JPH0692848A - 糖尿病治療用乳剤 - Google Patents
糖尿病治療用乳剤Info
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 経静脈的に投与可能で、副作用が少なく、速
効性を有する糖尿病治療剤の提供。 【構成】 ４，７，10，13，16，19−ドコサヘキサエン
酸のトリグリセリドを有効成分として含有する糖尿病治
療用乳剤。
効性を有する糖尿病治療剤の提供。 【構成】 ４，７，10，13，16，19−ドコサヘキサエン
酸のトリグリセリドを有効成分として含有する糖尿病治
療用乳剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は４，７，10，13，16，19
−ドコサヘキサエン酸のトリグリセリドを有効成分とし
て含有する糖尿病治療用乳剤に関するものである。
−ドコサヘキサエン酸のトリグリセリドを有効成分とし
て含有する糖尿病治療用乳剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】糖尿病は持続性の高血糖とその結果起こ
る糖尿を主徴とする疾患である。
る糖尿を主徴とする疾患である。
【０００３】糖尿病の治療には一般にインシュリンが使
用されるが、その過剰投与は低血糖症を招き、昏睡状態
から死亡に至る危険性が存在する。また、インシュリン
非依存性の糖尿病も知られている。
用されるが、その過剰投与は低血糖症を招き、昏睡状態
から死亡に至る危険性が存在する。また、インシュリン
非依存性の糖尿病も知られている。
【０００４】このため、インシュリンに代る薬剤の開発
が望まれている。
が望まれている。
【０００５】近年、魚油中に含有されている高度不飽和
脂肪酸が糖尿病及びその合併症の治療に有用であること
が報告されている。例えば、特開昭60−248610号は、高
度不飽和脂肪酸又はそのエステルが心筋梗塞や網膜症な
どの糖尿病合併症の予防および治療に有用であることを
開示している。また、特開昭64−66119 号には、エイコ
サペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸およびその混合物
から成るグル−プから選定した脂肪酸から構成される糖
尿病治療用調合品が開示されている。しかしながら、糖
尿病に対する効果の上で、トリグリセリド形態のもの
と、遊離脂肪酸形態のものとでは大きな差が認められ、
例えば血糖値の減少に対して前者は殆ど効果がないこと
が示されている。
脂肪酸が糖尿病及びその合併症の治療に有用であること
が報告されている。例えば、特開昭60−248610号は、高
度不飽和脂肪酸又はそのエステルが心筋梗塞や網膜症な
どの糖尿病合併症の予防および治療に有用であることを
開示している。また、特開昭64−66119 号には、エイコ
サペンタエン酸、ドコサヘキサエン酸およびその混合物
から成るグル−プから選定した脂肪酸から構成される糖
尿病治療用調合品が開示されている。しかしながら、糖
尿病に対する効果の上で、トリグリセリド形態のもの
と、遊離脂肪酸形態のものとでは大きな差が認められ、
例えば血糖値の減少に対して前者は殆ど効果がないこと
が示されている。
【０００６】一方、インシュリン非依存性糖尿病患者に
魚油を投与するとむしろ血糖値が上昇すること（Diabet
es Care, 1989(12), 276〜281 頁) が最近報告されてお
り、魚油の糖尿病治療への有効性に疑問が生じている。
魚油を投与するとむしろ血糖値が上昇すること（Diabet
es Care, 1989(12), 276〜281 頁) が最近報告されてお
り、魚油の糖尿病治療への有効性に疑問が生じている。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、非インシュ
リン系の、経静脈的に投与可能で、副作用が少なく、速
効性を有する新規な糖尿病治療剤の提供を目的とするも
のである。
リン系の、経静脈的に投与可能で、副作用が少なく、速
効性を有する新規な糖尿病治療剤の提供を目的とするも
のである。
【０００８】
【課題を解決するための手段】本発明者等は、魚油成分
の糖尿病治療への有効性について鋭意検討した結果、魚
油に含まれる高度不飽和脂肪酸のうち特に４，７，10，
13，16，19−ドコサヘキサエン酸（以下、単にドコサヘ
キサエン酸と称する) のトリグリセリドの乳剤が糖尿病
治療用に有用であることを見い出し、本発明を完成する
に至った。
の糖尿病治療への有効性について鋭意検討した結果、魚
油に含まれる高度不飽和脂肪酸のうち特に４，７，10，
13，16，19−ドコサヘキサエン酸（以下、単にドコサヘ
キサエン酸と称する) のトリグリセリドの乳剤が糖尿病
治療用に有用であることを見い出し、本発明を完成する
に至った。
【０００９】すなわち、驚くべきことに、ドコサヘキサ
エン酸のトリグリセリドを乳剤として投与した場合に、
優れた血糖値低下作用が発現されることが見い出され
た。
エン酸のトリグリセリドを乳剤として投与した場合に、
優れた血糖値低下作用が発現されることが見い出され
た。
【００１０】従って、本発明は、ドコサヘキサエン酸の
トリグリセリドを有効成分として含有する糖尿病治療用
乳剤を提供する。さらに本発明は、ドコサヘキサエン酸
グリセリドの乳剤からなる糖尿病治療剤を提供する。
トリグリセリドを有効成分として含有する糖尿病治療用
乳剤を提供する。さらに本発明は、ドコサヘキサエン酸
グリセリドの乳剤からなる糖尿病治療剤を提供する。
【００１１】本発明において、有効成分として用いるド
コサヘキサエン酸のトリグリセリドは、魚油中に多く含
有されるものである。魚油より通常の方法、たとえば分
子蒸留法、向流分配法、クロマトグラフ法等により精製
単離可能であり、また一部市販されている。なお、上記
化合物は他の高度不飽和脂肪酸等を少量含量するもので
あってもよく、また有機合成により得られたものであっ
てもよい。
コサヘキサエン酸のトリグリセリドは、魚油中に多く含
有されるものである。魚油より通常の方法、たとえば分
子蒸留法、向流分配法、クロマトグラフ法等により精製
単離可能であり、また一部市販されている。なお、上記
化合物は他の高度不飽和脂肪酸等を少量含量するもので
あってもよく、また有機合成により得られたものであっ
てもよい。
【００１２】本発明においては、上記有効成分であるド
コサヘキサエン酸トリグリセリドを乳化剤を用いて希釈
液中で乳化して用いる。希釈液としては一般に水を用
い、乳化剤としては大豆レシチン、卵黄レシチン等を用
いる。なお、この場合、等張性の溶液を調製するに充分
な量の食塩あるいはグリセリンを、製剤中に含有させて
もよい。
コサヘキサエン酸トリグリセリドを乳化剤を用いて希釈
液中で乳化して用いる。希釈液としては一般に水を用
い、乳化剤としては大豆レシチン、卵黄レシチン等を用
いる。なお、この場合、等張性の溶液を調製するに充分
な量の食塩あるいはグリセリンを、製剤中に含有させて
もよい。
【００１３】乳剤中に含有させるドコサヘキサエン酸ト
リグリセリドの量は、特に限定されることなく広範囲で
適宜選択されるが、通常、乳剤中２重量％以上であり、
４〜２０重量％を含有することが好ましい。
リグリセリドの量は、特に限定されることなく広範囲で
適宜選択されるが、通常、乳剤中２重量％以上であり、
４〜２０重量％を含有することが好ましい。
【００１４】乳剤の投与量は、投与方法、患者の症状等
に応じて適宜選択されるが、一般的にはドコサヘキサエ
ン酸トリグリセリドを25〜1000mg／kg／day 程度であ
り、好ましくは50〜500mg ／kg／day 程度である。通常
この量を１日に１〜数回にわけて投与する。
に応じて適宜選択されるが、一般的にはドコサヘキサエ
ン酸トリグリセリドを25〜1000mg／kg／day 程度であ
り、好ましくは50〜500mg ／kg／day 程度である。通常
この量を１日に１〜数回にわけて投与する。
【００１５】投与方法としては、経口的あるいは非経口
的な投与が可能であるが、速やかに効果が発現される点
で、静注投与が最も好ましい。
的な投与が可能であるが、速やかに効果が発現される点
で、静注投与が最も好ましい。
【００１６】
【本発明の効果】本発明のドコサヘキサエン酸を有効成
分として含む糖尿病治療用乳剤あるいは糖尿病治療剤の
投与により、糖尿病における高血糖症状を速やかに改善
することができる。
分として含む糖尿病治療用乳剤あるいは糖尿病治療剤の
投与により、糖尿病における高血糖症状を速やかに改善
することができる。
【００１７】
【実施例】以下、実施例により本発明をさらに具体的に
説明する。
説明する。
【００１８】実施例 １ ドコサヘキサエン酸トリグリセリド乳剤（以下、Ｄ
ＨＡ乳剤と略記する）の調製
ＨＡ乳剤と略記する）の調製
【００１９】ドコサヘキサエン酸トリグリセリドを、常
法により下記の処方で調製した。
法により下記の処方で調製した。
【００２０】
【表１】（処方） ドコサヘキサエン酸トリグリセリド 50.0g 卵黄レシチン 6.0g グリセリン 12.5g 注射用蒸留水 残量 ──────────────────────── 全 量 500ml
【００２１】 血糖値低下試験 ６週齢の雄性ウィスター系ラットにストレプトゾトシン
（シグマ) を尾静脈より６０mg/kg 静注し糖尿病を作成
した。２日後、３時間絶食ののち採血し、血糖値が200m
g/dl以上であることを確認し３群に分けた。９時間後再
び絶食を開始し、３時間後、尾静脈より採血した（０時
間) 。同時に、上記で調製したＤＨＡ乳剤５ml/kg 、ダ
イズ油乳剤（比較薬剤）５ml/kg 、生理食塩水（コント
ロ−ル）５ml/kg を各群に静注した（静注１回目) 。絶
食はそのまま続け、６時間後再び同量を静注し（静注２
回目) 、さらに６時間後採血し（12時間) 血糖値を測定
した。
（シグマ) を尾静脈より６０mg/kg 静注し糖尿病を作成
した。２日後、３時間絶食ののち採血し、血糖値が200m
g/dl以上であることを確認し３群に分けた。９時間後再
び絶食を開始し、３時間後、尾静脈より採血した（０時
間) 。同時に、上記で調製したＤＨＡ乳剤５ml/kg 、ダ
イズ油乳剤（比較薬剤）５ml/kg 、生理食塩水（コント
ロ−ル）５ml/kg を各群に静注した（静注１回目) 。絶
食はそのまま続け、６時間後再び同量を静注し（静注２
回目) 、さらに６時間後採血し（12時間) 血糖値を測定
した。
【００２２】 試験結果 結果を第１表に示す。表中、数値は各群の血糖値の平均
値±標準偏差を示し、ｎはラット数を示す。12時間での
血糖はＤＨＡ群のみで有意な低下を示した。
値±標準偏差を示し、ｎはラット数を示す。12時間での
血糖はＤＨＡ群のみで有意な低下を示した。
【００２３】
【表２】 第１表．各群の血糖値の変化（mg/dl ) ───────────────────────────────── 時 間 ────────────────── 群 ０ 12 ───────────────────────────────── ＤＨＡ ( n＝7) 259.1±19.0 197.4±8.4 *,** ダイズ油(n＝7) 251.6±13.7 233.3±28.5 生理食塩水(n＝6) 243.7±14.7 218.0±14.6 ─────────────────────────────────* ：Ｐ＜0.05, ０時間に対して** ：Ｐ＜0.05, 他の２群に対して
Claims (3)
- 【請求項１】 ４，７，10，13，16，19−ドコサヘキサ
エン酸のトリグリセリドを有効成分として含有する糖尿
病治療用乳剤。 - 【請求項２】 静注用である請求項１に記載の乳剤。
- 【請求項３】 ４，７，10，13，16，19−ドコサヘキサ
エン酸トリグリセリドの乳剤からなる糖尿病治療剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26780592A JPH0692848A (ja) | 1992-09-11 | 1992-09-11 | 糖尿病治療用乳剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26780592A JPH0692848A (ja) | 1992-09-11 | 1992-09-11 | 糖尿病治療用乳剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH0692848A true JPH0692848A (ja) | 1994-04-05 |
Family
ID=17449849
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP26780592A Pending JPH0692848A (ja) | 1992-09-11 | 1992-09-11 | 糖尿病治療用乳剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0692848A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2729956A1 (fr) * | 1995-01-31 | 1996-08-02 | Maurel Sante | Complexes organometalliques a base de sitosterols et d'acylglycerols et compositions pharmaceutiques en contenant |
| FR2729957A1 (fr) * | 1995-01-31 | 1996-08-02 | Maurel Sante | Complexes organometalliques a base de sitosterols et d'acylglycerols et compositions pharmaceutiques et produits dietetiques en contenant. |
| JP2011502113A (ja) * | 2007-10-31 | 2011-01-20 | プロノヴァ バイオファーマ ノルゲ アーエス | 新規のｄｈａ誘導体およびその医薬品としての用途 |
| JP2011098966A (ja) * | 1998-10-15 | 2011-05-19 | Dsm Ip Assets Bv | Ｐｕｆａサプリメント |
| WO2011122389A1 (ja) * | 2010-03-31 | 2011-10-06 | 日清オイリオグループ株式会社 | 糖尿病の予防又は治療用油脂組成物 |
| US12551461B2 (en) | 2013-11-14 | 2026-02-17 | Ultragenyx Pharmaceutical Inc. | Compositions of triglycerides and uses thereof |
-
1992
- 1992-09-11 JP JP26780592A patent/JPH0692848A/ja active Pending
Cited By (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2729956A1 (fr) * | 1995-01-31 | 1996-08-02 | Maurel Sante | Complexes organometalliques a base de sitosterols et d'acylglycerols et compositions pharmaceutiques en contenant |
| FR2729957A1 (fr) * | 1995-01-31 | 1996-08-02 | Maurel Sante | Complexes organometalliques a base de sitosterols et d'acylglycerols et compositions pharmaceutiques et produits dietetiques en contenant. |
| WO1996023811A1 (fr) * | 1995-01-31 | 1996-08-08 | Maurel Sante | Complexes organometalliques a base de sitosterols et d'acylglycerols et compositions pharmaceutiques et produits dietetiques en contenant |
| JP2011098966A (ja) * | 1998-10-15 | 2011-05-19 | Dsm Ip Assets Bv | Ｐｕｆａサプリメント |
| JP2011502113A (ja) * | 2007-10-31 | 2011-01-20 | プロノヴァ バイオファーマ ノルゲ アーエス | 新規のｄｈａ誘導体およびその医薬品としての用途 |
| WO2011122389A1 (ja) * | 2010-03-31 | 2011-10-06 | 日清オイリオグループ株式会社 | 糖尿病の予防又は治療用油脂組成物 |
| US12551461B2 (en) | 2013-11-14 | 2026-02-17 | Ultragenyx Pharmaceutical Inc. | Compositions of triglycerides and uses thereof |
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