ｉと同様にして得た製剤のそれぞれ試料Ｎ
ｏ、３−１及びＮｏ。

３−２について、その結果を図５に示した１図５から明
らかなように塩化ベルベリンと同様に持続性を示すこと
がわかった。

第１表

【図面の簡単な説明】

第１図は、本発明による持続性経口剤を図式的に示した
ものであり、ＳはＳｉＯ＋四面体層、Ｍは恥ｆＨ１ｏｇ
八面体層、Ｂは５−Ｍ−５の三層構造を成す合成フィロ
ケイ酸マグネシウム・カリウム、Ｄは薬品有効成分を各
々示す。 第２図は１合成フィロケイ酸マグネシウム・カリウムの
ｘｉ回折像であり、第３図は、実施例１により、塩化ベ
ルベリンを合成フィロケイ酸マグネシウム・カリウムの
層間に組込んだ持続性経口剤のＸ線回折像である。 第４．５図は、各実施例で得られた本発明による持続性
経口剤の持続性試験の結果を示したもので、図中の数字
は各製剤の試料Ｎｏ　　を示す６第 １ 図 第 図 倚′ｒｒＩ（ｈｒ、）

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. （１）それ自体公知の薬品有効成分を有機カチオンの形
   で層間に組込むための無機化合物製経口剤用基剤であっ
   て、該基剤がトリオクタヘドラル型スメクタイトに特有
   のＸ線回折像と２０ミリ当量／１００ｇ以上の陽イオン
   交換容量とを有すフイロケイ酸マジネシウム・カリウム
   であることを特徴とする経口剤用基剤。