【発明の詳細な説明】[Detailed description of the invention]
［０００１１
[00011
【産業上の利用分野］この発明は、中鎖脂肪酸トリグリ
セリドの新用途、さらに具体的には消化管壁保護剤とし
ての用途に関するものである。
［０００２］
【従来の技術】中鎖脂肪酸トリグリセリドとしては、伊
えはトリカプロン酸グリセリン（トリカプロン）、トリ
カプリル酸グリセリン（トリカプリリン）、トリカプリ
ン酸グリセリン（トリカプリン）、トリラウリン酸グリ
セリン（トリラウリン）、トリミリスチン酸グリセリン
（１へリミリスチン）、トリパルミチン酸グリセリン（
トリパルミチン）、トリステアリン酸グリセリン（トリ
ステアリン）等が知られており （薬局３１巻７５−８
２頁）、また脂肪酸部分の炭素原子数６−１２の混合物
（ミグリオールおよびパナセート）およびトリ（カプリ
ル酸・カプリン酸）グリセリン（ココナートＭＴ）が市
販されているが、その用途はほとんどが医薬、化粧品等
の基剤である。但し、トリカプリル酸グリセリンは術後
の脂肪吸収の改善を目的として用いられている。トリカ
プリル酸グリセリンの薬理作用としては、マグヌス法に
よる摘出腸管に対する作用において、振幅増加が若干み
られる以外には、著明な作用がないとされている（常用
医薬品辞典７６７−７６８頁）。
［０００３］[Industrial Application Field] The present invention relates to a new use of medium-chain fatty acid triglycerides, and more specifically, to use as a gastrointestinal wall protectant. [0002] [0002] Medium-chain fatty acid triglycerides include glycerin tricaproate (tricapron), glycerin tricaprylate (tricaprylin), glycerin tricaprate (tricaprin), glycerin trilaurate (trilaurin), and trimyristic acid. Glycerin (1 herimyristin), glycerin tripalmitate (
Tripalmitin), glyceryl tristearate (tristearin), etc. are known (Pharmacy, Vol. 31, 75-8).
2), mixtures of fatty acids with 6 to 12 carbon atoms (miglyol and panasate) and tri(caprylic/capric) glycerin (Coconat MT) are commercially available, but most of their uses are in pharmaceuticals and cosmetics. It is a base material such as. However, tricaprylic acid glycerin is used for the purpose of improving postoperative fat absorption. Regarding the pharmacological action of glyceryl tricaprylate, it is said that there is no significant action other than a slight increase in amplitude observed in the action on the isolated intestinal tract by the Magnus method (Page 767-768 of Dictionary of Commonly Used Pharmaceuticals). [0003]
【発明の構成】この発明者は、中鎖脂肪酸トリグリセリ
ドの性質について研究の結果、これらが消化管壁保護作
用を有することを見出し、この発明を完成した。すなわ
ち、この発明は、中鎖脂肪酸トリグリセリドを有効成分
とする、消化管壁保護剤である。
［０００４］この発明において、中鎖脂肪酸トリグリセ
−リドにおける中鎖脂肪酸としては、炭素原子数４−２
０の脂肪酸が含まれ、そのうち炭素原子数６−１８のも
Ｃが好ましく、８−１４のものがさらに好ましい。中鎖
（４）肪酸は直鎖でも分枝鎖でもよい。トリグリセリド
におにる３個の中鎖脂肪酸は同一でも異なってもよく、
その叫には不飽和結合を含むものがあってもよい。代表
的なり鎖脂肪酸は、カプロン酸、カプリル酸、カプリン
酸およびラウリン酸である。中鎖脂肪酸トリグリセリド
は、りなくとも１個のカプリル酸基を含むことが望まし
い。４表的な中鎖脂肪酸トリグリセリドは「従来の技術
」の１で示したものである。
［０００５］この発明において、消化管壁保護剤とは、
消化管壁の疾患の処置に使用される医薬である。処置に
は、予防、軽減、悪化防止または悪化緩延および治療綱
のあらゆる病気の管理が含まれる。
［０００６］消化管壁の疾患とは、口腔、歯肉、舌、１
道、胃、十二指腸、小腸、大腸、直腸等の消化管粘膜Ｃ
炎症、消化管粘膜の欠損（びらん）、消化管壁の欠相（
かいよう）であり、この発明の消化管壁保護剤はこｔら
の処置に用いられる。
［０００７］消化管壁保護剤としての中鎖脂肪酸トリグ
リセリドの投与量は、勿論投与化合物、投与方法、役向
対象の年令、症状等により異なる。しかし、一般に個付
当り１日０．０１−２０ｇが適当であり、０． １−１
０ｇが好ましい。投与法は経口投与が普通であり、１日
片量を通常２−６回に分けて服用させる。
［０００８］投与に際しては、上記用量の有効成分をそ
のまま投与してもよく、また経口投与または場合により
非経口投与に適した有機または無機の固体または液体賦
形剤のような医薬として許容される担体と混合して常用
の医薬製剤の形にすることができる。このような製剤に
は、カプセル等の固体および乳剤、けんだく剤の液体、
軟膏が含まれる。賦形剤としては、水、アルコール、ぶ
どう塘、乳糖、でんぷん等およびその混合物が含まれる
。上記製剤には、必要に応じて乳化剤、けんだく止剤、
安定剤色素等の他の添加剤および鎮痛剤、消炎剤等の他
の薬剤を加えることができる。
［０００９］DESCRIPTION OF THE INVENTION As a result of research into the properties of medium-chain fatty acid triglycerides, the inventor discovered that they have a protective effect on the walls of the digestive tract, and completed the present invention. That is, the present invention is a gastrointestinal wall protective agent containing medium chain fatty acid triglyceride as an active ingredient. [0004] In this invention, the medium chain fatty acid in the medium chain fatty acid triglyceride has 4-2 carbon atoms.
Among them, those having 6 to 18 carbon atoms are preferred, and those having 8 to 14 carbon atoms are more preferred. Medium chain (4) fatty acids may be linear or branched. The three medium chain fatty acids in triglyceride may be the same or different.
Some of the compounds may contain unsaturated bonds. Representative short chain fatty acids are caproic acid, caprylic acid, capric acid and lauric acid. It is desirable that the medium chain fatty acid triglyceride contains at least one caprylic acid group. 4. Typical medium chain fatty acid triglycerides are those shown in 1 of "Prior Art". [0005] In this invention, the gastrointestinal wall protective agent is
It is a medicine used to treat diseases of the gastrointestinal wall. Treatment includes prevention, mitigation, prevention or remission of exacerbation, and management of any disease in the therapeutic category. [0006] Diseases of the gastrointestinal wall include oral cavity, gums, tongue, 1
Gastrointestinal mucosa such as the tract, stomach, duodenum, small intestine, large intestine, and rectum C
Inflammation, defects in the gastrointestinal mucosa (erosions), and defects in the gastrointestinal wall (
The gastrointestinal wall protecting agent of the present invention is used to treat these conditions. [0007] The dosage of medium chain fatty acid triglyceride as a gastrointestinal wall protecting agent will of course vary depending on the compound to be administered, the method of administration, the age of the intended recipient, the symptoms, etc. However, in general, 0.01-20g per person per day is appropriate, and 0.01-20g per day is appropriate. 1-1
0g is preferred. Oral administration is the usual method of administration, and the daily dose is usually divided into 2 to 6 doses. [0008] For administration, the above doses of the active ingredient may be administered neat or in pharmaceutically acceptable organic or inorganic solid or liquid excipients suitable for oral or, optionally, parenteral administration. It can be mixed with carriers to form conventional pharmaceutical preparations. Such formulations include solids such as capsules and emulsions, liquids such as suspensions,
Contains ointment. Excipients include water, alcohol, grape tang, lactose, starch, etc., and mixtures thereof. The above formulation may contain emulsifiers, anti-scattering agents,
Other additives such as stabilizers, dyes, and other agents such as analgesics, anti-inflammatory agents, etc. can be added. [0009]
【実施例】以下、この発明を実施例により説明し、試験
例によりこの発明の効果を明らかにする。
実施例１
トリカプリル酸グリセリン
でんぷん
乳糖
０ｇ
０ｇ
０ｇ
上記を混合して散剤とする。この散剤はオブラートに包
むかまたはカプセルに充填することができる。
［００１０１試験例１
雄性ラット（Ｃｒｊ：Ｗｉｓｔａｒ系、７週令、体重２
１５−２５０ｇ）を１週間予備飼育し、２４時間絶食後
、ストレスケージに拘束し、２３℃の水に胸部剣状突起
まで浸漬した。６時間後に胃を摘出し、胃の噴門部と十
二指腸部を結さつした後、胃内に生理食塩水を４ｍｌ注
入し、１％ホルマリン液で３０分間固定した。胃を大わ
んに沿って切開し、かいようの長径（ｍｍ）を測定し、
その合計をかいよう係数とした。被験物質（トリカプリ
ル酸グリセリン）は拘束の１０分前に２．５ｍｌ／ｋｇ
を経口投与した。
なお、対照には生理食塩水を２゜
５ｍｌ／ｋｇ経口投与した。結果を表に示す。
対照群
試験群
かいよう係数（平均±Ｓ、Ｅ、）
１０．３±２．０
２．５±１．０
動物数
上記の結果から、
トリカプリル酸グリセリンが消化管壁
保護作用を有することが明らかになった。[Examples] This invention will be explained below with reference to Examples, and the effects of the invention will be clarified through Test Examples. Example 1 Glycerin tricaprylate Starch Lactose 0g 0g 0g The above ingredients are mixed to form a powder. The powder can be wrapped in wafers or filled into capsules. [00101 Test Example 1 Male rat (Crj: Wistar strain, 7 weeks old, body weight 2
(15-250g) were preliminarily reared for one week, and after fasting for 24 hours, they were restrained in stress cages and immersed in water at 23°C up to the xiphoid process of the thorax. After 6 hours, the stomach was removed, the cardia of the stomach and the duodenum were ligated, and then 4 ml of physiological saline was injected into the stomach and fixed with 1% formalin solution for 30 minutes. The stomach is incised along the large canal, and the long axis (mm) of the canal is measured.
The total was taken as the coefficient. The test substance (tricaprylic acid glycerin) was administered at 2.5 ml/kg 10 minutes before restraint.
was administered orally. In addition, as a control, physiological saline was orally administered at 2.5 ml/kg. The results are shown in the table. Control group test group stiffness coefficient (mean ± S, E,) 10.3 ± 2.0 2.5 ± 1.0 Number of animals From the above results, it is clear that glycerin tricaprylate has a protective effect on the gastrointestinal wall. became.