JPH03130219A - 抗菌性組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、保存剤として成る種の第四級アンモニウム塩
を含有する抗菌性眼用組成物に関する。

特に本発明は、少なくとも１つの式Ｉの化合物：（上式
中、Ａｒはアリールであり、Ａｌｋはアルキルであり、
ａｌｋ＋　、　ａｌｋｚおよびａｌｋ３は互いに独立的
にアルキレンであり、そしてＸθは眼に許容されるアニ
オンである）および１もしくは複数の眼に許容されそし
てコンタクトレンズに許容される佐剤を含有する、抗菌
性眼用組成物に関する。

本発明は、第一に、保存剤として成る種の第四級アンモ
ニウム塩を含有する目薬、例えば点眼液、アイジェルま
たは眼軟膏、および目薬の保存のためのそれらの第四級
アンモニウム塩の用途に関する。

本発明は第二に、例えば、保存剤として成る種の第四級
アンモニウム塩を含有するコンタクトレンズ処理用溶液
、およびコンタクトレンズの保存のためのそれらの第四
級アンモニウム塩の用途に関する。

眼の病気の治療薬は、しばしば液体の形で製剤化されそ
して点眼液の形で投与される。殆どのヨーロッパ諸国や
他の国々では、点眼液の保存、即ち微生物による攻撃お
よびその後の繁殖に対する保護は、二次汚染を防止する
ことができるかまたは少なくとも抑制することができる
少なくとも１つの成分の添加により、処方されている。

更に、目薬はしばしばゲル（アイジェル）として製剤化
される。保存に関する限り、水性ゲルにも同じことが適
用される。

Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアルキル−Ｎ、Ｎ−ビス（
ヒドロキシアルキル゛）アンモニウム塩が消毒剤として
使用できることが知られている。特に塩化ペンゾキソニ
ウム〔Ｎ−ベンジル−Ｎ−（ｎ−ドデシル）−Ｎ、Ｎ−
ビス（２−ヒドロキシエチル）アンモニウムクロリド〕
は、３０年以上に渡って多くの分野で使用されている（
Ａｒｚｎｅｉｎ＋ｉｔｔｅｌ−ｆｏｒｓｃｈｕｎｇ　９
．６２２−６２５（１９５９）　）　、例えば、塩化ペ
ンゾキソニウムは、含徹液として喉頭気管炎において、
歯垢に対して、虫歯に対して、口または咽頭腔を消毒す
るため；特に手術中の手の皮膚消毒のため；皮膚科学−
美容学の目的のため；または病院内の例えば医療機器の
消毒のために、使われている。加えて、塩化ペンゾキソ
ニウムは、家畜防腐薬として、例えばウマの乳または皮
膚真菌の処置のための殺真菌薬および殺菌薬としても使
われる。塩化ペンゾキソニウムの他の用途は次のもので
ある二食品や飲料産業、ワイン産業および畜殺場におけ
る消毒、獣皮の暇毒、紡織繊維用の殺菌薬、並びにサト
ウダイコン用の殺菌および殺真菌薬。

第四級アンモニウム塩を用いて目薬を保存することも知
られている（例えばＢＰ−Ａ−３０６，９８４参照）。

ごく少数の第四アンモニウム塩のみが、明らかに満たさ
なければならない様々な必要条件のために、目薬の保存
のために実際に適用されているに過ぎない−それらは特
に、ＥＰ−Ａ−３０６，９８４中に明白に言及された３
つの物質、即ち臭化セチルトリメチルアンモニウム、塩
化セチルピリジニウムおよび塩化ベンザルコニウムであ
るＣＥＰ−Ａ−２４２，３２８モ参照のこと）、現時点
で目薬のための好ましい保存剤は、非常に限定的には、
最後に示した塩化ベンザルコニウム（例えば、［！Ｐ−
Ａ−３０６．９８４の第２貫、３１−３３行目を参照の
こと）であり、これは次の構造を有する二Ｎ−ベンジル
−Ｎ　　（Ｃｍ　　Ｃｐｓアルキル）−Ｎ、Ｎ−ジメチ
ルアンモニウムクロリド。

保存のために目薬において使われる第四級アンモニウム
塩は、他の分野で保存のために使われる多数の既知の第
四級アンモニウム塩（“ｑｕａｔｓ”）に比べて非常に
少数である。

本発明の目的は、目薬の保存に適当な更なる第四級アン
モニウム塩を発見することである。これは、目薬の製造
用の可能な保存剤の今までの非常に狭い範囲が拡張され
、そして後者が製剤の保存のためのより多くの選択肢を
有するであろうことを意味する。この目的は、式ＩのＮ
−アルキル−Ｎ−アリールアルキル−Ｎ、Ｎ−ビス（ヒ
ドロキシアルキル）アンモニウム塩（塩化ペンゾキソニ
ウムもこれに属する）が目薬の保存に非常に適するとい
う結果により、達成される。この結果は、数百の第四ア
ンモニウム塩が消毒用に一般に既知であるため全く明ら
かでなく、そしてその中で、驚（べきことにごく小さい
グループ、即ち式Ｉの化合物が目薬の保存に適すること
が立証された。

上記に指摘した様に、式■の化合物の１つである塩化ペ
ンゾキソニウムは、既に３０年以上の間様々な分野で消
毒用に使われている。しかしながら、目薬の保存につい
ては今までに提唱されていない。

従って、塩化ペンゾキソニウムを含む弐Ｉの化合物を目
薬の保存のために使用することは自明でない。

本発明の別の目的は、目薬の保存のために塩化ベンザル
コニウムよりも適当である特定の第四級アンモニウム塩
を発見することである。既に上記に指摘した様に、塩化
ベンザルコニウムは、クロルヘキシジン、チメロサール
およびクロロブタノールと共に、おそらく現在世界中で
最も頻繁に使われてシ）る目薬用保存剤であろう、しか
しながら、全ての点で塩化ベンザルコニウムが理想的で
ありそして満足を与えるケースは全くない、特に、例え
ば緑内障、白内障または「乾燥眼」の治療において必要
となり得る長期適用の場合、目による寛容性の問題が起
こり得、例えば、角膜および粘膜の上皮、並びに眼瞼に
変化が起こり得る。長期適用に対して改善された寛容性
を存する目薬用保存剤を発見するという目的は、保存の
ために式Ｉの化合物を含有する目薬を提供することによ
り達成される。

従って、本発明は、少なくとも１つの式■の化合物： （上式中、Ａｒはアリールであり、Ａｌｋはアルギルで
あり、ａ　ｌ　ｋ　ｌ＋　ａ　１　ｋ　！およびａｌｋ
、は互いに独立的にアルキレンであり、そしてＸ９は眼
に許容されるアニオンである）および１または複数の眼
に許容される佐剤を含有する目薬に関する。

アリールは、例えば、フェニルまたはナフチル、例えば
１−もしくは２−ナフチルである。フェニルおよびナフ
チル基は非置換であるかまたは置換されてもよく、特に
フェニルについて後述する。

アリールは、非置換のフェニル、または低級アルキル、
低級アルコキシ、ハロゲンおよび／またはトリフルオロ
メチルにより置換されたフェニルを表わし、第一にフェ
ニルである。

低級アルキルは、Ｃｔ　　Ｃ？アルキル、例えばｎ−プ
ロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、５ｅ
ｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、ネオペ
ンチル、ｎ−ヘキシルまたはｎ−ヘプチル、好ましくは
エチル、そして特にメチルである。

低級アルコキシは、Ｃ＋　　Ｃ？アルコキシ、例えばｎ
−プロポキシ、イソプロポキシ、ｎ−ブトキシまたはｔ
ｅｒ　ｔ−ブトキシ、好ましくはニドキシ、そして特に
メトキシである。

ハロゲンは、特にフッ素、塩素または臭素であるがヨウ
素であってもよい。

アルキルおよびアルキレン基ＡＩＬ　ａｌｋ＋＋　ａｌ
ｋｚおよびａｌｋ３は、好ましくは直鎖であるが、枝分
れのものであってもよい。

アルキル基Ａｌｋは、例えば、ＣＩ　　Ｃｔｂアルキル
、例えばメチル、エチル、ｎ−プロピル、ｎ−ブチル、
５ｅｃ−ブチル、ｎ−ペンチル、ｎ−ヘキシル、ｎ−へ
ブチル、ｎ−ノナデシル、ｎ−エイコシル、ｎ−ヘンエ
イコシル、ｎ−トコシル、ｎ−トリツクル、ｎ−テトラ
デシルまたはｎ−へキサコシル、好ましくはｎ−オクチ
ル、ｎ−ノニル、ｎ−デシル、ｎ−ウンデシル、ｎ−）
リゾシル、ｎ−テトラデシル、ｎ−ペンタデシル、ｎ−
ヘキサデシル、ｎ−ヘプタデシルまたはｎ−オクタデシ
ル、そして第一にはｎ−ドデシルである。

アルキル基Ａｌｋは、好ましくはＣ，−Ｃ，。アルキル
、特にＣ＋　　ＣＩｓアルキル、そして第一にはＣｓ　
　Ｃ１８アルキルである。

「混合Ｃｍ　　Ｃ１８アルキル」は、ｎ−オクチル、ｎ
−デシル、ｎ−ドデシル、ｎ−テトラデシル、ｎ−ヘキ
サデシルおよびｎ−オクタデシルから本質的に成る混合
物であり、４０〜６０％、特に約５０％のｎ−ドデシル
成分を含む。

アルキレン基ａｌｋ、　、　ａｌｋｇおよびａｌｋ、は
、例えば、Ｃ＋　　Ｃ’ｔアルキレンであり、例えばメ
チレン、１．２−エチレン、１．３−プロピレン、１．
４−ブチレン、２，４−ブチレン、１．５−ベンチレン
、工、６−ヘキシレンまたは１．７−へブチレンである
。

アルキレン基ａｌｋ、およびａｌｋｇは、互いに独立的
に、好ましくはＣ！　　Ｃ４アルキレンであり、特に互
いに同一であり、そして中でも１．２−エチレンである
。

アルキレン基ａｌｋｓは、好ましくはＣ，−Ｃ，アルキ
レンであり、そして第一にメチレンである。

アニオン）（ｅは、眼に許容される酸から誘導されるも
のである。眼に許容される酸の例は、無機強酸、例えば
塩酸、臭化水素酸、硫酸もしくはリン酸、または有機酸
、特に脂肪族もしくは芳香族カルボン酸、例えば酢酸、
プロピオン酸、乳酸、酒石酸、クエン酸、マレイン酸、
フマル酸、ヒドロキシマレイン酸、フェニル酢酸、グル
コン酸もしくはニコチン酸；または他の酸性有機物質、
例えばアスコルビン酸である。更なる適当な例は、アミ
ノ酸、例えばアルギニンまたはリジンである。

アニオンＸｅは、好ましくは臭化物イオン、第一には塩
化物イオンである。

目薬用の保存剤として、式■の化合物は、特に、それら
が優れた保存作用を有しそして長期適用の場合でも眼に
よく寛容されるという事実により特徴づけられる。

式Ｉの化合物の保存作用は、例えば、次の保存性チャレ
ンジテストの結果から明白である。

菌芭叶≦上乙だ２上 百分率：増殖の減少 ｎ、ｇ、　　：増殖なし 例えば、下記の５日間動物寛容性試験の結果から、塩化
ベンザルコニウムと比較すると、式Ｉの化合物の眼によ
る寛容性の著しい改善が明白である。各場合、塩、化ペ
ンゾキソニウムおよび塩化ベンザルコニウムの０．０１
％溶液を比較し人、それらの溶液を、ウサギの結膜量に
５日間の間５回（９０分間隔で）点眼した。この試験の
終了時に、処理した眼を臨床結果、例えば結膜の赤み、
角膜の混濁、分泌物および結膜水腫について調べた０次
のような結果が得られた。

塩化ペンゾキソニウム（式Ｉの（１ｍ）　、ｏ、ｏｔ％
各々９０分の間隔で５回点政／動物／日塩化ベンザルコ
ニウム（比較化合物）、０．０１％各々９０分の間隔で
５回点眼／動＃ｙｊ／日塩化ベンザルコニウムに比較し
た式■の化合物の眼による寛容性の改善は、例えば、下
記の４週間続く眼の局所寛容性試験の結果からも明らか
である。各場合、Ｎ−ベンジル−Ｎ’−（混合ｃ、＝ｃ
ｐｓアルキル）−ｓ、Ｎ−ビス（２−°ヒドロキシエチ
ル）アンモニウムクロリドおよヒ塩化ペンザルコニウム
ノ０．０１％溶液を比較した０着色ヒマラヤウサギ（Ｐ
ｉｇｏ＋ｅｎｔｅｄ　Ｈｉｍａｌａｙａ　ｒａｂｂｉｔ
）を試験動物として使った。各場合とも、５０１１１の
対応溶液をウサギの右眼の結膜量に４週間に渡り１日１
（ＩＩＩ（４５分間隔で）点眼した。対照として、保存
剤を含まない溶液を各場合に左眼に点眼した。処理の第
１日と第５日月に動物を眼の検査にかけた。試験−が終
了した時、試験動物の組織病理学的検査も結果なし 結果４ 行い、そして次のような結果が得られた。本発明のＮ−
ベンジル−Ｎ−（混合Ｃｓ　　Ｃ＋ａアルキル）−Ｎ、
Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）アンモニウムクロリ
ドを含む溶液で処理された動物の場合、眼の病変は全く
認められなかった。他方、塩化ベンザルコニウム溶液で
処理された６匹の動物のうちの４匹において、結膜の病
変および右下眼瞼の縁に表皮肥厚と角質増殖が観察され
た。従って、塩化ベンザルコニウム溶液は結膜表皮に変
化を引きおこしたが、本発明の溶液では起こらなかった
。これは、式Ｉの化合物が、塩化ベンザルコニウムに比
べて著しく改善された眼の長期寛容性を有することを確
かに証明する。

式■の化合物は、通常０．０００１％〜０．１０％〔共
に重量／容量（ｗ／ｖ）Ｌ特に０．００１％〜０．０２
％、最も好ましくは０．００２％〜０．０１５％の濃度
で目薬に添加される。

本発明は、好ましくは、Ａｒが非置換のまたは低級アル
キル、低級アルコキシ、ハロゲンもしくはトリフルオロ
メチルにより置換されたフェニルであり、ＡｌｋがＣ＋
　　　Ｃｔｏアルキルであり、ａｌｋ。

およびａｌｋ、が互いに独立的にＣ，−Ｃ４アルキレン
であり、ａｌｋ、がＣ＋　　Ｃａアルキレンであり、そ
してＸｅが眼に許容されるアニオンである少なくとも１
種の式■の化合物を含有する目薬に関する。

本発明は、特に好ましくは、Ａｒがフェニルであり、Ａ
ｌｋがＣ＋　　Ｃｐｓアルキルであり、ａｌｋ、および
ａｌｋ、が１．２−エチレンであり、ａｌｋ、がメチレ
ンであり、そしてＸ■が臭化物または塩化物イオンであ
る少なくとも１種の式Ｉの化合物を含有する目薬に関す
る。

本発明は、更に特定的には、Ａｒがフェニルであり、Ａ
ｌｋがＣｍ　　Ｃｐｓアルキルであり、ａｌｋ、および
ａｌｋｚが１，２−エチレンであり、ａｌｋ、がメチレ
ンであり、そしてＸｅが塩化物イオンである少なくとも
１種の弐Ｉの化合物を含有する目薬に関する。

本発明は、第一には、Ｎ−ベンジル−Ｎ−（ｎ−ドデシ
ル）−Ｎ、Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）アンモニ
ウムクロリドまたはＮ−ベンジル−Ｎ−（混合＊Ｃｓ　
　　Ｃ＋ａアルキル）−Ｎ、Ｎ−ビス（２−ヒドロキシ
エチル）アンモニウムクロリドを含有する目薬に関する
。

本発明は、特に、Ｎ−ベンジル−Ｎ−（ｎ−ドデシル）
−Ｎ、Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）アンモニウム
クロリド（即ち塩化ペンゾキソニウム）を含有する目薬
に関する。

本発明の特定の態様は、上記に定義された少なくとも１
種の式■の化合物、およびＥＤＴＡまたはその塩、例え
ばＥＤＴＡニナトリウムを含有する目薬にある。ＥＤＴ
Ａまたはその塩が本発明の目薬中に存在する場合、好ま
しくは０．０１〜０．２％（ｗ／ｖ）、特に約０．０５
〜０．１％（ｗ／ｖ）の濃度で存在する。

目薬に添加される弐Ｉの化合物は、眼用に十分な純度を
有さなければならない。使用される塩化ペンゾキソニウ
ムは、例えば、好ましくは多くても２．５重量％の副生
成物を含有し、そして各々の副生成物が多くても０．５
重量％でなければならない。

目薬は、保存剤の他に、例えば次の成分を含むことがで
きる。

（ａ）適当であれば、ｌまたは複数の医薬活性成分、例
えば、ステロイド系抗炎症物質、例えばフルオロメトロ
ン：非ステロイド系抗炎症物質、例えばジクロフェナッ
クまたは眼に許容されるそれの塩、特にジクロフェナッ
クナトリウム（ジクロフェナックＮａ）Ｈ抗生物質、例
えばキノロン、クロラムフェニコールまたはゲンタマイ
シン；抗緑内障活性成分、例えば塩酸ピロカルビンまた
は塩酸ピルブチロール；角質溶解作用を有する物質、例
えばビタミンＡ酸；血管収縮性物質、例えば硝酸ナファ
ゾリン、テトラヒドロゾリン（チドリゾリン）、フェニ
レフリンまたはキシロメタゾリン；抗アレルギー剤、例
えばイソスパグルム酸またはスパグルム酸およびそれら
のマグネシウム塩もしくはナトリウム塩；収れん性物質
、例えば硫酸亜鉛；抗緑内障活性成分、例えばメトツル
ビニル（（２Ｒ，４３）−２−メチル−６−フルオロス
ピロ〔クロマン−４，４′−イミダゾリジン〕−２’、
５’−ジオン〕　；または薬用植物抽出物、例えばコゴ
メグサチンキ（Ｅｕｐｈｒａｓｉａ　Ｔｉｎｃｔｕｒｅ
）。

医薬活性成分を全く含まない目薬の例として挙げられる
のは、成る種の涙液代替製剤（「人工涙」）である。

目薬は更に、眼に許容される佐剤、例えば次のものも含
有する。

（ｂ）適当であれば、１または複数の緩衝物質、例えば
ホウ酸、ホウ酸塩、例えばホウ砂（ＮａＪａＯｙ・１０
ＨｚＯ）、リン酸塩、例えばＮａＪＰＯａ　・２ＨｚＯ
／ＮａＨｚＰＯ４Ｈ２ｕｚｏｌｌ衝剤、トロメタモール
（即ち２−アミノ−２−ヒドロキシメチル−１，３−プ
ロパンジオール１ＴＲＩｓ）または有機酸、例えばアス
コルビン酸、酢酸、プロピオン酸もしくはクエン酸； （ｃ）適当であれば、１または複数の等張化剤、例えば
塩化ナトリウム、ソルビトール（ｄ−゛ハレビトール）
、マンニトールまたはグリセロール；（ｄ）適当であれ
ば、１または複数の可溶化剤、例えば脂肪酸グリセロー
ル−ポリグリコールエステル、脂肪酸ポリグリコールエ
ステル、ポリエチレングリコール、グリセロールエーテ
ルまたはそれらの化合物の混合物。ヒマシ油とエチレン
オキシドとから形成された反応生成物、例えば市販品の
Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ　＠　ＥＬ　（ポリオキシ３５ヒマ
シ油）が特に好ましい可溶化剤の特定例である。ヒマシ
油とエチレンオキシドとから形成された反応生成物は、
眼による優れた寛容性を有する特に良好な可溶化剤であ
ることがわかっている。

その他の可溶化剤の例は、Ｌｕｖｉｑｕａｔ＠ＦＣ９０
５（ビニルイミダゾリウムメソクロリドとポリビニルピ
ロリドン、９５：５から形成されたコポリマーＢＡＳＦ
）、５ｏｌｕｔｏｌ＠　Ｉｓ　１５　（ポリエチレング
リコール６６０−１２ヒドロキシステアレート、ＢＡＳ
Ｆ　）およびマクロゴール４００（ポリエチレングリコ
ール４００５Ｌｕｔｒｏｌ＠　Ｅ４００　、、ＢＡＳＦ
）である。

（ｅ）適当であれば、製剤の成る成分、例えば活性成分
または付臭剤として使われるエーテル性油を溶解させる
ための溶剤、例えば無水エタノール、ポリプロピレング
リコールまたはポリエチレングＩＪ−１−ル４００（マ
クロゴール４００、可溶化剤の箇所を参照のこと）； （ｆ）適当であれば、酸化防止剤、例えば酢酸α−トコ
フェロールまたはＢ　ＨＡ　（３−ｔａｒｔ−ブチル−
４−ヒドロキシアニソール）； （ｇ）適当であれば、製剤の粘度を増加させるために使
われる増粘剤、例えばメチルヒドロキシプロピルセルロ
ース、例えばＭｅｔｈｏｃｅｌ　Ｐ４Ｍ＠（ＤｏｗＣｈ
ｅｍｉｃａ１社）、またはヒアルロン酸のナトリウム塩
； （ｈ）適当であれば、ゲル製剤をもたらす強力増粘剤、
例えばポリアクリル酸、Ｃａｒｂｏｐｏｌ■９３４Ｐ（
カルボキシビニルポリマー　ＢＦ　Ｇｏｏｄｒｉｃｈ社
）、Ｐｏｌｙｍｅｒ　ＪＲ３０Ｍ０（ヒドロキシエチル
セルロースとトリメチルアンモニウム置換エポキシドと
の反応により得られる高分子量第四級アンモニウム塩、
米国特許第３．４７２，８４０号参照、υｎ１ｏｎ　Ｃ
ａｒｂｉｄｅ社）、アルギン酸塩またはポリビニルピロ
リドン；（ｉ）適当であれば、本発明の保存剤の保存作
用を増加させるためおよび／または存在する重金属不純
物を錯化しそしてマスキングするため、錯生成剤、例え
ばＥＤＴ＾またはそれの塩、例えばＥＤＴＡ二ナトツナ
トリ ウム）適当であれば、付臭剤、例えばオレンジ花油、ラ
ベンダー油またはハマメリスローション；（ｋ）適当で
あれば、ρ１！に影響を及ぼず物質、例えば塩酸または
水酸化ナトリウム； （１）適当であれば、染料、例えばフルオレセインナト
リウム；および （ｍＬｔ通は注射用水または脱イオン水。

通常は、ヒトの涙液と等張（２７０〜３３０　ミリオス
モル／ｋｇ、特に３００ミリオスモル／　ｋｇ　）にな
るように目薬を製剤しようとする。しかしながら、目薬
の重量オスモル濃度が指摘した範囲外である例外的な場
合もあり得る。

本発明はまた、目薬の保存のための少なくとも１種の式
Ｉの化合物の用途にも関する：ｍｌｋτ０■ （上式中、Ａｒはアリールであり、Ａｌｋはアルキルで
あり、ａｌｋｌ　、　ａｌｋｇおよびａｌｋ、は互いに
独立的にアルキレンであり、そしてＸｅは眼に許容され
るアニオンである）。

本発明は、特に、Ａｒが非置換のまたは低級アルキル、
低級アルコキシ、ハロゲンもしくはトリフルオロメチル
により置換されたフェニルであり、ＡｌｋがＣｔ　　　
Ｃｚ。アルキルであり、ａｌｋ＋およびａｌｋｚが互い
に独立的にＣｚ　　Ｃａアルキレンであり、ａｌｋ、が
Ｃ，−Ｃ，アルキレンであり、そしてＸｅが眼に許容さ
れるアニオンである少なくとも１種の式Ｉの化合物の、
目薬の保存のための用途に関する。

本発明は、特に好ましくは、Ａｒがフェニルであり、＾
ｌｋがＣｔ　　　Ｃ１８アルキルであり、ａｌｋ、およ
びａｌｋｇが１．２−エチレンであり、ａｌｋ、がメチ
レンであり、そしてＸｅが臭化物または塩化物イオンで
ある少なくとも１種の式Ｉの化合物の、目薬の保存のた
めの用途に関する。

本発明は、更に特定的には、Ａｒがフェニルであり、Ａ
ｌｋがＣｓ　　　Ｃ皇、アルキルよびａｌｋｚが１，２
−エチレンであり、Ａｌｋ３がメチレンであり、そして
Ｘｅが塩化物イオンである少なくとも１種の式■の化合
物の、目薬の保存のための用途に関する。

本発明は、第一には、Ｎ−ベンジル−Ｎ−（ｎ−ドデシ
ル）−Ｎ，Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）アンモニ
ウムクロリドまたはＮ−ベンジル−Ｎ−（混合Ｃｍ　　
Ｃｐｓアルキル）−Ｎ．Ｎ−ビス（炙ドロキシエチル）
アンモニウムクロリドの、目薬の保存のための用途に関
する。

本発明は、特に、Ｎ−ベンジル−Ｎ−（ｎ−ドデシル）
　−Ｎ　、　Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）アンモ
ニウムクロリドの、目薬の保存のための用途に関する。

本発明は、少なくとも１種の式Ｉの化合物：（上式中、
Ａｒはアリールであり、Ａｌｋはアルキルであり、ａｌ
ｋ．　、　ａｌｋｇおよびａｌｋｓは互いに独立的にア
ルキレンであり、そしてＸｅは眼に許容されるアニオン
である）およびコンタクトレンズに許容される１または
複数の佐剤を含有する、コンタクトレンズ処理用溶液に
も関する。

コンタクトレンズ処理用溶液とは、特に次のような意味
と解釈すべきである：　（ａ）コンタクトレンズ用洗浄
液および（ｂ）気体透過性で且つハードであるコンタク
トレンズ用のコンディショナこの点で好ましい式■の化
合物のサブグループは、式■の化合物を含有する目薬に
ついて上記に示したものと同じである。

従って、本発明は特に、例えば、Ａｒがフェニルであり
、ＡｌｋがＣｓ　　Ｃ１８アルキルであり、ａｌｋ．お
よびａｌｋ．が１，２−エチレンであり、ａｌｋｉがメ
チレンであり、そしてＸｅが塩化物イオンである少なく
とも１種の式■の化合物を含有するコンタクトレンズ処
理用溶液に関する。

本発明の好ましいコンタクトレンズ用洗浄液は、次のも
のを含有する：　　（ａ）　　０．００５〜０．　８％
（ｗ／ｖ）の濃度において、Ａｒがフェニルであり、Ａ
ｌｋがＣｓ　　Ｃ＋ａアルキルであり、ａｌｋ＋および
ａｌｋ．が１，２−エチレンであり、Ａｌｋ３がメチレ
ンであり、そしてＸｅが塩化物イオンである弐Ｉの化合
物；　（ｂ）等張化剤、例えば塩化ナトリウム；（ｃ）
緩衝物質、例えばリン酸塩緩衝剤；　（ｄ）錯生成剤、
例えばＥＤＴＡまたはその塩；　（ｅ）可溶化剤、例え
ばアミンオキシド洗剤、例えばＶａｒｏｘ■３６５　（
Ｓｈｅｒｅｘ　Ｃｈｅｍｉｃａ１社）、またはＲδｈｍ
　ａｎｄ　Ｈａａｓ社製のＴｒｉｔｏｎｅシリーズ（ポ
リエチレングリコールｐ−イソオクチルフェニルエーテ
ル）、特にＴｒｉｔｏｎ＠　Ｘ−１００　；および適当
であれば（ｆ）増粘剤、例えば速溶解性ヒドロキシエチ
ルセルロース、例えばＣｅｌｌｏｓｉｚｅ＠　ＱＰ−４
０　ＨＥＣ（Ｕｎｉｏｎ　Ｃａｒｂｉｄｅ社）。

本発明の好ましいコンタクトレンズ用コンディショナー
は、次のものを含有する：　　（ａ）　　０．００２〜
０．８％（ｗ／ｖ）の濃度において、Ａｒがフェニルで
あり、ＡｌｋがＣｏ　　Ｃ１８アルキルであり、ａｌｋ
、およびａｌｋｚが１．２−エチレンであり、ａｌｋ。

がメチレンであり、そしてＸｅが塩化物イオンである式
Ｉの化合物；　（ｂ）給湿剤、例えばポリビニルアルコ
ール Ｐｒｏｄｕｃｔｓ，　Ｉｎｃ．）　、またはポリビニル
アルコールとポリビニルピロリドンの混合物（例えばＶ
ｉｎｏｌ＠３５０ＰνＡ＋Ｐ１ａｓｄｏｎｅ　Ｋ−９０
　ＰＶＰ　、、ＧＡＦ社製）；（ｃ）＄１街物質、例え
ばリン酸塩緩衝剤；　（ｄ）等張化剤、例えば塩化ナト
リウム；および適当であれば（ｅ）錯生成剤、例えばＥ
ＤＴ＾またはその塩。

本発明は、コンタクトレンズの保存のための少なくとも
１種の弐丁の化合物の用途にも関する：（上式中、Ａｒ
はアリールであり、Ａｌｋはアルキルであり、ａｌｋ＋
　、　ａｌｋｇおよびａｌｋｚは互いに独立的にアルキ
レンであり、そしてｙｅは眼に許容されるアニオンであ
る）。

ツユで使用される式Ｉの化合物のサブグループは、式Ｉ
の化合物を含有する目薬について上記に示したものと同
じである。

従って、本発明は特に、例えば、Ａｒがフェニルであり
、ＡｌｋがＣｓ　　Ｃｐｓアルキルであり、ａｌｋ，お
よびａｌｋ．が１，２−エチレンであり、ａｌｋｓがメ
チレンであり、そしてＸｅが塩化物イオンである少なく
とも１種の式■の化合物の、コンタクトレンズの保存の
ための用途に関する。

本発明の抗菌性眼用組成物は、好ましくは、式■の化合
物の幾つかのサブグループから選択された第四級アンモ
ニウム塩を含有する。それらの好ましい式■の化合物の
サブグループは、式Ｉの化合物を含有する目薬について
上記に示されたものと同じである。

従って、本発明は特に、Ａｒがフェニルであり、Ａｌｋ
がＣｓ　　Ｃ１８アルキルであり、ａｌｋ．およびａｌ
ｋ．が１．２−エチレンであり、Ａｌｋ３がメチレンで
あり、そしてＸｅが塩化物イオンである少なくとも１種
の式■の化合物を含有する抗菌性眼用組成物にも関する
。

目薬、およびコンタクトレンズ処理用溶液の調製におい
て使用される方法は、有効量、即ち保存に十分な量の１
または複数の式■の化合物と残りの成分とを、常法に従
って混合することを含んで成る。

次の製剤例によって本発明を説明する。

ジクロフェナックＮａ Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ　＠　ＥＬ Ｌｕｖｉｑｕａｔ＠　ＦＣ　９０５ トロメタモール ホ　　　　ウ　　　酸 ＥＤＴＡニナトリウム 塩化ペンゾキソニウム 注射用水 １、００■ １０、００■ ５、００■ ６、００■ １９、５０■ １、００■ ０、１０■ ａｄ　　１．ｏｏｍｌ 劃」ノ　　ナノアゾ１ンと る占 硝酸ナファゾリン 硫酸亜鉛 塩化ナトリウム 塩化ペンゾキソニウム メチルヒドロキシプロビルセルロース ハマメリスローション オレンジ花油 ラベンダー油 コゴメグサチンキ（ＩＩ！ｕｐｈｒａｓ　ｉａ無水エタ
ノール ＩＮ塩酸 注射用水 ０、０５０■ ０、２００■ ４、０５０■ ０、１００■ ３、０００■ ４０、０００■ ５、００　　ｔｒｇ １、８０　羅 Ｔｉｎｃｔｕｒｅ）　　０．８００■ １、３９３■ ０、１００■ ａｄ　　１．０００Ｉｎ１ 硝酸ナファゾリン 硫酸亜鉛 ０、０５２５■ ０、２００　　■ ７．０００　　ｍｇ ５，０００　　ｍｇ ３４．０００　　■ ０．１００　　ｇ ３．０００　ｍｇ ４０．０００　　■ ５．００　１１ｇ １．８０　　ｔａｒ Ｏ，８００■ １．３９３　■ １．０００　ｄ ホ　　　ウ　　　酸 トロメタモール ＩＮ塩酸 塩化ペンゾキソニウム メチルヒドロキシプロビルセルロース ハマメリスローション オレンジ花油 ラベンダー油 コゴメグサチンキ 無水エタノール 注射用水　　　　ａｄ クロラムフェニコール ＥＤＴＡニナトリウム マクロゴール４００ トロメタモール 塩化ペンゾキソニウム Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ　＠　ＥＬ 注射用水 ６．００■ ０．１０■ ｇｏ、ｏｏ■ ０．１０■ ０．１０■ ４．００■ ａｄ　　１．００Ｉｄ 貰ｌ；クロラムフェニコールを４ クロラムフェニコール ＥＤＴＡニナトリウム マクロゴール４００ トロメタモール 塩化ペンゾキソニウム 酢酸α−トコフェロール ５ｏｌｕｔｏｌ＠　Ｈ３１５ 注射用水 クロラムフェニコール ＥＤＴＡニナトリウム マクロゴール４００ 塩化ペンゾキソニウム 注射用水 クロラムフェニコール する占 ６．００■ ０．１０■ ８０．００■ ０．１０ＩＩＩｇ ０．１０■ １０．００ｍｇ ５．００　　ｍｇ ａｄ　　１．０ＯＩｎ１ ６．００■ ０．１０■ ８０．００■ ０．１０■ ａｄ　　１　、００　ｒｒｄｌ ６．００■ εＤＴＡニナトリウム マクロゴール４００ トロメタモール 塩化ペンゾキソニウム 注射用水 クロラムフェニコール ＥＤＴＡニナトリウム マクロゴール４００ 酢酸α−トコフェロール 塩化ペンゾキソニウム 注射用水 クロラムフェニコール ＥＤＴ八二へトリウム マクロゴール４００ Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ　＠　ＥＬ 塩化ペンゾキソニウム ０．１０■ ８０．００ｍｇ ０．１０■ ０．１０■ ａｄ　　１．０Ｏｉｆｆｉ ６．００■ ０．１０■ ８０．０Ｑ■ １０．００■ ０．１０■ ａｄ　　１．０ＯｒＩｒ１ ６．００■ ０．１０■ ８０．００■ ４．００■ ０．１０■ 注射用水 クロラムフェニコール ＥＤＴＡニナトリウム マクロゴール４００ トロメタモール 塩化ペンゾキソニウム ５ｏｌｕｔｏｌ＠　Ｈ５１５ 注射用水 Ｐｏｌｙｍｅｒ　ＪＲ３０Ｍ■ ビタミンＡ酸 ＥＤＴＡニナトリウム Ｌｕｖｉｑｕａｔ＠　ＦＣ９０５ 塩化ペンゾキソニウム 酢酸α−トコフェロール トロメタモール ａｄ　　１．００ｄ ６．００■ ０．１０■ ８０．００■ ０．１０■ ０．１０■ ５、ＯＯｍｇ ａｄ　　１．ＯＯｍｊ！ １２．８０ｍｇ ０．１５ｍｇ １．００ｍｇ ５、ＯＯＩｌｌｇ ０．１０ｍｇ １０、ＯＯｍｇ ｏ、ｓｏｍｇ ポリプロピレングリコール Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ　＠　ＥＬ ＨＡ 注射用水 Ｐｏｌｙｍｅｒ　ＪＲ３０Ｍ■ ビタミンＡ酸 ＥＤＴＡニナトリウム Ｌｕｖｉｑｕａｔ＠　ＰＣ９０５ 塩化ペンゾキソニウム 酢酸α−トコフェロール トロメタモール ポリプロピレングリコール Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ　＠　ＥＬ ＨＡ 注射用水 塩化ナトリウム ５ｏｌｕｔｏｌ＠　ＨＳ　１５ Ｌｕｖｉｑｕａｔ＠　ＦＣ９０５ 酢酸α−トコフェロール 注射用水 Ｐｏｌｙｍｅｒ　ＪＲ３０Ｍ” ビタミンＡ酸 ＥＤＴＡニナトリウム Ｌｕｖｉｑｕａｔ＠ＰＣ９０５ 塩化ペンゾキソニウム トロメタモール 塩化ナトリウム ５ｏｌｕｔｏｌ＠　ＨＳ　１５ 注射用水 ６ｏ、ｏｏｇ ３０、ＱＯｍｇ ０．１５■ ａｄ　　１．００１ｄ １２．８０■ ０．１５■ １．００■ ５．００■ ０．２０ｍｇ １０．００■ ０．５０■ ６０．００ｍｇ ３０．００■ ０．１５ｍｇ ａｄ　　１．ＯＯｍ 貫Ｕ：ビ ミンＡ を Ｐｏｌｙｍｅｒ　ＪＲ３０Ｍ＠ ビタミンＡ酸 ＥＤＴＡニナトリウム 塩化ペンゾキソニウム トロメタモール 塩化ナトリウム ５ｏｌｕｔｏｌ＠　ＨＳ　１５ ＨＡ 注射用水 Ｐｏｌｙｍｅｒ　ＪＲ３０Ｍ■ ビタミンＡ酸 ＥＤＴＡニナトリウム 塩化ペンゾキソニウム トロメタモール るアイジェル、 １２．００■ ０．１５■ １．００■ ０．１０■ ０．４０■ ６．００■ ２０．００■ ０．１５■ ａｄ　　１．００１ｄ １２．００■ ０．１５ｍｇ １．００■ ０．１０■ ０．４０■ ６．００■ ２０．００■ ５．００■ １０．００■ ａｄ　　１．００成 １２、ＱＯ■ ０６１５■ １．００■ ５．００■ ０．１０■ ０．４０■ ６．００■ ２０．００■ ａｄ　　１．００Ｉｎ１ 班用：ビタミンＡ を４ Ｐｏｌｙｍｅｒ　ＪＲ３０Ｍ＠ ビタミンＡ酸 ＥＤＴＡニナトリウム 塩化ペンゾキソニウム トロメタモール 塩化ナトリウム ５ｏｌｕｔｏｌ＠　ＨＳ　１５ 注射用水 Ｐｏ１ｙｎ＋ｅｒ　ＪＲ３０Ｍ０ ソルビトール ＥＤＴＡニナトリウム Ｌｕｖｉｑｕａｔ＠　ＦＣ９０５ 塩化ペンゾキソニウム 注射用水 するアイジェル、 １２．００■ ０．１５■ １．００■ ０．１０■ ０．４０■ ６．００ｍｇ ２０．００■ ａｄ　　１，００ａ＋ｆ １２．００■ ４３．００■ １．００■ ５．００■ ０．１０■ ａｄ　　１．００戚 ■■：アイジェル　Ｓ　゛ 罰： ファゾリンと 亜を する占 ポリアクリル酸 ソルビトール ＥＤＴＡニナトリウム 水酸化ナトリウム（１０％水溶液） 塩化ペンゾキソニウム 注射用水 ４．００■ ４３、００■ １．００■ １．５０■ ０．１０■ ａｄ　　１．００ｊ！ｉ！ 硝酸ナファゾリン 硫酸亜鉛 ホ　　　　ウ　　　酸 トロメタモール ＩＮ塩酸 ０．０５２５ｇ ０．２００　■ ７．０００　■ ｓ、ｏｏｏ　■ ３４．０００　■ ポリアクリル酸 ビタミンＡ酸 Ｅｌ）ＴＡニナトリウム 塩化ペンゾキソニウム 塩化ナトリウム ５ｏｌｕｔｏｌＯＩｓ　１５ 注射用水 ５、ＯＯ■ ０．１５■ １．００■ ０．１０■ ６、ＯＯ■ ２０．００■ ａｄ　　ｔ、ｏｏＭｌ メチルヒドロキシプロピルセルロース ハマメリスローション オレンジ花油 ラベンダー油 コゴメグサチンキ 無水エタノール 注射用水 ３．０００ ４０．０００ ５．００ １．８０ ０．８００ １．３９３ ａｄ　　１．００ クロラムフェニコール ６．００■ ＥＤＴＡニナトリウム マクロゴール４００ トロメタモール Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ　＠　　ＥＬ 注射用水 クロラムフェニコール ＥＤＴＡニナトリウム マクロゴール４００ トロメタモール ０．１０■ ８０．００■ ０．１０■ ４．００■ ａｄ　　１．００Ｉｄ ６．００■ ０．１０■ ８０．００■ ０．１０■ マクロゴール４００ Ｓｏｌｕｔｏｌ＠　　ＨＳ　１５ 注射用水 塩酸ビルブチロール ＥＤＴＡニナトリウム 塩化ペンゾキソニウム 塩化ナトリウム 水酸化ナトリウム（ＩＮ水溶液） 注射用水 ８０．００■ ５．００■ ａｄ　　１．００ｄ ３．００■ ０．１０ｍｇ ０．１０■ ８．２５■ ０、１０ｍｇ ａｄ　　１．ＯＯｄ 注射用水 クロラムフェニコール ＥＤＴＡニナトリウム ａｄ　　１，０Ｏｒｄ ６．００■ ０．１０■ 塩酸ピルブチロール ＥＤＴＡニナトリウム 塩化ペンゾキソニウム 塩化ナトリウム 水酸化ナトリウム（ＩＮ水溶液） ５．００■ ０、１０■ ０．１０■ ７．５０■ ０．１０■ 注射用水 塩酸ピルブチロール ＥＤＴＡニナトリウム 塩化ペンゾキソニウム 塩化ナトリウム 水酸化ナトリウム 注射用水 ジクロフェナックＮａ ゲンタマイシン Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ　＠　ＥＬ ＥＤＴＡニナトリウム 塩化ペンゾキソニウム ホウ砂（ＮａｚＢａＯｔ　・１０８ｚＯ）ホ　　　ウ　
　　酸 Ｐｏｌｙｍｅｒ　ＪＲ−３００ Ｖａｒｏｘ　”　　３６５ Ｔｒｉｔｏｎ＠　　Ｘ−１００ Ｃｅｌｌｏｓｉｚｅ＠　　ＱＰ−４０ＤＥＣ脱イオン水 塩化ペンゾキソニウム Ｖｉｎｏｌ＠３５０　ＰＶＡ Ｐｌａｓｄｏｎｅ　Ｋ−９０ＰＶＰ Ｎａ、ＨＰＯ。

ＮａＨｚＰＯ４’　Ｈ，０ 塩化ナトリウム ＥＤＴＡニナトリウム 脱イオン水 ａｄ　　１．００ｉ１ 注射用水 ８．００■ ０．１０■ ０．１０■ ６．７５■ ０．１０■ ａｄ　　１．０ＯＩｄ １．００■ ３．００■ １０．００■ １．００■ ０．１０■ １．５０■ １３．００■ １２．５０■ ジクロフェナックＮａ ゲンタマイシン Ｃｒｅｍｏｐｈｏｒ　＠　ＥＬ ホ　　　　ウ　　　酸 トロメタモール ＥＤＴＡニナトリウム 塩化ペンゾキソニウム 塩化ナトリウム 注射用水 塩化ペンゾキソニウム 塩化ナトリウム ＮａｚＨＰＯ。

ＮａＨ，ＰＯ，・Ｈ，０ ＥＤＴＡニナトリウム １．０Ｏｄ ０．３３ｄ １．５０　ｇ ａｄ　　１００．０Ｏｒ８−Ｃ１８ ０．００５　ｇ ０．５００ｇ １．０００　ｇ ０．７２０ｇ ０．２２０　ｇ ０．４４０ｇ ０．１００　ｇ ａｄ　　１００．００ａｉ ｓｄ　　ｉ、００ａ＆ １．００■ ３．３０■ ５０．００■ １３．００■ ６．００■ １．００■ ０．１０■ ２．８０■ ａｄ　　１．００ｄ ０．０１　ｇ ０．３６　ｇ ０．７３ｇ ０．２１　ｇ ｏ、　ｔｏ　ｇ

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、少なくとも１種の式 I の化合物： ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） （上式中、Ａｒはアリールであり、Ａｌｋはアルキルで
   あり、ａｌｋ＿１、ａｌｋ＿２およびａｌｋ＿３は互い
   に独立的にアルキレンであり、そしてＸ＾■は眼に許容
   されるアニオンである）および眼に許容されそしてコン
   タクトレンズに許容される１または複数の佐剤を含有す
   る抗菌性眼用組成物。 ２、Ａｒがフェニルであり、ＡｌｋがＣ＿８−Ｃ＿１＿
   ８アルキルであり、ａｌｋ＿１およびａｌｋ＿２が１、
   ２−エチレンであり、ａｌｋ＿３がメチレンであり、そ
   してＸ＾■が塩化物イオンである少なくとも１種の式
   I の化合物を含有する、請求項１に記載の抗菌性眼用組
   成物。 ３、少なくとも１種の式 I の化合物： ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） （上式中、Ａｒはアリールであり、Ａｌｋはアルキルで
   あり、ａｌｋ＿１、ａｌｋ＿２およびａｌｋ＿３は互い
   に独立的にアルキレンであり、そしてＸ＾■は眼に許容
   されるアニオンである）および１または複数の眼に許容
   される佐剤を含有する、請求項１に記載の目薬。 ４、Ａｒが非置換のまたは低級アルキル、低級アルコキ
   シ、ハロゲンもしくはトリフルオロメチルにより置換さ
   れたフェニルであり、ＡｌｋがＣ＿１−Ｃ＿２＿０アル
   キルであり、ａｌｋ＿１およびａｌｋ＿２が互いに独立
   的にＣ＿２−Ｃ＿４アルキレンであり、ａｌｋ＿３がＣ
   ＿１−Ｃ＿４アルキレンであり、そしてＸ＾■が眼に許
   容されるアニオンである少なくとも１種の式 I の化合
   物を含有する、請求項３に記載の目薬。 ５、Ａｒがフェニルであり、ＡｌｋがＣ＿１−Ｃ＿１＿
   ８アルキルであり、ａｌｋ＿１およびａｌｋ＿２が１、
   ２−エチレンであり、ａｌｋ＿３がメチレンであり、そ
   してＸ＾■が臭化物または塩化物イオンである少なくと
   も１種の式 I の化合物を含有する、請求項３に記載の
   目薬。 ６、Ａｒがフェニルであり、ＡｌｋがＣ＿８−Ｃ＿１＿
   ８アルキルであり、ａｌｋ＿１およびａｌｋ＿３が１、
   ２−エチレンであり、ａｌｋ＿３がメチレンであり、そ
   してＸ＾■が塩化物イオンである少なくとも１種の式
   I の化合物を含有する、請求項３に記載の目薬。 ７、Ｎ−ベンジル−Ｎ−（ｎ−ドデシル）−Ｎ、Ｎ−ビ
   ス（２−ヒドロキシエチル）アンモニウムクロリドまた
   はＮ−ベンジル−Ｎ−（混合Ｃ＿８−Ｃ＿１＿８アルキ
   ル）−Ｎ、Ｎ−ビス（２−ヒドロキシエチル）アンモニ
   ウムクロリドを含有する、請求項３に記載の目薬。 ８、Ｎ−ベンジル−Ｎ−（ｎ−ドデシル）−Ｎ、Ｎ−ビ
   ス（２−ヒドロキシエチル）アンモニウムクロリドを含
   有する、請求項３に記載の目薬。 ９、式 I の化合物を０．０００１％〜０．１０％（ｗ
   ／ｖ）の濃度で含有する、請求項３〜８のいずれか一項
   に記載の目薬。 １０、式 I の化合物を０．００１％〜０．０２％（ｗ
   ／ｖ）の濃度で含有する、請求項３〜８のいずれか一項
   に記載の目薬。 １１、式 I の化合物を０．００２％〜０．０１５％（
   ｗ／ｖ）の濃度で含有する、請求項３〜８のいずれか一
   項に記載の目薬。 １２、医薬活性成分としてジクロフェナックまたは眼に
   許容されるそれの塩を含有する、請求項３〜１１のいず
   れか一項に記載の目薬。 １３、医薬活性成分としてジクロフェナックナトリウム
   を含有する、請求項３〜１１のいずれか一項に記載の目
   薬。 １４、医薬活性成分としてジクロフェナックナトリウム
   とゲンタマイシンを含有する、請求項３〜１１のいずれ
   か一項に記載の目薬。 １５、医薬活性成分として硝酸ナファゾリンを含有する
   、請求項３〜１１のいずれか一項に記載の目薬。 １６、少なくとも１種の式 I の化合物： ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） （上式中、Ａｒはアリールであり、Ａｌｋはアルキルで
   あり、ａｌｋ＿１、ａｌｋ＿２およびａｌｋ＿３は互い
   に独立的にアルキレンであり、そしてＸ＾■は眼に許容
   されるアニオンである）およびコンタクトレンズに許容
   される１または複数の佐剤を含有するコンタクトレンズ
   処理用溶液。 １７、Ａｒがフェニルであり、ＡｌｋがＣ＿８−Ｃ＿１
   ＿８アルキルであり、ａｌｋ＿１およびａｌｋ＿２が１
   、２−エチレンであり、ａｌｋ＿３がメチレンであり、
   そしてＸ＾■が塩化物イオンである少なくとも１種の式
   I の化合物を含有する、請求項１６に記載のコンタク
   トレンズ処理用溶液。 １８、（ａ）０．００５〜０．８％（ｗ／ｖ）の濃度に
   おいて、Ａｒがフェニルであり、ＡｌｋがＣ＿８−Ｃ＿
   １＿８アルキルであり、ａｌｋ＿１およびａｌｋ＿２が
   １、２−エチレンであり、ａｌｋ＿３がメチレンであり
   、そしてＸ＾■が塩化物イオンである式 I の化合物、 （ｂ）等張化剤、 （ｃ）緩衝物質、 （ｄ）錯生成剤、 （ｅ）可溶化剤、および適当であれば、 （ｆ）増粘剤 を含有する、請求項１７に記載のコンタクトレンズ用洗
   浄液。 １９、（ａ）０．００２〜０．８％（ｗ／ｖ）の濃度に
   おいて、Ａｒがフェニルであり、ＡｌｋがＣ＿８−Ｃ＿
   １＿８アルキルであり、ａｌｋ＿１およびａｌｋ＿２が
   １、２−エチレンであり、ａｌｋ＿３がメチレンであり
   、そしてＸ＾■が塩化物イオンである式 I の化合物、 （ｂ）給湿剤、 （ｃ）緩衝物質、 （ｄ）等張化剤、および適当であれば、 （ｅ）錯生成剤、 を含有する、請求項１７に記載のコンタクトレンズ用コ
   ンディショナー。