JPH0322370B2 - - Google Patents

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JPH0322370B2
JPH0322370B2 JP55084627A JP8462780A JPH0322370B2 JP H0322370 B2 JPH0322370 B2 JP H0322370B2 JP 55084627 A JP55084627 A JP 55084627A JP 8462780 A JP8462780 A JP 8462780A JP H0322370 B2 JPH0322370 B2 JP H0322370B2
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JP
Japan
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herbal medicine
ultrafine
chinese herbal
hard capsules
concentrate
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JP55084627A
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JPS5711913A (en
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Yoshimasa Ichio
Hisahiro Uchida
Yoshihiko Akyama
Michio Nagasawa
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Tsumura and Co
Original Assignee
Tsumura and Co
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Description

【発明の詳細な説明】 本発明は内容物の崩壊性良好な漢方薬硬カプセ
ル剤の製法に関する。
近年、漢方薬が見直され、その需要は急増して
いる。しかるに、漢方薬はその薬臭、味が原因で
敬遠されがちである。この欠点を補う目的で種々
の工夫がなされているが、その1つとして硬カプ
セル剤とすることが考えられる。ところが、漢方
薬そのままを硬カプセルに詰めるのでは、その量
が多大となり、服用しずらい。又、漢方薬のエキ
スを粉末化して詰めると少量にはなるが、その硬
カプセル剤はその内容物の崩壊溶出に非常に長時
間を要するものとなり、医薬品として非常に好ま
しくない。つまり、漢方薬のエキスをそのまま粉
末化したものを硬カプセルに詰めて製した硬カプ
セル剤は、水に溶かそうとする時、その内容物で
ある漢方薬エキスの粉末は固まりを生じ、崩壊に
長時間を要する。これは、漢方薬エキスの粉末か
らなる内容物全体が、水にぬれてその表面に粘性
の強い膜を作り、この膜がそれ以上水が浸入する
のを妨げるからである。
本発明者等は、先にこの欠点を解決した、服用
し易く且つ内容物の崩壊性良好な漢方薬硬カプセ
ル剤の製法として、漢方薬の抽出液もしくはその
濃縮液に、超微粒子無水ケイ酸又は平均孔径が50
Å以上の多孔性無水ケイ酸を、該漢方薬の抽出液
もしくはその濃縮液の乾燥物に対して5〜100%
添加、分散させたものを噴霧乾燥して得た乾燥物
を、そのまま、あるいはいつたん圧縮成型した
後、破砕して粒または粉末として硬カプセルに詰
めることを特徴とする漢方薬硬カプセル剤の製法
を発明した(特開昭56−30914号)。
その後、本発明者等は、この製法に関し更に研
究を続けた結果、漢方薬の抽出液もしくはその濃
縮液に加える添加物としては、上記した超微粒子
無水ケイ酸のみならず、一般に水不溶性で無毒性
の超微粒子物であればよく、それを漢方薬の抽出
液もしくはその濃縮液に添加し噴霧乾燥して得た
乾燥物を用いて硬カプセル剤を製することによ
り、内容物の崩壊、溶出が極めて速かな漢方薬硬
カプセル剤を製造することがきることを見い出し
た。本発明はこの知見に基づくものである。
即ち、本発明は、漢方薬の抽出液もしくはその
濃縮液に、超微粒子状酸化アルミニウム、超微粒
子状酸化チタン、合成ケイ酸アルミニウム、メタ
ケイ酸アルミン酸マグネシウムから選ばれる少な
くとも1種の超微粒子物を、該漢方薬の抽出液も
しくはその濃縮液の乾燥物に対して5〜100%添
加、分散させたものを噴霧乾燥して得た乾燥物
を、そのまま、あるいはいつたん圧縮成型した
後、破砕して粒または粉末として硬カプセルに詰
めることを特徴とする内容物の崩壊性良好な漢方
薬硬カプセル剤の製法であつて、内容物の崩壊、
溶出が極めて速かな、医薬品として必常に好まし
い漢方薬硬カプセル剤を得る方法を提供すること
を目的とするものである。
以下、本発明について詳細に説明する。
本発明で用いる漢方薬には、漢方で言うところ
の漢方薬のみならず、生薬の1種又は2種以上の
混合物からなるいわゆる生薬もしくは生薬製剤も
包含される。
漢方薬の抽出液としては、常法通りに上記の漢
方薬を水で煎出又は浸出したもののみならず、ア
ルコールその他有機溶剤を用いて抽出したものも
用いることができる。
本発明では、この漢方薬の抽出液又はこれを適
当な方法により濃縮した濃縮液に、超微粒子状酸
化アルミニウム、超微粒子状酸化チタン、合成ケ
イ酸アルミニウム、メタケイ酸アルミン酸マグネ
シウムから選ばれる少なくとも1種の平均粒子径
が数10mμの超微粒子物を添加、分散させる。
この水不溶性で無毒性の超微粒子物としては、
超微粒子が凝集体をなすもの(好ましくは平均粒
子径が数10mμ以下の超微粒子が凝集体をなすも
の)で、それを漢方薬の抽出液もしくはその濃縮
液に添加し噴霧乾燥した際に、その凝集体の微粒
子間のすき間に漢方薬の成分を取り込むことがで
きるものであれば、何でも良い。その具体例とし
ては、例えば超微粒子状酸化アルミニウム、超微
粒子状酸化チタン、合成ケイ酸アルミニウム、メ
タケイ酸アルミン酸マグネシウム等を挙げること
ができる。
そして上記超微粒子物は単独で又は2種以上を
混合して使用することができる。
上記超微粒子物を添加し噴霧乾燥して得た漢方
薬の抽出液もしくはその濃縮液の乾燥物を用いて
硬カプセル剤を製造する時、そのカプセル剤の内
容物の崩壊が極めて速かになるのは、噴霧乾燥し
て生成する粒子の表面物性にこれら超微粒子物が
関与することによるものと考えられる。つまり、
漢方薬の抽出液もしくはその濃縮液に上記の不溶
性で無毒性の超微粒子物を添加して噴霧乾燥する
と、生成する噴霧乾燥粒子は内部が中空でその表
面は超微粒子物、即ち超微粒子が凝集した凝集体
の結合したものからなり、しかもこの凝集体の微
粒子間のすき間があたかも細孔のように働き、こ
のすき間に漢方薬の抽出液もしくはその濃縮液の
成分が入り込んだものとなり、このため、この噴
霧乾燥粒子を用いて製造した硬カプセル剤は、水
にぬれた際、その内容物が粘性の強い膜を作るこ
と無く、速やかに崩壊、分散するのであろうと推
測される。
上記超微粒子物の添加量は、漢方薬の抽出液も
しくはその濃縮液の成分量との関係で決まり、漢
方薬の抽出液もしくはその濃縮液の乾燥物に対し
5〜100%が適当で、好ましくは10〜50%、最適
には15〜30%である。なお、上記超微粒子物の添
加量が少な過ぎれば当然の如く効果が現われない
訳であり、一方、多過ぎては服用カプセル量がそ
れだけ多くなることとなり好ましくない。かくし
て添加量はできるだけ必要最少限にするのが好適
であり、上記範囲の添加量が適当である。
上記超微粒子物を添加、分散させる手段は、上
記超微粒子物が漢方薬の抽出液もしくはその濃縮
液中に均一に分散できれば如何なる手段を用いて
もよく、例えば適当な撹拌装置を用いて行なうこ
とができる。
上記のようにして、上記超微粒子物を添加、分
散させた漢方薬の抽出液またはその濃縮液の噴霧
乾燥はどの方式の噴霧乾燥機を用いて実施しても
よく、又、噴霧乾燥条件も常法通りに行えば良
い。例えば送風温度110〜200℃、排風温度90〜
160℃位で行なうことができる。
上記のようにして得られた乾燥粉末は、そのま
ま硬カプセル例えばゼラチンなどのカプセルに詰
めても良いし、また適当な装置を用いていつたん
圧縮成型した後、破砕して粒または粉末としてか
ら硬カプセルに詰めても良い。又、硬カプセルへ
の充填に際しては賦形剤等の適当な添加物例えば
乳糖、微結晶セルロース、ステアリン酸マグネシ
ウムなどを添加してから詰めることもできる。
本発明により製造した漢方薬硬カプセル剤は、
その内容物の崩壊性が良好であり、溶解吸収性が
極めて優れたものである。又、副次的効果とし
て、充填物の変色、固化等の経時変化も起り難
く、医薬品として極めて好ましいものである。
以下、実施例を挙げて本発明をさらに具体的に
説明するが、本発明はこれにより制限されるもの
ではない。
実施例 1 八味地黄丸(地黄6部、沢瀉3部、茯苓3部、
牡丹皮2.5部、桂枝1部、山薬3部、山茱〓3部、
加工ブシ0.5部より成る)の処方生薬5Kgを常法
通りに水50で煎じ、かすを去つた後、減圧下40
℃で約1/5に濃縮する。この液4(乾燥物800
g)を取り、超微粒子状酸化チタン〔「Titanium
OxideP25」(日本アエロジル株式会社製商品)
(超微粒子の平均粒子径約30mμ)〕を200g添加
し、プロペラ式撹拌機にて撹拌分散させる。この
液を噴霧乾燥(送風温度150℃、排風温度100℃)
して約900gの乾燥粉末を得た。この粉末をその
まま1号ゼラチンカプセルに充填(1カプセル中
480mg充填)して八味地黄丸の硬カプセル剤を得
た。
ここに製造した八味地黄丸の硬カプセル剤は、
下記の崩壊試験では平均4.6分と極めて速かに崩
壊し、速かに成分を溶出した。これに対し、上記
超微粒子状酸化チタンを添加するかわりに、通常
の顔料用酸化チタン(平均粒子径0.5μ)を添加し
て上記と同様にして製造した八味地黄丸の硬カプ
セル剤の崩壊時間は11.6分であつた。又、上記超
微粒子状酸化チタンを添加しない以外は上記した
と同様にして製造した八味地黄丸の硬カプセル剤
の崩壊時間は平均13.5分であつた。
なお、崩壊時間は第9改正日本薬局方の崩壊試
験法にしたがつて測定した。即ち、内径22mmの両
端が開口したガラス管の下端を網目の開き2.0mm
の網でふさぎ、その網の上に試料のカプセル剤を
1ケ置き、このガラス管を試験液(塩化ナトリウ
ム2.0gに希塩酸24.0mlおよび水を加えて1000ml
としたPH約1.2の液)に浸けて上下させ網上に残
留物を認めなくなつた時を崩壊終了として崩壊時
間とした。なおまた、崩壊時間はそれぞれ6カプ
セルの平均崩壊時間で表わしたものである。
実施例 2 超微粒子状酸化チタンの代りに超微粒子状酸化
アルミニウム〔「Aluminium Oxide C(日本アエ
ロジル株式会社製商品)(超微粒子の平均粒子径
約20mμ)〕を用いる以外は、実施例1に記載した
と同様に実施して八味地黄丸の硬カプセル剤を得
た。
この硬カプセル剤は、前述の崩壊試験では平均
4.0分で崩壊し、速かに成分を溶出した。これに
対し、上記超微粒子状酸化アルミニウムを添加し
ない以外は、上記したと同様にして製造した八味
地黄丸の硬カプセル剤の崩壊時間は前述したよう
に平均13.5分であつた。
実施例 3 安中散(桂枝4部、延胡索3部、牡蠣3部、茴
香1.5部、縮砂1部、甘草1部、良姜0.5部)の処
方生薬5Kgを常法通りに水50に煎じ、かすを去
つた後、減圧下40℃で約1/5に濃縮する。この液
5(乾燥物750g)を取り、メタケイ酸アルミ
ン酸マグネシウム〔「ノイシリンUFL2」(富士化
学工業株式会社製商品)(超微粒子の平均粒子径
約20mμ)〕を250g添加し、撹拌分散させる。こ
の液を噴霧乾燥(送風温度160℃、排風温度110
℃)して約900gの乾燥粉末を得た。この粉末を
そのまま1号ゼラチンカプセルに充填(1カプセ
ル中430mg充填)して安中散の硬カプセル剤を得
た。
ここに製造した安中散の硬カプセル剤は、前述
した崩壊試験では平均3.2分と極めて速かに崩壊
し、速かに成分を溶出した。これに対し、上記メ
タケイ酸アルミン酸マグネシウムを添加しない以
外は、上記したと同様にして製造した安中散の硬
カプセル剤の崩壊時間は平均17.8分であつた。
実施例 4 大柴胡湯(柴胡6部、半夏4部、黄棗3部、芍
薬3部、大〓3部、枳実2部、乾生姜1部、大黄
1部)の処方生薬5Kg常法通りに水75で煎じ、
かすを去つた後、減圧下40℃で約1/6に濃縮する。
この液5(乾燥物800g)を取り、合成ケイ酸
アルミニウム〔「合成ケイ酸アルミニウム特軽質」
(協和化学工業株式会社製商品)(超微粒子の平均
粒子径約20mμ)〕300gを添加し、撹拌分散させ
る。以下、実施例1に記載したと同様に噴霧乾燥
し、1号ゼラチンカプセルに充填(1カプセル中
420mg充填)して大柴胡湯の硬カプセル剤を得た。
ここに製造した大柴胡湯の硬カプセル剤は、前
述した崩壊試験で試験したところ、平均4.3分と
極めて速かに崩壊し、速かに成分を溶出した。こ
れに対し、上記合成ケイ酸アルミニウムを添加し
ない以外は、上記したと同様にして製造した大柴
胡湯の硬カプセル剤の崩壊時間は平均21.6分であ
つた。
実施例 5 薬用人参5Kgを常法通りに水50で煎じ、かす
を去つた後、減圧下40℃で約1/4に濃縮する。こ
の液4(乾燥物750g)を取り、実施例3に記
載したメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを150
g添加し、撹拌分散させる。この液を噴霧乾燥
(送風温度160℃、排風温度105℃)して約800gの
乾燥粉末を得た。この粉末を乾式造粒機(バルク
コンパクター)にていつたん圧縮成型した後、破
砕して粉末とし、これに微結晶セルロース20%を
添加して1号ゼラチンカプセルに充填(1カプセ
ル中440mg充填)して薬用人参の硬カプセル剤を
得た。
この硬カプセル剤は、前述の崩壊試験で試験し
たところ平均3.0分で崩壊し、速かに成分を溶出
した。これに対し、上記メタケイ酸アルミン酸マ
グネシウムを添加しない以外は、上記したと同様
にして製造した薬用人参の硬カプセル剤は、前述
した崩壊試験で試験したところ18.5分の崩壊時間
を要した。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 1 漢方薬の抽出液もしくはその濃縮液に、超微
    粒子状酸化アルミニウム、超微粒子状酸化チタ
    ン、合成ケイ酸アルミニウム、メタケイ酸アルミ
    ン酸マグネシウムから選ばれる少なくとも1種の
    平均粒子径が数10mμの超微粒子物を、該漢方薬
    の抽出液もしくはその濃縮液の乾燥物に対して5
    〜100%添加、分散させたものを噴霧乾燥して得
    た乾燥物を、そのまま、あるいはいつたん圧縮成
    型した後、破砕して粒または粉末として硬カプセ
    ルに詰めることを特徴とする内容物の崩壊性良好
    な漢方薬硬カプセル剤の製法。
JP8462780A 1980-06-24 1980-06-24 Preparation of hard-capsule of herb medicine Granted JPS5711913A (en)

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