JPH0367663B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、動物によるカロリー消費を抑制する
ための方法および組成物を係わる。 今日、カロリーの摂取量を制御するために、食
欲を、或る種の薬剤又は増量剤（bulking
substance）の投与によつて抑制している。普通、
デキセドリン又はｄ−アンフエタミンの如き薬剤
が経口で投与されており、食欲の抑制に有効であ
るとわかつている。しかしながら、該薬剤の各々
は、望ましくない（機能亢進の誘発、ときには精
神病さえ誘発される如き）副作用を有し、或る例
では使用者に危険なこともある。その上、アンフ
エタミンは、カロリーの摂取量を抑制するほかに
蛋白質消費の抑制をも惹起するので、炭水化物−
カロリー摂取の抑制における選択性を示さない。
かかる性質によつて、上記薬剤は、特に青春期の
肥満した男女において不利益となる。同様に、炭
水化物ないし増量剤の使用も、食欲の抑制におい
てあまり効果的でないことがわかつた。 而して、高カロリー食品に対する食欲を抑える
と同時に蛋白質物品に対する食欲にさほど影響を
与えないような選択的態様で食欲を抑制する手段
を提供することは非常に望ましい。更に、アンフ
エタミンの如き薬剤によつて生ずるような望まし
くない副作用を示さない如上の手段を提供するこ
とは望ましい。 本発明を概記するに、それは、総カロリーのう
ち蛋白質として消費される割合を高めながら炭水
化物としてのカロリーに対する欲求を抑えるため
の方法および組成物を提供する。本発明は、トリ
プトフアンと（インシユリンの分泌を惹起する）
炭水化物との組合せ物が（炭水化物としての）カ
ロリーに対する欲求を選択的に抑制するという発
見に基づく。トリプトフアンとインシユリン分泌
誘発性炭水化物との混合物はそれ単独で投与する
ことができるが、また該混合物を、血漿中に通常
見出される１種又は２種以上の酸と組合せ、或は
該混合物特有の鎮静作用を打ち消すカフエインな
いしは別の穏和な興奮剤と組合せて投与すること
もできる。これらの組成物は、脳セロトニン合成
の増進をもたらす機構によつて機能すると信じら
れる。而して、この神経送達体
（neurotransmitter）は食欲の制御にかかり合う。
特定の有用な別のアミノ酸はチロシンである。こ
れは、シナプス中のドーパミンおよびノルエピネ
フリンの先駆物質である。かくして、またチロシ
ンを含む本発明の組成物は、シナプスでのドーパ
ミンおよび（又は）ノルエピネフリン合成を減す
ることなくセロトニン合成の促進を許容する。而
して、十分な注意を必要とする場合の如きいくつ
かの情況において、ドーパミンおよび（又は）ノ
ルエビネフリンの合成を低下させないことが重要
である。 以下、特定の具体化について本発明を説示す
る。本発明に従えば、トリプトフアンとインシユ
リン放出誘発性炭水化物との混合物をそれ単独
で、或は該混合物を血漿中に通常見出される１種
又は２種以上の他のアミノ酸と組合せて患者に投
与する。脳のドーパミン量又はノルエピネフリン
量を保持し或いは増加させる必要があるとき、ト
リプトフアンおよび、インシユリンの放出を惹起
する炭水化物に加えて、本組成物にチロシンを含
ませる。トリプトフアンの投与によつて、トリプ
トフアン対血漿中の他の中性アミノ酸濃度の和の
比が変化する。なお、該酸はトリプトフアンと競
合して脳内に取込まれ、それによつて脳のセロト
ニン量が高められる。また、インシユリンの放出
を惹起する炭水化物いの投与によつて、血漿中に
通常見出されるロイシン、イソロシン、チロシ
ン、フエニルアラニンおよびバリンの如き他の中
性アミノ酸の量が低下する。かくして、炭水化物
は、血漿中のこれら他のアミノ酸濃度を低下させ
ることにより、該アミノ酸に関連して血漿中のト
リプトフアン量を増加せしめる。これら二つの作
用は、脳セロトニン量の増加をもたらす際に累加
的である。本発明者は、本発明の機構を一つの理
論で束縛するつもりはないが、脳のセロトニン量
における増加はカロリーに対する欲求の選択的抑
制をもたらすべす作動すると信じる。 本発明の適当な炭水化物の代表例に、〓糖、デ
キストロース、澱粉、フルクトース、転化糖、デ
キストリン、ボリオースの如き糖ポリマー、キシ
リツトおよびこれらの混合物等が包含される。ト
リプトフアン対インシユリン放出誘発性炭水化物
の相対割合は、本発明の組成物に用いられるこれ
ら２成分が脳のセロトニン量に対し累加効果をも
つ限り広い範囲で変動しうる。一般に、トリプト
フアン対炭水化物の重量比が約0.05〜約5.0、よ
り普通には約0.02〜約2.0である。本発明の組成
物は、脳のセロトニン量を増加させるのに十分な
量で投与されるが、しかし正常な機能に必要な脳
内の、ドーバミン、ノルエピネフリン、アセチル
クロリン又は非必須アミノ酸の如き他の神経送達
体の量を苛酷に低下させるほど大量には投与され
ない。一般に、本発明の組成物は、トリプトフア
ン約10mg／Kg〜約100mg／Kg、炭水化物10mg／Kg
〜300mg／Kg、より普通にはトリプトフアン20
mg／Kg〜約50mg／Kg、炭水化物30mg／Kg〜150
mg／Kgの量で投与される。経口投与に有用な代表
的単位用量形態は約0.5ｇ〜約15ｇ、より普通に
は約１ｇ〜約10ｇ範囲である。 トリプトフアンおよび他の中性アミノ酸は、遊
離アミノ酸、エステル、中性塩若しくは合成ポリ
マーとして投与し得、或は食品成分として投与す
ることができる。投与のルートは概ね経口であ
り、而して例えば錠剤、特効性カプセル、ドリン
ク、甘味飲料、ウエーフアー、キヤンデイー、チ
ウーインガムなどとして投与される。本組成物
は、昼間の使用向きに（トリプトフアンの鎮静作
用を打ち消すべく）カフエインのような穏和な興
奮剤と混合し得、或は夜間用に（例えば夜食癖を
もつ人向きに）興奮剤なしで用いることができ
る。 下記例を本発明を例示するものであつて、これ
を限定するつもりはない。 例 １ 本例では、イシユリン放出誘発性炭水化物とト
リプトフアンを含有する食餌の投与が炭水化物に
対する食欲の減退をもたらすことを例示する。 体重130ｇの雄ラツト、スプレイグ・ダリー
（Sprague−Daiiy）〔マサチユーセツツ州ウイル
ミントン所在のチヤールス・リバー・ブリーデイ
ング・ラバラトリー（Charles River Breeding
Laboratory）〕をケージに（ケージ１個につき１
匹の割で）収容し、該ラツトが水道水に随意近づ
けるようにし、また蛋白質（カゼイン）、コーン
オイル、炭水化物（デキストリン）、ビタミンお
よび無機質を含む２種の試験食餌を毎日８時間与
えた。一方の試験食餌には蛋白質５％を含ませ、
他の試験食餌には蛋白質45％を含ませた。日日午
前８時から午後８時の間、ラツトを光
（300μW／cm²）〔バイタ・ライト（Vita−Lite）、
ニユージヤージー州ノースバーグ所在のデユー
ロ・テスト社（Duro−Test Corp）〕のもとに保
持した。下記表に示す対照値は、実際の試験時
に用いたと同じラツトで、トリプトフアンと〓糖
を投与する前の日に得たデーターである。 この対照データを得たのち、各ラツトに、〓糖
1.5ｇ、トリプトフアン30mlおよび水1.5mlを含有
する混合物３ｇ与えた。この食餌を15分の間と30
分の間に消費させたのち、蛋白質を夫々５％およ
び45％含有する上記２種の試験食餌に各ラツトを
近づけさせた。該ラツトが試験食餌に出入りして
から45分後、各ラツトによる食物の消費を測定し
た。この結果を表に記す。表に示す如く、ト
リプトフアンと〓糖を含む３種の食餌を与えられ
た各ラツトは、対照データに較べ平均して炭水化
物食品の消費量を約50％減じた。 【表】

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 動物に投与するとき炭水化物としてのカロリ
   ーに対する欲求を減退させる組成物であつて、脳
   のセロトニン量を増加させるのに有効な量のトリ
   プトフアン（他のアミノ酸を排除するものとす
   る）とインシユリン放出の誘発に有効な量の炭水
   化物を含有する組成物。 ２ 炭水化物が糖である特許請求の範囲第１項記
   載の組成物。 ３ 糖が〓糖である特許請求の範囲第２項記載の
   組成物。 ４ 更にカフエインを含む特許請求の範囲第１項
   記載の組成物。