JPH04211614A - 能力増強方法および組成物 - Google Patents

能力増強方法および組成物

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JPH04211614A
JPH04211614A JP3062445A JP6244591A JPH04211614A JP H04211614 A JPH04211614 A JP H04211614A JP 3062445 A JP3062445 A JP 3062445A JP 6244591 A JP6244591 A JP 6244591A JP H04211614 A JPH04211614 A JP H04211614A
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JP
Japan
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tyrosine
indirect
composition
sympathetic
agonist
Prior art date
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JP3062445A
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English (en)
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Richard J Wurtman
リチャード　ジェイ　ワートマン
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Indevus Pharmaceuticals Inc
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Interneuron Pharmaceuticals Inc
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Publication date
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】本発明は、交感神経間接作用薬すなわちア
ミン類を使用することによって個人の能力を増強するこ
とに関する。
【０００２】能力を増強させるために、たとえば、自覚
体力を向上させたり、疲労感を低下させたり、自覚的錯
乱状態を低下させたり、緊張感、不安感を減じたりなど
の目的で、多種類の交感神経間接作用薬、たとえば、フ
ェニルプロパノールアミン、アンフェタミン、エフェド
リンのような薬が伝統的に用いられている。交感神経間
接作用薬の使用に伴う、従来認識されていた問題は、数
回投与した後、機能停止が生じる、すなわち、タキフィ
ラキシーが始まるということである。米国特許第４，５
９８，０９４号および同第４，６７３、６８９号がこの
問題を扱っており、エフェドリン、フェニルプロパノー
ルアミン、アンフェタミンのような交感神経間接作用薬
と一緒にチロシンまたはチロシン先駆体を投与すること
によってタキフィラキシーを阻止することを開示してい
る。これらの米国特許は、これら交感神経間接作用薬の
どれとチロシンとを体力増強の目的で組み合わせるかと
いうことについてはなんら言及していない。
【０００３】本発明は、チロシンまたはチロシン先駆体
を用いて交感神経間接作用薬の能力増強作用を増大させ
ることができるという認識に基づいている。
【０００４】本発明の目的は、ある種の能力の増強を行
うことのできる交感神経間接作用薬と、チロシンまたは
チロシン先駆体とを含む組成物を提供することにある。
【０００５】本発明の別の目的は、或る種の能力の増強
を行うことのできる交感神経間接作用薬と、チロシンま
たはチロシン先駆体の両方を投与することによって能力
増強方法を提供することにある。
【０００６】ここで用いる「交感神経間接作用薬」なる
用語は、間接作用成分と直接作用成分の両方を有する間
接作用薬と混成作用薬の両方を意味している。直接作用
薬というのは、その名称の示すように、交感神経受容体
に直接作用するものである。間接作用薬というのは、神
経細胞に或る生成物を放出させ、それが神経受容体に作
用するということを意味している。
【０００７】本発明が所望の機能を発揮する精密なメカ
ニズムが完全にわかっているわけではないが、交感神経
間接作用あみん薬が神経末端にノルエピネフリンとドー
パミンを放出させることは知られている。チロシンおよ
びチロシン先駆体、たとえば、フェニルアラニンやチロ
シン含有ペプチドも、交感神経ニューロンシナプスから
のノルエピネフリンとドーパミンの放出を増大させるこ
とができる。したがって、チロシンまたはチロシン先駆
体を交感神経間接作用薬と組み合わせることによって、
相乗効果あるいは少なくとも付加的効果を生じさせ、こ
れが所定量の薬の活性度を高め、交感神経間接作用薬と
チロシンを投与した個人の活力増強、敏捷性の増大、緊
張緩和能力の向上を達成することが理論付けられている
。
【０００８】したがって、本発明は投与する交感神経間
接作用薬を増量することなく能力増強効果を向上させる
か、あるいは、より少ない量の交感神経間接作用薬を投
与することによって同じ能力増強効果を得るかのいずれ
にも使用できる。
【０００９】疲労感、緊張感、錯乱を低下させ、活力を
高めるというような目的に普通に用いられている交感神
経間接作用アミン薬としてはフェニルプロパノールアミ
ン（ＰＰＡ）、アンフェタミン、エフェドリンがある。 この目的に有用な他の薬としては、プソイドエフェドリ
ン、ノルプソイドエフェドリン、ジエチルプロピオン、
ベンズフェタミン、フェンジメトラジン、フェンメトラ
ジン、フェンテルミン、クロルフェンテルミン、アミノ
レックスがある。能力増強目的のためには、これらの薬
は、普通は、経口投与であるが、或る種の環境では、非
経口すなわち静脈注射あるいは他の任意の効果的な方法
、たとえば、鼻経由方法で投与しても良い。
【００１０】交感神経間接作用薬は、体重管理分野の開
業医の利用する標準文献に見出されるものに匹敵する好
ましい用量レベル範囲内で患者に投与される。たとえば
、ＰＰＡは、通常は、一日三回５〜２５ミリグラムの用
量、すなわち、一日あたり１５〜７０ミリグラムの用量
で投与される。アンフェタミンは、通常、一日三回１．
２５〜１０ミリグラム、すなわち、一日あたり３．７５
〜３０ミリグラムの用量で投与される。エフェドリンは
、普通、一日三回５〜５０ミリグラム、すなわち、一日
あたり１５〜１５０ミリグラムの用量で投与される。食
欲抑制のために用いられる他の薬は、３ミリグラム／日
ほどの低い用量や１５０ミリグラム／日ほどの高い用量
で投与される。
【００１１】患者に投与されるチロシンまたはチロシン
先駆体の量は、一日あたり２５０ミリグラムから１５グ
ラムの範囲、好ましくは、１グラムから５グラムの範囲
にある。成人に対して２５０ミリグラム未満のチロシン
を用いた場合には、測定可能な効果は少ないかあるいは
まったくないと考えられる。１５グラムより多いチロシ
ンを用いることは、用量レベルの増大によってもなんら
感知できるほどの付加的な効果が得られない範囲に属す
ると考えられる。チロシンまたはチロシン先駆体は、遊
離アミノ酸、ペプチド類、エステル類、塩類、天然また
は合成ポリマーあるいは食物成分として投与することが
できる。投与方法は、経口でも非経口でも良いし、ある
いは、任意他の効果的な方法であっても良い。任意適当
なチロシン先駆体は、たとえば、低用量、すなわち、５
００ミリグラム以下の用量のフェニルアラニンのように
して使用できる。
【００１２】以下の実施例は、交感神経間接作用アミン
薬と一緒にチロシンを人間に投与したときに、交感神経
間接作用薬のみを投与した場合に比べて、その能力増強
活性度がかなり向上するということを示している。
【００１３】実施例Ｉ 本発明の効果を、標準的なテスト、すなわち、カルフォ
ルニア州（９２１０７）サンディエゴ市のＰｏｍｓＥｄ
ｕｃａｔｉｏｎａｌ　　ａｎｄ　　Ｉｎｄｕｓｔｒｉａ
ｌ　　Ｓｅｒｖｉｃｅの公開したＰＯＭＳテスト（ＰＯ
Ｍ０２１）を用いて確認した。このテストは、或る種の
自覚症状、たとえば、緊張感、頭脳明晰度、不快感、困
惑感、不安感を説明する６５個の単語あるいは用語を提
示し、被検者がまさに今どのように感じているか最も良
く説明する５つのボックスのうちの１つにマークを付け
るように被検者に質問する様式である。５つのボックス
は、それぞれ、「まったくない」、「少しある」、「中
位」、「かなりある」、「極度にある」に分けられてい
る。
【００１４】成人男性の被検者に、３、４日の間隔を置
いて計３回ＲＯＭＳテストを実施した。それぞれのテス
トで、被検者は、（１）プラシーボ、（２）ＰＰＡのみ
２５ミリグラムを一回、（３）２５ミリグラムのＰＰＡ
と２グラムのチロシンとからなる用量を一回、それぞれ
摂取した後１ないし２時間行った。
【００１５】ＰＰＡのみの投与後に行ったテストでは、
プラシーボの投与後に行ったテストに比べて、兆候程度
のほんの少しの改善が見られた。たとえば、活力が若干
高まり、錯乱状態が減少したが、緊張感は低下せず、気
分の高揚がまったくなかった。すなわち、両テスト（プ
ラシーボ、ＰＰＡのみ）について「不機嫌」、「憂鬱」
、「抑圧」についての反応に変化はなかった。しかしな
がら、ＰＰＡとチロシンの投与後のテストでは、テスト
に含まれる６５種類の感覚についてのほとんどすべての
応答でかなりの改善が見られた。たとえば、「活動的」
に対する応答は「少しある」（プラシーボ）から「かな
りある」（ＰＰＡ＋プラシーボ）に変化し、「疲れ果て
た」の項目では「中位」から「まったくない」に変化し
、「錯乱状態がある」の項目では「中位」から「まった
くない」に変化し、「緊張感」は「中位」から「少しあ
る」へと変化した。
【００１６】実施例ＩＩ 実施例Ｉと同じＰＯＭＳテストを同じ手順で成人男子の
被検者に行ったが、ただし、このときには、ＰＰＡの代
わりにエフェドリンを用い、用量は５０ミリグラムとし
た。結果は実施例Ｉのものとほぼ同じであった。本発明
を好ましい形態でのみ例示し、説明してきたが、本発明
の精神から逸脱せずに多くの変更が可能である。したが
って、本発明が特許請求の範囲に含まれる限定を除いて
いかなる特定の形態あるいは具体例に限定されないこと
は了解されたい。

Claims (12)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】　　人間に投与して能力を増強する組成物
    であって、能力の増強を行うことのできる交感神経間接
    作用薬と、チロシンまたはチロシン先駆体とを含むこと
    を特徴とする組成物。
  2. 【請求項２】　　請求項１記載の組成物において、チロ
    シン先駆体が少量のフェニルアラニンであることを特徴
    とする組成物。
  3. 【請求項３】　　請求項１記載の組成物において、交感
    神経間接作用薬が、エフェドリン、アンフェタミン、フ
    ェニルプロパノールアミン、プソイドエフェドリン、ノ
    ルプソイドエフェドリン、ジエチルプロピオン、ベンズ
    フェタミン、フェンジメトラジン、フェンメトラジン、
    フェンテルアミン、クロフェンテルミン、アミノレック
    スおよびその組み合わせからなるグループから選定され
    ることを特徴とする組成物。
  4. 【請求項４】　　請求項１記載の組成物において、交感
    神経間接作用薬が、フェニルプロパノールアミン、アン
    フェタミン、、エフェドリンおよびその組み合わせから
    選定されることを特徴とする組成物。
  5. 【請求項５】　　請求項１記載の組成物において、組成
    物内のチロシンまたはチロシン先駆体対交感神経間接作
    用薬の比率が交感神経間接作用薬の能力増強効果を高め
    るのに充分に大きいことを特徴とする組成物。
  6. 【請求項６】　　請求項５記載の組成物において、前記
    比率が１．５：１から５０００：１の範囲の重量比であ
    ることを特徴とする組成物。
  7. 【請求項７】　　個人の能力を増強する方法であって、
    能力の増強を行うことのできる交感神経間接作用薬と、
    チロシンまたはチロシン先駆体とを個人に投与すること
    を特徴とする方法。
  8. 【請求項８】　　請求項７記載の方法において、チロシ
    ン先駆体がチロシン含有ペプチドであることを特徴とす
    る方法。
  9. 【請求項９】　　請求項７記載の方法において、交感神
    経間接作用薬が、エフェドリン、アンフェタミン、フェ
    ニルプロパノールアミン、プソイドエフェドリン、ノル
    プソイドエフェドリン、ジエチルプロピオン、ベンズフ
    ェタミン、フェンジメトラジン、フェンメトラジン、フ
    ェンテルミン、クロルフェンテルミン、アミノレックス
    およびその組み合わせからなるグループから選定される
    ことを特徴とする方法。
  10. 【請求項１０】　　請求項７記載の方法において、交感
    神経間接作用薬が、フェニルプロパノールアミン、アン
    フェタミン、、エフェドリンおよびその組み合わせから
    選定されることを特徴とする方法。
  11. 【請求項１１】　　請求項７記載の方法において、組成
    物内のチロシンまたはチロシン先駆体対交感神経間接作
    用薬の比率が交感神経間接作用薬の能力増強効果を高め
    るのに充分に大きいことを特徴とする方法。
  12. 【請求項１２】　　請求項７記載の方法において、交感
    神経間接作用薬およびチロシンが、毎日、３〜１５０ミ
    リグラムの交感神経間接作用薬と２５０ミリグラム〜１
    ５グラムのチロシンに等しい量で投与されることを特徴
    とする方法。
JP3062445A 1990-03-06 1991-03-05 能力増強方法および組成物 Pending JPH04211614A (ja)

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