JPH04108731A - 抗エイズウイルス剤 - Google Patents

抗エイズウイルス剤

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JPH04108731A
JPH04108731A JP2225253A JP22525390A JPH04108731A JP H04108731 A JPH04108731 A JP H04108731A JP 2225253 A JP2225253 A JP 2225253A JP 22525390 A JP22525390 A JP 22525390A JP H04108731 A JPH04108731 A JP H04108731A
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Minoru Ono
稔 小野
Yuka Tamura
由佳 田村
Michinori Akasu
赤須　通範
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KAKEN SHIYOUYAKU KK
Kaken Pharmaceutical Co Ltd
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KAKEN SHIYOUYAKU KK
Kaken Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、エイズウィルスに起因する患者の治療に有効
な抗エイズウィルス剤に関するものきである。
〔従来の技術および課題〕
後天性免疫不全症候群（Ａｃｑｕｉｒｅｄ　Ｉｍｍｕｎ
ｏｄｅ−ｆｉｃｉｅｎｃｙ　Ｓｙｎｄｒｏｍｅ　　：エ
イズ）は、ＨＩＶ（Ｈｕｍａｎ　Ｉｍｍｕｎｏｄｅｆｉ
ｃｉｅｎｃｙ　Ｖｉｒｕｓ）の感染によって引き起こさ
れる重篤な免疫不全症である。
その死亡率が非常に高いことから、これに対する対策は
大きな社会問題となっているが、いまだに有効な治療法
やワクチンは開発されていない。現在アメリカ合衆国の
食品医療品局（ＦＤＡ）に認可されている唯一のエイズ
ウィルス治療薬として、アジドチミジン（ＡＺＴ）が知
られているが、これは毒性が強く、また１年以上の継続
投与によって、エイズウィルスがＡＺＴ耐性を獲得する
という問題点があり、より有用性の高い治療薬の必要性
が強まっている。
〔課題を解決するための手段〕
本発明者らは、かかる現状に鑑み研究を進めた結果、セ
ファランチンが有用な抗エイズウィルス剤の有効成分で
あることを見出し、本発明を完成した。
本発明は、セファランチンを含有することを特徴とする
抗エイズウィルス剤である。
セファランチンは、次式（Ｉ）で表わされる植物アルカ
ロイドで、抗アレルギー作用、免疫調整作用、抗血小板
凝集作用、抗癌剤耐性克服作用などを有し、白血球減少
症、円形脱毛症、浸出性中耳炎、まむし咬傷などに、副
作用の少ない安全な薬として、広く臨床で使用されてい
るが、抗エイズウイルス作用については知られていなか
った。
本発明に用いられるセファランチンチンは、ツヅラフジ
科ステファニア属、タマサキッヅラフジ、コラトウツヅ
ラフジなどから抽出することができる。セファランチン
抽出液を減圧濃縮したエキス、このエキスの酸溶液をア
ルカリ性にしたときに生ずる沈澱、さらにこれより分離
されるアルカロイド画分、また常法により分離精製して
得られる結晶などを用いることが出来る。
本発明の抗エイズウィルス剤は、セファランチンまたは
その含有エキス、アルカロイド画分などをそのまま用い
てもよいが、通常は賦形剤、結合剤、滑沢剤、溶剤、安
定化剤等を添加して、錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤
及び注射剤等に製剤化して用いられる。
賦形剤としては例えば澱粉、乳糖、メチルセルロース、
結晶セルロース、合成珪酸アルミニウム等、結合剤とし
ては、例えば、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビ
ニルピロリドン等、滑沢剤としては、例えば、タルク、
ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム等
が用いられる。
本発明の抗エイズウィルス剤の投与量は、患者の年齢、
体重、病状などによって異なるが、普通は経口投与の場
合には、１日当り有効成分として１０〜１０００■好ま
しくは３０〜３００ｍｇである。
製剤例１ セファランチン塩酸塩５００■、乳糖３．０　ｇ　。
とうもろこし澱粉１．２８　ｇ　、ヒドロキシプロピル
セルロース２００　ｍｇ及びステアリン酸マグネシウム
２０ｍｇをよく混合し、造粒した後打錠して、１錠当り
１００　ｍｇの錠剤とする。
製剤例２ コラトウツヅラフジのアルカロイド画分５００ｍｇ、乳
糖２．５　ｇ　、ばれいしょ殿粉１．７５ｇ、結晶セル
ロース２４０　ｍｇ及びスステアリン酸カルシウム１０
ｍｇをよく混合し、この混合物をカプセルに充填し、１
力プセル中有効成分１０ｍｇを含有するカプセル剤とす
る。
製剤例３ タマサキッヅラフジのアルカロイド画分５００ｍｇを希
塩酸に溶解し注射用蒸留水を加え、食塩で等張化したの
ち、全量を１００ｒｎｌとする。
この溶液を０．２μのメンブランフィルタ−で濾過し、
１０ｍｊ！のアンプルに分注溶封したのち加熱滅菌して
注射薬とする。
試験例 ヒトＴ細胞株ＣＥＭ−ＣＤＣ１ｘｌＯ６細胞／−をエイ
ズウィルスとともに３７℃、５％ＣＯ２下インキュベー
トし、３〜４時間感染させた。
細胞を遠沈洗浄したのち、各種濃度のセファランチンと
共に、２４穴培養プレートに２×１０ｓ細胞／　１．５
−／　ｗｅｌｌに調整し、３７℃、５％ＣＤ□下で５日
間培養した。培養終了後、上清２００μＪをとり、［０
［ＩＬＴＢＲ”Ｈ１νＡｇ　Ａｓ５ａｙキ　ッ　ト　（
Ｃｏｕｌｔｅｒ　　Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ　　、　　
Ｈｉａｌｅａｈ　　、　　ＦＬＵ、　Ｓ、　Ａ）でｐ２
４ＨＩＶ抗原の量を測定した。結果を第１表に示す。
第　　１　　表 この結果から、本発明抗エイズウィルス剤は、エイズウ
ィルスのｐ２４抗原の出現を有効に抑制することがわか
る。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. 　セファランチンを含有することを特徴とする抗エイズ
    ウィルス剤。
JP2225253A 1990-08-29 1990-08-29 抗エイズウイルス剤 Expired - Fee Related JP3002700B2 (ja)

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DE69118629T DE69118629T2 (de) 1990-08-29 1991-08-29 Anti-AIDS-Zusammensetzung mit Cepharanthin als Wirkstoff
US08/353,376 US5534523A (en) 1990-08-29 1994-12-02 Anti-aids virus composition

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EP0476391A2 (en) 1992-03-25
EP0476391B1 (en) 1996-04-10
JP3002700B2 (ja) 2000-01-24
US5534523A (en) 1996-07-09
DE69118629D1 (de) 1996-05-15
EP0476391A3 (en) 1992-05-06
DE69118629T2 (de) 1996-09-26

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