JPH0316922B2 - - Google Patents
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- Publication number
- JPH0316922B2 JPH0316922B2 JP59077188A JP7718884A JPH0316922B2 JP H0316922 B2 JPH0316922 B2 JP H0316922B2 JP 59077188 A JP59077188 A JP 59077188A JP 7718884 A JP7718884 A JP 7718884A JP H0316922 B2 JPH0316922 B2 JP H0316922B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- linolenic acid
- fat
- cholesterol
- ester
- arteriosclerosis
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Description
本発明は抗動脈硬化症製剤に関する。更に詳し
くはα−リノレン酸のエステルを有効成分として
含有する抗動脈硬化症製剤に関するものである。 〔先行技術〕 α−リノレン酸のエステルを含有する脂肪輸液
剤等の製剤について血中のコレステロール（コレ
ステリン）量を低下させる作用についてはまだ知
られていない。 発明の目的 この発明の目的は血中のコレステロール量の低
下作用を有し、コレステロールの過剰摂取または
コレステロールの代謝障害によつては血中に過剰
に存在するコレステロールを原因として引き起こ
される動脈硬化症すなわち大動脈や冠状動脈の硬
化、心筋梗塞、脳血栓、大動脈瘤、末梢動脈閉塞
症、高脂血症、糖尿病等の治療剤若しくは予防剤
として有用な血中コレステロール量低下剤すなわ
ち抗動脈硬化症製剤を提供することにある。 上記目的に沿う本発明はα−リノレン酸のエス
テルを有効成分として含有する抗動脈硬化症製剤
である。 α−リノレン酸のエステルとしてはα−リノレ
ン酸を成分とするトリグリセライドまたはα−リ
ノレン酸エチルエステルが好ましい。 発明の具体的説明 本発明者らは、鋭意研究を重ねた結果、α−リ
ノレン酸のエステルを含有する脂肪輸液剤等の製
剤が血中のコレステロール含有量を低下させると
いう驚くべき作用を有することを見出し、この知
見に基づいてこの発明を完成するに至つた。 本発明において使用されるα−リノレン酸のエ
ステルとしてはα−リノレン酸を成分とするトリ
グリセライドまたはα−リノレン酸エチルエステ
ル等が好適に使用される。α−リノレン酸を成分
とするトリグリセライドはたとえば亜麻仁油中に
含まれている。またα−リノレン酸エチルエステ
ルはα−リノレン酸とエタノーラとから常法によ
りエステル化反応させることにより容易に得るこ
とができる。 本発明の抗動脈硬化症製剤の有効成分であるα
−リノレン酸のエステルの投与量は症状により異
なるが一般に成人１日当り１〜30ｇ、好ましくは
４〜10ｇであり、症状に応じて必要により１〜３
回に分けて投与するのがよい。 投与方法は静注その他任意の方法をとることが
できる。α−リノレン酸のエステルは単独に投与
してもよく、また液体中に溶解若しくは分散させ
た状態や各種の他の成分との混合物として、ある
いは他の薬剤との配合剤としてもよい。他の成分
との混合物あるいは配合物として用いるときは、
上記の有効成分は１〜10W／Ｖ％とするのがよ
い。 製剤の形態としては錠剤、糖衣錠、散剤、カプ
セル剤、顆粒剤、懸濁剤、乳剤、注射液等があ
る。担体あるいは賦形剤の例としては炭酸カルシ
ウム、リン酸カルシウム、でんぷん、ブドウ糖、
乳糖、デキストリン、アルギン酸、マンニトー
ル、タルク、ステアリン酸マグネシウム等をあげ
ることができる。 本発明に係る抗動脈硬化症製剤を脂肪輸液剤の
形態で用いる場合は脂肪として上記α−リノレン
酸のエステルにさらにたとえば精製大豆油または
精製サフラワー油を混合して用いることができ
る。その場合の精製大豆油または精製サフラワー
油の混合比率としては脂肪中０〜95W／Ｖ％とす
るのが好ましい。 脂肪輸液剤は、注射用蒸留水、脂肪、精製卵黄
レシチンおよびグリセリンを分散させ、加圧乳化
することにより調製することが出来る。この場
合、脂肪は５〜20W／Ｖ％、精製卵黄レシチンは
１〜2W／Ｖ％、グリセリンは２〜3W／Ｖ％とす
るのが好ましい。脂肪中のα−リノレン酸のエス
テル誘導体含量は10〜100W／Ｖ％とするのが好
ましい。 次に脂肪輸液剤として製剤化した場合の実施例
及び試験例を示して本発明をさらに具体的に説明
する。 実施例 １ α−リノレン酸エチルエステル50ｇ、精製大豆
油450ｇ、精製卵黄レシチン60ｇ．オレイン酸2.5
ｇ、濃グリセリン125ｇ、0.1N−苛性ソーダ50ml
を加え、ホモミキサーで分散させたのち、注射用
蒸留水を加え、全液量を５とする。これを高圧
噴射式乳化機にて乳化し、脂肪輸液剤を調製す
る。該脂肪輸液剤を200mlずつプラスチツク製バ
ツグに分注したのち、118℃、22分間の高圧蒸気
滅菌処理して脂肪輸液剤とする。滅菌後、OV−
フイルム（ユニチカ社製）で真空包装する。 実施例 ２ α−リノレン酸トリグリセライド100ｇ、精製
大豆油300ｇ、精製卵黄レシチン48ｇ、オレイン
酸2.0ｇ、濃グリセリン100ｇ、0.1N−苛性ソーダ
40mlをホモミキサーで分散させたのち、注射用蒸
留水を加え全液量を４とする。以下実施例−１
と同様に処理して脂肪輸液剤を製造する。 試験例 血中コレステロール量低下作用 ５週令の雄性ラツト〔スプラグ・ドウリー
（Sprague Dawley）系〕を一群５匹にして実験
を行つた。ラツトの尾静脈より上記実施例により
製造した脂肪輸液剤15mlを１時間ずつ４日間投与
する。さらに輸液を開始した日からコレステロー
ルを0.5W／Ｖ％のメトローズ（商品名、信越化
学工業(株)製）水溶液に懸濁させた2W／Ｖ％コレ
ステロール懸濁液10mlを１日２回４日間経口投与
する。脂肪輸液剤以外に無脂肪固形型飼料（日本
クレア(株)製）を１日につき20ｇ摂食させる。比較
例として精製大豆油を脂肪輸液剤中10W／Ｖ％含
有する市販の脂肪輸液剤を投与した。４日間投与
後絶食させ５日目に腹部大動脈より採血し血清を
遠心分離し、血精中のコレステロールを酵素法に
より測定した（測定用キツト：Ｖ−コレスター
ゼ、日本製薬(株)製）。結果を表１に示す。
くはα−リノレン酸のエステルを有効成分として
含有する抗動脈硬化症製剤に関するものである。 〔先行技術〕 α−リノレン酸のエステルを含有する脂肪輸液
剤等の製剤について血中のコレステロール（コレ
ステリン）量を低下させる作用についてはまだ知
られていない。 発明の目的 この発明の目的は血中のコレステロール量の低
下作用を有し、コレステロールの過剰摂取または
コレステロールの代謝障害によつては血中に過剰
に存在するコレステロールを原因として引き起こ
される動脈硬化症すなわち大動脈や冠状動脈の硬
化、心筋梗塞、脳血栓、大動脈瘤、末梢動脈閉塞
症、高脂血症、糖尿病等の治療剤若しくは予防剤
として有用な血中コレステロール量低下剤すなわ
ち抗動脈硬化症製剤を提供することにある。 上記目的に沿う本発明はα−リノレン酸のエス
テルを有効成分として含有する抗動脈硬化症製剤
である。 α−リノレン酸のエステルとしてはα−リノレ
ン酸を成分とするトリグリセライドまたはα−リ
ノレン酸エチルエステルが好ましい。 発明の具体的説明 本発明者らは、鋭意研究を重ねた結果、α−リ
ノレン酸のエステルを含有する脂肪輸液剤等の製
剤が血中のコレステロール含有量を低下させると
いう驚くべき作用を有することを見出し、この知
見に基づいてこの発明を完成するに至つた。 本発明において使用されるα−リノレン酸のエ
ステルとしてはα−リノレン酸を成分とするトリ
グリセライドまたはα−リノレン酸エチルエステ
ル等が好適に使用される。α−リノレン酸を成分
とするトリグリセライドはたとえば亜麻仁油中に
含まれている。またα−リノレン酸エチルエステ
ルはα−リノレン酸とエタノーラとから常法によ
りエステル化反応させることにより容易に得るこ
とができる。 本発明の抗動脈硬化症製剤の有効成分であるα
−リノレン酸のエステルの投与量は症状により異
なるが一般に成人１日当り１〜30ｇ、好ましくは
４〜10ｇであり、症状に応じて必要により１〜３
回に分けて投与するのがよい。 投与方法は静注その他任意の方法をとることが
できる。α−リノレン酸のエステルは単独に投与
してもよく、また液体中に溶解若しくは分散させ
た状態や各種の他の成分との混合物として、ある
いは他の薬剤との配合剤としてもよい。他の成分
との混合物あるいは配合物として用いるときは、
上記の有効成分は１〜10W／Ｖ％とするのがよ
い。 製剤の形態としては錠剤、糖衣錠、散剤、カプ
セル剤、顆粒剤、懸濁剤、乳剤、注射液等があ
る。担体あるいは賦形剤の例としては炭酸カルシ
ウム、リン酸カルシウム、でんぷん、ブドウ糖、
乳糖、デキストリン、アルギン酸、マンニトー
ル、タルク、ステアリン酸マグネシウム等をあげ
ることができる。 本発明に係る抗動脈硬化症製剤を脂肪輸液剤の
形態で用いる場合は脂肪として上記α−リノレン
酸のエステルにさらにたとえば精製大豆油または
精製サフラワー油を混合して用いることができ
る。その場合の精製大豆油または精製サフラワー
油の混合比率としては脂肪中０〜95W／Ｖ％とす
るのが好ましい。 脂肪輸液剤は、注射用蒸留水、脂肪、精製卵黄
レシチンおよびグリセリンを分散させ、加圧乳化
することにより調製することが出来る。この場
合、脂肪は５〜20W／Ｖ％、精製卵黄レシチンは
１〜2W／Ｖ％、グリセリンは２〜3W／Ｖ％とす
るのが好ましい。脂肪中のα−リノレン酸のエス
テル誘導体含量は10〜100W／Ｖ％とするのが好
ましい。 次に脂肪輸液剤として製剤化した場合の実施例
及び試験例を示して本発明をさらに具体的に説明
する。 実施例 １ α−リノレン酸エチルエステル50ｇ、精製大豆
油450ｇ、精製卵黄レシチン60ｇ．オレイン酸2.5
ｇ、濃グリセリン125ｇ、0.1N−苛性ソーダ50ml
を加え、ホモミキサーで分散させたのち、注射用
蒸留水を加え、全液量を５とする。これを高圧
噴射式乳化機にて乳化し、脂肪輸液剤を調製す
る。該脂肪輸液剤を200mlずつプラスチツク製バ
ツグに分注したのち、118℃、22分間の高圧蒸気
滅菌処理して脂肪輸液剤とする。滅菌後、OV−
フイルム（ユニチカ社製）で真空包装する。 実施例 ２ α−リノレン酸トリグリセライド100ｇ、精製
大豆油300ｇ、精製卵黄レシチン48ｇ、オレイン
酸2.0ｇ、濃グリセリン100ｇ、0.1N−苛性ソーダ
40mlをホモミキサーで分散させたのち、注射用蒸
留水を加え全液量を４とする。以下実施例−１
と同様に処理して脂肪輸液剤を製造する。 試験例 血中コレステロール量低下作用 ５週令の雄性ラツト〔スプラグ・ドウリー
（Sprague Dawley）系〕を一群５匹にして実験
を行つた。ラツトの尾静脈より上記実施例により
製造した脂肪輸液剤15mlを１時間ずつ４日間投与
する。さらに輸液を開始した日からコレステロー
ルを0.5W／Ｖ％のメトローズ（商品名、信越化
学工業(株)製）水溶液に懸濁させた2W／Ｖ％コレ
ステロール懸濁液10mlを１日２回４日間経口投与
する。脂肪輸液剤以外に無脂肪固形型飼料（日本
クレア(株)製）を１日につき20ｇ摂食させる。比較
例として精製大豆油を脂肪輸液剤中10W／Ｖ％含
有する市販の脂肪輸液剤を投与した。４日間投与
後絶食させ５日目に腹部大動脈より採血し血清を
遠心分離し、血精中のコレステロールを酵素法に
より測定した（測定用キツト：Ｖ−コレスター
ゼ、日本製薬(株)製）。結果を表１に示す。
【表】
表１から明らかな通り、本発明に係るα−リノ
レン酸のエステルを有効成分として含有する抗動
脈硬化症製剤は比較例に比して優れた血中のコレ
ステロール量低下作用を示している。尚、ｔ−検
定を行つた結果、実施例１及び２はいずれも比較
例に対して危険率５％で有意差があることが明ら
かとなつた。 急性毒性 雄性ラツト〔スプラグ・ドウリー（Sprague
Dawley）系を用いて試験した結果、本発明に係
る抗動脈硬化症製剤は市販の大豆油含有脂肪輸液
剤と同様、極めて安全であることが確認された。
結果を表２に示す。
レン酸のエステルを有効成分として含有する抗動
脈硬化症製剤は比較例に比して優れた血中のコレ
ステロール量低下作用を示している。尚、ｔ−検
定を行つた結果、実施例１及び２はいずれも比較
例に対して危険率５％で有意差があることが明ら
かとなつた。 急性毒性 雄性ラツト〔スプラグ・ドウリー（Sprague
Dawley）系を用いて試験した結果、本発明に係
る抗動脈硬化症製剤は市販の大豆油含有脂肪輸液
剤と同様、極めて安全であることが確認された。
結果を表２に示す。
【表】
発明の効果
以上述べたように本発明によればα−リノレン
酸のエステルを有効成分として含有する抗動脈硬
化症製剤が提供される。本発明に係る抗動脈硬化
症製剤は顕著な血中コレステロール量低下作用を
有し、かつ副作用その他の毒性もなく安全に使用
することができる。 従つて血中に過剰に存在するコレステロールを
原因として引き起こされる動脈硬化症すなわち大
動脈や冠状動脈の硬化、心筋梗塞、脳血栓、大動
脈瘤、末梢動脈閉塞症、高脂血症、糖尿病等の治
療剤若しくは予防剤として有用に使用することが
できる。
酸のエステルを有効成分として含有する抗動脈硬
化症製剤が提供される。本発明に係る抗動脈硬化
症製剤は顕著な血中コレステロール量低下作用を
有し、かつ副作用その他の毒性もなく安全に使用
することができる。 従つて血中に過剰に存在するコレステロールを
原因として引き起こされる動脈硬化症すなわち大
動脈や冠状動脈の硬化、心筋梗塞、脳血栓、大動
脈瘤、末梢動脈閉塞症、高脂血症、糖尿病等の治
療剤若しくは予防剤として有用に使用することが
できる。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ α−リノレン酸のエステルを有効成分として
含有する抗動脈硬化症製剤。 ２ α−リノレン酸のエステルがα−リノレン酸
を成分とするトリグリセライドまたはα−リノレ
ン酸エチルエステルである特許請求の範囲第１項
記載の抗動脈硬化症製剤。
Priority Applications (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7718884A JPS60222418A (ja) | 1984-04-17 | 1984-04-17 | 抗動脈硬化症製剤 |
| DE8484112091T DE3475870D1 (en) | 1983-12-16 | 1984-10-09 | Transfusion emulsion |
| EP84112091A EP0145873B1 (en) | 1983-12-16 | 1984-10-09 | Transfusion emulsion |
| BE0/214110A BE901206A (fr) | 1983-12-16 | 1984-12-04 | Emulsion pour transfusion. |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7718884A JPS60222418A (ja) | 1984-04-17 | 1984-04-17 | 抗動脈硬化症製剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60222418A JPS60222418A (ja) | 1985-11-07 |
| JPH0316922B2 true JPH0316922B2 (ja) | 1991-03-06 |
Family
ID=13626838
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7718884A Granted JPS60222418A (ja) | 1983-12-16 | 1984-04-17 | 抗動脈硬化症製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60222418A (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0761954B2 (ja) * | 1986-10-22 | 1995-07-05 | 花王株式会社 | コレステロール低下または上昇抑制剤 |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2490631A1 (fr) * | 1980-09-24 | 1982-03-26 | Roussel Uclaf | Nouvelle composition lipidique utilisable en dietetique, reanimation et therapeutique |
| JPS5930063B2 (ja) * | 1981-05-30 | 1984-07-25 | 秀吉 黒瀬 | 栄養豆腐類及びその製造方法 |
-
1984
- 1984-04-17 JP JP7718884A patent/JPS60222418A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS60222418A (ja) | 1985-11-07 |
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