JPH03218308A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産ｊＬＬ辺ＩＬ匁１■ 本発明は、抗炎症効果に加え、歯垢形成抑制効果及び殺
菌効果に優れ、歯周疾患及びう蝕予防に有効な口腔用組
成物に関する。

の　　　び　　が　　しようとする 従来、イブプロフェン、フルルビプロフェン、イブフェ
ナックは強い抗炎症効果を有しており、この薬剤の歯周
疾患への適用は治療促進のために有用であることが知ら
れている（特開昭５２一１一 ３８０３０号公報、特開昭６０−６１５２４号公報）。

しかしながら、歯周疾患は口腔内細菌の形成する歯垢が
原因であるので、単なる抗炎症剤の投与ではその治療効
果は十分とは言えない。即ち、歯周疾患をより有効に予
防、治療するためには、抗炎症効果に加え、歯垢の形成
を抑制あるいは阻止することが必要である。

従って、イブプロフエン、フルルビプロフエン、イブフ
ェナックを含む口腔用組成物に更に歯垢形成阻止効果を
付与することができれば、歯周疾患の予防、治療促進に
非常に効果的である。

この場合、歯垢はう蝕の原因ともなるため、歯垢形成を
抑制することはう蝕予防にも有効である。

課　を　　するための　　　び 本発明者は、イブプロフェン、フルルビプロフェン、イ
ブフェナックを含む口腔用組成物に歯垢形成抑制効果を
付与することについて鋭意検討を重ねた結果、これらの
薬剤を含む口腔用組成物に−２− 対しエタノールを組成物全体の５〜４０％（重量％、以
下同じ）配合することが効果的であることを知見した。

即ち、イブプロフェン、フルルビプロフェン、イブフェ
ナックはそれぞれストレプトコッカス・ミュータンス菌
に由来する歯垢形成抑制能はなく、またエタノールもそ
れ自体２０％程度の濃度では歯垢形成抑制能がないもの
であるが、これらをエタノール５％以上の濃度において
併用した場合、イブプロフェン、フルルビプロフェン、
イブフェナックとエタノールとが相乗的に作用し、優れ
た歯垢形成阻止効果を与えることを知見した。

しかも、イブプロフェン、フルルビプロフェン、イブフ
ェナックはそれぞれ殺菌効果が殆どなく、またエタノー
ルは従来より殺菌効果を有することが知られているが、
後述する実験例の結果からも認められるように５〜４０
％程度の濃度では十分な殺菌効果を与えないものである
にも拘らず、イブプロフェン、フルルビプロフェン、イ
ブフェナックとエタノールとをエタノール濃度５％以上
において併用することにより、ス１・レプトコッヵス・
ー３ー ミュータンス菌等のダラム陽性菌及び大腸菌等のダラム
陰性菌に対して優れた殺菌効果を与えることを知見し、
本発明をなすに至ったものである。

以下、本発明につき更に詳述する。

本発明の口腔用組成物は、イブプロフエン、フルルビプ
ロフエン、イブフエナツクから選ばれる薬剤とエタノー
ルとを配合してなるもので、含漱剤、マウスウオッシュ
、練歯磨等の歯磨類などの剤型で使用される。

この場合、上記薬剤は１種を単独で使用してもよく、ま
た、２種以上を混合して使用してもよいが、その配合量
は、組成物全体の０．００１〜５％（重量％、以下同様
）、特に０．０５〜１％であることが好適である。

また、エタノールの配合量は、組成物全体の５〜４０重
量％、好ましくは１０〜２５％、より好ましくは１０〜
１８％である。エタノールの配合量が５％より少ないと
、上記薬剤とエタノールとの併用による相乗効果が十分
に得られず、歯垢形成抑制効果及び殺菌効果に劣るもの
であり、４０４ー ％を越えるとそれ以上の効果は得られず、経済的に不利
になる上、使用感が低下し、得策でない。

本発明の口腔用組成物には、上述した成分に加えて更に
その目的、組成物の種類等に応じた適宜な成分を配合す
ることができる。

例えば、含漱剤、マウスウオッシュの場合には、ボリオ
キシエチレン硬化ヒマシ油などのポリオキシエチレン脂
肪酸エステル，シヨ糖脂肪酸エステル，マルトース脂肪
酸エステル等の糖脂肪酸エステルなどの非イオン性界面
活性剤、ソルビツ１ヘ，グリセリン，エチレングリコー
ル，プロピレングリコール，ボリエチレングリコール，
ポリプロピレングリコール等の粘稠剤、サッカリンナト
リウム等の甘味剤、各種香料などを通常の配合量で添加
することができる。

更に、練歯磨等の歯磨類の場合には、上記の各種添加剤
に加え、第２リン酸カルシウム・２水和物及び無水和物
，炭酸カルシウム，ピロリン酸カルシウム，水酸化アル
ミニウム，アルミナ，無水ケイ酸，ケイ酸アルミニウム
等の沈降性シリカ，−５ー ゲル化性シリカ等の研磨剤、カラゲナン，カルボキシメ
チルセルロースナトリウム，メチルセルロースなどのセ
ルロース誘導体、アルギン酸ナトリウムなどのアルカリ
金属アルギネート、キサンタンガム，トラガカントガム
，アラビアガムなどのガム類、ポリビニルアルコールな
どの合成粘結剤、シリカゲル，アルミニウムシルカゲル
などの無機粘結剤等の粘結剤などを配合することができ
る。

なお、これら添加剤の配合量も通常の範囲とすることが
できる。

なお、組成物のｐ’　Ｈは５〜７とすることが好ましい
。

允鷹■蟇か呆 本発明の口腔用組成物は、抗炎症効果を有する上、歯垢
形成抑制効果及び殺菌効果に優れているので、歯周疾患
及びう蝕の予防に有効である。

次に、実験例により本発明の効果を具体的に示す。

〔実験例１〕 イブプロフェンとエタノールを配合した第１表−６ に示す組成の被検サンプルを調製し、これらを試験試料
として使用し、下記の培養付着法により歯垢形成抑制に
及ぼす効果、及び、薬剤を短時間、細菌に作用させたと
きの殺菌効果を調べた。

１．歯垢形成抑制試験 １％のシヨ糖を含むＢＨＩ培地２ｍＱにストレプトコッ
カス・ミュータンス６７１５株を接種し、Ｎ２：ＣＯ２
：Ｈ２＝８０＝１０＝１０にガス置換されたアナエロボ
ックス内で、３７゜Ｃにおいて１６時間培養した。培養
後、生理食塩水で試験管壁に付着した歯垢を３回洗浄し
た。これに試験試料を３ｍｌｌｌ加え、１分間放置した
。その後試験試料を捨て、生理食塩水で３回洗浄し、１
％のシヨ糖を含むＢ　Ｈ　Ｉ培地３ｍＱを加え、再びア
ナエロボックス内で３７℃において１８時間培養した。

培養後、水で３回洗浄し、３ｍＱの０．５ＮのＮａＯＨ
を加えて歯垢を均一に懸濁させた後、フオトメータを用
い５５０ｎｍで吸光度（濁度）を測定し、付着歯垢量を
求めた。結果を第２表に示す。なお、歯垢形成抑制率は
試験試料の代わりに生理食塩水＝７− を用いたコントロールの抑制率をＯ％とした場合の百分
率で示した。

２．殺菌力試験 ストレプトコッカス・ミュータンス６７１５株、または
、大腸菌Ｕ５／４１株をＴＨＥ培地で１６時間培養後、
遠心分離で集菌し、更に滅菌水で１回洗浄後、滅菌水に
懸濁した。各試験試料２．７艷に菌液０．３ｄを加え、
撹拌し、１分間放置した。その後、リン酸緩衝液にて希
釈し、ＳＣＤＬＰ寒天平板上に塗抹した。ストレプトコ
ッカス・ミュータンスは前述の嫌気的条件下で、大腸菌
は好気的に１８時間培養し、寒天平板上に生育したコロ
ニー数から各試験試料に作用させた後の残存生菌数を計
算した。結果を第３表に示す。

−８− 第 １ 表 −９ 第 ２ 表 １０− 第 ３ 表 −１１一 第２，３表の結果より、エタノールの配合量が５％に満
たない場合（サンプルＮｏ．　１　）やイブプロフェン
無添加の場合（サンプルＮｏ．４．５）は歯垢形成抑制
効果及び殺菌効果が低いが、これらに比べ、イブプロフ
エンとエタノールとを併用した本発明品（サンプルＮｏ
．２．３）では、イブプロフェンとエタノールとの相乗
作用により、高い歯垢形成抑制効果及び殺菌効果が発揮
されることが確認された。

〔実験例２〕 フルルビプロフェン又はイブフェナックとエタノールと
を配合した第４表に示す組成のサンプルを調製し、これ
らの歯垢形成抑制効果及び殺菌効果を実験例１と同様の
方法で調べた。結果を第５，６，７．８表に示す。

−１２ 第 ４ 表 −１３− 第 ５ 表 フルルビプロフェン配合品の歯垢形 成抑制効果 一１４一 第 ６ 表 フルルビプロフェン配合品の殺菌効果 第 ７ 表 イブフェナック配合品の歯垢形成抑制効果第 ８ 表 イブフェナック配合品の殺菌効果 −　１７ー 上記結果から、フルルビプロフェン及びイブフェナック
の場合もイブプロフェンと同様の効果を有することが認
められた。

以下、実施例を示して本発明を具体的に説明するが、本
発明は下記実施例に制限されるものではない。

〔実施例１〕含轍剤 イブプロフェン　　　　　　　　　　０．６％エタノー
ル　　　　　　　　　　　　１８．０％ポリエチレング
リコール４００　　　　２．０％グリセリン　　　　　
　　　　　１０．０％サッカリンナトリウム　　　　　
　　０．０１％香　　　　料　　　　　　　　　　　　
　　　　　０．２％〔実施例２〕マウスウオッシュ イブプロフェン １　． Ｏ％ エタノール ２０． ０％ １８− ソルビット ショ糖モノパルミテート サッカリンナトリウム 香　　　　料 〔実施例３〕練歯磨 水酸化アルミニウム ゲル化性シリカ ソルビット ショ糖モノバルミテート ラウリル硫酸ナトリウム サッカリンナトリウム イブプロフェン エタノーノレ メントール １０．　０％ １．　０％ ０．　０１％ ０．２％ ４５．　０％ ２．　０％ ２５．　０％ ０％ ５％ ２％ ０５％ ０％ ２％ 香 料 １　． Ｏ％ 〔実施例４〕練歯磨 沈降性シリカ ソルビット グリセリン ポリビニルピロリドン ラウロイルボリグリセリンエステル ２　５． ２５． ２５． １　． １　． ０％ ０％ ０％ ０％ ０％ サッカリンナトリウム パラオキシ安息香酸エチル イブプロフエン エタノール メントール オイゲノール 香　　　　料 水 計 ０．　２％ ０．１％ ０．　０１％ １　５．　０％ ０．２％ ０．　１％ １．０％ 残 １００．００％ 〔実施例５〕練歯磨 第２リン酸カルシウム・２水和物 第２リン酸カルシウム・無水和物 ゲル化性シリカ ソルビット プロピレングリコール ２０．　０％ ２０．　０％ ２．　０％ ２０．０％ ２．　０％ ラウリルジエタノールアマイド ラウリル硫酸ナトリウム ラウロイルザルコシネート サッカリンナトリウム パラオキシ安息香酸エチル イブプロフェン エタノール メントール ３−オクタノール 香　　　　料 Ｏ％ ５％ ５％ １％ １％ １％ Ｏ％ １％ ０５％ ８％ −２１− 〔実施例６〕練歯磨 水酸化アルミニウム ソルビット ４５． ２５． Ｏ％ Ｏ％ ショ糖モノバルミテート ラウリル硫酸ナトリウム サッカリンナトリウム フルルビプロフエン エタノール フッ化ナトリウム メントール 香　　　　料 ０％ ０％ ２％ ０５％ ０％ ２１％ １％ ０％ 〔実施例７〕練歯磨 第２リン酸カルシウム・２水和物 第２リン酸カルシウム・無水和物 ゲル化性シリカ ソルビット ２０． ２０． ２． ２０． ０％ ０％ ０％ Ｏ％ ー２２ー プロピレンゲリコール ラウリル硫酸ナトリウム イブフェナック エタノール デキストラナラーゼ メントーノレ 香　　　　料 ０％ ０％ ０　５ ０％ ０％ １％ ０％ 〔実施例８〕マウスウオッシュ フルルビプロフェン エタノール ソルビット ２０． １　０． Ｏ％ ０％ ０％ ショ糖モノパルミテート サッカリンナトリウム 香　　　　料 水 計 Ｏ％ ０２％ ２％ １　００． ００％ 〔実施例９〕マウスウオッシュ イブフェナック エタノール ソルビット １．　５％ ２０．０％ １０．　０％ シ目糖モノパルミテート サッカリンナトリウム 香　　　　料 １．０％ ０．　０２％ ０．　２％ 〔実施例１０〕含漱剤 フルルビプロフェン エタノール ０．５％ ２０．　０％ ポリエチレングリコール グリセリン サッカリンナトリウム 香　　　　料 ０％ Ｏ％ ０２％ ２％ 水 〔実施例１１〕含漱剤 イブフェナック エタノール ０．　５％ ２０．　０％ ポリエチレングリコール グリセリン サッカリンナトリウム 香　　　　料 Ｏ％ ０％ ０２％ ２％

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １、イブプロフェン、フルルビプロフェン及びイブフェ
   ナックから選ばれる１種又は２種以上の薬剤を含有する
   口腔用組成物に、エタノールを組成物全体の５〜４０重
   量％配合したことを特徴とする口腔用組成物。