JPH03258716A - アズレン誘導体含有液剤 - Google Patents
アズレン誘導体含有液剤Info
- Publication number
- JPH03258716A JPH03258716A JP2054158A JP5415890A JPH03258716A JP H03258716 A JPH03258716 A JP H03258716A JP 2054158 A JP2054158 A JP 2054158A JP 5415890 A JP5415890 A JP 5415890A JP H03258716 A JPH03258716 A JP H03258716A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- azulene
- azulene derivative
- liquid agent
- chlorhexidine
- acid
- Prior art date
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- Granted
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
産業上の利用分野
本発明はアズレン誘導体を含有する液剤に関し、更に詳
しくは、第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤及び
クロルヘキシジン類から選ばれる一種以上の物質並びに
アズレン誘導体を含有する系に生じる白濁を解消する方
法並びにその白濁を解消した液剤に関する。
しくは、第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤及び
クロルヘキシジン類から選ばれる一種以上の物質並びに
アズレン誘導体を含有する系に生じる白濁を解消する方
法並びにその白濁を解消した液剤に関する。
従来の技術
従来、化粧品、医薬品、医薬部外品などにおいてアズレ
ン誘導体は消炎作用、組織修復作用、抗アレルギー作用
などを有する薬効成分として繁用されており、塩化ベン
ザルコニウムなどの第４級アンモニウム性陽イオン界面
活性剤又はクロルヘキシジン類は効果的な保存剤として
多用されるものである。しかし、アズレン誘導体を含む
溶液に第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤又はク
ロルヘキシジン類を添加すると、白濁現象が発生する。
ン誘導体は消炎作用、組織修復作用、抗アレルギー作用
などを有する薬効成分として繁用されており、塩化ベン
ザルコニウムなどの第４級アンモニウム性陽イオン界面
活性剤又はクロルヘキシジン類は効果的な保存剤として
多用されるものである。しかし、アズレン誘導体を含む
溶液に第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤又はク
ロルヘキシジン類を添加すると、白濁現象が発生する。
この様な白濁を解消するために非イオン性界面活性剤を
添加する方法（特公平１−２７０６０号公報）などが提
案されている。
添加する方法（特公平１−２７０６０号公報）などが提
案されている。
発明が解決しようとする課題
溶解補助剤として使用される非イオン性界面活性剤は一
般的にその可溶化能力に優れた物質であるが、連用する
と溶血作用、粘膜刺激作用などの副作用が懸念される。
般的にその可溶化能力に優れた物質であるが、連用する
と溶血作用、粘膜刺激作用などの副作用が懸念される。
更には保存剤の抗菌力を低下許せたり、不活性化させる
という弊害がある。
という弊害がある。
課題を解決するための手段
本発明者らは、アズレン誘導体及び第４級アンモニウム
性陽イオン界面活性剤又はクロルヘキシジン類を含有す
る系に生じる白濁現象を解消すべく鋭意検討を加えた結
果、前記白濁した系にグリチルリチン酸又はその塩を添
加することによって澄明化されることを発見し、本発明
を完成した。
性陽イオン界面活性剤又はクロルヘキシジン類を含有す
る系に生じる白濁現象を解消すべく鋭意検討を加えた結
果、前記白濁した系にグリチルリチン酸又はその塩を添
加することによって澄明化されることを発見し、本発明
を完成した。
すなわち、本発明は第４Ｒアンモニウム性陽イオン界面
活性剤及びクロルヘキシジン類から選ばれる一種以上の
物質並びにアズレン誘導体を含有する系に、グリチルリ
チン酸又はその塩を添加することを特徴とする液剤の白
濁解消方法であり、また本発明は第４級アンモニウム性
陽イオン界面活性剤及びクロルヘキシジン類から選ばれ
る一種以上の物質、アズレン誘導体並びにグリチルリチ
ン酸又はその塩を含有することを特徴とする液剤である
。
活性剤及びクロルヘキシジン類から選ばれる一種以上の
物質並びにアズレン誘導体を含有する系に、グリチルリ
チン酸又はその塩を添加することを特徴とする液剤の白
濁解消方法であり、また本発明は第４級アンモニウム性
陽イオン界面活性剤及びクロルヘキシジン類から選ばれ
る一種以上の物質、アズレン誘導体並びにグリチルリチ
ン酸又はその塩を含有することを特徴とする液剤である
。
以下、本発明の詳細な説明する。
本発明においてアズレン誘導体としては１．４−ジメチ
ル−７−エチルアズレン−３−スルホン酸、１．４−ジ
メチル−７−シメチルアズレンー３−スルホン酸、１，
４−ジメチル−７−イツブロビルアズレンー３−スルホ
ン酸などを用いることができ、またこれらの塩を用いて
もよい。
ル−７−エチルアズレン−３−スルホン酸、１．４−ジ
メチル−７−シメチルアズレンー３−スルホン酸、１，
４−ジメチル−７−イツブロビルアズレンー３−スルホ
ン酸などを用いることができ、またこれらの塩を用いて
もよい。
また、第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤として
は塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セ
チルピリジニウムなどを用いることができる。
は塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩化セ
チルピリジニウムなどを用いることができる。
クロルヘキシジン類は遊離塩基でもクロルヘキシジンの
塩でもよく、塩としてはグルコン酸クロルヘキシジン、
塩酸クロルヘキシジンなどを用いることができる。
塩でもよく、塩としてはグルコン酸クロルヘキシジン、
塩酸クロルヘキシジンなどを用いることができる。
グリチルリチン酸又はその塩としてはグリチルリチン酸
、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸ジナ
トリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウムなどを用
いることができる。
、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸ジナ
トリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウムなどを用
いることができる。
なお、アズレン誘導体、クロルヘキシジン類及びグリチ
ルリチン酸の塩は、薬学的に許容される水溶性塩ならば
いずれでもよい。
ルリチン酸の塩は、薬学的に許容される水溶性塩ならば
いずれでもよい。
第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤の配合量は液
剤全量に対して０．００２５〜０．０２重量％、クロル
ヘキシジン類の配合量は液剤全量に対して０、００１〜
０．０２重量％、グリチルリチン酸又はその塩の配合量
は液剤全量に対して０．０５重量％以上、好ましくは０
．１重量％以上である。
剤全量に対して０．００２５〜０．０２重量％、クロル
ヘキシジン類の配合量は液剤全量に対して０、００１〜
０．０２重量％、グリチルリチン酸又はその塩の配合量
は液剤全量に対して０．０５重量％以上、好ましくは０
．１重量％以上である。
本発明の液剤の用途としては点眼剤、洗口剤、腋臭肪°
止剤、育毛剤、薬用化粧品などの外用剤が挙げられる。
止剤、育毛剤、薬用化粧品などの外用剤が挙げられる。
本発明においては、前記した必須成分の他に前記した製
剤の調製に通常使用する成分を通常使用量において配合
することができる。
剤の調製に通常使用する成分を通常使用量において配合
することができる。
例えば充血除去剤（塩酸ナファゾリン、塩酸テトラヒド
ロゾリン、塩酸フェニレフリンなど）、消炎・収斂剤（
メチル硫酸ネオスチグミン、ε−アミノカプロン酸、ア
ラントイン、塩化ベルベリン、硫酸亜鉛、塩化リゾチー
ムなど）、抗ヒスタミン剤（塩酸ジフェンヒドラミン、
塩酸インチベンジル、マレイン酸クロルフェニラミンな
ど）、ビタミン類［ビタミンＡ及びそのエステル（例え
ば酢酸エステル、バルミチン酸エステル）、活性型ビタ
ミンＢｕ、ビタミンＢ１、ビタミン１３＋ｚ、ビタミン
Ｅ及びそのエステル（例えば酢酸エステル）など］、ア
ミノ酸類（Ｌ−アスパラギン酸カノウム、Ｌ−アスパラ
ギン酸マグネシウム、アミノエチルスルホン酸、コンド
ロイチン硫酸ナトリウムなど）、サルファ剤、殺菌剤（
イ才つ、イソプロピルメチルフェノール、ヒノキチオー
ルなど）、アルコール類（グリセリン、１，３−ブチレ
ングリコール、プロピレングリコール、エタノールなど
）、局所麻酔剤（リドカイン、塩酸リドカイン、塩酸プ
ロ力イン、塩酸ジブカインなど）、清涼化剤（ｆｌ−メ
ントール、ボルネオール、カンフル、ハツカ油など）、
等張化剤（塩化ナトリウム、塩化カリウムなど）、高分
子添加剤（ポリエチレングリコ−Ｌ、ポリビニルアルコ
ール、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルセルロ
ース、ヒドロキシブ口ピルメチルセルロースなど）、安
定化剤（エチレンジアミン四酢酸塩など）、緩衝剤（ホ
ウ酸、ホウシャ、クエン酸、クエン酸ナトリウムなど）
、色素（青色１号、黄色５号など）、香料（ペパーミン
トなど）、その他医薬部外品の成分で前記製剤などにお
いて認められているもの（例えば、１９８９年版医薬品
製造指針・日本公定書協会編４７０〜４７２ページに記
載のもの）を配合することができる。
ロゾリン、塩酸フェニレフリンなど）、消炎・収斂剤（
メチル硫酸ネオスチグミン、ε−アミノカプロン酸、ア
ラントイン、塩化ベルベリン、硫酸亜鉛、塩化リゾチー
ムなど）、抗ヒスタミン剤（塩酸ジフェンヒドラミン、
塩酸インチベンジル、マレイン酸クロルフェニラミンな
ど）、ビタミン類［ビタミンＡ及びそのエステル（例え
ば酢酸エステル、バルミチン酸エステル）、活性型ビタ
ミンＢｕ、ビタミンＢ１、ビタミン１３＋ｚ、ビタミン
Ｅ及びそのエステル（例えば酢酸エステル）など］、ア
ミノ酸類（Ｌ−アスパラギン酸カノウム、Ｌ−アスパラ
ギン酸マグネシウム、アミノエチルスルホン酸、コンド
ロイチン硫酸ナトリウムなど）、サルファ剤、殺菌剤（
イ才つ、イソプロピルメチルフェノール、ヒノキチオー
ルなど）、アルコール類（グリセリン、１，３−ブチレ
ングリコール、プロピレングリコール、エタノールなど
）、局所麻酔剤（リドカイン、塩酸リドカイン、塩酸プ
ロ力イン、塩酸ジブカインなど）、清涼化剤（ｆｌ−メ
ントール、ボルネオール、カンフル、ハツカ油など）、
等張化剤（塩化ナトリウム、塩化カリウムなど）、高分
子添加剤（ポリエチレングリコ−Ｌ、ポリビニルアルコ
ール、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルセルロ
ース、ヒドロキシブ口ピルメチルセルロースなど）、安
定化剤（エチレンジアミン四酢酸塩など）、緩衝剤（ホ
ウ酸、ホウシャ、クエン酸、クエン酸ナトリウムなど）
、色素（青色１号、黄色５号など）、香料（ペパーミン
トなど）、その他医薬部外品の成分で前記製剤などにお
いて認められているもの（例えば、１９８９年版医薬品
製造指針・日本公定書協会編４７０〜４７２ページに記
載のもの）を配合することができる。
本発明の液剤は、各配合成分を精製水（必要に応じて滅
菌精製水）に溶解することにより調製される。なお、用
途が点眼剤の場合には調製した液剤を滅菌する（例えば
無菌？濾過による）６発明の効果 本発明により非イオン性界面活性剤の添加が不要となっ
たので、安全性が向上した澄明な液剤を提供することが
可能となった。
菌精製水）に溶解することにより調製される。なお、用
途が点眼剤の場合には調製した液剤を滅菌する（例えば
無菌？濾過による）６発明の効果 本発明により非イオン性界面活性剤の添加が不要となっ
たので、安全性が向上した澄明な液剤を提供することが
可能となった。
実施例
以下、実施例及び試験例を挙げて本発明を更に詳細に説
明する。
明する。
（実施例１）
成分
配合量
（ｍｇ／ １００ｄ ）
１．４−ジメチル−７−イツブロビル
アズレンー３−スルホン酸ナトリウム
グリチルリチン酸ジカリウム
塩化ナトリウム
ホウ酸
ホウシャ
エデト酸ナトリウム
塩化ベンザルコニウム
０
５０
００
０００
適量
０
上記各成分を滅菌精製水に加え溶解して全量を１００−
とし、無菌濾過して点眼剤を調製した。
とし、無菌濾過して点眼剤を調製した。
（実施例２）
成分
マレイン酸クロルフェニラミン
アミノエチルスルホン酸
グリチノしりチン酸ジカリウム
配合量
（ｍｇ／ １００ｍ５ ）
０
０００
５０
１．４−ジメチル−７−シメチルア
スレンー３−スルホン酸ナトリウム
ホウ酸
ホウシャ
塩化ナトリウム
塩化ベンゼトニウム
０
５０
適量
００
７．５
実施例１と同様にして点眼剤を調製した。
（実施例３）
成分 配合量（ｍｇ／
１００ｍｅ ） １．４−ジメチル−７−イツブロビル アズレンー３−スルホン酸ナトリウム １０グリチルリ
チン酸モノアンモニウム １５０ホウ酸
５００ホウシヤ
適量塩化ナトリウム
１００エデト酸ナトリウム
１０グルコン酸クロルヘキシジン
５（実施例４） 成分 配合量（ｒｎｇ／
ＬＱＯ−） １．４−ジメチル−７−イツブロビル アズレンー３−スルホン酸ナトリウム ５グリチルリ
チン酸ジカリウム １００エチルアルコール
５１−メントール
８゜’ｊルー１＞酸’Ｚロルヘキシシン１ 香料 微量上記各成分
を精製水に加え溶解して全量を１ｏ。
１００ｍｅ ） １．４−ジメチル−７−イツブロビル アズレンー３−スルホン酸ナトリウム １０グリチルリ
チン酸モノアンモニウム １５０ホウ酸
５００ホウシヤ
適量塩化ナトリウム
１００エデト酸ナトリウム
１０グルコン酸クロルヘキシジン
５（実施例４） 成分 配合量（ｒｎｇ／
ＬＱＯ−） １．４−ジメチル−７−イツブロビル アズレンー３−スルホン酸ナトリウム ５グリチルリ
チン酸ジカリウム １００エチルアルコール
５１−メントール
８゜’ｊルー１＞酸’Ｚロルヘキシシン１ 香料 微量上記各成分
を精製水に加え溶解して全量を１ｏ。
−とし、含敵剤を調製した。
Claims (2)
- （１）第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤及びク
ロルヘキシジン類から選ばれる一種以上の物質並びにア
ズレン誘導体を含有する系に、グリチルリチン酸又はそ
の塩を添加することを特徴とする液剤の白濁解消方法。 - （２）第４級アンモニウム性陽イオン界面活性剤及びク
ロルヘキシジン類から選ばれる一種以上の物質、アズレ
ン誘導体並びにグリチルリチン酸又はその塩を含有する
ことを特徴とする液剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2054158A JP2893807B2 (ja) | 1990-03-06 | 1990-03-06 | アズレン誘導体含有液剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2054158A JP2893807B2 (ja) | 1990-03-06 | 1990-03-06 | アズレン誘導体含有液剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH03258716A true JPH03258716A (ja) | 1991-11-19 |
| JP2893807B2 JP2893807B2 (ja) | 1999-05-24 |
Family
ID=12962741
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2054158A Expired - Fee Related JP2893807B2 (ja) | 1990-03-06 | 1990-03-06 | アズレン誘導体含有液剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2893807B2 (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003081822A (ja) * | 2001-09-10 | 2003-03-19 | Sato Pharmaceutical Co Ltd | 酸性水溶性アズレン液剤 |
| JP2018052887A (ja) * | 2016-09-29 | 2018-04-05 | 小林製薬株式会社 | 水性製剤 |
| JP2020105082A (ja) * | 2018-12-26 | 2020-07-09 | ジャパンメディック株式会社 | 液体組成物と、その液体組成物の発泡を抑制する方法及び発泡抑制剤 |
-
1990
- 1990-03-06 JP JP2054158A patent/JP2893807B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003081822A (ja) * | 2001-09-10 | 2003-03-19 | Sato Pharmaceutical Co Ltd | 酸性水溶性アズレン液剤 |
| JP2018052887A (ja) * | 2016-09-29 | 2018-04-05 | 小林製薬株式会社 | 水性製剤 |
| JP2020105082A (ja) * | 2018-12-26 | 2020-07-09 | ジャパンメディック株式会社 | 液体組成物と、その液体組成物の発泡を抑制する方法及び発泡抑制剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2893807B2 (ja) | 1999-05-24 |
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