JPH0352823A - 固形剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は薬物を含有する固形剤に関する。

詳しくは、薬物にケイ酸カルシウム及び特定の化合物を
配合してたる固形剤に関する。

〔従来技術およびその問題点〕

従来より、顆粒、錠剤等の固形剤を製造する際に、該固
形剤に適当た形を賦与してその特定の形状が，例えば運
搬時に破壊しないように、賦形剤と称される配合剤が使
用されてきた。代表的ｋ賦形剤としては結晶セルロース
が挙げられ、この結晶セルロースは粉末直接圧縮法によ
って製錠しうる良好ｋｗ．形剤として知られている。

ところで、固形剤によっては、その固形剤中の薬物量を
出来るだけ多くしたい場合があり、少量の配合で賦形性
の優れた賦形剤が望まれていた。又、薬物の種類によっ
ては、それ自身の成形性に乏しいために固形剤中に多量
に配合すること力１極めて麹かしい場合があった。例え
ば、解熱剤として知られているアセトアミノ７エン７０
重量部に前記代表的賦形剤である結晶セルロース３０重
量部を配合して２　０　０　（ｌの打錠圧で直接製錠な
試みても、キャツビング現象が生じ成形不能である。

更に、従来の製錠方法は、一般にまず顆粒を製造し、次
いで該顆粒を打錠し錠剤とするものであり、工程的、コ
スト的に手間がかかる上に、各工程でりコンタミネーシ
ョンの問題もあった。従って、上記顆粒圧縮法の諸欠点
を克服するために、粉末直接圧縮法による錠剤の麹法が
望まれていた。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明者らは、薬物を出来るだけ多く配合し，且つ粉末
直接圧縮法で製剤出来る固形剤について鋭意研究した結
果、本発明に到った。

即ち、本発明は、薬物、ケイ酸カルシウム、並びにデン
プン及び／または結晶セルロースからなる固形剤におい
て，ケイ酸カルシウムを薬物に対して１０〜４５重量％
配合させ、且つデンプン及び／または結晶セルロースを
ケイ酸カルシウムに対して４０〜２００重量％配合させ
てなることを特徴とする固形剤である。

本発明において使用される薬物は一般に粉末状である。

特にそれ自身が極めて成形性に乏しい粉末状薬物におい
て最適である。

本発明において使用されるケイ酸カルシウムは伺ら制限
されないが、製剤を目的とするので粉末状であることが
望ましい。該粉末状ケイ酸カルシウムとしては、特に、
花弁状結晶構造を有するジャイロ型特殊ケイ酸カルシウ
ムであるフローライト（商品名、徳山曹達株式会社製）
が好適に用いられる。

上記ケイ酸カルシウムは薬物に対してｌＯ〜４５重社％
配合させることが必須である。

ｌＯ重量噂より少ない場合は、後述りデンプン及び／ま
たは結晶セルロースを添加配合しても成形不能である。

４５重量％より大きい場合は、威形は可能であり強度も
発現するが、固形剤として重要な要素のひとつである崩
壊性が悪くなり実用的でｔｘい。又、ケイ酸カルシウム
の量が多くたると、固形剤中に出来るだけ多くの薬物を
含有させるという本発明の目的に沿わなくなる。

本発明において、ケイ酸カルシウムと伴にデンプン及び
／１たは結晶セルロースを用いることが必須である。該
化合物はケイ酸カルシウムと組合わせることにより成形
を可能にするとともに固形剤の破壊強度を向上させる。

とりわけ、デンプンは破壊強度を向上させるだけでなく
、崩壊性り向上にも寄与するので特に好ましい。デンプ
ンとしては、トウモロコシデンプン、バレイショデンプ
ン等の粉末状デンプンが何ら制限ｔｘ　＜使用される。

結晶セルロースとしては、パルプなどのセルロース原料
から化学的、機械的手段により得られる粉末状結晶セル
ロースが使用される。好ましくは、旭化成工業一から「
アピセル」の商品名で市販されている平均粒径４０μ〜
１２０μの白色粉末状結晶セルロースが採用される。

上記デンプン及び／または結晶セルロースは、ケイ酸カ
ルシウムに対して４０〜２５０ｘｍ％配合させることが
必要である。４０重Ｍ％より少ない場合は破壊強度が小
さい。

２５０ｍ量％より大きい場合も破壊強度が減少する。即
ち４０〜２５０重ｔｉ１％の範囲でケイ酸カルシウムと
共存させた時に破壊強度Ｏ向上現象がみられる。本発明
の固形剤中のケイ酸カルシウムの量が少ｋい時は、該デ
ンプン及び／または結晶セルロースの量は上記数値範囲
の１１かで出来るだけ大きい値をとることが好ましい。

本発明の固形剤は、錠剤、顆粒剤、カプセル剤、細粒剤
、散剤ｔｘどの種々の形態をとりつる。又、本発明り固
形剤、崩壊剤、滑沢剤結合剤及びその他の添加剤を本発
明の目的を損わない限り含有させることができる。

〔作用及び効果〕

本発明の固形剤は、薬物を多量に含有するにもかかわら
ず固形剤としてのｆ分ｋ破壊強度を有する。又、錠剤と
する場合は、顆粒を経る工程を必要とせず粉末直接圧縮
法によって成形が可能である。特に必須成分のひとつと
してデンプンを用いる場合は、破壊強度とともに十分た
崩壊性も有し好ましい。更に、本発明の固形剤を構成す
る原料粉末混合物は流動性に富み、粉末直接圧縮法によ
る直接製錠に好適である。

又、本発明の固形剤はその組成によっては、低圧条件で
の打錠が可能であるので、例えば、マイクロカプセル化
された薬物を配合させる場合のように薬物粒子を破壊せ
ずに製剤する必要がある時に有利である。

実施例ｌ 粉砕して１００号ふるいで分取した薬物としてり７エナ
セチン（以下、ＰＣ剤とも略記する）、トウモロコシデ
ンプン、フローライ｝Ｒ（徳山曹達■製）をそれぞれ６
０℃で、８時間乾燥した。これらを表１に示す割合の各
成分、及び滑沢剤として１重＆１％りステアリン酸マグ
不シウムを混合したσつち、日栄精工■ＫＳ−２型打錠
機を用いて２ｏｏｍｙ／錠の錠剤を得た。

該錠剤の引張破壊強度を■木屋製作所ＫＨＴ−２０型デ
ジタル硬度計を用いて測定し、固形剤の機械的強度σ）
指標とした。結果は、あわせて表１に示す。

実施例２〜５、比較例１〜５ 表１に示す各成分を所定社用いた以外は、実施例１と同
様に行って製錠し、ついで引張破壊強度を測定した。

但し、薬物としてアセトアミノフエン（以下、ＡＣ剤と
も略記する）、バレインヨデンプン、結晶セルロースと
してアゼセルＰｌ｛一１０１　（旭化成工業＠製）を使
用した。

実施例６〜９、比較例３〜５ 表２に示す各成分を所定量用いて、１５００ｔで打錠し
た以外は実施例ｌと同様に行った。

結果はあわせて表２に示す。

実施例１０．比較例６

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 薬物、ケイ酸カルシウム、並びにデンプン及び／または
   結晶セルロースからなる固形剤において、ケイ酸カルシ
   ウムを薬物に対して１０〜４５重量％配合させ、且つデ
   ンプン及び／または結晶セルロースをケイ酸カルシウム
   に対して４０〜２５０重量％配合させてなることを特徴
   とする固形剤。