JPH1067651A - 直接錠剤化補助剤、該補助剤を含有する錠剤、および錠剤の製造方法 - Google Patents

直接錠剤化補助剤、該補助剤を含有する錠剤、および錠剤の製造方法

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JPH1067651A
JPH1067651A JP9187949A JP18794997A JPH1067651A JP H1067651 A JPH1067651 A JP H1067651A JP 9187949 A JP9187949 A JP 9187949A JP 18794997 A JP18794997 A JP 18794997A JP H1067651 A JPH1067651 A JP H1067651A
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direct tableting
tableting
tablet
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polyvinylpyrrolidone
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コルター カール
Siegfried Dr Lang
ラング ジークフリート
Peter Prof Schmidt
シュミット ペーター
Anja Huehne
ヒューネ アーニャ
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 速やかに崩壊し、粉化率が少なく、かつ適切
な硬度の錠剤を形成するために、良好な流動性および結
合力を有しながら、錠剤化しにくい成分のために高い活
性物質の受容力を有する直接錠剤化補助剤を提供する。 【解決手段】 該直接錠剤化補助剤（つまり、活性物質
を含有しない補助剤）は以下の混合物を含有する： Ａ）錠剤化に適切な粉末状セルロース７５〜９８重量
％、有利には８９〜９３重量％、 Ｂ）可溶性ポリビニルピロリドン１〜１５重量％、有利
には２〜６重量％、 Ｃ）不溶性ポリビニルピロリドン０．５〜１０重量％、
有利には２〜５重量％。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、Ａ）錠剤化に適切
な粉末状セルロース７５〜９８重量％、Ｂ）可溶性ポリ
ビニルピロリドン１〜１５重量％、ならびにＣ）架橋し
た、不溶性ポリビニルピロリドン０．５〜１０重量％を
含有する直接錠剤化補助剤に関する。
【０００２】さらに本発明は該直接錠剤化補助剤を含有
する錠剤ならびに本発明による直接錠剤化補助剤を使用
する錠剤の製造方法に関する。
【０００３】
【従来の技術】活性物質の大部分は補助物質の添加なし
では圧縮できないことは公知である。そこでセルロース
類、特に微晶質セルロースは医薬品産業において既に長
い間、直接錠剤化のための増量剤および結合剤として使
用されている。
【０００４】錠剤化補助剤には良好な流動性および結合
力のみでなく、圧縮しにくい成分のための高い受容力(u
ptake capacity)が要求される。その結果作られる錠剤
は崩壊時間が短く、粉化率が少なく、耐破壊性が高く、
かつ活性物質の解放が速くなくてはならない。このよう
な要求のいくつかは相反するものである。つまり例えば
高い耐破壊性は錠剤中の増量剤および結合剤の接点が多
く存在することと結びついており、これは増量剤および
結合剤が微粒子状である場合にのみ達成できる。しかし
微粒子状物質は流動性が劣る。従ってこのような矛盾し
た特性を十分に排除するために、増量剤および結合剤の
有利な特性を維持する一方で、これらを改善もしくは変
性しようという試みが欠けていたわけではない。さらに
このような変性は、例えば結合効果と並んで崩壊促進効
果を有することにより、可能な限り新規の、出発物質に
存在しない特性を有していなくてはならない。この種
の、多目的賦形剤（multipurpose excipient)とも称す
る、直接錠剤化補助剤は通常、数種の成分からなり、か
つ文献に同時製造材料（coprocessed material)として
記載されている、特殊な方法により製造された製剤であ
る。そこで例えばドイツ国特許第３５０６２７６号明細
書には直接錠剤化のためのα−ラクトース一水和物およ
び粉末状セルロースの組合せが開示されいる。しかし該
組成物は高い結合力を有するが、特に圧縮力が比較的高
い場合、崩壊促進特性を有さない。α−ラクトース一水
和物および結合剤としてのポリビニルピロリドンならび
に崩壊を促進するための、架橋した不溶性ポリビニルピ
ロリドンからなる別の組合せはドイツ国特許出願公開第
３５０５４３３号明細書により公知であり、ここから良
好な流動特性を有し、かつさらに崩壊剤の添加なしで速
やかに崩壊する錠剤をつくれるが、しかし用量の多い、
圧縮しにくい活性成分にはあまり適切ではない、という
のは十分な機械的安定性を有する錠剤を成形するための
活性物質のための受容力が制約されるからである。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】従って本発明の課題
は、速やかに崩壊し、粉化率が少なく、かつ適切な硬度
を有する錠剤を成形するために良好な流動特性および結
合力を有しながら、錠剤化しにくい活性物質のために高
い受容力を有する直接錠剤化補助剤を提供することであ
る。
【０００６】
【課題を解決するための手段】上記課題は本発明により
以下の混合物を含有する直接錠剤化補助剤（つまり、活
性物質を含有しない補助剤）により解決される： Ａ）錠剤化に適切な粉末状セルロース７５〜９８重量
％、有利には８９〜９３重量％、 Ｂ）可溶性ポリビニルピロリドン１〜１５重量％、有利
には２〜６重量％、 Ｃ）架橋した、不溶性ポリビニルピロリドン０．５〜１
０重量％、有利には２〜５重量％、この場合パーセント
表示は全て直接錠剤化補助剤に対してである。
【０００７】有利な担体材料として粉末状セルロース、
特に微晶質セルロースを使用する。セルロースの平均粒
径は有利には１０〜７０μｍ、特に有利には２０〜５０
μｍの範囲である。セルロース粒子の９０％は一般に１
〜１２５μｍの範囲である。
【０００８】混合物中の成分Ｂ）として使用するべきポ
リビニルピロリドンとして適切であるのは、錠剤の結合
剤として通例使用されている製品である。この種のポリ
ビニルピロリドンは例えば、Ulmann、第４版、第１９巻
３８５〜３８６ページに記載されている。一般にポリビ
ニルピロリドンはＫ値２０〜１２０を有する。本発明に
より特に有利なポリビニルピロリドンは、Fikentscher
法(Cellulosechemie 13(1932) 58-65および71-74)の測
定により、Ｋ値７０〜１００、特に８５〜９５を有す
る。
【０００９】混合物中の成分Ｃ）は架橋した、不溶性ポ
リビニルピロリドンである。架橋した、不溶性ポリビニ
ルピロリドン、つまりもはや水溶性でないが、しかし水
中で膨潤できる製品の製造および特性はドイツ国特許出
願公開第２２５５２６３号明細書およびH. F. Kaufmann
& J. W. Breitenbach, Angew. Makromol. Chem., 197
5, 45, 167-175に詳細に記載されている。
【００１０】本発明により成分Ａ）、Ｂ）、およびＣ）
からなる混合物は通例の方法による湿式造粒法、例えば
ミキサー造粒法、シュギ(Shugi)造粒法、押出成形法、
多孔板造粒法、または有利には流動床造粒法により通例
の方法で製造することができる。
【００１１】流動床造粒法の場合、例えば、微晶質セル
ロースＡ）および架橋した、不溶性ポリビニルピロリド
ンＣ）からなる混合物を流動床に装入し、２０〜１００
℃で成分Ｂ）の水溶液と共に噴霧する。得られた造粒物
は流動床で乾燥する。
【００１２】あるいは微晶質セルロース、架橋した、不
溶性ポリビニルピロリドンおよび可溶性ポリビニルピロ
リドンの混合物を水と共に噴霧しかつ乾燥することも可
能である。前記の両方法の組合せ、つまり可溶性ポリビ
ニルピロリドンの一部を装入し、かつ残りを水に溶解し
吹き付けることもまた可能である。
【００１３】流動床造粒法により得られた、粉立ちの少
ない造粒物粒子の９０％は２５〜７００μｍの範囲であ
る。
【００１４】その他の可能な製造方法（ミキサー造粒
法、押出成形法、多孔板造粒法）では、多孔質の造粒物
を製造することに注意しなくてはならない。これは、一
方では凝集やアグロメレーションを避けるために粉末混
合物をぬらしすぎないこと、および他方では低い圧縮度
を選択することにより達成できる。このような理由から
通常ミキサー造粒法の場合、少ないエネルギー入力（低
い撹拌速度）を使用し、かつ押出成形法もしくは多孔板
造粒法の場合は低い圧力を使用する。
【００１５】前記の混合比の上記の錠剤化補助剤の混合
物は以下の利点を有する：微晶質セルロースで低い圧力
であっても固体の錠剤が得られるが、しかし単独では流
動性が劣る。結合剤としてポリビニルピロリドンを添加
することにより造粒の際に生じる粒子の拡大による流動
性の向上のみならず、可塑性もまた向上する。流動床造
粒法に関して、崩壊補助剤として架橋したポリビニルピ
ロリドンを添加することは意外にも活性物質の高い受容
力を有する、ゆるい、流動性のある、かつ変形しやすい
造粒物につながる。
【００１６】例えばヨーロッパ特許出願公開第２７３２
０９号明細書記載の、活性物質を微晶質セルロース、架
橋したポリビニルピロリドン、および水溶性ポリビニル
ピロリドンと共に混合および錠剤化する公知の技術に対
し、本発明により直接錠剤化補助剤を使用する錠剤化方
法は容易な製造方法であり、かつ使用するべき活性物質
に関して広い応用範囲が広いことにより特徴付けられ
る。
【００１７】
【実施例】以下の例で本発明を詳細に説明する。
【００１８】Ａ．直接錠剤化補助剤の製造 直接錠剤化補助剤は流動床造粒法により製造する。この
ためにＫ値９０を有する水溶性ポリビニルピロリドン
（コリドン（Kollidon) (R) ９０Ｆ、ＢＡＳＦ社製）を
規定の濃度（重量％で）まで水に溶解した。微晶質セル
ロースを不溶性の、架橋したポリビニルピロリドン（コ
リドン(R) ＣＬ、ＢＡＳＦ社製）と共に流動床で混合
し、かつ引き続きコリドン溶液を以下の条件で粉末床に
噴霧した： 通気： ６０℃ ノズル： １．２ｍｍ 噴霧圧： ２．５バール 噴霧速度： 表を参照のこと 空気量： ４００ｍ３／ｈ 造粒物は流動床で乾燥した。この結果が以下の表にまと
めた造粒物組成である。
【００１９】 表１： 造粒物Ａ 造粒物Ｂ 造粒物Ｃ 造粒物Ｄ 微晶質セルロース［重量％］ 91.5 92.5 91.5 92.5 コリドン ９０Ｆ［重量％］ 5.0 4.0 5.0 4.0 コリドン ＣＬ［重量％］ 3.5 3.5 3.5 3.5 コリドン ９０Ｆ溶液の濃度 2.5 5.0 7.5 5.0 噴霧速度［ｇ／ｍｉｎ］ 100 118 100 75 このようにして得られた造粒物の傾斜角度は２８゜〜３
３゜である。
【００２０】Ｂ．錠剤化試験：錠剤化混合物は直接錠剤
化補助剤を装入し、活性物質をふるいＮｏ.４（８００
μｍ）によりふるい分け、かつ直接錠剤化補助剤とかる
く混合することにより製造した。引き続きステアリン酸
マグネシウム０．５重量％をふるいＮｏ.５（３１５μ
ｍ）を通して混合し、かつ粉末混合物を１０分間混合し
た。錠剤化の結果は圧力１５０Ｍｐａを使用して確認し
た。
【００２１】表２および３は、ルディプレス（Ludipres
s)(R)(ラクトース９３重量％、コリドン(R) ３０
３．５重量％、およびコリドン(R) ＣＬ３．５重量％
からなる）ならびに微晶質のセルロースのアビセル(Avi
cel)(R)ＰＨ ２００のテストデータと比較した、本発
明による造粒物（ＡからＤ）の錠剤化の結果を示す。
【００２２】錠剤化テスト： アスコルビン酸結晶 ４０重量％ 直接錠剤化補助剤 ５９．５重量％ ステアリン酸マグネシウム ０．５重量％ 表２： 引張強さ［Mpa］ 粉化率［%］ 崩壊時間［min］ 造粒物Ａ 1.5 0.29 0.7 造粒物Ｂ 2.15 0.18 1.1 造粒物Ｃ 2.1 0.14 1.2 造粒物Ｄ 2.22 0.28 1.2 ルディプレス 0.48 1.77 0.5 アビセルPH200 0.85 0.7 0.2 （比較） 錠剤化テスト２： パラセタモール粉末 ３０重量％ 直接錠剤化補助剤 ６９．５重量％ ステアリン酸マグネシウム ０．５重量％ 引張強さ［Mpa］ 粉化率［%］ 崩壊時間［min］ 造粒物Ａ 1.48 0.34 0.2 造粒物Ｂ 2.28 0.36 0.2 造粒物Ｃ 2.35 0.1 0.3 造粒物Ｄ 2.35 0.16 0.3 ルディプレス 0.75 2.3 0.5 アビセルPH200 1.0 1.0 0.3 （比較） Ｃ．ルディプレスとの比較における造粒物Ｂの例での活
性物質パラセタモール粉末の受容力の測定 錠剤化混合物の製造は上記の通りに行った。結果は圧力
１５０Ｍｐａで確認した。パラセタモール粉末含有量が
４０重量％以上の場合はアエロシル(Aerosil)０．５％
の添加が必要であった、というのは該作用物質は流動性
がなく、かつ錠剤化混合物の流動性は著しく阻害される
からあった。
【００２３】 表４：ルディプレス 引張強さ［Mpa］ 粉化率［%］ 崩壊時間［min］ 活性物質なし 1.75 0.25 2.1 パラセタモール10% 1.29 0.3 1.2 パラセタモール20% 1.10 0.5 0.6 パラセタモール30% 0.75 2.3 0.5 パラセタモール40% 0.48 15.5 1.2 造粒物Ｂ 引張強さ［Mpa］ 粉化率［%］ 崩壊時間［min］ 作用物質なし 4.5 0.38 2.1 パラセタモール30% 2.1 0.36 0.2 パラセタモール40%+ アエロシル0.5% 2.4 0.22 0.2 パラセタモール50%+ アエロシル0.5% 2.3 0.38 0.4 Ｄ．造粒物Ｂとの比較における微晶質セルロース、コリ
ドン９０ＦおよびコリドンＣＬの物理的混合物、および
微晶質セルロース、コリドン９０ＦおよびコリドンＣＬ
を圧縮した混合物の錠剤化例 圧縮体は粉末混合物を平均圧力範囲１５〜１８ｋＮで圧
縮し、かつ引き続き微粉砕することにより製造した。８
００μｍのふるいを通過した成分をその後の処理のため
に使用した。物理的混合物の錠剤化は、流動特性が極め
て劣るためほぼ不可能であった。圧力および材料の標準
偏差は極めて大きい。その結果生じた錠剤の崩壊時間は
１５分をはるかに越える。
【００２４】 引張強さ［Mpa］ 粉化率［%］ 崩壊時間［min］ 活性物質なしの 物理的混合物 8 0.1 ＞＞15min 物理的混合物+ パラセタモール粉末30% 3.8 0.15 ＞＞15min 活性物質なしの 圧縮体 0.35 100 ＞15min 圧縮体+ パラセタモール粉末30% 0.2 100 2.6 活性物質なしの 造粒物Ｂ 4.5 0.38 2.1 造粒物Ｂ+ パラセタモール30% 2.1 0.36 0.2 活性物質なしの ルディプレス 1.75 0.25 2.1 ルディプレス+ パラセタモール30% 0.75 2.3 0.5
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 ジークフリート ラング ドイツ連邦共和国 ルートヴィッヒスハー フェン トーマス−マン−シュトラーセ 22 (72)発明者 ペーター シュミット ドイツ連邦共和国 チュービンゲン ブル ンスシュトラーセ 31 (72)発明者 アーニャ ヒューネ ドイツ連邦共和国 チュービンゲン フリ ッシュリンシュトラーセ ７

Claims (10)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 直接錠剤化補助剤において、 Ａ）錠剤化に適切な粉末状セルロース７５〜９８重量
    ％、 Ｂ）可溶性ポリビニルピロリドン１〜１５重量％、 Ｃ）架橋した、不溶性ポリビニルピロリドン０．５〜１
    ０重量％を含有することを特徴とする、直接錠剤化補助
    剤。
  2. 【請求項２】 粉末状セルロースが微晶質セルロースで
    ある、請求項１記載の直接錠剤化補助剤。
  3. 【請求項３】 微晶質セルロースが、粒子の９０％は１
    μｍ〜１２５μｍの範囲にあり、かつ平均粒径は１０μ
    ｍ〜７０μｍであるタイプである、請求項１記載の直接
    錠剤化補助剤。
  4. 【請求項４】 可溶性ポリビニルピロリドンがＫ値２０
    〜１２０を有する、請求項１記載の直接錠剤化補助剤。
  5. 【請求項５】 可溶性ポリビニルピロリドンがＫ値２５
    〜９５を有する、請求項１から４までのいずれか１項記
    載の直接錠剤化補助剤。
  6. 【請求項６】 湿式造粒法により製造された、請求項１
    から５までのいずれか１項記載の直接錠剤化補助剤。
  7. 【請求項７】 流動床造粒法により製造された、請求項
    １から６までのいずれか１項記載の直接錠剤化補助剤。
  8. 【請求項８】 粒子の９０％が２５〜７００μｍの範囲
    にある、請求項１から７までのいずれか１項記載の直接
    錠剤化補助剤。
  9. 【請求項９】 請求項１から８までのいずれか１項記載
    の直接錠剤化補助剤を含有することを特徴とする錠剤。
  10. 【請求項１０】 活性物質を請求項１から８までのいず
    れか１項記載の直接錠剤化補助剤と共に圧縮することを
    特徴とする、錠剤の製造方法。
JP9187949A 1996-07-16 1997-07-14 直接錠剤化補助剤、該補助剤を含有する錠剤、および錠剤の製造方法 Pending JPH1067651A (ja)

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Cited By (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2010090169A (ja) * 1998-12-23 2010-04-22 Novartis Ag Ａｔ−１またはａｔ−２レセプターの増加に関連する疾患の処置のための、ａｔ−１レセプターアンタゴニストまたはａｔ−２レセプターモジュレーターの使用
KR20100065371A (ko) * 2007-10-10 2010-06-16 말린크로트 베이커, 인코포레이티드 직접 압축성 고기능성 과립 미세결정 셀룰로스계 부형제, 그의 제조 방법 및 용도
JP2012522763A (ja) * 2009-04-01 2012-09-27 ビアル−ポルテーラ エ セーアー． ソシエダッド アノニマ ニトロカテコール誘導体を含む医薬製剤及びその製造方法
WO2013129551A1 (ja) * 2012-02-29 2013-09-06 ロート製薬株式会社 固形組成物
US9446012B2 (en) 2006-04-10 2016-09-20 Bial—Portela & Ca, S.A. Pharmaceutical compounds
US9550759B2 (en) 2005-07-26 2017-01-24 Bial—Portela & Ca, S.A. Nitrocatechol derivatives as COMT inhibitors
US9630955B2 (en) 2011-12-13 2017-04-25 BIAL—Portela & Cª., S.A Chemical compound useful as intermediate for preparing a catechol-O-methyltransferase inhibitor
US9745290B2 (en) 2007-01-31 2017-08-29 Bial—Portela & Ca, S.A. Dosage regimen for COMT inhibitors
US9845316B2 (en) 2008-03-17 2017-12-19 BIAL—Portela & CA., S.A. Crystal forms of 5-[3-(2,5-dichloro-4, 6-dimethyl-1-oxy-pyridine-3-yl)[1,2,4]oxadiazol-5-yl]-3-nitrobenzene-1,2-diol
US10065944B2 (en) 2011-02-11 2018-09-04 Bial-Portela & Ca, S.A. Administration regime for nitrocatechols
US10357468B2 (en) 2014-11-28 2019-07-23 Bial—Portela & Ca, S.A. Medicaments for slowing Parkinson's disease

Families Citing this family (22)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA2159419C (en) * 1994-10-17 2006-07-04 Pieter De Haan Solid pharmaceutical composition comprising an excipient capable of binding water
IT1301966B1 (it) 1998-07-30 2000-07-20 Zambon Spa Composizioni farmaceutiche ad attivita' analgesica
SE9802973D0 (sv) * 1998-09-03 1998-09-03 Astra Ab Immediate release tablet
US6465502B1 (en) * 1998-12-23 2002-10-15 Novartis Ag Additional therapeutic use
DE19913606A1 (de) * 1999-03-25 2000-09-28 Basf Ag Pulverförmige Solubilisationshilfsstoffe für feste pharmazeutische Darreichungsformen
DE59914722D1 (de) * 1999-07-19 2008-05-21 Fit Gmbh Coprozessiertes Polysaccharidprodukt mit vernetztem Polyvinylpyrrolidon
DE10005017A1 (de) * 2000-02-04 2001-08-09 Cognis Deutschland Gmbh Duftstofftabletten
JP4470343B2 (ja) * 2000-06-22 2010-06-02 ソニー株式会社 情報閲覧装置および情報出力制御方法
CA2413744C (en) * 2000-06-29 2012-01-03 Neuftec Limited A fuel additive
US6761905B2 (en) 2001-05-01 2004-07-13 Wei Ming Pharmaceutical Mfg. Co., Ltd. Process for the preparation of direct tabletting formulations and aids
US20040221631A1 (en) * 2002-09-05 2004-11-11 Kerrigan Kurt J. Composition for fertilizer tablet
WO2008020990A1 (en) * 2006-08-09 2008-02-21 Mallinckrodt Baker, Inc. New direct compressible excipient blend
FI20080346A0 (fi) * 2008-05-09 2008-05-09 Atacama Labs Oy Prosessi lisäaineita sisältävän tabletin valmistamiseksi
US20100055180A1 (en) * 2007-10-10 2010-03-04 Mallinckrodt Baker, Inc. Directly Compressible Granular Microcrystalline Cellulose Based Excipient, Manufacturing Process and Use Thereof
DE102008014237A1 (de) * 2008-03-14 2009-09-17 J. Rettenmaier & Söhne Gmbh + Co. Kg Direktverpressbares Tablettierhilfsmittel
BRPI0921507A2 (pt) * 2008-11-19 2016-01-19 Avantor Performance Mat Inc composição, método de preparação de um excipiente, comprimido farmacêutico e método de preparação do mesmo
US9221963B2 (en) * 2008-11-27 2015-12-29 Speciality Fibres And Materials Ltd. Absorbent material
US9144625B2 (en) * 2008-11-27 2015-09-29 Speciality Fibres And Materials Ltd. Cellulose ethylsulfonate-based absorbent material
TW201028168A (en) * 2008-12-19 2010-08-01 Solvay Pharm Bv Precompacted fast-disintegrating formulations of compounds with a low oral bioavailability
CN102773942B (zh) * 2012-07-23 2015-07-01 北京中科日升科技有限公司 一种改性淀粉的处理方法
US10851041B2 (en) 2013-06-28 2020-12-01 Dow Global Technologies Llc Fouling-resistant distillation column and process for the manufacture of compounds
CA2937365C (en) 2016-03-29 2018-09-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Granulate formulation of 5-methyl-1-phenyl-2-(1h)-pyridone and method of making the same

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2255263C3 (de) * 1972-11-11 1975-06-05 Basf Ag, 6700 Ludwigshafen Verfahren zur Herstellung von unlöslichen, vernetzten, nur wenig quellbaren Polymerisaten des N-Vinylpyrrolidon-(2)
DE3505433A1 (de) * 1985-02-16 1986-08-21 Basf Ag, 6700 Ludwigshafen Direkttablettierhilfsmittel
DE3506276C1 (de) * 1985-02-22 1986-04-24 Meggle Milchindustrie Gmbh & Co Kg, 8094 Reitmehring Direkttablettiermittel
ES2039226T3 (es) * 1986-12-30 1993-09-16 American Cyanamid Company Procedimiento para preparar composiciones que contienen policarbofil.

Cited By (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2010090169A (ja) * 1998-12-23 2010-04-22 Novartis Ag Ａｔ−１またはａｔ−２レセプターの増加に関連する疾患の処置のための、ａｔ−１レセプターアンタゴニストまたはａｔ−２レセプターモジュレーターの使用
US10336740B2 (en) 2005-07-26 2019-07-02 Bial—Portela & Ca, S.A. Nitrocatechol derivatives as COMT inhibitors
US9550759B2 (en) 2005-07-26 2017-01-24 Bial—Portela & Ca, S.A. Nitrocatechol derivatives as COMT inhibitors
US9446012B2 (en) 2006-04-10 2016-09-20 Bial—Portela & Ca, S.A. Pharmaceutical compounds
US9745290B2 (en) 2007-01-31 2017-08-29 Bial—Portela & Ca, S.A. Dosage regimen for COMT inhibitors
KR20100065371A (ko) * 2007-10-10 2010-06-16 말린크로트 베이커, 인코포레이티드 직접 압축성 고기능성 과립 미세결정 셀룰로스계 부형제, 그의 제조 방법 및 용도
JP2011500565A (ja) * 2007-10-10 2011-01-06 マリンクロット ベーカー， インコーポレイテッド 直接圧縮可能な高機能性の顆粒状の微結晶性セルロースベースの賦形剤、製造工程およびその使用
US9845316B2 (en) 2008-03-17 2017-12-19 BIAL—Portela & CA., S.A. Crystal forms of 5-[3-(2,5-dichloro-4, 6-dimethyl-1-oxy-pyridine-3-yl)[1,2,4]oxadiazol-5-yl]-3-nitrobenzene-1,2-diol
JP2015232030A (ja) * 2009-04-01 2015-12-24 ノヴィファーマ ソシエテ アノニム ニトロカテコール誘導体を含む医薬製剤及びその製造方法
US9132094B2 (en) 2009-04-01 2015-09-15 Bial—Portela & Ca, S.A. Pharmaceutical formulations comprising nitrocatechol derivatives and methods of making thereof
US10071085B2 (en) 2009-04-01 2018-09-11 Bial—Portela & Ca, S.A. Pharmaceutical formulations comprising nitrocatechol derivatives and methods of making thereof
JP2012522763A (ja) * 2009-04-01 2012-09-27 ビアル−ポルテーラ エ セーアー． ソシエダッド アノニマ ニトロカテコール誘導体を含む医薬製剤及びその製造方法
US10583130B2 (en) 2009-04-01 2020-03-10 Bial-Portela & Ca, S.A. Pharmaceutical formulations compromising nitrocatechol derivatives and methods of making thereof
US10065944B2 (en) 2011-02-11 2018-09-04 Bial-Portela & Ca, S.A. Administration regime for nitrocatechols
US12129247B2 (en) 2011-02-11 2024-10-29 Bial-Portela & Ca, S.A. Administration regime for nitrocatechols
US9630955B2 (en) 2011-12-13 2017-04-25 BIAL—Portela & Cª., S.A Chemical compound useful as intermediate for preparing a catechol-O-methyltransferase inhibitor
JPWO2013129551A1 (ja) * 2012-02-29 2015-07-30 ロート製薬株式会社 固形組成物
WO2013129551A1 (ja) * 2012-02-29 2013-09-06 ロート製薬株式会社 固形組成物
US10357468B2 (en) 2014-11-28 2019-07-23 Bial—Portela & Ca, S.A. Medicaments for slowing Parkinson's disease

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