JPH04210631A - 消化管壁保護剤 - Google Patents
消化管壁保護剤Info
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- JPH04210631A JPH04210631A JP40253990A JP40253990A JPH04210631A JP H04210631 A JPH04210631 A JP H04210631A JP 40253990 A JP40253990 A JP 40253990A JP 40253990 A JP40253990 A JP 40253990A JP H04210631 A JPH04210631 A JP H04210631A
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- digestive tract
- acid
- chain fatty
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- fatty acid
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
［０００１１
【産業上の利用分野］この発明は、中鎖脂肪酸トリグリ
セリドの新用途、さらに具体的には消化管壁保護剤とし
ての用途に関するものである。 ［０００２］ 【従来の技術】中鎖脂肪酸トリグリセリドとしては、伊
えはトリカプロン酸グリセリン（トリカプロン）、トリ
カプリル酸グリセリン（トリカプリリン）、トリカプリ
ン酸グリセリン（トリカプリン）、トリラウリン酸グリ
セリン（トリラウリン）、トリミリスチン酸グリセリン
（１へリミリスチン）、トリパルミチン酸グリセリン（
トリパルミチン）、トリステアリン酸グリセリン（トリ
ステアリン）等が知られており （薬局３１巻７５−８
２頁）、また脂肪酸部分の炭素原子数６−１２の混合物
（ミグリオールおよびパナセート）およびトリ（カプリ
ル酸・カプリン酸）グリセリン（ココナートＭＴ）が市
販されているが、その用途はほとんどが医薬、化粧品等
の基剤である。但し、トリカプリル酸グリセリンは術後
の脂肪吸収の改善を目的として用いられている。トリカ
プリル酸グリセリンの薬理作用としては、マグヌス法に
よる摘出腸管に対する作用において、振幅増加が若干み
られる以外には、著明な作用がないとされている（常用
医薬品辞典７６７−７６８頁）。 ［０００３］
セリドの新用途、さらに具体的には消化管壁保護剤とし
ての用途に関するものである。 ［０００２］ 【従来の技術】中鎖脂肪酸トリグリセリドとしては、伊
えはトリカプロン酸グリセリン（トリカプロン）、トリ
カプリル酸グリセリン（トリカプリリン）、トリカプリ
ン酸グリセリン（トリカプリン）、トリラウリン酸グリ
セリン（トリラウリン）、トリミリスチン酸グリセリン
（１へリミリスチン）、トリパルミチン酸グリセリン（
トリパルミチン）、トリステアリン酸グリセリン（トリ
ステアリン）等が知られており （薬局３１巻７５−８
２頁）、また脂肪酸部分の炭素原子数６−１２の混合物
（ミグリオールおよびパナセート）およびトリ（カプリ
ル酸・カプリン酸）グリセリン（ココナートＭＴ）が市
販されているが、その用途はほとんどが医薬、化粧品等
の基剤である。但し、トリカプリル酸グリセリンは術後
の脂肪吸収の改善を目的として用いられている。トリカ
プリル酸グリセリンの薬理作用としては、マグヌス法に
よる摘出腸管に対する作用において、振幅増加が若干み
られる以外には、著明な作用がないとされている（常用
医薬品辞典７６７−７６８頁）。 ［０００３］
【発明の構成】この発明者は、中鎖脂肪酸トリグリセリ
ドの性質について研究の結果、これらが消化管壁保護作
用を有することを見出し、この発明を完成した。すなわ
ち、この発明は、中鎖脂肪酸トリグリセリドを有効成分
とする、消化管壁保護剤である。 ［０００４］この発明において、中鎖脂肪酸トリグリセ
−リドにおける中鎖脂肪酸としては、炭素原子数４−２
０の脂肪酸が含まれ、そのうち炭素原子数６−１８のも
Ｃが好ましく、８−１４のものがさらに好ましい。中鎖
（４）肪酸は直鎖でも分枝鎖でもよい。トリグリセリド
におにる３個の中鎖脂肪酸は同一でも異なってもよく、
その叫には不飽和結合を含むものがあってもよい。代表
的なり鎖脂肪酸は、カプロン酸、カプリル酸、カプリン
酸およびラウリン酸である。中鎖脂肪酸トリグリセリド
は、りなくとも１個のカプリル酸基を含むことが望まし
い。４表的な中鎖脂肪酸トリグリセリドは「従来の技術
」の１で示したものである。 ［０００５］この発明において、消化管壁保護剤とは、
消化管壁の疾患の処置に使用される医薬である。処置に
は、予防、軽減、悪化防止または悪化緩延および治療綱
のあらゆる病気の管理が含まれる。 ［０００６］消化管壁の疾患とは、口腔、歯肉、舌、１
道、胃、十二指腸、小腸、大腸、直腸等の消化管粘膜Ｃ
炎症、消化管粘膜の欠損（びらん）、消化管壁の欠相（
かいよう）であり、この発明の消化管壁保護剤はこｔら
の処置に用いられる。 ［０００７］消化管壁保護剤としての中鎖脂肪酸トリグ
リセリドの投与量は、勿論投与化合物、投与方法、役向
対象の年令、症状等により異なる。しかし、一般に個付
当り１日０．０１−２０ｇが適当であり、０． １−１
０ｇが好ましい。投与法は経口投与が普通であり、１日
片量を通常２−６回に分けて服用させる。 ［０００８］投与に際しては、上記用量の有効成分をそ
のまま投与してもよく、また経口投与または場合により
非経口投与に適した有機または無機の固体または液体賦
形剤のような医薬として許容される担体と混合して常用
の医薬製剤の形にすることができる。このような製剤に
は、カプセル等の固体および乳剤、けんだく剤の液体、
軟膏が含まれる。賦形剤としては、水、アルコール、ぶ
どう塘、乳糖、でんぷん等およびその混合物が含まれる
。上記製剤には、必要に応じて乳化剤、けんだく止剤、
安定剤色素等の他の添加剤および鎮痛剤、消炎剤等の他
の薬剤を加えることができる。 ［０００９］
ドの性質について研究の結果、これらが消化管壁保護作
用を有することを見出し、この発明を完成した。すなわ
ち、この発明は、中鎖脂肪酸トリグリセリドを有効成分
とする、消化管壁保護剤である。 ［０００４］この発明において、中鎖脂肪酸トリグリセ
−リドにおける中鎖脂肪酸としては、炭素原子数４−２
０の脂肪酸が含まれ、そのうち炭素原子数６−１８のも
Ｃが好ましく、８−１４のものがさらに好ましい。中鎖
（４）肪酸は直鎖でも分枝鎖でもよい。トリグリセリド
におにる３個の中鎖脂肪酸は同一でも異なってもよく、
その叫には不飽和結合を含むものがあってもよい。代表
的なり鎖脂肪酸は、カプロン酸、カプリル酸、カプリン
酸およびラウリン酸である。中鎖脂肪酸トリグリセリド
は、りなくとも１個のカプリル酸基を含むことが望まし
い。４表的な中鎖脂肪酸トリグリセリドは「従来の技術
」の１で示したものである。 ［０００５］この発明において、消化管壁保護剤とは、
消化管壁の疾患の処置に使用される医薬である。処置に
は、予防、軽減、悪化防止または悪化緩延および治療綱
のあらゆる病気の管理が含まれる。 ［０００６］消化管壁の疾患とは、口腔、歯肉、舌、１
道、胃、十二指腸、小腸、大腸、直腸等の消化管粘膜Ｃ
炎症、消化管粘膜の欠損（びらん）、消化管壁の欠相（
かいよう）であり、この発明の消化管壁保護剤はこｔら
の処置に用いられる。 ［０００７］消化管壁保護剤としての中鎖脂肪酸トリグ
リセリドの投与量は、勿論投与化合物、投与方法、役向
対象の年令、症状等により異なる。しかし、一般に個付
当り１日０．０１−２０ｇが適当であり、０． １−１
０ｇが好ましい。投与法は経口投与が普通であり、１日
片量を通常２−６回に分けて服用させる。 ［０００８］投与に際しては、上記用量の有効成分をそ
のまま投与してもよく、また経口投与または場合により
非経口投与に適した有機または無機の固体または液体賦
形剤のような医薬として許容される担体と混合して常用
の医薬製剤の形にすることができる。このような製剤に
は、カプセル等の固体および乳剤、けんだく剤の液体、
軟膏が含まれる。賦形剤としては、水、アルコール、ぶ
どう塘、乳糖、でんぷん等およびその混合物が含まれる
。上記製剤には、必要に応じて乳化剤、けんだく止剤、
安定剤色素等の他の添加剤および鎮痛剤、消炎剤等の他
の薬剤を加えることができる。 ［０００９］
【実施例】以下、この発明を実施例により説明し、試験
例によりこの発明の効果を明らかにする。 実施例１ トリカプリル酸グリセリン でんぷん 乳糖 ０ｇ ０ｇ ０ｇ 上記を混合して散剤とする。この散剤はオブラートに包
むかまたはカプセルに充填することができる。 ［００１０１試験例１ 雄性ラット（Ｃｒｊ：Ｗｉｓｔａｒ系、７週令、体重２
１５−２５０ｇ）を１週間予備飼育し、２４時間絶食後
、ストレスケージに拘束し、２３℃の水に胸部剣状突起
まで浸漬した。６時間後に胃を摘出し、胃の噴門部と十
二指腸部を結さつした後、胃内に生理食塩水を４ｍｌ注
入し、１％ホルマリン液で３０分間固定した。胃を大わ
んに沿って切開し、かいようの長径（ｍｍ）を測定し、
その合計をかいよう係数とした。被験物質（トリカプリ
ル酸グリセリン）は拘束の１０分前に２．５ｍｌ／ｋｇ
を経口投与した。 なお、対照には生理食塩水を２゜ ５ｍｌ／ｋｇ経口投与した。結果を表に示す。 対照群 試験群 かいよう係数（平均±Ｓ、Ｅ、） １０．３±２．０ ２．５±１．０ 動物数 上記の結果から、 トリカプリル酸グリセリンが消化管壁 保護作用を有することが明らかになった。
例によりこの発明の効果を明らかにする。 実施例１ トリカプリル酸グリセリン でんぷん 乳糖 ０ｇ ０ｇ ０ｇ 上記を混合して散剤とする。この散剤はオブラートに包
むかまたはカプセルに充填することができる。 ［００１０１試験例１ 雄性ラット（Ｃｒｊ：Ｗｉｓｔａｒ系、７週令、体重２
１５−２５０ｇ）を１週間予備飼育し、２４時間絶食後
、ストレスケージに拘束し、２３℃の水に胸部剣状突起
まで浸漬した。６時間後に胃を摘出し、胃の噴門部と十
二指腸部を結さつした後、胃内に生理食塩水を４ｍｌ注
入し、１％ホルマリン液で３０分間固定した。胃を大わ
んに沿って切開し、かいようの長径（ｍｍ）を測定し、
その合計をかいよう係数とした。被験物質（トリカプリ
ル酸グリセリン）は拘束の１０分前に２．５ｍｌ／ｋｇ
を経口投与した。 なお、対照には生理食塩水を２゜ ５ｍｌ／ｋｇ経口投与した。結果を表に示す。 対照群 試験群 かいよう係数（平均±Ｓ、Ｅ、） １０．３±２．０ ２．５±１．０ 動物数 上記の結果から、 トリカプリル酸グリセリンが消化管壁 保護作用を有することが明らかになった。
Claims (4)
- 【請求項１】中鎖脂肪酸トリグリセリドを有効成分とす
る、消化管壁保護剤。 - 【請求項２】中鎖脂肪酸の少なくとも１個がカプリン酸
である、請求項１記載の剤。 - 【請求項３】３個の中鎖脂肪酸が同一である、請求項１
記載の剤。 - 【請求項４】有効成分がトリカプリル酸グリセリンであ
る、請求項１記載の剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP40253990A JP2938579B2 (ja) | 1990-12-15 | 1990-12-15 | 消化管壁保護剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP40253990A JP2938579B2 (ja) | 1990-12-15 | 1990-12-15 | 消化管壁保護剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH04210631A true JPH04210631A (ja) | 1992-07-31 |
| JP2938579B2 JP2938579B2 (ja) | 1999-08-23 |
Family
ID=18512339
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP40253990A Expired - Fee Related JP2938579B2 (ja) | 1990-12-15 | 1990-12-15 | 消化管壁保護剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2938579B2 (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6583174B1 (en) | 1999-10-15 | 2003-06-24 | Sucampo, A.G. | Composition and method for stabilizing the same |
| JP2005513014A (ja) * | 2001-11-14 | 2005-05-12 | スキャンポ・アーゲー | 便秘の処置用のプロスタグランジンアナログを含む用量単位 |
| JP2009114217A (ja) * | 2000-09-05 | 2009-05-28 | Sucampo Ag | 下剤組成物 |
| JPWO2018207921A1 (ja) * | 2017-05-12 | 2019-11-07 | 日清オイリオグループ株式会社 | 総ケトン体濃度上昇剤、油脂組成物、医薬組成物、食品組成物 |
-
1990
- 1990-12-15 JP JP40253990A patent/JP2938579B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8088934B2 (en) | 1999-10-15 | 2012-01-03 | Sucampo Ag | Composition and method for stabilizing the same |
| US6583174B1 (en) | 1999-10-15 | 2003-06-24 | Sucampo, A.G. | Composition and method for stabilizing the same |
| US7417067B2 (en) | 1999-10-15 | 2008-08-26 | Sucampo Ag | Composition and method for stabilizing the same |
| US8097649B1 (en) | 1999-10-15 | 2012-01-17 | Sucampo Ag | Composition and method for stabilizing the same |
| US8114890B1 (en) | 2000-09-05 | 2012-02-14 | Sucampo Ag | Anti-constipation composition |
| US8071613B2 (en) | 2000-09-05 | 2011-12-06 | Sucampo Ag | Anti-constipation composition |
| JP2009114217A (ja) * | 2000-09-05 | 2009-05-28 | Sucampo Ag | 下剤組成物 |
| US8748454B2 (en) | 2000-09-05 | 2014-06-10 | Sucampo Ag | Anti-constipation composition |
| JP4852229B2 (ja) * | 2001-11-14 | 2012-01-11 | スキャンポ・アーゲー | 便秘の処置用のプロスタグランジンアナログを含む用量単位 |
| US8097653B2 (en) | 2001-11-14 | 2012-01-17 | Sucampo Ag | Dosage unit comprising a prostaglandin analog for treating constipation |
| JP2005513014A (ja) * | 2001-11-14 | 2005-05-12 | スキャンポ・アーゲー | 便秘の処置用のプロスタグランジンアナログを含む用量単位 |
| US8389542B2 (en) | 2001-11-14 | 2013-03-05 | Sucampo Ag | Dosage unit comprising a prostaglandin analog for treating constipation |
| JPWO2018207921A1 (ja) * | 2017-05-12 | 2019-11-07 | 日清オイリオグループ株式会社 | 総ケトン体濃度上昇剤、油脂組成物、医薬組成物、食品組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2938579B2 (ja) | 1999-08-23 |
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Legal Events
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|---|---|---|---|
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