JPH04149132A - ダナゾール水溶液 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ＜Ａ）産業上の利用分野 本発明は、ダナゾールの水溶液に関するものである。

（Ｂ）従来の技術 ダナゾールは、抗コナドトロビン作用によってＦ　Ｓ　
ＨやＬ）Ｉの分泌を抑制する一方で、性ホルモン作用を
有しないことから、子宮内膜症の治療に用いられる化合
物である。このダナゾールの優れた効果から、使用は年
々増加している９ダナゾールは現在ハードカプセルの形
で市販されており、１日あたり４００ｍｇ投与されてい
る。

このようにダナゾールの１日あたりの投与量か多いのは
、ダナゾールか水に難溶であるところから、製剤中に含
まれるダナゾールか消化管／（移行しないなめ、吸収さ
れないうちに体外へ排出されるためと考えられる。これ
らを解決するなめ、たとえば特開昭６１−１６１３号公
報にはダナゾールを微細に粉砕し、この粒子を胃腸管に
おけるｐ）Ｉて水または他の水溶性高分子、たとえはポ
リヒニルピロリドンなどて相互に結合させ、ヒース状に
する製剤か提示されている。しかし水沫はダナゾールの
溶解性を向上させたり、水溶液とすることは困難である
。

人体Ｉ＼の吸収性の向上を目的とした他の方法としては
、離水溶液の化合物であるニフェジピンの吸収性を向上
させるなめ、ニフェジピンとポリエチレンクリコールと
ポリオギンエチレンンルヒタンモノ第１・−トの特定配
合からなる製剤か特公昭６１−４０６４７号公報に記載
されているほか、特開平２−４２　Ｑ　２０には、ダナ
ゾール０，５〜５重量０゜をＨＬ　Ｂ値か１２以上の界
面活性剤を選択し、１〜５０重量％および多価アルコー
ル４５〜９８．５重量を配合してダナゾール水溶液解し
た安定性の高い澄明な消か得ちれたと記されている。

−かし、これらの技術は屯に製剤からの溶出性を向上し
、消化管からの体内への吸収性を向上させようというも
のである。このことは、ダナゾールか溶解していれは更
に速やかに吸収されることを表わしている。そこで本発
明者らは、ダナゾールの水溶液を得ることを鋭意検討し
、非イオン性界面活性剤と水溶性ポリマーを禽む水溶イ
ａ中に分散したのち、７０°へ８０　”て力旧品ン容解
さぜる事により長期間安定なダナゾール水溶液を得る二
とかできた。

以下に実施例を示す９ 実施例１ ダナゾール 緩衝液（ｐＨ７，８） ポリビニルピロリドン ンイーン−８０ ｇ ００ｍ１ 　Ｑ　ｇ ｍｌ 」二記組成の液を８０°て３０分加温溶解させたのち、
室温まで冷却し、水を加えて１０００ｍ　ｌとし、透明
なダナソールＯ，ｉ’ｏ水溶液を得た。

実方醒例　２ ダナゾール 緩衝液（ｐｉ−（７，Ｓ　） ポリヒニルアルコール ソイーン２０ ｇ ００ｍ１ ０ｇ ５ｍ１ 一ト記組成の液を８０°て］時間加温溶解させたのち、
室温まで冷却し、水を加疋て１０１００Ｏとし、透明な
ダナゾール０．１°。水溶液を得た。

実方色Ｍ３ ダナゾール 緩衝液＜　Ｔ）　ｔＩ２．　、０　） ポリビニルピロリドン ノイーン８０ 塩化ヘンザルコニウム ｇ ７００ｒｒｉ１ ０　ｇ 　５ｍ１ ０．１ｇ 上記組成の液を８０°で１時間加温溶解させたのち、室
温まで冷却し、水を加えて１０１００Ｏとし、透明なり
ナソール０．１°。水溶液を得た。

特１〒巳伸ベ ハイロシ貿易株式会社

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）１７α−プレグナー２・４ジエン−２０−イノ［
   ２・３−α］イソキサゾール−１７オル（以下ダナゾー
   ル）を有効成分として含むことを特徴とする水溶液。
2. （２）ダナゾールを非イオン性界面活性剤、および水溶
   性ポリマーを含む水溶液中に分散、可溶化させたのち、
   等張化剤、防腐剤等を添加し、外用剤および注射剤とし
   て調製されたダナゾール水溶液。