JPH0410918B2

JPH0410918B2 -

Info

Publication number: JPH0410918B2
Application number: JP7068584A
Authority: JP
Priority date: 1984-04-09
Filing date: 1984-04-09
Publication date: 1992-02-26
Also published as: JPS60215092A

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は人体塗布用粉末エアゾール組成物に関
する。従来、人体に適用されるエアゾール製品には、
主剤である有効成分の効果の向上や使用感の改良
のため、粉末成分が配合され、あるいは配合する
ことが望ましいとされてきた。例えば、制汗剤と
して使用されるエアゾール製品には、粉末成分が
必須の成分とされ、害虫忌避剤及びフツトスプレ
ーとして使用されるエアゾール製品には、有効成
分の適用皮膚面における保持あるいは使用感の向
上を目的として各種粉末成分を配合することが望
まれている。また、このほかにも粉末成分を人体
塗布用エアゾールに配合した製品として、消炎
剤、殺菌剤、水虫薬等の種々のエアゾール製品が
開発されている。そして、これらの粉末成分とし
ては、均一な噴射性が得られ、粉体の再分散性が
良好であり、エアゾール容器の噴射孔の目詰りが
少ない等の理由から、主に平均粒子径が1μ程度
の微粉末が使用されている。然しながら、このように粒子径の小さい粉末成
分を配合したエアゾール組成物を人体皮膚面に適
用した場合、呼気と伴に飛散した粉末を吸入して
しまう危険性が指摘されている。 Paul E.Palm，Theodore Hatchら（1956）に
よれば、肺に最も沈着し易い粒子径は直径1μ程
度であり、村山（1968）は噴射後３分以後は平均
粒子径が３〜5μのミストが浮遊しており、吸入
の可能性が大きいことを指摘している。人間の肺は気管を介して口、鼻と通じており、
気管は肺の内部でさらに気管支、細気管と細かく
分岐し肺胞に達している。一般に気管及び気管支
は細気管に比べて断面の直径が大きく、これらの
上皮細胞は繊毛を備え、吸入してきた粉末を捕捉
し、体外へ排出して肺胞内への異物の吸入を防い
でいる。そして、特に10μ以上の粒子は鼻腔内の
毛や付着物により100％トラツプされるため肺に
は浸入しないことが報告されている〔G.W.
Cambridge（1973）〕。更に人体塗布用粉末エアゾールを人体皮膚面に
適用した場合、スプレーの内圧、プロペラントの
種類、噴射ノズルの形状等に関係なく5μ以上の
噴射粒子は噴射位置から上方へはほとんど存在し
ないことも知られている〔村山ら、（1968）〕。従つて、斯かる知見を考慮すれば、人体塗布用
粉末エアゾールの粉末成分としては、5μ以上好
ましくは10μ以上の平均粒子径を有するものを配
合すべきであると思料されるが、使用する粉末の
粒子が大きくなると、再分散後の沈降速度がはや
まり、噴射性が不均一となり、噴射口の目詰りを
生じ易くする等の理由から良好なエアゾール製品
を製造することは困難であつた。そこで本発明者は、斯かる困難を克服すべく鋭
意研究の結果、有効成分と５〜45μの平均粒子径
の粉末成分とを、ｎ−ペンタン及び／又はiso−
ペンタン並びに噴射剤に混合・分散させてエアゾ
ール組成物とすれば、粉末成分は平均粒子径が大
きいにもかかわらず当該組成物中に均一に分散さ
れ、しかも使用時の再分散性にも優れているこ
と、並びにこれをエアゾール容器に充填して皮膚
等に適用すると均一に塗布でき、乾燥性がよくベ
タツキが少ない等、使用感に優れ、また有効成分
が長時間皮膚上に保持されるため効果的であり、
かつ噴射ミストの平均粒子径が5μを越えている
ため肺への吸入の心配のない人体塗布用粉末エア
ゾール組成物が得られることを見出し、本発明を
完成した。すなわち本発明は、有効成分0.5〜20重量％、
平均粒子径が５〜45μの粉末成分１〜30重量％、
ｎ−ペンタン及び／又はiso−ペンタン１〜80重
量％並びに噴射剤10〜95重量％（以下％で示す）
を含有する人体塗布用粉末エアゾール組成物を提
供するものである。本発明の人体塗布用粉末エアゾール組成物に使
用する粉末成分は平均粒子径が５〜45μの間にあ
れば、従来この種の用途に用いられているものを
用いることができ、具体例としてはアルミニウ
ム、カオリン、タルク、アルミニウムクロロハイ
ドロオキサイド、酸化チタン、炭酸マグネシウ
ム、ケイ酸マグネシウム、魚鱗箔、雲母チタン、
マイカ、デンプン、合成高分子物質（ナイロン、
ポリエチレン、その他）、ステアリン酸のマグネ
シウム塩、カルシウム塩若しくはアルミニウム
塩、ベンガラ等の酸化鉄、ベントナイトなどの粉
末が挙げられ、これらは単独又は２種以上を組合
わせて使用することができる。これら粉末成分は
吸入毒性を考慮すると平均粒子径が5μ以上であ
ることが必要であり、45μを越えると適用皮膚面
にザラツキが現われ、使用感が不良となる。この
粉末成分は全組成に対し１〜30％好ましくは３〜
13％配合される。ｎ−ペンタン及び／又はiso−ペンタンは、全
組成に対し１〜80％、好ましくは５〜30％配合さ
れる。噴射剤としては、斯かる場合に一般に使用され
ているものを使用することができ、ジクロロジフ
ルオロメタン（フロン12）、トリクロロモノフル
オロメタン（フロン11）、ジクロロテトラフルオ
ロエタン（フロン114）、液化石油ガス、ジメチル
エーテル等を挙げることができる。これらは単独
又は２種以上の混合物として使用することがで
き、全組成に対し10〜95％、好ましくは70〜90％
配合される。本発明の人体塗布用粉末エアゾール組成物は、
主剤として配合される有効成分を適宜選択するこ
とにより、制汗剤、害虫忌避剤、殺菌剤等、種々
の用途に利用できる。有効成分としては、制汗剤
としては、例えばアルミニウムヒドロキシクロラ
イド、害虫忌避剤としてはＮ，Ｎ−ジエチルトル
アミド、ジメチルフタレート、ジブチルフタレー
ト、２，３，４，５−ビス（△₂−ブチレン）−テ
トラハイドロフルフラール、ジ−ｎ−プロピルイ
ソシンコメロネート、ジ−ｍ−ブチルサツシネー
ト、殺菌剤としては、イソプロピルメチルフエノ
ール、塩化ベンザルコニウム、トリクロロヒドロ
キシジフエニルエーテル等を挙げることができ
る。これらは単独又は２種以上を組合せて使用す
ることができ、この配合量は有効成分の種類によ
つて異なるが、全組成の0.5〜20％が好ましい。本発明の人体塗布用粉末エアゾールには、上記
必須成分の他に、粉体の適用皮膚面への付着性を
増すためのミリスチン酸イソプロピル、パルミチ
ン酸イソプロピル、ステアリン酸イソプロピル、
ステアリン酸ブチル、ジメチルポリシロキサンな
どの油剤：冷却感を高めるためのエチルアルコー
ル、イソプロピルアルコールなどのアルコール
類：溶剤及び噴射剤中の粉末成分の分散性を高め
るためのソルビタンモノラウレート、ポリオキシ
エチレンソルビタンモノラウレエート、ポリオキ
シエチレンソルビタントリオレエートなどの界面
活性剤：アボガト油ラノリンアルコール、ホホバ
油、流動パラフイン、スクワランなどのエモリエ
ント剤：あるいは香料等の１種又は２種以上を加
えることができる。本発明の人体塗布用粉末エアゾール組成物は、
エアゾール容器に充填して皮膚等に適用すること
ができる。そして、エアゾール容器に充填した人
体塗布用粉末エアゾール組成物は、使用時振とう
すれば、有効成分及び粉末成分がｎ−ペンタン及
び／又はiso−ペンタン並びに噴射剤によく再分
散し、かつ分散が長時間にわたつて保持されるた
め、噴射孔に目詰りを起こすことなく皮膚に均一
に適用でき、優れた効果を発揮することができ
る。また、平均粒子径が５〜45μの粉末成分を使
用することにより、粉末成分の吸入毒性の問題も
生じにくく、ムセ等も少ない。更に、上記高揮発
性溶剤の作用により乾燥性がよく、ベトツキ、衣
類等を汚染することがない等、種々の利点を有す
る。次に実施例を挙げて説明する。実施例１下記第１表に示す組成の制汗剤、害虫忌避剤及
び殺菌剤を調製し、その再分散性及び噴射孔の目
詰りの発生の有無と使用感について調べた。その
結果を第２表に示す。（再分散性試験）各エアゾール組成物を温度45℃で６箇月間放置
した後の粉末の分散状態を下記基準により評価し
た。均一に分散している〇やや凝集の傾向が見られる △ 部分的に強い凝集体が生じている × （噴射孔の目詰り及び使用感）各エアゾール組成物を温度45℃に保存し、７日
間経過毎に噴射を行い、目詰りの発生の有無及び
使用感について調べた。

【表】

【表】実施例２平均粒子径1μ又は10μのタルク粉末を用いた人
体塗布用粉末エアゾール組成物を調製し、下記測
定方法により噴射後の粒子径を測定した。その結
果を第３表及び第２図に示す。（組成）Ｎ，Ｎ−ジエチルトルアミド３（％）ｎ−ペンタン 15 ジメチルポリシロキサン２タルク 10.0 香料微量噴射剤 70.0 （測定方法）第１図に示すアンダーセンサンプラー装置を組
立て、流量を29.3／分に設定後、噴霧注入口
より上記エアゾール組成物を約5g噴入し、約30
分間サンプリングを行つた。サンプリング後、コ
レクシヨンプレート及びバツクアツプフイルター
を、乾燥剤を入れたデシケーターに約一昼夜格納
後、重量測定を行い、各コレクシヨンプレートに
捕集された粒子の分布を調べた。

【表】

【表】実施例３実施例１に於ける発明品１、発明品２、及び比
較品１のエアゾール組成物をエアゾール容器に充
填して、健康な成人男子の上腕部に１cm²当り害虫
忌避剤量が0.2mgになるよう噴射塗布した後、２
時間おきにヒトスジシマカ未吸血の雌成虫約50匹
を放つたゲージ内に２分間挿入し、吸血した蚊の
数を観察した。その結果を第４表に示す。

【表】＊１分間挿入

【図面の簡単な説明】

第１図はアンダーセンサンプラーの構成を示す
図面、第２図は噴射中の粒子の粒度分布を示す図
面で、粉体成分として平均粒子径が1μのタルク
粉末を用いた場合（……）及び10μの粉末を用い
た場合（−）のものである。 A_s：アンダーセンサンプラー、F.M：浮子式
面積流量計（フロー・メーター）、Ｖ：流量調整
用バルブ、Ｆ：フイルター、Ｒ：ロータリーコン
プレツサー、Sr：サイレンサー、Ｉ：噴霧注入
口、C_H：簡易チエンバー、直径15cm、高さ30cm。

Claims

【特許請求の範囲】

１有効成分0.5〜20重量％、平均粒子径が５〜
45μの粉末成分１〜30重量％、ｎ−ペンタン及
び／又はiso−ペンタン１〜80重量％並びに噴射
剤10〜95重量％を含有する人体塗布用粉末エアゾ
ール組成物。